Invokana - Istruzioni Per L'uso, Compresse 300 Mg, Prezzo, Recensioni, Analoghi

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Invokana

Invokana: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. 12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. 13. Uso negli anziani
14. 14. Interazioni farmacologiche
15. 15. Analoghi
16. 16. Termini e condizioni di conservazione
17. 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
18. 18. Recensioni
19. 19. Prezzo in farmacia

Nome latino: Invokana

Codice ATX: A10BX11

Ingrediente attivo: canagliflozin (Canagliflozin)

Produttore: Janssen-Ortho, LLS (Janssen Ortho, LLC) (Porto Rico), Janssen-Cilag (Italia)

Aggiornamento descrizione e foto: 2019-11-07

Prezzi nelle farmacie: da 2479 rubli.

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Invokana è un farmaco ipoglicemizzante orale utilizzato negli adulti con diabete di tipo 2.

Forma e composizione del rilascio

Forma di dosaggio - compresse rivestite con film: a forma di capsula, con impresso “CFZ” su un lato, il nucleo è quasi bianco o bianco in sezione trasversale; dosaggio 100 mg - giallo, con impresso "100" sull'altro lato; dosaggio di 300 mg - quasi bianco o bianco, con un'incisione "300" sull'altro lato (in una scatola di cartone 1, 3, 9 o 10 blister da 10 compresse e istruzioni per l'uso di Invokana).

Composizione di 1 compressa:

• principio attivo: canagliflozin - 100 o 300 mg (nella forma di canagliflozin emiidrato - 102 o 306 mg, rispettivamente);
• componenti ausiliari (100/300 mg): cellulosa microcristallina - 39,26 / 117,78 mg; croscarmellosa sodica - 12/36 mg; lattosio anidro - 39,26 / 117,78 mg; stearato di magnesio - 1,48 / 4,44 mg; iprolosi - 6/18 mg;
• involucro del film: dosaggio 100 mg - colorante giallo Opadry II 85F92209 (alcool polivinilico parzialmente idrolizzato - 40%; macrogol 3350-20,2%; biossido di titanio - 24,25%; talco - 14,8%; ossido di ferro giallo - 0, 75%) - 8 mg; dosaggio 300 mg - Opadry II 85F18422 colorante bianco (alcool polivinilico parzialmente idrolizzato - 40%; macrogol 3350-20,2%; biossido di titanio - 25%; talco - 14,8%) - 18 mg.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

È stato riscontrato che sullo sfondo del diabete mellito, vi è un aumento del riassorbimento renale del glucosio, che può causare un aumento persistente della concentrazione di glucosio. SGLT2 (cotrasportatore del glucosio di sodio di tipo 2), che è espresso nei tubuli renali prossimali, è responsabile della maggior parte del riassorbimento del glucosio dal lume tubulare.

Canagliflozin, il principio attivo di Invokana, è uno degli inibitori di SGLT2. Con l'inibizione di SGLT2, si osserva una diminuzione del riassorbimento del glucosio filtrato e una diminuzione del PPG (soglia renale per il glucosio), ciò contribuisce ad un aumento dell'escrezione di glucosio da parte dei reni, che porta ad una diminuzione della concentrazione di glucosio plasmatico nel sangue utilizzando un meccanismo indipendente dall'insulina nei pazienti con diabete mellito di tipo 2. Inoltre, a causa di un aumento dell'escrezione di glucosio da parte dei reni inibendo SGLT2, si nota lo sviluppo della diuresi osmotica, l'effetto diuretico aiuta a ridurre la pressione sistolica. Inoltre, sullo sfondo di un aumento dell'escrezione di glucosio da parte dei reni, si verifica una perdita di calorie e, di conseguenza, una perdita di peso.

Negli studi di fase III, l'uso di una dose di Invokana 300 mg prima dei pasti porta a una diminuzione più pronunciata dell'aumento postprandiale della concentrazione di glucosio rispetto a quando si assume una dose di 100 mg. Date le concentrazioni transitoriamente elevate della sostanza nel lume intestinale prima del suo assorbimento, questo effetto può essere in parte associato all'inibizione locale del trasportatore intestinale SGLT1 (canagliflozin è un inibitore del SGLT1 a bassa attività). Negli studi con canagliflozin, il malassorbimento di glucosio non è stato rilevato.

Dopo somministrazione orale singola / multipla di canagliflozin in studi clinici in pazienti con diabete mellito di tipo 2, sono state osservate una diminuzione dose-dipendente della soglia renale per il glucosio e un aumento dell'escrezione di glucosio da parte dei reni. Per il glucosio, il valore iniziale della soglia renale è di circa 13 mmol / L, la riduzione massima della soglia glicemica renale media giornaliera si osserva quando si usano 300 mg di canagliflozin una volta al giorno ed è 4-5 mmol / L. Ciò indica un basso rischio di ipoglicemia durante la terapia.

Se utilizzato per 16 giorni, 100-300 mg di canagliflozin una volta al giorno in pazienti con diabete mellito di tipo 2, si è verificata una diminuzione costante della soglia renale per il glucosio e un aumento dell'escrezione di glucosio da parte dei reni. La diminuzione della concentrazione plasmatica di glucosio nel sangue è avvenuta in maniera dose-dipendente il primo giorno di terapia e ha avuto una tendenza stabile in futuro a stomaco vuoto e dopo i pasti.

Una singola applicazione di una dose di Invokana 300 mg prima di un pasto misto ha comportato un ritardo nell'assorbimento del glucosio a livello intestinale e una diminuzione della glicemia postprandiale attraverso meccanismi extrarenali e renali.

In uno studio che ha coinvolto 60 volontari sani, è stato riscontrato che l'assunzione di una dose di 300 e 1200 mg (4 volte superiore alla dose terapeutica massima) non porta a cambiamenti significativi nell'intervallo QTc. La concentrazione plasmatica massima di canagliflozin nel sangue a una dose di 1200 mg è stata superiore a quella dopo una singola dose di 300 mg di circa 1,4 volte.

L'uso di canagliflozin in monoterapia o come parte di un trattamento di associazione (con l'uso di 1-2 agenti ipoglicemizzanti orali), rispetto al placebo, in media porta ad una variazione della glicemia a digiuno dal livello iniziale da –1,2 a –1,9 mmol / L e da –1,9 a –2,4 mmol / l quando si assumono rispettivamente 100 e 300 mg. Questo effetto dopo il primo giorno di terapia era vicino al massimo e persisteva per tutto il periodo di trattamento.

È stato anche studiato l'uso di canagliflozin come monoterapia o come parte di un trattamento di combinazione (utilizzando 1-2 agenti ipoglicemizzanti orali) per misurare la glicemia postprandiale dopo un test di tolleranza al glucosio sullo sfondo di una colazione mista standardizzata. La terapia, rispetto al basale, ha contribuito a una diminuzione media del livello di glicemia postprandiale rispetto al placebo da –1,5 a –2,7 mmol / L e da –2,1 a –3,5 mmol / L durante l'assunzione di 100 e 300 mg, rispettivamente, che è associato a una diminuzione della concentrazione di glucosio prima dei pasti e una diminuzione delle fluttuazioni del livello di glicemia postprandiale.

Secondo studi in pazienti con diabete mellito di tipo 2, l'uso di canagliflozin migliora la funzione delle cellule beta (valutata dal modello di omeostasi in relazione alla funzione delle cellule beta) e il tasso di secrezione di insulina (valutato dal test di tolleranza al glucosio con una colazione mista).

Farmacocinetica

In soggetti sani, la farmacocinetica di canagliflozin è simile ai parametri farmacocinetici della sostanza nei pazienti con diabete mellito di tipo 2. Dopo una singola somministrazione orale di 100 e 300 mg di Invokana, canagliflozin viene rapidamente assorbito da volontari sani, il T _max (tempo per raggiungere la concentrazione massima della sostanza) nel plasma sanguigno è in media di 1–2 ore. La C _max plasmatica (concentrazione massima della sostanza) e l'AUC (area sotto la curva concentrazione-tempo) aumentano proporzionalmente alla dose quando si utilizza canagliflozin nell'intervallo di dose di 50-300 mg. Il T _1/2 finale apparente (emivita) quando si usano 100 e 300 mg di canagliflozin è rispettivamente di 10,6 e 13,1 ore. Lo stato di equilibrio viene raggiunto 4-5 giorni dopo l'inizio della terapia.

La farmacocinetica di canagliflozin non dipende dal tempo; dopo un uso ripetuto, l'accumulo della sostanza nel plasma raggiunge il 36%.

La biodisponibilità assoluta media di canagliflozin è di circa il 65%. Mangiare cibi ad alto contenuto di grassi non influenza la farmacocinetica di canagliflozin, pertanto Invokana può essere usato con o senza cibo. Tuttavia, vista la capacità di canagliflozin di ridurre l'aumento della glicemia postprandiale dovuto al rallentamento dell'assorbimento del glucosio a livello intestinale, si consiglia di assumerlo prima del primo pasto.

In individui sani, dopo una singola infusione endovenosa, il V _d (volume di distribuzione) medio di canagliflozin in stato di equilibrio è di 119 litri, il che è evidenza di un'ampia distribuzione nei tessuti. La sostanza si lega alle proteine plasmatiche, principalmente all'albumina, in larga misura (al livello del 99%). La connessione con le proteine non dipende dalla concentrazione plasmatica di canagliflozin. Sullo sfondo dell'insufficienza renale / epatica, la connessione con le proteine plasmatiche non cambia in modo significativo.

La principale via metabolica di canagliflozin è l'O-glucuronidazione. Il processo si verifica principalmente con la partecipazione di UGT1A9 e UGT2I34 con la formazione di due metaboliti inattivi O-glucuronide. Nel corpo umano, il metabolismo ossidativo (mediato da CYPZA4) di canagliflozin è minimo (circa 7%).

Dopo somministrazione orale di una singola dose di ¹⁴ volontari sani di C-kanagliflozina è stata rilevata nelle feci di 3,2; 7 e 41,5% della dose radioattiva somministrata sotto forma di metabolita O-glucuronide, metabolita idrossilato e canagliflozin, rispettivamente. La circolazione intestinale-epatica della sostanza è trascurabile.

Circa il 33% della dose radioattiva si trova nelle urine, principalmente sotto forma di metaboliti O-glucuronide (30,5%). Meno dell'1% della dose viene escreta dai reni sotto forma di una sostanza immodificata. Quando vengono utilizzati 100 e 300 mg di canagliflozin, la clearance renale è compresa tra 1,3 e 1,55 ml / min.

Canagliflozin è un farmaco a bassa clearance; dopo somministrazione endovenosa in soggetti sani, la clearance sistemica media è di circa 192 ml / min.

L'uso di canagliflozin in caso di insufficienza renale grave, insufficienza renale cronica allo stadio terminale e in pazienti in dialisi non è raccomandato, poiché non si prevede che il farmaco sia efficace in questo gruppo di pazienti. Con la dialisi, c'è una minima escrezione di canagliflozin.

In caso di insufficienza epatica da lieve a moderata, non è richiesto un aggiustamento della dose di Invokana. Ai pazienti con funzionalità epatica gravemente compromessa (sulla scala Child - Pugh - classe C) non viene prescritto il farmaco, a causa della mancanza di esperienza clinica del suo utilizzo in questa categoria di pazienti.

I parametri farmacocinetici di canagliflozin nei bambini non sono stati studiati.

Indicazioni per l'uso

Invokana è prescritto per migliorare il controllo glicemico in monoterapia e come parte del trattamento combinato (con altri agenti ipoglicemizzanti, inclusa l'insulina) per il diabete mellito di tipo 2 negli adulti in combinazione con esercizio fisico e dieta.

Controindicazioni

• diabete mellito di tipo 1;
• grave insufficienza renale / epatica;
• chetoacidosi diabetica;
• gravidanza e allattamento;
• età fino a 18 anni;
• intolleranza individuale ai componenti di Invokana.

Invokana, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio

Le compresse di Invokan devono essere assunte per via orale, preferibilmente prima di colazione, una volta al giorno.

La dose giornaliera raccomandata è di 100 o 300 mg.

Se Invokana viene utilizzato in aggiunta a insulina o farmaci che ne aumentano la secrezione (in particolare derivati della sulfonilurea), al fine di ridurre il rischio di ipoglicemia, questi farmaci possono essere prescritti a un dosaggio inferiore.

Canagliflozin ha un effetto diuretico. Nei pazienti trattati con diuretici, così come nelle persone con moderata compromissione della funzionalità renale (a una velocità di filtrazione glomerulare compresa tra 30 e 60 ml / min / 1,73 m ²) e nei pazienti di età superiore a 75 anni, vi è uno sviluppo più frequente di effetti collaterali associati con una diminuzione del volume intravascolare (ad esempio, ipotensione arteriosa / ortostatica, vertigini posturali). Per questo gruppo di pazienti, si consiglia di iniziare la terapia con una dose giornaliera di 100 mg. Si consiglia ai pazienti con segni di ipovolemia di correggere questa condizione prima di iniziare il trattamento con canagliflozin. Se la dose da 100 mg è ben tollerata ed è necessario un controllo glicemico aggiuntivo, si consiglia di aumentare la dose a 300 mg.

Se salti la dose successiva di Invokana, dovresti prenderla il prima possibile, ma non dovresti prendere una dose doppia entro un giorno.

Effetti collaterali

Effetti indesiderati osservati negli studi clinici (monoterapia e uso combinato con metformina, derivati della sulfonilurea e metformina, nonché metformina e pioglitazone) con una frequenza ≥ 2% (sistematizzati a seconda della frequenza di insorgenza secondo la seguente classificazione: molto spesso - ≥ 1/10, spesso - ≥ 1/100 e <1/10, raramente - ≥ 1/1000 e <1/100, raramente - ≥ 1/10 000 e <1/1000, molto raramente - <1/10 000, inclusi casi isolati):

• tratto gastrointestinale: spesso - sete (compreso patologicamente forte - polidipsia), costipazione, xerostomia;
• genitali e ghiandola mammaria: spesso - balanite e balanopostite, candidosi vulvovaginale, infezioni vaginali;
• reni e vie urinarie: spesso - poliuria e pollachiuria (inclusa nicturia), urosepsi, bisogno di urinare, infezioni del tratto urinario (comprese cistite e infezioni renali).

In studi controllati con placebo su canagliflozin alla dose di 100 e 300 mg con una frequenza <2%, sono stati osservati lo sviluppo di reazioni avverse associate a una diminuzione del volume intravascolare (vertigini posturali, ipotensione arteriosa / ortostatica, svenimento e disidratazione), orticaria ed eruzione cutanea.

L'incidenza di questi disturbi nei pazienti anziani (≥ 75 anni), nei pazienti con insufficienza renale moderata (con una velocità di filtrazione glomerulare da 30 a 60 ml / min / 1,73 m ²), nonché in combinazione con diuretici dell'ansa è più alta. Durante la conduzione di uno studio in relazione ai rischi cardiovascolari, la frequenza delle reazioni avverse gravi associate a una diminuzione del volume intravascolare non è aumentata con l'uso di Invokana. Questi fenomeni indesiderabili spesso non hanno portato alla necessità di interrompere la terapia.

Più spesso è stato segnalato lo sviluppo di ipoglicemia durante la terapia con Invokana in aggiunta all'insulina o ai derivati della sulfonilurea, il che è coerente con il previsto aumento dell'incidenza dell'ipoglicemia nei casi in cui un farmaco, il cui uso non è accompagnato dallo sviluppo di questa condizione, viene aggiunto all'insulina o ai farmaci che ne aumentano la secrezione.

Nel 4,4% dei pazienti che ricevevano 100 mg di canagliflozin, nel 7% dei pazienti che ricevevano 300 mg di canagliflozin e nel 4,8% dei pazienti che ricevevano placebo, si sono verificati casi di aumento della concentrazione sierica di potassio (> 5,4 mEq / L e superiore alla concentrazione iniziale di quindici%). In pazienti con insufficienza renale moderata, è stato osservato occasionalmente un aumento più pronunciato della concentrazione sierica di potassio (di solito in questo gruppo di pazienti è stato notato un aumento della concentrazione di potassio e / o hanno ricevuto diversi farmaci che riducono l'escrezione di diuretici risparmiatori di potassio e inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina). In generale, questo disturbo è transitorio e non richiede un trattamento speciale.

Durante le prime sei settimane di terapia si osserva un aumento medio insignificante (<5%) della concentrazione di creatinina con una diminuzione proporzionale della velocità di filtrazione glomerulare, dopodiché si ha un trend generale caratterizzato da un ritorno ai valori basali. Inoltre, durante questo periodo, la concentrazione di urea aumenterà moderatamente (15-20%), in futuro il valore di questo indicatore rimane stabile. Sullo sfondo di una funzione renale moderatamente compromessa, è stato osservato un aumento della concentrazione di creatinina e urea nel 10-11 e nel 12% circa dei casi, rispettivamente.

La percentuale di pazienti con una diminuzione più significativa della velocità di filtrazione glomerulare (> 30%), rispetto al livello basale osservato in qualsiasi fase della terapia, era del 2 e del 4,1% quando si utilizzavano rispettivamente 100 e 300 mg di canagliflozin quando si utilizzava il placebo - 2,1 %. Questo disturbo era spesso transitorio, con un minor numero di pazienti che lo avevano alla fine dello studio. Sulla base di un'analisi aggregata di pazienti con insufficienza renale moderata, la percentuale di pazienti con una diminuzione più significativa della velocità di filtrazione glomerulare (> 30%), rispetto al livello basale osservato in qualsiasi fase della terapia, è stata del 9,3% e del 12,2% quando si utilizza 100 e 300 mg di canagliflozin, rispettivamente, con placebo - 4,9%. Questi cambiamenti nei parametri di laboratorio dopo l'interruzione della somministrazione di Invokana hanno avuto un trend positivo o sono tornati ai valori basali.

Durante la terapia con canagliflozin, è stato osservato un aumento dose-dipendente della concentrazione di LDL (lipoproteine a bassa densità). Le variazioni medie di questo indicatore, come percentuale della concentrazione iniziale, rispetto al placebo, sono state 0,11 mmol / L (4,5%) e 0,21 mmol / L (8%) quando si utilizzano rispettivamente 100 e 300 mg di canagliflozin. Le concentrazioni medie di LDL al basale con 100 e 300 mg di canagliflozin e placebo erano 2,76; Rispettivamente 2,7 e 2,83 mmol / L.

L'accettazione di 100 e 300 mg di canagliflozin ha portato a un leggero aumento della variazione percentuale media della concentrazione di emoglobina (3,5 e 3,8%, rispettivamente), rispetto a una leggera diminuzione nel gruppo di pazienti che hanno utilizzato il placebo (dell'1,1%). È stato riscontrato un piccolo aumento comparabile nella variazione percentuale media dei globuli rossi e dell'ematocrito. Nella maggior parte dei pazienti, la concentrazione di emoglobina è aumentata (> 20 g / l), questa violazione è stata osservata nel 6% dei pazienti che ricevevano 100 mg di canagliflozin e nel 5,5% dei pazienti che ricevevano 300 mg di canagliflozin, così come nell'1% dei pazienti che ricevevano placebo. La maggior parte dei valori non è andata oltre il range normale.

L'uso di 100 e 300 mg di canagliflozin ha causato una moderata diminuzione della concentrazione media di acido urico (rispettivamente del 10,1 e del 10,6%), rispetto al placebo, che ha mostrato un aumento della concentrazione media dell'1,9% rispetto a quella iniziale. Queste violazioni erano massime o vicine al massimo alla sesta settimana di terapia e persistevano durante l'intero uso di Invokana. C'è stato anche un aumento transitorio della concentrazione di acido urico urinario. Secondo i risultati dell'analisi aggregata dell'uso di canagliflozin alle dosi raccomandate, l'incidenza della nefrolitiasi non è aumentata.

Overdose

I casi di overdose di Invokana non sono noti. L'assunzione di singole dosi di canagliflozin in individui sani, fino a raggiungere 1600 mg, e in pazienti con diabete mellito di tipo 2, 600 mg al giorno in 2 dosi separate per 12 settimane è stata generalmente ben tollerata.

Terapia: sono indicate le usuali misure di supporto, ad esempio, la rimozione di sostanze non assorbite dal tratto gastrointestinale, l'attuazione dell'osservazione clinica e il trattamento di mantenimento tenendo conto delle condizioni cliniche del paziente.

Durante una dialisi di quattro ore, canagliflozin non viene praticamente escreto. La sostanza non dovrebbe essere eliminata mediante dialisi peritoneale.

istruzioni speciali

L'uso di Invokana in pazienti con diabete mellito di tipo 1 non è stato studiato, pertanto la sua nomina a pazienti in questa categoria è controindicata.

Secondo i risultati di studi farmacologici di sicurezza, tossicità di dosi ripetute, genotossicità, tossicità ontogenetica e riproduttiva, Invokana non rappresenta un pericolo particolare per l'uomo.

L'effetto di canagliflozin sulla fertilità umana non è stato studiato. Nessun effetto sulla fertilità è stato osservato negli studi sugli animali.

È stato dimostrato che canagliflozin, se usato in monoterapia o in aggiunta a farmaci ipoglicemizzanti, che non sono accompagnati dallo sviluppo di ipoglicemia, raramente porta a ipoglicemia. È stato riscontrato che l'insulina e gli agenti ipoglicemici, che aumentano la sua secrezione, contribuiscono all'insorgenza dell'ipoglicemia. Con la terapia Invokana in aggiunta a tali farmaci, l'incidenza dell'ipoglicemia è maggiore rispetto al placebo. Pertanto, per ridurre la probabilità di ipoglicemia, si consiglia di ridurre la dose di insulina o farmaci che aumentano la sua secrezione.

Canagliflozin, aumentando l'escrezione di glucosio da parte dei reni, ha un effetto diuretico e provoca diuresi osmotica, che può causare una diminuzione del volume intravascolare. Negli studi clinici su canagliflozin, è stato osservato più spesso un aumento della frequenza delle reazioni avverse associate a questo disturbo durante i primi tre mesi di trattamento con 300 mg di Invokana. I pazienti più suscettibili alla riduzione del volume intravascolare associata a reazioni avverse includono pazienti di età superiore a 75 anni, pazienti che assumono diuretici dell'ansa e pazienti con insufficienza renale moderata.

I segni clinici di diminuzione del volume intravascolare devono essere segnalati al medico. Questo spesso porta alla cancellazione di Invokana. Con la somministrazione continua di canagliflozin, è spesso necessaria la correzione del regime farmacologico antipertensivo (inclusi i diuretici). Prima di iniziare il trattamento, i pazienti con una diminuzione del volume intravascolare devono correggere questa condizione.

L'incidenza della candidosi vulvovaginale (comprese le infezioni fungine vulvovaginali e la vulvovaginite) osservata negli studi clinici nelle donne trattate con canagliflozin è stata maggiore rispetto al gruppo placebo. I pazienti con una storia di candidosi vulvovaginale avevano maggiori probabilità di sviluppare questa infezione. Tra le donne trattate con canagliflozin, il 2,3% di loro ha sviluppato più di un episodio di infezione. Molto spesso, questo disturbo si è sviluppato durante i primi quattro mesi di trattamento con Invokana. Interruzione dell'assunzione del farmaco a causa di candidosi vulvovaginale 0,7% di tutti i pazienti. Negli studi clinici è stata notata l'efficacia della terapia antifungina orale o locale, prescritta da un medico o eseguita in modo indipendente, sullo sfondo della somministrazione continua di canagliflozin.

La balanopostite o balanite da candida era più comune nei pazienti che hanno ricevuto Invokana alle dosi raccomandate, rispetto al gruppo placebo. Prima di tutto, queste malattie si sono sviluppate in uomini che non sono stati sottoposti a circoncisione e più spesso in pazienti con una storia pesante. Durante la terapia, lo 0,9% dei pazienti ha avuto più di un episodio di infezione. Nello 0,5% di tutti i casi, la somministrazione di canagliflozin è stata annullata a causa di balanopostite candidale o balanite. Negli studi clinici, l'infezione è stata più spesso trattata con farmaci antimicotici topici prescritti da un medico o assunti in modo indipendente, senza annullare Invokana. Ci sono informazioni su rari casi di fimosi, a volte è stata richiesta un'operazione di circoncisione.

Quando si conducono studi sugli esiti cardiovascolari in 4327 pazienti con malattie cardiovascolari confermate o ad alto rischio cardiovascolare, la prevalenza di fratture ossee era 16,3; 16,4 e 10,8 per 1000 anni-paziente di utilizzo di Invokana a dosi di 100 e 300 mg e nel gruppo placebo, rispettivamente. Durante le prime 26 settimane di trattamento si è verificato uno squilibrio nella prevalenza delle fratture.

In un'analisi aggregata di altri studi sul farmaco, che includevano circa 5800 pazienti con diabete della popolazione generale, con terapia Invokana a dosi di 100 e 300 mg e nel gruppo placebo, la prevalenza di fratture ossee era 10,8; 12 e 14,1 per 1000 anni-paziente, rispettivamente.

Durante 104 settimane di terapia, il farmaco non ha avuto effetti negativi sulla densità minerale ossea.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

Quando si guidano veicoli, è necessario tenere conto del rischio di ipoglicemia nel caso di utilizzo di Invokana in aggiunta a insulina o farmaci che ne aumentano la secrezione, un aumento del rischio di effetti avversi associati a una diminuzione del volume intravascolare (comprese le vertigini posturali) e un deterioramento della capacità di guidare veicoli con lo sviluppo di indesiderati reazioni.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

L'uso di canagliflozin nelle donne in gravidanza non è stato studiato. Negli studi sugli animali non sono stati identificati effetti tossici negativi diretti o indiretti sul sistema riproduttivo. Tuttavia, Invokana non è prescritto durante la gravidanza.

Canagliflozin, secondo i dati farmacodinamici / tossicologici disponibili, che sono stati ottenuti nel corso di studi preclinici, passa nel latte materno. A questo proposito, l'uso di Invokana è controindicato durante il periodo dell'allattamento al seno.

Uso infantile

Il profilo di sicurezza di Invokana nei pazienti di età inferiore a 18 anni non è stato studiato, pertanto il farmaco è controindicato in questo gruppo di pazienti.

Con funzionalità renale compromessa

È controindicato l'uso delle compresse di Invokan in caso di grave insufficienza renale.

Nella chetoacidosi diabetica, nell'insufficienza renale cronica allo stadio terminale e nei pazienti in dialisi, l'uso di Invokana sarà inefficace, pertanto la sua nomina a questo gruppo di pazienti è inappropriata.

Per violazioni della funzionalità epatica

È controindicato l'uso di Invokan in caso di grave insufficienza epatica.

Uso negli anziani

La dose giornaliera iniziale per i pazienti anziani (dai 75 anni) è di 100 mg. Se è necessario un controllo glicemico aggiuntivo, può essere aumentato a 300 mg, ma solo se la dose precedente è ben tollerata.

Interazioni farmacologiche

Canagliflozin non induce l'espressione degli isoenzimi del sistema CYP450 (3A4, 2C9, 2C19, 1A2 e 2B6) nella coltura di epatociti umani. Inoltre, secondo studi di laboratorio che utilizzano microsomi epatici umani, non inibisce gli isoenzimi del citocromo P ₄₅₀ (IA2, 2A6, 2C19, 2E1 o 2B6) e inibisce debolmente CYP2B6, CYP2C8, CYP3A4, CYP2C9. Canagliflozin è un substrato per gli enzimi di metabolizzazione dei farmaci UGT2B4 e UGTIA9 e per i trasportatori di farmaci P-gp (P-glicoproteina) e MRP2. Canagliflozin è uno dei deboli inibitori della P-gp. La sostanza subisce un metabolismo ossidativo al minimo. Pertanto, è improbabile un effetto clinicamente significativo di altri farmaci attraverso il sistema del citocromo P ₄₅₀ sulla farmacocinetica di canagliflozin.

Sulla base dei dati clinici, si può presumere che la probabilità di interazioni significative con i farmaci assunti in combinazione con Invokana sia bassa.

Con l'uso simultaneo con rifampicina, l'esposizione di canagliflozin e, di conseguenza, la sua efficacia diminuisce. Se è necessario utilizzarlo contemporaneamente con rifampicina e altri induttori della famiglia di enzimi UGT e trasportatori di farmaci (inclusi fenitoina, fenobarbital, ritonavir) in pazienti che ricevono 100 mg di canagliflozin, è necessario controllare la concentrazione di emoglobina glicata Hb _A1c. Se è necessario un controllo glicemico aggiuntivo, deve essere considerata la possibilità di aumentare la dose di canagliflozin a 300 mg.

Canagliflozin negli studi clinici non ha avuto un effetto significativo sui parametri farmacocinetici di metformina, contraccettivi orali (etinilestradiolo e levonorgestrel), simvastatina, glibenclamide, warfarin o paracetamolo.

Canagliflozin, quando combinato con digossina, influisce in modo insignificante sulle sue concentrazioni plasmatiche, il che richiede un monitoraggio adeguato.

Analoghi

Forsiga, Jardins sono analoghi di Invokana.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare a temperature fino a 30 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Il periodo di validità è di 2 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Invokan

Le recensioni su Invokan sono poche. Di solito, i pazienti indicano l'elevata efficienza del farmaco, mentre il principale svantaggio è considerato il suo costo elevato.

Prezzo per Invokana nelle farmacie

Il prezzo approssimativo per Invokana è di 2000–3245 rubli. (in un pacchetto di 30 compresse da 100 mg) o 4300-5430 rubli. (in una confezione da 30 compresse da 300 mg).

Invokana: prezzi nelle farmacie online

Nome del farmaco Prezzo Farmacia

Invokana 100 mg compresse rivestite con film 30 pz. 2479 RUB Acquistare

Invokana 300 mg compresse rivestite con film 30 pz. 2698 RUB Acquistare

Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore

Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!