Suxametonio cloruro
Suxametonio cloruro: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Interazioni farmacologiche
- 14. Analoghi
- 15. Termini e condizioni di conservazione
- 16. Termini di dispensa dalle farmacie
- 17. Recensioni
- 18. Prezzo in farmacia
Nome latino: Suxametonio cloruro
Codice ATX: M03AB01
Principio attivo: Suxamethonium chloride (Suxamethonium chloride)
Produttore: JSC Sintez (Russia)
Descrizione e aggiornamento foto: 2020-01-16
Il suxametonio cloruro è un miorilassante depolarizzante ad azione periferica, un derivato della colina.
Forma e composizione del rilascio
Il farmaco viene prodotto sotto forma di una soluzione per somministrazione endovenosa (iv) e intramuscolare (i / m): liquido incolore chiaro o leggermente opalescente, può avere una tinta gialla [5 ml ciascuna in fiale di vetro schermante la luce incolore / neutro, le fiale possono essere dotate di un anello di rottura o per tacca e punto: in cartoni da 10 fiale; in blister da 5 fiale, in una scatola di cartone 1 o 2 confezioni; in confezioni di blister strip da 10 fiale, in una scatola di cartone 1 confezione. Per le fiale senza un anello di rottura o una tacca e una punta, uno scarificatore di fiale viene posto in una scatola / confezione di cartone. Ogni confezione contiene anche le istruzioni per l'uso di Suxametonio cloruro].
1 ml di soluzione contiene:
- principio attivo: suxametonio cloruro - 20 mg;
- componenti ausiliari: sodio cloruro, disodio edetato [sale disodico dell'acido etilendiamminotetracetico (Trilon B)], acqua per preparazioni iniettabili.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Il suxametonio cloruro è un rilassante muscolare depolarizzante a breve durata d'azione che blocca la trasmissione neuromuscolare. Come risultato della stimolazione dei recettori n-colinergici da parte del principio attivo, si verifica la depolarizzazione della piastra terminale. La diffusione del processo alle membrane adiacenti provoca una contrazione disorganizzata generalizzata delle miofibrille. Il sollievo a breve termine della trasmissione neuromuscolare è accompagnato da contrazioni muscolari che precedono lo sviluppo del blocco. Rimanendo depolarizzate, le membrane non rispondono a ulteriori impulsi. Si verifica la paralisi spastica, poiché per mantenere il tono muscolare, è necessario ricevere impulsi ripetuti associati alla ripolarizzazione della piastra terminale. Il rilassamento muscolare dopo l'iniezione endovenosa procede nella seguente sequenza: muscoli delle palpebre, muscoli masticatori, muscoli delle dita, occhi, arti,collo, schiena e addome, corde vocali, quindi muscoli intercostali e diaframma.
L'uso del farmaco in anestesia generale aumenta il flusso sanguigno cerebrale e la pressione intracranica.
Dopo la somministrazione endovenosa di Suxametonio cloruro inizia ad agire in 1 minuto, dopo somministrazione intramuscolare - dopo 2-4 minuti. Il massimo rilassamento muscolare con l'iniezione endovenosa si ottiene in 2-3 minuti e viene mantenuto completamente per 3 minuti. La durata totale del rilassamento muscolare è di 5-10 minuti.
La quantità della dose somministrata influisce sulla gravità dell'azione del farmaco. Quindi per il rilassamento dei muscoli scheletrici senza un impatto significativo sui muscoli respiratori, è necessaria una dose, ottenuta alla velocità di 0,1 mg per 1 kg di peso corporeo (mg / kg) del paziente. Per il completo rilassamento dei muscoli respiratori con un arresto completo o una limitazione significativa della respirazione spontanea e dei muscoli della parete addominale - 0,2–1 mg / kg. Se è necessario rilassare i muscoli per un lungo periodo, la dose richiesta viene ripetuta. L'utilizzo del farmaco consente di creare un rilassamento muscolare controllato e controllato dovuto alla rapida insorgenza dell'effetto e al successivo rapido ripristino del tono muscolare.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione endovenosa di Suxametonio cloruro, viene distribuito nel plasma e nel fluido extracellulare. La colinesterasi nel sangue idrolizza più del 90% della dose somministrata in acido succinico e cholim.
A un livello normale di concentrazione di colinesterasi, l'emivita è di 1,5 minuti. Viene escreto attraverso i reni, anche in forma invariata - 10%. Non si accumula nel corpo.
Non attraversa la barriera ematoencefalica intatta.
Indicazioni per l'uso
L'uso di Suxametonio cloruro è indicato per i seguenti interventi e condizioni che richiedono un rilassamento muscolare a breve termine:
- intubazione intratracheale, broncoscopia - per disattivare la respirazione spontanea;
- endoscopia, chirurgia ginecologica, toracica o addominale, riduzione delle lussazioni, riduzione delle fratture - ai fini del completo rilassamento muscolare;
- terapia sintomatica per tetano, avvelenamento da stricnina;
- terapia a impulsi elettrici - per prevenire le convulsioni.
Controindicazioni
Assoluto:
- ipertermia maligna (inclusa la storia);
- insufficienza epatica acuta;
- carenza di colinesterasi;
- miastenia grave, miotonia congenita / distrofica, DMD (distrofia muscolare di Duchenne;
- asma bronchiale, edema polmonare;
- iperkaliemia;
- lesioni agli occhi penetranti, glaucoma ad angolo chiuso;
- periodo di gravidanza e allattamento;
- età fino a 1 anno;
- ipersensibilità a componenti di medicina.
Si raccomanda di usare il suxametonio cloruro con cautela in chirurgia d'urgenza in pazienti con stomaco pieno, ridotta attività sierica della colinesterasi (insufficienza epatica allo stadio terminale), digiuno prolungato, anemia, cachessia, infezioni croniche, traumi, tetano, ustioni comuni, neoplasie maligne, tubercolosi, renale cronica insufficienza, malattie sistemiche del tessuto connettivo, mixedema, plasmaferesi, condizioni dopo trasfusione di plasma, operazioni in circolazione artificiale, intossicazione acuta o cronica con insetticidi [inibitori della colinesterasi (se ingeriti), farmaci anticolinesterasici - ecotiopato ioduro, neotidostigminostigmina metilsimina, terapia concomitante con procaina (i.v.) e altri mezzi,concorrenti del suxametonio cloruro per la colinesterasi, nonché nel periodo postpartum.
Suxametonio cloruro, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
L'uso del Suxametonio cloruro è indicato sullo sfondo dell'anestesia generale solo in reparti specializzati dotati di apparati per la ventilazione artificiale dei polmoni e in presenza di personale in possesso di questa tecnica.
La soluzione è destinata alla somministrazione endovenosa e intramuscolare.
In / nel farmaco viene iniettato getto (lentamente) o gocciolare.
Per l'infusione a lungo termine, utilizzare una soluzione allo 0,1% del farmaco. Per ottenere una tale concentrazione, la dose richiesta di Suxametonio cloruro viene sciolta in una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%, soluzione di Ringer, soluzione di fruttosio al 5% o soluzione di destrano al 6%.
Una singola dose e via di somministrazione dipendono dalla situazione clinica e possono essere:
- Somministrazione EV: negli adulti - da 0,1 a 1,5-2 mg / kg; nei bambini - 1–2 mg / kg;
- Introduzione di io / m: negli adulti - 3-4 mg / kg, nei bambini - non più di 2,5 mg / kg. La dose massima è 150 mg.
Dosaggio consigliato per 1 kg di peso del paziente:
- endoscopia, elettroencefalografia: 0,2 mg / kg;
- rilassamento muscolare e interruzione della respirazione spontanea: da 0,2 a 1 mg / kg;
- intubazione tracheale: 0,2–0,8 mg / kg;
- rilassamento dei muscoli scheletrici durante la riduzione delle lussazioni e il riposizionamento dei frammenti ossei nelle fratture: 0,1–0,2 mg / kg;
- prevenzione delle complicanze (convulsioni, distacco di muscoli o tendini) durante la terapia elettroimpulso: il farmaco viene precedentemente somministrato per via intramuscolare alla dose di 2,5 mg / kg, durante la procedura - per via endovenosa a 0,1–1 mg / kg.
Il rilassamento a lungo termine dei muscoli durante l'operazione si ottiene mediante la somministrazione frazionata del farmaco a una dose di 0,5-1 mg / kg con un intervallo di 5-7 minuti. Per dosi ripetute, è caratteristico un effetto più prolungato.
Effetti collaterali
- dal sistema immunitario: reazioni allergiche sotto forma di shock anafilattico, broncospasmo;
- da parte del sistema cardiovascolare: abbassamento della pressione sanguigna (PA), iperkaliemia, aritmie, disturbi della conduzione, bradicardia (soprattutto spesso nei bambini, con somministrazione ripetuta in adulti e bambini), shock cardiogeno;
- dal sistema respiratorio: paralisi prolungata dei muscoli respiratori;
- dal sistema muscolo-scheletrico: mialgia (nel periodo postoperatorio); raramente - rabdomiolisi, accompagnata dallo sviluppo di mioglobinuria e mioglobinemia;
- altri: ipersalivazione, febbre, aumento della pressione intraoculare.
Overdose
Un sintomo di un sovradosaggio di Suxametonio cloruro è l'arresto respiratorio.
In questo caso, il paziente deve collegare un ventilatore. Con una diminuzione della colinesterasi sierica, viene eseguita la trasfusione di sangue fresco.
istruzioni speciali
Al fine di prevenire contrazioni muscolari e conseguente mialgia, si raccomanda di utilizzare miorilassanti non depolarizzanti 1 minuto prima della somministrazione di Suxametonio cloruro.
Per il rilassamento prolungato dei muscoli, l'uso di miorilassanti non depolarizzanti viene mostrato sullo sfondo del suxametonio cloruro, che viene precedentemente somministrato per l'intubazione tracheale. Tuttavia, se necessario, il farmaco può essere utilizzato per operazioni più lunghe con somministrazione ripetuta a una dose appropriata.
Prima della somministrazione di Suxametonio cloruro, al paziente deve essere iniettata atropina per prevenire gli effetti causati dalla stimolazione dei recettori m-colinergici (inclusa grave bradicardia, aumento della secrezione bronchiale).
Una diminuzione prolungata del tono muscolare scheletrico con possibile arresto respiratorio (apnea) può essere causata da colinesterasi sierica atipica, deficit ereditario di colinesterasi sierica o una diminuzione temporanea della sua concentrazione. Va tenuto presente che una diminuzione temporanea della colinesterasi sierica in un paziente può essere dovuta a disidratazione, condizioni febbrili, grave malattia del fegato, anemia grave, esaurimento sullo sfondo di digiuno prolungato, cachessia, avvelenamento acuto o ingestione cronica di insetticidi (inibitori della colinesterasi) o terapia anticolinesterasica, concomitante procaina (e.v.) o altri farmaci che competono con il suxametonio cloruro per la colinesterasi.
Per eliminare il doppio blocco neuromuscolare (azione curariformativa prolungata), che si è verificato sullo sfondo della somministrazione prolungata del farmaco a una dose da 3 a 5 mg / kg di peso corporeo, è possibile utilizzare neostigmina metil solfato.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Dopo la cessazione dell'azione del suxametonio cloruro durante le prime 24 ore, si sconsiglia ai pazienti di intraprendere attività potenzialmente pericolose, la cui attuazione richiede una maggiore concentrazione di attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie, inclusa la guida e meccanismi complessi.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
L'uso di Suxametonio cloruro durante la gravidanza e l'allattamento è controindicato.
Un miorilassante deve essere somministrato con cautela nel periodo postpartum.
Uso infantile
L'uso di Suxametonio cloruro nei bambini di età inferiore a 1 anno è controindicato.
Con funzionalità renale compromessa
In caso di insufficienza renale (se non ci sono segni di iperkaliemia o neuropatia) Suxametonio cloruro viene somministrato solo a dosi medie e una volta, a causa del rischio di iperkaliemia a seguito di iniezioni ripetute o quando si utilizzano dosi più elevate.
Il suxametonio cloruro deve essere usato con cautela nella IRC (insufficienza renale cronica).
Per violazioni della funzionalità epatica
L'uso di Suxametonio cloruro è controindicato nell'insufficienza epatica acuta.
Il farmaco deve essere somministrato con cautela a pazienti con insufficienza epatica allo stadio terminale.
Interazioni farmacologiche
Con l'uso simultaneo con Suxametonio cloruro:
- glicosidi cardiaci: il loro effetto terapeutico è potenziato;
- farmaci per il trattamento della miastenia grave: la loro efficacia diminuisce;
- agenti anticolinesterasici, lidocaina, procaina, procainamide, verapamil, sali di magnesio e litio, beta-bloccanti, antibiotici aminoglicosidici, propanidide, clindamicina, ciclopropano, amfotericina B, chinina, clorochina, chinidina, ciascuno degli agenti organofosforici pancreatici: migliora e allunga l'effetto miorilassante del farmaco;
- altri miorilassanti, analgesici narcotici: non si osserva alcuna interazione con questi farmaci;
- agenti alogenati per anestesia generale: il loro effetto indesiderato sul sistema cardiovascolare è migliorato;
- sodio tiopentale, atropina: questi farmaci aiutano a ridurre l'effetto negativo sul sistema cardiovascolare;
- aprotinina, difenidramina, ossitocina, prometazina, glucocorticosteroidi (a dosi elevate), estrogeni, contraccettivi orali: sullo sfondo della terapia concomitante con ciascuno dei farmaci elencati o altri con la potenziale capacità di ridurre l'attività della colinesterasi nel sangue, l'effetto del suxametonio cloruro aumenta e si allunga.
La soluzione è farmaceuticamente incompatibile con preparati di sangue, conservanti del sangue, sangue di donatori, conservanti del siero, soluzioni di barbiturici e soluzioni alcaline.
Analoghi
Gli analoghi del suxametonio cloruro sono Listenone, Suxametonio ioduro, Suxametonio bromuro, Myo-relaxina, Anectina, Brevidil M, Clorsuccillina, Ditilina-A, ecc.
Termini e condizioni di conservazione
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Conservare a 2-8 ° C in un luogo buio.
La durata di conservazione è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Suxametonio cloruro
La soluzione viene utilizzata per l'anestesia locale, il più delle volte in combinazione con altri analgesici. Le manipolazioni vengono eseguite solo da personale che abbia familiarità con la tecnica di somministrazione dei miorilassanti. Date queste caratteristiche dell'uso del farmaco, i pazienti non lasciano feedback sul Suxametonio cloruro, poiché non possono successivamente valutarne l'efficacia.
Prezzo per il cloruro di suxametonio nelle farmacie
Il prezzo del suxametonio cloruro non è stato stabilito a causa della mancanza del farmaco nella catena farmaceutica. Il costo di un rilassante muscolare farmaceuticamente equivalente, Listenone, 20 mg / ml, per confezione contenente 5 fiale da 5 ml, varia da 128 a 134 rubli.
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
