Teofillina
Teofillina: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Per violazioni della funzionalità epatica
- 11. Interazioni farmacologiche
- 12. Analoghi
- 13. Termini e condizioni di conservazione
- 14. Termini di dispensa dalle farmacie
- 15. Recensioni
- 16. Prezzo in farmacia
Nome latino: teofillina
Codice ATX: R03DA04
Principio attivo: teofillina (teofillina)
Produttore: JSC Valenta Pharmaceuticals, Russia
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-12-08
La teofillina è un derivato purinico; agente antispasmodico e broncodilatatore.
Forma e composizione del rilascio
La forma di dosaggio della teofillina è compresse a rilascio prolungato: piatte cilindriche, bianche con una sfumatura giallastra; Compresse da 100 mg - con smusso, compresse da 200 e 300 mg - con smussato e inciso (10 pz. In blister, in una scatola di cartone 2, 3 o 5 confezioni; 20, 30 o 50 pz. In barattoli di polimero, in scatola di cartone 1 lattina).
Principio attivo: teofillina, in 1 compressa - 100, 200 o 300 mg.
Componenti aggiuntivi: Kollidon SR (polivinil acetato, povidone, sodio lauril solfato, biossido di silicio), calcio stearato, cellulosa microcristallina.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
La teofillina è un farmaco antispasmodico derivato dalle purine. Blocca il lavoro dei recettori dell'adenosina ed è un inibitore della fosfodiesterasi. La sostanza ha un pronunciato effetto broncodilatatore causato da un effetto diretto sui muscoli dei bronchi.
La teofillina agisce come stabilizzatore della membrana dei mastociti, rallenta il rilascio dei mediatori delle reazioni allergiche, aumenta la clearance mucociliare, stimola le contrazioni diaframmatiche e normalizza la funzione dei muscoli intercostali e respiratori. Migliorando la funzione respiratoria, il farmaco fornisce la piena saturazione del sangue con l'ossigeno e una diminuzione del livello di anidride carbonica in esso, oltre ad attivare il centro respiratorio e aiuta ad aumentare la ventilazione dei polmoni durante l'ipopotassiemia.
La teofillina intensifica l'attività cardiaca, aumenta la frequenza cardiaca e la forza, migliora il flusso sanguigno coronarico e aumenta la richiesta di ossigeno del miocardio. Quando viene assunto, il tono dei vasi sanguigni (principalmente i vasi dei reni, della pelle e del cervello) diminuisce, la resistenza vascolare polmonare diminuisce, la pressione nella circolazione polmonare torna alla normalità. Il farmaco attiva il flusso sanguigno renale e ha un moderato effetto diuretico, oltre a espandere il lume delle vie biliari situate all'esterno del fegato.
Il principio attivo viene rilasciato dalle compresse piuttosto lentamente, il che consente di raggiungere la concentrazione terapeutica della teofillina nel sangue 3-5 ore dopo la somministrazione orale. Questo livello rimane praticamente costante per 10-12 ore, in modo che il contenuto della sostanza attiva nel plasma sanguigno, che ha un effetto terapeutico, venga osservato quando il farmaco viene assunto 2 volte al giorno.
Farmacocinetica
La teofillina è assorbita abbastanza bene dal tratto gastrointestinale, con una biodisponibilità compresa tra l'88 e il 100%. La concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta 6 ore dopo l'ingestione.
La teofillina si lega alle proteine plasmatiche di circa il 60%. Attraversa la barriera placentare e si trova nel latte materno. La sostanza viene metabolizzata nel fegato del 90% con la partecipazione diretta di diversi enzimi del citocromo P 450 (il principale tra questi è CYP1A2). I metaboliti più importanti sono la 3-metilxantina e l'acido 1,3-dimetil urico.
I metaboliti vengono escreti attraverso i reni e la proporzione del componente attivo invariato è di circa il 7-13%. L'emivita nei pazienti non fumatori è di 6-12 ore e nei pazienti fumatori è significativamente ridotta ed è pari a 4-5 ore. Nei pazienti con cirrosi epatica, alcolismo e insufficienza renale, l'emivita è prolungata. La clearance totale diminuisce nei pazienti con insufficienza cardiaca o epatica cronica, grave insufficienza respiratoria, con malattie infettive virali, febbre alta e nei pazienti di età superiore ai 55 anni.
Indicazioni per l'uso
- sindrome bronco-ostruttiva di qualsiasi genesi: broncopneumopatia cronica ostruttiva (bronchite cronica ostruttiva, enfisema polmonare), asma bronchiale (come il principale farmaco per l'asma indotto dall'esercizio, come rimedio aggiuntivo per altre forme di malattia);
- apnea notturna;
- ipertensione polmonare e cuore polmonare;
- sindrome edematosa della genesi renale (come parte della terapia di combinazione).
Controindicazioni
- epilessia;
- tachiaritmie gravi;
- ipertensione arteriosa grave o ipotensione;
- emorragia retinica;
- ictus emorragico;
- sanguinamento dal tratto gastrointestinale;
- ulcera peptica e 12 ulcera duodenale;
- gastrite da acidità;
- bambini sotto i 12 anni;
- allattamento (o dovresti interrompere l'allattamento al seno);
- ipersensibilità ai componenti del farmaco, inclusi altri derivati della xantina (ad esempio pentossifillina, caffeina, teobromina).
La teofillina viene utilizzata con cautela nei seguenti casi:
- reflusso gastroesofageo;
- sanguinamento dal tratto gastrointestinale in una storia recente;
- una storia di ulcera gastrica e 12 ulcera duodenale;
- insufficienza epatica e / o renale;
- battiti prematuri ventricolari frequenti;
- cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva;
- aterosclerosi vascolare comune;
- insufficienza cardiaca cronica;
- grave insufficienza coronarica (angina pectoris, fase acuta dell'infarto miocardico);
- ipertrofia della prostata;
- maggiore prontezza convulsa;
- ipotiroidismo incontrollato o tireotossicosi;
- ipertermia prolungata;
- gravidanza (soprattutto il primo trimestre e le ultime settimane);
- età avanzata.
Istruzioni per l'uso della teofillina: metodo e dosaggio
Le compresse a rilascio prolungato di teofillina devono essere assunte per via orale con una quantità sufficiente di liquido.
La dose media giornaliera per gli adolescenti di età superiore ai 12 anni e gli adulti è di 300 mg (al ritmo di 10-15 mg / kg) 2 volte al giorno a intervalli di 12 ore. Se necessario, è possibile una singola dose di 500 mg prima di coricarsi (per i pazienti con attacchi prevalentemente notturni e mattutini) o 300 mg 3 volte al giorno.
Per i pazienti adulti non fumatori di peso pari o superiore a 60 kg, la dose iniziale raccomandata è di 200 mg (la sera), quindi di 200 mg 2 volte al giorno.
Agli adulti fumatori di peso inferiore a 60 kg vengono prescritti 200 mg al mattino e 400 mg alla sera, con un peso corporeo superiore a 60 kg - 300 mg al mattino e 600 mg alla sera.
Si consiglia di iniziare il trattamento con Teofillina con piccole dosi, che vengono gradualmente aumentate - ogni 1-2 giorni - di 100-200 mg fino a raggiungere il massimo effetto terapeutico. In caso di scarsa tolleranza del farmaco, la dose deve essere ridotta.
Il dosaggio specifico è determinato dal medico in base al tipo di malattia, all'età del paziente e al peso corporeo.
Quando vengono prescritte dosi elevate, il trattamento deve essere effettuato sotto il controllo della concentrazione di teofillina nel sangue. La concentrazione terapeutica media dovrebbe essere 0,01-0,015 mg / ml. Se il controllo rivela una concentrazione di 0,02-0,025 mg / ml, la dose giornaliera del farmaco deve essere ridotta del 10%, se 0,025-0,03 mg / ml - del 25%, se superiore a 0,03 mg / ml - 2 volte. Il controllo ripetuto della concentrazione di teofillina nel sangue viene effettuato dopo 3 giorni. Se la concentrazione è troppo bassa, la dose viene aumentata del 25% ogni 3 giorni. Se, durante l'assunzione del farmaco a dosi elevate, le condizioni del paziente sono stabili, il monitoraggio deve essere effettuato ogni 6-12 mesi.
Dosi giornaliere di mantenimento raccomandate di teofillina: per pazienti di peso inferiore a 60 kg - 400 mg, con peso corporeo superiore a 60 kg - 600 mg.
In presenza di disfunzioni epatiche o malattie del sistema cardiovascolare, le dosi vengono adeguate: per i pazienti di peso inferiore a 60 kg, vengono prescritti 200 mg al giorno e 400 mg al giorno per i pazienti con peso superiore a 60 kg. Una diminuzione della dose giornaliera è necessaria anche per gli anziani, i pazienti con infezioni virali, gravi malattie del fegato e del cuore.
Per i bambini di peso fino a 30 kg, la teofillina viene prescritta in una dose giornaliera di 10-20 mg / kg ed è suddivisa in 2 dosi.
Effetti collaterali
- dal sistema cardiovascolare: una diminuzione della pressione sanguigna, un aumento della frequenza di attacchi di angina, aritmie, palpitazioni, cardialgia, tachicardia (anche nel feto se il farmaco viene assunto da una donna nel terzo trimestre di gravidanza);
- dal sistema digerente: bruciore di stomaco, nausea, esacerbazione di ulcera peptica, vomito, diarrea, reflusso gastroesofageo, gastralgia; con trattamento a lungo termine - diminuzione dell'appetito;
- dal sistema nervoso: irritabilità, mal di testa, ansia, insonnia, tremori, vertigini, agitazione;
- reazioni allergiche: prurito, eruzioni cutanee, febbre;
- altri: ipoglicemia, ematuria, albuminuria, vampate di calore, aumento della produzione di urina, tachipnea, aumento della sudorazione, dolore toracico.
La gravità degli effetti collaterali di solito diminuisce con una diminuzione della dose di teofillina.
Overdose
I sintomi di sovradosaggio includono ansia, agitazione motoria, insonnia, tremori, convulsioni, fotofobia, iperemia della pelle del viso, tachipnea, aritmie ventricolari, tachicardia, diminuzione dell'appetito, gastralgia, nausea, vomito (incluso sanguinamento), gastrointestinale, diarrea.
Quando dosi molto elevate di teofillina entrano nel corpo, i pazienti possono manifestare uno stato di coscienza offuscato, una diminuzione della pressione sanguigna, crisi epilettiche (i bambini sono a rischio e non ci sono precursori), insufficienza renale, accompagnata da mioglobinuria, ipossia, necrosi dei muscoli scheletrici, ipopotassiemia, iperglicemia, acidosi metabolica. In questo caso, il farmaco viene annullato e lo stomaco viene lavato. Nella fase successiva, si consiglia di assumere carbone attivo e lassativi, diuresi forzata, lavaggio intestinale con una miscela di elettroliti e polietilenglicole, assorbimento plasmatico, emosorbimento, emodialisi (la sua efficacia è trascurabile e la dialisi peritoneale è completamente inefficace). Viene anche prescritta la terapia sintomatica: ad esempio,con nausea e vomito gravi, ondansetron o metoclopramide vengono somministrati per via endovenosa.
Con lo sviluppo di una crisi convulsiva, è necessario monitorare la pervietà delle vie aeree e applicare l'ossigenoterapia. Per fermare un attacco, il diazepam viene somministrato per via endovenosa a una dose di 0,1-0,3 mg / kg (non più di 10 mg).
istruzioni speciali
Secondo le istruzioni, la teofillina non è intesa per alleviare condizioni di emergenza.
Il trattamento deve essere effettuato sotto il controllo della concentrazione del farmaco nel sangue.
Se l'asma bronchiale può essere controllato, non ci sono effetti collaterali e non ci sono fattori che potrebbero portare a un cambiamento nella necessità di una dose del farmaco, è sufficiente misurare la concentrazione di teofillina ogni 6-12 mesi.
Durante il trattamento, non dovresti consumare grandi quantità di bevande e cibi contenenti caffeina.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Durante la gravidanza (soprattutto per il primo trimestre), le compresse di teofillina vengono prescritte solo se i benefici per la salute attesi per la madre superano in modo significativo i potenziali rischi per il feto. L'assunzione del farmaco nel primo trimestre e nelle ultime settimane di gravidanza è consentita solo per indicazioni rigorose.
Quando si utilizza la teofillina durante l'allattamento, è necessario tenere presente che penetra nel latte materno, pertanto si consiglia di interrompere l'allattamento durante il trattamento.
Per violazioni della funzionalità epatica
Nelle gravi malattie del fegato, è necessario regolare la dose di teofillina verso il basso.
Interazioni farmacologiche
- agenti che stimolano il sistema nervoso centrale: la loro neurotossicità aumenta;
- preparati di litio, beta-bloccanti: la loro efficacia diminuisce;
- glucocorticosteroidi: aumenta la probabilità di sviluppare i loro effetti collaterali;
- mineralcorticosteroidi: aumenta il rischio di sviluppare ipernatriemia;
- mezzi per l'anestesia generale: aumenta la probabilità di aritmie ventricolari;
- enterosorbenti, farmaci antidiarroici: l'assorbimento di teofillina diminuisce;
- beta-adrenostimolanti, diuretici: il loro effetto è potenziato;
- induttori dell'ossidazione microsomiale (contraccettivi orali contenenti estrogeni, sulfinpirazone, moracizina, carbamazepina, fenitoina, rifampicina, isoniazide, fenobarbital, aminoglutetimide): aumenta la clearance della teofillina (può essere richiesto un aumento della dose);
- Inibitori della P 450 (inclusi antibiotici macrolidi, fluorochinoloni, allopurinolo, cimetidina, lincomicina), interferone alfa ricombinante, vaccino influenzale, metotrexato, enoxacina, propafenone, disulfiram, verapamil, ticlopidina, mexrenalietina, possibilmente iziletina teofillina (può essere necessaria una riduzione della dose).
La teofillina non deve essere somministrata in concomitanza con altri derivati della xantina; si deve usare cautela in combinazione con anticoagulanti.
Il farmaco è compatibile con gli antispastici.
Analoghi
Gli analoghi della teofillina sono: Aerofillin, Neophylline, Teofedrin-N, Euphyllin, Teotard, Teopek, Diprofillin, Neo-Teofedrin, Theobromine.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare fuori dalla portata dei bambini, asciutto, al riparo dalla luce, a temperature fino a 25 ºС.
La durata di conservazione è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Recensioni su teofillina
Secondo le recensioni, la teofillina si è dimostrata un rimedio per il trattamento dei sistemi cardiovascolare e respiratorio. È spesso raccomandato dai medici ai pazienti, ma spesso vengono segnalati effetti collaterali gravi. L'opportunità di prescrivere il farmaco può essere valutata solo da uno specialista con una vasta conoscenza e una ricca esperienza clinica. Pertanto, le compresse a rilascio prolungato di teofillina mostrano risultati eccellenti con un lungo ciclo di trattamento, ma sono scarsamente adatte per alleviare gli attacchi acuti.
Inoltre, durante l'assunzione di teofillina, si dovrebbe tener conto della presenza di malattie concomitanti nel paziente e della sua sensibilità individuale al farmaco, la storia del paziente, la combinazione con altri farmaci. A questo proposito, si consiglia di utilizzare il farmaco solo dopo aver consultato un medico.
Prezzo della teofillina nelle farmacie
Il prezzo della teofillina è attualmente sconosciuto, ci sono analoghi del farmaco (Teopek, Kombipek) in vendita, il cui costo è di 250-390 rubli (50 pezzi per confezione).
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
