Simvastol

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Simvastol: istruzioni per l'uso e recensioni

1. Forma e composizione del rilascio
2. Proprietà farmacologiche
3. Indicazioni per l'uso
4. Controindicazioni
5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. Effetti collaterali
7. Overdose
8. Istruzioni speciali
9. Interazioni farmacologiche
10. Analoghi
11. Termini e condizioni di conservazione
12. Termini di dispensa dalle farmacie
13. Recensioni
14. Prezzo nelle farmacie

Nome latino: Simvastol

Codice ATX: C10AA01

Ingrediente attivo: Simvastatina (Simvastatina)

Produttore: Gedeon Richter Romania, SA (Romania)

Descrizione e aggiornamento foto: 2019-12-08

Simvastol è un agente ipolipemizzante, un inibitore della HMG-CoA reduttasi.

Forma e composizione del rilascio

Forma di dosaggio di Simvastol - compresse rivestite con film: nucleo della compressa rotondo, biconvesso, bianco con struttura uniforme, guscio rosa (dose da 10 mg), giallo (dose da 20 mg) o marrone (dose da 40 mg) (14 pz. blister, in una scatola di cartone 1 o 2 blister).

1 compressa rivestita con film contiene:

principio attivo: simvastatina - 10, 20 o 40 mg;
componenti ausiliari: amido pregelatinizzato, lattosio monoidrato, acido ascorbico, cellulosa microcristallina PH101, butilidrossianisolo, acido citrico monoidrato, magnesio stearato;
involucro in pellicola rosa / giallo / marrone: Opadry II 33G24737 (lattosio monoidrato, ipromellosa, biossido di titanio, glicerolo triacetato, macrogol, ossido di ferro colorante rosso, ossido di ferro colorante nero, vernice di alluminio a base di colorante indaco carminio) / Opadry II 39G22514 (triacetina, biossido di titanio, macrogol, lattosio monoidrato, colorante ossido di ferro giallo, colorante ossido di ferro rosso, colorante ossido di ferro nero) / Opadry II 33G26729 (biossido di titanio, macrogol, ipromellosa, colorante ossido di ferro giallo, glicerolo triacetato, colorante ossido di ferro rosso, lattosio monoidrato, ossido nero colorante di ferro).

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Simvastol è un farmaco ipolipemizzante di origine artificiale, che si ottiene dal prodotto di fermentazione di Aspergillus terreus. La simvastatina, il principio attivo del farmaco, appartiene ai lattoni inattivi e viene metabolizzata nell'organismo per formare un derivato idrossiacido. Il metabolita attivo inibisce l'azione della 3-idrossi-3-metil-glugaril-CoA reduttasi (HMG-CoA reduttasi), un enzima responsabile della conversione di HMG-CoA in mevalonato. Questo processo rappresenta una fase iniziale della sintesi del colesterolo.

Il trattamento con simvastatina non porta all'accumulo di steroli potenzialmente tossici nell'organismo. Nei processi metabolici, l'HMG-CoA viene facilmente convertito in acetil-CoA, che è coinvolto in molti processi di sintesi nel corpo.

La simvastatina è la causa di una diminuzione della concentrazione nel plasma sanguigno di trigliceridi, lipoproteine a bassa densità (LDL), lipoproteine a densità molto bassa (VLDL) e colesterolo totale (questo è vero per i casi di ipercolesterolemia eterozigote non familiare e familiare, nonché iperlipidemia mista, quando si considerano livelli di colesterolo elevati fattore di rischio).

Simvastol aumenta i livelli di lipoproteine ad alta densità (HDL) e diminuisce il rapporto colesterolo totale / HDL e LDL / HDL. I primi risultati del trattamento diventano evidenti 2 settimane dopo l'inizio dell'assunzione del farmaco e il massimo effetto terapeutico si osserva dopo 4-6 settimane. L'effetto di Simvastol continua durante la terapia regolare, dopo il suo ritiro, la concentrazione di colesterolo ritorna gradualmente ai suoi valori originali.

Farmacocinetica

L'assorbimento della simvastatina nell'organismo è piuttosto elevato. Dopo la somministrazione orale, il livello plasmatico massimo viene osservato dopo circa 1,3-2,4 ore, diminuendo del 90% dopo 12 ore. La sostanza si lega alle proteine del plasma sanguigno di circa il 95%.

La simvastatina viene metabolizzata nel fegato, c'è un effetto di "primo passaggio" attraverso il fegato, che consiste nell'idrolisi del composto con la formazione di un metabolita attivo - beta-idrossiacido. Sono stati individuati anche altri derivati attivi e inattivi. L'emivita dei metaboliti attivi è di 1,9 ore Simvastatina viene escreta principalmente nelle feci (del 60%) come metaboliti. Circa il 10-15% viene escreto nelle urine in forma inattiva.

Indicazioni per l'uso

ipercolesterolemia: primaria (tipo IIa e IIb) in pazienti con un aumentato rischio di sviluppare aterosclerosi coronarica in assenza dell'effetto di trattamenti non farmacologici come diete a basso contenuto di colesterolo, esercizio fisico e dimagrimento; in combinazione con ipertrigliceridemia, che non può essere corretta dalla terapia dietetica e dall'attività fisica;
cardiopatia ischemica: prevenzione dell'infarto miocardico, riduzione del rischio di morte, rallentamento della progressione dell'aterosclerosi delle arterie coronarie, riduzione del rischio di rivascolarizzazione, riduzione del rischio di ictus, attacchi ischemici transitori e altri disturbi cardiovascolari.

Controindicazioni

miopatia;
fase attiva dell'epatopatia, aumento sostenuto dell'attività degli enzimi epatici di eziologia sconosciuta;
intolleranza ereditaria al lattosio;
una storia di ipersensibilità ad altri inibitori della HMG-CoA reduttasi (statine);
il periodo di gravidanza e allattamento;
bambini e adolescenti fino a 18 anni;
intolleranza individuale ai componenti del farmaco.

Si consiglia di prescrivere Simvastol con cautela per: alcolismo cronico; terapia simultanea con immunosoppressori dopo trapianto d'organo (aumento del rischio di insufficienza renale e rabdomiolisi); una storia di malattia del fegato; tono diminuito o aumentato dei muscoli scheletrici, di eziologia sconosciuta; epilessia; condizioni che contribuiscono allo sviluppo di gravi disfunzioni renali, come ipotensione arteriosa, gravi malattie infettive acute, gravi disturbi metabolici ed endocrini, squilibrio nell'equilibrio idrico ed elettrolitico, traumi e interventi chirurgici (compresa la chirurgia dentale).

Istruzioni per l'uso di Simvastol: metodo e dosaggio

Le compresse di Simvastol vengono assunte per via orale, 1 volta al giorno la sera, lavate con una quantità sufficiente di acqua, in momenti diversi durante i pasti.

Prima di iniziare la terapia, al paziente viene prescritta una dieta ipocolesterolemizzante standard, che deve seguire durante tutto il corso del trattamento.

Il medico prescrive individualmente la dose e il periodo di utilizzo del farmaco.

Dosaggio consigliato di Simvastol:

ipercolesterolemia: la dose iniziale è di 10 mg per 4 settimane, poi, se necessario, la dose può essere aumentata a 20 mg, nella maggior parte dei casi è ottimale. La selezione di una dose clinicamente efficace viene eseguita aumentando la dose precedente di 10 mg con un intervallo di 4 settimane, ma non superiore a 80 mg;
ipercolesterolemia ereditaria omozigote: 1 volta al giorno la sera - 40 mg o 80 mg in 3 dosi divise (al mattino e al pomeriggio, 20 mg e 40 mg la sera);
malattia coronarica (trattamento e prevenzione): la dose iniziale è di 20 mg per 4 settimane, quindi, tenendo conto del decorso clinico della malattia, la dose può essere gradualmente aumentata a 40 mg ad intervalli di 4 settimane. I pazienti con livelli di lipoproteine a bassa densità (LDL) inferiori a 75 mg / dL e livelli di colesterolo totale inferiori a 140 mg / dL necessitano di una riduzione della dose.

In caso di insufficienza renale da lieve a moderata e pazienti anziani, non è richiesto un aggiustamento della dose.

In caso di somministrazione simultanea di verapamil o amiodarone, la dose giornaliera di Simvastol non deve essere superiore a 20 mg.

In caso di insufficienza renale cronica di grado grave con clearance della creatinina (CC) inferiore a 30 ml / min e / o terapia concomitante con danazolo, ciclosporina, gemfibrozil o altri fibrati (ad eccezione del fenofibrato), si raccomanda l'acido nicotinico a dosi ipolipemizzanti (1 g al giorno e oltre) non superare la dose giornaliera di simvastatina superiore a 10 mg.

Effetti collaterali

dal sistema digerente: nausea, vomito, possibile dolore addominale, diarrea, costipazione, pancreatite, flatulenza, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, creatinfosfochinasi (CPK), fosfatasi alcalina, epatite;
dal sistema nervoso: violazione del gusto, mal di testa, insonnia, sindrome astenica, vertigini, crampi muscolari, neuropatia periferica, parestesia, visione offuscata;
dal sistema muscolo-scheletrico: debolezza, crampi muscolari, miopatia, mialgia; raramente - rabdomiolisi;
reazioni allergiche: orticaria, febbre, mancanza di respiro, sindrome simile al lupus, angioedema, vasculite, artrite, polimialgia reumatica;
reazioni dermatologiche: iperemia cutanea, fotosensibilità; raramente - prurito, eruzione cutanea, dermatomiosite, alopecia;
parametri di laboratorio: aumento della VES (velocità di sedimentazione eritrocitaria), trombocitopenia, eosinofilia;
altri: anemia, palpitazioni, vampate di calore, diminuzione della potenza; sullo sfondo della rabdomiolisi - insufficienza renale acuta.

Overdose

I casi di sovradosaggio di Simvastol noti agli specialisti (la dose massima assunta era di 450 mg) non erano accompagnati dalla manifestazione di sintomi specifici. Come trattamento, si raccomanda la lavanda gastrica e l'assunzione di carbone attivo. Inoltre prescrivono una terapia sintomatica e monitorano costantemente il contenuto di CPK nel siero del sangue e la funzione dei reni e del fegato.

Se un paziente sviluppa miopatia con rabdomiolisi e insufficienza renale acuta (un effetto indesiderato grave ma raro), il farmaco deve essere sospeso e al paziente devono essere somministrati bicarbonato di sodio e un diuretico per infusione endovenosa. Se necessario, viene eseguita l'emodialisi.

La rabdomiolisi può provocare iperkaliemia, che viene eliminata utilizzando scambiatori di ioni di potassio, somministrazione endovenosa di gluconato di calcio o cloruro di calcio, infusione di glucosio con aggiunta di insulina o, nei casi più gravi, mediante emodialisi.

istruzioni speciali

Secondo le istruzioni, Simvastol non deve essere prescritto a pazienti con un aumentato rischio di rabdomiolisi e insufficienza renale. I fattori di rischio per queste patologie includono una forma acuta di infezione grave, ipotensione arteriosa, interventi chirurgici maggiori pianificati, traumi e gravi disturbi metabolici.

L'uso del farmaco non è indicato per l'ipertrigliceridemia di tipo I, IV e V.

Il trattamento con simvastol deve essere accompagnato dal monitoraggio della funzionalità epatica. Gli studi sull'attività degli enzimi epatici vengono effettuati prima di iniziare l'uso del farmaco e regolarmente durante la terapia: 2 volte ogni 6 settimane, poi ogni 8 settimane fino alla fine del primo anno, poi una volta ogni sei mesi. Deve essere eseguito un test di funzionalità epatica ad ogni aumento della dose e con un'assunzione giornaliera di 80 mg ogni 12 settimane. All'inizio della terapia è possibile un aumento transitorio del livello degli enzimi epatici. Se l'attività delle transaminasi supera di 3 volte il livello iniziale e mantiene un aumento costante, l'assunzione delle compresse deve essere annullata.

Si consiglia ai pazienti con ipotiroidismo e / o malattia renale (inclusa la sindrome nefrosica) con livelli elevati di colesterolo di trattare prima la malattia sottostante.

Oltre alla monoterapia, l'uso del farmaco è indicato in combinazione con sequestranti degli acidi biliari.

Si raccomanda di evitare l'uso simultaneo di grandi quantità (più di 250 ml) di succo di pompelmo, poiché la gravità degli effetti collaterali della simvastatina può aumentare.

Sullo sfondo dell'uso di Simvastol, è possibile lo sviluppo di miopatia, rabdomiolisi e insufficienza renale. I sintomi di queste patologie includono indolenzimento muscolare, dolore inspiegabile, letargia o debolezza muscolare, accompagnati da malessere generale o febbre. Il rischio di sviluppare miopatia aumenta con la somministrazione contemporanea di fibrati (fenofibrato, gemfibrozil), nefazodone, ciclosporina, macrolidi (claritromicina, eritromicina), inibitori della proteasi dell'HIV (ritonavir), antimicotici azolici (itraconazolo, ketoconazolo). Inoltre, la probabilità di sviluppare miopatia è maggiore nei pazienti con grave insufficienza renale. Quando si prescrive un farmaco, il medico deve avvertire il paziente della possibilità di questa malattia, dei suoi sintomi e della necessità di contattare immediatamente uno specialista quando si sviluppano.

Nei pazienti con miopatia sospetta o diagnosticata, è richiesta la sospensione di Simvastol.

I pazienti in età fertile devono utilizzare contraccettivi affidabili durante l'intero periodo di assunzione del farmaco. Se durante il trattamento si verifica una gravidanza, il farmaco viene sospeso e la donna deve essere avvertita del possibile rischio per il feto.

L'annullamento dei farmaci ipolipemizzanti durante la gravidanza non influisce in modo significativo sul risultato della terapia a lungo termine dell'ipercolesterolemia primaria.

Con la comparsa di mialgia, miastenia grave e / o un pronunciato aumento dell'attività CPK, l'uso di Simvastol deve essere interrotto.

Se la dose successiva viene saltata accidentalmente, deve essere assunta non appena se ne ricorda, a condizione che ciò non significhi prendere due dosi contemporaneamente.

In caso di grave insufficienza renale, il trattamento deve essere effettuato con il monitoraggio della funzionalità renale.

Il paziente deve seguire una dieta a base di colesterolo prima di iniziare la terapia e durante l'intero periodo di assunzione di Simvastol.

L'effetto del farmaco sulla capacità del paziente di guidare veicoli e meccanismi non è stato stabilito.

Interazioni farmacologiche

L'aumento del rischio di miopatia è influenzato dall'uso simultaneo di citostatici, fibrati, immunosoppressori, nefazodone, eritromicina, claritromicina, agenti antifungini del gruppo azolico, inibitori della proteasi dell'HIV, alte dosi di acido nicotinico, telitromicina, inoltre, ad alte dosi di simvastatina, dazolospor amiodarone, verapamil, diltiazem.

La biodisponibilità della simvastatina è ridotta dal colestipolo e dalla colestiramina, pertanto, con la terapia concomitante, al fine di ottenere un effetto additivo, Simvastol deve essere assunto non prima di 4 ore dopo i fondi indicati.

Il farmaco aumenta il livello di digossina nel plasma sanguigno.

La simvastatina aumenta l'effetto degli anticoagulanti orali (inclusi fenprocumone, warfarin) e il rischio di sanguinamento, pertanto, prima di iniziare il trattamento combinato, è necessario determinare i parametri di coagulazione del sangue del paziente e monitorarli regolarmente nel periodo iniziale di terapia. Dopo aver raggiunto un livello stabile di tempo di protrombina, passano a un trattamento standard con anticoagulanti. Quando si modifica la dose del farmaco o si interrompe l'assunzione, è necessario utilizzare lo schema sopra indicato per il monitoraggio del tempo di protrombina.

Con la monoterapia, Simvastol non ha effetto sui parametri di laboratorio del tempo di protrombina e su un aumento del rischio di sanguinamento.

Il succo di pompelmo aumenta significativamente l'attività inibitoria contro la HMG-CoA reduttasi nel plasma sanguigno.

Analoghi

Gli analoghi di Simvastol sono: Aterostat, Holvasim, Vasilip, Simgal, Avestatin, Simplakor, Vero-Simvastatin, Simvor, Aktalipid, Sincard, Zokor Forte, Simlo, Zovatin, Simvakard, Levomir, Simvastatin, Ovenkor, Simvakor, Simvakor, Zovatin.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare a temperature fino a 25 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

La durata di conservazione è di 3 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Simvastol

Secondo le recensioni, Simvastol è usato con successo secondo le indicazioni. Questo farmaco efficace ed economico consente di ridurre la concentrazione di colesterolo nell'ipercolesterolemia e ridurre al minimo il rischio di complicanze dal sistema cardiovascolare.

Il prezzo di Simvastol nelle farmacie

Il prezzo approssimativo per Simvastol 10 mg è 180-216 rubli. (per confezione da 28 compresse). Il costo delle compresse con un dosaggio di 20 mg è in media di 280-320 rubli. (la confezione contiene 28 compresse).

Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore

Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!