Valsartan Zentiva
Valsartan Zentiva: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Valsartan Zentiva
Codice ATX: C09CA03
Principio attivo: valsartan (Valsartan)
Produttore: Zentiva k.s. (Zentiva, ks) (Repubblica Ceca)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-05-07
Valsartan Zentiva è un antagonista del recettore dell'angiotensina II.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio - compresse rivestite con film: rotonde, biconvesse, rosa scuro (dosaggio 80 mg) o giallo brunastro (dosaggio 160 mg), con una linea su un lato; su una sezione trasversale quasi bianca o bianca (14 e 15 pz. in bolle, in una scatola di cartone 2 o 6 bolle e istruzioni per uso di Valsartan Zentiva).
Composizione di 1 compressa:
- principio attivo: valsartan - 80 o 160 mg;
- componenti ausiliari: sorbitolo, povidone K25, amido di mais pregelatinizzato, sodio laurilsolfato, sodio stearil fumarato, destab magnesio carbonato 90 (magnesio carbonato, acqua, amido pregelatinizzato), cellulosa microcristallina silicizzata SMCC 90 (biossido di silicio biossido di silicio colloidale) biossido di silicio colloidale (Aerosil 200 Pharma) crospovidone tipo A;
- involucro del film: macrogol / PEG 6000, ipromellosa, talco, lattosio monoidrato; Le compresse da 80 mg contengono anche colorante rosso ossido di ferro, le compresse da 160 mg contengono vernice alluminio indaco carminio e coloranti bruno ossido di ferro.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Il valsartan è uno specifico antagonista del recettore dell'angiotensina II. Ha la capacità di bloccare selettivamente i recettori del sottotipo AT1 responsabili degli effetti noti dell'angiotensina II. A causa del blocco dei recettori AT1, la concentrazione di angiotensina II nel plasma aumenta, il che può stimolare i recettori AT2 non bloccati.
Il farmaco non ha attività agonista del recettore AT1. L'affinità per i recettori del sottotipo AT1 è circa 20.000 volte superiore a quella per i recettori del sottotipo AT2.
Il valsartan non ha praticamente alcun effetto sulla chininasi II, un enzima di conversione dell'angiotensina (ACE), responsabile della degradazione della bradichinina, quindi quando viene utilizzato, la probabilità di una tosse è molto bassa.
Nei pazienti con ipertensione arteriosa, Valsartan Zentiva aiuta ad abbassare la pressione sanguigna, ma non modifica la frequenza cardiaca (FC).
Dopo aver assunto una singola dose, nella maggior parte dei casi, l'effetto ipotensivo inizia a svilupparsi entro 2 ore, raggiunge un massimo dopo 4-6 ore e dura per 24 ore. A seguito di ripetute applicazioni di Valsartan Zentiv, indipendentemente dalla dose, un effetto terapeutico pronunciato si ottiene solitamente entro 2-4 settimane e con l'uso prolungato del farmaco viene mantenuto al livello raggiunto. La somministrazione simultanea di idroclorotiazide contribuisce in modo significativo a un'ulteriore diminuzione della pressione sanguigna. La sospensione improvvisa di valsartan non causa un forte aumento della pressione sanguigna e lo sviluppo di altre reazioni indesiderate.
Il meccanismo d'azione di Valsartan Zentiva nell'insufficienza cardiaca cronica (CHF) è spiegato dall'eliminazione delle conseguenze negative dell'iperattivazione cronica del sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAAS) e del suo principale effettore angiotensina II, come:
- ritenzione di liquidi nel corpo;
- vasocostrizione;
- proliferazione cellulare che porta al rimodellamento degli organi bersaglio (reni, vasi sanguigni, cuore);
- stimolazione della sintesi in eccesso di ormoni che agiscono sinergicamente con il RAAS: vasopressina, aldosterone, endotelina, catecolamine.
In CHF, valsartan riduce il precarico, riduce la pressione diastolica nell'arteria polmonare e la pressione di incuneamento nei capillari polmonari e aumenta la gittata cardiaca. Oltre agli effetti emodinamici, Valsartan Zentiva riduce la ritenzione di acqua e sodio nell'organismo (a causa di un blocco indiretto della sintesi dell'aldosterone).
È noto in modo affidabile che Valsartan Zentiva non ha un effetto significativo sul livello di colesterolo totale, sulla concentrazione di acido urico, nonché sul contenuto di glucosio e trigliceridi nel siero del sangue quando esaminato a stomaco vuoto.
Farmacocinetica
Il valsartan viene assorbito rapidamente dopo somministrazione orale, ma il grado di assorbimento varia in un ampio intervallo. La biodisponibilità assoluta è in media del 23%. La sostanza è caratterizzata da cinetica lineare, con un uso ripetuto, non si notano cambiamenti negli indicatori.
L'assunzione contemporanea di cibo riduce l'effetto del valsartan di circa il 40% e la concentrazione di equilibrio (Css) di circa il 50%. Tuttavia, questi cambiamenti non sono accompagnati da una significativa diminuzione dell'effetto terapeutico. Dopo 8 ore dall'assunzione del farmaco, la concentrazione plasmatica era approssimativamente comparabile nel gruppo che riceveva Valsartan Zentiva a stomaco vuoto e nel gruppo che assumeva le compresse con il cibo. A questo proposito, non è strettamente necessario separare il tempo di assunzione del farmaco e del cibo.
Dopo somministrazione endovenosa di valsartan, il suo volume di distribuzione (Vd) nello stato di equilibrio è ~ 17 L, il che dimostra una debole distribuzione del farmaco nei tessuti. Le proteine plasmatiche (principalmente albumina) si legano al 94-97% della dose.
Il valsartan subisce un metabolismo minore. Sotto forma di metaboliti, viene registrato circa il 20% della dose ricevuta. Nel plasma sanguigno si trova un idrossimetabolita, che non ha attività farmacologica.
Rispetto al flusso sanguigno epatico (~ 30 L / h), la clearance plasmatica del farmaco è relativamente piccola (~ 2 L / h). L'emivita (T 1/2) è di 9 ore Il farmaco viene escreto principalmente attraverso l'intestino - 70%. Circa il 30% della dose viene escreta dai reni, principalmente invariata.
Farmacocinetica in casi speciali:
- vecchiaia: l'effetto sistemico del farmaco è più pronunciato rispetto ai pazienti giovani, ma questo fenomeno non ha significato clinico;
- funzione renale: non c'è correlazione tra la funzione renale e l'azione sistemica di valsartan, quindi non è necessario aggiustare la dose in caso di insufficienza renale [clearance della creatinina (CC)> 10 ml / min]. Non c'è esperienza con Valsartan Zentiva in pazienti con CC <10 ml / min e in pazienti in emodialisi. Il farmaco è in gran parte legato alle proteine plasmatiche, quindi la sua eliminazione dall'organismo durante l'emodialisi è improbabile;
- funzionalità epatica: valsartan subisce un metabolismo insignificante, la maggior parte della dose viene escreta attraverso l'intestino principalmente invariata, quindi non c'è correlazione tra la funzionalità epatica e l'effetto sistemico del valsartan. A questo proposito, non è necessario aggiustare la dose di Valsartan Zentiv in pazienti con insufficienza epatica di origine non biliare senza colestasi. Non c'è esperienza nell'uso del farmaco in gravi disturbi funzionali del fegato;
- CHF: la concentrazione plasmatica massima (Cmax) e l'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) aumentano in modo lineare e quasi proporzionale all'aumentare delle dosi nell'intervallo da 40 a 160 mg 2 volte al giorno. Il tempo medio per raggiungere Cmax e T 1/2 è simile a quello dei volontari sani.
Indicazioni per l'uso
- ipertensione arteriosa;
- insufficienza cardiaca cronica (classe funzionale II-IV secondo la classificazione NYHA) in pazienti che ricevono la terapia standard per questa malattia, incluso uno dei seguenti farmaci: glicoside cardiaco, diuretico, ACE inibitore, beta-bloccante;
- infarto miocardico acuto e infarto miocardico acuto, complicato da disfunzione sistolica del ventricolo sinistro e / o insufficienza ventricolare sinistra, in presenza di parametri emodinamici stabili - per aumentare la sopravvivenza.
Controindicazioni
Assoluto:
- colestasi;
- grave disfunzione epatica;
- cirrosi biliare;
- intolleranza al lattosio, deficit di lattasi, malassorbimento di glucosio-galattosio;
- periodo di gravidanza e allattamento;
- età fino a 18 anni;
- maggiore sensibilità a qualsiasi componente del farmaco.
Valsartan Zentiva compresse deve essere usato con cautela nei pazienti con stenosi bilaterale delle arterie renali o stenosi dell'arteria di un singolo rene, iperaldosteronismo primario, stenosi mitrale / aortica, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, condizioni accompagnate da una diminuzione del volume sanguigno circolante (diarrea, ecc.)), compromissione lieve e moderata della funzione epatica di origine non biliare senza colestasi, grave insufficienza renale (CC <10 ml / min, anche durante l'emodialisi o dopo trapianto di rene), nonché in pazienti che seguono una dieta con consumo limitato di cibo sale.
Valsartan Zentiva, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Le compresse di Valsartan Zentiva devono essere assunte per via orale. L'orario dei pasti non ha importanza.
In caso di ipertensione arteriosa, il trattamento inizia con una dose di Valsartan Zentiva 80 mg 1 volta al giorno, se necessario, quindi la dose viene gradualmente aumentata. La dose giornaliera massima consentita è 320 mg. Se necessario, vengono prescritti anche diuretici.
Nell'insufficienza cardiaca cronica, la dose iniziale raccomandata è di 40 mg (½ compressa di Valsartan Zentiva 80 mg) 2 volte al giorno. La dose viene gradualmente aumentata a 80 mg 2 volte al giorno. Se l'effetto è insufficiente e il farmaco è ben tollerato, la dose può essere aumentata fino a un massimo di 160 mg 2 volte al giorno.
Dopo aver subito un infarto del miocardio, è ottimale iniziare il trattamento prima delle 12. La dose iniziale è di 20 mg 2 volte al giorno. A poco a poco, nell'arco di diverse settimane, la dose viene aumentata. L'aumento raccomandato in dosi singole: entro la fine della prima settimana - 40 mg, entro la fine della seconda settimana - 80 mg, entro la fine del terzo mese - la dose target di 160 mg. La frequenza di ammissione è di 2 volte al giorno. Il raggiungimento della dose target dipende dalla tolleranza di Valsartan Zentiv durante il periodo di titolazione.
Per insufficienza renale da lieve a moderata senza colestasi, non deve essere superata una dose giornaliera di 80 mg.
Effetti collaterali
Gli effetti collaterali descritti di seguito sono classificati in base alla frequenza di sviluppo come segue: molto spesso -> 10%, spesso - da> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1%, molto raramente - <0,01% (compresi i messaggi individuali), frequenza non specificata: non è possibile stabilire con precisione la frequenza di sviluppo.
Possibili reazioni negative di Valsartan Zentiva in pazienti con ipertensione arteriosa:
- reazioni allergiche: frequenza non specificata - malattia da siero, reazione di ipersensibilità;
- parametri di laboratorio: frequenza non specificata - aumento del potassio sierico;
- da parte del sistema cardiovascolare: frequenza non specificata - vasculite;
- dal sistema ematopoietico: frequenza non specificata - trombocitopenia, neutropenia, diminuzione dell'emoglobina ed ematocrito;
- dal sistema respiratorio: raramente - tosse;
- da parte del sistema urinario: frequenza non specificata - aumento della concentrazione di creatinina sierica, compromissione funzionale dei reni;
- dal sistema digestivo: raramente - dolore addominale; frequenza non specificata: aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, iperbilirubinemia, funzionalità epatica anormale;
- dal sistema muscolo-scheletrico: frequenza non specificata - mialgia;
- da parte della pelle: molto raramente - eruzione cutanea, prurito, angioedema;
- dai sensi: raramente - vertigini;
- altri: raramente - aumento della fatica.
Possibili reazioni negative di Valsartan Zentiva in pazienti con insufficienza cardiaca cronica e / o dopo un infarto:
- reazioni allergiche: molto raramente - angioedema; frequenza non specificata - malattia da siero, reazioni di ipersensibilità;
- da parte del sistema cardiovascolare: spesso - una marcata diminuzione della pressione sanguigna, ipotensione ortostatica; raramente - aumento dei sintomi di CHF; frequenza non specificata - vasculite;
- dal sistema urinario: spesso - compromissione funzionale dei reni; raramente - insufficienza renale affilata; frequenza non specificata: aumento dell'azoto ureico sierico, ipercreatininemia;
- dal sistema respiratorio: raramente - tosse;
- dal lato di metabolismo: raramente - hyperkalemia;
- dal sistema digestivo: raramente - nausea, diarrea; frequenza non specificata - disfunzione epatica;
- dal sistema muscolo-scheletrico: raramente - rabdomiolisi; frequenza non specificata - mialgia;
- dal sistema nervoso: spesso - vertigini (compreso posturale); raramente - mal di testa, svenimento;
- da parte di organi ematopoietici: frequenza non specificata - trombocitopenia;
- da parte della pelle: frequenza non specificata - prurito, eruzione cutanea;
- dai sensi: raramente - vertigini;
- altri: raramente - astenia, aumento della stanchezza.
Overdose
L'assunzione di una dose eccessiva di Valsartan Zentiva porta a una significativa diminuzione della pressione sanguigna, che è irta di perdita di coscienza, sviluppo di collasso e / o shock.
Come misura di primo soccorso, sono indicate la lavanda gastrica e l'assunzione di carbone attivo. L'ulteriore trattamento è sintomatico. Una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% viene iniettata per via endovenosa. La dialisi è inefficace.
istruzioni speciali
Con una marcata carenza di sodio e / o un volume ridotto di sangue circolante (ad esempio, dovuto all'assunzione di diuretici), all'inizio dell'assunzione di Valsartan Zentiva può svilupparsi ipotensione arteriosa. A questo proposito, prima della terapia, si consiglia di correggere queste condizioni, ad esempio riducendo la dose di un diuretico.
Negli studi sul valsartan, condotti su 12 pazienti con ipertensione renovascolare, secondaria a stenosi unilaterale dell'arteria renale, non sono state rilevate variazioni significative dell'emodinamica renale, dell'azoto ureico e delle concentrazioni di creatinina sierica. Tuttavia, ci sono casi di aumento dei livelli sierici di urea e creatinina in pazienti con stenosi dell'arteria renale bilaterale o unilaterale che hanno ricevuto altri farmaci che influenzano il RAAS. A questo proposito, durante il periodo di terapia, si raccomanda di monitorare questi indicatori.
Nei pazienti con CHF o dopo un infarto miocardico all'inizio del trattamento, la pressione sanguigna spesso diminuisce leggermente, quindi deve essere attentamente monitorata nella fase iniziale della terapia. I pazienti che seguono rigorosamente le raccomandazioni sul dosaggio, di regola, non devono interrompere il corso a causa dello sviluppo di ipotensione arteriosa.
Nei pazienti sensibili, la funzione renale può cambiare a causa dell'inibizione del RAAS. Nella CHF grave, gli ACE inibitori e gli antagonisti del recettore dell'angiotensina possono causare oliguria e / o un aumento dell'azotemia, in alcuni casi, insufficienza renale acuta e morte. Per questo motivo, prima della nomina di Valsartan Zentiva, i pazienti che hanno avuto infarto miocardico acuto e i pazienti con scompenso cardiaco devono necessariamente valutare lo stato della funzionalità renale.
Per il trattamento dell'ipertensione arteriosa, Valsartan Zentiva può essere utilizzato come monopreparazione o in combinazione con diuretici.
Nella CHF, Valsartan Zentiva può essere usato come monopreparazione o in combinazione con altri farmaci, come glicosidi cardiaci, diuretici, ACE inibitori o beta-bloccanti. Particolare cura è richiesta con la somministrazione contemporanea di un beta-bloccante o di un ACE inibitore.
Forse la nomina di Valsartan Zentiva in combinazione con altri farmaci usati dopo l'infarto del miocardio, come l'acido acetilsalicilico come agente antipiastrinico, trombolitici, beta-bloccanti, inibitori della HMG-CoA reduttasi (statine).
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Data la probabilità di vertigini e persino di svenimento durante l'uso di Valsartan Zentiva, si raccomanda un'attenzione particolare durante la guida di un'auto e altre attività che richiedono rapide reazioni psicofisiche e concentrazione.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Secondo dati retrospettivi, l'uso di ACE inibitori nel primo trimestre di gravidanza è accompagnato da un aumento del rischio di avere figli con difetti alla nascita. Nel II e III trimestre di gravidanza, gli ACE inibitori, a causa dell'effetto sul RAAS, possono causare danni e morte del feto. Sono noti casi di aborti spontanei, oligoidramnios e disfunzione renale in neonati le cui madri hanno assunto involontariamente valsartan durante la gravidanza. A questo proposito, alle donne in gravidanza è controindicato l'assunzione di Valsartan Zentiva. Se si verifica una gravidanza durante l'assunzione del farmaco, il trattamento deve essere interrotto il prima possibile.
Non ci sono dati sul rilascio di valsartan con il latte materno, pertanto l'uso del farmaco durante l'allattamento non è raccomandato.
Uso infantile
Valsartan Zentiva non è usato nei bambini e negli adolescenti (di età inferiore a 18 anni).
Con funzionalità renale compromessa
Se CC> 10 ml / min, non è necessario aggiustare la dose nei pazienti con funzionalità renale compromessa.
Con CC <10 ml / min, anche durante l'emodialisi e dopo il trapianto di rene, Valsartan Zentiva deve essere usato con cautela. È necessario un attento monitoraggio della funzionalità renale e dei livelli plasmatici di potassio.
Per violazioni della funzionalità epatica
La nomina di Valsartan Zentiva è controindicata nei pazienti con gravi disturbi funzionali del fegato, cirrosi biliare e colestasi.
In caso di disfunzioni epatiche lievi e moderate senza sviluppo di colestasi, non deve essere superata una dose giornaliera di 80 mg.
Uso negli anziani
Ai pazienti anziani viene prescritto Valsartan Zentiva in dosi standard.
Interazioni farmacologiche
Altri farmaci antipertensivi e diuretici aumentano l'effetto ipotensivo di Valsartan Zentiva.
Non ci sono state interazioni clinicamente significative in pazienti con ipertensione arteriosa con l'uso simultaneo di altri farmaci con valsartan, ad esempio idroclorotiazide, cimetidina, furosemide, amlodipina, atenololo, digossina, warfarin, indometacina, glibenclamide.
I farmaci antinfiammatori non steroidei, inclusi gli inibitori selettivi della cicloossigenasi (COX) -2, possono indebolire l'effetto antipertensivo di Valsartan Zentiva.
Il rischio di sviluppare iperkaliemia aumenta con l'uso simultaneo di preparati di potassio, diuretici risparmiatori di potassio, sali contenenti potassio e farmaci che aumentano il livello di potassio nel plasma sanguigno (come l'eparina). Se è necessario prescrivere uno qualsiasi di questi agenti, la concentrazione plasmatica di potassio deve essere attentamente monitorata.
È stato segnalato un aumento reversibile del livello di litio nel plasma e lo sviluppo di effetti tossici durante l'utilizzo di valsartan con preparazioni di litio. Non c'è esperienza clinica con il loro uso combinato, quindi la nomina di una tale combinazione non è raccomandata. Se la necessità di un uso congiunto di farmaci è clinicamente giustificata, è necessario controllare regolarmente la concentrazione plasmatica di litio.
Analoghi
Gli analoghi di Valsartan Zentiva sono Angiakand, Aprovel, Artinova, Atakand, Bloktran, Valaar, Vazotenz, Valsartan, Valz, Valsakor, Diovan, Giposart, Ibertan, Kanarb, Kozaar, Lozap, Losartan, Mikardis, Nortivan, Ordardkisse Tanidol, Telmisartan, Edarbi e molti altri.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare a una temperatura non superiore a 30 ° C fuori dalla portata dei bambini.
Il periodo di validità è di 2 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Valsartan Zentiva
Le recensioni di Valsartan Zentiva sono poche, ma per lo più positive: il farmaco riduce efficacemente la pressione alta, è adatto per un uso a lungo termine, è ben tollerato, non provoca una tosse secca.
Il prezzo di Valsartan Zentiva nelle farmacie
Prezzi approssimativi per Valsartan Zentiva, compresse rivestite con film:
- dosaggio 80 mg: una confezione da 28 compresse - 202-236 rubli, una confezione da 84 compresse - 497-563 rubli;
- dosaggio 160 mg: confezione da 28 compresse - 320-339 rubli, confezione da 84 compresse - 786-792 rubli.
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
