Carvedilolo
Carvedilolo: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Interazioni farmacologiche
- 11. Analoghi
- 12. Termini e condizioni di conservazione
- 13. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 14. Recensioni
- 15. Prezzo in farmacia
Nome latino: Carvedilol
Codice ATX: C07AG02
Principio attivo: carvedilolo (carvedilolo)
Produttore: FP Teva (Israele), Active Component, Ozone LLC, VERTEX (Russia), G. Amphray Laboratories (India), Moechs Catalana SA (Spagna), Polpharma (Polonia)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-08-13
Prezzi in farmacia: da 30 rubli.
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Il carvedilolo è un alfa e beta bloccante senza attività simpaticomimetica intrinseca con effetti antianginosi, vasodilatatori e antiaritmici.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio - compresse: piatte cilindriche, bianche, con uno smusso e una linea di demarcazione (in un blister: 10 pezzi, in una scatola di cartone 3 confezioni, 30 pezzi, in una scatola di cartone 1 confezione).
Il principio attivo è carvedilolo, in 1 compressa - 12,5 o 25 mg.
Componenti ausiliari: saccarosio, metilcellulosa, polividone K25, lattosio, crospovidone, croscarmellosa sodica.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Il carvedilolo è un bloccante dei recettori alfa 1 -, beta 1 - e beta 2 - adrenergici, che è una miscela racemica di stereoisomeri R (+) e S (-). Ciascuno di essi è caratterizzato da identiche proprietà antiossidanti e bloccanti α-adrenergiche. L'azione bloccante beta-adrenergica del carvedilolo non differisce in selettività ed è spiegata dalla presenza nella sua composizione dello stereoisomero levogiro S (-).
Il carvedilolo non ha una propria attività simpaticomimetica e ha proprietà stabilizzanti di membrana.
L'effetto vasodilatatore è dovuto principalmente al blocco dei recettori alfa 1- adrenergici. Grazie a lui, c'è una diminuzione della resistenza vascolare periferica totale (OPSS). La vasodilatazione, combinata con un blocco dei recettori beta-adrenergici, porta al fatto che nei pazienti con ipertensione arteriosa, la pressione sanguigna diminuisce senza un aumento della resistenza vascolare sistemica e il flusso sanguigno periferico non rallenta (a differenza dei beta-bloccanti). La frequenza cardiaca diminuisce leggermente. Nei pazienti con cardiopatia ischemica, il carvedilolo ha un effetto antianginoso e riduce anche il pre e postcarico sul sistema cardiovascolare e non ha un effetto pronunciato sulla concentrazione di ioni magnesio, sodio e potassio e sul metabolismo dei lipidi nel plasma sanguigno.
Nei pazienti con insufficienza cardiaca e / o disfunzione ventricolare sinistra, carvedilolo normalizza le dimensioni del ventricolo sinistro, migliora la frazione di eiezione e ha un effetto benefico sui parametri emodinamici. Inoltre, il farmaco ha un effetto antiossidante, che consiste nell'eliminazione dei radicali liberi dell'ossigeno.
Il carvedilolo riduce il numero di decessi e ricoveri, elimina i sintomi spiacevoli e migliora la funzione ventricolare sinistra nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica di eziologia non ischemica ed ischemica. Gli effetti terapeutici del Carvedilolo sono dose-dipendenti.
Farmacocinetica
Il carvedilolo viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale se assunto per via orale. Questo composto è altamente lipofilo. Il suo livello ematico massimo viene registrato circa 1 ora dopo l'ingestione. L'emivita è in media di 6-10 ore. Il carvedilolo si lega alle proteine plasmatiche del 95–99%. La biodisponibilità del farmaco è del 24–28%. La biodisponibilità assoluta del carvedilolo raggiunge circa il 25%: 15% per la forma S e 30% per la forma R. Quando si assume il farmaco con il cibo, non vi è alcun cambiamento significativo in questo indicatore.
La maggior parte del carvedilolo viene metabolizzato principalmente nel fegato attraverso la coniugazione e l'ossidazione per formare alcuni metaboliti. La sostanza è coinvolta nei processi metabolici durante il "passaggio primario" attraverso il fegato. Il metabolismo mediato dall'ossidazione del carvedilolo è stereoselettivo. L'isomero R (+) viene metabolizzato principalmente attraverso gli isoenzimi CYP1A2 e CYP2D6. Nel caso dell'isomero S (-), i processi metabolici coinvolgono principalmente l'isoenzima CYP2D9 e, in misura minore, l'isoenzima CYP2D6. Inoltre, il metabolismo del carvedilolo viene effettuato con l'aiuto di altri isoenzimi del citocromo P 450: CYP2C19, CYP2E1 e CYP3A4. A causa dell'idrossilazione e della demetilazione dell'anello fenolico si formano 3 metaboliti, caratterizzati da proprietà vasodilatatrici, che si manifestano in misura minore rispetto a quella del carvedilolo stesso. I metaboliti hanno un pronunciato blocco adrenergico e un effetto antiossidante. L'escrezione del carvedilolo viene effettuata principalmente con la bile attraverso l'intestino e in parte con l'urina sotto forma di metaboliti.
Con la disfunzione renale, i parametri farmacocinetici del farmaco non cambiano in modo significativo. La farmacocinetica del carvedilolo rimane praticamente la stessa indipendentemente dall'età del paziente (non è stato riscontrato alcun effetto statisticamente significativo di questo parametro).
Nei pazienti con cirrosi epatica, la biodisponibilità del carvedilolo è aumentata dell'80% a causa di una diminuzione del tasso metabolico durante il "passaggio primario" attraverso il fegato. In gravi disfunzioni epatiche, l'uso di carvedilolo non è raccomandato.
Il carvedilolo penetra nella barriera placentare ed è determinato nel latte materno e praticamente non viene escreto dal plasma sanguigno durante una sessione di dialisi.
Indicazioni per l'uso
- Angina stabile;
- Insufficienza cardiaca cronica (terapia combinata);
- Ipertensione arteriosa
Controindicazioni
- Bradicardia grave (frequenza cardiaca inferiore a 50 battiti al minuto);
- Sindrome del seno malato (SSS);
- Insufficienza cardiaca cronica nella fase di scompenso;
- Blocco atrioventricolare (blocco AV) di II e III grado (salvo per pazienti con un guidatore di impulsi artificiale);
- Insufficienza cardiaca acuta
- Ipotensione arteriosa (pressione sanguigna sistolica (PA) inferiore a 85 mm Hg);
- Shock cardiogenico;
- Grave insufficienza epatica;
- Età inferiore a 18 anni;
- Il periodo di gravidanza e allattamento;
- Ipersensibilità a componenti di medicina.
Secondo le istruzioni, il Carvedilolo deve essere usato con cautela in caso di blocco AV di 1 ° grado, angina pectoris di Prinzmetal, malattie vascolari periferiche occlusive, tireotossicosi, feocromocitoma, insufficienza renale, psoriasi, sindrome broncospastica, enfisema polmonare, bronchite cronica, anestesia generale durante la miastenia estesa, ipoglicemia, diabete mellito, depressione.
Istruzioni per l'uso di Carvedilol: metodo e dosaggio
Le compresse vanno assunte per via orale, dopo i pasti, con un po 'd'acqua.
Il medico prescrive la dose del farmaco individualmente, tenendo conto delle indicazioni cliniche.
Dosaggio consigliato:
- Angina pectoris stabile: la dose iniziale è di 12,5 mg 2 volte al giorno. Con una buona tolleranza e un'efficacia insufficiente, il primo aumento della dose può essere effettuato dopo 7-14 giorni di terapia di 12,5 mg, il secondo aumento dopo 14 giorni, senza modificare la frequenza di somministrazione. La dose giornaliera del farmaco non deve essere superiore a 50 mg e deve essere assunta 2 volte al giorno;
- Arresto cordiaco cronico: la dose iniziale (2 prime settimane) - 3.125 mg 2 volte al giorno. La selezione della dose deve essere effettuata rigorosamente individualmente, sotto la supervisione del medico curante. Per i pazienti con buona tolleranza al carvedilolo, la dose viene aumentata di un fattore 1 ogni 2 settimane e aggiustata entro 6 settimane a 25 mg 2 volte al giorno. Si raccomanda di aumentarlo alla dose massima tollerata dal paziente, per i pazienti con peso corporeo fino a 85 kg, la dose giornaliera target è di 50 mg, più di 85 kg - 75-100 mg;
- Ipertensione arteriosa: i primi 7-14 giorni - 12,5 mg al giorno. La frequenza di ammissione può essere 1 volta (la mattina dopo colazione) o 2 volte al giorno, dividendo a metà la dose giornaliera. Quindi la dose giornaliera viene aumentata a 25 mg, dovrebbe essere presa secondo lo schema già stabilito. L'ultimo aumento della dose viene effettuato dopo 14 giorni.
Se il farmaco viene interrotto per un periodo superiore a 2 settimane, il trattamento deve essere ripreso dalla dose iniziale secondo lo schema raccomandato.
Per i pazienti anziani (di età superiore a 70 anni), il farmaco viene prescritto in una dose giornaliera non superiore a 25 mg con una frequenza di somministrazione 2 volte al giorno.
La cancellazione del farmaco avviene mediante una riduzione graduale (1-2 settimane) della dose assunta.
In caso di mancanza della dose successiva, la pillola deve essere assunta non appena se ne ricorda, ma non è possibile raddoppiare la dose alla dose successiva.
Effetti collaterali
L'uso di Carvedilol può causare effetti indesiderati:
- Dal lato del sistema cardiovascolare: angina pectoris, bradicardia, blocco AV, ipotensione ortostatica; raramente - progressione dell'insufficienza cardiaca, claudicatio intermittente, disturbi circolatori periferici;
- Dal sistema nervoso: debolezza muscolare (più spesso all'inizio del trattamento), mal di testa, capogiro, disturbi del sonno, sincope, paresteziya, depressione;
- Dall'apparato digerente: nausea, secchezza delle fauci, vomito, diarrea o costipazione, dolore addominale, aumento dell'attività degli enzimi epatici;
- Dal sistema urinario: edema, grave disfunzione renale;
- Dal sistema ematopoietico: leucopenia, trombocitopenia;
- Reazioni allergiche: starnuti, reazioni cutanee (prurito, esantema, eruzione cutanea, orticaria), esacerbazione della psoriasi, broncospasmo, congestione nasale, mancanza di respiro (in pazienti predisposti);
- Altri: dolore agli arti, sindrome simil-influenzale, aumento di peso, diminuzione della produzione di lacrime.
Overdose
I sintomi di un sovradosaggio di carvedilolo includono insufficienza cardiaca, bradicardia, una marcata diminuzione della pressione sanguigna, shock cardiogeno e arresto cardiaco. A volte si osservano vomito, broncospasmo, distress respiratorio, coscienza offuscata e convulsioni generalizzate. In questo caso, si consiglia di eseguire la correzione e il monitoraggio costante dei segni vitali. Se necessario, è richiesto il ricovero in terapia intensiva.
È inoltre consentito eseguire misure quali l'introduzione di simpaticomimetici [epinefrina (adrenalina), dobutamina] in varie dosi, a seconda della risposta del corpo alla terapia di supporto e del peso corporeo, la nomina di atropina per via endovenosa (0,5-2 mg ciascuno) con sintomi gravi di bradicardia e glucagone (1-10 mg per via endovenosa in un flusso, poi 2-5 mg ogni ora sotto forma di terapia infusionale a lungo termine) per mantenere il funzionamento dell'attività cardiovascolare. Puoi anche sdraiare il paziente sulla schiena e sollevare le gambe.
Se il principale segno clinico di un sovradosaggio è l'ipotensione arteriosa, deve essere somministrata norepinefrina (norepinefrina). Tuttavia, durante il trattamento, è molto importante il monitoraggio continuo delle caratteristiche della circolazione sanguigna.
Se viene stabilita la resistenza della bradicardia alle procedure mediche, è indicato l'uso di un pacemaker artificiale. Per il broncospasmo, i beta-adrenomimetici sono prescritti sotto forma di aerosol (con comprovata inefficacia, il farmaco viene somministrato per via endovenosa) o aminofillina per via endovenosa. Per le convulsioni, il diazepam deve essere somministrato lentamente per via endovenosa.
Poiché in caso di grave sovradosaggio, accompagnato da shock, a volte si verifica un prolungamento dell'emivita del carvedilolo e l'eliminazione di questa sostanza dal deposito, si raccomanda di continuare la terapia di mantenimento per un periodo di tempo sufficientemente lungo.
istruzioni speciali
Il farmaco non deve essere utilizzato per il trattamento di pazienti con pressione sanguigna bassa.
All'inizio dell'uso e quando si aumenta la dose, sono possibili reazioni ortostatiche e una forte diminuzione della pressione sanguigna. Nei pazienti con insufficienza cardiaca, specialmente negli anziani, quando si utilizza la terapia di combinazione o durante l'assunzione di diuretici, si verificano forti capogiri fino a svenimenti.
La sospensione improvvisa del farmaco non è raccomandata, specialmente con l'angina pectoris, al fine di prevenire un netto deterioramento della condizione, la riduzione della dose dovrebbe continuare per 1-2 settimane.
Il trattamento di pazienti con cardiopatia ischemica, insufficienza renale, ipotensione arteriosa, malattia vascolare periferica, insufficienza cardiaca deve essere effettuato sotto regolare monitoraggio della funzione renale; se i parametri di laboratorio si deteriorano, il carvedilolo deve essere cancellato.
Nei pazienti con psoriasi, malattia vascolare periferica, reazioni anafilattiche nella storia, l'effetto del farmaco può portare a un peggioramento della condizione, con angina di Prinzmetal - per provocare la comparsa di dolore al petto. L'uso del farmaco riduce la sensibilità ai test allergici.
Durante l'assunzione del farmaco, si raccomanda con cautela di eseguire l'anestesia generale con farmaci con effetto inotropo negativo, come ciclopropano, etere, tricloroetilene. Il paziente deve informare il medico sull'assunzione di Carvedilolo. Prima di interventi chirurgici importanti programmati, è necessario eseguire una graduale sospensione del farmaco.
Il farmaco tende a mascherare i sintomi dell'iperglicemia e della tireotossicosi. Si raccomanda che il trattamento dei pazienti con diabete mellito sia accompagnato da un regolare monitoraggio dei livelli di glucosio nel sangue, se necessario, aggiustare la terapia ipoglicemica.
Si deve prestare particolare attenzione quando si prescrive il farmaco a pazienti con grave acidosi metabolica.
Il trattamento dei pazienti con feocromocitoma inizia con la nomina di alfa-bloccanti e quindi passa all'uso del farmaco.
Indossare lenti a contatto durante la terapia non è raccomandato, poiché il farmaco riduce la lacrimazione.
Il consumo di alcol è controindicato durante il periodo di trattamento.
Quando la terapia combinata di carvedilolo e clonidina viene annullata, i primi ad annullare gradualmente carvedilolo e solo pochi giorni dopo iniziano a ridurre la dose di clonidina.
All'inizio del trattamento e con un aumento della dose, il farmaco può causare vertigini e un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna, pertanto, durante il periodo del suo utilizzo, si raccomanda di astenersi da tutte le attività potenzialmente pericolose, la cui attuazione dipende dall'elevata velocità delle reazioni psicomotorie e dalla maggiore attenzione.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Le informazioni sull'uso di Carvedilolo durante la gravidanza non sono sufficienti in questo momento. I beta-bloccanti riducono il flusso sanguigno placentare, influenzano negativamente lo sviluppo dell'embrione e possono provocare ipoglicemia, bradicardia e ipotensione arteriosa. Non c'è esperienza sufficiente nella prescrizione di carvedilolo a donne in gravidanza nella pratica clinica. Pertanto, il farmaco è controindicato per l'uso in questa categoria di pazienti, tranne nei casi di estrema necessità, quando il probabile beneficio del trattamento per la madre supera il potenziale rischio per il feto.
Esperimenti su animali hanno dimostrato che il carvedilolo ei suoi metaboliti passano nel latte materno. Non ci sono dati sulla penetrazione di queste sostanze nel latte materno umano, pertanto, quando si prescrive un farmaco durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto.
Interazioni farmacologiche
Durante l'assunzione del farmaco, diltiazem e verapamil per via endovenosa non devono essere prescritti a causa del rischio di una forte diminuzione della pressione sanguigna e di una diminuzione della frequenza cardiaca.
L'azione del carvedilolo è potenziata da una combinazione con antianginosi, antipertensivi, alcuni farmaci antiaritmici, anestetici, altri beta-bloccanti (anche sotto forma di collirio), glicosidi cardiaci, inibitori delle monoaminossidasi, simpaticolitici (reserpina).
Con l'uso simultaneo di Carvedilol:
- Il fenobarbitale, la rifampicina e altri induttori degli enzimi epatici possono ridurre la concentrazione di carvedilolo nel plasma sanguigno;
- Gli alcaloidi dell'ergot compromettono la circolazione periferica;
- La cimetidina e altri inibitori degli enzimi epatici possono aumentare la concentrazione di carvedilolo nel plasma sanguigno;
- La digossina aumenta la sua concentrazione plasmatica.
Il farmaco può aumentare l'effetto degli agenti ipoglicemici e mascherare lo sviluppo dell'ipoglicemia.
Analoghi
Gli analoghi del carvedilolo sono: Atram, Alotendin, Anaprilin, Amlodak-AO, Aodak-AO, Dilatrend, Vedicardol, Carvetrend, Carvidex, Carvedigamma, Carvedilol Obolenskoye, Carvedilol-KV, Carvedilol Hexal, Carvedilol-Lugalent, Carvedilol-Zalentiva Carvedil, Credex, Coriol, Talliton.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare in un luogo asciutto e buio a temperature fino a 25 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
La durata di conservazione è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Recensioni di Carvedilol
Le recensioni di Carvedilol sono piuttosto controverse, ma la maggior parte dei pazienti è positiva sull'efficacia del farmaco. Con la corretta selezione del regime di trattamento, i pazienti che hanno avuto un infarto del miocardio sperimentano un significativo miglioramento della salute e gli attacchi di cuore praticamente si fermano. Con una remissione prolungata, si consiglia di ridurre gradualmente la dose di Carvedilolo.
Prezzo per Carvedilol nelle farmacie
Il prezzo approssimativo per Carvedilol con un dosaggio di 12,5 mg nelle farmacie varia in un ampio intervallo - da 75 a 235 rubli - a seconda del produttore (il costo è indicato per una confezione contenente 30 compresse). Puoi acquistare il farmaco con un dosaggio di 25 mg per 129-280 rubli (il pacchetto include 30 compresse).
Carvedilolo: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Carvedilol 25 mg compresse 30 pz. RUB 30 Acquistare |
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Carvedilol 6,25 mg compresse 30 pz. RUB 60 Acquistare |
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Carvedilol Canon 6,25 mg compresse 30 pz. RUB 62 Acquistare |
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Carvedilol 12,5 mg compresse 30 pz. RUB 64 Acquistare |
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Carvedilol 12,5 mg compresse 30 pz. RUB 64 Acquistare |
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Carvedilol Canon 12,5 mg compresse 30 pz. RUB 71 Acquistare |
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Carvedilol 25 mg compresse 30 pz. 74 RUB Acquistare |
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Carvedilol Stada 12,5 mg compresse 30 pz. RUB 76 Acquistare |
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Carvedilol 12,5 mg compresse 30 pz. 77 RUB Acquistare |
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Carvedilol 25 mg compresse 30 pz. RUB 78 Acquistare |
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Compresse di Carvedilolo 12,5 mg 30 pz. RUB 84 Acquistare |
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Carvedilol compresse 25mg 30 pz. RUB 84 Acquistare |
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Carvedilol 25 mg compresse 30 pz. RUB 84 Acquistare |
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Carvedilol Canon 25 mg compresse 30 pz. RUB 86 Acquistare |
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Carvedilol Canon 6,25 mg compresse 30 pz. 91 rbl. Acquistare |
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Carvedilol Canon compresse 12,5 mg 30 pz. 109 RUB Acquistare |
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Carvedilol Zentiva 25 mg compresse 30 pz. 109 RUB Acquistare |
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Carvedilol Canon 25mg compresse 30 pz. 114 RUB Acquistare |
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Carvedilol Zentiva 12,5 mg compresse 30 pz. 121 RUB Acquistare |
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Compresse di Carvedilolo 12,5 mg 30 pz. 135 RUB Acquistare |
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Carvedilol compresse 25mg 30 pz. RUB 137 Acquistare |
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Carvedilol Zentiva 6,25 mg compresse 30 pz. 157 r Acquistare |
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Carvedilol Zentiva 6,25 mg compresse 30 pz. 170 RUB Acquistare |
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Carvedilol Zentiva 25mg compresse 30 pz. 190 RUB Acquistare |
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Carvedilol Zentiva compresse 12,5 mg 30 pz. 194 r Acquistare |
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Carvedilol 12,5 mg compresse 30 pz. 194 r Acquistare |
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Carvedilol Sandoz compresse 6,25 mg 30 pz. 203 r Acquistare |
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Carvedilol Sandoz 6,25 mg compresse 30 pz. 203 r Acquistare |
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Carvedilol Sandoz 25 mg compresse 30 pz. 206 RUB Acquistare |
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Carvedilol Sandoz compresse 12,5 mg 30 pz. 227 r Acquistare |
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Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
