Intelens: Istruzioni Per L'uso Di Tablet, Prezzo, Recensioni, Analoghi

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Intelens

Intelens: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. 12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. 13. Uso negli anziani
14. 14. Interazioni farmacologiche
15. 15. Analoghi
16. 16. Termini e condizioni di conservazione
17. 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
18. 18. Recensioni
19. 19. Prezzo in farmacia

Nome latino: Intelence

Codice ATX: J05AG04

Ingrediente attivo: etravirina (etravirina)

Produttore: Janssen-Cilag SpA (Italia)

Descrizione e aggiornamento foto: 2018-08-16

Intelens è un farmaco antivirale attivo contro il virus dell'immunodeficienza umana (HIV).

Forma e composizione del rilascio

Il farmaco viene prodotto sotto forma di compresse: quasi bianche o bianche; dosaggio 100 mg - ovale, con impresso "T125" su un lato, "100" inciso sull'altro; dosaggio 200 mg - biconvesso, oblungo, con impresso su un lato "T200" [120 pz. 100 mg o 60 pezzi. 200 mg in una bottiglia di polietilene con 3 sacche con essiccante (gel di silice), 2 g ciascuna, in una scatola di cartone 1 flacone e istruzioni per l'uso di Intelens].

1 compressa contiene:

• principio attivo: etravirina - 100/200 mg;
• componenti aggiuntivi: cellulosa microcristallina, biossido di silicio colloidale, ipromellosa, magnesio stearato, croscarmellosa sodica, lattosio monoidrato (compresse da 100 mg), cellulosa di silicio microcristallino (compresse da 200 mg).

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Etravirina è un agente antivirale correlato agli inibitori non nucleosidici della trascrittasi inversa (NNRTI) dell'HIV-1. Il principio attivo comunica direttamente con la trascrittasi inversa e sopprime l'attività dipendente dal DNA e dall'RNA della DNA polimerasi, portando alla distruzione dei siti catalitici di questo enzima. Dimostra attività contro ceppi di laboratorio e isolati clinici di HIV-1 wild type in linee di cellule T con infezione acuta, in monociti / macrofagi e cellule mononucleate umane periferiche.

Etravirina ha un effetto antivirale in vitro contro un'ampia gamma di membri del gruppo M dell'HIV-1 (compresi i sottotipi A, B, C, D, E, F, G) e isolati del gruppo O primari, per i quali la concentrazione media effettiva (EC ₅₀) può essere compreso tra 0,7 e 21,7 nM.

L'agente non è incluso nel gruppo antagonista di nessuno dei farmaci antiretrovirali studiati. Intelens è caratterizzato da un'attività antivirale additiva in combinazione con i seguenti farmaci:

• inibitori della proteasi (PI): atazanavir, amprenavir, indinavir, darunavir, nelfinavir, lopinavir, tipranavir, ritonavir, saquinavir;
• NNRTI: delavirdina, efavirenz, nevirapina;
• inibitori nucleosidici della trascrittasi inversa (NRTI) o inibitori nucleotidici della trascrittasi inversa (NRTI): didanosina, zalcitabina, abacavir, stavudina, tenofovir;
• inibitore della fusione: enfuvirtide;
• inibitore dell'integrasi: raltegravir;
• Antagonista del recettore CCR5: maraviroc.

Gli effetti antivirali additivi o sinergici di etravirina sono stati riportati in combinazione con NRTI come lamivudina, emtricitabina e zidovudina.

Etravirina mostra una spiccata attività antivirale contro 56 dei 65 ceppi di HIV-1 con una sostituzione amminoacidica nelle posizioni RT, che causa resistenza agli NNRTI, compresi i ceppi portatori delle mutazioni più comuni Y181C e K103N. Le mutazioni Y181V (variazione di 17 volte del valore EC ₅₀) e Y181I (variazione di 13 volte del valore EC ₅₀) sono tra le sostituzioni amminoacidiche che causano la più alta resistenza al principio attivo nella coltura cellulare.

L'effetto antivirale di etravirina in colture cellulari contro 24 ceppi di HIV-1, comprese le sostituzioni multiple di amminoacidi associate alla resistenza a PI e / o NNRTI, è simile all'effetto contro il ceppo selvaggio di HIV-1. Le mutazioni che si sono sviluppate più frequentemente in pazienti con risultati virologici infruttuosi della terapia con associazioni comprendenti etravirina sono state V179I, V179F, Y181I, Y181C.

Studi in vitro hanno trovato una resistenza crociata limitata tra il principio attivo ed efavirenz in 3 dei 65 ceppi mutanti di HIV-1 con una mutazione che conferisce resistenza agli NNRTI. Le posizioni degli amminoacidi in altri ceppi associati a scarsa sensibilità a etravirina ed efavirenz erano differenti. Etravirina mostra un EC ₅₀ <10 nmol in contrasto con l'83% degli isolati clinici 6171 resistenti a delavirdina, efavirenz e / o nevirapina. Ai pazienti il cui regime con etravirina è virologicamente inefficace non è raccomandato l'uso di delavirdina, efavirenz e / o nevirapina.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale con il cibo, la concentrazione plasmatica massima di etravirina (C _max) viene raggiunta entro 4 ore. Le concentrazioni plasmatiche di una sostanza non dipendono dal tipo di cibo consumato (con un alto contenuto di grassi - 1160 kcal o contenuto calorico normale - 561 kcal). Il livello di contenuto del prodotto era inferiore nei casi in cui Intelens veniva utilizzato a stomaco vuoto (del 51%) o prima dei pasti (del 17%). Di conseguenza, per ottenere un migliore assorbimento, il farmaco deve essere assunto dopo i pasti.

In volontari sani, l'assorbimento di etravirina non è cambiato rispetto alla somministrazione orale concomitante di omeprazolo o ranitidina, che ha aumentato il pH del contenuto dello stomaco.

In vitro, l'etravirina si lega quasi completamente (circa il 99,9%) alle proteine plasmatiche, principalmente con la glicoproteina α ₁ ossidata (97,66-99,02%) e l'albumina (99,6%). In altri fluidi biologici, compreso il liquido cerebrospinale, la distribuzione del principio attivo nell'uomo non è stata studiata. In esperimenti in vitro con microsomi epatici umani, è stato riscontrato che l'etravirina è prevalentemente soggetta a metabolismo ossidativo con la partecipazione di isoenzimi epatici della famiglia CYP3A e, in misura minore, con la partecipazione di isoenzimi della famiglia CYP2C, seguita da glucuronizzazione.

Dopo somministrazione orale di ¹⁴ C-etravirina marcata, il 93,7% e l'1,2% della dose assunta sono stati rilevati rispettivamente nelle feci e nelle urine. Nelle feci, la proporzione di etravirina immodificata era dell'81,2-86,4% della dose assunta; nelle urine, la sostanza in questa forma non è stata rilevata. Il periodo di eliminazione finale per etravirina può variare da 30 a 40 ore.

Nei pazienti con insufficienza renale, la farmacocinetica di etravirina non è stata studiata. Meno dell'1,2% di una dose ingerita di una sostanza viene escreta nelle urine. In una forma invariata, il farmaco non è stato trovato nelle urine, quindi l'effetto della ridotta attività renale sulla sua escrezione può essere estremamente insignificante. L'etravirina è caratterizzata da un grado molto elevato di legame alle proteine plasmatiche, pertanto è improbabile la sua eliminazione dall'organismo in quantità significative mediante emodialisi o dialisi peritoneale.

Il processo di trasformazione metabolica ed eliminazione di etravirina avviene principalmente nel fegato. La farmacocinetica di Intelens in presenza di disturbi lievi e moderati della sua attività (classi A o B sulla scala Child-Pugh) non è cambiata, pertanto la dose del farmaco in tali pazienti non ha bisogno di essere ridotta. Nei pazienti con grave insufficienza epatica (classe C della scala Child-Pugh), la farmacocinetica del farmaco non è stata studiata.

Nei pazienti con infezione da HIV-1 e allo stesso tempo con virus dell'epatite B e / o C, la clearance di Intelens è ridotta. I pazienti in questo gruppo devono fare attenzione, poiché hanno un aumentato rischio di aumento dell'attività degli enzimi epatici.

È stato riscontrato che la razza del paziente non influisce sui parametri farmacocinetici di Intelens.

Non c'erano differenze significative nella farmacocinetica della sostanza tra donne e uomini.

Indicazioni per l'uso

Intelens è raccomandato per il trattamento dell'infezione da HIV-1 in pazienti adulti che ricevono farmaci antiretrovirali, compresi i pazienti con resistenza agli NNRTI come parte della terapia di combinazione.

Controindicazioni

• malassorbimento dell'intolleranza al glucosio-galattosio o al lattosio, galattosio - per 100 mg (1 compressa contiene 160 mg di lattosio);
• età fino a 18 anni;
• gravidanza e allattamento;
• gravi disfunzioni epatiche (classe C secondo la classificazione Child-Pugh) - per 200 mg;
• uso combinato con farmaci che influenzano il livello plasmatico di etravirina nel sangue e farmaci i cui livelli plasmatici cambiano quando combinato con etravirina: NNRTI (delavirdina, nevirapina, efavirenz, rilpivirina), PI senza l'uso simultaneo di ritonavir a basso dosaggio (atazanavir, nelfinavir, saquinavir, indinavir e altri, ad eccezione di fosamprenavir), farmaci anti-tubercolosi (rifapentina, rifampicina), anticonvulsivanti (fenobarbital, carbamazepina, fenitoina), farmaci contenenti erba di San Giovanni (Hypericum perforatum), ritonaviravir / una volta al giorno alla dose di 600 mg;
• ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti dell'agente antivirale.

Con cautela, le compresse di Intelens alla dose di 200 mg devono essere utilizzate da pazienti anziani e pazienti infettati contemporaneamente da epatite B e / o C.

Intelens, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio

Intelens va assunto per via orale dopo un pasto; si consiglia di deglutire le compresse intere con acqua. Se il paziente ha difficoltà a deglutire, le compresse possono essere frantumate e mescolate accuratamente in un bicchiere d'acqua, quindi la soluzione risultante può essere bevuta immediatamente. Per garantire l'assunzione della dose completa, il bicchiere deve essere risciacquato più volte con acqua e il suo contenuto deve essere completamente bevuto. In questo caso non è possibile utilizzare acqua calda (oltre 40 ° C) e bevande gassate.

Intelens deve essere sempre somministrato in combinazione con altri farmaci antiretrovirali.

Si consiglia agli adulti di assumere Intelens 2 volte al giorno, 200 mg, la dose massima giornaliera di etravirina non deve superare i 400 mg.

Se il paziente ha dimenticato di prendere una dose e non sono ancora trascorse più di 6 ore dall'orario di somministrazione abituale, la dose può essere assunta il prima possibile dopo i pasti e la dose successiva può essere utilizzata come al solito. Se sono trascorse più di 6 ore dopo il solito orario di ammissione, non dovresti usare la dose dimenticata e dovresti continuare a prendere Intelens secondo lo schema precedentemente utilizzato.

Effetti collaterali

• sistema ematopoietico: spesso - anemia, trombocitopenia;
• sistema cardiovascolare: spesso - aumento della pressione sanguigna, infarto del miocardio; raramente - angina pectoris, fibrillazione atriale, ictus emorragico;
• sistema nervoso: spesso - insonnia, ansia, mal di testa, neuropatia periferica; raramente - sonnolenza, nervosismo, disturbi del sonno (inclusa ipersonnia), sogni insoliti / da incubo, tremori, confusione, parestesia, ipoestesia, disorientamento, concentrazione ridotta, amnesia, svenimento, convulsioni;
• sistema urinario: spesso - insufficienza renale;
• apparato digerente: spesso - nausea, flatulenza, vomito, diarrea, dolore addominale, gastrite, reflusso gastroesofageo; raramente - stomatite, secchezza delle fauci, costipazione, voglia di vomitare, vomito sanguinante, gonfiore, pancreatite, epatite, epatite citolitica, epatomegalia, degenerazione del fegato grasso;
• metabolismo: spesso - iperglicemia, diabete mellito, ipertrigliceridemia, ipercolesterolemia, dislipidemia, iperlipidemia; raramente - anoressia;
• organi di senso: raramente - vertigini, visione offuscata;
• organi respiratori: raramente - mancanza di respiro durante attività fisica, broncospasmo;
• pelle e tessuti sottocutanei: spesso - sudorazioni notturne, eruzioni cutanee, lipoipertrofia; raramente - pelle secca, edema facciale, prurito, iperidrosi, lipodistrofia;
• sistema riproduttivo: ginecomastia;
• reazioni allergiche: raramente - eritema multiforme, angioedema, sindrome di Stevens-Johnson;
• sistema immunitario: raramente - ipersensibilità al farmaco, sindrome da recupero immunitario;
• parametri di laboratorio: aumento dell'attività di alanina aminotransferasi (ALT), aspartato aminotransferasi (AST), amilasi pancreatica, lipasi, aumento del colesterolo totale, creatinina, lipoproteine a bassa densità, glucosio, trigliceridi, diminuzione del numero di leucociti, neutrofili;
• reazioni generali: spesso - stanchezza; raramente - letargia.

Le reazioni avverse più comuni riportate sono state eruzioni cutanee, nausea, diarrea e ipertrigliceridemia.

L'annullamento di Intelens nella maggior parte dei casi si è verificato a causa della comparsa di un'eruzione cutanea. Questa reazione avversa è stata generalmente da lieve a moderata, maculare, eritematosa o maculopapulare. L'eruzione cutanea, di regola, è comparsa nella seconda settimana di trattamento ed è stata osservata raramente dopo la quarta, di solito non ha richiesto la nomina di una terapia speciale ed è scomparsa entro 1-2 settimane dal corso continuato. Durante la terapia, l'incidenza di eruzione cutanea era maggiore nelle donne.

Nel periodo post-marketing, sono stati registrati i seguenti disturbi: reazioni di ipersensibilità, incluso il sintomo DRESS (sindrome da ipersensibilità indotta da farmaci con eosinofilia), accompagnate da febbre, eruzione cutanea e manifestazioni sistemiche (inclusi eruzione cutanea con febbre, eruzione cutanea grave, affaticamento, malessere generale, dolore ai muscoli e alle articolazioni, congiuntivite, lesioni della mucosa orale, eosinofilia, epatite), da parte del tessuto muscolo-scheletrico - rabdomiolisi.

Overdose

Non ci sono dati sufficienti sul sovradosaggio di Intelens. I segni più probabili di un sovradosaggio possono essere effetti indesiderati spesso osservati durante il periodo di trattamento, come nausea, eruzione cutanea, diarrea e mal di testa. Non esiste un antidoto specifico. Se si sospetta un sovradosaggio, viene prescritta una terapia sintomatica di supporto, compreso il monitoraggio delle condizioni del paziente e il monitoraggio dei parametri fisiologici di base. Se necessario, la rimozione di etravirina dallo stomaco può essere effettuata lavando quest'ultimo, nonché vomito artificiale o prendendo carbone attivo.

istruzioni speciali

I pazienti devono essere consapevoli che l'uso dei moderni farmaci antiretrovirali non cura l'infezione da HIV e non riduce il rischio di trasmissione dell'HIV attraverso il sangue o attraverso rapporti sessuali ad altri. Durante il trattamento con Intelens, è necessario continuare a osservare tutte le misure di sicurezza appropriate.

La terapia farmacologica deve essere prescritta e somministrata da un medico con sufficiente esperienza nel trattamento dell'infezione da HIV.

Quando si prescrive e si utilizza Intelens, è necessario essere guidati da una storia terapeutica e, se possibile, dai risultati della determinazione della sensibilità dell'HIV-1 ai farmaci antiretrovirali. Se i pazienti hanno avuto un fallimento virologico nel trattamento di NNRTI e NRTI o NRTI, non è raccomandato eseguire la terapia di associazione con Intelens solo con NRTI o NRTI.

Si deve interrompere immediatamente l'uso di Intelens se si verificano sintomi o segni di gravi reazioni di ipersensibilità o gravi reazioni cutanee, stabilendo l'osservazione delle condizioni cliniche del paziente, compreso il monitoraggio dell'attività delle transaminasi epatiche, con ulteriore, se necessario, terapia appropriata. Gravi reazioni di ipersensibilità e gravi reazioni cutanee, di regola, si verificano a 3-6 settimane di terapia e nella maggior parte dei casi scompaiono dopo l'interruzione del farmaco e all'inizio dell'uso dei glucocorticosteroidi. Se le complicazioni di cui sopra si sono verificate durante il trattamento con Intelens, non è possibile continuare a prendere il farmaco in futuro. Dopo che viene rilevata una grave eruzione cutanea, un ritardo nell'arresto dell'antivirale può causare una reazione pericolosa per la vita.

Durante il periodo della terapia antiretrovirale di combinazione, i pazienti con infezione da HIV possono manifestare lipodistrofia, una ridistribuzione del tessuto adiposo nel corpo. Questo disturbo è accompagnato dalla perdita di tessuto adiposo sottocutaneo facciale e periferico, aumento della massa grassa viscerale e intra-addominale, ipertrofia della ghiandola mammaria e accumulo di grasso nella regione dorsocervicale (formazione di gobba adiposa). Il meccanismo di questo fenomeno è attualmente poco conosciuto e le sue conseguenze a lungo termine non sono state stabilite. Esiste un'ipotesi sulla relazione esistente tra PI e lipomatosi viscerale, nonché tra NRTI e lipoatrofia. Il rischio di questo fenomeno è aggravato in presenza di fattori come disturbi metabolici concomitanti, età avanzata e terapia antiretrovirale a lungo termine. Quando si esegue un esame clinico di pazienti con infezione da HIV, deve essere inclusa una valutazione dei segni fisici di ridistribuzione del tessuto adiposo.

Durante il periodo iniziale di terapia antiretrovirale di combinazione in pazienti con infezione da HIV con immunodeficienza grave, possono svilupparsi reazioni infiammatorie a infezioni opportunistiche asintomatiche / residue, le cui manifestazioni possono essere un peggioramento delle condizioni cliniche e un aggravamento dei sintomi esistenti. Tali reazioni nella maggior parte dei casi si osservano durante le prime settimane o mesi dopo l'inizio della terapia. Esempi di questa complicanza possono essere infezioni micobatteriche generalizzate e / o focali, retinite da citomegalovirus, polmonite causata da Pneumocystis jirovecii. Se si verificano sintomi di infiammazione, è necessario sottoporsi immediatamente a un esame ed eseguire un trattamento appropriato. Ci sono state anche segnalazioni sullo sviluppo di malattie autoimmuni sullo sfondo del ripristino dell'immunità, incl.gozzo tossico diffuso. Secondo i dati disponibili, i tempi di insorgenza di queste malattie variano notevolmente e possono svilupparsi molti mesi dopo l'inizio del trattamento combinato.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

Al momento non sono disponibili dati sull'impatto negativo di Intelens sulla capacità di guidare un'auto o qualsiasi altra attrezzatura complessa. Allo stesso tempo, dovrebbe essere preso in considerazione il profilo delle reazioni collaterali di questo agente.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Nelle donne in gravidanza, l'assunzione di Intelens è controindicata.

Non sono stati condotti studi clinici adeguati e ben controllati sulla sicurezza dell'uso di Intelens durante la gravidanza. Nel corso degli studi sugli animali non è stato riscontrato alcun effetto negativo del farmaco sul corso della gravidanza, del parto, dello sviluppo intrauterino e postnatale.

Attualmente mancano dati sull'effetto di Intelens sulla fertilità umana.

Non è noto se etravirina passi nel latte materno delle donne. A causa della minaccia di trasmissione dell'HIV da madre al bambino durante l'allattamento e dello sviluppo di possibili effetti indesiderati di etravirina nelle stesse donne che allattano, le madri con infezione da HIV devono astenersi dall'allattamento al seno durante il trattamento.

Uso infantile

Le compresse Intelens sono controindicate nei pazienti di età inferiore a 18 anni.

Con funzionalità renale compromessa

In presenza di disturbi funzionali dei reni, non è necessario aggiustare la dose di Intelens.

Per violazioni della funzionalità epatica

La farmacocinetica di Intelens in presenza di disturbi epatici lievi e moderati (classi A o B della scala Child-Pugh) non cambia e pertanto non è necessario aggiustare la dose in questo gruppo di pazienti. Si deve usare cautela quando si usa il farmaco in pazienti con disfunzione epatica moderata.

I pazienti con grave insufficienza epatica (classe C della scala Child - Pugh) sono controindicati a prendere Intelens alla dose di 200 mg.

Nei pazienti con infezione da HIV-1 e allo stesso tempo con virus dell'epatite B e / o C, la clearance di Intelens è ridotta. Dato il profilo di sicurezza di etravirina, in questo caso non è richiesto un aggiustamento della dose. I pazienti in questo gruppo devono fare attenzione, poiché hanno un aumentato rischio di aumento dell'attività degli enzimi epatici.

Uso negli anziani

Le caratteristiche farmacocinetiche di etravirina non dipendono dall'età dei pazienti (da 18 a 77 anni). Le persone anziane non hanno bisogno di modificare la dose del farmaco. I pazienti in questa fascia di età hanno un'esperienza limitata con Intelens, quindi dovrebbero prenderlo con cautela.

Interazioni farmacologiche

• farmaci che inducono CYP2C19, CYP2C9 o CYP3A4: la concentrazione di etravirina nel plasma diminuisce a causa dell'accelerazione della sua clearance, poiché questi isoenzimi sono coinvolti nella trasformazione metabolica di etravirina e dei suoi metaboliti sotto l'influenza dell'enzima uridina difosfato-glucuronosiltransferasi;
• farmaci che sopprimono CYP2C19, CYP2C9 o CYP3A4: la concentrazione plasmatica di etravirina aumenta a causa di un rallentamento della sua clearance;
• farmaci metabolizzati prevalentemente dall'isoenzima CYP3A4: i livelli plasmatici diminuiscono e i loro effetti terapeutici si indeboliscono o si accorciano (etravirina si riferisce a deboli induttori dell'isoenzima CYP3A4);
• farmaci che sono metabolizzati principalmente dagli isoenzimi CYP2C19 o CYP2C9, o che sono trasportati utilizzando la glicoproteina P: la concentrazione plasmatica di tali farmaci aumenta e, di conseguenza, i loro effetti terapeutici o collaterali aumentano o si allungano (l'etravirina è un debole inibitore della glicoproteina P, gli isoenzimi CYP2C19 e CYP2C9).

Interazioni farmacologiche durante l'utilizzo di etravirina con altri farmaci antiretrovirali:

• NRTI: didanosina (400 mg una volta al giorno), tenofovir (300 mg una volta al giorno) - l'aggiustamento della dose può essere omesso; poiché la didanosina deve essere utilizzata a stomaco vuoto, si consiglia di prenderla 1 ora prima o 2 ore dopo l'assunzione di Intelens; emtricitabina, abacavir, stavudina, zidovudina, lamivudina e altri - si ritiene che l'etravirina non interagisca con questi farmaci, poiché vengono escreti principalmente dai reni;
• PI con ritonavir simultaneo: atazanavir / ritonavir (una volta al giorno, 300/100 mg), saquinavir / ritonavir (capsule molli di gelatina; 2 volte al giorno, 1000/100 mg), lopinavir / ritonavir (capsule molli di gelatina, compresse; 2 volte al giorno, 400/100 mg), darunavir / ritonavir (2 volte al giorno, 600/100 mg) - Intelens può essere utilizzato in combinazione con ciascuna di queste combinazioni senza modificare le dosi; fosamprenavir / ritonavir (2 volte al giorno, 700/100 mg) - potrebbe essere necessario modificare le dosi dei farmaci di questa combinazione e di etravirina;
• due farmaci PI con somministrazione simultanea di ritonavir: lopinavir / saquinavir / ritonavir (2 volte al giorno, 400 / 800–1000 / 100 mg): questa combinazione non richiede aggiustamenti della dose;
• antagonisti dei recettori CCR5: maraviroc - non è richiesta una modifica della dose di etravirina, le dosi di maraviroc vengono aggiustate secondo le istruzioni, dato che Intelens ha le proprietà di un induttore degli isoenzimi CYP3A;
• inibitori dell'integrasi: raltegravir (2 volte al giorno, 400 mg) - usato senza aggiustamento della dose; dolutegravir (1 volta al giorno, 50 mg) - può essere utilizzato contemporaneamente a etravirina solo durante l'assunzione di associazioni come darunavir / ritonavir, atazanavir / ritonavir o lopinavir / ritonavir;
• inibitori della fusione: enfuvirtide (2 volte al giorno, 90 mg) - l'interazione presumibilmente non si verifica.

Interazioni di etravirina con alcuni altri farmaci / sostanze:

• flecainide, amiodarone, disopiramide, bepridil, mexiletina, lidocaina endovenosa (e.v.), chinidina, propafenone (antiaritmici): la loro concentrazione può diminuire; l'uso di etravirina in combinazione con questi agenti richiede cautela, se possibile con il controllo del contenuto plasmatico di questi farmaci;
• digossina (0,5 mg una volta): con questa combinazione non è richiesto un aggiustamento della dose di entrambi i farmaci; è necessario il monitoraggio della concentrazione plasmatica di digossina;
• warfarin (anticoagulanti): potrebbe esserci un cambiamento nel livello del suo contenuto, si raccomanda il monitoraggio del rapporto internazionale normalizzato (INR);
• itraconazolo, ketoconazolo, posaconazolo: sono possibili un aumento della concentrazione plasmatica di etravirina e una diminuzione della concentrazione di itraconazolo e ketoconazolo, il trattamento simultaneo con questi agenti viene effettuato senza modificare le dosi;
• fluconazolo (200 mg una volta al giorno al mattino), voriconazolo (200 mg due volte al giorno): la combinazione è prescritta senza aggiustamento della dose;
• azitromicina: questo agente viene eliminato dai reni e presumibilmente non interagisce;
• claritromicina (2 volte al giorno, 500 mg): la sua concentrazione diminuisce del 53%, tuttavia la concentrazione di 14-idrossi-claritromicina (metabolita attivo) aumenta del 46%, e poiché quest'ultima ha una ridotta attività nei confronti del Mycobacterium avium complex (MAC), l'attività complessiva dell'agente e del suo metabolita contro la MAC può cambiare; in questo caso è consigliabile utilizzare sostanze alternative alla claritromicina (azitromicina);
• artemetere / lumefantrina (80/480 mg, 6 dosi secondo lo schema: 0 h, 8 h, 24 h, 36 h, 48 h, 60 h): non è necessario alcun aggiustamento della dose, ma la combinazione deve essere eseguita con cautela, poiché. non è noto se una diminuzione dell'esposizione all'artemetere o alla diidroartemisinina (il suo metabolita attivo) possa causare una diminuzione dell'attività antimalarica;
• rifabutina (300 mg una volta al giorno): etravirina da sola con PI, ritonavir potenziato può essere utilizzato con rifabutina senza modificare le dosi; se etravirina è usata con lopinavir, darunavir o saquinavir in combinazione con ritonavir, la rifabutina deve essere usata con cautela a causa dell'aumentato rischio di una significativa diminuzione dei livelli plasmatici di etravirina; La rifabutina viene prescritta a una dose coerente con le istruzioni per l'uso del PI;
• diazepam (benzodiazepine): la sua concentrazione nel plasma può aumentare;
• ribavirina: escreta dai reni, quindi è improbabile l'interazione con etravirina;
• telaprevir (750 mg ogni 8 ore), boceprevir (800 mg 3 volte al giorno) (agenti antivirali): non è richiesto alcun aggiustamento della dose; quando combinato con boceprevir, deve essere usata cautela a causa del rischio di una diminuzione della concentrazione plasmatica di etravirina, deve essere effettuato un attento monitoraggio della risposta virologica al trattamento per il virus dell'epatite C e l'HIV;
• desametasone (glucocorticosteroidi per uso sistemico): il livello plasmatico di etravirina può diminuire e il suo effetto terapeutico può essere indebolito; l'abbinamento richiede cautela, soprattutto con un lungo corso;
• atorvastatina (1 volta al giorno, 40 mg): per ottenere l'effetto desiderato, si consiglia di aggiustarne la dose;
• rosuvastatina, lovastatina, simvastatina (substrati del CYP3A4): è possibile una diminuzione delle concentrazioni plasmatiche di questi agenti;
• Pravastatina: presumibilmente nessuna interazione con etravirina;
• fluvastatina, pitavastatina, rosuvastatina: metabolizzati con la partecipazione dell'isoenzima CYP2C9, il loro livello plasmatico può aumentare, può essere necessario un aggiustamento della dose;
• sirolimus, ciclosporina, tacrolimus (immunosoppressori sistemici): sono possibili variazioni delle loro concentrazioni plasmatiche; queste combinazioni richiedono cautela;
• clopidogrel: la disintegrazione di questo agente viene soppressa alla formazione dei suoi metaboliti attivi; la possibilità di opzioni di trattamento alternative dovrebbe essere considerata;
• vardenafil, sildenafil, tadalafil [inibitori della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE-5)] alla dose giornaliera di 50 mg: può essere necessario modificare le loro dosi per ottenere l'effetto terapeutico desiderato;
• omeprazolo, paroxetina (entrambi i farmaci 1 volta al giorno, 40 mg), metadone (60-130 mg al giorno), ranitidina (2 volte al giorno, 150 mg), noretisterone ed etinilestradiolo (una combinazione di contraccettivi a base di estrogeni e / o progesterone): Non sono richiesti aggiustamenti della dose per tutti i farmaci.

Analoghi

L'analogo di Intelens è Etravirine.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare fuori dalla portata dei bambini, a temperatura non superiore a 30 ° C, in una bottiglia ben chiusa per evitare l'ingresso di umidità; Non gettare i sacchetti essiccanti.

Il periodo di validità è di 2 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Recensioni su Intelens

Ci sono pochissime recensioni su Intelens. I medici sottolineano che il farmaco è un farmaco moderno ed efficace destinato al trattamento dell'infezione causata dall'HIV e sullo sfondo del trattamento con un numero minimo di reazioni avverse. Secondo le revisioni dei pazienti, Intelens in terapia di combinazione con altri farmaci antiretrovirali ha mostrato buoni risultati nella maggior parte dei casi. Gli effetti collaterali, principalmente dal sistema nervoso, si sono verificati più spesso all'inizio del trattamento, poi la loro frequenza e gravità sono diminuite. Tutti i pazienti raccomandano di assumere il farmaco solo dopo i pasti.

Prezzo per Intelens nelle farmacie

I prezzi approssimativi per Intelens possono lasciare:

• Compresse da 200 mg: 5980-6480 rubli per flacone contenente 60 pezzi;
• compresse da 100 mg: 7900-9500 rubli per flacone contenente 120 pz.

Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore

Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!