Katadolon Forte - Istruzioni Per L'uso, Prezzo, Recensioni, Compresse Da 400 Mg

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Katadolon forte

Katadolon forte: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. 12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. 13. Uso negli anziani
14. 14. Interazioni farmacologiche
15. 15. Analoghi
16. 16. Termini e condizioni di conservazione
17. 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
18. 18. Recensioni
19. 19. Prezzo in farmacia

Nome latino: Katadolon forte

Codice ATX: N02BG07

Principio attivo: flupirtina (flupirtina)

Produttore: TEVA Operations Poland, Sp. z oo (Polonia)

Aggiornamento descrizione e foto: 22.11.2018

Katadolon forte è un farmaco analgesico, non oppioide ad azione centrale, progettato per alleviare il dolore.

Forma e composizione del rilascio

Katadolon forte è prodotto sotto forma di compresse a rilascio prolungato: biconvesse, oblunghe, una linea di demarcazione è applicata su un lato, il colore delle compresse va dal giallo chiaro al giallo, ci sono inclusioni chiare e scure (7 pz. In blister, in una scatola di cartone 1 blister; da 10 pezzi In blister, in una scatola di cartone 2 blister; 14 pezzi In blister, in una scatola di cartone 1, 3 o 6 blister).

Composizione per 1 compressa:

• ingrediente attivo: flupirtina maleato - 400 mg;
• ingredienti ausiliari: copolimero di etil acrilato e metil metacrilato (1: 2) - 22,5 mg; calcio idrogeno fosfato diidrato - 38 mg; talco - 22,5 mg; sodio croscarmelloso - 34,95 mg; cellulosa microcristallina - 59,74 mg; ipromellosa - 8 mg; colorante ossido di ferro giallo (E172) - 6,25 mg; biossido di silicio colloidale anidro - 2,06 mg; stearato di magnesio - 6 mg.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il principio attivo di Katadolon forte è la flupirtina, che è un attivatore selettivo dei canali neuronali del potassio (Selective Neuronal Potassium Channel Opener - SNEPCO). Per le sue proprietà farmacologiche appartiene ad analgesici non narcotici ad azione centrale che non provocano assuefazione e dipendenza.

Attivando i canali neuronali del potassio di rettifica interna associati alla proteina G, la flupirtina, grazie al rilascio di ioni K ⁺, stabilizza il potenziale di riposo e inibisce l'eccitabilità delle membrane neuronali. Ciò si traduce in un'inibizione indiretta dei recettori NMDA, poiché gli ^ioni Mg ²⁺ forniscono il loro blocco fino alla depolarizzazione della membrana cellulare (effetto antagonista indiretto sui recettori NMDA).

L'uso della flupirtina in concentrazioni terapeuticamente significative non porta al suo legame con i recettori 5HT ₁ (5-idrossitriptofano) e 5HT ₂ -serotonina, recettori α ₁ - e α _{2 -} adrenergici, dopamina, oppioidi, benzodiazepina, recettori muscarinici centrali e colinergici sensibili alla nicotina. Questa azione centrale della flupirtina fornisce tre effetti principali del farmaco:

• effetto analgesico: come risultato dell'apertura selettiva dei canali dei neuroni voltaggio-dipendenti del potassio, accompagnata dal rilascio di ioni K ⁺, il potenziale neuronale a riposo viene stabilizzato, il neurone diventa meno eccitabile. A causa del suo antagonismo indiretto verso i recettori NMDA, la flupirtina protegge i neuroni dall'ingresso di ^ioni Ca ²⁺, che mitiga l'effetto sensibilizzante della crescita del livello intracellulare di ^ioni Ca ²⁺. Di conseguenza, quando il neurone è eccitato, la trasmissione di segnali nocicettivi ascendenti viene inibita;
• effetto miorilassante: l'effetto farmaceutico analgesico è funzionalmente rinforzato da un aumento dell'assorbimento di ^ioni Ca ^{2+ da parte dei} mitocondri dovuto all'assunzione di dosi terapeuticamente significative di flupirtina. L'effetto miorilassante si manifesta come conseguenza della concomitante soppressione della trasmissione degli impulsi ai motoneuroni, nonché della corrispondente influenza dei neuroni intercalari. Agisce principalmente sui crampi muscolari locali e non sull'intera muscolatura nel suo insieme;
• l'effetto dei processi di cronicità (conduttività neuronale dovuta alla plasticità delle funzioni neuronali): l'elasticità delle funzioni neuronali attraverso l'induzione di processi che avvengono all'interno della cellula crea le condizioni per l'attuazione di meccanismi come l'inflazione, che potenziano la risposta ad ogni successivo impulso. Questi cambiamenti sono innescati nella maggior parte dei casi dai recettori NMDA (espressione genica). Sotto l'azione della flupirtina, questi recettori vengono bloccati indirettamente, con conseguente soppressione della loro efficacia. Per il dolore cronico clinicamente significativo, vengono create condizioni sfavorevoli e, se era presente prima, la memoria del dolore viene cancellata a causa della stabilizzazione del potenziale di membrana, che porta a una diminuzione della sensibilità.

Farmacocinetica

1 compressa di Katadolon Forte contiene una frazione a rilascio rapido di flupirtina (100 mg) e una frazione a rilascio lento di flupirtina (300 mg), che influiscono inoltre sulle caratteristiche farmacocinetiche della flupirtina:

• assorbimento: a causa della somministrazione orale, circa il 90% della flupirtina viene assorbito dal tratto gastrointestinale (GIT). Nell'intervallo di dose di 50-300 mg, la concentrazione plasmatica della sostanza è dose dipendente;
• distribuzione: la concentrazione plasmatica massima (C _max) con un singolo utilizzo di flupirtina è di 0,8 μg / ml (da 0,4 a 1,5 μg / ml) e si raggiunge dopo 2,4 ore, con somministrazioni ripetute (400 mg al giorno in entro 1 settimana) - 1 μg / ml (da 0,6 a 2,4 μg / ml), il tempo per raggiungere - 1,9 h. L'assunzione simultanea di cibo aumenta leggermente l'assorbimento [AUC _{0 - ∞} (area sotto la curva "concentrazione - tempo ") 14,1 μg / ml × h rispetto a 10,7 μg / ml × h] e aumenta la C _max (fino a 1 μg / ml da 0,8 μg / ml). In questo caso, il tempo per raggiungere la C _{max è} aumentato da 2,4 ore a 3,2 ore;
• metabolismo: circa ³ / ₄ della dose nel fegato è diviso per formare due metaboliti: metabolita attivo M1 [2-ammino-3-acetamino-6- (4-fluoro) -benzilaminopiridin], azione analgesica dei quali è ¹ / ₄ dall'azione di flupirtina, a causa del quale è coinvolto nell'effetto terapeutico del farmaco e del metabolita inattivo M2. Non sono stati ancora condotti studi volti a determinare l'isoenzima responsabile di una via metabolica meno significativa (ossidativa). È generalmente accettato che il potenziale di interazioni farmacologiche per la flupirtina sia trascurabile;
• escrezione: fino al 69% viene escreto dai reni, incluso il 27% - invariato, 28% - sotto forma di un metabolita acetilico (metabolita M1), 12% - sotto forma di acido para-fluoro-ippurico (metabolita M2); il restante ¹ / ₃ è costituito da diversi metaboliti nella struttura oggi esplorato. La quantità massima di flupirtina viene escreta nelle feci e nelle urine, con un'emivita (T _1/2) ~ 15 ore; l'assunzione di cibo diminuisce l'indicatore. M1 viene visualizzato un po 'più lentamente, il valore T _1/2 è rispettivamente di 20 e 16 ore.

Indicazioni per l'uso

Secondo le istruzioni, Katadolon Forte è raccomandato per il trattamento del dolore acuto di gravità da lieve a moderata nei pazienti adulti.

Controindicazioni

• il rischio di sviluppare encefalopatia epatica e colestasi (possibilmente lo sviluppo di encefalopatia o l'aggravamento di un'encefalopatia / atassia esistente);
• miastenia grave (a causa del possibile effetto miorilassante della flupirtina);
• concomitante malattia del fegato, alcolismo;
• uso simultaneo con altri farmaci con efficacia epatotossica;
• Ronzio nelle orecchie recentemente guarito o esistente (alto rischio di aumento dell'attività degli enzimi epatici);
• bambini e adolescenti sotto i 18 anni di età;
• ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco.

Con cautela, Katadolon Forte viene assunto in caso di insufficienza renale e negli anziani di età superiore ai 65 anni.

Nei pazienti con ipoalbuminemia, poiché non sono disponibili dati sull'efficacia e la sicurezza dell'assunzione di compresse di Katadolon forte da 400 mg a lunga durata d'azione, si consiglia di utilizzare le capsule di Katadolon (100 mg).

Istruzioni per l'uso di Katadolon forte: metodo e dosaggio

Le compresse vanno assunte per via orale senza masticare e bere una quantità sufficiente di liquido (preferibilmente acqua).

La dose di Katadolon forte viene selezionata in base alla tolleranza individuale del farmaco e all'intensità del dolore. Dovrebbe essere minimamente efficace e applicato per il periodo di tempo più breve possibile.

Al fine di ridurre il dolore, si consiglia di assumere 1 compressa (400 mg) al giorno per il minor tempo possibile. Questa è la dose giornaliera totale, se non è sufficiente, è necessario utilizzare Katadolon sotto forma di capsule in una dose giornaliera maggiore.

La durata totale del corso della terapia non deve superare le due settimane.

Effetti collaterali

La frequenza degli effetti collaterali (molto spesso -> 0,1; spesso -> 0,01 - 0,001 - 0,0001 - 0,0001; con una frequenza sconosciuta - non può essere stimata sulla base dei dati disponibili):

• sistema epatobiliare: molto spesso - aumento dell'attività degli enzimi epatici; con una frequenza sconosciuta - insufficienza epatica, epatite;
• apparato digerente: spesso - dispepsia, nausea / vomito, dolore epigastrico, costipazione, secchezza della mucosa orale, flatulenza, diarrea;
• il sistema immunitario: raramente - reazioni di ipersensibilità, accompagnate in alcuni casi da un aumento della temperatura corporea, orticaria, eruzioni cutanee e prurito;
• metabolismo: spesso - perdita di appetito;
• sistema nervoso: spesso: depressione, nervosismo, ansia, disturbi del sonno, vertigini, mal di testa, tremore; raramente - confusione di coscienza;
• organo della vista: raramente - percezione visiva compromessa;
• pelle e tessuti sottocutanei: spesso - iperidrosi;
• altri: molto spesso - affaticamento e / o debolezza (nel 15% dei pazienti), soprattutto all'inizio del trattamento.

Le reazioni avverse sono prevalentemente dose-dipendenti (ad eccezione delle reazioni allergiche). Nella maggior parte dei casi, passano da soli man mano che il corso procede o dopo il completamento.

Overdose

I sintomi di un sovradosaggio di flupirtina (dose 5 g) sono: tachicardia, nausea, stato di prostrazione, stato confusionale / stordito, pianto, secchezza della mucosa orale. In tale stato e in presenza di segni di intossicazione, è necessario tenere conto del rischio di disturbi del sistema nervoso centrale, nonché dell'epatotossicità dovuta al tipo di aumento delle patologie metaboliche del fegato.

Sono stati registrati casi isolati di sovradosaggio con manifestazione di intenzioni suicide.

Si raccomanda di indurre il paziente a vomitare o applicare la diuresi forzata, utilizzare carbone attivo e introdurre elettroliti. Dopo queste misure, lo stato di salute del paziente è stato ripristinato entro 6-12 ore Non sono state segnalate condizioni pericolose per la vita. Se necessario, viene eseguita una terapia sintomatica. L'antidoto specifico per la flupirtina è sconosciuto.

istruzioni speciali

Catadolon forte viene utilizzato solo quando la terapia con altri farmaci analgesici (oppioidi leggeri o farmaci antinfiammatori non steroidei) è controindicata.

Durante il corso del trattamento, la funzionalità epatica viene monitorata una volta alla settimana, poiché la flupirtina è in grado di aumentare l'attività delle transaminasi epatiche, aggravare lo sviluppo di epatite e insufficienza epatica. Se questi studi differiscono dalla norma o dalla manifestazione di sintomi clinici che indicano danni al fegato, l'uso di Katadolon forte deve essere interrotto.

I pazienti devono essere avvisati di monitorare qualsiasi sintomo indicativo di danno epatico (mancanza di appetito, nausea / vomito, affaticamento, mal di stomaco, urine scure, prurito, ittero). Quando compaiono, l'assunzione delle compresse di Katadolon Forte deve essere interrotta e consultare urgentemente uno specialista.

La flupirtina può produrre falsi positivi quando si utilizza un test diagnostico per proteine delle urine, bilirubina o urobilinogeno. Allo stesso modo, il farmaco può agire nella determinazione quantitativa del livello di bilirubina nel plasma sanguigno.

In alcuni casi, dosi elevate di flupirtina possono contribuire alla colorazione dell'urina verde; questo non è un segno clinico di alcuna patologia.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

A causa della probabilità di vertigini e sonnolenza, è necessario astenersi dalla guida di veicoli e dall'utilizzo di altri macchinari potenzialmente pericolosi. È particolarmente importante rispettare questo requisito durante l'utilizzo di Katadolon forte con l'alcol.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Non sono disponibili dati sufficienti da studi clinici sull'uso della flupirtina durante la gravidanza. Esperimenti su animali hanno dimostrato che ha tossicità riproduttiva, ma non teratogenicità. Per gli esseri umani, il potenziale rischio del farmaco è sconosciuto. Di conseguenza, l'assunzione di Katadolon forte durante la gestazione è consentita solo se il beneficio per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

È stato riscontrato un leggero rilascio di flupirtina nel latte materno, pertanto l'allattamento al seno deve essere interrotto durante l'assunzione di Katadolon Forte durante l'allattamento.

Uso infantile

Katadolon forte non viene utilizzato nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni.

Con funzionalità renale compromessa

I pazienti con insufficienza renale devono monitorare la concentrazione plasmatica di creatinina nel sangue.

Correzione del regime posologico di Katadolon forte in pazienti con insufficienza renale:

• gravità da lieve a moderata: nessuna correzione richiesta;
• grado severo: dose iniziale - ¹ / ₂ compresse (200 mg), 1 volta al giorno. In caso di buona tolleranza, la dose giornaliera può essere aumentata a 1 compressa (400 mg) per dose. L'uso di dosi più elevate richiede la supervisione medica.

Per violazioni della funzionalità epatica

Il farmaco è controindicato per le malattie del fegato, in particolare quelle accompagnate da colestasi e un aumentato rischio di encefalopatia epatica.

Uso negli anziani

Katadolon forte è controindicato nei pazienti di età superiore ai 65 anni. Nel caso di necessità di trattamento dei pazienti anziani si raccomanda seguente correzione regime di dosaggio: dose iniziale - ¹ / ₂ compresse (200 mg), 1 volta al giorno nel caso di buona tollerabilità dose giornaliera può essere aumentata a 1 compressa (400 mg) per 1 ricezione; la dose massima giornaliera è di 400 mg.

Interazioni farmacologiche

• etanolo, sedativi, miorilassanti: la flupirtina potenzia la loro efficacia;
• warfarin, diazepam, acido acetilsalicilico, benzilpenicillina, digossina, glibenclamide, propranololo, clonidina (secondo studi in vitro): interagendo con la flupirtina, si è riscontrato che rimuove solo diazepam e verapamil dalla connessione con le proteine plasmatiche, per cui è possibile … A causa dell'alto grado di legame della flupirtina alle proteine, è anche in grado di influenzare questo indicatore in altre sostanze / farmaci usati contemporaneamente;
• anticoagulanti indiretti, derivati cumarinici (warfarin): si raccomanda di effettuare un monitoraggio regolare del tempo di protrombina al fine di aggiustare tempestivamente il regime posologico degli anticoagulanti indiretti (non ci sono informazioni sull'interazione con altri farmaci anticoagulanti / antiaggreganti piastrinici, compreso l'acido acetilsalicilico);
• farmaci metabolizzati nel fegato: l'uso con flupirtina richiede un monitoraggio regolare dell'attività degli enzimi epatici;
• paracetamolo, carbamazepina: l'uso combinato con flupirtina deve essere evitato.

Analoghi

Gli analoghi di Katadolon forte sono: Katadolon, Neurodolon, Nolodatak, Flugesik, ecc.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare in un luogo protetto dalla luce, temperatura di conservazione - non superiore a 25 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

La durata di conservazione è di 3 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni per Katadolon Fort

Le poche recensioni su Katadolon forte sono molto contraddittorie, quindi è piuttosto difficile trarre una conclusione sull'efficacia del farmaco. Ma tutti i pazienti, indipendentemente dal fatto che aiutino o meno, concordano sul costo delle pillole, definendolo molto alto.

Prezzo per Katadolon forte nelle farmacie

Il prezzo approssimativo di Catadolon forte 400 mg è di 885-940 rubli (in una confezione di 7 compresse a rilascio prolungato) o 1310-1570 rubli (in una confezione di 14 compresse a rilascio prolungato).

Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore

Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!