Difenina
Difenin: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Interazioni farmacologiche
- 10. Analoghi
- 11. Termini e condizioni di conservazione
- 12. Termini di dispensa dalle farmacie
- 13. Recensioni
- 14. Prezzo nelle farmacie
Nome latino: difenina
Codice ATX: N03AB02
Principio attivo: fenitoina (fenitoina)
Produttore: JSC "Lugansk KhFZ" (Ucraina), JSC "Usolye-Sibirskiy Khimfarmzavod" (Russia)
Descrizione e foto aggiornate: 2019-08-16
Prezzi in farmacia: da 27 rubli.
Acquistare
La difenina è un farmaco con effetto anticonvulsivante.
Forma e composizione del rilascio
Difenin è prodotto sotto forma di compresse (in confezioni non cellulari sagomate da 10 pezzi, 1 o 2 confezioni in una scatola di cartone).
Il principio attivo è una parte di 1 compressa: fenitoina - 100 mg.
Proprietà farmacologiche
Per la difenina sono caratteristici gli effetti anticonvulsivanti, antiaritmici, analgesici e miorilassanti.
Farmacodinamica
Quando si assume fenitoina, si osserva un effetto anticonvulsivante, che non è accompagnato da un pronunciato effetto ipnotico. Il meccanismo dell'attività anticonvulsivante esibita dalla difenina non è attualmente del tutto compreso. Presumibilmente, l'effetto specifico della fenitoina nell'epilessia è svolto dall'inibizione dell'eccitabilità dei neuroni del focus epilettico e dall'effetto sui neurotrasmettitori. La sostanza è un bloccante dei canali del sodio, aumenta il tempo della loro inattivazione, impedisce la generazione e la propagazione di scariche ad alta frequenza.
Si presume che l'effetto antiaritmico della fenitoina sia dovuto alla normalizzazione dell'ingresso di ioni calcio e sodio nelle cellule delle fibre cardiache di Purkinje. La difenina sopprime l'automatismo anormale e riduce la durata del potenziale d'azione nel sistema His-Purkinje a causa di una diminuzione del tempo di ripolarizzazione e aiuta anche ad accorciare il periodo refrattario effettivo.
Farmacocinetica
La fenitoina è caratterizzata da un effetto di primo passaggio attraverso il fegato. La sua biodisponibilità non supera il 50%. La sostanza penetra nel latte materno, nel liquido cerebrospinale, nella bile, nella saliva, nel succo gastrico e intestinale, nello sperma e attraversa la barriera placentare. Il suo grado di legame alle proteine plasmatiche è piuttosto significativo (fino al 90% o più). La concentrazione massima di fenitoina nel siero del sangue viene raggiunta in circa 1,5–3 ore. Il livello terapeutico del farmaco nel siero sanguigno è di 10-20 μg / ml (40-80 μmol / L). La concentrazione di equilibrio del farmaco viene solitamente stabilita il 5-10 ° giorno dopo l'inizio del trattamento quando si assume la dose giornaliera media.
La concentrazione sierica di fenitoina che fornisce l'effetto terapeutico desiderato può essere determinata dal tipo di crisi epilettica. In alcuni casi, è possibile prevenire le crisi epilettiche con una concentrazione sierica di fenitoina di 6-9 μg / ml (24-36 μmol / L). Pertanto, si raccomanda di monitorare l'efficacia della terapia non dal contenuto del farmaco nel siero del sangue, ma dai sintomi clinici della malattia.
La fenitoina viene metabolizzata dagli enzimi epatici per formare metaboliti inattivi. Il principale metabolita inattivo è la 5- (p-idrossifenil) -5-fenilidantoina. Il farmaco tende ad accumularsi nel corpo, il che può portare allo sviluppo di reazioni tossiche impreviste.
L'emivita della fenitoina è di 24 ore. Dal 35 al 60% della dose assunta viene escreta nelle urine, dal 40 al 65% della fenitoina somministrata - nella bile. Il grado di escrezione aumenta con una reazione urinaria alcalina.
Indicazioni per l'uso
- Epilessia (grandi crisi convulsive), crisi epilettiche in neurochirurgia, stato epilettico con crisi tonico-cloniche (trattamento e prevenzione);
- Aritmie ventricolari (comprese quelle associate a intossicazione da glicosidi o antidepressivi triciclici);
- Nevralgia del trigemino (come agente di seconda linea o in concomitanza con carbamazepina).
Controindicazioni
- Bradicardia sinusale;
- Blocco AV II-III grado;
- Blocco senoatriale;
- Sindrome di Morgagni-Adams-Stokes;
- Cachessia;
- Insufficienza cardiaca;
- Porfiria;
- Disturbi funzionali dei reni e del fegato;
- Gravidanza (tranne nei casi in cui i benefici per la madre sono superiori al danno atteso per il feto) e allattamento;
- Ipersensibilità ai componenti della difenina.
Istruzioni per l'uso della difenina: metodo e dosaggio
La difenina viene assunta per via orale.
Per gli adulti, il farmaco viene solitamente prescritto a una dose giornaliera iniziale di 3-4 mg / kg. La dose viene gradualmente aumentata fino a ottenere l'effetto terapeutico ottimale. Tipicamente, la dose di mantenimento è di 200-500 mg al giorno in una o più dosi.
Ai bambini vengono solitamente prescritti 5 mg / kg al giorno in 2 dosi divise, seguite da un aumento della dose, ma non più di 300 mg al giorno. La dose giornaliera di mantenimento per i bambini è di 4-8 mg / kg.
Effetti collaterali
Durante la terapia è possibile sviluppare disturbi da parte di alcuni apparati corporei, manifestati con frequenze differenti:
- Apparato digerente: possibilmente - danni al fegato, nausea, costipazione, vomito, epatite tossica. Durante i primi 6 mesi di trattamento può svilupparsi iperplasia, a partire dalla gengivite (più comune nei pazienti di età inferiore ai 23 anni);
- Sistema nervoso centrale e periferico: possibile - atassia, nistagmo, cambiamenti dell'umore, confusione, debolezza muscolare, vertigini, tremori alle mani, ridotta coordinazione dei movimenti, nervosismo transitorio, disturbi del sonno, balbuzie o linguaggio sfocato; raramente, neuropatia periferica;
- Sistema endocrino: possibile - ingrandimento dei lineamenti del viso, compreso l'allargamento della punta del naso, l'ispessimento delle labbra e l'estensione della mascella inferiore, ipertricosi;
- Sistema muscolo-scheletrico: possibilmente - contrattura di Dupuytren; raramente - poliartropatia periferica. Con terapia prolungata senza aderire a una dieta che soddisfi il fabbisogno di vitamina D o con mancanza di radiazioni solari, possono manifestarsi rachitismo e osteomalacia;
- Sistema ematopoietico: raramente - anemia megaloblastica, trombocitopenia, granulocitopenia, leucopenia, pancitopenia, agranulocitosi;
- Metabolismo: possibilmente - ridotta captazione del glucosio causata dall'inibizione del rilascio di insulina, dallo sviluppo di ipocalcemia e dal metabolismo della vitamina D alterato;
- Reazioni allergiche: raramente - eruzione cutanea, che può essere un sintomo di reazioni cutanee più gravi, eosinofilia, linfoadenopatia da farmaci, febbre;
- Altri: raramente - la malattia di Peyronie.
Overdose
Con un sovradosaggio di difenina, le manifestazioni di effetti collaterali tossici possono essere più pronunciate. L'antidoto specifico è sconosciuto, pertanto si consiglia di assumere carbone attivo, lassativi e la nomina di terapia sintomatica.
Con l'uso prolungato si possono osservare manifestazioni della sindrome di ipersensibilità alla fenitoina e pronunciata depressione del sistema nervoso centrale, che richiede l'abolizione della difenina.
istruzioni speciali
In presenza di ipersensibilità a uno degli anticonvulsivanti all'idantoina, è possibile anche l'ipersensibilità ad altri farmaci in questo gruppo.
La cessazione improvvisa dell'uso della difenina nei pazienti epilettici può portare allo sviluppo di una sindrome da astinenza. Se è necessario interrompere bruscamente la terapia (ad esempio, con lo sviluppo di reazioni di ipersensibilità o reazioni allergiche), devono essere utilizzati anticonvulsivanti non correlati ai derivati dell'idantoina.
La fenitoina è ampiamente metabolizzata nel fegato, pertanto i pazienti con disturbi epatici funzionali, così come i pazienti anziani, devono aggiustare il regime posologico.
Durante la terapia, soprattutto a lungo termine, si consiglia di seguire una dieta che soddisfi il fabbisogno di vitamina D, si dovrebbe inoltre garantire l'esposizione ai raggi UV.
Quando si utilizza la difenina nei bambini durante il periodo di crescita, aumenta il rischio di sviluppare disturbi del tessuto connettivo.
La concentrazione di fenitoina nel plasma può aumentare con l'intossicazione acuta da alcol; con alcolismo cronico - diminuire.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Secondo le istruzioni, Difenin rallenta la velocità delle reazioni psicomotorie, che devono essere prese in considerazione quando si eseguono lavori che richiedono maggiore attenzione e reazioni psicomotorie rapide, inclusa la guida.
Interazioni farmacologiche
Con l'uso simultaneo di difenina con alcuni farmaci, possono verificarsi effetti indesiderati:
- Medicinali che hanno un effetto deprimente sul sistema nervoso centrale: è possibile aumentare l'effetto deprimente sul sistema nervoso centrale;
- Agenti antifungini, clozapina, digitossina, glucocorticosteroidi, estrogeni, dicumarolo, furosemide, doxiciclina, contraccettivi orali, chinidina, rifampicina, vitamina D: il loro effetto terapeutico può cambiare;
- Amiodarone, agenti antifungini (inclusi fluconazolo, amfotericina B, miconazolo, ketoconazolo, itraconazolo), metronidazolo, sulfonamidi, bloccanti del recettore H1 dell'istamina, clordiazepossido, tolbutamide, cloramfenicolo, salicilati, diczofenolossido, isofenolossido estrogeni, succinimidi, sulfinpirazone, trazodone: è possibile un aumento della concentrazione di fenitoina nel plasma sanguigno, che può portare ad un aumento del suo effetto terapeutico e ad un aumento del rischio di effetti collaterali;
- Acetazolamide: possibile sviluppo di osteomalacia, rachitismo;
- Fenobarbital, derivati della fenotiazina (comprese clorpromazina, proclorperazina, tioridazina), agenti antineoplastici: è possibile un aumento o una diminuzione della concentrazione di fenitoina nel plasma sanguigno (l'effetto della difenina sulla concentrazione plasmatica di fenobarbital è imprevedibile);
- Acido valproico: durante le prime settimane di terapia, la concentrazione totale di fenitoina nel plasma sanguigno può diminuire;
- Aciclovir: è possibile una diminuzione della concentrazione di fenitoina nel plasma sanguigno e una diminuzione della sua efficacia;
- Verapamil, nimodipina, felodipina: diminuzione della loro concentrazione nel plasma sanguigno;
- Desipramina, piridossina alla dose di 200 mg: è possibile una diminuzione della sua concentrazione nel plasma sanguigno;
- Imipramina, claritromicina, ritonavir, felbamato: è possibile un aumento della concentrazione di fenitoina nel plasma sanguigno;
- Paracetamolo: diminuzione della sua efficacia;
- Vigabatrina, carbamazepina, reserpina, acido folico, sucralfato: è possibile una diminuzione dell'effetto terapeutico della fenitoina e della sua concentrazione nel plasma sanguigno;
- Teofillina: può diminuire la loro concentrazione plasmatica e l'efficacia;
- Sucralfato: diminuzione dell'assorbimento della fenitoina;
- Fenilbutazone, cimetidina, disulfiram, diltiazem, nifedipina, gabapentin: è possibile un aumento della concentrazione di fenitoina nel plasma sanguigno con il successivo sviluppo di reazioni tossiche;
- Acido folico: ridotta efficacia della fenitoina;
- Ciprofloxacina: è possibile un cambiamento nella concentrazione di fenitoina nel plasma sanguigno, l'interazione dei farmaci è ambigua.
Analoghi
Gli analoghi della difenina sono: Difantoin, Solantil, Fengidon, Eptoin.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare in un luogo buio e asciutto fuori dalla portata dei bambini a una temperatura di 5-30 ° C.
Il periodo di validità è di 4 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Recensioni sulla difenina
Quasi tutte le recensioni sulla difenina lasciate dai pazienti sono positive. Riferiscono che anche durante la terapia a lungo termine, l'efficacia del farmaco non diminuisce e previene con successo le crisi epilettiche, oltre a ridurre la loro durata.
Alcuni pazienti notano che quando si passa dalla difenina ad altri farmaci antiepilettici, è possibile un deterioramento del benessere. Inoltre, l'effetto antiepilettico della fenitoina è potenziato quando è incluso nel corso della terapia di combinazione.
Il prezzo della difenina nelle farmacie
Il prezzo approssimativo di Difenin nelle catene di farmacie è di circa 32-36 rubli (per una confezione da 10 compresse) o 62-74 rubli (per una confezione di 20 compresse).
Difenin: prezzi nelle farmacie online
|
Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
|
Difenin 0,117 g compresse 10 pz. RUB 27 Acquistare |
|
Difenin 0,117 g compresse 20 pz. RUB 65 Acquistare |
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
