Ademetionina
Ademetionina: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Uso negli anziani
- 13. Interazioni farmacologiche
- 14. Analoghi
- 15. Termini e condizioni di conservazione
- 16. Termini di dispensa dalle farmacie
- 17. Recensioni
- 18. Prezzo in farmacia
Nome latino: Ademetionine
Codice ATX: A16AA02
Principio attivo: ademetionina (Ademetionine)
Produttore: Biochemist, JSC (Russia)
Descrizione e aggiornamento foto: 2020-05-14
L'ademetionina è un farmaco epatoprotettivo con attività antidepressiva.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio - liofilizzato per la preparazione di una soluzione per somministrazione endovenosa (i / v) e intramuscolare (i / m): massa porosa quasi bianca o bianca; completo del farmaco c'è un solvente trasparente incolore o giallastro [in una scatola di cartone, istruzioni per l'uso di Ademetionina, 5 fiale da 400 mg di liofilizzato ciascuna, dotate di 5 fiale (5 ml) di solvente e uno scarificatore; per fiale con tacca, punto o anello di rottura, lo scarificatore non è incluso nel kit].
1 flaconcino con liofilizzato contiene un principio attivo - ademetionina, in una quantità di 760 mg (corrisponde al contenuto di ione ademetionina - 400 mg).
Composizione di 1 ml di solvente: acqua per preparazioni iniettabili, soluzione di idrossido di sodio 1 M, L-lisina monoidrato (in termini di L-lisina).
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
L'ademetionina è uno degli agenti epatoprotettivi. Ha un effetto neuroprotettivo, antifibrosante, antiossidante, rigenerante e disintossicante, ha attività antidepressiva, proprietà colocinetiche e coleretiche.
La sostanza è presente in tutti gli ambienti del corpo, stimola la produzione di ademetionina (S-adenosil-L-metionina) e ne compensa la carenza. Il suo maggior contenuto si trova nel cervello e nel fegato.
L'ademetionina svolge un ruolo chiave nei processi metabolici del corpo, è coinvolta nella transaminazione, transolforazione e transmetilazione. Nelle reazioni di transmetilazione, dona un gruppo metile, che porta alla sintesi di ormoni, proteine, neurotrasmettitori di acidi nucleici, fosfolipidi delle membrane cellulari, ecc. fornisce un meccanismo redox di disintossicazione cellulare), taurina e cisteina. Aumenta la concentrazione di taurina e cisteina nel plasma, glutammina nel fegato, abbassa il contenuto di metionina nel siero, normalizzando così le reazioni metaboliche nel fegato.
Dopo la decarbossilazione, il farmaco partecipa alle reazioni di amminopropilazione come precursore della putrescina (una poliammina che stimola la rigenerazione cellulare e la proliferazione degli epatociti), la spermidina e la spermina, che costituiscono la struttura del ribosoma. Ciò riduce la probabilità di fibrosi.
L'Ademetionina ha proprietà coleretiche, aiuta a normalizzare la sintesi della fosfatidilcolina endogena negli epatociti, che aumenta la polarizzazione e la fluidità delle membrane. Questo, a sua volta, porta ad un miglioramento della funzione dei sistemi di trasporto degli acidi biliari associati alle membrane degli epatociti e facilita il passaggio degli acidi biliari nel sistema biliare. Mostra efficienza nella colestasi intraepatica, sia intralobulare che interlobulare, riduce la tossicità degli acidi biliari negli epatociti, effettuando la loro solfatazione e coniugazione. La combinazione con la taurina aumenta la solubilità degli acidi biliari e la loro escrezione dagli epatociti. La solfatazione degli acidi biliari contribuisce alla possibilità della loro eliminazione da parte dei reni, facilita il passaggio attraverso la membrana epatocitaria e l'escrezione con la bile. Allo stesso tempo, gli stessi acidi biliari solfatati sono un'ulteriore protezione delle membrane delle cellule epatiche dagli effetti tossici degli acidi biliari non solfatati, che sono presenti negli epatociti in concentrazioni aumentate con colestasi intraepatica.
Nelle patologie epatiche diffuse (epatite, cirrosi) con sindrome da colestasi intraepatica, il farmaco riduce la gravità del prurito e le variazioni dei parametri biochimici, inclusa l'attività delle aminotransferasi, fosfatasi alcalina, livelli di bilirubina diretta, ecc. Entro 3 mesi dalla sospensione della terapia, epatoprotettivo e coleretico effetti. L'ademetionina è indicata per il trattamento delle epatopatie causate da vari agenti epatotossici.
Sullo sfondo della dipendenza da oppioidi, accompagnata da danno epatico, l'Ademetionina causa la regressione dei segni clinici di astinenza, il miglioramento dello stato funzionale del fegato e i processi di ossidazione microsomiale. La sua attività antidepressiva si manifesta gradualmente, a partire dalla fine della prima settimana di terapia, e si stabilizza nell'arco di 14 giorni di utilizzo. Mostra efficacia nella depressione endogena e nevrotica ricorrente, resistente all'amitriptilina.
L'ademetionina può prevenire la ricaduta della depressione. L'applicazione sullo sfondo dell'osteoartrite promuove la rigenerazione parziale del tessuto cartilagineo, un aumento della sintesi dei proteoglicani e una diminuzione della gravità del dolore.
Farmacocinetica
La disponibilità biologica di ademetionina per la somministrazione parenterale è del 96%. La concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta 45 minuti dopo la somministrazione. Si lega alle proteine del plasma sanguigno in piccola parte, a un livello inferiore al 5%. Penetra nella barriera emato-encefalica. Nel liquido cerebrospinale si nota un aumento significativo del contenuto della sostanza. Il processo metabolico viene eseguito nel fegato.
Il periodo di formazione, consumo e riformazione del farmaco è chiamato ciclo di ademetionina. Durante la prima fase di questo ciclo, le metilasi ademetionina-dipendenti utilizzano la sostanza come substrato per la produzione di S-adenosil omocisteina, che viene poi idrolizzata ad adenosina e omocisteina utilizzando la S-adenosil omocisteina idralasi. Quest'ultimo, a sua volta, subisce una trasformazione inversa in metionina mediante trasferimento di un gruppo metile dal 5-metil-tetraidrofolato. Di conseguenza, la metionina può essere convertita in ademetionina, completando il ciclo.
L'emivita plasmatica è di 1,5 ore L'escrezione è effettuata principalmente dai reni.
Indicazioni per l'uso
Liofilizzato per la preparazione di una soluzione per la somministrazione endovenosa e intramuscolare L'ademetionina è prescritta per la colestasi intraepatica e le lesioni epatiche di varia origine:
- condizioni pre-cirrotiche e cirrotiche - tossiche, inclusi alcoliche, virali, medicinali (durante la terapia con agenti antibatterici, antidepressivi triciclici, antivirali, anti-tubercolosi e antitumorali, contraccettivi orali);
- encefalopatia secondaria;
- sindrome depressiva, inclusa secondaria;
- sindrome da astinenza.
Controindicazioni
Assoluto:
- disturbo bipolare;
- età fino a 18 anni;
- I e II trimestre di gravidanza;
- periodo di allattamento;
- ipersensibilità stabilita ai componenti del farmaco.
Parente (l'assunzione di Ademetionina richiede cure speciali e un'attenta supervisione medica):
- insufficienza renale;
- trattamento combinato con preparati a base di erbe, farmaci contenenti triptofano, antidepressivi triciclici (clomipramina), inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina;
- III trimestre di gravidanza;
- età avanzata.
Ademetionina, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
La soluzione preparata dal liofilizzato è destinata alla somministrazione endovenosa e intramuscolare.
Il farmaco viene sciolto immediatamente prima dell'uso in un solvente appositamente fornito. Il resto del liofilizzato viene smaltito. Non può essere miscelato con soluzioni contenenti ioni calcio e soluzioni alcaline. Se la massa porosa è diversa dal bianco con una sfumatura giallastra o quasi bianca (a causa del calore o delle crepe nella fiala), il suo utilizzo è sconsigliato.
Quando viene utilizzata per via endovenosa, la soluzione viene somministrata molto lentamente.
La terapia inizia con l'iniezione endovenosa o intramuscolare basata sul calcolo da 5 a 12 mg per 1 kg di peso corporeo del paziente al giorno.
Regime di dosaggio consigliato:
- colestasi intraepatica: 400–800 mg al giorno (1–2 flaconi) per 14 giorni;
- depressione: 400–800 mg al giorno (1–2 flaconi) per 15–20 giorni. Se è necessario un trattamento di supporto, il farmaco continua ad essere utilizzato in compresse a una dose da 800 a 1600 mg al giorno per 14-28 giorni.
L'uso di Ademetionina può essere iniziato sia con la somministrazione i / ve i / m con ulteriore utilizzo sotto forma di compresse o immediatamente con l'uso di questa forma di dosaggio.
Negli studi clinici non sono state riscontrate differenze nell'efficacia del farmaco nei pazienti anziani rispetto ai pazienti più giovani. Tuttavia, tenendo conto dell'alto rischio di violazioni esistenti della funzione del cuore, del fegato o dei reni, altre malattie concomitanti o terapia di combinazione con altri farmaci, la dose del farmaco negli anziani viene selezionata con cautela, iniziando l'uso del liofilizzato dal limite inferiore dell'intervallo di dose.
I dati clinici sull'uso della sostanza nell'insufficienza renale sono limitati, motivo per cui in questi casi è necessaria la supervisione medica nella sua nomina.
I parametri farmacocinetici dell'ademetionina in soggetti sani e in pazienti con patologie epatiche croniche sono simili.
Effetti collaterali
Diarrea, nausea e mal di testa sono state le reazioni avverse più comuni durante gli studi clinici di Ademetionina con più di 2.100 volontari.
Possibili eventi avversi (> 10% - molto comune;> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1% - raramente; <0,01% - molto raro; la frequenza non può essere determinata dai dati disponibili - con frequenza non specificata):
- patologie infettive e parassitarie: raramente - infezioni del tratto urinario;
- sistema immunitario: raramente - cambiamento della frequenza cardiaca (bradicardia, tachicardia) o della pressione sanguigna (ipertensione arteriosa / ipotensione), fastidio al torace, dolore alla schiena, broncospasmo, mancanza di respiro, reazioni anafilattoidi o anafilattiche (inclusa iperemia cutanea), reazioni maggiore sensibilità;
- psiche: spesso - insonnia, ansia; raramente - confusione, agitazione;
- sistema nervoso: spesso - mal di testa; raramente - disgeusia, parestesia, vertigini;
- navi: raramente - flebite, hypotension arterioso, vampate di calore;
- sistema respiratorio, organi del torace e mediastino: raramente - edema laringeo;
- tratto gastrointestinale: spesso - nausea, diarrea, dolore addominale; raramente - vomito, disturbi gastrointestinali, sanguinamento gastrointestinale, dolore al tratto gastrointestinale, flatulenza, indigestione, secchezza delle fauci; raramente - esofagite, gonfiore;
- pelle e tessuto sottocutaneo: spesso - pelle pruriginosa; raramente - reazioni allergiche alla pelle (inclusi eritema, orticaria, eruzione cutanea e prurito), angioedema, aumento della sudorazione;
- tessuto muscoloscheletrico e connettivo: raramente - spasmi muscolari, artralgia;
- disturbi generali e disturbi nel sito di iniezione: raramente - brividi, febbre, edema, astenia, reazioni e necrosi cutanea nel sito di iniezione; raramente - malessere.
Overdose
Non ci sono dati sul sovradosaggio di ademetionina.
istruzioni speciali
Tenendo conto dell'effetto tonico del farmaco, non è consigliabile prenderlo prima di coricarsi. Quando è prescritto a pazienti con cirrosi epatica sullo sfondo dell'iperazotemia, è importante controllare sistematicamente il contenuto di azoto nel sangue. La terapia a lungo termine deve essere accompagnata dalla determinazione periodica dei livelli sierici di creatinina e urea.
L'ademetionina 400 mg non è raccomandata per i pazienti con disturbo bipolare. Ci sono segnalazioni della transizione dalla depressione all'ipomania o alla mania sullo sfondo del suo utilizzo. Con la depressione, la probabilità di suicidio e altri gravi effetti collaterali è aumentata e, pertanto, durante il periodo di terapia, tali pazienti dovrebbero essere sotto costante controllo medico per valutare e trattare le manifestazioni della depressione. I pazienti devono essere informati della necessità di informare il medico dell'assenza di miglioramento o peggioramento della condizione durante il periodo di utilizzo del liofilizzato. È stato anche segnalato l'insorgenza improvvisa o l'escalation dell'ansia durante il suo utilizzo. Di solito non è richiesta l'interruzione del trattamento; in molti casi, l'ansia è scomparsa dopo aver abbassato la dose o interrotto l'uso del farmaco.
Poiché il contenuto del farmaco può diminuire sullo sfondo di una carenza di acido folico e cianocobalamina, in pazienti a rischio (durante la gravidanza, malattie del fegato, anemia o se c'è il rischio di sviluppare carenza vitaminica a causa di patologia o aderenza a una dieta, ad esempio, nei vegetariani), il contenuto deve essere monitorato vitamine nel plasma sanguigno. Se la loro carenza viene riscontrata prima o durante la terapia con Ademetionina, si consiglia di assumere cianocobalamina e acido folico.
Va tenuto presente che in un'analisi immunologica, l'uso di una soluzione può portare a una falsa determinazione di un indicatore di un alto livello di omocisteina nel sangue. A questo proposito, si consiglia di utilizzare altri metodi di analisi per determinare la concentrazione di omocisteina.
La composizione di 1 dose di Ademetionina contiene meno di 23 mg (1 mmol) di sodio, cioè praticamente non contiene questo elemento.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Durante il periodo di terapia con Ademetionina possono svilupparsi capogiri e pertanto è vietato guidare veicoli, oltre a svolgere altri lavori associati ad una maggiore attenzione, fino a quando il paziente non sia sicuro che la terapia non influenzi la sua capacità di impegnarsi in questo tipo di attività.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
L'ademetionina non è raccomandata per la somministrazione nel primo e nel secondo trimestre di gravidanza. Nel terzo trimestre, quando si assume il farmaco, è necessaria cautela.
Se è necessario utilizzare il farmaco durante l'allattamento, l'allattamento al seno viene interrotto.
Uso infantile
L'uso di Ademetionina nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni è controindicato, poiché il profilo di sicurezza ed efficacia del suo utilizzo in pazienti di questa fascia di età non è stato sufficientemente studiato.
Con funzionalità renale compromessa
L'insufficienza renale è una controindicazione relativa alla nomina di ademetionina.
Uso negli anziani
Nei pazienti anziani, il trattamento è raccomandato con cautela.
Interazioni farmacologiche
Non sono state stabilite interazioni di ademetionina con altre sostanze / preparati. È stato riferito sullo sviluppo di una sindrome da eccesso di serotonina sullo sfondo del trattamento combinato con ademethionina e clomipramina (in questi casi, si raccomanda di fare attenzione).
Analoghi
Gli analoghi di Ademetionine sono Samelix, Ademetionine-Vial, Heptral, Heparetta, Heptrazan, Heptor, Heptor N, ecc.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare a temperature fino a 25 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
La durata di conservazione è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Ademetionine
Ci sono poche recensioni di Ademetionine, che indicano la sua efficacia.
Prezzo per Ademetionine nelle farmacie
Il prezzo dell'Ademetionina 400 mg non è noto perché non è disponibile in farmacia. Il costo approssimativo degli analoghi dei farmaci (tutti i farmaci contengono 5 fiale con 400 mg di liofilizzato in un pacchetto per preparare una soluzione per la somministrazione endovenosa e intramuscolare in ciascuna fiala e un solvente): Heptral - 1560–1955 rubli, Samelix - 1309-1379 strofinare., Heptor - 1055-1566 rubli.
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
