Iressa - Istruzioni Per L'uso Di Tablet, Prezzo, Recensioni, Analoghi

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Iressa

Iressa: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. 12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. 13. Uso negli anziani
14. 14. Interazioni farmacologiche
15. 15. Analoghi
16. 16. Termini e condizioni di conservazione
17. 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
18. 18. Recensioni
19. 19. Prezzo in farmacia

Nome latino: Iressa

Codice ATX: L01XE02

Ingrediente attivo: gefitinib (Gefitinib)

Produttore: AstraZeneca Yu-Kay, Ltd. (AstraZeneca UK, Ltd.) (Regno Unito)

Descrizione e foto aggiornate: 30.11.2018

Prezzi nelle farmacie: da 73.000 rubli.

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Iressa è un farmaco antineoplastico.

Forma e composizione del rilascio

Il farmaco viene prodotto sotto forma di compresse rivestite con film: biconvesse, rotonde, marroni, con impresso su un lato "IRESSA" e "250"; il nucleo alla rottura della compressa è bianco (10 pz. in un blister, in un sacchetto di carta stagnola 3 blister, in una scatola di cartone con controllo di prima apertura 1 sacchetto e istruzioni per l'uso di Iressa).

Composizione di 1 compressa rivestita con film:

• principio attivo: gefitinib - 250 mg;
• componenti aggiuntivi: croscarmellosa sodica, lattosio monoidrato, povidone (K29-32), sodio lauril solfato, cellulosa microcristallina, magnesio stearato;
• involucro del film: macrogol 300, ipromellosa, biossido di titanio (E171), ossido di ferro giallo (E172) e ossido di ferro rosso (E172).

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Gefitinib è un agente antineoplastico correlato agli inibitori selettivi della tirosin chinasi del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR), la cui espressione è stata trovata in molti tumori solidi. Il principio attivo rallenta la crescita del tumore, la sua angiogenesi e metastasi e avvia anche la morte delle cellule tumorali. Inibisce lo sviluppo di diverse linee di cellule tumorali nell'uomo e migliora l'effetto antitumorale degli agenti chemioterapici, così come la radioterapia e la terapia ormonale. Secondo i dati clinici, Iressa mostra un effetto antitumorale oggettivo, aumenta il periodo fino alla progressione del carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC) nei pazienti con forma metastatica o localmente avanzata di questa malattia.

Gefitinib, rispetto al docetaxel, mostra tassi di sopravvivenza globale simili, un migliore profilo di tolleranza e una migliore qualità della vita nei pazienti precedentemente trattati con NSCLC avanzato. Caratteristiche cliniche come la variazione morfologica accertata del tumore dell'adenocarcinoma, la mancanza di fumo, il sesso femminile e la razza asiatica sono associate ad un'alta frequenza di mutazioni dell'EGFR tumorale e sono predittori di una terapia farmacologica efficace.

Studi condotti sull'efficacia di Iressa e la combinazione di carboplatino e paclitaxel nella prima linea di terapia per NSCLC avanzato (stadio IIIB / IV) in rappresentanti della razza asiatica che non hanno una storia di fumatori (che hanno smesso di fumare più di 15 anni fa e hanno fumato meno di 10 confezioni all'anno), di tipo istologico I tumori dell'adenocarcinoma hanno dimostrato vantaggi statisticamente significativi di gefitinib in termini di sopravvivenza libera da sintomi e risposta obiettiva sia nell'intero gruppo che nel gruppo di pazienti con la mutazione EGFR identificata.

Non c'era alcuna differenza statisticamente significativa nella sopravvivenza globale tra il gruppo gefitinib e il gruppo carboplatino + paclitaxel.

In presenza di mutazioni dell'EGFR rilevate di frequente (delezioni nell'esone 19; L858R), la sensibilità di gefitinib è stata dimostrata in modo convincente negli studi clinici. Sono stati riportati alcuni dati sulla risposta alla terapia con gefitinib in presenza di mutazioni meno comuni. È stata rilevata sensibilità al principio attivo con rare mutazioni L861Q, G719X e S7681, ma con inserimenti isolati dell'esone 20 o della mutazione isolata T790M è stata riscontrata resistenza ai farmaci.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale di Iressa, l'assorbimento di gefitinib è piuttosto lento. La concentrazione massima (C _max) della sostanza nel plasma viene osservata dopo 3-7 ore. La biodisponibilità assoluta media è del 59%. La biodisponibilità del farmaco non dipende dal tempo di assunzione del cibo e diminuisce del 47% quando il pH del succo gastrico è superiore a 5. Sullo sfondo dell'uso regolare del farmaco una volta al giorno, la concentrazione aumenta di 2-8 volte rispetto a una singola dose.

La concentrazione di equilibrio (C _ss) viene determinata dopo aver assunto 7-10 dosi. Quando _si raggiunge C _ss, il volume di distribuzione di gefitinib (V _d) è di 1400 l, a dimostrazione dell'estesa distribuzione della sostanza nei tessuti. Con le proteine plasmatiche (α ₁ -glicoproteina e albumina sierica), l'agente si lega a quasi il 90%.

L'isoenzima CYP3A4 del sistema del citocromo P ₄₅₀ è il più responsabile del metabolismo ossidativo di gefitinib. La trasformazione metabolica di una sostanza procede attraverso la trasformazione del gruppo N-propilmorfolina, la demetilazione del gruppo metossile e la defosforilazione ossidativa del gruppo fenile alogenato. Sulla base di studi in vitro, è stato stabilito che gefitinib è in grado di inibire leggermente l'enzima CYP2D6. L'assunzione di gefitinib in combinazione con metoprololo, che è un substrato per CYP2D6, ha portato ad un leggero aumento della concentrazione di metoprololo (del 35%), che non è clinicamente significativo.

Il principale metabolita di gefitinib, O-desmethylgefitinib, rilevato nel plasma sanguigno, mostra un'attività farmacologica 14 volte inferiore rispetto a quella della sostanza principale in relazione alla crescita cellulare, attivata dal fattore di crescita epidermico. Di conseguenza, si presume che un contributo significativo di O-desmetilgefitinib all'attività clinica di gefitinib sia improbabile. La clearance plasmatica totale del principio attivo è di circa 500 ml / min, l'emivita (T _½) è in media di 41 ore. Il farmaco viene escreto principalmente nelle feci, meno del 4% della dose assunta - nelle urine.

Non è stata trovata alcuna associazione tra peso corporeo, età, sesso, etnia o clearance della creatinina (CC) e il livello di C _s inferiore del farmaco.

Nel caso dell'uso quotidiano di Iressa alla dose di 250 mg, il periodo di raggiungimento di C _ss, clearance plasmatica totale e valori di C _ss erano simili per gruppi di pazienti con funzionalità epatica normale e insufficienza epatica moderata.

I dati su 4 pazienti con funzionalità epatica gravemente compromessa a causa di metastasi epatiche indicano che gli agenti C _ss in questi pazienti sono simili a quelli in quelli con funzionalità epatica normale.

Indicazioni per l'uso

• forma metastatica o localmente avanzata di NSCLC con mutazioni attivanti del dominio tirosin chinasi EGFR nella prima linea di terapia;
• forma metastatica o localmente avanzata di NSCLC refrattaria ai regimi chemioterapici contenenti preparazioni di platino.

Controindicazioni

Assoluto:

• età fino a 18 anni;
• gravidanza e allattamento;
• ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del farmaco.

Relativo (è necessario utilizzare le compresse di Iressa con estrema cautela a causa del marcato aumento della mortalità per queste malattie durante la terapia farmacologica):

• polmonite interstiziale;
• fibrosi polmonare idiopatica;
• polmonite post-radiazioni;
• pneumoconiosi;
• polmonite da farmaci.

Deve anche prendere Iressa con cautela in caso di un aumento lieve / moderato della concentrazione di bilirubina e dell'attività delle transaminasi epatiche.

Iressa, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio

Le compresse di Iressa vengono assunte per via orale, indipendentemente dall'assunzione di cibo, 1 volta al giorno, 1 pz. (250 mg).

Se il paziente ha dimenticato di prendere la dose successiva, questa deve essere utilizzata solo se il periodo prima di assumere la dose successiva è di almeno 12 ore. Per compensare la dose dimenticata, non assumere una dose doppia del farmaco.

Prima dell'assunzione, è possibile sciogliere la compressa in 100 ml (½ bicchiere) di acqua da bere naturale, non possono essere utilizzati altri liquidi per questo scopo. La compressa va immersa in acqua senza frantumarla e mescolando per circa 15 minuti fino a completa dissoluzione. La soluzione preparata deve essere bevuta immediatamente, quindi versare un altro ½ bicchiere d'acqua, sciacquando le pareti, e anche bere immediatamente la sospensione risultante. È consentita la somministrazione della soluzione attraverso un sondino nasogastrico.

In presenza di effetti indesiderati da parte della pelle o di diarrea che non risponde bene al trattamento, è possibile interrompere l'assunzione di Iressa e quindi riprenderla entro e non oltre 14 giorni dopo alla dose giornaliera di 250 mg.

Effetti collaterali

Di norma, gli effetti indesiderati che si sono verificati durante l'uso di Iressa sono stati osservati durante il primo mese di corso della terapia ed erano reversibili. Circa il 10% dei pazienti ha sviluppato una grave compromissione (secondo i criteri generali per il grado di tossicità 3-4). Allo stesso tempo, solo il 3% dei pazienti ha rifiutato di continuare il trattamento con il farmaco a causa del verificarsi di effetti collaterali. I disturbi più comuni, riscontrati in più del 20% dei casi, erano pelle secca, prurito, acne, eruzioni cutanee, diarrea.

Reazioni avverse da sistemi e organi (classificati come segue: molto spesso - più del 10%, spesso - più dell'1% e meno del 10%, raramente - più dello 0,1% e meno dell'1%, raramente - più dello 0,01% e meno 0,1%):

• organi digestivi: molto spesso - diarrea (a volte grave), stomatite, nausea (per lo più lieve), vomito, anoressia, aumento dell'attività dell'alanina aminotransferasi (per lo più lieve / moderata); spesso - disidratazione (a seguito di vomito, diarrea, anoressia e nausea), secchezza delle fauci (lieve), aumento dei livelli di bilirubina, aumento dell'attività dell'aspartato aminotransferasi (per lo più lieve / moderata); raramente - epatite (sono stati registrati casi isolati di insufficienza epatica, anche con esito fatale), pancreatite, perforazione del tratto digestivo;
• sistema di coagulazione del sangue: spesso - sangue dal naso, ematuria; raramente - ipocoagulazione e / o un aumento della frequenza di sanguinamento con uso concomitante di warfarin;
• organi respiratori: spesso - polmonite interstiziale (3-4 gradi di tossicità, fino alla morte);
• organo della vista: spesso - blefarite, congiuntivite, xeroftalmia (generalmente lieve); raramente - crescita alterata di ciglia, erosione corneale reversibile, cheratite;
• sistema urinario: spesso - un aumento asintomatico della concentrazione di creatinina nel sangue, cistite, proteinuria; raramente - cistite emorragica;
• reazioni allergiche: raramente - orticaria, angioedema;
• pelle: molto spesso - pelle secca (compresa la comparsa di crepe sulla pelle sullo sfondo dell'eritema), prurito, eruzione pustolosa; spesso - alopecia, cambiamenti delle unghie; raramente - disturbi della pelle bollosa, inclusa necrolisi epidermica tossica, eritema multiforme essudativo, sindrome di Stevens-Johnson, vasculite cutanea;
• altri: molto spesso - astenia (solitamente lieve); spesso piressia.

Overdose

I possibili sintomi del sovradosaggio di Iressa sono un aumento della frequenza e della gravità di alcune reazioni avverse, principalmente eruzione cutanea e diarrea. Il trattamento per queste violazioni è raccomandato sintomatico, non esiste un antidoto.

istruzioni speciali

Prima che Iressa venga prescritto nella prima linea di terapia per NSCLC localmente avanzato o metastatico, è estremamente importante stabilire la presenza di una mutazione dell'EGFR nel tessuto tumorale in tutti i pazienti, poiché il farmaco non può essere utilizzato al posto della chemioterapia in assenza di una mutazione dell'EGFR. La scelta di una tecnica validata e affidabile che minimizzi il rischio di risultati sia falsi negativi che falsi positivi è di grande importanza per identificare questa mutazione.

In alcuni casi, durante il periodo di terapia, è stato registrato lo sviluppo di danno polmonare interstiziale, a volte con esito fatale. Se si verifica un aggravamento della manifestazione di sintomi come febbre, mancanza di respiro, tosse, è necessario interrompere l'assunzione del farmaco e condurre urgentemente un esame. Quando la diagnosi di malattia polmonare interstiziale è confermata, l'uso di Iressa viene interrotto e viene eseguito il trattamento necessario. Molto spesso, questa complicanza è stata osservata in Giappone (in media, il 2% dei casi in 27.000 pazienti che ricevevano il farmaco) rispetto ad altri paesi (nello 0,3% dei casi tra 39.000 pazienti).

I fattori che aumentano il rischio di danno polmonare interstiziale includono: la presenza di meno del 50% del tessuto polmonare normale (secondo la tomografia computerizzata), il fumo, una condizione generale grave, una storia di polmonite interstiziale, durata del NSCLC inferiore a 6 mesi, età superiore a 55 anni, disturbi cardiaci concomitanti malattie.

I pazienti che ricevono warfarin richiedono un monitoraggio regolare del tempo di protrombina.

In caso di diarrea grave / prolungata, vomito, nausea o anoressia o qualsiasi disturbo visivo, il paziente deve consultare immediatamente un medico.

Durante il periodo di terapia sono stati registrati casi isolati di perforazione gastrointestinale, solitamente con i seguenti fattori di rischio: storia di ulcera peptica, fumo, età avanzata, uso combinato con farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), steroidi, metastasi al colon nel sito di perforazione. Allo stesso tempo, non è stata stabilita una relazione causale tra questi fenomeni e l'uso di Iressa.

A causa del lattosio incluso nel farmaco, Iressa deve essere assunto con cautela in presenza di intolleranza al lattosio, sindrome da malassorbimento o deficit di lattasi.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

I pazienti che gestiscono meccanismi complessi e potenzialmente pericolosi (compresi i veicoli) devono prestare attenzione durante il periodo di trattamento, poiché Iressa può provocare lo sviluppo di reazioni avverse sotto forma di vomito, nausea e astenia.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Iressa è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento. Uomini e donne in età riproduttiva devono usare un metodo contraccettivo affidabile durante la terapia e per almeno 3 mesi dopo il suo completamento.

Uso infantile

Per i pazienti di età inferiore a 18 anni, Iressa è controindicato, poiché l'efficacia e la sicurezza della terapia farmacologica nei bambini e negli adolescenti non sono state valutate.

Con funzionalità renale compromessa

Non è necessario modificare le dosi di Iressa in base all'attività dei reni.

Per violazioni della funzionalità epatica

I pazienti con insufficienza epatica moderata / grave associata a danno epatico metastatico non richiedono la selezione individuale delle dosi del farmaco. Iressa deve essere usato con cautela se si verifica un aumento dell'attività delle transaminasi epatiche. In caso di aumento significativo del livello di bilirubina e dell'attività delle transaminasi, il trattamento farmacologico deve essere interrotto.

Le caratteristiche dell'azione di gefitinib in pazienti con compromissione della funzionalità epatica a seguito di cirrosi o epatite non sono state studiate. Durante la terapia, si raccomanda di valutare periodicamente la funzionalità epatica.

Uso negli anziani

I pazienti anziani non necessitano di un aggiustamento della dose di Iressa.

Interazioni farmacologiche

• itraconazolo (un inibitore dell'isoenzima CYP3A4) - i valori dell'area sotto la curva farmacocinetica (AUC) di gefitinib aumentano dell'80%, il che può portare ad un aumento della gravità e della frequenza degli effetti collaterali, poiché questi ultimi dipendono dalla concentrazione e dalla dose dell'agente;
• rifampicina (un potente induttore dell'isoenzima CYP3A4) - i valori medi di AUC di gefitinib possono diminuire dell'83%;
• vinorelbina: potrebbe esserci un aumento dell'effetto neutropenico di questa sostanza citostatica;
• farmaci che forniscono un aumento lungo e significativo (≥ 5) del pH del succo gastrico, - l'AUC di gefitinib diminuisce del 47%;
• barbiturici, carbamazepina, fenitoina, tintura di erba di San Giovanni (farmaci che stimolano l'attività dell'isoenzima CYP3A4) - il metabolismo aumenta e la concentrazione plasmatica di gefitinib diminuisce, indebolendo così l'effetto di quest'ultimo.

Analoghi

Gli analoghi di Iressa sono Gefitinib, nativo di Gefitinib.

Termini e condizioni di conservazione

Tenere fuori dalla portata dei bambini ad una temperatura non superiore a 30 ° C.

Il periodo di validità è di 4 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Iresa

Le recensioni su Iresa sono poche, poiché il farmaco ha uno stretto effetto terapeutico e un costo piuttosto elevato. Nelle revisioni disponibili, molti pazienti generalmente notano una dinamica positiva della malattia quando usano Iressa in combinazione con altri farmaci. Tuttavia, molto spesso indicano anche lo sviluppo di effetti collaterali, come pelle secca, eruzioni cutanee, nausea, vomito, debolezza e sonnolenza.

Prezzo Iressa nelle farmacie

Il prezzo per Iressa può essere 99.500-104.500 rubli. per confezione contenente 30 compresse rivestite con film.

Iressa: prezzi nelle farmacie online

Nome del farmaco Prezzo Farmacia

Iressa 250 mg compresse rivestite con film 30 pz. 73.000 RUB Acquistare

Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore

Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!