Listenone
Listenon: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Interazioni farmacologiche
- 11. Analoghi
- 12. Termini e condizioni di conservazione
- 13. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 14. Recensioni
- 15. Prezzo in farmacia
Nome latino: Lysthenon
Codice ATX: M03AB01
Principio attivo: suxametonio cloruro (suxametonio cloruro)
Produttore: Nycomed Austria, GmbH (Austria)
Aggiornamento descrizione e foto: 2018-06-13
Prezzi nelle farmacie: da 134 rubli.
Acquistare
Listenone è un farmaco con un effetto miorilassante.
Forma e composizione del rilascio
La forma di dosaggio di Listenon è una soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare: incolore, trasparente (in una scatola di cartone 1 pallet da 5 fiale di vetro incolore, 5 ml ciascuna).
Composizione di 5 ml di soluzione:
- principio attivo: suxametonio cloruro - 100 mg (suxametonio cloruro diidrato - 110 mg);
- componenti ausiliari: cloruro di sodio - 22,5 mg; acqua per preparazioni iniettabili - fino a 5 ml.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Listenone è un rilassante muscolare depolarizzante. Bloccando la conduzione dell'impulso alle placche postsinaptiche terminali dei nervi motori, provoca una paralisi reversibile a breve termine dei muscoli scheletrici. Il suxametonio si lega ai recettori n-colinergici. A differenza dell'acetilcolina, il suo effetto è una depolarizzazione più lunga.
La stimolazione non è possibile finché il suxametonio rimane legato al recettore. A questo proposito, la depolarizzazione della membrana diventa possibile solo dopo la separazione del recettore e del suxametonio. La differenza tra Listenon e l'effetto dei miorilassanti non depolarizzanti è il rapido sviluppo dell'azione (oltre 60 secondi) e la sua breve durata - 2-6 minuti. Ciò garantisce che il rilassamento muscolare sia altamente gestibile in conformità con i requisiti dell'intervento ed evita anche una durata eccessiva della sua azione.
La sequenza del rilassamento muscolare: muscolo circolare dell'occhio, muscoli masticatori, muscoli degli arti, parete addominale, faringe, diaframma.
Farmacocinetica
Listenone dopo somministrazione endovenosa ha un effetto in 30-60 secondi; la durata dell'effetto è di circa 2-6 minuti.
L'effetto del farmaco quando somministrato per via intramuscolare si sviluppa dopo 75 secondi. La sua durata è: per gli adulti - 3 minuti, per i bambini - 3,5 minuti, per i neonati - 4 minuti.
La breve durata dell'azione di Listenon è associata alla rapida inattivazione del suxametonio da parte della colinesterasi plasmatica: dopo la somministrazione, la maggior parte della dose viene immediatamente inattivata, prima di raggiungere le placche terminali dei nervi motori. La sostanza viene idrolizzata per formare succinil monocolina e colina (l'emivita dal plasma è inferiore a 60 secondi). La succinil monocolina è uno dei miorilassanti non depolarizzanti, la sua attività rispetto alla sostanza di partenza è 20-50 volte inferiore. Il tasso metabolico rallenta ulteriormente. La succinilmonocolina si scompone in metaboliti attivi (colina) e inattivi (acido succinico).
La velocità di escrezione dipende dall'idrolisi del suxametonio da parte della colinesterasi plasmatica. Circa il 10% della sostanza viene escreto immodificato dai reni.
Indicazioni per l'uso
Secondo le istruzioni, Listenone viene utilizzato esclusivamente in anestesia generale nei seguenti casi:
- intubazione della trachea (per rilassare i muscoli scheletrici);
- terapia a impulsi elettrici (per alleviare la gravità delle convulsioni);
- interventi chirurgici in presenza di alto rischio di rigurgito (ostruzione intestinale, taglio cesareo d'urgenza, addome acuto, interventi d'urgenza a stomaco non rilasciato).
Controindicazioni
Assoluto:
- ferite penetranti dell'occhio, accompagnate da una maggiore pressione intraoculare;
- tendenza all'ipertermia maligna;
- iperkaliemia e condizioni che ne aumentano il rischio (grave insufficienza renale, integrazione di potassio), a causa di un possibile arresto cardiaco iperkaliemico;
- disturbi della conduzione neuromuscolare associati a miotonia, poliomielite, sclerosi laterale amiotrofica, sclerosi multipla, tutte le forme di distrofia muscolare, miastenia grave grave;
- immobilizzazione prolungata;
- infezioni addominali gravi, sepsi;
- gravi ustioni, lesioni multiple;
- aumento della pressione intracranica;
- deficit congenito di colinesterasi;
- violazione dell'innervazione, che porta all'atrofia muscolare secondaria (sindrome trasversa);
- periodo di allattamento;
- intolleranza individuale ai componenti del farmaco.
Parente (Listenone è prescritto sotto controllo medico):
- cardiopatia;
- ipermagnesiemia;
- ipotermia;
- ipopotassiemia;
- ipocalcemia;
- malattia polmonare;
- condizioni che si verificano con una diminuzione dell'attività della colinesterasi;
- gravidanza.
Istruzioni per l'uso di Listenon: metodo e dosaggio
Somministrazione endovenosa
Listenone viene somministrato per via endovenosa durante l'anestesia generale - una singola iniezione a getto lento per 10-30 secondi.
Schema di applicazione:
- adulti e bambini sopra i 12 anni di età: intubazione tracheale - una singola dose di 1-1,5 mg / kg (non più di 150 mg); terapia elettroimpulso (prevenzione delle complicanze - convulsioni, distacco di muscoli / tendini) - 0,5-0,7 mg / kg;
- bambini da 1 a 12 anni: 1 mg / kg;
- bambini sotto 1 anno: 1-2 mg / kg. I neonati, a causa del maggior volume di distribuzione, richiedono una dose elevata di suxametonio in mg / kg.
Il dosaggio di Listenone nei pazienti obesi deve essere calcolato sulla base del peso corporeo ideale, non del peso corporeo effettivo.
Il farmaco non deve essere somministrato come infusione a lungo termine.
Compatibile con sangue, soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%, soluzione di destrano al 6%, soluzione di Ringer, soluzione di destrosio al 5%, soluzione di fruttosio al 5%. Si sconsiglia di miscelare con altre sostanze / soluzioni Listenon.
Iniezione intramuscolare
Il Listenone per via intramuscolare viene somministrato nei casi di scarso accesso alle vene superficiali (in particolare nei bambini) o in situazioni di emergenza quando è richiesta una rapida intubazione endotracheale.
Il regime posologico raccomandato per tutti i gruppi di età dei pazienti è 3-4 mg / kg (massimo 150 mg).
Effetti collaterali
Possibili reazioni avverse (> 10% - molto comune;> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1% - raramente; <0,01%, compresi i singoli messaggi - molto raro):
- sistema muscolo-scheletrico: molto spesso - fascicolazioni muscolari, mialgia (a seguito di fascicolazioni muscolari, spesso si verifica nel cingolo scapolare, collo, torace e schiena, specialmente nei pazienti di mezza età); raramente - trisma minore (può esser ridotto con propofol o un miorilassante non depolarizzante in una piccola dose); raramente - contrazioni muscolari invece di rilassamento (spesso osservate sullo sfondo di miotonia distrofica / miotonia congenita), paralisi prolungata; molto raramente - rabdomiolisi acuta, che si verifica con disturbi accertati / non identificati della conduzione neuromuscolare;
- sistema immunitario: spesso - reazioni allergiche (sotto forma di forte arrossamento della pelle, orticaria); raramente - broncospasmo; molto raramente - shock anafilattico, che si verifica con arrossamento improvviso della pelle, con / senza diminuzione della pressione sanguigna e broncospasmo;
- sistema respiratorio: raramente - apnea prolungata (sullo sfondo di ridotta attività della colinesterasi plasmatica), laringospasmo; molto raramente - edema polmonare / laringeo, insufficienza respiratoria tardiva (sullo sfondo di disturbi di trasmissione neuromuscolare);
- sangue e sistema linfatico: molto spesso - aumento della concentrazione sierica di potassio (il più delle volte c'è un leggero aumento di 0,05 mmol / l), mioglobinemia (riscontrata nei bambini nel 20% dei casi, meno spesso negli adulti; lo sviluppo del disturbo non dipende dalla dose e può svilupparsi con / senza fascicolazioni muscolari); molto raramente - fibrillazione ventricolare e arresto cardiaco (associati a iperkaliemia);
- metabolismo e nutrizione: molto raramente - iperkaliemia (può essere pericolosa per la vita), porfiria, ipertermia maligna con / senza rigidità muscolare (spasmo dei muscoli masticatori), emoglobinuria, aumento della concentrazione di CO 2 alla fine dell'espirazione, grave acidosi, aumento della temperatura corporea, cardiovascolare -complicazioni vascolari (sotto forma di tachiaritmie, pressione sanguigna instabile);
- organo della vista: spesso - aumento della pressione intraoculare;
- sistema nervoso: spesso - aumento della pressione intracranica;
- apparato digerente: spesso - aumento della salivazione, aumento della pressione intragastrica (il rischio di rigurgito è osservato in pazienti in gravidanza, nonché sullo sfondo di atonia stomaco / intestinale, ernia iatale, ascite, tumori addominali);
- sistema cardiovascolare: molto spesso - aritmie, lieve bradicardia; spesso - diminuzione / aumento della pressione sanguigna; raramente - tachicardia; molto raramente - fibrillazione ventricolare, aritmie ventricolari, arresto cardiaco, ipercalcemia (specialmente nei bambini con malattia del muscolo scheletrico non identificata), insufficienza cardiaca;
- reni e vie urinarie: raramente - aumento dell'attività della creatinfosfochinasi e mioglobinuria (principalmente nei bambini sullo sfondo dell'uso combinato con alotano); molto raramente - mioglobinuria, che porta a insufficienza renale (principalmente in pazienti con distrofia muscolare diagnosticata o latente);
- pelle e tessuto sottocutaneo: spesso - arrossamento della pelle (associato al rilascio di istamina).
Overdose
I sintomi principali: blocco a lungo termine della trasmissione neuromuscolare, continuazione dopo la fine dell'operazione e anestesia. Si manifesta sotto forma di debolezza muscolare, diminuzione del volume inspiratorio, riserve respiratorie o apnea.
Terapia: mantenere un'adeguata respirazione e pervietà delle vie aeree fino al completo ripristino del tono muscolare.
istruzioni speciali
Il listenone porta allo sviluppo della paralisi dei muscoli respiratori senza alterare la coscienza del paziente. Durante l'anestesia generale, il farmaco deve essere somministrato solo da un anestesista esperto che abbia accesso a mezzi per la ventilazione meccanica, l'intubazione tracheale e, se necessario, la rianimazione.
Gli effetti parasimpatici del Listenone possono variare (asistolia, bradicardia, ipersalivazione, ipotensione). Spesso il loro sviluppo può essere prevenuto / mitigato dall'atropina.
Le reazioni avverse al cuore nella maggior parte dei casi si verificano nei bambini (all'inizio della bradicardia, quindi sono possibili tachicardia, extrasistole ventricolare e ritmo giunzionale sostitutivo). Sono stati segnalati decessi in bambini e adolescenti a causa della resistenza alla terapia di rianimazione. In alcuni casi, nei pazienti sono stati notati disturbi non riconosciuti della trasmissione neuromuscolare.
Listenone non deve essere somministrato come infusione continua.
Il suxametonio cloruro viene inattivato durante l'idrolisi dalla pseudocolinesterasi o dalla colinesterasi plasmatica; pertanto, la durata dell'effetto Listenone dipende, prima di tutto, dall'attività di questi enzimi.
Con il deficit di colinesterasi / pseudocolinesterasi, l'effetto del farmaco può aumentare notevolmente. La carenza di colinesterasi può essere osservata per ragioni congenite o verificarsi in un contesto di grave disfunzione epatica, ipotiroidismo, insufficienza renale allo stadio terminale o gravi malattie di varie eziologie (cachessia, tumori maligni), ustioni o assunzione di determinati farmaci.
L'inibizione fisiologica dell'attività della colinesterasi è stata osservata nei seguenti gruppi di pazienti: neonati, donne in gravidanza avanzata e anziani. Un significativo aumento della durata d'azione del Listenone è di importanza clinica, principalmente per i pazienti con deficit genetico della colinesterasi plasmatica. Tali pazienti, in determinate circostanze, devono continuare a essere sottoposti a ventilazione meccanica per diverse ore. La somministrazione ripetuta di Listenone, così come la sua infusione continua, può portare a un cambiamento nella capacità del suxametonio di indurre il blocco neuromuscolare (la dose cumulativa richiesta è di 5-10 mg / kg).
L'introduzione del Listenone può essere accompagnata dall'assunzione di una quantità significativa di potassio nella cellula. Un aumento della concentrazione sierica di potassio può causare lo sviluppo di iperkaliemia pericolosa per la vita, con comparsa di fibrillazione ventricolare e asistolia. I pazienti con gravi ustioni, insufficienza renale o lesioni multiple sono particolarmente a rischio.
Dopo la somministrazione di Listenone, possono comparire fascicolazioni muscolari temporanee, che portano a dolore muscolare o mialgia. La precurarizzazione (introduzione di miorilassanti non depolarizzanti a basse dosi) consente di ridurre le fascicolazioni muscolari primarie e la mialgia.
Gli effetti del suxametonio possono essere potenziati e prolungati dall'ipotermia, che è associata a un rallentamento dei processi fisici e biochimici della membrana. Il rafforzamento e l'allungamento dell'effetto del farmaco si osserva con ipermagnesiemia e ipocalcemia.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Non deve guidare veicoli per almeno 24 ore dopo la somministrazione di Listenone.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- gravidanza: Listenone può essere utilizzato sotto controllo medico nei casi in cui il beneficio atteso è superiore al possibile rischio. È necessario tenere conto del possibile aumento della durata dell'azione del farmaco. Dopo il parto, l'attività della colinesterasi plasmatica torna alla normalità dopo circa 6-8 settimane. La soluzione non penetra nella placenta;
- periodo di allattamento: la terapia è controindicata.
Interazioni farmacologiche
Il rafforzamento / allungamento dell'effetto di Listenon è promosso dai seguenti farmaci:
- inibitori della colinesterasi (neostigmina metil solfato), compresi colliri contenenti inibitori della colinesterasi (ecotiopatica cloruro, edrofonio cloruro, piridostigmina ioduro);
- farmaci antiepilettici;
- sali di litio;
- antibiotici, principalmente aminoglicosidi (neomicina, gentamicina, streptomicina);
- mezzi per l'anestesia per inalazione (sevoflurano, desflurano, enflurano, isoflurano);
- estrogeni e contraccettivi ormonali;
- corticosteroidi;
- inibitori della monoamino ossidasi (fenelzina) e alcuni antipsicotici (perfenazina);
- cimetidina, ossitocina;
- simpaticomimetici;
- anestetici locali (lidocaina, procaina);
- solfato di magnesio (l'infusione di sali di magnesio deve essere interrotta 20-30 minuti prima della somministrazione di Listenone);
- alcol e droghe che deprimono il sistema nervoso centrale;
- metoclopramide;
- beta-bloccanti;
- farmaci antiaritmici di classe I;
- bloccanti dei canali del calcio lenti e diuretici dell'ansa.
Si osserva una diminuzione dell'effetto Listenone con l'uso combinato con atropina e sullo sfondo di una concomitante trasfusione di plasma o sangue intero.
Altre possibili interazioni:
- glicosidi cardiaci: potenziamento dell'effetto, che può causare lo sviluppo di aritmie;
- tiopentale di sodio: incompatibilità, i farmaci non devono essere miscelati o somministrati contemporaneamente.
Analoghi
L'analogo di Listenon è il suxametonio cloruro.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare in un luogo protetto dalla luce a una temperatura di 2-8 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
La durata di conservazione è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Listenone
Non ci sono praticamente recensioni di Listonone, poiché viene utilizzato in anestesia generale.
Il prezzo del Listenone nelle farmacie
Il prezzo approssimativo per Listenon (5 fiale da 5 ml per confezione) è di 125-140 rubli.
Listenon: prezzi nelle farmacie online
|
Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
|
Listenone 20 mg / ml soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare 5 ml 5 pz. 134 r Acquistare |
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
