Adenurik - Istruzioni Per L'uso, 80 Mg, Prezzo, Recensioni, Analoghi

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Adenurik

Adenurik: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. 12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. 13. Uso negli anziani
14. 14. Interazioni farmacologiche
15. 15. Analoghi
16. 16. Termini e condizioni di conservazione
17. 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
18. 18. Recensioni
19. 19. Prezzo in farmacia

Nome latino: adenurico

Codice ATX: M04AA03

Ingrediente attivo: febuxostat (Febuxostat)

Produttore: Menarini-Von Heyden, GmbH (Germania)

Descrizione e aggiornamento foto: 2019-10-07

Prezzi nelle farmacie: da 2368 rubli.

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Adenuric è un farmaco anti-gotta.

Forma e composizione del rilascio

Il farmaco viene prodotto sotto forma di compresse rivestite con film: oblunghe, da giallo pallido a giallo, con impresso su un lato "80" o "120", a seconda del dosaggio (14 pz. In blister / blister, in una scatola di cartone 2, 4 o 6 confezioni / blister e istruzioni per l'uso di Adenuric).

1 compressa rivestita con film contiene:

• principio attivo: febuxostat - 80 o 120 mg;
• componenti aggiuntivi: iprolosa, lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina (Avicel PH101 e Avicel PH102), croscarmellosa sodica, magnesio stearato, biossido di silicio colloidale in acqua;
• involucro della pellicola: giallo Opadray II 85F42129 [macrogol 3350, alcool polivinilico, talco, biossido di titanio (E171), ossido di ferro giallo colorante (E172)].

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

L'acido urico è il prodotto finale del metabolismo delle purine nel corpo umano, formato come risultato di una cascata di reazioni ipoxantina → xantina → acido urico.

Febuxostat, il principio attivo di Adenuric, un derivato del 2-ariltiazolo, è un potente inibitore selettivo non purinico della xantina ossidasi (la costante di inibizione in vitro di questo enzima è inferiore a 1 nM). La xantina ossidasi catalizza due fasi del metabolismo delle purine: l'ossidazione dell'ipoxantina in xantina e quindi della xantina in acido urico.

La diminuzione dei livelli sierici di acido urico nel sangue si verifica a causa della soppressione selettiva della xantina ossidasi (forme ossidate e ridotte) da parte di febuxostat. In concentrazioni terapeutiche, il principio attivo non inibisce enzimi quali OPRT (orotate fosforibosiltransferasi), PNP (purin nucleoside fosforilasi), HGFRT (ipoxantina guanina fosforibosiltransferasi), guanina deaminasi o orotidina boxxil monofosfato

Il profilo di sicurezza e l'efficacia clinica di febuxostat nel trattamento della gotta

La sicurezza e l'efficacia di febuxostat sono state documentate in tre studi clinici registrativi di fase III (FACT, APEX e CONFIRMS) in 4101 pazienti con gotta e iperuricemia. Secondo i risultati di questi studi, Adenuric è stato più efficace nell'abbassare l'acido urico e nel mantenere i livelli sierici di acido urico rispetto all'allopurinolo.

Lo studio APEX di 28 settimane ha incluso 1.072 pazienti. I pazienti hanno ricevuto una volta al giorno: febuxostat in dosi di 80, 120 o 240 mg; allopurinolo a una dose di 300 mg (con un livello di creatinina plasmatica iniziale di ≤ 1,5 mg / dl) e ad una dose di 100 mg (con un contenuto di creatinina iniziale di> 1,5 mg / dl e ≤ 2,0 mg / dl). A causa dell'uso di febuxostat a dosi di 120 mg e 80 mg una volta al giorno per 28 settimane, il numero di pazienti il cui contenuto sierico di acido urico non ha superato i 6 mg / dL (357 μmol / L) negli ultimi 3 mesi è stato del 65 e del 48% di conseguenza, quando si utilizza allopurinolo - 22%.

760 pazienti hanno partecipato allo studio FACT in doppio cieco randomizzato di 52 settimane. Quando si assume febuxostat 1 volta al giorno a dosi di 120 mg e 80 mg durante l'intero periodo di studio, la percentuale di persone il cui livello sierico di acido urico non ha superato 6 mg / dL (357 μmol / L) negli ultimi 3 mesi 62 e 53%, rispettivamente, e usando allopurinolo una volta al giorno alla dose di 300 mg - 21%. L'uso di febuxostat ha fornito una rapida diminuzione dei livelli di acido urico nel plasma sanguigno per un lungo periodo di tempo. Già nella seconda settimana di utilizzo (studio FACT) è stata registrata una diminuzione dell'acido urico sierico nel sangue inferiore a 6 mg / dL (357 μmol / L), questo livello di concentrazione è stato mantenuto per tutta la terapia con febuxostat.

Nella conduzione di uno studio controllato randomizzato di 26 settimane CONFIRMS, sono stati coinvolti 2269 pazienti, almeno il 65% aveva un danno renale da lieve a moderato, con clearance della creatinina (CC) di 30-89 ml / min. A causa dell'uso di febuxostat una volta al giorno alla dose di 80 mg e 40 mg, il numero di pazienti il cui livello plasmatico di acido urico era inferiore a 6 mg / dL nell'ultima visita dal medico era rispettivamente del 67 e del 45% per allopurinolo alla dose giornaliera di 300 mg e 200 mg - 42%.

Lo studio EXCEL in aperto, multicentrico, randomizzato, esteso sulla sicurezza rispetto all'allopurinolo ha incluso 1.086 individui che hanno completato lo studio FACT o APEX. Il livello sierico target di acido urico (inferiore a 6,0 mg / dl), che è stato raggiunto sullo sfondo della precedente somministrazione di febuxostat, non è cambiato nel tempo - nel 91 e 93% dei pazienti che avevano inizialmente ricevuto febuxostat a dosi di 80 mg 120 mg, la concentrazione di acido urico era inferiore a 6 mg / dL a 36 mesi di trattamento. Secondo i risultati di un follow-up di tre anni, è stata registrata una diminuzione dell'incidenza degli attacchi di gotta a 16-24 e 30-36 mesi, mentre oltre il 96% dei pazienti non ha avuto bisogno di trattare gli attacchi di gotta. Nel 46 e nel 38% dei pazienti che ricevono il farmaco costantemente 1 volta al giorno, rispettivamente,alla dose di 80 mg e 120 mg dall'ultima visita, si è verificata una completa scomparsa del tofi inizialmente palpabile.

Uno studio di sicurezza esteso FOCUS (fase II) della durata di cinque anni, in aperto, multicentrico, ha arruolato 116 pazienti inizialmente trattati con febuxostat 80 mg una volta al giorno per 4 settimane. Non sono stati richiesti aggiustamenti della dose per mantenere i livelli sierici di acido urico al di sotto di 6 mg / dL nel 62% dei pazienti e sono stati richiesti aggiustamenti della dose per raggiungere i livelli target nel 38% dei pazienti. All'ultima visita, la percentuale di pazienti con una concentrazione sierica di acido urico inferiore a 6 mg / dL era superiore all'80% per ciascuna dose di febuxostat studiata.

In un'analisi prospettica nello studio CONFIRMS, febuxostat è risultato essere significativamente più efficace nell'abbassare i livelli sierici di acido urico al di sotto di 6 mg / dL, rispetto ad allopurinolo 300 mg e 200 mg in pazienti con gotta e insufficienza renale da lieve a moderata. …

Il profilo di sicurezza e l'efficacia clinica di febuxostat nel trattamento della sindrome da disintegrazione tumorale (TSS)

In uno studio randomizzato, in doppio cieco, di fase III (FIRENZE), sono state studiate la sicurezza e l'efficacia della profilassi e della terapia con febuxostat per l'FRO. Nello studio, febuxostat ha mostrato una diminuzione più intensa e rapida dei livelli sierici di acido urico rispetto all'allopurinolo, senza alcun effetto negativo sulla funzionalità renale. Lo studio ha coinvolto 346 pazienti con neoplasie ematologiche, sottoposti a terapia citostatica, e che presentavano un grado medio / alto di minaccia di FRO. La valutazione dell'efficacia di Adenuric nel mantenere il livello di acido urico nel siero del sangue e la valutazione del suo effetto sulla funzionalità renale sono state effettuate sullo sfondo dell'assunzione di una volta al giorno alla dose di 120 mg o dell'uso di allopurinolo alla dose giornaliera di 200-600 mg. I pazienti che partecipavano allo studio dovevano ricevere la terapia con allopurinolo o non potevano ricevere il trattamento con rasburicase.

Lo studio ha rilevato che l'area media sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) per 8 giorni era significativamente inferiore con Adenuric rispetto all'allopurinolo. 24 ore dopo l'inizio del ciclo di trattamento con febuxostat e in tutte le ulteriori misurazioni, è stato rilevato un livello sierico medio di acido urico significativamente inferiore rispetto al gruppo allopurinolo. Non sono state rilevate differenze statisticamente significative nell'effetto di febuxostat e allopurinolo sulla creatinina plasmatica nel sangue. Inoltre, differenze statisticamente significative nell'incidenza di FRO con l'uso di febuxostat e allopurinolo non sono state registrate né in base a criteri clinici né a criteri diagnostici di laboratorio.

Farmacocinetica

L'analisi di popolazione della farmacocinetica / farmacodinamica di Adenuric contiene i dati ottenuti in uno studio che ha coinvolto 211 pazienti con iperuricemia e gotta che hanno utilizzato il farmaco una volta al giorno in un range di dosaggio di 40-240 mg. I valori registrati dei parametri farmacocinetici di febuxostat corrispondevano a quelli di volontari sani, il che consente di considerare i dati di studi condotti con la partecipazione di volontari sani rappresentativi della popolazione di pazienti con gotta.

Dopo somministrazione orale, febuxostat viene assorbito in modo intensivo e quasi completo (non meno dell'84% della dose somministrata) dal tratto gastrointestinale (GIT). Con l'uso ripetuto di una dose di Adenuric 80 mg o con una singola dose di 120 mg in combinazione con cibo ricco di grassi, la sua concentrazione massima (C _max) nel plasma è diminuita del 49 e 38% e l'AUC - del 18 e 16%, rispettivamente. Tuttavia, queste reazioni non hanno influenzato la diminuzione dei livelli sierici di acido urico nel sangue (sullo sfondo dell'uso ripetuto di febuxostat alla dose di 80 mg) e l'efficacia clinica del farmaco. Adenuric può quindi essere utilizzato indipendentemente dall'ora del pasto.

Dopo somministrazione orale, la C _max si osserva dopo 1–1,5 ore ed è 2,8–3,2 μg / ml con una singola dose di Adenuric 80 mg e 5–5,3 μg / ml con una dose di 120 mg. La biodisponibilità assoluta del principio attivo sotto forma di compresse non è stata studiata. Nel caso di un ciclo di somministrazione orale del farmaco nell'intervallo di dose di 10–240 mg una volta al giorno, non è stato osservato cumulo.

Con una somministrazione orale singola / multipla di Adenuric in volontari sani con dosi crescenti nell'intervallo da 10 a 120 mg la C _max e i fondi dell'AUC aumentano linearmente e nell'intervallo di dose da 120 a 300 mg, si osserva un aumento dell'AUC in misura maggiore di quanto proporzionato alla dose.

Il volume apparente di distribuzione (V _d) allo stato stazionario dopo 10-300 mg di febuxostat può variare da 29 a 75 litri. Il farmaco si lega alle proteine plasmatiche (principalmente albumina) del 99,2%. In questo caso, il grado di legame non cambia nel caso di aumento della dose da 80 a 120 mg. La connessione dei metaboliti attivi con le proteine plasmatiche è dell'82–91%.

La trasformazione metabolica di febuxostat viene effettuata mediante coniugazione con la partecipazione dell'uridina difosfato glucuronil transferasi (UDPGT) e l'ossidazione da parte degli enzimi del sistema del citocromo P ₄₅₀ (CYP). Sono stati identificati quattro metaboliti idrossilici farmacologicamente attivi di febuxostat, tre dei quali rilevati nel plasma umano. Nel processo di studi in vitro sui microsomi epatici, è stato dimostrato che i metaboliti ossidati si formano principalmente sotto l'influenza degli isoenzimi CYP2C9, CYP2C8, CYP1A2 o CYP1A1, mentre il febuxostat glucuronide si forma principalmente a causa dell'azione degli isoenzimi UGT1A9, UGT1A1 e UGT1A8.

Il principio attivo ei suoi metaboliti vengono escreti dall'organismo attraverso l'intestino e i reni. Dopo aver assunto una dose di 80 mg di febuxostat marcato con ¹⁴ C, circa il 49% viene eliminato dai reni: sotto forma di acilglucuronide - 30%, invariato - in media 3%, sotto forma di metaboliti ossidati e loro coniugati - 13%, sotto forma di altri metaboliti - 3 %. Circa il 45% di febuxostat viene escreto attraverso l'intestino: sotto forma di acilglucuronide - 1%, febuxostat invariato - 12%, metaboliti ossidati e loro coniugati - 25% e altri metaboliti - 7%. L'emivita apparente (T _1/2) di febuxostat può essere di 5–8 ore.

Con l'uso in corso di febuxostat, la sua AUC e C _max nelle donne erano, rispettivamente, del 12 e del 24% superiori rispetto agli uomini. Allo stesso tempo, i valori di AUC e C _max corretti per il peso corporeo del paziente erano simili per entrambi i gruppi, per cui non è necessario modificare la dose dell'agente in base al sesso.

Indicazioni per l'uso

• iperuricemia cronica in condizioni che portano alla deposizione di cristalli di urato, anche in presenza di tophus e / o artrite gottosa, compresi i dati nell'anamnesi (trattamento);
• iperuricemia in pazienti adulti che ricevono terapia citostatica dell'emoblastosi, con la minaccia di sviluppare FRO da moderata ad alta - solo per un dosaggio di 120 mg (prevenzione e trattamento).

Controindicazioni

Assoluto:

• sindrome da malassorbimento di glucosio e galattosio, deficit di lattasi, intolleranza ereditaria al galattosio (Adenuric contiene lattosio);
• gravidanza e allattamento;
• età fino a 18 anni;
• ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del farmaco.

Parente (le compresse di Adenuric devono essere prese con estrema cautela):

• insufficienza cardiaca congestizia;
• cardiopatia ischemica (CHD);
• insufficienza epatica;
• insufficienza renale di gravità grave (CC inferiore a 30 ml / min);
• danno alla tiroide;
• Sindrome di Lesch-Nyhan (l'esperienza con il farmaco è limitata);
• una storia di reazioni allergiche;
• condizioni dopo il trapianto d'organo (l'esperienza con la terapia con febuxostat è limitata);
• una combinazione con mercaptopurina / azatioprina (a causa dell'aumentato rischio di un aumento della concentrazione plasmatica di queste sostanze nel sangue e di un aumento della loro tossicità).

Adenurik, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio

Le compresse di Adenuric vengono assunte per via orale 1 volta al giorno, indipendentemente dall'ora del pasto.

Per il trattamento della gotta, si consiglia di utilizzare il farmaco a una dose iniziale di 80 mg. Dopo 2-4 settimane dall'inizio del corso, il livello sierico di acido urico nel sangue deve essere monitorato, se questo indicatore supera 6 mg / dL (357 μmol / L), la dose di febuxostat può essere aumentata a 120 mg. Il monitoraggio della concentrazione di acido urico nel siero può essere effettuato 2 settimane dopo l'inizio del trattamento con il farmaco, poiché Adenuric fornisce una diminuzione abbastanza rapida del suo livello. Il compito della terapia è quello di ridurre il contenuto di acido urico nel siero del sangue e mantenerlo ad un livello che non raggiunge i 6 mg / dL (357 μmol / L).

Al fine di prevenire il verificarsi di attacchi acuti di gotta, il farmaco deve essere utilizzato per almeno 6 mesi.

Per prevenire lo sviluppo di iperuricemia durante la terapia citostatica dell'emoblastosi con la minaccia di FRO e il suo trattamento, si consiglia di iniziare a prendere Adenuric 2 giorni prima dell'inizio dell'uso di citostatici. Prescrivere le compresse alla dose di 120 mg, prenderle una volta al giorno. Il corso dovrebbe durare almeno 1 settimana.

Tenendo conto della durata della chemioterapia, è consentito aumentare la durata dell'uso dell'agente anti-gotta fino a 9 giorni.

Effetti collaterali

Gotta

Le reazioni avverse più comuni nei pazienti con gotta trattati con Adenuric includevano funzionalità epatica anormale, attacco di gotta, mal di testa, diarrea, nausea, edema ed eruzione cutanea. Questi fenomeni, di regola, differivano in gravità lieve / moderata.

La frequenza degli effetti avversi, determinata dai risultati di studi clinici, tenendo conto dei dati sull'uso post-marketing di febuxostat:

• sistema nervoso: spesso - mal di testa; raramente - sonnolenza, vertigini, cambiamento nella percezione del gusto, indebolimento dell'olfatto (iposmia), diminuzione della sensibilità agli stimoli esterni (ipoestesia), emiparesi, parestesia;
• sistema immunitario: raramente - reazioni anafilattiche *; reazioni di ipersensibilità *, che possono manifestarsi con sintomi quali eruzioni cutanee, caratterizzate da elementi maculopapulari infiltrativi dell'eruzione cutanea; lesioni cutanee, eruzione cutanea esfoliativa / generalizzata, edema facciale, febbre, eosinofilia, trombocitopenia e coinvolgimento del fegato e dei reni (inclusa nefrite tubulointerstiziale);
• sistema sanguigno e linfatico: raramente - trombocitopenia, pancitopenia;
• disturbi mentali: raramente - insonnia, diminuzione della libido; raramente - nervosismo;
• organo dell'udito e disturbi del labirinto: raramente - tinnito;
• organo della vista: raramente - visione offuscata;
• metabolismo e disturbi nutrizionali: spesso - attacchi di gotta (di regola, si verificano subito dopo l'inizio del corso e durante i primi mesi di terapia, in seguito la frequenza degli attacchi diminuisce); raramente - aumento di peso, diminuzione dell'appetito, iperlipidemia, diabete mellito; raramente - aumento dell'appetito, perdita di peso, anoressia;
• sistema endocrino: raramente - un aumento del livello plasmatico dell'ormone stimolante la tiroide (TSH) nel sangue;
• sistema cardiovascolare: raramente - sensazione di palpitazioni, sensazione di calore, arrossamento del viso, aumento della pressione sanguigna, alterazioni dell'elettrocardiogramma (ECG), fibrillazione atriale;
• fegato e vie biliari: spesso - disfunzione epatica **; raramente - colelitiasi; raramente - ittero *, epatite, danni al fegato *;
• distesa digestiva: spesso - nausea, diarrea **; raramente: secchezza della mucosa orale, gonfiore, disturbi addominali, flatulenza, sintomi dispeptici, feci frequenti, costipazione, dolore addominale, vomito, malattia da reflusso gastroesofageo; raramente - stomatite ulcerosa, pancreatite;
• sistema respiratorio, torace e organi mediastinici: raramente - una sensazione di disagio nell'area del torace, tosse, dispnea, dolore toracico, infezioni del tratto respiratorio superiore, bronchite;
• sistema muscolo-scheletrico: raramente - tensione muscolare, debolezza muscolare, dolore muscoloscheletrico, spasmi muscolari, borsite, mialgia, artralgia, artrite; raramente - rigidità muscolare / articolare, rabdomiolisi *;
• pelle e tessuto sottocutaneo: spesso - eruzione cutanea (compresi vari tipi di eruzioni cutanee elencate di seguito con una frequenza inferiore); raramente - prurito, orticaria, scolorimento della pelle, petecchie, lesioni cutanee, dermatite, eruzione papulare, eruzione maculopapulare, eruzione maculare; raramente - iperidrosi, alopecia, eruzione cutanea pruriginosa *, eruzione simile al morbillo, eruzione eritematosa, eruzione vescicolare, eruzione follicolare, eruzione pustolosa, eruzione esfoliativa, eruzione cutanea generalizzata grave *, eritema, reazioni farmacologiche * con eosinofili sistemici; necrolisi tossicodermica * e sindrome di Stevens-Johnson *, caratterizzate dallo sviluppo di un'eruzione cutanea progressiva in combinazione con lesioni bollose delle mucose / irritazione della pelle e degli occhi;
• sistema riproduttivo: raramente - disfunzione erettile;
• disturbi generali: spesso - edema; raramente - aumento della fatica; raramente - sete;
• reni e distesa urinaria: raramente - pollachiuria, ematuria, proteinuria, nefrolitiasi, insufficienza renale; raramente - urgenza di urinare, nefrite tubulo-interstiziale *;
• studi di laboratorio e strumentali: raramente - un aumento dell'attività dell'amilasi nel sangue, una diminuzione del numero di piastrine, una diminuzione del numero di linfociti, una diminuzione del numero di leucociti, una diminuzione dell'ematocrito, una diminuzione del livello di emoglobina, un aumento del livello plasmatico di creatina e la concentrazione di creatinina nel sangue, un aumento del contenuto di urea, concentrazione plasmatica di colesterolo e trigliceridi, aumento del livello plasmatico di potassio nel sangue, aumento dell'attività della lattato deidrogenasi; raramente - allungamento del tempo di tromboplastina parziale attivata, aumento della glicemia, aumento dell'attività della fosfatasi alcalina (ALP) nel plasma, diminuzione del livello degli eritrociti.

Appunti

* Reazioni avverse di Adenuric, registrate durante la sorveglianza post-marketing.

** Diarrea non infettiva ed effetti collaterali al fegato sono stati riportati negli studi di fase III e più spesso con la colchicina e l'Adenuric.

Sindrome da collasso del tumore

Durante lo studio sulla terapia FLORENCE e la prevenzione dell'iperuricemia in pazienti adulti in terapia citostatica per l'emoblastosi con minaccia di sviluppo di FRO, sono stati registrati eventi avversi in 22 pazienti (6,4%). Nei pazienti del gruppo febuxostat e del gruppo allopurinolo, l'incidenza delle reazioni avverse era uguale (11 pazienti ciascuno). Nella maggior parte dei casi, gli effetti collaterali sono stati lievi / moderati. In totale, a parte le violazioni del sistema cardiovascolare sotto forma di emorragie, tachicardia sinusale, blocco di branca sinistro, non c'erano caratteristiche specifiche del profilo di sicurezza del farmaco oltre a quello sullo sfondo della gotta.

Overdose

I sintomi di un sovradosaggio di Adenuric possono includere un aggravamento delle reazioni avverse descritte sopra.

In questa condizione viene prescritta una terapia sintomatica e di supporto.

istruzioni speciali

Adenuric deve essere utilizzato solo dopo la rimozione di un attacco acuto di gotta. L'inizio del trattamento farmacologico può causare un'esacerbazione della malattia a seguito del rilascio di urato dai depositi di tessuto e un ulteriore aumento della concentrazione sierica di acido urico nel sangue. Al fine di prevenire l'esacerbazione della gotta in assenza di controindicazioni, il farmaco deve essere combinato con l'uso di farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) o colchicina per almeno 6 mesi. Se durante il trattamento con Adenuric si verifica un attacco di gotta, è necessario continuare a prendere il farmaco e allo stesso tempo condurre un trattamento appropriato per la sua esacerbazione. Sullo sfondo dell'uso prolungato del farmaco, la frequenza e la gravità degli attacchi sono ridotte.

Nei pazienti con formazione accelerata di urati (in particolare, con sindrome di Lesch-Nyhan o sullo sfondo di tumori maligni), in rari casi, vi è una minaccia di un aumento significativo della concentrazione assoluta di xantine nelle urine, che può causare la loro deposizione nel tratto urinario. Questo fenomeno non è stato osservato durante l'utilizzo di Adenuric in pazienti con FRO nello studio FLORENCE.

Nell'ambito del controllo post-marketing, ci sono state rare segnalazioni di sviluppo di reazioni di ipersensibilità così gravi come necrolisi tossicodermica, reazioni / shock anafilattici acuti, sindrome di Stevens-Johnson. Principalmente queste complicazioni si sono verificate durante il primo mese di trattamento farmacologico. Alcuni pazienti avevano indicazioni di una storia di disfunzione renale e / o reazioni di ipersensibilità all'allopurinolo. Gravi reazioni di ipersensibilità in alcuni casi sono state accompagnate da cambiamenti nella conta ematica, febbre, disturbi funzionali del fegato o dei reni. I pazienti devono essere consapevoli dei possibili sintomi e segni di reazioni di ipersensibilità ed essere monitorati per lo sviluppo dei sintomi di queste complicanze. Se si sviluppano risposte serie alla terapia,è necessario interrompere immediatamente l'assunzione di Adenuric, poiché l'interruzione anticipata del suo utilizzo migliora la prognosi. In questi casi, la risomministrazione di febuxostat è controindicata.

I pazienti che sono in terapia citostatica di emoblastosi con la minaccia di sviluppare FRO da un grado moderato a grave, in presenza di manifestazioni cliniche del cuore durante l'utilizzo di Adenuric, necessitano di un attento monitoraggio da parte di un cardiologo.

Nel corso di studi aperti a lungo termine con uso prolungato di febuxostat, è stato registrato un aumento del livello di TSH (> 5,5 μIU / ml) nel 5,5% dei pazienti, pertanto i pazienti con disturbi funzionali della tiroide devono assumere Adenuric con cautela.

Secondo i dati aggregati degli studi clinici di fase III, sono state osservate lievi disfunzioni epatiche nel 5% dei pazienti trattati con febuxostat. Prima di iniziare il trattamento con Adenuric, deve essere valutata la funzionalità epatica e, se ci sono manifestazioni cliniche, deve essere monitorata periodicamente durante l'uso del farmaco.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

Durante la terapia con febuxostat, esiste il rischio di capogiri, sonnolenza, visione offuscata e parestesia, che possono portare a una diminuzione della reazione e della capacità di concentrazione. Data la probabilità di sviluppare eventi avversi, i pazienti che assumono Adenuric devono prestare attenzione quando guidano veicoli e utilizzano altri macchinari complessi e potenzialmente pericolosi.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

L'assunzione di Adenuric durante la gravidanza è controindicata a causa di dati insufficienti sul possibile rischio della terapia con febuxostat durante questo periodo per l'uomo. Secondo la limitata esperienza nell'uso del farmaco in donne in gravidanza, i suoi effetti negativi sulla gravidanza e sulla salute del feto / neonato non sono stati registrati. Nel corso di studi preclinici su animali non sono stati osservati effetti negativi sia diretti che indiretti sul decorso della gravidanza, sul processo del parto e sullo sviluppo dell'embrione / feto.

Non è noto se febuxostat sia escreto nel latte materno. Negli animali è stata stabilita la penetrazione della sostanza nel latte materno e il suo effetto negativo sullo sviluppo dei cuccioli allattati. A causa del rischio esistente di escrezione del farmaco nel latte materno, Adenuric è controindicato per l'uso durante l'allattamento.

Uso infantile

Adenuric non è destinato all'uso nella pratica pediatrica.

Con funzionalità renale compromessa

In presenza di insufficienza renale lieve / moderata, non è richiesta la selezione individuale delle dosi del farmaco. Nei pazienti con funzionalità renale gravemente compromessa (CC <30 ml / min), la sicurezza e l'efficacia dell'uso di Adenuric non sono state sufficientemente studiate, pertanto si consiglia di utilizzarlo con estrema cautela.

Per violazioni della funzionalità epatica

Nel trattamento della gotta sullo sfondo di una lieve insufficienza epatica - classe A sulla scala Child-Pugh (5-6 punti), si raccomanda di assumere febuxostat in una dose giornaliera di 80 mg. Nei pazienti con disfunzione epatica moderata, l'esperienza nell'uso di Adenuric è limitata.

Negli studi clinici di FIRENZE, con la minaccia di sviluppo di FRO, non è stato richiesto di aggiustare la dose di Adenuric a seconda dell'attività epatica (questi studi non includevano pazienti con grave insufficienza epatica).

L'efficacia e la sicurezza del trattamento con febuxostat in pazienti con grave disfunzione epatica di classe C secondo la scala Child-Pugh (10-15 punti) non sono state studiate.

Uso negli anziani

Negli anziani, rispetto ai giovani volontari sullo sfondo di somministrazioni ripetute di febuxostat, non sono state registrate variazioni significative nell'AUC del farmaco e dei suoi metaboliti. I pazienti anziani non necessitano della selezione individuale delle dosi di Adenuric.

Interazioni farmacologiche

• citostatici: non sono stati effettuati studi sull'interazione di questi agenti con febuxostat, in conseguenza di ciò non si può escludere la possibile interazione di quest'ultimo con farmaci citotossici utilizzati contemporaneamente;
• teofillina: non ci sono stati cambiamenti nei parametri farmacocinetici o tollerabilità di questa sostanza quando è stata usata in una singola dose di 400 mg in combinazione con febuxostat in una dose giornaliera di 80 mg; questo uso combinato non richiede precauzioni speciali; l'uso concomitante di teofillina con febuxostat 120 mg non è stato studiato;
• rosiglitazone e altri substrati dell'isoenzima CYP2C8: non è richiesta alcuna modifica della dose di questi agenti e Adenuric; secondo i dati in vitro, febuxostat appartiene a deboli inibitori dell'isoenzima CYP2C8, quando assunto alla dose di 120 mg al giorno e rosiglitazone in una singola dose di 4 mg, non sono state registrate modifiche nelle caratteristiche farmacocinetiche del rosiglitazone e del suo metabolita N-dismetil rosiglitazone;
• inibitori della glucuronidazione, incluso naprossene: c'è stato un aumento di AUC, C _max e T _{1/2 di} febuxostat rispettivamente del 41, 28 e 26% quando quest'ultimo è stato combinato con naprossene alla dose di 250 mg due volte al giorno; i farmaci che inibiscono il processo di glucuronidazione, come probenecid e FANS, sono teoricamente in grado di influenzare l'escrezione di febuxostat; nel corso degli studi, l'uso simultaneo di febuxostat e naprossene o altri FANS / inibitori della cicloossigenasi-2 (COX-2) non ha portato ad un aumento clinicamente significativo della frequenza degli effetti collaterali; con questa combinazione non è necessario aggiustare le dosi dei farmaci;
• colchicina / idroclorotiazide / indometacina: non è necessario modificare la dose di Adenuric durante la terapia di associazione;
• warfarin: nessun effetto su INR (rapporto internazionale normalizzato), attività del fattore VII e farmacocinetica del warfarin quando usato in combinazione con febuxostat alla dose di 80 o 120 mg al giorno; la correzione della dose di un varfarin con questa combinazione non è effettuata;
• potenti induttori della glucuronidazione: è possibile aumentare la trasformazione metabolica del febuxostat e ridurne l'efficacia; 1-2 settimane dopo l'inizio della terapia di combinazione, è necessario controllare il livello sierico di acido urico nel sangue, se l'induttore della glucuronidazione viene annullato, si può osservare un aumento della C _{max di} febuxostat;
• Substrati dell'isoenzima CYP2D6 (inclusa desipramina): febuxostat, secondo i dati ottenuti in vitro, si riferisce a deboli inibitori dell'isoenzima CYP2D6; durante l'assunzione di febuxostat in una dose giornaliera di 120 mg, è stato registrato un aumento dell'AUC della desipramina del 22%, che è la prova del debole effetto inibitorio di febuxostat in vivo sull'isoenzima CYP2D6; non è richiesto alcun aggiustamento della dose dei substrati di questo isoenzima e di Adenuric;
• antiacidi (contenenti magnesio / idrossido di alluminio): c'è stata una diminuzione dell'assorbimento di febuxostat di circa 1 ora e una diminuzione della C _max del 32%, mentre l'AUC dell'agente non è cambiata in modo significativo; l'assunzione di Adenuric può essere combinata con l'assunzione di antiacidi.

Analoghi

L'analogo di Adenurik è Azurix, Allopurinol-Lugal, Allopurinol, Probenecid, Purinol, Santuril, Febuxostat, ecc.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare fuori dalla portata dei bambini a una temperatura non superiore a 25 ° C.

La durata di conservazione è di 3 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Adenuric

Le recensioni su Adenuric trovate su siti web medici e forum specializzati indicano principalmente la sua efficacia nel trattamento dell'iperuricemia negli adulti. L'assunzione del farmaco porta ad una reale e rapida diminuzione della concentrazione di acido urico nel sangue. I vantaggi includono anche un comodo regime di dosaggio - prendendo 1 volta al giorno. Ma l'uso di un farmaco anti-gotta è raccomandato solo come indicato dal medico curante.

Gli svantaggi di Adenuric sono il suo costo elevato, la presenza di controindicazioni e il possibile sviluppo di effetti collaterali.

Prezzo per Adenurik nelle farmacie

Il prezzo di Adenuric sotto forma di compresse rivestite con film per un pacchetto contenente 28 pezzi può essere: dosaggio 80 mg - 2.500 rubli, dosaggio 120 mg - 3.000 rubli.

Adenurik: prezzi nelle farmacie online

Nome del farmaco Prezzo Farmacia

Compresse adenuriche p.o. 80mg 28 Pz. 2368 RUB Acquistare

Adenurik 80 mg compresse rivestite con film 28 pz. 2368 RUB Acquistare

Adenuric 120 mg compresse rivestite con film 28 pz. 2587 RUB Acquistare

Compresse adenuriche p.o. 120mg 28 Pz. RUB 3179 Acquistare

Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore

Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!