Purolaza
Purolaza: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. Per violazioni della funzionalità epatica
- 12. Interazioni farmacologiche
- 13. Analoghi
- 14. Termini e condizioni di conservazione
- 15. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 16. Recensioni
- 17. Prezzo in farmacia
Nome latino: Purolase
Codice ATX: B01AD
Ingrediente attivo: prourokinase (Prourokinase)
Produttore: Istituto di bilancio dello Stato federale "Centro nazionale di ricerca medica di cardiologia" del Ministero della salute della Federazione Russa (Russia)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-03-12
Purolaza è un farmaco trombolitico enzimatico, attivatore del plasminogeno tissutale.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio - liofilizzato per la preparazione di una soluzione per somministrazione endovenosa (i / v): massa porosa bianca o polvere amorfa inodore (in una scatola di cartone 1 flacone contenente 50 ml di liofilizzato e istruzioni per l'uso di Purolase).
Il principio attivo nella composizione di 50 ml di liofilizzato: prourokinase ricombinante - 2.000.000 di unità internazionali (ME) (contiene cloruro di sodio - 180 mg).
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Purolase appartiene agli attivatori del plasminogeno specifici della fibrina ricombinante del tipo urochinasi. Il principio attivo del farmaco è l'enzima prourochinasi ricombinante, che è una molecola a filamento singolo con un peso molecolare di 46.000 Da. Questa molecola contiene due domini di catene polipeptidiche con pesi molecolari di 17.000 e 29.000 Da, che sono collegati da un ponte disolfuro e sono costituiti, rispettivamente, dalla parte regolatrice e dal dominio catalitico dell'enzima.
La prourochinasi ricombinante, attraverso la sua parte regolatrice, interagisce in modo specifico con il plasminogeno legato alla fibrina e catalizza la conversione del plasminogeno in plasmina (proteasi), che può lisare i trombi (coaguli di fibrina).
Farmacocinetica
Nessun dato fornito.
Indicazioni per l'uso
Purolazu è prescritto come agente trombolitico per l'infarto miocardico acuto nelle prime 6 ore dal momento del suo sviluppo.
Controindicazioni
Controindicazioni assolute a Purolaza:
- stati con un'alta probabilità di sanguinamento o patologia accompagnata da un aumento del sanguinamento (diatesi emorragica, inclusa trombocitopenia, emofilia e altri);
- chirurgia estesa o trauma esteso fino a 28 giorni;
- misure di rianimazione che richiedevano compressioni toraciche intensive, inclusa la rianimazione cardiopolmonare per più di 10 minuti;
- shock cardiogeno (secondo la classificazione di Killip - classe IV);
- patologie epatiche con gravi disturbi del sistema emostatico;
- puntura di vasi non compressi (v. subclavia);
- retinopatia emorragica diabetica;
- precedente ictus emorragico;
- pressione sanguigna diastolica (PA) ≥ 110 mm. rt. Art., Refrattario alla terapia, pressione arteriosa sistolica ≥ 180 mm Hg. Art.;
- sospetto di dissezione aortica;
- endocardite settica;
- gravidanza;
- periodo di allattamento;
- minori di 18 anni;
- intolleranza individuale ai componenti di Purolase.
Purolaza, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
La soluzione di Purolaz preparata dal liofilizzato viene somministrata per via endovenosa il prima possibile nelle prime 6 ore dopo lo sviluppo dei segni clinici della malattia. È consentito l'uso del farmaco nel periodo da 6 a 12 ore dal momento dell'insorgenza della patologia se il paziente ha indicazioni appropriate per il trattamento trombolitico. È importante tenere presente che l'efficacia della terapia durante questo periodo può diminuire.
La dose totale raccomandata del farmaco non deve superare 100.000 UI per 1 kg di peso corporeo.
Purolaza può essere inserito a scelta secondo uno di due schemi:
- Doppio bolo.
- Bolo più infusione.
Nella scelta del primo schema viene somministrato il primo bolo di 4.000.000 ME + il secondo bolo (0 ÷ 4.000.000) UI, in una dose di 4.000.000 ÷ 8.000.000 ME, a seconda del peso del paziente.
Dose di Purolase e volume della soluzione per la somministrazione (flaconcino da 2.000.000 UI diluito con 20 ml di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%) per il primo bolo (due flaconcini da 2.000.000 UI) / secondo bolo (dopo 25 minuti; 1-2 flaconcini 2 000.000 UI), a seconda del peso corporeo del paziente quando si utilizza il doppio bolo, sono:
- fino a 60 kg: 4.000.000 UI (bolo singolo) e 40/0;
- da 60 a 75 kg: 4.000.000 + 1.000.000 UI e 40/10 (½ bottiglia);
- da 75 a 90 kg: 4.000.000 + 2.000.000 UI e 40/20 (1 bottiglia);
- da 90 a 110 kg: 4.000.000 + 3.000.000 UI e 40/30 (1,5 bottiglie);
- oltre 110 kg: 4.000.000 + 4.000.000 UI e 40/40 (2 bottiglie).
Il liofilizzato contenuto in due flaconcini (4.000.000 UI) viene aggiunto a 40 ml di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% (20 ml per 1 flacone di Purolase) e completamente sciolto. La soluzione risultante in pieno (40 ml) viene iniettata per via endovenosa sotto forma del primo bolo. Se il peso del paziente supera i 60 kg, viene somministrato in aggiunta un secondo bolo. Per fare ciò, il contenuto di una fiala / flaconcini aggiuntivi con un liofilizzato viene sciolto in 20 ml di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% e da 10 a 40 ml (da 1.000.000 a 4.000.000 ME) del volume totale viene iniettato in / in un flusso 25 minuti dopo il primo bolo come secondo bolo.
Al fine di garantire una solubilità affidabile del farmaco, si consiglia di sciogliere ogni flaconcino con liofilizzato in 20 ml di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% e non in un volume inferiore. Il contenuto di Purolase nella soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% non deve essere superiore a 100.000 UI per 1 ml. La soluzione del liofilizzato viene preparata immediatamente prima della somministrazione e non è soggetta a conservazione.
Quando si sceglie il secondo schema, Purolaz viene somministrato per via endovenosa in dosi, la cui dimensione è impostata in base al peso corporeo del paziente, vale a dire:
- fino a 60 kg: 2.000.000 UI viene somministrato in bolo, dopodiché viene somministrato come infusione nell'arco di 1 ora, la cui dose è fissata sulla base di 100.000 UI / per 1 kg x (peso corporeo, kg) - 2.000.000 UI;
- da 60 a 85 kg: dose totale - 6.000.000 ME (2.000.000 ME viene somministrato in bolo, quindi nell'arco di 1 ora - 4.000.000 ME come infusione);
- più di 85 kg: dose totale - 8.000.000 ME (2.000.000 ME viene somministrato in bolo, quindi entro 1 ora - 6.000.000 ME come infusione).
Il liofilizzato contenuto in 1 flaconcino (2.000.000 UI) viene sciolto in 20 ml di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% e somministrato in bolo. Per preparare la soluzione per infusione, il contenuto di due / tre flaconcini (rispettivamente 4.000.000 / 6.000.000 ME) viene sciolto in soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% (20 ml per ogni flacone). Successivamente, il volume totale della soluzione viene portato a 100 ml e iniettato per via endovenosa nell'arco di 1 ora.
Per garantire una solubilità affidabile di Purolase, si consiglia di sciogliere il contenuto di ciascuna fiala in 20 ml di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% e non in un volume inferiore. Il contenuto del farmaco nella soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% non deve superare 100.000 UI per 1 ml.
La soluzione viene preparata immediatamente prima della somministrazione, non conservare.
Effetti collaterali
Durante la terapia con Purolaza, può verificarsi sanguinamento di varia gravità. Se si nota sanguinamento locale (ad esempio dalle gengive, siti di puntura e altri), che sono tra gli eventi avversi più comuni durante l'utilizzo del farmaco, di norma non sono necessari interventi aggiuntivi. Se il paziente ha gravi complicazioni - emorragia interna (una diminuzione dell'emoglobina di oltre 3 g per 1 dl), la somministrazione di Purolase viene annullata e, se necessario, vengono effettuate trasfusioni di sangue.
In caso di sospetto di ictus emorragico, sono necessari una consultazione urgente con un neurologo e il passaggio di un esame appropriato (tomografia computerizzata e altri) e terapia.
Con una trombolisi coronarica efficace, è probabile lo sviluppo di aritmia da riperfusione. La sua comparsa può richiedere la nomina di un trattamento antiaritmico generalmente accettato.
L'introduzione di Purolase a dosi terapeutiche di solito non porta ad una diminuzione della pressione sanguigna.
L'uso del farmaco nella maggior parte dei casi non è affatto accompagnato dallo sviluppo di reazioni allergiche o sono espresse in modo molto debole. Quando compaiono, viene eseguito un trattamento antiallergico convenzionale. Non sono state osservate reazioni anafilattiche (cioè dovute all'immunoglobulina E) anche con la somministrazione ripetuta della soluzione.
Overdose
I sintomi principali di un sovradosaggio di prourochinasi: complicazioni emorragiche.
Terapia: è possibile arrestare il sanguinamento minore senza interrompere la somministrazione di Purolase, interrompendo temporaneamente l'infusione di eparina con ulteriore controllo del tempo di tromboplastina parziale attivata. La somministrazione del farmaco deve essere interrotta se si sviluppa un'emorragia pericolosa per la vita. In questi casi, viene prescritto plasma fresco congelato o sangue intero. Per neutralizzare l'effetto del farmaco, se necessario, può essere somministrato un agente antifibrinolitico (ad esempio, acido tranexamico o aminocaproico).
istruzioni speciali
La terapia deve essere eseguita da specialisti qualificati, seguendo gli standard di assistenza medica per i pazienti con infarto miocardico acuto, con la nomina obbligatoria del trattamento antipiastrinico e anticoagulante.
Per aumentare l'efficacia di Purolase, si consiglia di utilizzarlo in combinazione con eparina, clopidogrel e acido acetilsalicilico (ASA). Questi farmaci devono essere somministrati immediatamente dopo la diagnosi di infarto miocardico acuto.
La dose iniziale di ASA varia da 160 a 250 mg. Per un rapido inizio d'azione del farmaco, l'ASA deve essere utilizzato in compresse rivestite non enteriche. Il paziente deve masticare la prima dose e attendere il suo assorbimento dalla cavità orale. In futuro, da 75 a 100 mg di ASA vengono utilizzati al giorno per un periodo indefinitamente lungo dopo un infarto.
La dose di carico di clopidogrel è di 300 mg con un passaggio a una dose di mantenimento - 75 mg al giorno durante il primo anno dopo l'infarto del miocardio.
Il dosaggio di eparina viene impostato individualmente, a seconda del peso del paziente. La sua introduzione inizia con un bolo EV alla velocità di 60 U per 1 kg di peso corporeo, ma non più di 4000 U, seguita dall'infusione di eparina per 24-48 ore alla velocità di 1000 U per 1 ora sotto il controllo del tempo di tromboplastina parziale attivata ogni 3 h prima del suo aumento di 2–2,5 volte rispetto ai valori iniziali.
Come altri farmaci trombolitici, si raccomanda di utilizzare Purolazu in condizioni in cui siano disponibili attrezzature di rianimazione standard e farmaci appropriati.
La complicanza più comune associata alla terapia farmacologica è il sanguinamento. L'uso combinato della duplice terapia antipiastrinica e di eparine a basso peso molecolare o eparina non frazionata (250 mg ASA + 300 mg clopidogrel) aumenta il rischio di sanguinamento. A questo proposito, quando si esegue la terapia trombolitica, è importante monitorare attentamente le aree di possibile sanguinamento, incluso il sito di inserimento del catetere, punture venose e arteriose, iniezioni e incisioni. Si sconsiglia l'uso di cateteri rigidi, iniezioni endovenose e punture di vasi non compressi.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
La gravidanza e l'allattamento sono controindicazioni a Purolaz.
Uso infantile
Per i pazienti di età inferiore a 18 anni, Purolaza non è prescritto a causa della mancanza di dati sulla sicurezza e sull'efficacia del suo utilizzo nei pazienti di questa fascia di età.
Per violazioni della funzionalità epatica
La prescrizione del farmaco è controindicata nei pazienti con patologie epatiche con gravi disturbi del sistema emostatico.
Interazioni farmacologiche
Con l'uso combinato di Purolase con anticoagulanti indiretti, agenti antipiastrinici, altri farmaci che influenzano il sistema di coagulazione del sangue, nonché con un sovradosaggio di eparina (utilizzando una dose superiore a 4000 U), la probabilità di sanguinamento può aumentare.
Analoghi
L'analogo di Purolaza è Aktilize, Gemaza. Reveliza, Streptokinase, Thromboflux, Urokinase Medak, Eberkinase (streptokinase ricombinante), ecc.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare in un luogo protetto dalla luce e dall'umidità a temperature fino a 20 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
La durata di conservazione è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Purolaz
Le recensioni su Purolaz sono ambigue. Ci sono segnalazioni sia che confermano la sua efficacia, sia viceversa, che indicano l'assenza di un effetto terapeutico. Tra i vantaggi più spesso notati c'è l'assenza della necessità di stent dopo aver usato il farmaco. Come svantaggio, viene principalmente indicato l'alto costo di Purolaza.
Prezzo per Purolazu nelle farmacie
Il prezzo approssimativo per Purolazu (1 bottiglia nella confezione contenente 50 ml di liofilizzato) è 8500 rubli.
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
