Ampholip - Istruzioni Per L'uso, Prezzo, Recensioni, Analoghi

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Ampholip

Ampholip: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. 12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. 13. Uso negli anziani
14. 14. Interazioni farmacologiche
15. 15. Analoghi
16. 16. Termini e condizioni di conservazione
17. 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
18. 18. Recensioni
19. 19. Prezzo in farmacia

Nome latino: Ampholip

Codice ATX: J02AA01

Principio attivo: amfotericina B (Amfotericina B)

Produttore: Bharat Serums & Vaccines, Ltd. (Bharat Sirams & Waxins Limited) (India)

Descrizione e aggiornamento foto: 2019-10-07

Prezzi nelle farmacie: da 10.400 rubli.

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Ampholip è un agente antifungino sistemico.

Forma e composizione del rilascio

La forma di dosaggio è un concentrato per la preparazione di una soluzione per infusione: una sospensione gialla con precipitato, facilmente omogeneizzabile quando agitata (2, 10 e 20 ml in flaconcini di vetro, 1 flaconcino insieme alle istruzioni per l'uso di Ampholip è inserito in una scatola di cartone).

Composizione di 1 ml di concentrato:

• principio attivo: amfotericina B - 5 mg;
• componenti ausiliari: dimiristoil fosfatidilglicerolo, sodio cloruro, dimiristoil fosfatidilcolina, acqua per preparazioni iniettabili.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il farmaco Ampholip è una forma associata ai lipidi di amfotericina B (AmB).

La molecola del principio attivo è costituita da due fosfolipidi e AmB, che è un agente antibatterico macrociclico polienico con un ampio spettro di attività antifungina prodotta dallo Streptomyces nodosus.

I fosfolipidi e l'AMB formano un complesso sotto forma di strutture a nastro che hanno proprietà lipofile.

Il meccanismo d'azione di Ampholip è dovuto alla sua capacità di legarsi selettivamente agli steroli (ergosteroli) presenti nella membrana cellulare di un fungo sensibile all'AMB. Ciò porta alla rottura della permeabilità della membrana, che contribuisce all'ingresso di componenti intracellulari nello spazio extracellulare.

A seconda della sensibilità dell'agente patogeno e della concentrazione nei fluidi biologici, ha un effetto fungicida e / o fungistatico.

Ampholip è attivo contro la maggior parte dei ceppi fungini che causano micosi, inclusi Aspergillus spp., Blastomyces dermatitidis, Candida spp., Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Sporothrix schenckii, Mucor spp.

Alcuni protozoi, come Leishmania mexicana e Leishmania braziliensis, sono moderatamente sensibili all'azione del farmaco.

Farmacocinetica

La farmacocinetica dell'AMB con un complesso lipidico differisce dall'AMB convenzionale.

Secondo i dati della ricerca, la concentrazione plasmatica massima (C _max) di AMB dopo la somministrazione di Ampholip è inferiore rispetto all'uso di amfotericina B tradizionale in una dose equivalente.

Dopo la somministrazione di Ampholip, l'AMB si distribuisce rapidamente nella maggior parte degli organi e dei tessuti, nel liquido cerebrospinale viene determinato in piccole quantità.

Con un aumento della dose del farmaco, il rapporto tra il suo contenuto nei tessuti in relazione alla concentrazione nel sangue aumenta in modo sproporzionato. Ciò suggerisce che il farmaco viene rilasciato dai tessuti lentamente, formando un deposito. Si lega alle proteine plasmatiche del 90%.

L'AMB è caratterizzato da un ampio volume di distribuzione e un alto livello di clearance dal sangue, che indica il suo assorbimento da parte dei tessuti. Le stesse caratteristiche del farmaco spiegano la sua AUC (area sotto la curva concentrazione-tempo) relativamente bassa, che è coerente con i risultati degli studi preclinici, durante i quali sono state stabilite alte concentrazioni del farmaco nel fegato e nella milza.

La minore nefrotossicità dell'AMB, rispetto all'amfotericina B tradizionale, è dovuta alla sua ridotta concentrazione nei reni. Ciò è confermato dai risultati di studi preclinici sui cani, in cui è stata studiata la tossicità dell'uso ripetuto del farmaco per 2-4 settimane: si è riscontrato che l'effetto nefrotico di Ampholip è 8-10 volte inferiore a quello della tradizionale amfotericina B.

La farmacocinetica di Ampholip è caratterizzata da una dipendenza non lineare.

Confronto dei parametri cinetici del farmaco nel sangue intero dopo somministrazione di Ampholip a 5 mg / kg / giorno per 5-7 giorni e amfotericina B desossicolato a 0,6 mg / kg / giorno per 42 giorni:

• concentrazione massima (μg / ml): 1,7 ± 0,8 (n = 10) ¹ e 1,1 ± 0,2 (n = 5) ²;
• concentrazione alla fine dell'intervallo di dosaggio (μg / ml): 0,6 ± 0,3 (n = 10) ¹ e 0,4 ± 0,2 (n = 5) ²;
• AUC (μg × h / ml): 14 ± 7 (n = 14) ^{1, 3} e 17,1 ± 5 (n = 5) ²;
• clearance (ml / h × kg): 436 ± 188,5 (n = 14) ^{1, 3} e 38 ± 15 (n = 5) ²;
• volume di distribuzione apparente (V _d) (l / kg): 131 ± 57.7 (n = 8) ³ e 5 ± 2.8 (n = 5) ²;
• l'emivita di eliminazione finale (T _½) (h): 173,4 ± 78 (n = 8) ³ e 91,1 ± 40,9 (n = 5) ²;
• la quantità escreta nelle urine entro 24 ore dall'ultima dose (dose%): 0,9 ± 0,4 (n = 8) ³ e 9,6 ± 2,5 (n = 8) ².

¹ Dati ottenuti da studi su pazienti con cancro confermato citologicamente durante la chemioterapia o pazienti con neutropenia e infezione fungina (sospetta o confermata). La velocità di infusione era di 2,5 mg / kg / h.

² Dati ottenuti in uno studio su pazienti con leishmaniosi cutanea-viscerale americana, il farmaco è stato somministrato ad una velocità di 0,25 mg / kg / h.

³ Dati ottenuti da pazienti con leishmaniosi cutaneo-viscerale americana. Il farmaco è stato somministrato a una velocità di 4 mg / kg / h.

Il lungo periodo T _½ è probabilmente dovuto alla lenta ridistribuzione dell'AMB dai tessuti. Nonostante la lenta eliminazione del farmaco, dopo dosi ripetute, si accumula nel sangue in piccola parte. La curva farmacocinetica aumenta di circa il 34% dal primo giorno dopo la somministrazione di Ampholip alla dose giornaliera di 5 mg / kg per 7 giorni.

Viene escreto dal corpo molto lentamente attraverso i reni, in forma attiva - 2-5% della dose ricevuta. Può essere rilevato nelle urine per 7 settimane dopo la fine della terapia.

Indicazioni per l'uso

Ampholip è prescritto per trattare le seguenti infezioni fungine:

• Micosi sistemiche e profonde negli adulti e nei bambini (compresi i neonati prematuri con basso peso alla nascita): forme disseminate di candidosi, criptococcosi disseminata, meningite criptococcica, meningite causata da altri funghi, candidosi intestinale, micetoma cronico, istoplasmidomicosi, coccinosi, cromomicosi, ficomicosi, paracoccidioidosi, sporotricosi disseminata, blastomicosi nordamericana, ialogifomicosi, micetoma cronico, micosi fungina, aspergillosi invasiva e disseminata, sepsi fungina, endoftalmite, endocardite, infezioni del peritoneo.
• malattie parassitarie: leishmaniosi viscerale negli adulti e nei bambini (come terapia primaria, anche in pazienti con immunodeficienza), blastomicosi cutanea viscerale nordamericana, leishmaniosi cutanea viscerale americana;
• micosi sistemiche in pazienti con immunodeficienza (compresi quelli sviluppati sullo sfondo della terapia antitumorale) e pazienti con AIDS (sindrome da immunodeficienza acquisita);
• prevenzione delle infezioni fungine invasive negli adulti e nei bambini, compresi i pazienti con neutropenia, che è associata a neoplasie maligne o derivante dal trapianto di organi parenchimali e midollo osseo.

Controindicazioni

Assoluto:

• fallimento renale cronico;
• malattie del sistema ematopoietico (anemia, agranulocitosi);
• periodo di allattamento;
• ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco.

Ampholip è usato con estrema cautela in agranulocitosi, amiloidosi, glomerulonefrite, diabete mellito (il farmaco contiene saccarosio), cirrosi epatica, epatite e durante la gravidanza.

Ampholip, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio

Il farmaco viene somministrato sotto forma di infusione endovenosa (IV) ad una velocità di 2,5 mg / kg / h per 30-60 minuti, se si verificano reazioni indesiderate, il tempo di somministrazione viene aumentato a 90-120 minuti. Immediatamente prima della somministrazione, viene preparata una soluzione dal concentrato di Ampholip: diluita con una soluzione di destrosio al 5% fino a una concentrazione di soluzione finale di 1 mg / ml, per bambini di età inferiore a 16 anni e pazienti con malattie cardiovascolari - a una concentrazione di 2 mg / ml.

Se la durata dell'infusione è superiore a 2 ore, il contenuto della sacca per infusione deve essere agitato ogni 2 ore agitando.

Prima dell'inizio del trattamento (appena prima dell'introduzione della prima dose), il paziente viene testato per determinare la reazione di sensibilità: Ampholip alla dose di 1 mg viene iniettato per via endovenosa per 15-20 minuti, per le successive 3 ore, le condizioni cliniche del paziente vengono osservate ogni 30 minuti e la sua temperatura viene monitorata corpo e pressione sanguigna. Se non ci sono segni di ipersensibilità, l'infusione viene continuata. L'AMV può causare reazioni anafilattoidi, pertanto, l'introduzione di una dose di prova viene effettuata in presenza di mezzi di emergenza (inclusi farmaci per ripristinare la funzione respiratoria e l'attività cardiaca). È richiesto il controllo della concentrazione di creatinina ed elettroliti nel siero.

Con le micosi sistemiche, la dose giornaliera iniziale raccomandata è di 1 mg / kg di peso corporeo, quindi viene gradualmente aumentata a 3 mg / kg e, in alcuni casi, fino a 5 mg / kg. Se necessario, il trattamento inizia con una dose giornaliera di 5 mg / kg, indipendentemente dall'età del paziente. Il corso del trattamento dura almeno 14 giorni.

Per la prevenzione delle infezioni fungine invasive in pazienti con neutropenia causata da chemioterapia o alte dosi di glucocorticosteroidi, Ampholip viene prescritto in una dose giornaliera di 2 mg / kg. Il trattamento viene effettuato fino a quando il livello dei neutrofili non raggiunge 0,5 x 10 ⁹ / l.

Al fine di prevenire malattie fungine invasive durante il trapianto di organi parenchimali, la dose giornaliera è di 1 mg / kg. La durata della terapia è di 5 giorni.

Nella leishmaniosi viscerale, Ampholip viene prescritto in una dose giornaliera di 1–1,5 mg / kg per 21 giorni o 3 mg / kg per 10 giorni. Dopo la fine del corso terapeutico, potrebbe essere necessario continuare la terapia con una dose di mantenimento o condurre cicli ripetuti, a causa del rischio di infezioni ricorrenti.

Nei pazienti con infezione da HIV complicata da criptococcosi disseminata, la dose giornaliera raccomandata è di 3 mg / kg. La durata del trattamento è di 42 giorni. A causa del rischio di recidiva dell'infezione dopo la fine del ciclo di trattamento, potrebbe essere necessario continuare la terapia con una dose di mantenimento.

La dose di Ampholip può essere regolata in base alle condizioni cliniche del paziente.

Metodo di preparazione della soluzione per infusione:

1. Tenere la preparazione a temperatura ambiente per 1–2 ore.
2. Agitare bene la bottiglia per mescolare il sedimento.
3. Assumere la dose richiesta utilizzando una siringa da 20 ml con un ago di almeno 18 G.
4. Sostituire l'ago sullo spitz con un ago con filtro da 5 µm.
5. Inserire l'ago nella sacca per infusione contenente una soluzione di destrosio al 5% e iniettare il concentrato.
6. Agita la busta per mescolare il contenuto.

Quando si prepara una soluzione per infusione, è necessario seguire le regole asettiche. Non utilizzare la soluzione se contiene particelle estranee. È vietato l'uso di filtri microbici.

Si consiglia di somministrare Ampholip attraverso un nuovo contagocce. Quando si utilizza un sistema IV precedentemente installato per altri scopi, il catetere endovenoso deve essere lavato con una soluzione di destrosio al 5%.

È vietato mescolare Ampholip con altri farmaci e soluzioni saline, inclusi elettroliti e soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%.

Effetti collaterali

Sullo sfondo della terapia antifungina, possono verificarsi i seguenti effetti collaterali:

• organi ematopoietici: spesso - anemia normocromica normocitica; raramente - anemia emolitica, disturbi della coagulazione del sangue, leucocitosi, trombocitopenia, leucopenia, eosinofilia, agranulocitosi;
• sistema urinario: spesso - funzione renale compromessa, inclusa azotemia, ipostenuria, ipopotassiemia, nefrocalcinosi, acidosi tubulare renale; raramente - anuria, oliguria, insufficienza renale acuta, diabete insipido nefrogenico (il rischio di nefrotossicità è ridotto con la somministrazione preliminare di una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%, necrosi tubulare renale - con la somministrazione di bicarbonato di sodio);
• apparato digerente: spesso - diarrea, nausea, diminuzione dell'appetito, vomito, gastralgia, dispepsia, epatotossicità (iperbilirubinemia, aumento dell'attività degli enzimi epatici); raramente - melena, gastroenterite emorragica, ittero, epatite, fallimento di fegato affilato;
• sistema respiratorio: spesso - tachipnea; raramente - polmonite allergica, mancanza di respiro, edema polmonare;
• sistema cardiovascolare: spesso - abbassando la pressione sanguigna; raramente - aumento della pressione sanguigna, aritmie (inclusa fibrillazione ventricolare), alterazioni dell'elettrocardiogramma, insufficienza cardiaca, shock, arresto cardiaco;
• organi di senso: raramente - tinnito, perdita dell'udito, diplopia, deficit visivo;
• sistema nervoso centrale: spesso - mal di testa; raramente - vertigini transitorie, neuropatia periferica, convulsioni, crisi epilettiche, polineuropatia, encefalopatia;
• reazioni allergiche: spesso - starnuti, broncospasmo, reazioni di tipo anafilattoide; raramente - prurito, eruzione cutanea (il più delle volte anemia normocitica normocromica), dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica;
• parametri di laboratorio: ipomagnesiemia, iperkaliemia, ipopotassiemia;
• reazioni locali: tromboflebite nel sito di iniezione, ustione chimica;
• altri: spesso - debolezza generale, perdita di peso, febbre, artralgia, mialgia.

Overdose

Un sovradosaggio di Ampholip può causare arresto respiratorio e cardiaco.

Il trattamento è sintomatico. Durante il periodo di terapia, è necessario monitorare le funzioni della respirazione, del cuore, dei reni e del fegato, l'immagine del sangue periferico, il contenuto di elettroliti nel sangue. Viene prescritta una terapia di supporto. La ripresa dell'uso di Ampholip è possibile solo dopo la completa stabilizzazione delle condizioni del paziente.

L'emodialisi è inefficace.

istruzioni speciali

Ampholip è indicato per il trattamento delle infezioni fungine prevalentemente progressive e pericolose per la vita. Non deve essere utilizzato per il trattamento delle micosi superficiali (non invasive).

Ampholip e le soluzioni utilizzate per la sua diluizione non contengono conservanti e agenti batteriostatici, pertanto il preparato deve essere diluito rispettando rigorosamente le regole asettiche.

Durante il periodo di trattamento, è necessario eseguire regolarmente (almeno una volta alla settimana) il monitoraggio di laboratorio della funzione del sistema ematopoietico, dei reni e del fegato. Ampholip deve essere prescritto con estrema cautela ai pazienti che assumono farmaci nefrotossici.

Con un trattamento prolungato, aumenta il rischio di sviluppare effetti tossici, pertanto è necessario eseguire periodicamente una pesatura di controllo dei pazienti, condurre un'analisi generale delle urine e del sangue, nonché monitorare le condizioni del fegato e dei reni, gli indicatori dell'elettrocardiogramma e il livello di potassio nel sangue. Nei pazienti che ricevono integratori di potassio, è necessario monitorare regolarmente i livelli plasmatici di magnesio e potassio.

Con la somministrazione endovenosa di Ampholip, può comparire dolore alla schiena. Si risolve quando si interrompe l'infusione e di solito non si ripresenta quando la velocità delle infusioni successive viene ridotta.

Se si sviluppa l'anemia, il farmaco viene sospeso.

Non sono stati osservati cambiamenti significativi nel sistema di coagulazione del sangue sullo sfondo della terapia antifungina. Tuttavia, la possibilità di emolisi non può essere completamente esclusa.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

Il trattamento con il farmaco può essere accompagnato da effetti collaterali che influenzano la velocità di reazione e la capacità di concentrazione del paziente.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

L'amfotericina B attraversa la barriera placentare. Non sono stati condotti studi adeguati e rigorosamente controllati sul suo utilizzo durante la gravidanza. Ampholip viene utilizzato solo in presenza di indicazioni assolute, se i benefici del trattamento per la donna superano i potenziali rischi per il feto.

Non è noto se il farmaco venga escreto nel latte materno, pertanto la sua nomina durante l'allattamento è controindicata. Se la terapia è necessaria, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Uso infantile

Ampholip è utilizzato in pediatria secondo le indicazioni, ma finora non ci sono dati che confermino la sicurezza e l'efficacia del farmaco nei neonati al di sotto di 1 mese di età.

Le dosi per i bambini sono paragonabili a quelle per gli adulti in termini di peso corporeo.

Con funzionalità renale compromessa

È controindicato l'uso di Ampholip nell'insufficienza renale cronica.

Ampholip può essere prescritto a pazienti con nefropatia, tuttavia, durante il trattamento, si raccomanda di monitorare lo stato della funzionalità renale almeno una volta alla settimana.

I pazienti sottoposti a emodialisi, l'introduzione del farmaco deve essere effettuata solo dopo la procedura di dialisi.

Per violazioni della funzionalità epatica

Ampholip è approvato per l'uso in pazienti con funzionalità epatica compromessa e concomitante infezione fungina invasiva, nonché in pazienti con stati di immunosoppressione con reazione del trapianto contro l'ospite.

Uso negli anziani

La dose di Ampholip per i pazienti anziani non è aggiustata.

Interazioni farmacologiche

Ampholip è farmaceuticamente incompatibile con eparina e soluzioni contenenti elettroliti, inclusa una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%. La presenza di additivi batteriostatici (compreso l'alcool benzilico) può far precipitare il farmaco (torbidità, precipitazione).

Possibili reazioni di interazione con l'uso simultaneo di altri farmaci:

• nitrofurani: si nota un'azione sinergica;
• miorilassanti curariformi: il loro effetto tossico è potenziato;
• teofillina, anticoagulanti, sulfoniluree, flucitosina: i loro effetti sono potenziati, anche tossici;
• etinilestradiolo: il suo effetto diminuisce, che è accompagnato dal rischio di sviluppare emorragie da rottura;
• induttori di enzimi epatici microsomiali (ad esempio fenitoina, carbamazepina, barbiturici, rifampicina): il metabolismo dell'amfotericina B nel fegato è accelerato e il suo effetto è ridotto;
• inibitori degli enzimi microsomiali epatici (ad esempio, cimetidina, antidepressivi, analgesici non narcotici): il tasso metabolico dell'amfotericina B rallenta, la sua concentrazione nel siero sanguigno aumenta e, di conseguenza, aumenta la tossicità;
• farmaci nefrotossici (inclusi aminoglicosidi, pentamidina, ciclosporina): aumenta il rischio di sviluppare una funzione renale compromessa (combinazione controindicata);
• imidazoli (inclusi ketoconazolo, itraconazolo, miconazolo, fluconazolo, clotrimazolo): possibile sviluppo della resistenza dell'organismo all'azione dell'amfotericina B (occorre prestare particolare attenzione);
• glicosidi cardiaci: il loro effetto tossico aumenta, soprattutto nei pazienti con una carenza iniziale di ioni di potassio nell'organismo;
• miorilassanti depolarizzanti: il loro effetto miorilassante viene allungato;
• ormone adrenocorticotropo, inibitori dell'anidrasi carbonica, glucocorticosteroidi: aumenta il rischio di insorgenza o aumento di ipopotassiemia, che può causare lo sviluppo di aritmie (con il loro uso simultaneo, è necessario monitorare gli indici dell'elettrocardiogramma e la composizione elettrolitica del sangue);
• farmaci che sopprimono l'emopoiesi del midollo osseo, farmaci antineoplastici, radioterapia: aumenta il rischio di anemia e altri disturbi ematologici (è necessario monitorare l'elettrocardiogramma e la composizione elettrolitica del sangue);
• farmaci antitumorali: effetti collaterali come abbassamento della pressione sanguigna, broncospasmo e nefrotossicità sono aumentati.

Analoghi

Gli analoghi di Ampholip sono: Amfotericina B, Amphocyl, Biflurin, Vikand, Vfend, Griseofulvin, Nystatin, Pimafucin, ecc.

Termini e condizioni di conservazione

Ampholip appartiene ai farmaci dell'elenco B. Tenere fuori dalla portata dei bambini, al riparo dalla luce a una temperatura di 2-8 ° C. Evita il congelamento.

La durata di conservazione è di 3 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Ampholip

Secondo le recensioni, Ampholip è un agente antifungino efficace che viene utilizzato per le micosi sistemiche gravi. Il farmaco è generalmente ben tollerato; è consentito utilizzarlo per curare i bambini.

I disturbi dell'apparato digerente sono gli effetti collaterali più frequentemente menzionati. Il costo di Ampholip è generalmente considerato alto.

Prezzo per Ampholip nelle farmacie

Il prezzo di Ampholip dipende dal volume del concentrato per la preparazione della soluzione per infusione (5 mg / ml) nel flacone, dalla regione di vendita e dalla catena di farmacie che vende il farmaco. Il costo approssimativo di 1 bottiglia con un volume di 2 ml è di 2.400-3650 rubli, con un volume di 10 ml - 8000-11.150 rubli, con un volume di 20 ml - 12.900-17.600 rubli.

Ampholip: prezzi nelle farmacie online

Nome del farmaco Prezzo Farmacia

Ampholip 5 mg / ml concentrato per la preparazione di soluzione per infusione 20 ml 1 pz. RUB 10.400 Acquistare

Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore

Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!