Diferelina
Diferelina: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Interazioni farmacologiche
- 11. Analoghi
- 12. Termini e condizioni di conservazione
- 13. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 14. Recensioni
- 15. Prezzo in farmacia
Nome latino: Diphereline
Codice ATX: L02AE04
Principio attivo: triptorelina (triptorelina)
Produttore: Beaufour Ipsen Pharma (Francia)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-08-13
Prezzi nelle farmacie: da 1650 rubli.
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La diferelina è un farmaco con attività antitumorale.
Forma e composizione del rilascio
Diphereline è disponibile nelle seguenti forme di dosaggio:
- Liofilizzato per la preparazione di una soluzione per somministrazione sottocutanea: quasi bianca, disperdibile nel solvente fornito, seguita dalla formazione di una soluzione praticamente priva di particelle, trasparente; solvente - una soluzione trasparente incolore (in flaconcini di vetro incolore, 7 flaconcini in una scatola di cartone, completa di solvente (in fiale da 1 ml, 7 fiale in una confezione));
- Liofilizzato per la preparazione di una sospensione per somministrazione intramuscolare ad azione prolungata: bianco con una tinta cremosa (3,75 mg ciascuno) o giallastro (11,25 mg ciascuno) o bianco, disperso nel solvente fornito per formare una sospensione di bianco cremoso (3,75 mg ciascuno)) giallastro (11,25 mg ciascuno) o bianco (in flaconi di vetro leggermente oscurati, 1 flacone in una scatola di cartone completa di siringa monouso in polipropilene, solvente (in fiale da 2 ml, 1 fiala per confezione), aghi per iniezione (2 pz.)).
La composizione di 1 flacone con un liofilizzato per la preparazione di una soluzione per la somministrazione sottocutanea di Diferelina include:
- Ingrediente attivo: triptorelin - 0,1 mg (nella forma di triptorelin acetate);
- Componente ausiliario: mannitolo - 10 mg.
Solvente: cloruro di sodio - 9 mg, acqua per preparazioni iniettabili - fino a 1000 mg.
La composizione di 1 flacone con un liofilizzato per la preparazione di una sospensione per somministrazione intramuscolare di azione prolungata di Diferelina include:
- Principio attivo: triptorelina - 3,75 o 11,25 mg (sotto forma di triptorelina acetato; per garantire la somministrazione di una dose efficace, nella preparazione è incluso un eccesso della sostanza);
- Componenti ausiliari (rispettivamente 3,75 / 11,25 mg): copolimero degli acidi D, L-lattico e glicolico - circa 160/250 mg, mannitolo - 85/85 mg, sodio carmellosa - 30/30 mg, polisorbato 80-2 / 2 mg.
Solvente: mannitolo - 16 mg, acqua per preparazioni iniettabili - fino a 2000 mg.
Proprietà farmacologiche
La diferelina è un farmaco ormonale considerato analogo all'ormone naturale di rilascio delle gonadotropine.
Farmacodinamica
La triptorelina appartiene ai decapeptidi sintetici. Immediatamente dopo essere entrato nel corpo, stimola la funzione gonadotropica della ghiandola pituitaria per un breve periodo di tempo, dopodiché si osserva l'inibizione della secrezione di gonadotropine, seguita dall'inibizione della funzione delle ovaie e dei testicoli. Nella fase iniziale dell'uso della diferina, il livello degli ormoni follicolo-stimolanti (FSH) e luteinizzanti (LH) nel sangue aumenta temporaneamente, il che provoca un aumento della concentrazione di estradiolo nelle donne e di testosterone negli uomini ("flash"). Con il trattamento a lungo termine con triptorelina, la concentrazione di FSH e LH diminuisce, il che contribuisce a una diminuzione del contenuto di estradiolo (a valori corrispondenti allo stato di postvariectomia) e testosterone (a valori corrispondenti allo stato dopo testicolectomia). Un fenomeno simile si osserva approssimativamente il 20 ° giorno dopo la prima iniezione di Dipherelin. In futuro, la concentrazione di ormoni rimane invariata durante l'intero periodo di terapia.
L'uso a lungo termine della triptorelina riduce la produzione di estradiolo nelle donne e, di conseguenza, previene lo sviluppo di ectopie endometrioidi.
La triptorelina inibisce l'iperfunzione gonadotropica della ghiandola pituitaria durante la pubertà prematura sia nei ragazzi che nelle ragazze, che si esprime nella soppressione della secrezione di testosterone o estradiolo, riducendo la concentrazione massima di LH e migliorando il rapporto tra ossa e età del calendario.
Farmacocinetica
Con l'iniezione intramuscolare di Diphereline alla dose di 11,25 mg, la concentrazione massima del suo componente attivo nel plasma sanguigno viene determinata circa 3 ore dopo l'iniezione. La durata della fase di graduale diminuzione della concentrazione è di 1 mese dall'inizio del trattamento, dopodiché, fino al 90 ° giorno, il contenuto di triptorelina circolante rimane stabile: circa 0,04‒0,05 ng / ml - nel trattamento dell'endometriosi, circa 0,1 ng / ml - con trattamento del cancro alla prostata.
Indicazioni per l'uso
Soluzione per somministrazione sottocutanea
Secondo le istruzioni, la Diferelina è prescritta per il trattamento dell'infertilità femminile: per stimolare le ovaie insieme alle gonadotropine (gonadotropina umana della menopausa (hMG), gonadotropina corionica umana (hCG), ormone follicolo-stimolante (FSH)) nei programmi di fecondazione in vitro e trasferimento di embrioni tecnologie di riproduzione assistita.
Sospensione a rilascio prolungato per somministrazione intramuscolare
- Cancro alla prostata (localmente avanzato (come monoterapia o come adiuvante sullo sfondo della radioterapia), metastatico);
- Pubertà prematura;
- Endometriosi (extragenitale e genitale);
- Fibromi dell'utero (prima dell'intervento chirurgico);
- Infertilità femminile (programmi di fecondazione in vitro).
Controindicazioni
- Cancro alla prostata indipendente dagli ormoni, condizioni dopo testicolectomia chirurgica;
- Periodo di gravidanza e allattamento;
- Ipersensibilità ai componenti del farmaco e altri analoghi dell'ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRH).
Sospensione Diferelina 3,75 mg e 11,25 mg deve essere prescritta con cautela nell'osteoporosi e nella sindrome dell'ovaio policistico.
Istruzioni per l'uso di Dipherelin: metodo e dosaggio
Soluzione per somministrazione sottocutanea
La diferelina viene somministrata per via sottocutanea.
È possibile uno dei 2 cicli di trattamento:
- Breve: ogni giorno, 0,1 mg al giorno, a partire dal secondo giorno del ciclo (allo stesso tempo iniziando a condurre la stimolazione ovarica). La terapia viene completata 1 giorno prima della somministrazione programmata della gonadotropina corionica umana. La durata del corso è di 10-12 giorni;
- A lungo termine: ogni giorno, 0,1 mg al giorno, a partire dal secondo giorno del ciclo. Quando la ghiandola pituitaria è desensibilizzata (E2 è inferiore a 50 pg / ml, cioè circa il quindicesimo giorno dopo l'inizio della terapia), inizia la stimolazione delle ovaie con gonadotropine, continuando le iniezioni sottocutanee alla stessa dose. Il corso viene completato 1 giorno prima della somministrazione programmata della gonadotropina corionica umana. Il medico determina individualmente la durata del trattamento.
Per preparare la soluzione, il solvente fornito deve essere introdotto nella fiala con il liofilizzato e quindi agitato fino a completa dissoluzione.
Sospensione a rilascio prolungato per somministrazione intramuscolare
La diferelina viene iniettata solo per via intramuscolare, nel muscolo gluteo.
Il regime posologico dipende dalle indicazioni:
- Cancro alla prostata: a lungo termine, 3,75 mg (1 iniezione) ogni 4 settimane o ogni 3 mesi, 11,25 mg. In caso di trattamento simultaneo con la radioterapia, la terapia antiandrogenica a lungo termine (3 anni) è preferibile a quella a breve termine (6 mesi);
- Pubertà prematura: ogni 28 giorni, 1.875 mg (con un peso corporeo fino a 20 kg) o 3.75 mg (con un peso corporeo di 20 kg);
- Endometriosi: una volta ogni 4 settimane a 3,75 mg o una volta ogni 3 mesi a 11,25 mg; l'iniezione deve essere effettuata nei primi 5 giorni del ciclo mestruale. La durata del corso è fino a 6 mesi. La durata della terapia è determinata dalla gravità dell'endometriosi e dal quadro clinico (cambiamenti anatomici e funzionali) durante la terapia. Il trattamento ripetuto con triptorelina o un altro analogo del GnRH non è raccomandato;
- Infertilità femminile: 1 iniezione da 3,75 mg il secondo giorno del ciclo. La connessione con le gonadotropine deve essere monitorata dopo la desensibilizzazione della ghiandola pituitaria (la concentrazione di estrogeni nel plasma sanguigno è inferiore a 50 pg / ml viene solitamente determinata 15 giorni dopo la somministrazione di Diferelina);
- Fibromi dell'utero: ogni 4 settimane, 3,75 mg. La sospensione deve essere somministrata nei primi 5 giorni del ciclo mestruale. Per i pazienti che si preparano per un intervento chirurgico, la durata del ciclo di trattamento è di 3 mesi.
Immediatamente prima della procedura si prepara una sospensione per somministrazione intramuscolare sciogliendo il liofilizzato nel solvente fornito.
Effetti collaterali
Soluzione per somministrazione sottocutanea
All'inizio dell'uso della Diferelina, se combinato con gonadotropine, possono verificarsi disturbi del sistema riproduttivo sotto forma di iperstimolazione ovarica (dolore addominale, aumento delle dimensioni delle ovaie).
Durante la terapia possono svilupparsi i seguenti effetti collaterali:
- Sistema riproduttivo: molto spesso - secchezza vaginale, vampate improvvise, dispareunia e diminuzione della libido associata a blocco ipofisario-ovarico;
- Apparato digerente: vomito, nausea, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche;
- Sistema nervoso centrale e periferico: deficit visivo, labilità emotiva, mal di testa;
- Sistema muscolo-scheletrico: dolori articolari e muscolari; con terapia prolungata con analoghi del GnRH - demineralizzazione ossea, rischio di osteoporosi (questa violazione non si osserva con l'uso a breve termine di Diferelina alla dose di 0,1 mg);
- Sistema cardiovascolare: aumento della pressione sanguigna;
- Reazioni allergiche: eruzione cutanea, orticaria, prurito; raramente - edema di Quincke;
- Reazioni locali: dolore al sito di iniezione;
- Altri: aumento di peso.
Sospensione a rilascio prolungato per somministrazione intramuscolare
- Sistema muscolo-scheletrico: con terapia prolungata - demineralizzazione ossea, che è un fattore di rischio per lo sviluppo dell'osteoporosi. All'inizio della terapia per il cancro alla prostata, i pazienti possono avvertire un temporaneo aumento del dolore alle ossa colpite da metastasi (è indicato un trattamento sintomatico). In alcuni casi - ostruzione degli ureteri e comparsa di segni associati alla compressione da parte delle metastasi del midollo spinale (scompaiono in 7-14 giorni). Anche in questo momento, potrebbe esserci un breve aumento dell'attività della fosfatasi acida nel plasma sanguigno;
- Sistema cardiovascolare: in casi isolati - sensazione di vampate di calore, ipertensione arteriosa;
- Sistema nervoso centrale: in casi isolati - deficit visivo, aumento della labilità emotiva;
- Sistema riproduttivo: uomini - diminuzione della potenza; donne - depressione, mal di testa, cambiamento della libido, sudorazione, cambiamento delle dimensioni delle ghiandole mammarie, secchezza della mucosa vaginale, dispareunia; con uso simultaneo con gonadotropine - lo sviluppo della sindrome da iperstimolazione ovarica; nel trattamento della pubertà prematura nelle ragazze - spotting dalla vagina; con trattamento prolungato - amenorrea ipogonadotropica;
- Apparato digerente: in casi isolati - vomito, nausea;
- Reazioni allergiche: eruzione cutanea, orticaria, prurito; molto raramente - l'edema di Quincke;
- Reazioni locali: in casi isolati - dolore al sito di iniezione della sospensione;
- Altri: in casi isolati - un aumento della temperatura corporea, un aumento del peso corporeo.
Overdose
Non ci sono attualmente segnalazioni di sovradosaggio di dipherelin. Nel corso di esperimenti su animali sono stati ottenuti risultati che suggeriscono l'effetto della triptorelina a dosi molto elevate sul livello degli ormoni sessuali e, di conseguenza, sullo stato del sistema riproduttivo. In caso di sovradosaggio del farmaco, viene prescritta una terapia sintomatica, se necessario.
istruzioni speciali
Prima di iniziare a usare la diferelina, è necessario escludere una gravidanza.
Soluzione per somministrazione sottocutanea
La risposta delle ovaie alla somministrazione sottocutanea della soluzione contemporaneamente alle gonadotropine in pazienti predisposte può aumentare significativamente, in particolare con le ovaie policistiche.
La risposta delle ovaie all'introduzione di Diferelina insieme a gonadotropine in pazienti diversi può differire, anche nelle stesse donne con cicli diversi, la risposta può essere diversa.
La stimolazione dell'ovulazione deve essere eseguita sotto la supervisione di un medico, effettuando analisi regolari utilizzando metodi clinici e biologici: ecografia ecografica e aumento del contenuto di estrogeni nel plasma. In caso di risposta ovarica eccessiva, si consiglia di interrompere il ciclo di stimolazione interrompendo l'iniezione di gonadotropine.
Poiché in alcuni casi durante la terapia possono verificarsi problemi alla vista, è necessario prestare attenzione quando si guidano veicoli e si eseguono lavori potenzialmente pericolosi che richiedono un'elevata concentrazione di attenzione e reazioni psicomotorie rapide.
Sospensione a rilascio prolungato per somministrazione intramuscolare
All'inizio della terapia è possibile un aumento dei segni clinici, motivo per cui la diferelina deve essere prescritta con cautela ai pazienti con cancro alla prostata che sono a rischio di sviluppare compressione del midollo spinale o ostruzione ureterale. Durante il primo mese di terapia, le condizioni di tali pazienti richiedono un'attenta supervisione medica.
Sullo sfondo dell'ovaio policistico, quando si eseguono schemi di stimolazione dell'ovulazione, la diferina deve essere usata con cautela, poiché ciò può portare ad un aumento del numero di follicoli indotti.
Con la fecondazione in vitro, è necessario monitorare attentamente il livello di stimolazione del ciclo (per identificare i pazienti a rischio di sviluppare la sindrome da iperstimolazione ovarica). Se necessario, l'introduzione della gonadotropina corionica umana deve essere interrotta.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Durante la gravidanza, la somministrazione di triptorelina è controindicata, poiché tale trattamento può provocare un aborto o la comparsa di malformazioni intrauterine nel feto. Prima di iniziare il trattamento in pazienti in età riproduttiva, la gravidanza deve essere esclusa effettuando un esame approfondito. Durante il corso della terapia con Diferelina, è necessario utilizzare metodi contraccettivi non ormonali fino al ripristino del ciclo mestruale.
Durante l'allattamento, l'uso di Dipherelin è severamente vietato.
Interazioni farmacologiche
Non sono disponibili dati sull'interazione della Diferelina con altri farmaci.
Analoghi
L'analogo di Dipherelin è Decapeptyl Depot.
Termini e condizioni di conservazione
Tenere fuori dalla portata dei bambini a temperature fino a 25 ° C.
Data di scadenza:
- Lyophilisate per preparazione di soluzione per amministrazione sottocutanea - 2 anni;
- Liofilizzato per preparare una sospensione per iniezione intramuscolare: 3,75 mg - 2 anni, 11,25 mg - 3 anni; solvente - 5 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Recensioni di Diphereline
Quasi tutte le recensioni sulla Diferelina lasciate dai ginecologi sono positive. Raccomandano di utilizzare il farmaco solo come indicato da uno specialista e in conformità con le istruzioni. Tra i pazienti, ci sono opinioni negative sul farmaco, che possono essere dovute alla risposta del corpo individuale alla triptorelina. Dopo aver aggiustato la dose di Diphereline e la durata del trattamento, di solito non si osservano effetti collaterali.
Prezzo per Diphereline nelle farmacie
Il prezzo approssimativo per la diferelina sotto forma di liofilizzato per la preparazione di una soluzione per la somministrazione sottocutanea è 2576-2744 rubli. È possibile acquistare un liofilizzato per la preparazione di una sospensione per somministrazione intramuscolare di azione prolungata di Dipherelin 3,75 mg per 6.694–7.500 rubli e Dipherelin 11.25 mg per 19.582–21.998 rubli.
Differelin: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Diphereline 0,1 mg liofilizzato per la preparazione di una soluzione per somministrazione sottocutanea completa di solvente 7 pz. 1650 RUB Acquistare |
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Diphereline 3,75 mg liofilizzato per la preparazione di una sospensione per somministrazione intramuscolare ad azione prolungata completa di solvente 1 pz. 4392 RUB Acquistare |
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Poro diferelina. d / inv. sospensione fl. 3,75 mg (completo di soluzione, amp., Siringa monouso e 2 aghi) 6299 RUB Acquistare |
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Diphereline 11,25 mg liofilizzato per la preparazione di una sospensione per somministrazione intramuscolare di azione prolungata completa di solvente 1 pz. RUB 14800 Acquistare |
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
