Granisetron - Istruzioni Per L'uso, Prezzo, Recensioni, Analoghi Per Tablet

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Granisetron

Granisetron: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. Interazioni farmacologiche
12. 12. Analoghi
13. 13. Termini e condizioni di conservazione
14. 14. Termini di dispensa dalle farmacie
15. 15. Recensioni
16. 16. Prezzo in farmacia

Nome latino: Granisetrone

Codice ATX: A04AA02

Principio attivo: Granisetron (Granisetronum)

Produttore: Ozone, LLC (Russia); R-Pharm, JSC (Russia)

Descrizione e foto aggiornate: 2019-03-18

Granisetron è un farmaco antiemetico ad azione centrale.

Forma e composizione del rilascio

Forme di dosaggio:

• concentrato per la preparazione della soluzione per infusione: liquido limpido senza colore (1 o 3 ml ciascuno in flaconcini di vetro incolore, in una scatola di cartone da 5 o 10 flaconcini);
• compresse rivestite con film: rotonde biconvesse, il nucleo è quasi bianco, il guscio è bianco o quasi bianco (10, 20, 30, 40, 50 o 100 pezzi ciascuno in barattoli di PET / polipropilene, sigillati con tappi a vite in PP / polietilene con comando di prima apertura / sistema “push-turn” o coperchi elastici in polietilene con comando di prima apertura, in scatola di cartone 1 lattina; 10, 30 o 50 pezzi in blister, in una scatola di cartone 1-5 o 10 confezioni).

Ogni confezione contiene anche le istruzioni per l'uso di Granisetron.

Composizione di 1 ml di concentrato:

• principio attivo: granisetron - 1 mg (sotto forma di granisetron cloridrato - 1,42 mg);
• componenti ausiliari: cloruro di sodio - 9 mg; acido citrico monoidrato - 2 mg; acido cloridrico - nella quantità richiesta; idrossido di sodio - nella quantità richiesta; acqua per preparazioni iniettabili - fino a 1 ml.

Composizione di 1 compressa:

• principio attivo: granisetron - 1 mg (sotto forma di granisetron cloridrato - 1,12 mg);
• componenti ausiliari: lattosio monoidrato - 75,38 mg; cellulosa microcristallina - 20 mg; amido carbossimetilico di sodio - 2 mg; ipromellosa - 1 mg; stearato di magnesio - 0,5 mg;
• shell: macrogol-4000-0,42 mg; ipromellosa - 1,74 mg; biossido di titanio - 0,84 mg.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il granisetron è un antagonista selettivo dei recettori 5-HT ₃ della serotonina (5-idrossitriptamina), che si trovano nella zona trigger del fondo del ventricolo IV del cervello e nelle terminazioni del nervo vago (praticamente non influenza altri recettori della serotonina). Ha proprietà antiemetiche pronunciate. Gli studi hanno dimostrato che il granisetron ha una bassa affinità per altri tipi di recettori, inclusi altri tipi di recettori della serotonina e recettori D _2- dopamina.

Il granisetron aiuta ad eliminare il vomito, che si verifica quando il sistema nervoso parasimpatico è eccitato a causa del rilascio di serotonina da parte delle cellule enterocromaffine. La sostanza è anche efficace per nausea e vomito causati da radioterapia, chemioterapia citotossica e nausea e vomito postoperatori.

Non ha alcun effetto sulla concentrazione plasmatica di aldosterone e prolattina.

A causa dell'azione sulla ripolarizzazione miocardica, hERG è bloccato, il gene di specifici canali del potassio del cuore. Sugli indicatori ECG (elettrocardiogramma), questo si manifesta sotto forma di cambiamenti in PR, QRS e soprattutto nell'allungamento dell'intervallo QT.

Il granisetron ha un effetto mutageno. Con la somministrazione per tutta la vita a dosi elevate negli animali, vi è un aumento della probabilità di sviluppare tumori epatocellulari.

Farmacocinetica

Dopo la somministrazione orale di compresse, il granisetron viene assorbito rapidamente e completamente, tuttavia, per effetto del primo passaggio attraverso il fegato, la biodisponibilità assoluta scende al 60%. L'assunzione di cibo non ha alcun effetto su questo indicatore.

La sostanza viene distribuita ai tessuti e agli organi (inclusi eritrociti e plasma), il V _d medio (volume di distribuzione) è di 3 l / kg. Si lega alle proteine plasmatiche - a circa il 65%.

Il valore medio della clearance della sostanza è di circa 27 l / h. Con la somministrazione endovenosa, la C _max (concentrazione massima) della sostanza nel siero del sangue è di 63,8 ng / ml. La concentrazione plasmatica di granisetron con la gravità dell'effetto antiemetico non ha una chiara correlazione. Lo sviluppo di un effetto clinico può essere osservato anche nei casi in cui il granisetron non viene rilevato nel plasma sanguigno.

La trasformazione biologica avviene prevalentemente nel fegato mediante N-demetilazione e ossidazione dell'anello aromatico, quindi per coniugazione. I metaboliti principali sono 7-OH-granisetron solfato, 7-OH-granisetron e coniugati glucuronici. Alcuni di loro, ad esempio l'indazolina N-desmetil granisetron e 7-OH-granisetron, hanno proprietà antiemetiche, mentre la probabilità di una manifestazione significativa del loro effetto sul corpo umano è bassa. Secondo gli studi, il ketoconazolo inibisce il metabolismo del granisetron, il che suggerisce il coinvolgimento degli isoenzimi della sottofamiglia CYP3A. Sulla base di altri studi, il granisetron non influenza l'attività dell'isoenzima CYP3A4.

In media, il 12% della dose viene escreta immodificata dai reni e il 47% sotto forma di metaboliti. Il restante 41% della sostanza viene escreto come metaboliti dall'intestino.

Il T _1/2 (emivita) ha un'ampia variabilità individuale e con somministrazione orale ed endovenosa è di 9 ore.

Con la somministrazione orale, la natura lineare della farmacocinetica di granisetron rimane nel range di dosi fino a 2,5 volte superiori a quelle raccomandate.

Nei pazienti con insufficienza epatica associata a alterazioni neoplastiche, la clearance plasmatica totale è circa 1/2 rispetto a quella nei pazienti senza disfunzione epatica. Nonostante questi cambiamenti, non è richiesto un aggiustamento della dose.

Con l'introduzione di granisetron alla dose di 0,02 mg / kg nei bambini, non sono state osservate differenze clinicamente significative nei parametri farmacocinetici rispetto a quelli negli adulti.

Indicazioni per l'uso

• nausea e vomito durante la chemioterapia citostatica: terapia (soluzione per infusione) e prevenzione;
• nausea e vomito durante la radioterapia: terapia e prevenzione;
• nausea e vomito postoperatori: terapia (soluzione per infusione).

Controindicazioni

Assoluto:

• storia pesante di reazioni di ipersensibilità ad altri antagonisti selettivi dei recettori della serotonina 5-HT ₃;
• l'allattamento al seno;
• età fino a 2 o 12 anni (per soluzione per infusione e compresse, rispettivamente);
• intolleranza individuale ai componenti del farmaco.

Parente (Granisetron è prescritto sotto controllo medico):

• ostruzione intestinale parziale;
• malattie cardiache concomitanti, in particolare con aritmia nella sindrome dell'intervallo QT lungo;
• chemioterapia cardiotossica e / o presenza di disturbi elettrolitici concomitanti;
• intolleranza ereditaria al galattosio, deficit di lattasi, malassorbimento di glucosio-galattosio (per compresse);
• gravidanza.

Granisetron, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio

Compresse rivestite con film

Le compresse di Granisetron devono essere assunte per via orale, ingerite intere con acqua.

Regime di dosaggio consigliato:

• chemioterapia citostatica (da utilizzare per la profilassi): 2 volte al giorno, 1 mg o una volta al giorno 2 mg, non oltre 7 giorni dall'inizio della terapia citostatica. La prima dose deve essere assunta 1 ora prima dell'inizio della terapia citostatica;
• radioterapia (uso per il trattamento e la prevenzione): 1 volta al giorno, 2 mg non più di 7 giorni dopo l'inizio della radioterapia. La prima dose deve essere assunta 1 ora prima dell'inizio della radioterapia.

Concentrato per soluzione per infusione

Una soluzione preparata da Granisetron concentrato è destinata alla somministrazione endovenosa.

Per ottenere una soluzione, è possibile utilizzare le seguenti soluzioni per infusione: soluzione di Hartmann; Soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%; Soluzione di destrosio al 5%; Soluzione di cloruro di sodio allo 0,18% e soluzione di destrosio al 4%; soluzione di mannitolo o soluzione di lattato di sodio. Non è possibile utilizzare altre soluzioni.

Il concentrato per la preparazione della soluzione per infusione deve essere utilizzato immediatamente dopo l'apertura del flacone; è vietato un ulteriore utilizzo del farmaco rimasto nel flacone.

La soluzione deve essere applicata immediatamente dopo la preparazione. La soluzione pronta è stabile per 24 ore sotto la normale illuminazione della stanza a una temperatura di 15-25 ° C.

La somministrazione endovenosa del farmaco è consentita senza diluizione.

Regime di dosaggio raccomandato per adulti per la chemioterapia citostatica (profilassi):

• pazienti di peso superiore a 50 kg: 1 flacone (3 mg / 3 ml) deve essere diluito in 20–50 ml di soluzione per infusione, tempo di somministrazione - 5 minuti; il farmaco deve essere utilizzato prima di iniziare la chemioterapia citostatica; anche 1 flacone (3 mg / 3 ml) può essere somministrato in bolo (oltre 30 secondi);
• pazienti con peso fino a 50 kg: 0,02-0,04 mg / kg; l'infusione deve essere completata prima di iniziare la terapia citostatica.

Secondo i dati clinici, la maggior parte dei pazienti ha richiesto solo 1 dose di Granisetron per 24 ore per controllare il vomito e la nausea.

Il regime posologico per la radioterapia (uso profilattico) è lo stesso della prevenzione del vomito e della nausea durante la chemioterapia citostatica.

In un piccolo numero di pazienti sottoposti a chemioterapia citostatica e radioterapia durante il trattamento con Granisetron, possono verificarsi nausea grave e vomito indomabile. Se necessario, possono essere eseguite 2 infusioni aggiuntive (della durata di 5 minuti), ciascuna in una dose fino a 3 mg, con un intervallo di almeno 10 minuti per 24 ore. La dose massima giornaliera è di 9 mg.

In caso di nausea e vomito postoperatori, 1 mg di Granisetron viene somministrato una volta lentamente (almeno 30 secondi) per la terapia. Esiste esperienza sull'uso del farmaco in una dose fino a 3 mg in pazienti sottoposti a chirurgia elettiva in anestesia.

Dopo l'eliminazione della nausea e del vomito, possono essere prescritte pillole a scopo profilattico.

Regime di dosaggio raccomandato per pazienti pediatrici con chemioterapia citostatica:

• terapia: non più di 2 infusioni aggiuntive (oltre 5 minuti), dose singola - 0,02 mg / kg, con una pausa di almeno 10 minuti. La dose massima giornaliera è 0,06 mg / kg;
• profilassi: prima dell'inizio della terapia citostatica, una singola infusione alla dose di 0,02 mg / kg in 10-30 ml di soluzione per infusione per 5 minuti.

Non ci sono informazioni sull'uso del farmaco per il trattamento del vomito e della nausea postoperatori nei bambini.

Effetti collaterali

Gli eventi avversi associati all'uso di Granisetron sono molto spesso non gravi e non richiedono l'interruzione del farmaco.

Ci sono prove di casi rari e talvolta gravi di manifestazioni di ipersensibilità (ad esempio, sotto forma di anafilassi).

Possibili reazioni avverse [> 10% - molto comune; (> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1%) - raramente; <0,01% - molto raro]:

• sistema immunitario: raramente - reazioni di ipersensibilità, incluse anafilassi e orticaria;
• sistema digestivo: molto spesso - stitichezza; spesso - un aumento dell'attività delle transaminasi epatiche (aspartato aminotransferasi, alanina aminotransferasi), di solito senza superare i loro valori normali; raramente - un cambiamento nel gusto, bruciore di stomaco;
• sistema nervoso: molto spesso - mal di testa; raramente - sindrome serotoninergica (compresi cambiamenti nello stato mentale, disfunzione autonomica e disturbi del sistema muscolare e nervoso); raramente - ansia, ansia, vertigini;
• sistema cardiovascolare: raramente - prolungamento dell'intervallo QT; Come nel caso dell'uso di altri antagonisti dei recettori della serotonina 5-HT ₃, sullo sfondo dell'uso di Granisetron sono state riportate variazioni dei parametri ECG, inclusi casi di prolungamento dell'intervallo QT (insignificanti e, di regola, non avevano significato clinico, in particolare, senza segni di azione proaritmogena);
• pelle e tessuto sottocutaneo: raramente - eruzione cutanea; molto raramente - edema, compreso del viso;
• organismo nel suo insieme: molto raramente - sindrome simil-influenzale, inclusi brividi e febbre.

Reazioni avverse registrate durante l'uso post-marketing di Granisetron (con una frequenza sconosciuta):

• apparato digerente: dolore addominale, flatulenza, diarrea, dispepsia;
• sistema nervoso: sonnolenza, insonnia, debolezza;
• sistema cardiovascolare: dolore toracico, aritmia, aumento / diminuzione della pressione sanguigna;
• sistema immunitario: broncospasmo, ipertermia, prurito.

La frequenza e la gravità delle reazioni avverse possono variare a seconda della forma di rilascio di Granisetron.

Overdose

Una singola somministrazione endovenosa di 38 mg di Granisetron non è stata accompagnata dallo sviluppo di reazioni avverse gravi, ad eccezione del lieve mal di testa.

Terapia: sintomatica. L'antidoto specifico è sconosciuto.

istruzioni speciali

La condizione dei pazienti con segni di ostruzione intestinale parziale dopo la somministrazione di Granisetron deve essere monitorata da un medico, poiché il farmaco può ridurre la motilità del tratto gastrointestinale.

Granisetron è sicuro per l'uso nei pazienti anziani e nei pazienti con insufficienza epatica / renale.

In pazienti con aritmie preesistenti o malattie che sono accompagnate da ridotta conduzione cardiaca, i cambiamenti nei parametri ECG che si verificano durante l'uso di Granisetron possono portare a conseguenze clinicamente significative. Pertanto, si deve usare cautela quando si prescrive il farmaco a pazienti con malattie cardiache, disturbi elettrolitici concomitanti e / o che ricevono chemioterapia cardiotossica.

Sono stati segnalati casi di sensibilità crociata tra antagonisti dei recettori della serotonina 5-HT ₃.

Se esiste una necessità clinica per l'uso combinato di Granisetron con altri farmaci serotoninergici, le condizioni del paziente devono essere monitorate.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

Durante la guida con Granisetron, durante la guida deve essere presa in considerazione la probabilità di sonnolenza, vertigini e astenia.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

• gravidanza: poiché non è stata stabilita la sicurezza d'uso in questo gruppo di pazienti, Granisetron può essere utilizzato solo nei casi in cui il beneficio atteso è superiore al rischio potenziale;
• periodo di allattamento: l'uso del farmaco è controindicato.

Uso infantile

Controindicazione (a causa di informazioni insufficienti che consentono di stabilire il regime di dosaggio ottimale in questa fascia di età di pazienti):

• soluzione per infusione - fino a 2 anni;
• compresse - fino a 12 anni.

Interazioni farmacologiche

Il granisetron non influenza l' attività dell'isoenzima CYP3A4 del sistema del citocromo P ₄₅₀, responsabile del processo metabolico di alcuni analgesici narcotici. L'efficacia del farmaco con la somministrazione endovenosa di desametasone (alla dose di 8-20 mg) prima della chemioterapia può essere migliorata.

Secondo i dati della ricerca, il ketoconazolo inibisce il metabolismo del Granisetron agendo sull'isoenzima 3A del sistema del citocromo P ₄₅₀.

Con l'induzione degli enzimi epatici con fenobarbital, si osserva un aumento della clearance del granisetron di circa il 25%.

Non sono stati condotti studi speciali sull'effetto di Granisetron su pazienti in anestesia, ma il farmaco è ben tollerato se usato in combinazione con farmaci simili e analgesici narcotici.

Non sono state identificate interazioni con l'uso simultaneo con tranquillanti, antipsicotici, benzodiazepine, farmaci antiulcera del gruppo dei bloccanti del recettore dell'istamina H ₂ (ad esempio, cimetidina) e farmaci citostatici per il vomito.

Nei pazienti che ricevono una terapia concomitante con agenti con una nota capacità di prolungare l'intervallo QT e / o l'attività aritmogena, quando trattati con Granisetron, i cambiamenti osservati nell'ECG possono causare conseguenze clinicamente significative.

Quando si utilizza Granisetron in combinazione con altri farmaci serotoninergici, come nel trattamento di altri antagonisti dei recettori della serotonina 5-HT ₃, si sono verificati casi di sindrome serotoninergica, inclusi cambiamenti nello stato mentale, disturbi del sistema muscolare e nervoso e disfunzione autonomica.

Analoghi

Gli analoghi del Granisetron sono Granisetron Kabi, Avomit, Notyrol, Kitril, Granisetron-TL.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare in luogo protetto dalla luce a temperature fino a 25 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Periodo di validità: compresse - 3 anni; concentrato - 2 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Granisetron

Le recensioni di Granisetron sono poche. Molto spesso, i pazienti indicano che il farmaco ha l'effetto terapeutico dichiarato.

Prezzo per Granisetron nelle farmacie

Il prezzo approssimativo per Granisetron (10 compresse) è di 2.870-5.050 rubli.

Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore

Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!