Phthisopyram
Phthisopyram: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. In caso di funzionalità renale ridotta
- 11. Per violazioni della funzionalità epatica
- 12. Interazioni farmacologiche
- 13. Analoghi
- 14. Termini e condizioni di conservazione
- 15. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 16. Recensioni
- 17. Prezzo in farmacia
Nome latino: Phtizopyramum
Codice ATX: J04AC51
Principio attivo: pirazinamide (pirazinamide), isoniazide (isoniazide)
Produttore: Akrikhin, JSC (Russia)
Aggiornamento descrizione e foto: 28.11.2018
Phthisopyram è un farmaco anti-tubercolosi combinato.
Forma e composizione del rilascio
Il farmaco è disponibile sotto forma di compresse: quasi bianche o bianche, cilindriche piatte, con una linea di demarcazione e uno smusso (10 pz. In blister: in una scatola di cartone 5 o 10 confezioni e istruzioni per l'uso di Phthisopyram, per gli ospedali - in una scatola di cartone 100 confezioni; 50 o 100 pz. In lattine di polipropilene o polietilene, in fardello di cartone 1 lattina; per ospedali: 500 o 1000 pz. In sacchetti di polietilene, in un contenitore di polimero 1 busta; 100 pz. In lattina, 25 barattoli in una scatola di cartone).
1 compressa contiene:
- ingredienti attivi: pirazinamide - 500 mg, isoniazide - 150 mg;
- componenti ausiliari: acido stearico, sodio carbossimetilamido, biossido di silicio colloidale, fecola di patate, talco.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Phthisopyram è un preparato combinato contenente due principi attivi con azione anti-tubercolosi. Il meccanismo d'azione dell'isoniazide è dovuto alla sua capacità di sopprimere la sintesi dell'acido micolico, necessario per la formazione della parete cellulare dei micobatteri. Ha un marcato effetto battericida contro le popolazioni in rapida proliferazione di Mycobacterium tuberculosis. La pirazinamide è un derivato della nicotinamide. A seconda della sua concentrazione e della sensibilità dei microrganismi, ha un effetto battericida o batteriostatico.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione orale, l'assorbimento di isoniazide e pirazinamide nel tratto gastrointestinale si verifica rapidamente. L'assunzione concomitante di cibo riduce l'assorbimento e la biodisponibilità di isoniazide. Con una singola dose di 300 mg di isoniazide, la sua concentrazione plasmatica massima (C max) viene raggiunta dopo 1-2 ore. Per raggiungere la C max nel plasma la pirazinamide richiede lo stesso tempo, l'acido pirazinoico (un metabolita attivo della pirazinamide) - 4-5 ore.
Legame alle proteine plasmatiche: isoniazide - non più del 10%, pirazinamide - 10-20%, acido pirazinoico - 31%.
La pirazinamide e l'isoniazide penetrano bene in vari fluidi corporei e tessuti. Nel liquido cerebrospinale, il contenuto di pirazinamide può essere l'87-100% delle concentrazioni plasmatiche. Entrambi i componenti vengono escreti nel latte materno.
La principale via metabolica dell'isoniazide è l'acetilazione, che si verifica nel fegato. La sua velocità dipende dalle caratteristiche individuali del paziente ("acetilatori veloci" e "acetilatori lenti"). I metaboliti isoniazidi non hanno attività antimicrobica.
La biotrasformazione della pirazinamide avviene nel fegato per idrolisi. Come risultato dell'azione degli enzimi microsomiali, si forma un metabolita attivo: l'acido pirazinoico, che viene quindi convertito in acido 5-idrossipirazinoico.
L'emivita (T 1/2) di isoniazide in "acetilatori veloci" è 0,5-1,6 ore, in "acetilatori lenti" - da 2 a 5 ore.
Il T 1/2 della pirazinamide è di circa 9,5 ore, l'acido pirazinoico - 12 ore.
L'isoniazide viene escreto principalmente attraverso i reni (entro 24 ore dalla somministrazione): sotto forma di metaboliti (N-acetilisoniazide) - dal 75 al 95% della dose somministrata, invariata - fino al 12% (in "acetilatori veloci") e fino al 27% (per "acetilatori lenti").
La pirazinamide viene escreta principalmente nelle urine entro 72 ore: invariata - circa il 3%, sotto forma di acido pirazinoico - 33%, sotto forma di altri metaboliti - 36%.
In caso di funzionalità epatica compromessa, il T 1/2 dei componenti attivi viene allungato. Per la pirazinamide, aumenta a 26 ore e per l'acido pirazinoico fino a 22 ore.
Con grave insufficienza renale in pazienti con un basso tasso di acetilazione, è possibile il cumulo di isoniazide.
Indicazioni per l'uso
L'uso di Phthisopyram è indicato per il trattamento di tutte le forme e localizzazioni della tubercolosi causata da micobatteri sensibili a isoniazide e pirazinamide.
Controindicazioni
- grave insufficienza coronarica;
- ipertensione arteriosa incontrollata;
- epilessia e altre malattie, accompagnate da una tendenza alle convulsioni;
- epatite acuta;
- cirrosi epatica;
- ulcera peptica dello stomaco e del duodeno;
- mixedema;
- gotta;
- asma bronchiale;
- iperuricemia;
- psoriasi;
- periodo di gravidanza;
- l'allattamento al seno;
- intolleranza individuale ai componenti del farmaco.
Si deve prestare attenzione quando si prescrivono compresse di Phthisopyram a pazienti con insufficienza renale cronica, funzionalità epatica compromessa, malnutrizione e dipendenza cronica da alcol.
Phthisopyram, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
La prescrizione di una dose di Phthisopyram viene effettuata al ritmo di 5-10 mg di isoniazide per 1 kg di peso del paziente.
Le compresse vengono assunte per via orale dopo i pasti, una volta al giorno, durante il periodo di terapia intensiva (entro 90-120 giorni) - ogni giorno, poi a giorni alterni. La durata del corso generale di terapia dipende dalla natura della malattia, dalla tollerabilità del trattamento e dall'effetto terapeutico individuale.
Effetti collaterali
- dal sistema epatobiliare: disfunzione epatica (incluso ittero), più spesso con ipotrofia, precedenti malattie del fegato, nel paziente anziano;
- dal sistema digestivo: sapore di metallo in bocca, dolore addominale, nausea, vomito, perdita di appetito, diarrea, esacerbazione delle ulcere peptiche;
- dal sistema nervoso: ipereccitabilità, mal di testa, disturbi del sonno, vertigini, depressione; raramente - insonnia, irritabilità, psicosi, euforia; a volte - neuropatia periferica (più spesso nella vecchiaia, durante la gravidanza, malnutrizione, diabete mellito, malattia epatica cronica, alcolismo); in alcuni casi - convulsioni, allucinazioni, confusione; in pazienti con epilessia - aumento della frequenza delle convulsioni;
- da parte del sistema cardiovascolare: aumento della pressione sanguigna (PA), palpitazioni, angina pectoris;
- dal sistema emostatico e dagli organi ematopoietici: aumento della coagulazione del sangue, trombocitopenia, porfiria, anemia sideroblastica, splenomegalia, vacuolizzazione degli eritrociti;
- dal sistema urinario: nefrite interstiziale, disuria;
- da parte del sistema muscolo-scheletrico: mialgia, artralgia;
- reazioni allergiche: prurito cutaneo, eruzione cutanea, orticaria, fotosensibilità;
- altri: ipertermia, iperuricemia, acne, aumento dei livelli sierici di ferro, artrite gottosa; molto raramente - ginecomastia, menorragia.
Overdose
Sintomi: dolore addominale, nausea, vomito, insufficienza respiratoria, aumento dei livelli degli enzimi epatici, ittero, convulsioni, disturbi della coscienza, edema polmonare acuto, iperglicemia, chetoacidosi metabolica, coma.
Trattamento: lavaggio gastrico immediato, assunzione di carbone attivo, prescrizione di diuresi forzata, emodialisi, presa di misure generali per mantenere le funzioni vitali del corpo.
istruzioni speciali
L'uso di alcol e droghe contenenti etanolo è controindicato durante l'intero corso del trattamento farmacologico.
Si raccomanda di effettuare un monitoraggio regolare degli indicatori della funzionalità epatica e di completare l'emocromo nei pazienti con funzionalità epatica compromessa o, se necessario, terapia a lungo termine. È necessario un monitoraggio periodico dei livelli sierici di acido urico, soprattutto se vi è una storia di attacchi di gotta.
Esiste il rischio di sviluppare neuropatia periferica durante la terapia con isoniazide, pertanto si raccomanda la somministrazione simultanea di piridossina (vitamina B 6) per la sua prevenzione e trattamento.
Si deve prendere in considerazione l'effetto della pirazinamide sul tempo di coagulazione del sangue quando si prescrive Phthisopyram a pazienti con anemia ipoplastica.
Si raccomanda di valutare mensilmente la funzionalità epatica e monitorare l'attività di alanina aminotransferasi (ALT) e aspartato aminotransferasi (AST) nel plasma.
Con un aumento transitorio asintomatico del livello degli enzimi epatici, non deve interrompere l'assunzione di Phthisopyram. Se il livello di ALT o AST supera il limite superiore della norma di più di 3 volte, è richiesta la sospensione dell'isoniazide. Inoltre, il farmaco deve essere cancellato con lo sviluppo di una forma acuta o cronica di epatite, in quest'ultimo caso è impossibile riprendere la terapia con isoniazide.
Va tenuto presente che l'isoniazide può aumentare l'escrezione di ioni zinco, riducendo la loro concentrazione nel sangue.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Durante l'assunzione di dosi elevate di Phthisopyram, è possibile sviluppare neuropatia periferica e altri fenomeni indesiderati dal sistema nervoso, che hanno un effetto negativo sulla capacità del paziente di guidare veicoli o lavorare con meccanismi complessi.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
L'uso di compresse di Phthisopyram durante la gestazione e l'allattamento è controindicato.
La prescrizione del farmaco a donne in gravidanza è consentita solo in casi speciali per motivi di salute.
Se necessario, prendendo isoniazide e pirazinamide durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto.
Con funzionalità renale compromessa
Si raccomanda di usare Phthisopyram con cautela nel trattamento di pazienti con insufficienza renale cronica.
Per violazioni della funzionalità epatica
L'uso di Phthisopyram è controindicato nell'epatite acuta e nella cirrosi epatica.
Il farmaco può avere un effetto epatotossico, pertanto, deve essere prescritto con cautela in caso di funzionalità epatica compromessa, alcolismo cronico.
Interazioni farmacologiche
Possibili interazioni farmacologiche durante l'utilizzo di Phthisopyram:
- fenitoina, carbamazepina, valproato: questi farmaci, sotto l'influenza dell'isoniazide, rallentano il loro metabolismo, pertanto, se combinati con il farmaco, si consiglia di ridurne le dosi; l'isoniazide aumenta le concentrazioni sieriche di carbamazepina e fenitoina, aumenta gli effetti collaterali di quest'ultima;
- disulfiram: l'uso concomitante con isoniazide contribuisce allo sviluppo di disturbi mentali, pertanto questa combinazione dovrebbe essere evitata;
- ketoconazolo, ciclosporina: possono diminuire i livelli di concentrazione nel sangue e ridurre la loro efficacia;
- antiacidi: aiutano a ridurre l'assorbimento di isoniazide;
- glipizide, tolbutamide, contraccettivi orali, teofillina, tolazamide: in combinazione con isoniazide diminuiscono la loro efficacia terapeutica;
- fenitoina: se assunto con isoniazide, gli effetti collaterali della fenitoina aumentano;
- triazolam: l'isoniazide inibisce l'escrezione del triazolam;
- etanolo: se assunto insieme all'isoniazide, aumenta il rischio di sviluppare l'epatite;
- allopurinolo, colchicina, sulfinpirazone, probenecid: se assunti contemporaneamente alla pirazinamide, riducono la loro efficacia, poiché aumenta la concentrazione di acido urico nel siero del sangue (in questa situazione è opportuno considerare di aumentare la dose di farmaci antigotta);
- vitamina B 1: l'isoniazide aumenta l'escrezione della vitamina B 1, riducendone l'efficacia.
Analoghi
Gli analoghi di Phthisopyram sono: Phthisopyram B 6, Protubpira, Protubetam, Phtizoetam, Mak-Paz plus, Iso-Eremfat, Izosid Comp., Isoniazid, ecc.
Termini e condizioni di conservazione
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Conservare a temperature fino a 25 ° C, al riparo da umidità e luce.
La durata di conservazione è di 2,5 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Phthisopyram
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Prezzo per Phthisopyram nelle farmacie
Il prezzo di Phthisopyram per un pacchetto contenente 50 compresse in un barattolo di polimero può essere di 152 rubli, 100 compresse - da 218 rubli.
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
