Azatioprina
Azatioprina: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. In caso di funzionalità renale ridotta
- 11. Per violazioni della funzionalità epatica
- 12. Interazioni farmacologiche
- 13. Analoghi
- 14. Condizioni e termini di conservazione
- 15. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 16. Recensioni
- 17. Prezzo in farmacia
Nome latino: azatioprina
Codice ATX: L04AX01
Principio attivo: azatioprina (azatioprina)
Produttore: JSC "Moskhimfarmpreparaty" loro. N. A. Semashko "(Russia)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-09-16
L'azatioprina è un farmaco che ha potenti effetti immunosoppressivi e citostatici.
Forma e composizione del rilascio
L'azatioprina è disponibile in compresse rivestite con film da 0,05 g.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
L'effetto immunosoppressivo del farmaco porta a un'inibizione più significativa dell'ipersensibilità di tipo ritardato, nonché alla citotossicità cellulare (rispetto alla produzione di anticorpi). Il principio attivo inibisce il metabolismo delle purine, può sopprimere la sintesi di proteine, RNA e DNA, nonché influenzare il metabolismo cellulare, sopprimere la mitosi. Nell'artrite reumatoide o in altri processi autoimmuni, il meccanismo d'azione dell'azatioprina è sconosciuto, tuttavia, presumibilmente, è dovuto all'immunosoppressione. Come risultato dell'uso del farmaco, la necessità di assumere glucocorticoidi durante la terapia combinata diminuisce.
L'azatioprina ha i seguenti effetti farmacologici:
- immunosoppressivo (dopo l'interruzione del farmaco, gli effetti clinici possono persistere a lungo);
- antireumatico (un farmaco che trasforma la malattia): inizia ad agire in 6-8 settimane;
- antinfiammatorio (per lupus eritematoso sistemico e malattie intestinali): inizia ad agire in 4-8 settimane.
Farmacocinetica
L'azatioprina è caratterizzata da un elevato assorbimento dal tratto gastrointestinale e da un basso legame con le proteine del plasma sanguigno (30%). Prevalentemente biotrasformato in metaboliti attivi: acido 6-tioinosinico e 6-mercaptopurina. Un ulteriore metabolismo avviene nel fegato (principalmente con la partecipazione della xantina ossidasi) e negli eritrociti, il cui rapporto differisce nei diversi pazienti. L'eliminazione viene effettuata dal fegato (con la bile) e dai reni (con l'urina) - dall'1 al 2% sotto forma di una sostanza invariata. Parzialmente rimosso durante l'emodialisi.
Indicazioni per l'uso
Il farmaco sopprime le reazioni di incompatibilità tissutale e ipersensibilità ritardata.
Secondo le istruzioni, l'azatioprina viene utilizzata per le seguenti malattie:
- Porpora trombocitopenica idiopatica;
- Miastenia grave;
- Artrite reumatoide;
- Dermatomiosite;
- Morbo di Crohn;
- Psoriasi;
- Glomerulonefrite autoimmune;
- Pemfigo volgare;
- Colite ulcerosa aspecifica;
- Periarterite nodosa;
- Epatite cronica attiva;
- Lupus eritematoso sistemico;
- Piodermite gangrenosa.
L'azatioprina è anche prescritta per prevenire il rigetto del trapianto di organi.
Controindicazioni
L'uso dell'azatioprina ha le seguenti controindicazioni:
- Ipersensibilità a componenti di medicina;
- Insufficienza epatica;
- Soppressione dell'ematopoiesi (anemia aplastica e ipoplastica, linfopenia, leucopenia, trombocitopenia);
- Gravidanza;
- Allattamento al seno;
- Infanzia.
Istruzioni per l'uso dell'azatioprina: metodo e dosaggio
Il regime posologico e la durata del ciclo di trattamento con il farmaco sono determinati dal medico curante individualmente e dipendono dalle condizioni generali del paziente e dal quadro clinico del decorso della malattia.
Nel trapianto, per prevenire la reazione di rigetto, l'azatioprina viene prescritta in combinazione con ciclosporina e corticosteroidi secondo il seguente schema: 4 mg / kg in 2-3 dosi a settimana prima dell'intervento e per 1-2 mesi dopo, quindi il dosaggio viene ridotto a 2-3 mg / kg al giorno. Se ci sono segni di rigetto del trapianto, la dose giornaliera del farmaco viene aumentata a 4 mg / kg.
Per altre malattie, il farmaco viene prescritto a 1,5-2,0 mg / kg in 3-4 dosi.
L'azatioprina viene rapidamente assorbita dallo stomaco e dall'intestino, la massima concentrazione nel plasma sanguigno si osserva 1-2 ore dopo la somministrazione.
Effetti collaterali
Secondo le istruzioni, l'azatioprina può causare i seguenti effetti collaterali:
- Reazioni allergiche: artralgia, mialgia, eruzione cutanea, febbre da farmaci;
- Dalla distesa digestiva: diminuzione dell'appetito, nausea, vomito, dolore addominale, diarrea, disfunzione di fegato;
- Nei pazienti dopo trapianto d'organo: lesioni ulcerative dello stomaco e del duodeno, pancreatite, sanguinamento intestinale, perforazione e necrosi intestinale;
Altri effetti collaterali: panuveite, sviluppo di infezioni secondarie, insufficienza renale acuta, reazioni meningee, alopecia, polmonite interstiziale.
Overdose
Nessun dato disponibile.
istruzioni speciali
I primi 2 mesi di utilizzo dell'azatioprina, è necessario monitorare i parametri del sangue periferico (ogni settimana), nonché monitorare le funzioni epatiche, conducendo regolarmente test epatici.
Il farmaco deve essere sospeso gradualmente.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
È vietato utilizzare l'azatioprina per il trattamento durante la gravidanza e l'allattamento.
Con funzionalità renale compromessa
In caso di funzionalità renale compromessa, il farmaco deve essere usato con cautela.
Per violazioni della funzionalità epatica
In caso di funzionalità epatica compromessa, il farmaco deve essere usato con cautela.
Interazioni farmacologiche
L'inibizione della xantina ossidasi, che si osserva con l'uso simultaneo di allopurinolo e azatioprina, può aumentare significativamente la tossicità e l'efficacia di quest'ultima. Si raccomanda di evitare l'associazione di questi farmaci, soprattutto nelle patologie renali, a causa dell'elevata probabilità di accumulo della 6-mercaptopurina (un metabolita dell'azatioprina) e dell'aumento della sua tossicità in caso di rigetto del trapianto. Se è necessario utilizzare congiuntamente allopurinolo e azatioprina, si raccomanda di ridurre la dose di quest'ultima del 25-33%, nonché di monitorare attentamente le condizioni del paziente, aggiustando la dose in base alla presenza di segni di tossicità e alla risposta alla terapia.
Quando viene utilizzata l'azatioprina, il suo effetto immunosoppressivo può portare a una risposta immunitaria indebolita all'uso di vaccini uccisi. È necessario osservare un intervallo tra il completamento della terapia e l'immunizzazione (da 3 a 12 mesi, a seconda della gravità dell'immunosoppressione, del tipo di vaccino e di altri fattori).
Durante il periodo di trattamento con azatioprina, è necessario evitare l'introduzione di vaccini vivi a causa della probabilità di una violazione della risposta immunitaria e di un aumentato rischio di effetti collaterali. La vaccinazione deve essere effettuata non prima di 3-12 mesi dopo la fine del trattamento con azatioprina (a seconda della gravità dell'immunosoppressione, del tipo di vaccino e di altri fattori). Se la leucemia è in remissione per 3 mesi dopo aver completato la chemioterapia, i pazienti non devono ricevere vaccini virali vivi. Per coloro che entrano in contatto diretto con il paziente, l'uso del vaccino antipolio orale vivo dovrebbe essere ritardato.
L'azatioprina può diminuire l'attività del warfarin, che richiede un aumento della dose di quest'ultimo.
In caso di somministrazione contemporanea di altri immunosoppressori (mercaptopurina, ciclosporina, ciclofosfamide, clorambucile), il rischio di sviluppare tumori e la comparsa di infezioni può aumentare.
Con l'uso combinato di inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE), il rischio di leucopenia e anemia può aumentare.
Esiste la possibilità di un aumento della mielotossicità quando l'azatioprina è associata alla radioterapia o ai seguenti mielodepressivi che mostrano mielotossicità dose-dipendente prevedibile: azatioprina, abacavir, alemtuzumab, aldesleuchina, amfotericina B (in caso di uso sistemico), amfotericina B, liposomiale, anastroretina uso sistemico ad alte dosi), valganciclovir, vincristina, vinblastina, ganciclovir, vinorelbina, idrossiurea, gemcitabina, dactinomicina, dacarbazina, didanosina, daunorubicina, docetaxel, doxorubicina, acido zoledronico, acido zolibinronico e acido zoledronico, acido zoledronico, acido zoledronico, carboplatino, capecitabina, carmustina (in caso di uso sistemico), colchicina, clozapina, lomustina, lamivudina, mercaptopurina, melfalan, mitoxantrone, metotrexato, mitomicina,fosfato di sodio, ioduro di sodio, oxaliplatino, plicamicina, paclitaxel, pegaspargasi, procarbazina, streptozocina, cloruro di stronzio, teniposide, temozolomide, tiotepa, tioguanina, topotecan, flucytosina, fludarabilina, fluoroburamid, citarabina, etoposide, epirubicina. Con l'uso sequenziale o parallelo di due o più mielodepressivi (anche con una storia del loro uso), può essere necessario ridurre la dose di azatioprina in base ai risultati di un quadro ematico. Lo stesso vale per la combinazione con la radioterapia.fluorouracile (in caso di uso sistemico), cloramfenicolo, clorambucile, cisplatino, ciclofosfamide, citarabina, etoposide, epirubicina. Con l'uso sequenziale o parallelo di due o più mielodepressivi (anche con una storia del loro uso), può essere necessario ridurre la dose di azatioprina in base ai risultati di un quadro ematico. Lo stesso vale per la combinazione con la radioterapia.fluorouracile (in caso di uso sistemico), cloramfenicolo, clorambucile, cisplatino, ciclofosfamide, citarabina, etoposide, epirubicina. Con l'uso sequenziale o parallelo di due o più mielodepressivi (anche con una storia del loro uso), può essere necessario ridurre la dose di azatioprina in base ai risultati di un quadro ematico. Lo stesso vale per la combinazione con la radioterapia.
L'effetto mielotossico dell'azatioprina può essere potenziato con l'uso parallelo del cotrimossazolo.
Se combinato con rifampicina, è possibile il rigetto dell'innesto.
L'azatioprina potenzia il blocco neuromuscolare causato dal suxametonio e riduce la gravità del rilassamento muscolare causato da miorilassanti non depolarizzanti.
In alcuni casi, è possibile aumentare la trombocitopenia e / o la leucopenia con l'uso sequenziale o parallelo di azatioprina e dei seguenti farmaci che hanno mielotossicità dose-dipendente non prevedibile: amidopirina, alemtuzumab, farmaci antitiroidei, antidepressivi triciclici, acido valproico, anticonvulsivanti (anticonvulsivanti) enzima, composti dell'oro, clozapina, carbamazepina, loxapina, levamisolo, mirtazapina, maprotilina, farmaci antinfiammatori non steroidei (soprattutto fenilbutazone), pentamidina, penicillamina, primidone, pimozide, procainamide, primaferina, pirimethafine (dose elevata) 2b, pseudoefedrina, rituximab, sulfonamidi (per uso sistemico), sulfametossazolo, sulfasalazina,agenti antidiabetici (derivati sulfonilurea), ticlopidina, temozolomide, trastuzumab, tioxanteni, trimetoprim, fenotiazine, felbamato, sodio foscarnet, flecainide, cloramfenicolo, epirubicina, cetirizina. Sulla base dell'analisi del quadro ematico, potrebbe essere necessario ridurre la dose di azatioprina.
In caso di miscelazione con soluzioni alcaline (soprattutto se riscaldate), l'azatioprina può decomporsi con la conseguente formazione di 6-mercaptopurina. Processi simili sono possibili in presenza di composti che contengono gruppi sulfidrilici (glutatione, cisteina, idrogeno solforato).
Analoghi
Gli analoghi dell'azatioprina includono i seguenti farmaci: alfa-fetoproteina, Alfetina, Profetal Liofilizzato, Revlimid, Stemokin. Questi farmaci contengono altri principi attivi, ma hanno un effetto simile sul corpo.
Condizioni e periodi di conservazione
Conservare in un luogo asciutto e buio. La durata di conservazione dell'azatioprina è di 5 anni dalla data di produzione.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni sull'azatioprina
Le recensioni sull'azatioprina sono piuttosto controverse. Alcuni utenti con malattie autoimmuni notano che il farmaco è abbastanza efficace e non ha praticamente effetti collaterali (rispetto alla terapia ormonale). Gli autori di altre recensioni notano la completa assenza di modifiche durante l'assunzione del farmaco.
Gli utenti prestano particolare attenzione al fatto che le indicazioni per l'uso dell'azatioprina sono molto serie, quindi solo un medico dovrebbe prescriverlo.
Prezzo dell'azatioprina nelle farmacie
Il prezzo approssimativo per l'azatioprina è di 200 rubli (50 compresse per confezione).
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
