Mimpara: Istruzioni Per L'uso, Prezzo, Analoghi Per Tablet, Recensioni

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Mimpara

Mimpara: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. 12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. 13. Uso negli anziani
14. 14. Interazioni farmacologiche
15. 15. Analoghi
16. 16. Termini e condizioni di conservazione
17. 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
18. 18. Recensioni
19. 19. Prezzo in farmacia

Nome latino: Mimpara

Codice ATX: H05BX01

Principio attivo: cinacalcet (Cinacalcet)

Produttore: Pateon Inc. (Patheon Inc.) (Canada); Amgen Manufacturing Limited (Porto Rico); DOBROLEK LLC (Russia); Amgen Europe, B. V. (Amgen Europe, BV) (Paesi Bassi)

Descrizione e aggiornamento foto: 2019-09-10

Prezzi nelle farmacie: da 6500 rubli.

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Mimpara è un farmaco antiparatiroideo.

Forma e composizione del rilascio

La forma di dosaggio del farmaco è compresse rivestite con film: guscio ovale, verde chiaro, contrassegnato con "AMG" su un lato, numeri sull'altro lato corrispondenti al dosaggio delle compresse - "30", "60" o "90" 14 pz. in blister realizzati con film fluoropolimero Aclar (Aklar) / cloruro di polivinile (PVC) / acetato di polivinile (PVA) e foglio di alluminio, su cui viene applicata una striscia colorata protettiva con inchiostro termico; in una scatola di cartone, provvista di due etichette protettive trasparenti per il comando di prima apertura con striscia colorata longitudinale, ci sono 1, 2 o 6 blister e istruzioni per l'uso di Mimpara].

Composizione per 1 compressa rivestita con film:

• principio attivo: cinacalcet cloridrato - 33,06 / 66,12 / 99,18 mg (in termini di cinacalcet - 30/60/90 mg);
• componenti ausiliari: amido di mais pregelatinizzato - 12,02 / 24,04 / 36,06 mg; MCC (cellulosa microcristallina) - 121,82 / 243,64 / 365,46 mg; povidone - 3,68 / 7,36 / 11,04 mg; crospovidone - 7,62 / 15,24 / 22,86 mg; biossido di silicio colloidale - 0,9 / 1,8 / 2,7 mg; stearato di magnesio - 0,9 / 1,8 / 2,7 mg; cera di carnauba - 0,018 / 0,036 / 0,054 mg;
• involucro della pellicola: Opadray II verde (ossido di ferro giallo - 1,84%; vernice di alluminio indigo carmine - 2,78%; triacetina - 8%; biossido di titanio - 19,38%; ipromellosa 15cP - 28%; lattosio monoidrato - 40%) - 7,2 / 14,4 / 21,6 mg; Opadry trasparente (macrogol-400-9,1%; ipromellosa 6cP - 90,9%) - 2,7 / 5,4 / 8,1 mg.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il principio attivo di Mimpara - cinacalcet, ha un effetto mimetico del calcio, riducendo direttamente il livello dell'ormone paratiroideo (PTH).

I recettori sensibili al calcio situati sulla superficie delle cellule principali delle ghiandole paratiroidi sono i principali regolatori della secrezione di PTH. Cinacalcet aumenta la sensibilità di questi recettori al calcio extracellulare, una diminuzione dei livelli di PTH è accompagnata da una diminuzione della concentrazione sierica di calcio.

Il livello di PTH è correlato al contenuto di cinacalcet e subito dopo l'assunzione di Mimpara inizia a diminuire, raggiungendo un valore minimo 2-6 ore dopo l'assunzione di una dose, che corrisponde al raggiungimento della concentrazione massima (C _max) di cinacalcet. Successivamente, entro 12 ore dal momento dell'assunzione del farmaco, la concentrazione di PTH inizia ad aumentare al diminuire del contenuto di cinacalcet. Quindi la soppressione del PTH rimane approssimativamente allo stesso livello fino alla fine dell'intervallo giornaliero, a condizione che il farmaco venga assunto una volta al giorno. Negli studi clinici su Mimpara, la concentrazione di PTH è stata misurata alla fine dell'intervallo tra le dosi.

La concentrazione sierica di calcio dopo aver raggiunto la fase stabile rimane a un livello costante per tutto il tempo tra le dosi di Mimpara.

Iperparatiroidismo secondario (HPT)

Sono stati condotti tre studi clinici in doppio cieco, controllati con placebo per studiare le proprietà farmacologiche di cinacalcet nel trattamento dell'HDPT, ciascuno della durata di sei mesi. Includevano 1136 pazienti con una forma incontrollata di IHPT con insufficienza renale allo stadio terminale che erano in dialisi.

All'inizio dei tre studi, le concentrazioni medie di PTH intatto (iPTH) nei gruppi cinacalcet e placebo erano rispettivamente 733 e 683 pg / ml (77,8 e 72,4 pmol / L). Allo stesso tempo, il 66% dei pazienti ha assunto vitamina D prima dell'inclusione nello studio e farmaci leganti il fosfato - oltre il 90%.

Nel gruppo di pazienti che assumevano cinacalcet, si è verificata una diminuzione significativa della concentrazione di iPTH, prodotto calcio-fosforo (Ca × P) e calcio e fosforo sierici, rispetto al gruppo placebo, in cui i pazienti hanno ricevuto il trattamento standard. Livelli ridotti di iPTH e Ca × P sono stati mantenuti durante i 12 mesi di trattamento. Cinacalcet ha contribuito alla loro riduzione, diminuzione del calcio sierico e del fosforo, indipendentemente dalle concentrazioni iniziali di IPTH o Ca × P, dal regime di dialisi prescritto (peritoneale contro emodialisi), dalla durata della procedura e dall'utilizzo o meno di vitamina D.

Una diminuzione della concentrazione di PTH è stata associata a una diminuzione clinicamente insignificante dei livelli di tali marcatori del metabolismo osseo come fosfatasi alcalina ossea specifica (ALP), N-telopeptidi, rinnovamento osseo e fibrosi ossea. Secondo i risultati di un'analisi retrospettiva, raccolti utilizzando il metodo Kaplan-Meier sulla base dei risultati di studi clinici di 6 e 12 mesi del pool di dati, i tassi di fratture ossee e paratiroidectomie nel gruppo cinacalcet erano inferiori rispetto al gruppo di controllo.

In studi preliminari su un gruppo di pazienti con malattia renale cronica (CKD) e IHPT che non sono in dialisi, è stato riscontrato che cinacalcet ha ridotto la concentrazione di PTH allo stesso modo dei pazienti con malattia renale allo stadio terminale (ESRD) e IHPT che sono in dialisi … Tuttavia, per i pazienti con insufficienza renale in fase di pre-dialisi, non sono stati stabiliti gli obiettivi della terapia, la sua sicurezza ed efficacia, nonché i dosaggi ottimali. Inoltre, questi studi hanno dimostrato che nei pazienti con CKD non in dialisi e che assumono cinacalcet, il rischio di sviluppare ipocalcemia è maggiore rispetto alla malattia renale allo stadio terminale nei pazienti dializzati che ricevono cinacalcet. Ciò può essere dovuto a livelli iniziali di calcio inferiori e / o alla funzione renale residua.

Carcinoma delle ghiandole paratiroidi e iperparatiroidismo primario (PHP)

Nel corso dello studio principale, 46 pazienti (29 persone con diagnosi di carcinoma paratiroideo, 17 persone con PPH, in cui la paratiroidectomia è controindicata / non ha dato risultati) hanno assunto cinacalcet per un lungo periodo, fino a 3 anni (in media, con carcinoma paratiroideo - 328 giorni e GWP - 347 giorni).

Per raggiungere l'obiettivo principale di ridurre la concentrazione sierica di calcio nel sangue di ≥ 1 mg / dL (≥ 0,25 mmol / L), è stato utilizzato un regime di dosaggio da 30 mg 2 volte al giorno a 90 mg 4 volte al giorno. Nei pazienti con carcinoma delle ghiandole paratiroidi, il livello medio di calcio è diminuito da 14,1 mg / dL a 12,4 mg / dL (3,5-3,1 mmol / L), mentre nei pazienti con PHP questo indicatore è diminuito da 12,7 mg / dl fino a 10,4 mg / dl (3,2-2,6 mmol / l). Nel 62% dei pazienti (18 su 29) con carcinoma paratiroideo e nell'88% (15 su 17) con PHP, è stata ottenuta una diminuzione della concentrazione sierica di calcio di almeno 1 mg / dL (≥ 0,25 mmol / L).

Farmacocinetica

Le principali caratteristiche farmacocinetiche di cinacalcet sono:

• assorbimento: la concentrazione plasmatica massima (C _max) dopo somministrazione orale viene raggiunta dopo 2-6 ore La biodisponibilità assoluta dovuta all'uso del farmaco a stomaco vuoto, determinata sulla base di un confronto dei risultati di una serie di studi, era ~ 20-25%. L'assunzione di Mimpara con il cibo aumenta la biodisponibilità di cinacalcet di circa il 50–80%, indipendentemente dal contenuto di grassi nella dieta. L'aumento dell'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) e la C _{max si} verifica in modo quasi lineare, a condizione che il farmaco venga assunto 1 volta al giorno nell'intervallo di dose di 30-180 mg. Dosi giornaliere elevate (più di 200 mg) forniscono una saturazione dell'assorbimento, molto probabilmente a causa della scarsa solubilità della sostanza. Nel tempo i parametri farmacocinetici di cinacalcet non cambiano;
• distribuzione: la concentrazione ematica allo stato stazionario (C _ss) viene raggiunta entro sette giorni con un cumulo minimo. C'è un grande volume di distribuzione (V _d) - circa 1000 litri, che indica un'ampia distribuzione nei tessuti e negli organi. Circa il 97% della sostanza si lega alle proteine plasmatiche e si distribuisce a un livello minimo negli eritrociti;
• metabolismo: si verifica principalmente con la partecipazione degli isoenzimi del citocromo CYP3A4 e CYP1A2 (il ruolo del CYP1A2 non è stato confermato dai metodi clinici). I principali metaboliti presenti nel sangue sono inattivi. Secondo studi in vitro, cinacalcet è un potente inibitore del CYP2D6, ma alle concentrazioni che sono state raggiunte in un contesto clinico, non ha inibito l'attività di altri isoenzimi del citocromo, come CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4 e non ha indotto CYP2C219 CYP3A4. Cinacalcet, marcato con metodo radioisotopico, dopo somministrazione a volontari sani alla dose di 75 mg, ha subito una rapida e significativa ossidazione, seguita da coniugazione;
• escrezione: una diminuzione della concentrazione di cinacalcet avviene in 2 fasi: quella iniziale con un'emivita (T _1/2) di ~ 6 ore e l'ultima, T _{1/2 della} quale va da 30 a 40 ore. I metaboliti vengono escreti prevalentemente attraverso il sistema urinario - fino all'80% della dose, fino al 15% si trova nelle feci.

Caratteristiche farmacocinetiche in pazienti di vari gruppi:

• età avanzata: non c'erano differenze correlate all'età clinicamente significative nella terapia farmacologica;
• insufficienza renale lieve, moderata e grave; pazienti in emodialisi / dialisi peritoneale: il profilo farmacocinetico di cinacalcet è paragonabile a quello dei volontari sani;
• insufficienza epatica: lieve - non influisce in modo significativo sulla farmacocinetica di cinacalcet. Moderato e grave (rispetto al gruppo con funzionalità epatica normale) - i valori medi di AUC, rispettivamente, sono circa 2 e 4 volte più alti; il T _1/2 medio aumenta rispettivamente del 33% e del 70%. Le disfunzioni epatiche non influenzano il grado di legame di una sostanza alle proteine plasmatiche. A causa del fatto che per ogni paziente la selezione delle dosi viene effettuata sulla base di parametri individuali di efficacia e sicurezza, in caso di insufficienza epatica non è richiesto un ulteriore aggiustamento della dose;
• Sesso: le donne possono avere una clearance di cinacalcet inferiore rispetto agli uomini. La selezione individuale delle dosi non richiede una correzione aggiuntiva del regime posologico a seconda del sesso del paziente;
• pazienti pediatrici: nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni, la farmacocinetica di cinacalcet non è stata studiata;
• dipendenza dalla nicotina: nei pazienti fumatori, la clearance di cinacalcet è maggiore rispetto ai non fumatori, il che può essere associato all'induzione del metabolismo mediato dal CYP1A2. Quando un paziente smette / inizia a fumare durante la terapia, una variazione della concentrazione plasmatica di cinacalcet può richiedere un aggiustamento della dose.

Indicazioni per l'uso

• VHPT in pazienti con insufficienza renale allo stadio terminale in dialisi - anche come parte di un trattamento di combinazione che include farmaci che legano il fosfato e / o la vitamina D;
• carcinoma delle ghiandole paratiroidi e PGP in pazienti per i quali la paratiroidectomia è controindicata / inefficace - al fine di ridurre la gravità dell'ipercalcemia.

Controindicazioni

Assoluto:

• bambini e adolescenti fino a 18 anni;
• intolleranza ereditaria al galattosio, deficit di Lapp lattasi, malassorbimento di glucosio / galattosio;
• La concentrazione sierica di calcio nel sangue (aggiustata per l'albumina) è inferiore al limite inferiore del range normale;
• periodo di allattamento;
• ipersensibilità al cinacalcet e ai componenti ausiliari del farmaco.

Controindicazioni relative (le compresse di Mimpara devono essere prese con cautela): gravidanza; insufficienza epatica di gravità moderata e grave; la presenza di fattori di rischio per l'allungamento dell'intervallo QT (sindrome congenita diagnosticata di un intervallo QT lungo, assunzione di farmaci che prolungano l'intervallo QT).

Mimpara, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio

Le compresse di Mimpara sono destinate alla somministrazione orale. Devono essere ingerite intere, senza spezzettarle o masticarle, durante i pasti o subito dopo i pasti.

Iperparatiroidismo secondario (HPT)

Per i pazienti adulti e anziani sopra i 65 anni, si raccomanda di iniziare a prendere Mimpara con una dose giornaliera di 30 mg, la compressa deve essere assunta una volta al giorno. La titolazione della dose deve essere eseguita una volta ogni 2-4 settimane fino a raggiungere la dose massima giornaliera - 180 mg, da assumere una volta al giorno. Dovrebbe fornire ai pazienti in dialisi una concentrazione target di PTH compresa tra 150 e 300 pg / ml (15,9-31,8 pmol / L), calcolata dalla concentrazione di IPTH. La determinazione della concentrazione di PTH viene effettuata non prima di 12 ore dopo l'assunzione di Mimpara. La sua valutazione viene effettuata tenendo conto delle raccomandazioni moderne.

Durante la terapia, il PTH viene determinato 1–4 settimane dopo l'inizio del ciclo o l'aggiustamento della dose. Il monitoraggio del livello di PTH durante l'assunzione di una dose di mantenimento viene eseguito una volta ogni 1-3 mesi. La concentrazione di PTH può essere determinata dal contenuto di iPTG o biPTG (biointact PTH); l'assunzione di Mimpara non modifica il rapporto tra iPTG e biPTG.

Durante il periodo di titolazione è necessario un monitoraggio frequente della concentrazione sierica di calcio, a partire da 1 settimana dopo l'inizio del ciclo o l'aggiustamento della dose di Mimpara. Quando viene raggiunta la concentrazione target di PTH, il paziente viene trasferito a una dose di mantenimento e il livello di calcio sierico viene valutato una volta al mese. Quando la concentrazione sierica di calcio nel sangue scende al di sotto del range normale, devono essere prese misure appropriate, inclusa la correzione del trattamento concomitante.

Carcinoma delle ghiandole paratiroidi e iperparatiroidismo primario (PHP)

Per pazienti adulti e anziani di età superiore a 65 anni, si raccomanda di iniziare a prendere Mimpara con una dose di 30 mg due volte al giorno. La titolazione della dose deve essere eseguita una volta ogni 2-4 settimane, aumentando la dose come segue: due volte al giorno, 30 mg; due volte al giorno, 60 mg; due volte al giorno, 90 mg; da tre a quattro volte al giorno, 90 mg (secondo necessità, per abbassare il livello di calcio sierico al limite superiore del range normale o inferiore). Negli studi clinici, il farmaco è stato utilizzato alla dose di 90 mg quattro volte al giorno (dose massima giornaliera - 360 mg). La concentrazione sierica di calcio viene determinata 1 settimana dopo l'inizio del ciclo e dopo ogni fase di aggiustamento della dose.

Una volta raggiunta la concentrazione target di PTH, il paziente viene trasferito a una dose di mantenimento e il livello di calcio sierico viene valutato ad intervalli di una volta ogni 2-3 mesi. Alla fine del periodo di titolazione alla dose massima, la concentrazione sierica di calcio viene monitorata periodicamente.

Se è impossibile ottenere una riduzione clinicamente significativa della concentrazione sierica di calcio quando si utilizza una dose di mantenimento, viene sollevata la questione del completamento della terapia farmacologica.

Effetti collaterali

Secondo i dati disponibili da studi controllati con placebo e studi non controllati, nei pazienti che hanno ricevuto cinacalcet per il trattamento di HPT, carcinoma paratiroideo e PGP, le reazioni avverse più comuni sono state nausea e vomito (principalmente lievi / moderati e transitori). Queste reazioni sono state anche le ragioni più comuni per l'interruzione della terapia.

Un elenco di effetti collaterali indesiderati da sistemi e organi che, in studi controllati con placebo e studi non controllati, quando si analizzano relazioni causali basate su prove convincenti, sono stati considerati almeno possibilmente associati all'uso di cinacalcet (molto spesso - più di 1/10; spesso più di 1/100 e meno di 1/10; raramente - più di 1/1000 e meno di 1/100; raramente - più di 1/10 000 e meno di 1/1000; molto raramente - meno di 1/10 000; frequenza sconosciuta - i dati disponibili non sono consentono di valutare con precisione l'incidenza degli effetti collaterali):

• sistema immunitario: spesso - reazioni di ipersensibilità;
• metabolismo e assunzione di cibo: spesso - anoressia, diminuzione dell'appetito;
• sistema nervoso: spesso - convulsioni, paresteziya, vertigini, mal di testa;
• sistema cardiovascolare: spesso - ipotensione; frequenza sconosciuta - allungamento dell'intervallo QT, aritmie ventricolari a seguito di ipocalcemia, peggioramento del decorso dell'insufficienza cardiaca;
• sistema respiratorio, torace e organi mediastinici: spesso - mancanza di respiro, infezioni del tratto respiratorio superiore, tosse;
• tratto gastrointestinale: molto spesso - nausea / vomito; spesso - dolore addominale, dispepsia, diarrea, dolore nella parte superiore dell'addome, costipazione;
• pelle e tessuto sottocutaneo: spesso - eruzione cutanea;
• muscoli scheletrici e tessuti connettivi: spesso - spasmi muscolari, mialgia, mal di schiena;
• disturbi generali, reazioni all'assunzione di Mimpara: spesso - astenia;
• indicatori di laboratorio: spesso - ipopotassiemia, ipocalcemia, diminuzione dei livelli di testosterone.

Overdose

Per i pazienti in dialisi, dosi titolate fino a 300 mg sono sicure se assunte una volta al giorno.

L'ipocalcemia può diventare un sintomo di un sovradosaggio di cinacalcet; se si sospetta un sovradosaggio, è necessario controllare la concentrazione di calcio per una sua tempestiva rilevazione.

Trattamento: sintomatico e di supporto. L'emodialisi è inefficace perché cinacalcet è altamente legato alle proteine plasmatiche.

istruzioni speciali

Come risultato dell'uso di Mimpara nella pratica di routine, sono state osservate reazioni allergiche come angioedema e orticaria. Ma sulla base dei dati disponibili, è impossibile stimare la frequenza del loro sviluppo.

Nell'insufficienza cardiaca in pazienti che assumevano cinacalcet, secondo le osservazioni post-marketing, sono stati registrati casi isolati idiosincratici di diminuzione della pressione sanguigna di oltre il 20% rispetto al basale, con o senza peggioramento del decorso dell'insufficienza cardiaca. La relazione con l'assunzione di Mimpara in questi episodi non può essere completamente esclusa, poiché l'ipotensione arteriosa può essere una conseguenza di una diminuzione dei livelli sierici di calcio nel sangue. Secondo studi clinici, nel gruppo che riceveva cinacalcet, l'ipotensione si è verificata nel 7% dei casi, nel gruppo placebo - nel 12%; insufficienza cardiaca è stata osservata in entrambi i gruppi nel 2% dei pazienti.

Negli studi clinici sono state osservate convulsioni in pazienti che ricevevano Mimpara nell'1,4% dei casi e nel gruppo placebo - nello 0,4%. Le ragioni di tali differenze nel verificarsi di convulsioni sono scarsamente comprese, ma è noto che la soglia convulsiva diminuisce con una significativa diminuzione della concentrazione di calcio nel siero del sangue.

Se le concentrazioni sieriche di calcio (corrette per l'albumina) sono inferiori al range minimo normale, cinacalcet non deve essere assunto.

Sono stati osservati fenomeni pericolosi per la vita e decessi associati all'ipocalcemia causati dall'assunzione di Mimpara, anche nei bambini. I sintomi dell'ipocalcemia possono essere espressi da parestesia, mialgia, spasmi, tetania e sviluppo di convulsioni. Inoltre, una diminuzione dei livelli sierici di calcio contribuisce a un prolungamento dell'intervallo QT, a seguito del quale possono svilupparsi aritmie ventricolari. Nella pratica di routine, con ipocalcemia dopo l'uso di Mimpara, in alcuni pazienti sono stati osservati allungamento dell'intervallo QT e aritmie ventricolari. È impossibile stimare l'incidenza di tali disturbi sulla base dei dati disponibili. Pazienti con altri fattori di rischio per un intervallo QT prolungato, ad esempio quelli con diagnosi di sindrome dell'intervallo QT lungo congenito o che assumono farmaci che prolungano l'intervallo QT,dovrebbe fare attenzione durante l'assunzione del farmaco.

Poiché cinacalcet aiuta a ridurre la concentrazione sierica di calcio, è necessario un attento monitoraggio della comparsa e dello sviluppo dell'ipocalcemia. I livelli sierici di calcio vengono controllati entro 1 settimana dall'inizio della terapia o dall'aggiustamento della dose di Mimpara. Una volta determinata la dose di mantenimento, questo controllo viene effettuato circa una volta al mese. In caso di diminuzione del calcio sierico nell'intervallo 7,5-8,4 mg / dL (1,875-2,1 mmol / L) o se si sviluppano sintomi di ipocalcemia, farmaci contenenti calcio leganti il fosfato, vitamina D e / o Correggere il dializzato di calcio con i leganti del fosfato. Ma se non è possibile eliminare l'ipocalcemia, è necessario ridurre la dose o annullare la ricezione di Mimpara. Pazienti con livelli sierici di calcio inferiori a 7,5 mg / dL (1,875 mmol / L), con conservati sintomi di ipocalcemia, se non è possibile aumentare la dose di vitamina D, la terapia viene sospesa fino a quando il livello di calcio nel siero non raggiunge 8 mg / dL (2 mmol / L) e / o fino a quando i sintomi di ipocalcemia non passano. In futuro, il trattamento verrà ripreso utilizzando la dose successiva più bassa di Mimpara.

Durante lo studio clinico EVOLVE (Evaluation Of Cinacalcet Therapy to Lower CardioVascular Events - uno studio sull'uso di cinacalcet per ridurre l'incidenza di complicanze cardiovascolari) in pazienti con CKD in dialisi e che assumevano Mimpara, la concentrazione di calcio nel siero del sangue è scesa al di sotto di 7,5 mg / dL (1.875 mmol / L) almeno una volta nel 29% dei pazienti da osservazioni di registrazione della durata di 6 mesi e nel 21% e 33%, rispettivamente, durante i primi 6 mesi e in generale.

In pazienti con soppressione cronica del livello di PTH al di sotto di ~ 1,5 dell'ULN (limite superiore della norma), secondo i risultati dell'analisi iPTH, è possibile lo sviluppo di una malattia ossea dinamica. Se il contenuto di PTH scende al di sotto dell'intervallo raccomandato, la dose di Mimpara e / o vitamina D deve essere ridotta o la terapia deve essere interrotta.

Nello studio EVOLVE su 3883 pazienti in dialisi, le neoplasie sono state riportate rispettivamente nei gruppi Mimpara e placebo in 2,9 e 2,5 partecipanti allo studio per 100 pazienti-anno. Allo stesso tempo, non è stato possibile stabilire una relazione causale diretta con l'uso del farmaco.

Con ESRD, i livelli di testosterone nei pazienti spesso scendono al di sotto del normale. Quindi, secondo uno studio clinico su pazienti in dialisi con ESRD, una diminuzione della concentrazione di testosterone libero dopo 6 mesi dall'inizio della terapia nel gruppo che assumeva Mimpara è stata in media nel 31,3% dei pazienti, nel gruppo placebo - nel 16,3%. Non è stata rilevata un'ulteriore diminuzione della concentrazione di testosterone totale e libero nella fase aperta estesa di questo studio durante il periodo di 3 anni di assunzione di Mimpara. Il significato clinico di una diminuzione dei livelli sierici di testosterone non è stato stabilito.

Le compresse di Mimpara contengono lattosio come componente ausiliario, a seconda del dosaggio, il contenuto di lattosio è: 1 compressa da 30 mg - 2,74 mg di lattosio; 1 compressa da 60 mg - 5,47 mg di lattosio; 1 compressa da 90 mg - 8,21 mg di lattosio. L'uso di Mimpara è controindicato nei pazienti con malattie ereditarie rare: intolleranza al glucosio congenita, deficit di Lapp lattasi, ridotto assorbimento del glucosio-galattosio.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

L'effetto di cinacalcet sulla funzione cognitiva del paziente non è stato studiato. Ma si dovrebbe tenere conto di alcune reazioni collaterali indesiderabili che sono possibili durante l'assunzione di Mimpara, che possono influire negativamente sulla velocità delle reazioni psicomotorie e sulla capacità di concentrazione.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Non ci sono dati da studi clinici sull'uso di cinacalcet in donne in gravidanza. Negli studi preclinici sui conigli, è stato riscontrato che la sostanza penetra nella barriera ematoplacentare. Gli esperimenti sugli animali non hanno rivelato un effetto negativo diretto sul corso della gravidanza, del travaglio o dello sviluppo postnatale dei cuccioli. Non sono stati riscontrati effetti embriotossici e teratogeni sul feto durante gli esperimenti su femmine di ratto e coniglio gravide, ad eccezione di una diminuzione del peso degli embrioni di ratto quando dosi tossiche del farmaco sono state utilizzate in femmine gravide. Durante la gravidanza si raccomanda di utilizzare Mimparu solo quando necessario, quando il potenziale beneficio per la madre supera in modo significativo i possibili rischi per il feto / neonato.

Ad oggi, la possibilità di penetrazione di cinacalcet nel latte materno umano non è stata studiata. È noto che la sostanza viene escreta nel latte materno dei ratti che allattano, mentre esiste un alto rapporto tra la sua concentrazione nel latte e nel plasma. Dopo un'attenta valutazione della necessità di terapia per la madre e dei rischi per la salute del bambino, l'allattamento al seno deve essere interrotto o Mimpara deve essere interrotto.

Non ci sono dati da studi clinici che indichino l'effetto di cinacalcet sulla fertilità umana. Nel corso degli esperimenti condotti su animali, anche un tale effetto non è stato rilevato.

Uso infantile

È controindicato l'uso di Mimpara in pediatria, poiché non sono disponibili dati sufficienti sull'efficacia e la sicurezza del suo utilizzo per il trattamento di bambini e adolescenti. In uno studio clinico, è stato segnalato un caso di morte in un paziente pediatrico con ipocalcemia grave.

Con funzionalità renale compromessa

È controindicato l'assunzione di Mimpara nei pazienti con diagnosi di CKD che non sono in dialisi. Studi preliminari hanno dimostrato che hanno un rischio maggiore di sviluppare ipocalcemia con concentrazioni sieriche di calcio inferiori a 8,4 mg / dL (2,1 mmol / L) rispetto ai pazienti in dialisi. Ciò può essere dovuto a un livello iniziale di calcio inferiore e / o alla presenza di una funzione renale residua.

Per violazioni della funzionalità epatica

Il livello di cinacalcet nel plasma sanguigno di pazienti con insufficienza epatica moderata e grave secondo la classificazione Child-Pugh può essere 2-4 volte superiore ai valori normali. In questo caso, Mimpara deve essere assunto con cautela, assicurando un attento monitoraggio della concentrazione della sostanza durante la titolazione della dose e durante il proseguimento della terapia.

Non è richiesto un aggiustamento della dose iniziale nei pazienti con insufficienza epatica.

Uso negli anziani

Non ci sono state differenze clinicamente significative nella farmacocinetica di cinacalcet associata a pazienti anziani.

Interazioni farmacologiche

L'effetto di altri farmaci sulla farmacocinetica di cinacalcet:

• potenti inibitori (voriconazolo, itraconazolo, ketoconazolo, telitromicina, ritonavir) o induttori (rifampicina) dell'isoenzima citocromo CYP3A4: poiché cinacalcet è parzialmente metabolizzato da questo enzima, il loro uso combinato può richiedere un aggiustamento della dose di Mimpara. Quindi l'assunzione simultanea di un potente inibitore del CYP3A4 - ketoconazolo 200 mg 2 volte al giorno porta ad un aumento della concentrazione di cinacalcet ~ 2 volte;
• inibitori dell'isoenzima del citocromo CYP1A2 (ciprofloxacina, fluvoxamina): il loro effetto sulle concentrazioni plasmatiche di cinacalcet non è stato studiato, ma l'inizio o l'interruzione della somministrazione simultanea di potenti inibitori del CYP1A2 con Mimpara può richiedere la correzione del regime posologico;
• fumo (stimolante dell'attività del CYP1A2): nei fumatori, la clearance di cinacalcet è del 36-38% più alta che nei non fumatori, e pertanto può essere necessario un aggiustamento della dose se il paziente inizia o smette di fumare durante la terapia con Mimpara;
• carbonato di calcio (monouso alla dose di 1500 mg): la farmacocinetica di cinacalcet non cambia;
• sevelamer (2400 mg 3 volte al giorno): non influenza la farmacocinetica di cinacalcet;
• pantoprazolo (80 mg una volta al giorno): non altera la farmacocinetica di cinacalcet.

L'effetto di cinacalcet sulle caratteristiche farmacocinetiche di altri farmaci:

• farmaci metabolizzati dall'isoenzima CYP2D6, con un ristretto intervallo terapeutico / farmacocinetica variabile (come propafenone, nortriptilina, metoprololo, flecainide, desipramina, clomipramina): poiché cinacalcet è un potente inibitore del CYP2D6, se usato in combinazione con questi farmaci, potrebbe essere necessario un adeguato aggiustamento;
• desipramina (50 mg una volta al giorno): l'assunzione con cinacalcet alla dose di 90 mg una volta al giorno in modo significativo (fino a 3,6 volte) ha aumentato il livello di sensibilità alla desipramina (intervallo di confidenza del 90% da 3 a 4,4) nei metabolizzatori attivi CYP2D6;
• warfarin: dopo somministrazione orale ripetuta di Mimpara, la farmacocinetica e la farmacodinamica del warfarin non sono cambiate in modo significativo (sono stati misurati il tempo di protrombina e l'attività del fattore VII della coagulazione del sangue). L'assenza dell'effetto di cinacalcet sulla farmacocinetica di R- e S-warfarin, così come l'assenza di autoinduzione degli enzimi dopo l'uso ripetuto del farmaco, indica che cinacalcet non è un induttore di CYP3A4, CYP2C9, CYP1A2 nell'uomo;
• midazolam (un substrato di CYP3A4 e CYP3A5) (per via orale alla dose di 2 mg): l'uso simultaneo di cinacalcet alla dose di 90 mg non modifica la sua farmacocinetica, il che indica indirettamente l'assenza dell'effetto di cinacalcet sulla farmacocinetica dei farmaci metabolizzati dagli isoenzimi CYP3A5A4, ad esempio gli isoenzimi CYP3A5A4, ad esempio CYP3A5, inclusi ciclosporina e tacrolimus.

Analoghi

Gli analoghi di Mimpara sono Rotocaltset, Parsabiv, Zemplar, Tsinakalset-Vista.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare a temperature fino a 30 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Periodo di validità - 4 anni o 5 anni (a seconda del produttore).

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Mimpar

Su forum e siti specializzati, le recensioni su Mimpar sono estremamente rare. È molto difficile trarre conclusioni sulla sicurezza e l'efficacia di un farmaco antiparatiroideo sulla base del loro monitoraggio. Uno dei pazienti descrive che dopo un mese di terapia con Mimpara, se assunto alla dose di 30 mg una volta al giorno, il livello del suo PTH è sceso da 1100 a 250 pg / ml. Ma avverte dell'importanza di controllare i livelli di calcio nel corpo.

Come svantaggi, indicano l'alto costo di Mimpara.

Prezzo per Mimpara nelle farmacie

Prezzo stimato di Mimpara, compresse rivestite con film, 30 mg, per 28 pz. (2 blister da 14 pezzi. In una scatola di cartone) - 8.300-11.913 rubli.

Mimpara: prezzi nelle farmacie online

Nome del farmaco Prezzo Farmacia

Mimpara 30 mg compresse rivestite con film 28 pz. 6500 RUB Acquistare

Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore

Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!