Divigel - Istruzioni Per L'uso, Recensioni, Prezzo, Analoghi In Gel

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Divigel

Divigel: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. 12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. 13. Uso negli anziani
14. 14. Interazioni farmacologiche
15. 15. Analoghi
16. 16. Termini e condizioni di conservazione
17. 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
18. 18. Recensioni
19. 19. Prezzo in farmacia

Nome latino: Divigel

Codice ATX: G03CA03

Principio attivo: estradiolo (estradiolo)

Produttore: Orion Corporation (Finlandia)

Descrizione e aggiornamento foto: 2019-10-09

Prezzi nelle farmacie: da 608 rubli.

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Divigel è un farmaco topico estrogenico identico all'estradiolo umano endogeno.

Forma e composizione del rilascio

Il farmaco viene prodotto sotto forma di un gel allo 0,1% per uso esterno: una sostanza opalescente omogenea (0,5 o 1 g di gel in sacchetti monodose a tre strati di alluminio laminato, in una scatola di cartone 28 o 91 sacchetti e istruzioni per l'uso del Divigel).

La composizione di 1 bustina di gel include:

• Ingrediente attivo: estradiolo emiidrato (in termini di estradiolo) - 0,5 o 1 mg;
• Componenti ausiliari: trolamina, glicole propilenico, carbomeri (carbopol 974 R), alcool etilico (96%), acqua purificata.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il 17β-estradiolo sintetico - il componente attivo di Divigel, è biologicamente e chimicamente identico all'estradiolo umano endogeno, che viene prodotto nel corpo femminile dalle ovaie, dal momento della prima mestruazione fino all'inizio della menopausa.

Gli estrogeni formano un complesso con recettori specifici, che si trovano nelle cellule di vari organi bersaglio: nella vagina, nell'utero, nella ghiandola mammaria, nell'uretra, nella ghiandola pituitaria, nell'ipotalamo, nel fegato. Si nota l'interazione del complesso “recettore-ligando” con elementi effettori estrogeni del genoma e proteine intracellulari specifiche, che inducono la sintesi di mRNA e proteine, nonché il rilascio di fattori di crescita e citochine.

Il 17β-estradiolo sintetico ha un effetto femminilizzante sul corpo. Come risultato dell'uso di Divigel, si nota la stimolazione dello sviluppo dell'utero, della vagina, delle tube di Falloppio, dello stroma e dei dotti delle ghiandole mammarie, della pigmentazione nell'area genitale e dei capezzoli, la formazione di caratteristiche sessuali secondarie nel tipo femminile, la crescita e la chiusura delle epifisi delle ossa tubulari lunghe.

L'uso di estradiolo sintetico promuove il rigetto endometriale tempestivo e il sanguinamento regolare. In caso di terapia ad alte concentrazioni, porta a iperplasia endometriale, soppressione della lattazione, inibizione del riassorbimento osseo, stimolazione della sintesi di un certo numero di proteine di trasporto (tra cui globulina legante la tiroxina, transferrina, transcortina, globulina che lega gli ormoni sessuali), fibrinogeno.

Altri effetti del 17β-estradiolo:

• Azione procoagulante, diminuzione della concentrazione di antitrombina III, aumento della sintesi dei fattori di coagulazione del sangue dipendenti dalla vitamina K (II, VII, IX, X) nel fegato;
• Aumento della concentrazione di ferro, tiroxina, rame, ecc. Nel sangue;
• Effetto anti-aterosclerotico, aumentando la concentrazione di trigliceridi, riducendo il contenuto di LDL (lipoproteine a bassa densità) e colesterolo, aumentando HDL (lipoproteine ad alta densità);
• Modulazione della sensibilità dei recettori al progesterone e regolazione simpatica del tono della muscolatura liscia, stimolazione della transizione del fluido intravascolare nel tessuto e acqua compensatoria e ritenzione di sodio;
• Prevenzione della degradazione delle catecolamine endogene, effetto competitivo per i recettori attivi della catecol-O-metiltransferasi (se utilizzata a dosi elevate).

Durante il periodo postmenopausale, il corpo produce solo una piccola quantità di estradiolo (dall'estrone che si trova nel tessuto adiposo e nel fegato). Una diminuzione del contenuto di estradiolo prodotto nelle ovaie in molte donne è accompagnata da disturbi del sonno, instabilità termoregolatoria e vasomotoria (manifestata sotto forma di afflusso di sangue alla pelle del viso), nonché atrofia progressiva della mucosa del sistema urogenitale.

A causa di una carenza di estrogeni, si nota lo sviluppo dell'osteoporosi (principalmente della colonna vertebrale). Una grande quantità di estradiolo, dopo somministrazione orale, prima di entrare nel flusso sanguigno, viene metabolizzata nel lume (microflora) e nella parete intestinale, così come nel fegato (ciò causa concentrazioni plasmatiche di estrone non fisiologicamente elevate e, con un uso prolungato, accumulo di estrone ed estrone solfato). Le conseguenze dell'accumulo a lungo termine di questi metaboliti nell'organismo non sono state ancora chiarite. È stato stabilito che la somministrazione orale di estrogeni porta ad un aumento della biosintesi delle proteine (inclusa la renina) e, di conseguenza, ad un aumento della pressione sanguigna.

Farmacocinetica

Divigel è un gel esterno a base alcolica. L'alcol dopo l'applicazione sulla pelle evapora rapidamente, l'estradiolo entra nel flusso sanguigno, penetrando attraverso la pelle. L'applicazione del gel su un'area da 200 a 400 cm ² (circa la dimensione di uno o due palmi) non influisce sulla quantità di estradiolo assorbito. Tuttavia, se applicato su una vasta area, il grado di assorbimento della sostanza è notevolmente ridotto. L'estradiolo viene trattenuto in una certa misura nei tessuti sottocutanei, da dove viene gradualmente rilasciato nel flusso sanguigno.

Con il metodo di applicazione transdermico, è possibile evitare il primo stadio del metabolismo epatico e quindi le fluttuazioni della concentrazione plasmatica di estradiolo nel sangue sono insignificanti.

Quando somministrato a dosi di 0,5 mg, 1 mg e 1,5 mg di estradiolo, la C _max media (concentrazione massima della sostanza) nel plasma sanguigno è rispettivamente di 143, 247 e 582 pmol / l, i valori _{medi di} C (concentrazioni medie) durante l'intervallo tra dosi - 75, 124 e 210 pmol / l, rispettivamente, la C _min media (concentrazione minima della sostanza) - 92, 101 e 152 pmol / l, rispettivamente. Il rapporto estradiolo / estrone sullo sfondo dell'uso di Divigel rimane nell'intervallo 0,4-0,7, mentre durante la terapia con estrogeni orali di solito diminuisce a <0,2.

La biodisponibilità dell'estradiolo quando usato sotto forma di gel è dell'82%.

Con la via di somministrazione transdermica, il meccanismo del metabolismo e dell'escrezione dell'estradiolo è simile a quello degli estrogeni naturali. Non si accumula.

Indicazioni per l'uso

Divigel è prescritto come terapia ormonale sostitutiva (TOS) per i sintomi di carenza di estrogeni. Inoltre, il farmaco è usato per trattare la sindrome del climaterio, che è associata alla menopausa artificiale (derivante da un intervento chirurgico) o naturale.

Controindicazioni

Assoluto:

• Tumori maligni estrogeno-dipendenti dell'endometrio, delle ovaie, dell'utero (sospetti o diagnosticati);
• Neoplasie benigne delle ghiandole mammarie e dei genitali (fibromi uterini, cancro del corpo e della cervice uterina, cancro ovarico, cancro vulvare) nelle donne di età inferiore ai 60 anni;
• Cancro al seno (anamnesi, sospetto o diagnosticato);
• Sanguinamento vaginale di eziologia inspiegabile, tendenza al sanguinamento uterino;
• Iperplasia endometriale;
• Neoplasie patologiche della ghiandola pituitaria;
• DZST (malattie diffuse del tessuto connettivo);
• Malattie ginecologiche di natura infiammatoria (salpingo-ooforite, vulvite, endometrite);
• Stadio iperestrogenico del periodo climaterico;
• Embolia polmonare, trombosi venosa profonda, malattie tromboemboliche spontanee delle vene (inclusa una storia);
• Tromboflebite, tromboflebite acuta (inclusa una storia);
• Tumori del fegato (cancro al fegato, emangioma);
• Iperbilirubinemia congenita (sindromi di Gilbert, Rotor, Dubin-Johnson);
• Ittero colestatico o prurito colestatico grave (incluso un aumento delle loro manifestazioni durante la terapia con farmaci steroidei o in una precedente gravidanza);
• Disturbi della circolazione cerebrale (ictus emorragico, ischemico);
• Angiopatia, retinopatia, diabete mellito;
• Anemia falciforme;
• Disturbi del metabolismo lipidico;
• Otosclerosi (comprese le esacerbazioni durante la gravidanza);
• Ipersensibilità a componenti di medicina.

Controindicazioni relative (Divigel deve essere usato con cautela): emicrania, asma bronchiale, epilessia, insufficienza cardiaca, ipertensione arteriosa, malattia coronarica, sindrome dell'edema, insufficienza renale e / o epatica, mastopatia fibrocistica, endometriosi, porfiria.

Divigel non è prescritto durante la gravidanza / l'allattamento.

Nelle donne di età superiore ai 65 anni, l'esperienza con il farmaco è limitata.

Divigel, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio

Gel Divigel è inteso per uso transdermico, è consentito utilizzare il gel per terapia a lungo termine e ciclica.

La dose giornaliera iniziale standard è di 1000 mg di gel (1 mg di estradiolo) e può essere regolata in base alla gravità dei sintomi.

Tenendo conto del quadro clinico dopo 2-3 cicli, la dose giornaliera di Divigel può essere modificata individualmente nell'intervallo da 500 mg a 1500 mg di gel (0,5-1,5 mg di estradiolo).

Si consiglia di applicare il gel una volta al giorno, alternando i luoghi di applicazione ogni giorno, sulla pelle precedentemente detersa: nella parte inferiore della parete addominale anteriore, nella zona della parte bassa della schiena, delle spalle, degli avambracci, o alternativamente sui glutei sinistro o destro. La dimensione dell'area di applicazione dovrebbe essere uguale a 1-2 palmi. Dopo l'applicazione, è necessario attendere 2-3 minuti e lasciare asciugare il gel; il luogo di applicazione del gel non deve essere risciacquato per un'ora. È importante evitare il contatto accidentale con gli occhi. Dopo aver applicato il gel, lavarsi immediatamente le mani.

In caso di saltare la procedura, è necessario applicare il gel il prima possibile, ma non oltre 12 ore dal momento della sua applicazione secondo il programma. Se sono trascorse più di 12 ore, si consiglia di posticipare la procedura alla prossima volta. In caso di uso irregolare di Divigel (dosi frequenti saltate), può verificarsi sanguinamento uterino mestruale (sanguinamento da rottura).

Il gel Divigel non deve essere applicato su viso, seno, zona genitale e pelle irritata.

Si consiglia ai pazienti con utero non operato (intatto) durante la terapia di prescrivere simultaneamente un gestagen (noretisterone, noretisterone acetato, medrossiprogesterone acetato, diidrogesterone) in ogni ciclo per 10-12 giorni (dopo tale decorso, dovrebbe iniziare il sanguinamento mestruale). In caso di sanguinamento uterino straordinario o prolungato, consultare un medico per determinarne la causa.

Nel periodo postmenopausale, è consentito un aumento della durata del ciclo fino a 3 mesi.

Effetti collaterali

• Sistema nervoso centrale e periferico: emicrania, vertigini, mal di testa, corea, depressione;
• Sistema cardiovascolare: tromboflebite, aumento della pressione sanguigna;
• Apparato digerente: crampi allo stomaco, flatulenza, nausea, vomito, dolore nella regione epigastrica;
• Reazioni allergiche nel sito di applicazione: eruzione cutanea, irritazione cutanea, arrossamento della pelle, dermatite da contatto;
• Sistema riproduttivo: metrorragia (sanguinamento vaginale indiscriminato) o spotting scarso, iperplasia dell'endometrio (se somministrato senza progesterone), aumento del leiomioma uterino, carcinoma dell'endometrio (nelle donne in postmenopausa con utero intatto); con uso prolungato - sclerosi ovarica, cambiamenti nella libido;
• Sistema endocrino: ingorgo mammario (ingrossamento e / o tensione), aumento di peso, diminuzione della tolleranza ai carboidrati;
• Sistema epatico e biliare: ittero colestatico, colelitiasi, attacchi di porfiria;
• Metabolismo del sale marino: in caso di uso prolungato, ritardo di Na ⁺, Ca ₂ ⁺ e acqua (edema);
• Altri: cambiamento nella curvatura della cornea (deficit visivo), melasma, cloasma, candidosi vaginale.

I sintomi da sovradosaggio sono: gonfiore, dolore nella regione pelvica e nelle ghiandole mammarie, irritabilità, ansia, nausea, vomito; in alcuni casi - metrorragia (scompare quando la dose viene ridotta o quando il farmaco viene completamente cancellato). Il trattamento è sintomatico.

Overdose

Il sovradosaggio con l'uso transdermico della sostanza è improbabile.

I principali sintomi: irritabilità, ansia, dolore alle ghiandole mammarie, vomito, nausea, a volte metrorragia.

Terapia: sintomatica. Il gel deve essere lavato via dalla pelle. I sintomi scompaiono con la riduzione della dose o dopo la completa sospensione del Divigel.

istruzioni speciali

Prima di iniziare o prescrivere nuovamente Divigel, è necessario raccogliere una storia familiare e personale completa del paziente. È necessario condurre una visita medica (inclusi il seno e gli organi pelvici) per identificare le controindicazioni e osservare le precauzioni durante l'uso del farmaco. Nel corso della terapia, si consiglia di condurre esami regolari: l'insieme di metodi inclusi e la frequenza sono determinati individualmente per ciascun paziente. Ricerca, incl. la mammografia deve essere eseguita secondo gli standard accettati e in ogni caso essere adattata alle esigenze cliniche individuali.

Con la terapia ormonale sostitutiva, è importante condurre una valutazione approfondita di tutti i benefici e i rischi della terapia.

È necessario monitorare costantemente un medico per una qualsiasi delle seguenti malattie / condizioni che sono state osservate e / o esacerbate in precedenza durante una precedente terapia ormonale o gravidanza: endometriosi, fibromi uterini (leiomioma), una storia di malattie tromboemboliche o fattori di rischio per la loro comparsa, ipertensione arteriosa, fattori di rischio per la formazione tumori estrogeno-dipendenti (ereditarietà del carcinoma mammario di grado I), disfunzione epatica (adenoma epatico), diabete mellito con o senza lesioni vascolari, colelitiasi, cefalea grave e / o emicrania, epilessia, lupus eritematoso sistemico, storia di iperplasia endometriale, asma bronchiale, otosclerosi. È importante considerare che sullo sfondo della terapia con estradiolo, è possibile un'esacerbazione o una ricaduta delle malattie elencate (in rari casi).

È necessario interrompere immediatamente la terapia con Divigel se si riscontrano e / o si osservano controindicazioni: deterioramento della funzionalità epatica, ittero, marcato aumento della pressione sanguigna (PA), ripresa di attacchi di cefalea simil-emicranica, gravidanza.

Il rischio di sviluppare carcinoma e iperplasia endometriale aumenta se gli estrogeni vengono assunti per lungo tempo. Per ridurre il rischio nelle donne con utero non operato, è necessario combinare la terapia con Divigel con l'assunzione di progesterone per almeno 12 giorni durante il ciclo.

In caso di sanguinamento scarso e sanguinamento da rottura dopo diversi mesi di utilizzo del gel, si consiglia di condurre studi per identificare le cause di tale reazione (inclusa la biopsia endometriale - al fine di escludere la malignità endometriale).

Le donne a cui è stato asportato l'utero a causa di endometriosi (specialmente quando si tratta di endometriosi residua) dovrebbero includere il progesterone nella terapia estrogeno-dipendente a causa della trasformazione maligna o pre-maligna dei focolai di endometriosi in caso di stimolazione estrogenica.

L'uso a lungo termine della terapia ormonale sostitutiva aumenta il rischio di sviluppare il cancro al seno, principalmente nelle donne di fisico normale o magro. Per le donne con un fisico completo, in cui la predisposizione al cancro al seno è inizialmente alta, la terapia ormonale sostitutiva non la aumenta ulteriormente.

Il rischio di sviluppare il cancro al seno si manifesta con un aumento della durata dell'uso di Divigel e ritorna al suo stato originale entro circa 5 anni dall'interruzione della terapia.

La terapia sostitutiva ormonale estro-progestinica combinata rispetto alla monoterapia con estrogeni causa un rischio simile o maggiore di sviluppare varie patologie.

Nei pazienti sottoposti a TOS, il rischio di sviluppare tromboembolia venosa (trombosi delle vene polmonari e delle vene profonde degli arti inferiori) è 2-3 volte superiore rispetto alle donne che non hanno ricevuto TOS. Nel primo anno di terapia ormonale sostitutiva, la probabilità della malattia è maggiore rispetto agli anni successivi.

Principali fattori di rischio per complicanze tromboemboliche: obesità grave con un indice di massa corporea ≥ 30 kg / m ², anamnesi familiare o personale di lupus eritematoso sistemico.

Se c'è una storia di tromboembolia o recenti aborti spontanei, dovrebbero essere fatte ulteriori ricerche per escludere una predisposizione alla tromboflebite. La TOS in questo caso dovrebbe essere iniziata dopo una valutazione completa dei fattori di rischio per la tromboflebite e l'inizio della terapia anticoagulante. Va tenuto presente che il rischio aumenta in caso di immobilizzazione prolungata, con lesioni estese o interventi chirurgici estesi. La terapia ormonale sostitutiva deve essere interrotta 4-6 settimane prima degli interventi ortopedici programmati sugli arti inferiori o degli interventi chirurgici sugli organi addominali. La terapia può essere ripresa dopo il pieno recupero della capacità motoria, ma se si sviluppano sintomi tromboembolici (dispnea, dolore toracico improvviso), potrebbe essere necessario annullarla.

Gli estrogeni causano ritenzione di liquidi nel corpo, quindi, in caso di funzionalità renale compromessa, è necessaria una supervisione medica costante, poiché il livello di estradiolo e dei suoi metaboliti aumenta nel sangue.

Ai pazienti con diabete mellito all'inizio della TOS viene mostrato un controllo costante dei livelli di glucosio nel sangue, poiché gli estrogeni aumentano la sensibilità all'insulina e ne aumentano l'escrezione.

L'assunzione di estrogeni aumenta il rischio di calcoli biliari accertati chirurgicamente.

Occasionalmente, sullo sfondo dell'uso di Divigel, il livello di trigliceridi nel sangue aumenta bruscamente, il che può portare allo sviluppo di pancreatite.

Con la terapia ormonale sostitutiva, è possibile un aumento della quantità totale di ormoni tiroidei circolanti, poiché gli estrogeni aumentano il livello di globulina legante la tiroide.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Divigel non è indicato per l'uso durante la gravidanza / l'allattamento. In caso di gravidanza, il farmaco deve essere annullato immediatamente.

Secondo i risultati della maggior parte degli studi epidemiologici, non vi è alcun effetto teratogeno o fetotossico dell'estradiolo sintetico.

Uso infantile

I bambini non hanno indicazioni per l'uso di Divigel.

Con funzionalità renale compromessa

In caso di insufficienza renale, Divigel deve essere utilizzato sotto controllo medico.

Per violazioni della funzionalità epatica

• Tumori epatici benigni / maligni (inclusa un'anamnesi appesantita), malattia epatica acuta (inclusa un'anamnesi appesantita, fino a quando i risultati dei test di funzionalità epatica non tornano ai valori normali): la terapia è controindicata;
• Malattia epatica (incluso adenoma epatico) con test di funzionalità epatica normali: Divigel deve essere usato con cautela.

Uso negli anziani

Nelle donne di età superiore ai 65 anni, l'esperienza nell'uso di Divigel è limitata.

Interazioni farmacologiche

L'estradiolo indebolisce l'effetto di diuretici, farmaci ipoglicemici e antipertensivi, anticoagulanti, preparati di ormoni sessuali maschili; aumenta l'efficacia dei farmaci ipolipemizzanti; riduce la tolleranza al glucosio (è necessario un aggiustamento della dose di agenti ipoglicemici).

Il metabolismo dell'estradiolo accelera l'assunzione simultanea di barbiturici, tranquillanti (ansiolitici), analgesici narcotici, farmaci per anestesia, alcuni farmaci antiepilettici (carbamazepina, fenitoina), induttori di enzimi epatici microsomiali, preparati erboristici contenenti l'erba erba di San Giovanni (erba di San Giovanni).

La concentrazione di estradiolo nel sangue diminuisce anche in caso di uso simultaneo di fenilbutazone e alcuni antibiotici (rifampicina, rifabutina, ampicillina, nevirapina, efavirenz), che è associata a cambiamenti nella microflora intestinale.

L'effetto dell'estradiolo è potenziato dall'assunzione di farmaci per la tiroide e acido folico.

Analoghi

L'analogo di Divigel è Estrogel.

Termini e condizioni di conservazione

Tenere fuori dalla portata dei bambini ad una temperatura non superiore a 25 ° C.

La durata di conservazione è di 3 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Divigel

Ci sono più recensioni positive su Divigel di quelle negative. Il farmaco è considerato efficace e facile da usare. La terapia di solito non causa allergie e altre reazioni avverse, a volte si notano aumento di peso e dolore minore nell'addome inferiore. Molte donne non sono contente della consistenza appiccicosa del gel. Il costo è stimato da conveniente ad alto.

Il prezzo di Divigel nelle farmacie

Il prezzo approssimativo per Divigel (28 bustine, 1 g ciascuna) è di 585-877 rubli.

Divigel: prezzi nelle farmacie online

Nome del farmaco Prezzo Farmacia

Divigel 0,1% gel transdermico 0,5 g 28 pz. RUB 608 Acquistare

Divigel gel transderm. 0,1% 500mg 28 pz. 630 RUB Acquistare

Divigel 0,1% gel transdermico 1 g 28 pz. 828 RUB Acquistare

Divigel gel transderm. 0,1% 1g 28 pezzi. 921 RUB Acquistare

Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore

Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!