Co-Exforge - Istruzioni Per L'uso, Analoghi, Recensioni, Prezzo Di Compresse

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Co-Exforge

Co-Exforge: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. 12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. 13. Uso negli anziani
14. 14. Interazioni farmacologiche
15. 15. Analoghi
16. 16. Termini e condizioni di conservazione
17. 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
18. 18. Recensioni
19. 19. Prezzo in farmacia

Nome latino: Co-Exforge

Codice ATX: C09DX01

Principio attivo: amlodipina (Amlodipine) + valsartan (Valsartan) + idroclorotiazide (Hydrochlorothiazide)

Produttore: Novartis Pharma Stein, AG (Novartis Pharma Stein, AG) (Svizzera); Novartis Pharmaceuticals, S. A. (Novartis Farmaceutica, SA) (Spagna)

Descrizione e aggiornamento foto: 2019-06-02

Prezzi nelle farmacie: dal 1866 rubli.

Acquistare

Co-Exforge è un farmaco antipertensivo combinato.

Forma e composizione del rilascio

Co-Exforge è prodotto sotto forma di compresse rivestite con film:

• dosaggio 5 mg + 160 mg + 12,5 mg: biconvesso, oblungo, con bordi smussati, guscio bianco, NVR goffrato da un lato, VCL dall'altro;
• dosaggio 10 mg + 160 mg + 12,5 mg: biconvesso, oblungo, con bordi smussati, guscio giallo chiaro, NVR impresso su un lato, VDL sull'altro;
• dosaggi 5 mg + 160 mg + 25 mg: biconvesso, ovale, smussato, guscio giallo, lo strato interno sulla sezione trasversale è quasi bianco o bianco, NVR impresso su un lato, VEL sull'altro;
• 10 mg + 160 mg + 25 mg: guscio biconvesso, ovale, smussato, giallo-brunastro, lo strato interno sulla sezione trasversale è quasi bianco o bianco, NVR impresso su un lato, VHL sull'altro;
• 10 mg + 320 mg + 25 mg: biconvesso, ovale, smussato, guscio giallo-marrone, lo strato interno sulla sezione trasversale è quasi bianco o bianco, NVR impresso su un lato, VFL sull'altro.

Confezione: 7 pz. in un blister, in una scatola di cartone da 1, 4 o 18 blister; 14 pz. in un blister, in una scatola di cartone da 1, 2, 4 o 7 blister e le istruzioni per l'uso di Co-Exforge.

1 compressa alla dose di 5 mg + 160 mg + 12,5 mg / 10 mg + 160 mg + 12,5 mg contiene:

• principi attivi: amlodipina besilato - 6,94 / 13,87 mg (che è equivalente all'amlodipina base - 5/10 mg, rispettivamente); valsartan - 160/160 mg; idroclorotiazide - 12,5 / 12,5 mg;
• componenti aggiuntivi: biossido di silicio colloidale, cellulosa microcristallina, magnesio stearato, crospovidone;
• film di rivestimento: Premiscela bianca (macrogol 4000, ipromellosa, biossido di titanio, talco), in aggiunta per dosaggio 10 mg + 160 mg + 12,5 mg - Premiscela gialla (ossido di ferro colorante giallo, ipromellosa, talco, macrogol), Premix rossa (colorante ossido di ferro rosso, ipromellosa, talco, macrogol).

1 compressa alla dose di 5 mg + 160 mg + 25 mg / 10 mg + 160 mg + 25 mg / 10 mg + 320 mg + 25 mg contiene:

• principi attivi: amlodipina besilato - 6,94 / 13,87 / 13,87 mg (che è equivalente all'amlodipina base - 5/10/10 mg, rispettivamente); valsartan - 160/160/320 mg; idroclorotiazide - 25/25/25 mg;
• componenti aggiuntivi: magnesio stearato, crospovidone, cellulosa microcristallina, biossido di silicio colloidale;
• involucro del film: Premix giallo (macrogol 4000, ipromellosa, ossido di ferro colorante giallo, talco); in aggiunta per un dosaggio di 5 mg + 160 mg + 25 mg - Premiscela bianca (macrogol 4000, ipromellosa, biossido di titanio, talco).

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Co-Exforge è un agente combinato che include tre componenti antipertensivi: amlodipina (un derivato diidropiridinico) - un calcio-antagonista lento (BMCC), valsartan - un antagonista del recettore dell'angiotensina II (ARA II) e idroclorotiazide (HCTZ) - un diuretico tiazidico. La combinazione di questi componenti con un meccanismo complementare per il controllo della pressione sanguigna (PA) fornisce una diminuzione più pronunciata in quest'ultima rispetto a ciascuno di questi farmaci durante la monoterapia.

Amlodipina

L'amlodipina impedisce l'ingresso transmembrana di ioni calcio nei cardiomiociti e nelle cellule muscolari lisce vascolari. Il meccanismo dell'azione antipertensiva di questo principio attivo è dovuto ad un effetto rilassante diretto sulla muscolatura liscia delle pareti vascolari, che porta ad una diminuzione della resistenza vascolare periferica totale (OPSS) e ad una diminuzione della pressione sanguigna. In presenza di ipertensione arteriosa, dopo aver assunto il farmaco a dosi terapeutiche, si verifica una vasodilatazione, che provoca una diminuzione della pressione sanguigna (in posizione supina e in piedi). Con questa diminuzione della pressione sanguigna, non vi è alcun cambiamento pronunciato nella frequenza cardiaca (HR) e nell'attività delle catecolamine sullo sfondo di un uso prolungato.

I livelli plasmatici del principio attivo nel sangue sono in correlazione con l'effetto nei pazienti giovani e anziani. Nei pazienti con funzione renale normale e ipertensione arteriosa, l'amlodipina a dosi terapeutiche aiuta a ridurre la resistenza vascolare renale, aumentare la velocità di filtrazione glomerulare (GFR) e migliorare il flusso sanguigno plasmatico renale efficace senza modificare la frazione di filtrazione e la gravità della proteinuria.

Durante il trattamento con amlodipina in pazienti con normale funzione ventricolare sinistra (VS), il principio attivo può causare, sia a riposo che durante l'esercizio, un leggero aumento dell'indice cardiaco senza influenzare in modo significativo la velocità massima di aumento della pressione nel volume VS e VS e, naturalmente, - pressione diastolica. Secondo i risultati degli studi emodinamici, una diminuzione della pressione sanguigna sullo sfondo dell'uso di amlodipina a dosi terapeutiche non è accompagnata da un effetto inotropo negativo anche se combinato con l'uso di beta-bloccanti. Il farmaco non determina un cambiamento nella funzione del nodo senoatriale e non influenza la conduzione atrioventricolare in volontari sani e animali integri. L'uso combinato di amlodipina con β-bloccanti in presenza di ipertensione arteriosa o angina pectoris,portando a una diminuzione della pressione sanguigna, non ha causato cambiamenti indesiderati negli indicatori dell'elettrocardiogramma (ECG). Gli effetti clinici dell'amlodipina in pazienti con angina pectoris cronica stabile, angina pectoris vasospastica e malattia coronarica sono stati confermati angiograficamente.

Valsartan

Valsartan è un ARA II attivo e specifico destinato alla somministrazione orale. La sostanza agisce selettivamente sui recettori del sottotipo AT ₁ responsabili degli effetti prodotti dall'angiotensina II. Un aumento del livello di angiotensina II libera nel plasma, dovuto al blocco dei recettori AT ₁ causato dal valsartan, può avviare recettori AT ₂ liberi che interferiscono con i risultati della stimolazione dei recettori AT ₁.

La sostanza non mostra alcuna attività agonista significativa per i recettori AT ₁ e ha un'affinità per questi ultimi circa 20.000 volte maggiore che per i recettori AT ₂.

Il valsartan non determina l'inibizione dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE), che converte l'angiotensina I in angiotensina II, causando la distruzione del vasodilatatore bradichinina. Poiché non vi è alcun effetto sull'ACE e sull'accumulo di bradichinina o sostanza P durante l'assunzione di antagonisti dell'angiotensina II, è improbabile che si verifichi una tosse secca. L'agente non interagisce e non sopprime i canali ionici oi recettori di altri ormoni che svolgono un ruolo importante nel meccanismo di regolazione delle funzioni del sistema cardiovascolare. In presenza di ipertensione arteriosa, il valsartan porta ad una diminuzione della pressione sanguigna, ma non modifica la frequenza cardiaca.

Di norma, l'effetto antipertensivo del farmaco si manifesta entro 2 ore dopo una singola somministrazione orale e dura per più di 24 ore. L'effetto terapeutico massimo si osserva 4-6 ore dopo la somministrazione.

Con l'uso ripetuto del farmaco, la riduzione massima della pressione sanguigna, indipendentemente dalla dose assunta, viene registrata in media entro 2-4 settimane e viene mantenuta al livello raggiunto durante il trattamento a lungo termine. La sospensione improvvisa di valsartan non porta ad un forte aumento della pressione sanguigna o alla comparsa di altri eventi clinici indesiderati.

La terapia farmacologica sullo sfondo dell'insufficienza cardiaca cronica (CHF) di classe funzionale II - IV secondo la classificazione della New York Heart Association (NYHA) fornisce una significativa riduzione del numero di ricoveri associati a malattie cardiovascolari (che è particolarmente pronunciata nei pazienti che non assumono beta-bloccanti o ACE inibitori).

Quando si utilizza il farmaco in pazienti con insufficienza ventricolare sinistra (nel caso di parametri emodinamici stabili) o con patologia VS dopo infarto miocardico, viene registrata una diminuzione della mortalità cardiovascolare.

Idroclorotiazide (HCTZ)

Sotto l'influenza dei diuretici tiazidici sui recettori altamente sensibili dei tubuli contorti distali della corteccia renale, si verifica l'inibizione del riassorbimento degli ioni cloro (Cl ^-) e sodio (Na ⁺). L'inibizione del co-trasporto Cl ^- e Na ⁺ presumibilmente si verifica come risultato della competizione per i siti di legame degli ioni Cl ^- nel sistema di co-trasporto. Di conseguenza, l'escrezione di Cl ^- e Na ⁺ aumenta in media allo stesso modo.

A causa dell'effetto diuretico, vi è una diminuzione del volume del plasma sanguigno circolante, che contribuisce ad aumentare l'attività della renina, la produzione di aldosterone, l'escrezione renale di potassio e, di conseguenza, una diminuzione del livello di quest'ultimo nel siero sanguigno.

Amlodipina + valsartan + idroclorotiazide

Con la terapia di associazione di amlodipina + valsartan + idroclorotiazide, è stata osservata una forte diminuzione della pressione sanguigna sistolica e diastolica (SBP e DBP), rispetto all'uso di doppie combinazioni: amlodipina + idroclorotiazide, amlodipina + valsartan e valsartan + idroclorotiazide.

In pazienti con una pressione sanguigna media iniziale di 170/107 mm Hg. Arte. (ipertensione arteriosa di gravità II - III) in caso di terapia combinata con amlodipina + valsartan + idroclorotiazide per 8 settimane alla dose giornaliera di 10 mg + 320 mg + 25 mg, la diminuzione media di SBP / DBP è stata di 39,7 / 24,7 mm Hg. Art., Rispetto a 31,5 / 19,5 mm Hg. Art., 33,5 / 21,5 mm Hg. Art., 32,0 / 19,7 mm Hg. Art., Annotato sullo sfondo del trattamento combinato amlodipina + HCTZ alla dose di 10 mg + 25 mg, amlodipina + valsartan alla dose di 10 mg + 320 mg e valsartan + HCTZ alla dose di 320 mg + 25 mg, rispettivamente.

Durante il trattamento con Co-Exforge, il 71% dei pazienti ha raggiunto la pressione sanguigna target (inferiore a 140/90 mm Hg), rispetto al 45-54%, registrato sullo sfondo dell'uso di doppie combinazioni.

L'effetto antipertensivo di Co-Exforge dopo somministrazione orale persiste per 24 ore.

L'età, il sesso e la razza non influenzano l'effetto terapeutico del farmaco.

Farmacocinetica

È stato riscontrato che amlodipina, valsartan e idroclorotiazide hanno una farmacocinetica lineare.

Amlodipina

Dopo somministrazione orale a dosi terapeutiche nel plasma sanguigno, la concentrazione massima (C _max) della sostanza si osserva dopo 6-12 ore, la biodisponibilità assoluta è in media del 64-80%, il volume di distribuzione (V _d) è di circa 21 l / kg. L'assunzione di cibo non influenza la biodisponibilità della sostanza.

Secondo studi in vitro su pazienti con ipertensione arteriosa, circa il 97,5% dell'amlodipina circolante si lega alle proteine del plasma sanguigno.

Circa il 90% dell'amlodipina viene metabolizzato nel fegato, formando metaboliti attivi. L'emivita (T _1/2) varia da 30 a 50 ore, l'escrezione dal plasma è bifasica. Le concentrazioni ematiche stazionarie vengono registrate dopo aver assunto il farmaco per 7–8 giorni. Viene escreto invariato - 10% della sostanza, sotto forma di metaboliti - 60%.

Valsartan

Dopo somministrazione orale, la C _{max della} sostanza viene raggiunta dopo 2-4 ore, la biodisponibilità assoluta è in media del 23%. In caso di ingestione con il cibo, si rileva una diminuzione della biodisponibilità del 40% in termini di area sotto la curva farmacocinetica (AUC) e la C _max nel plasma è di circa il 50%. Tuttavia, circa 8 ore dopo la somministrazione, i livelli ematici di valsartan nei pazienti che l'hanno assunto a stomaco vuoto e in quelli che l'hanno ricevuto con il cibo si livellano. La diminuzione dell'AUC registrata in questo caso non porta ad un indebolimento clinicamente significativo dell'effetto terapeutico, pertanto valsartan può essere utilizzato indipendentemente dall'ora del pasto.

Dopo somministrazione endovenosa (iv) durante lo stato di equilibrio, la Vd _di valsartan era di circa 17 litri, il che indica l'assenza della sua ampia distribuzione nei tessuti. La connessione con le proteine del siero, principalmente l'albumina, è del 94-97%. La sostanza non subisce una biotrasformazione pronunciata, solo il 20% della dose somministrata viene rilevato sotto forma di metaboliti. Nel plasma sanguigno, un metabolita idrossile, farmacologicamente inattivo, viene determinato a basse concentrazioni (meno del 10% dell'AUC della sostanza originaria).

La curva farmacocinetica del principio attivo ha un carattere multi-esponenziale discendente: T _{1 / 2α} è inferiore a 1 ora, T _{1 / 2β} è di circa 9 ore.

Viene escreto principalmente immodificato con le feci (~ 83%) e l'urina (~ 13%) della dose. Dopo somministrazione endovenosa, la clearance di valsartan nel plasma è di circa 2 l / h, la sua clearance renale è di 0,62 l / h (in media, il 30% della clearance totale), T _1/2 è di 6 ore.

Idroclorotiazide (HCTZ)

HCTZ è caratterizzato da un rapido assorbimento. Dopo la somministrazione orale, il tempo per raggiungere la C _{max della} sostanza è di circa 2 ore. L'aumento dell'AUC è mediamente lineare e proporzionale alla dose. In caso di uso simultaneo con il cibo, rispetto all'assunzione del farmaco a stomaco vuoto, la biodisponibilità sistemica di HCTZ può sia diminuire che aumentare. Il grado di questo effetto è insignificante e clinicamente insignificante, la biodisponibilità assoluta è del 60-80%. In generale, la cinetica di distribuzione ed eliminazione è presentata sotto forma di una funzione decrescente biesponenziale con Т _1/2 = 6–15 ore. La cinetica di HCTZ non cambia con la somministrazione ripetuta, il cumulo quando lo si usa una volta al giorno è minimo.

La V _d apparente - 4-8 l / kg, legata alle proteine plasmatiche, principalmente all'albumina il 40-70% della sostanza ematica circolante. L'HCTZ si accumula anche negli eritrociti a concentrazioni circa 3 volte superiori a quelle nel plasma sanguigno. Escreto immodificato dai reni oltre il 95% della dose assorbita.

Dopo somministrazione orale di Co-Exforge, la C _max HCTZ, il valsartan e l'amlodipina si notano rispettivamente dopo 2, 3 e 6-8 ore. Il grado e la velocità di assorbimento di Co-Exforge sono equivalenti alla biodisponibilità dei suoi componenti attivi quando ciascuno di essi viene utilizzato come preparazioni orali separate.

Indicazioni per l'uso

Co-Exforge è raccomandato per il trattamento dell'ipertensione arteriosa di grado II e III.

Controindicazioni

Assoluto:

• insufficienza cardiaca emodinamicamente instabile dopo infarto miocardico acuto;
• stenosi aortica clinicamente significativa;
• ipotensione arteriosa grave (SBP inferiore a 90 mm Hg), shock cardiogeno, collasso;
• grave insufficienza renale (GFR inferiore a 30 ml / min / 1,73 m²), anuria, trattamento di emodialisi;
• gravi disfunzioni epatiche (oltre 9 punti sulla scala Child - Pough), colestasi, cirrosi biliare;
• ipercalcemia, iponatriemia, ipopotassiemia, refrattaria a un trattamento adeguato, nonché iperuricemia con sintomi clinici;
• angioedema ereditario o edema sullo sfondo del precedente utilizzo di ARA II;
• pianificazione della gravidanza, periodo di gravidanza e allattamento;
• combinazione con aliskiren sullo sfondo del diabete mellito di tipo 2;
• età fino a 18 anni;
• ipersensibilità a una qualsiasi delle compresse costituenti di Co-Exforge, nonché ad altri derivati sulfonamidici e derivati diidropiridinici.

Parente (Co-Exforge deve essere assunto con estrema cautela):

• stenosi mitrale / aortica, cardiomiopatia ostruttiva ipertrofica;
• Classe funzionale CHF III - IV secondo la classificazione NYHA (il trattamento con ACE inibitori e ARA II può causare oliguria e / o azotemia spesso progressiva e, in rari casi, insufficienza renale acuta con esito fatale);
• sindrome del seno malato (SSS), cardiopatia ischemica (IHD) (dopo aver iniziato o aumentato la dose di amlodipina, può verificarsi un attacco di angina pectoris o il rischio di infarto miocardico può peggiorare);
• condizioni che portano ad una diminuzione della BCC;
• violazioni dell'equilibrio idrico ed elettrolitico (comprese iponatriemia, iperkaliemia);
• disturbi renali funzionali di gravità moderata (la velocità di filtrazione glomerulare stimata è superiore a 30 ml / min / 1,73 m², ma inferiore a 90 ml / min / 1,73 m²);
• stenosi di un'arteria di un rene solo, stenosi unilaterale o bilaterale delle arterie renali;
• trapianto renale;
• disturbi funzionali lievi / moderati del fegato, specialmente sullo sfondo dell'ostruzione delle vie biliari (inferiore a 9 punti sulla scala Child - Pough);
• diabete;
• lupus eritematoso sistemico (HCTZ può provocare un aggravamento del decorso di questa malattia);
• iperuricemia;
• livelli elevati di colesterolo e trigliceridi;
• storia di glaucoma ad angolo chiuso;
• età avanzata;
• uso simultaneo con sostituti contenenti potassio del sale da cucina, diuretici risparmiatori di potassio, sali di potassio, nonché farmaci che possono portare ad un aumento del livello di potassio nel sangue (inclusa l'eparina).

Co-Exforge, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio

Le compresse di Co-Exforge vanno assunte per via orale, 1 volta al giorno (preferibilmente al mattino), indipendentemente dall'ora dei pasti, con una piccola quantità di acqua.

La dose giornaliera raccomandata del farmaco è 1 compressa, il dosaggio di amlodipina / valsartan / HCTZ è selezionato dal medico. La dose massima giornaliera del farmaco è 10 mg + 320 mg + 25 mg.

Per comodità, i pazienti che assumono amlodipina, valsartan e idroclorotiazide in compresse separate possono passare a Co-Exforge, che contiene le stesse dosi di principi attivi. I pazienti con un controllo insufficiente della pressione sanguigna durante la doppia terapia di associazione - amlodipina + idroclorotiazide, amlodipina + valsartan o valsartan + idroclorotiazide possono anche essere trasferiti a una tripla somministrazione combinata di farmaci sotto forma di Co-Exforge in dosi appropriate.

Se, sullo sfondo del doppio trattamento combinato con qualsiasi componente attivo del farmaco, si verificano eventi avversi dose-dipendenti, per ottenere una diminuzione simile della pressione sanguigna, può essere prescritto Co-Exforge, contenente il principio attivo che causa questa violazione in una dose inferiore.

È possibile aumentare la dose 14 giorni dopo l'inizio del ciclo di terapia.

L'effetto antipertensivo massimo si ottiene 14 giorni dopo aver aumentato la dose.

Effetti collaterali

Eventi avversi registrati durante l'utilizzo di Co-Exforge (una combinazione di amlodipina, valsartan e HCTZ):

• sistema nervoso: spesso - mal di testa, vertigini; raramente - letargia, sonnolenza, disturbi del gusto, capogiro causato da attività fisica; vertigini posturali, coordinazione alterata, parestesia, svenimento, neuropatia, anche periferica
• disturbi mentali: raramente - insonnia / disturbi del sonno;
• sistema cardiovascolare: spesso - una marcata diminuzione della pressione sanguigna; raramente - orthostatic hypotension, tachycardia, thrombophlebitis, flebite;
• metabolismo e disturbi nutrizionali: spesso - ipopotassiemia; raramente - iperlipidemia, ipercalcemia, iponatriemia, iperuricemia, anoressia;
• sensi: raramente - visione offuscata, vertigini;
• sistema digestivo: spesso - dispepsia; raramente - alitosi, secchezza delle fauci, dolore nella parte superiore dell'addome, disturbi addominali, nausea, diarrea, vomito;
• sistema respiratorio: raramente - mancanza di respiro, mal di gola, tosse;
• sistema muscolo-scheletrico e tessuto connettivo: raramente - debolezza muscolare, spasmi muscolari, gonfiore alle articolazioni, mialgia, dolore agli arti, mal di schiena;
• pelle e tessuti sottocutanei: raramente - pelle pruriginosa, aumento della sudorazione;
• genitali e ghiandola mammaria: raramente - disfunzione erettile;
• reni e distesa urinaria: spesso - pollachiuria; raramente - un aumento del livello plasmatico di creatinina nel sangue, insufficienza renale acuta;
• dati di laboratorio e strumentali: raramente: aumento del peso corporeo, ipopotassiemia, iperuricemia, aumento del livello plasmatico di azoto ureico;
• disturbi generali: spesso - aumento della fatica, edema periferico; raramente - disturbi dell'andatura, debolezza generale, astenia, abasia, dolore al petto (natura non cardiaca).

Effetti collaterali osservati con amlodipina in monoterapia:

• sistema nervoso: spesso - mal di testa, sonnolenza, vertigini; raramente - violazioni del gusto, tremori, paresteziya, gipestesia, svenimento; estremamente raro - neuropatia, ipertonia muscolare; con una frequenza sconosciuta - disturbi extrapiramidali;
• sistema immunitario: estremamente raro - reazioni di ipersensibilità;
• disturbi mentali: raramente - labilità dell'umore, insonnia / disturbi del sonno, ansia;
• sistema sanguigno e linfatico: estremamente raro - trombocitopenia, leucopenia;
• metabolismo e disturbi nutrizionali: estremamente raro - iperglicemia;
• sistema cardiovascolare: spesso - arrossamento del viso, palpitazioni; raramente - una marcata diminuzione della pressione sanguigna; estremamente raro - aritmie (inclusa tachicardia ventricolare, bradicardia, fibrillazione atriale), vasculite, infarto del miocardio;
• organi di senso: raramente - diplopia, violazioni visive, tinnito;
• sistema respiratorio: raramente - rinite, mancanza di respiro; estremamente raro - tosse;
• fegato e vie biliari: estremamente raramente - un aumento dell'attività degli enzimi epatici, un aumento del contenuto di bilirubina nel plasma, ittero colestatico, colestasi intraepatica, epatite;
• tratto gastrointestinale (GIT): spesso - nausea, dolore nella parte superiore dell'addome, fastidio addominale; raramente - sete, secchezza della mucosa orale, dispepsia, cambiamenti nella frequenza dei movimenti intestinali, costipazione, vomito, diarrea; estremamente raro - iperplasia gengivale, gastrite, pancreatite;
• sistema muscolo-scheletrico e tessuto connettivo: raramente - spasmi muscolari, artralgia, mialgia, mal di schiena;
• reni e distesa urinaria: raramente - nicturia, disturbi urinari, pollachiuria;
• pelle e tessuti sottocutanei: raramente - iperidrosi, alopecia, prurito, scolorimento della pelle, eruzione cutanea (inclusi esantema, fotosensibilità), porpora; estremamente raramente - orticaria, eritema multiforme / multiforme, angioedema, sindrome di Stevens-Johnson;
• disturbi generali: spesso - aumento della fatica, edema periferico (piedi, caviglie); raramente - debolezza generale, astenia, dolore di varia localizzazione, compreso nell'area del torace;
• genitali e ghiandola mammaria: raramente - ginecomastia, disfunzione erettile;
• dati di laboratorio e strumentali: raramente - aumento / diminuzione del peso corporeo; estremamente raramente - un aumento dell'attività delle transaminasi epatiche.

Eventi avversi osservati durante l'utilizzo di valsartan in modalità monoterapia:

• sistema immunitario: con frequenza sconosciuta - reazioni di ipersensibilità;
• sistema sanguigno e linfatico: con una frequenza sconosciuta - una diminuzione del livello di emoglobina ed ematocrito, trombocitopenia, neutropenia;
• navi: con una frequenza sconosciuta - vasculite;
• Tratto gastrointestinale: raramente - dolore nella parte superiore dell'addome, fastidio addominale;
• organo di senso: raramente - vertigini;
• sistema respiratorio: raramente - tosse;
• fegato e vie biliari: con una frequenza sconosciuta - un aumento dell'attività degli enzimi epatici, un aumento del contenuto plasmatico di bilirubina nel sangue;
• sistema muscolo-scheletrico e tessuto connettivo: con frequenza sconosciuta - mialgia;
• pelle e tessuti sottocutanei: con una frequenza sconosciuta - prurito, eruzione cutanea, dermatite bollosa, angioedema;
• disturbi generali: raramente - aumento della fatica;
• reni e tratto urinario: con una frequenza sconosciuta - un aumento dei livelli di creatinina plasmatica, funzione renale compromessa (inclusa insufficienza renale acuta);
• dati di laboratorio e strumentali: con una frequenza sconosciuta - un aumento della concentrazione plasmatica di potassio nel sangue.

Nel corso degli studi clinici nel trattamento del valsartan in monoterapia, sono stati registrati i seguenti disturbi (indipendentemente dalla loro relazione causale con questa sostanza): insonnia, diminuzione della libido, neutropenia, rinite, sinusite, faringite, infezioni delle alte vie respiratorie, infezioni virali.

Reazioni avverse registrate quando si utilizza HCTZ come farmaco in monoterapia:

• sistema immunitario: estremamente raro - reazioni di ipersensibilità;
• sistema sanguigno e linfatico: raramente - trombocitopenia, in alcuni casi in combinazione con il viola; estremamente raramente - anemia emolitica, inibizione dell'emopoiesi del midollo osseo, agranulocitosi, leucopenia; con una frequenza sconosciuta - anemia aplastica;
• sistema nervoso: raramente - mal di testa, vertigini, parestesie;
• disturbi mentali: raramente - disturbi del sonno, depressione;
• sistema cardiovascolare: spesso - ipotensione ortostatica (aggravata dall'assunzione di etanolo, antidolorifici o sedativi); raramente - aritmie;
• fegato e vie biliari: raramente - ittero o colestasi intraepatica;
• Tratto gastrointestinale: spesso - perdita di appetito, vomito, nausea; raramente - diarrea, costipazione, disturbi addominali; estremamente raro - pancreatite;
• sistema endocrino: raramente - peggioramento del decorso del diabete mellito;
• genitali e ghiandola mammaria: spesso - impotenza;
• organi di senso: raramente - deficit visivo (specialmente nelle prime settimane di corso); con una frequenza sconosciuta - sviluppo acuto del glaucoma ad angolo chiuso;
• apparato respiratorio: estremamente raro - sindrome da distress respiratorio, inclusa polmonite (polmonite) ed edema polmonare;
• reni e tratto urinario: con una frequenza sconosciuta - funzione renale compromessa, insufficienza renale acuta;
• pelle e tessuto sottocutaneo: spesso - orticaria, eruzione cutanea; raramente - fotosensibilità; estremamente raramente - reazioni simili al lupus, necrolisi epidermica tossica, vasculite necrotizzante, esacerbazione delle manifestazioni cutanee del lupus eritematoso sistemico; con una frequenza sconosciuta - eritema multiforme;
• dati di laboratorio e strumentali: molto spesso - un aumento del livello di lipidi nel sangue, ipopotassiemia; spesso - iperuricemia, ipomagnesiemia, iponatriemia; raramente - glucosuria, iperglicemia, ipercalcemia; estremamente raro - alcalosi ipocloremica.

Overdose

Al momento non sono disponibili dati sui casi di sovradosaggio di Co-Exforge.

Un sovradosaggio di amlodipina può causare un'eccessiva vasodilatazione periferica e tachicardia riflessa, nonché una diminuzione della pressione sanguigna talvolta pronunciata e prolungata, fino allo sviluppo di shock fatale.

Sullo sfondo di un sovradosaggio di valsartan, possono comparire vertigini e una significativa diminuzione della pressione sanguigna.

Le principali manifestazioni cliniche del sovradosaggio di HCTZ includono effetti dovuti alla perdita di elettroliti (incluse ipocloremia e ipopotassiemia) e disidratazione a seguito della stimolazione della diuresi. I sintomi più comuni di sovradosaggio sono sonnolenza e nausea, l'ipopotassiemia può causare spasmi muscolari. Se usata in combinazione con farmaci antiaritmici, inclusi i glicosidi cardiaci, l'ipopotassiemia può aggravare le aritmie cardiache.

Se recentemente è stata assunta una dose eccessiva del farmaco, è necessario indurre il vomito o la lavanda gastrica. L'uso di carbone attivo immediatamente o entro 2 ore dall'assunzione di amlodipina ne ha notevolmente indebolito l'assorbimento.

Sullo sfondo di una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna, il paziente deve essere sdraiato con le gambe sollevate e devono essere prese misure per aumentare la pressione sanguigna e mantenere l'attività del sistema cardiovascolare, compreso il monitoraggio delle funzioni cardiache e respiratorie, BCC e il volume di urina escreta. Al fine di ripristinare il tono vascolare e normalizzare la pressione sanguigna, è possibile prescrivere (in assenza di controindicazioni) un vasocostrittore. Per eliminare il blocco dei canali del calcio, è consentita l'infusione endovenosa di soluzioni di sale di calcio. L'HCTZ può essere rimosso dalla circolazione sistemica mediante emodialisi, ma questa procedura è inefficace per valsartan e amlodipina.

istruzioni speciali

Durante la terapia, è necessario monitorare regolarmente il contenuto di potassio e creatinina nel plasma sanguigno.

Prima di assumere il farmaco, se è necessario annullare il trattamento con β-bloccanti, la dose di questi ultimi deve essere ridotta gradualmente. A causa del fatto che Co-Exforge non contiene β-bloccanti, non è in grado di prevenire l'insorgenza della sindrome da astinenza che si sviluppa quando vengono interrotti bruscamente.

Il trattamento con diuretici tiazidici può causare ipocloremia, iponatriemia o esacerbare l'iponatriemia esistente. In pazienti con questo disturbo sono stati registrati casi isolati di comparsa di sintomi neurologici, come nausea, disorientamento, astenia, apatia. In pazienti con grave carenza di BCC e / o iponatriemia, anche quando si usano alte dosi di diuretici, durante l'assunzione di ARA II, in rari casi, può svilupparsi ipotensione arteriosa sintomatica. Prima di iniziare il corso, è necessario correggere la concentrazione di sodio nel sangue e / o BCC, o iniziare il trattamento sotto stretto controllo medico. In caso di ipotensione arteriosa, il paziente deve essere disteso con le gambe sollevate, se necessario, infusione di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% per via endovenosa. Dopo aver raggiunto la stabilizzazione della pressione sanguigna, il farmaco può essere continuato.

Durante il trattamento di Co-Exforge, è necessario determinare regolarmente il contenuto di elettroliti plasmatici.

L'uso di diuretici tiazidici può causare ipopotassiemia o, se questo disturbo è presente, aggravarne le manifestazioni. È necessario assumere HCTZ con cautela nei pazienti con nefropatia, disfunzione renale cardiogena o con altre lesioni accompagnate da carenza di potassio. In caso di sviluppo di sintomi clinici di ipopotassiemia sotto forma di debolezza muscolare, parestesie, alterazioni dell'ECG, Co-Exforge deve essere interrotto.

Con l'uso di HCTZ, esiste la possibilità di un cambiamento nella tolleranza al glucosio, nonché un aumento del livello di trigliceridi, colesterolo e acido urico nel siero del sangue. Una diminuzione della clearance di quest'ultimo può provocare iperuricemia e comparsa di gotta in pazienti predisposti.

L'HCTZ deve essere usato con estrema cautela nei pazienti con ipercalcemia, poiché porta a una diminuzione dell'escrezione di calcio e aumenta moderatamente la concentrazione di calcio nel sangue. Lo sviluppo di ipercalcemia grave durante l'uso di Co-Exforge può indicare un iperparatiroidismo latente.

Durante l'assunzione di HCTZ come sulfonamide, sono stati registrati casi di miopia transitoria e attacchi acuti di glaucoma ad angolo chiuso, i fattori di rischio per i quali possono essere indicazioni di una storia di reazioni allergiche causate da sulfonamidi e penicillina. I sintomi del glaucoma ad angolo chiuso di solito compaiono entro poche ore fino a 7 giorni dall'inizio del ciclo di terapia. Il trattamento prematuro di questa complicanza può causare la perdita permanente della vista.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

I pazienti che guidano veicoli o lavorano con altri meccanismi complessi / mobili devono fare attenzione durante l'assunzione di Co-Exforge, a causa del possibile sviluppo di reazioni avverse sotto forma di disturbi visivi, debolezza e vertigini.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

L'uso di Co-Exforge durante la pianificazione della gravidanza, così come durante la gravidanza, è controindicato, poiché questo agente agisce sul sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAAS). L'uso di ACE inibitori che agiscono sul RAAS nel II e III trimestre di gravidanza provoca danni o morte del feto in via di sviluppo e nel I trimestre - lo sviluppo della patologia fetale / neonatale. È stato stabilito che l'HCTZ passa attraverso la placenta. L'uso di diuretici tiazidici, incluso HCTZ, durante la gravidanza può causare trombocitopenia o ittero fetale / neonatale, così come altri disturbi registrati negli adulti. Sono descritti casi di oligoidramnios, aborti spontanei e funzionalità renale compromessa nei neonati sullo sfondo dell'assunzione involontaria di valsartan da parte di una donna incinta.

Se la gravidanza si verifica durante il periodo di terapia con Co-Exforge, il farmaco deve essere annullato con urgenza.

L'HCTZ viene rilevato nel latte materno; non è stato chiarito se valsartan e / o amlodipina siano escreti nel latte materno. Co-Exforge è controindicato durante l'allattamento.

Uso infantile

L'efficacia e la sicurezza di Co-Exforge nei bambini e negli adolescenti di età inferiore a 18 anni non sono state stabilite, pertanto il trattamento farmacologico è controindicato nei pazienti di questa categoria.

Con funzionalità renale compromessa

In presenza di grave disfunzione renale (GFR inferiore a 30 ml / min / 1,73 m²), anuria, così come nel trattamento di emodialisi, l'assunzione di Co-Exforge è controindicata a causa dell'HCTZ che contiene.

In pazienti con insufficienza renale funzionale lieve / moderata (GFR superiore a 30 ml / min, ma inferiore a 90 ml / min), stenosi di un'arteria di un rene solitario, stenosi unilaterale o bilaterale delle arterie renali (a causa di un aumentato rischio di aumento dei livelli sierici di creatinina e urea sangue), il farmaco deve essere usato con cautela, in questo caso non è necessario aggiustare la dose iniziale.

Per violazioni della funzionalità epatica

In presenza di grave disfunzione epatica (più di 9 punti sulla scala Child - Pough), colestasi o cirrosi biliare, Co-Exforge è controindicato.

I pazienti con insufficienza epatica lieve / moderata (5-9 punti sulla scala Child-Pough), soprattutto con ostruzione biliare, devono usare il farmaco con cautela. In pazienti di questa categoria, se necessario, è possibile ridurre la dose iniziale del farmaco a quella contenente la dose minima di amlodipina - 5 mg + 160 mg + 12,5 mg o 5 mg + 160 mg + 25 mg.

Uso negli anziani

Le persone anziane non hanno bisogno di aggiustare la dose del farmaco. Se necessario, in pazienti di questa fascia di età, è consentito ridurre la dose iniziale di Co-Exforge a quella contenente la dose più bassa di amlodipina - 5 mg + 160 mg + 12,5 mg o 5 mg + 160 mg + 25 mg.

Interazioni farmacologiche

Possibile interazione farmacologica dell'amlodipina con farmaci / sostanze usati in concomitanza:

• diuretici tiazidici, β-bloccanti, nitrati a lunga durata d'azione, ACE inibitori, digossina, nitroglicerina per somministrazione sublinguale, sildenafil, atorvastatina, warfarin, antiacidi (gel di idrossido di alluminio, idrossido di magnesio, simeticone), farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), farmaci antinfiammatori e farmaci antidiabetici orali: non ci sono interazioni clinicamente significative quando usato in combinazione con amlodipina;
• diltiazem (un inibitore dell'isoenzima CYP3A4): c'è una diminuzione del tasso metabolico dell'amlodipina nei pazienti anziani, che provoca un aumento del suo livello nel sangue di circa il 50% e un aumento dell'esposizione sistemica;
• etanolo: non si registrano cambiamenti nella farmacocinetica di questa sostanza se combinata con amlodipina;
• itraconazolo, ketoconazolo, ritonavir (potenti inibitori del CYP3A4): è possibile un aumento significativo dell'esposizione sistemica all'amlodipina; cautela dovrebbe essere esercitata con questa combinazione;
• carbamazepina, fenitoina, fenobarbital, primidone, fosfenitoina, rifampicina; rimedi erboristici contenenti erba di San Giovanni; succo di pompelmo (induttori dell'isoenzima CYP3A4): c'è una marcata diminuzione della concentrazione plasmatica di amlodipina, e quindi il suo livello deve essere monitorato;
• simvastatina (alla dose di 80 mg): c'è un aumento dell'esposizione sistemica di questa sostanza del 77% quando è combinata con amlodipina alla dose di 10 mg; non è raccomandato l'uso di simvastatina a una dose superiore a 20 mg contemporaneamente a Co-Exforge.

Possibili interazioni farmacologiche di valsartan con farmaci / sostanze usati contemporaneamente:

• warfarin, cimetidina, digossina, furosemide, indometacina, atenololo, amlodipina, idroclorotiazide, glibenclamide: non c'è interazione clinicamente significativa di queste sostanze con il valsartan utilizzato in monoterapia;
• FANS: l'effetto antipertensivo e diuretico del valsartan può diminuire; nei pazienti anziani con ipovolemia concomitante o con funzionalità renale compromessa, l'uso combinato di ARA II e FANS (inclusi gli inibitori selettivi della COX-2) può compromettere la funzione renale;
• altri farmaci che influenzano il RAAS: il rischio di iperkaliemia, ipotensione arteriosa e disfunzione renale è aggravato quando questi farmaci sono usati insieme ad ARA II;
• rifampicina, ritonavir, ciclosporina: aumenta la biodisponibilità sistemica di valsartan.

Possibili interazioni farmacologiche dei diuretici tiazidici, compreso HCTZ, con farmaci / sostanze usati contemporaneamente:

• altri farmaci antipertensivi (inclusi metildopa, guanetidina, agenti vasodilatatori, calcio-antagonisti lenti, beta-bloccanti, ACE inibitori, ARA II, inibitori diretti della renina): la loro efficacia antipertensiva può aumentare;
• miorilassanti ad azione periferica (miorilassanti curariformi, ad esempio tubocurarina cloruro): l'effetto di questi farmaci è potenziato;
• glucocorticosteroidi (GCS), diuretici, ormone adrenocorticotropo (ACTH), carbenoxolone, amfotericina B; acido acetilsalicilico (ASA) in una dose superiore a 3000 mg (farmaci che causano una diminuzione della concentrazione plasmatica di potassio nel sangue): aumenta la minaccia di ipopotassiemia;
• insulina, agenti antidiabetici orali: può verificarsi acidosi lattica quando HCTZ è combinato con metformina; occorre prestare attenzione nell'effettuare la terapia con Co-Exforge in pazienti con diabete mellito, aggiustando la dose di agenti ipoglicemici o insulina se necessario;
• glicosidi cardiaci: il rischio di disturbi del ritmo cardiaco causati da ipopotassiemia e ipomagnesiemia (reazioni indesiderate dei diuretici tiazidici) può essere aggravato;
• metildopa: può verificarsi anemia emolitica durante il trattamento di HCTZ con questa sostanza;
• colestipolo e colestiramina (resine a scambio anionico): riducono l'assorbimento dei diuretici tiazidici, incluso l'HCTZ; il farmaco deve essere assunto 4-6 ore dopo questi composti o 4 ore prima di loro;
• ciclosporina: aumenta la minaccia di iperuricemia e la comparsa di sintomi simili a quelli di una esacerbazione della gotta;
• anticolinergici (biperiden, atropina): aumenta la biodisponibilità di HCTZ, probabilmente a causa di una diminuzione della motilità gastrointestinale e di un rallentamento della velocità di svuotamento gastrico;
• carbamazepina: la minaccia di iponatriemia è aggravata; è necessario effettuare un adeguato monitoraggio dei livelli plasmatici di sodio nel sangue;
• sali di calcio e vitamina D: un aumento della concentrazione di calcio nel siero del sangue è possibile quando queste sostanze sono combinate con HCTZ;
• allopurinolo: è possibile un aumento della frequenza delle reazioni di ipersensibilità;
• ciclofosfamide, metotrexato (farmaci citotossici): l'escrezione di questi farmaci da parte dei reni diminuisce e il loro effetto mielosoppressivo aumenta;
• diazossido: aumenta il suo effetto iperglicemico;
• amantadina: aumenta la minaccia dello sviluppo dei suoi effetti collaterali;
• ammine pressorie (norepinefrina): HCTZ è in grado di ridurre la risposta dell'organismo alla loro somministrazione, questo effetto non ha rilevanza clinica;
• barbiturici, etanolo, sostanze stupefacenti: con l'uso simultaneo di HCTZ, aumenta la probabilità di sviluppare ipotensione ortostatica.

Per valsartan e idroclorotiazide, è intrinseca un'interazione farmacologica generale con le preparazioni di litio: c'è un aumento reversibile della concentrazione di litio nel plasma e del suo effetto tossico durante la terapia con diuretici e ACE inibitori. Il litio nel sangue deve essere monitorato quando combinato con HCTZ. La probabilità di un effetto tossico associato all'uso di preparati di litio quando usati contemporaneamente a Co-Exforge può essere ulteriormente aumentata, poiché la clearance renale dei preparati di litio è inibita sotto l'influenza dei diuretici tiazidici. Se necessario, l'uso combinato richiede un attento monitoraggio della concentrazione sierica di litio nel sangue.

Analoghi

Gli analoghi di Co-Exforge sono: Co-Vamloset, Tritensin.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare in un luogo asciutto fuori dalla portata dei bambini ad una temperatura non superiore a 25 ° C.

Il periodo di validità è di 2 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Co-Exforge

Secondo le recensioni, Co-Exforge è un trattamento efficace per l'ipertensione arteriosa di gravità II e III. Il farmaco, che è una combinazione di tre componenti attivi, secondo i pazienti, dimostra una capacità più pronunciata di abbassare la pressione sanguigna rispetto ai suoi singoli componenti. Tutti consigliano di assumere Co-Exforge solo dopo aver consultato un medico e sotto la sua supervisione. Indicano inoltre che durante il periodo di terapia è necessario monitorare il contenuto di creatinina e potassio nel sangue.

Quasi tutti considerano il suo costo elevato uno svantaggio dello strumento.

Prezzo per Co-Exforge nelle farmacie

Il prezzo di Co-Exforge, compresse rivestite con film per una confezione contenente 28 pz., Può essere:

• dosaggio di 5 mg + 160 mg + 12,5 mg - 2.100-2.500 rubli;
• dosaggio 10 mg + 160 mg + 12,5 mg - 2150-2650 rubli.

Co-Exforge: prezzi nelle farmacie online

Nome del farmaco Prezzo Farmacia

Co-Exforge 10 mg + 160 mg + 12,5 mg compresse rivestite con film 28 pz. 1866 RUB Acquistare

Co-Exforge 5 mg + 160 mg + 12,5 mg compresse rivestite con film 28 pz. 2143 RUB Acquistare

Compresse KO-Exforge p.p. 10mg + 160mg + 12,5mg 28 pezzi. 2179 RUB Acquistare

Compresse KO-Exforge p.o. 5mg + 160mg + 12,5mg 28 pezzi. 2233 RUB Acquistare

Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore

Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!