Diclofenac Retard

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Diclofenac retard: istruzioni per l'uso e recensioni

1. Forma e composizione del rilascio
2. Proprietà farmacologiche
3. Indicazioni per l'uso
4. Controindicazioni
5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. Effetti collaterali
7. Overdose
8. Istruzioni speciali
9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. Utilizzare durante l'infanzia
11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. Uso negli anziani
14. Interazioni farmacologiche
15. Analoghi
16. Termini e condizioni di conservazione
17. Termini di dispensazione dalle farmacie
18. Recensioni
19. Prezzo in farmacia

Nome latino: Diclofenac retard

Codice ATX: M01AB05

Principio attivo: diclofenac (diclofenac)

Produttore: LLC "Ozon" (Russia)

Descrizione e foto aggiornate: 2018-11-21

Prezzi in farmacia: da 29 rubli.

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Compresse rivestite enteriche a rilascio prolungato, Diclofenac retard

Diclofenac retard - farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS); derivato dell'acido fenilacetico.

Forma e composizione del rilascio

Diclofenac retard è prodotto sotto forma di compresse ad azione prolungata, rivestite con un rivestimento enterico: biconvesso, rotondo, quasi bianco o bianco, con l'eventuale presenza di una superficie ruvida (10 o 20 pezzi in una confezione cellulare sagomata, 1-8, 10, 20, 40, 60, 80 o 100 confezioni in una scatola di cartone; 10, 20, 30, 40, 50 o 100 pezzi in un contenitore di polimero, 1, 5, 10 o 20 contenitori in una scatola di cartone).

1 compressa contiene:

principio attivo: diclofenac sodico - 100 mg;
componenti aggiuntivi: cellulosa microcristallina, lattosio monoidrato (zucchero del latte), povidone (polivinilpirrolidone), magnesio stearato, talco, ipromellosa;
rivestimento enterico: polisorbato-80, cellacephate, biossido di titanio.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il diclofenac sodico è un FANS che ha un effetto analgesico, antinfiammatorio, antipiretico e antipiastrinico. Sopprimendo indiscriminatamente l'attività della cicloossigenasi-1 e della cicloossigenasi-2, il principio attivo del farmaco porta all'interruzione del metabolismo dell'acido arachidonico e alla diminuzione della quantità di prostaglandine al centro dell'infiammazione. L'agente dimostra la massima efficienza sullo sfondo di dolori infiammatori.

Farmacocinetica

A causa del rilascio prolungato, la concentrazione massima (C _max) del principio attivo nel plasma è inferiore alla concentrazione creata quando si utilizza un farmaco a breve durata d'azione, allo stesso tempo rimane alta per un lungo periodo dopo l'assunzione di Diclofenac ritardato. Con la somministrazione orale di una preparazione a rilascio prolungato alla dose di 100 mg, il tempo necessario per raggiungere la C _max (TC _max) è di 5 ore, C _max - 0,5–1 μg / ml.

La concentrazione di una sostanza nel plasma dipende linearmente dalla dose assunta. Non si osservano cambiamenti nei parametri farmacocinetici di diclofenac dopo somministrazione ripetuta. Se si segue il regime di dosaggio raccomandato, la sostanza non si accumula. La biodisponibilità è del 50%, la connessione con le proteine (principalmente con l'albumina) supera il 99%.

L'agente penetra nel liquido sinoviale e nel latte materno. Nel liquido sinoviale, la C _{max viene} raggiunta 2-4 ore più tardi rispetto al plasma e l'emivita (T _½) dall'essudato articolare può variare da 3 a 6 ore. Il livello di diclofenac nel liquido sinoviale 4-6 ore dopo la sua somministrazione è più alto che nel plasma e rimane più alto per altre 12 ore.

Il 50% del farmaco viene metabolizzato durante il primo passaggio attraverso il fegato. Dopo la somministrazione orale, l'area sotto la curva concentrazione-tempo è 2 volte inferiore rispetto alla somministrazione parenterale del farmaco alla stessa dose. La biotrasformazione del diclofenac viene effettuata mediante idrossilazione singola o multipla e coniugazione con acido glucuronico. Anche l'isoenzima CYP2C9 è coinvolto nella trasformazione metabolica. I metaboliti sono meno attivi farmacologicamente rispetto al diclofenac.

La clearance totale di Diclofenac retard è di 260 ml / min, la T _½ dal plasma è di 1-2 ore. Attraverso i reni sotto forma di metaboliti, il 60% della dose assunta viene escreta, invariata - 1%, sotto forma di metaboliti, il resto della dose viene escreto nella bile.

In presenza di grave insufficienza renale [clearance della creatinina (CC) inferiore a 10 ml / min], l'escrezione dei metaboliti nella bile aumenta, ma la loro concentrazione nel sangue non aumenta.

Sullo sfondo della cirrosi epatica compensata o dell'epatite cronica, i parametri farmacocinetici di Diclofenac retard non cambiano.

Indicazioni per l'uso

malattie degenerative e infiammatorie del sistema muscolo-scheletrico: spondilite anchilosante (spondilite anchilosante), artrite reumatoide, artrite psoriasica, osteocondrosi, artrite gottosa, osteoartrite deformante della colonna vertebrale e delle articolazioni periferiche, anche con sindrome radicolare, borsinite, tendine;
algodismenorrea, processi infiammatori che si verificano nella piccola pelvi, inclusa annessite;
sindrome del dolore: mal di testa (inclusa emicrania) e mal di denti, sciatica, artralgia, nevralgia, sciatica, mialgia, ossalgia, lombalgia, sindrome del dolore post-traumatico e postoperatorio, accompagnata da un processo infiammatorio, dolore associato al cancro;
malattie della gola, dell'orecchio, del naso di natura infettiva e infiammatoria con sindrome da dolore grave: tonsillite, faringite, otite media (come parte della terapia di combinazione).

Secondo le istruzioni, Diclofenac retard è destinato al trattamento sintomatico, riducendo la gravità del dolore e dell'infiammazione al momento dell'uso. Il farmaco non influenza la progressione della malattia.

Controindicazioni

Assoluto:

combinazione parziale o completa di asma bronchiale, rinosinusite da poliposi ricorrente e intolleranza all'acido acetilsalicilico o qualsiasi altro FANS (comprese le indicazioni nella storia);
sanguinamento gastrointestinale attivo, difetti erosivi e ulcerativi del tratto gastrointestinale e 12 ulcere duodenali;
malattie intestinali di natura infiammatoria (colite ulcerosa, morbo di Crohn);
il periodo dopo l'operazione di innesto di bypass dell'arteria coronaria;
grave insufficienza cardiaca;
iperkaliemia diagnosticata;
danno renale progressivo, grave insufficienza renale (CC inferiore a 30 ml / min);
malattia epatica attiva o grave insufficienza epatica;
età fino a 18 anni;
ridotto assorbimento di glucosio-galattosio, deficit di lattasi, intolleranza ereditaria al lattosio;
III trimestre di gravidanza;
ipersensibilità a uno qualsiasi dei loro componenti o altri FANS.

Relativo (si consiglia di utilizzare Diclofenac retard con estrema cautela):

insufficienza cardiaca cronica, cardiopatia ischemica;
ipertensione arteriosa;
lesioni arteriose periferiche;
insufficienza renale cronica (CC 30-60 ml / min);
una storia di danni al fegato, porfiria epatica;
diabete;
dislipidemia / iperlipidemia;
malattie cerebrovascolari;
asma bronchiale;
una storia di ulcera gastrointestinale, la presenza di infezione da Helicobacter pylori;
una pronunciata diminuzione del volume di sangue circolante (BCC) (compreso lo stato dopo un intervento chirurgico esteso);
fumo e / o alcolismo;
gravi patologie somatiche;
uso a lungo termine dei FANS;
vecchiaia (inclusi pazienti con basso peso corporeo, debilitati, che ricevono diuretici);
I - II trimestri di gravidanza;
l'uso combinato dei seguenti farmaci: agenti antipiastrinici (acido acetilsalicilico, clopidogrel e altri), anticoagulanti (incluso warfarin), inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRI) (ad esempio, fluoxetina, citalopram, sertralina, paroxetina), glucocorticosteroidi orali (glucocorticosteroidi) compreso il prednisone).

Istruzioni per l'uso di Diclofenac retard: metodo e dosaggio

Le compresse di diclofenac da 100 mg vanno assunte per via orale, ingerite intere, senza masticare o rompere, bevendo molta acqua.

Il farmaco viene assunto una volta al giorno, 100 mg (1 compressa). Una volta ottenuto l'effetto terapeutico desiderato, passando alla terapia di mantenimento, la dose viene gradualmente ridotta a 50 mg (½ compressa) al giorno. La dose massima giornaliera non deve superare 150 mg.

Se è necessario aumentare la dose giornaliera al massimo, è consentito, oltre a 1 compressa di Diclofenac retard (100 mg), assumere 1 compressa normale di diclofenac a breve durata d'azione (50 mg).

Effetti collaterali

sistema nervoso: spesso - vertigini, mal di testa; raramente - sonnolenza; estremamente raramente - insonnia, irritabilità, incubi, ansia, disturbi della memoria, disturbi mentali, depressione, ridotta sensibilità, inclusa parestesia, convulsioni, tremore, disturbi cerebrovascolari, disorientamento, meningite asettica;
sistema cardiovascolare: estremamente raro: dolore al petto, palpitazioni, aumento della pressione sanguigna, insufficienza cardiaca, vasculite, infarto del miocardio;
organi ematopoietici: estremamente raramente - leucopenia, trombocitopenia, anemia aplastica ed emolitica, agranulocitosi;
apparato digerente: spesso - nausea, dolore epigastrico, anoressia, vomito, flatulenza, dispepsia, diarrea, aumento dell'attività aminotransferasica; raramente - proctite, gastrite, diarrea mista a sangue, melena, vomito con sangue, ulcere gastrointestinali (con o senza sanguinamento o con perforazione), ittero, disfunzione epatica, epatite; estremamente raramente - glossite, stomatite, esofagite, costipazione, esacerbazione del morbo di Crohn o colite ulcerosa, colite emorragica aspecifica, epatite fulminante, pancreatite;
sistema urinario: estremamente raramente - proteinuria, ematuria, insufficienza renale acuta, sindrome nefrosica, nefrite interstiziale, necrosi papillare;
sistema respiratorio: raramente - asma bronchiale (inclusa mancanza di respiro); estremamente raro - polmonite;
organi di senso: spesso - vertigini; estremamente raramente - una violazione del gusto, disturbi visivi (diplopia, visione offuscata), tinnito, problemi di udito;
reazioni allergiche: reazioni anafilattiche / anafilattoidi, inclusa una marcata diminuzione della pressione sanguigna e shock; estremamente raramente - angioedema (incluso edema facciale);
pelle: spesso - eruzione cutanea; raramente - orticaria; estremamente raramente: fotosensibilità, perdita di capelli, prurito, eruzioni bollose, porpora, inclusa dermatite allergica esfoliativa, eczema, inclusa la sindrome multiforme e di Stevens-Johnson, sindrome di Lyell;
altri: raramente - edema.

Overdose

I sintomi di un sovradosaggio di Diclofenac retard includono: dolore epigastrico, vomito, diarrea, sanguinamento gastrointestinale, tinnito, vertigini, convulsioni, letargia; raramente - aumento della pressione sanguigna, effetto epatotossico, insufficienza renale acuta, depressione respiratoria, coma.

Se si sospetta questa condizione, vengono prescritti lavanda gastrica, assunzione di carbone attivo, trattamento sintomatico volto ad eliminare un aumento della pressione sanguigna, convulsioni, disturbi renali funzionali, irritazione gastrointestinale e depressione respiratoria. A causa dell'intenso metabolismo insito nel Diclofenac retard e di una connessione significativa con le proteine, la nomina dell'emodialisi o della diuresi forzata è inefficace.

istruzioni speciali

Per ridurre la minaccia di reazioni avverse dal tratto gastrointestinale, è necessario assumere Diclofenac retard nella dose minima efficace per il ciclo più breve possibile.

Nei pazienti con insufficienza cardiaca o renale, negli anziani che assumono diuretici, così come nei pazienti con una marcata diminuzione del BCC (anche a causa di un ampio intervento chirurgico), quando si prescrive diclofenac, la funzione renale deve essere monitorata come misura precauzionale (poiché le prostaglandine giocano ruolo importante nel mantenimento del flusso sanguigno renale).

Sullo sfondo dell'uso a lungo termine di Diclofenac retard, è necessario monitorare gli indicatori della funzione epatica, l'immagine del sangue periferico, l'analisi delle feci per il sangue occulto.

Per il sollievo di un attacco acuto di gotta, si consiglia di utilizzare forme di dosaggio ad azione rapida.

Diclofenac è in grado di influenzare i valori delle transaminasi sieriche, nel caso in cui questo effetto sia prolungato o insorgano complicazioni, è necessario interrompere l'assunzione del farmaco. Inoltre, l'assunzione di Diclofenac retard può aumentare i livelli di potassio.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

Durante il periodo di terapia, si dovrebbe astenersi dal guidare veicoli e altri meccanismi complessi a causa di una possibile diminuzione della velocità delle reazioni motorie e mentali.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Nell'III trimestre di gravidanza, il farmaco è controindicato, nei trimestri I - II dovrebbe essere preso con cautela.

Se è necessario prendere Diclofenac retard durante l'allattamento, è necessario interrompere l'allattamento al seno.

Non è consigliabile utilizzare il farmaco per le donne che pianificano una gravidanza, poiché influisce negativamente sulla fertilità. Anche i pazienti con infertilità (compresi quelli sottoposti a esame) devono annullare Diclofenac retard.

Uso infantile

Diclofenac retard è controindicato nei bambini e negli adolescenti di età inferiore a 18 anni.

Con funzionalità renale compromessa

L'uso di Diclofenac retard è controindicato in caso di malattia renale progressiva o grave insufficienza renale (CC inferiore a 30 ml / min). In caso di insufficienza renale cronica (CC da 30 a 60 ml / min), l'agente deve essere usato con cautela.

Per violazioni della funzionalità epatica

In presenza di malattia epatica attiva o grave insufficienza epatica, Diclofenac retard è controindicato. Se c'è una storia di danno epatico o porfiria epatica, il farmaco viene prescritto con cautela.

Uso negli anziani

Si consiglia ai pazienti anziani di usare Diclofenac retard con cautela.

Interazioni farmacologiche

preparati di litio, metotrexato, digossina, ciclosporina: la concentrazione plasmatica di queste sostanze aumenta;
diuretici: il loro effetto diminuisce;
acido acetilsalicilico: il livello di diclofenac nel sangue diminuisce;
diuretici risparmiatori di potassio: la minaccia di iperkaliemia è aggravata;
ciclosporina: la sua nefrotossicità aumenta;
agenti trombolitici (urochinasi, streptochinasi, alteplase), anticoagulanti, corticosteroidi, altri FANS - aumenta il rischio di sanguinamento (principalmente dal tratto gastrointestinale);
metotrexato: la sua tossicità aumenta;
ipnotici e farmaci antipertensivi: il loro effetto è indebolito;
paracetamolo: aumenta la probabilità dell'effetto nefrotossico del diclofenac;
farmaci ipoglicemizzanti: il loro effetto diminuisce;
acido valproico, cefotetan, cefoperazone, cefamandol, plikamicina: aumenta l'incidenza dell'ipoprotrombinemia;
preparati d'oro, ciclosporina - aumenta l'effetto del diclofenac sulla produzione di prostaglandine nei reni, il che contribuisce ad aumentare la sua nefrotossicità;
colchicina, etanolo, corticotropina, SSRI, preparati di erba di San Giovanni: aumenta il rischio di sanguinamento nel tratto gastrointestinale;
antibiotici del gruppo dei chinoloni: la minaccia di convulsioni è aggravata;
farmaci che bloccano la secrezione tubulare: aumenta il livello di diclofenac nel plasma, il che porta ad un aumento della sua tossicità;
agenti che provocano fotosensibilizzazione: aumenta l'effetto sensibilizzante del diclofenac alle radiazioni UV.

Analoghi

Gli analoghi di Diclofenac retard sono: Diclac Lipogel, Voltaren Emulgel, Voltaren, Diklak, Diclo-F, Diclobene, Dicloran, Diclovit, Diclonat, Diclogen, Diclofenac, Diclofenac retard Obolenskoe, Diclofenaclofenako Diclofenac Sandoz, Diclofenac-MFF, Diclofenac-Altfarm, Diclofenac-Akrikhin, Diclofenac-Eskom, Diclofenac-ratiopharm, Diclofenac-FPO, Diclofenaklong, Diclofenaco, Naklofenaklofentou, Naklofenaklofentou, Rapten Duo, Penceid, Flotak.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare fuori dalla portata dei bambini, al riparo dall'umidità e dalla luce, ad una temperatura non superiore a 25 ° C.

La durata di conservazione è di 3 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Diclofenac retard

Secondo le recensioni, Diclofenac retard è un rimedio efficace con una vasta gamma di applicazioni. Le recensioni indicano che il farmaco allevia bene il dolore osseo nell'osteocondrosi, nell'osteoartrosi e nell'artrite, nel mal di denti, nel dolore sullo sfondo di otite media, faringite, tonsillite, emicrania. Per i vantaggi del farmaco, i pazienti considerano la sua azione prolungata, la comoda modalità di somministrazione e il basso costo. In alcuni casi, per aumentare l'efficacia del rimedio per il dolore alle articolazioni e ai tessuti molli, è stato utilizzato in combinazione con unguenti e gel contenenti diclofenac.

Gli svantaggi di Diclofenac retard sono considerati possibili effetti collaterali gravi e un ampio elenco di controindicazioni, e quindi i pazienti raccomandano l'uso del farmaco solo con cicli minimi nelle dosi più piccole.

Il prezzo del Diclofenac retard nelle farmacie

Il prezzo approssimativo per Diclofenac ritardato 100 mg per confezione contenente 20 compresse può essere di circa 30 rubli.