Montelukast
Montelukast: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Montelukast
Codice ATX: R03DC03
Principio attivo: montelukast (montelukast)
Produttore: Hetero Labs Limited (India), Vertex CJSC (Russia), N. B. Saniko (Belgio)
Aggiornamento descrizione e foto: 22.11.2018
Prezzi nelle farmacie: da 334 rubli.
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Montelukast è un farmaco antinfiammatorio antibroncocostrittore, un bloccante dei recettori dei leucotrieni.
Forma e composizione del rilascio
Forme di dosaggio di Montelukast:
- Compresse rivestite con film: a seconda del produttore, possono essere rotonde, biconvesse, con un involucro di pellicola gialla e un nucleo bianco o quasi bianco, o quadrate con angoli arrotondati, con una "I" su un lato e "114" sull'altro, con involucro di pellicola di un arancio chiaro con una tinta brunastra e un nucleo bianco o quasi bianco (in un blister da 10, 14, 15, 20, 28 o 30 compresse, in una scatola di cartone da 1, 3 o 6 confezioni da 10 compresse, 1 o 2 confezioni 14 o 30 compresse, 1, 2 o 4 confezioni da 15 compresse, 3 confezioni da 20 compresse, 1 confezione da 28 compresse; 10, 14 o 60 compresse in un barattolo, in una scatola di cartone 1 barattolo);
- compresse masticabili: rotonde, biconvesse, bianche o quasi bianche, con un odore di ciliegia (10, 14, 15 o 30 compresse in un blister, in una scatola di cartone 1, 3 o 6 confezioni da 10 compresse, 1, 2 o 4 confezioni di 14 o 15 compresse, 1 o 2 confezioni da 30 compresse; 30 o 60 compresse in un barattolo, 1 barattolo in una scatola di cartone).
Composizione di 1 compressa rivestita con film:
- principio attivo: montelukast sodico - 10,4 mg (in termini di montelukast - 10 mg);
- componenti ausiliari: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, croscarmellosa sodica, magnesio stearato;
- involucro del film (una delle opzioni): I - ipromellosa, iprolosa, talco, biossido di titanio, ossido di ferro giallo; II - miscela secca per rivestimento con film, inclusi ipromellosa, iprolosa, talco, biossido di titanio, ossido di ferro giallo; III - Giallo opadry 20A520007 (ipromellosa, iprolosa, cera carnauba, biossido di titanio, coloranti ossido di ferro giallo e ossido di ferro rosso).
Composizione di 1 compressa masticabile:
- principio attivo: montelukast sodico - 5,2 mg (in termini di montelukast - 5 mg);
- componenti ausiliari: mannitolo, cellulosa microcristallina, iprolosa, magnesio stearato, aspartame, aroma di ciliegia.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Se assunto per via orale, Montelukast migliora significativamente gli indicatori di infiammazione nei pazienti con asma bronchiale. L'analisi biochimica e farmacologica ha mostrato che si lega con alta selettività e affinità chimica ai recettori CysLT 1. Il farmaco inibisce l'effetto fisiologico dei cisteinil leucotrieni LTC 4, LTD 4, LTE 4 legandosi ai recettori CysLT 1 senza stimolare questi recettori.
Montelukast alla dose di 5 mg allevia il broncospasmo causato dall'inalazione di cisteinil-leucotriene LTD 4 in pazienti con asma bronchiale. L'uso del farmaco porta alla broncodilatazione entro 2 ore dalla somministrazione e può anche integrare la broncodilatazione causata dagli agonisti β2-adrenergici.
Non è consigliabile assumere più di 10 mg di montelukast al giorno, poiché ciò non ne aumenterà l'efficacia.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione orale, montelukast viene assorbito quasi completamente in breve tempo. Quando gli adulti assumono 10 mg del farmaco (1 compressa rivestita con film), la concentrazione plasmatica massima viene raggiunta entro 3 ore e, se assunti a stomaco vuoto, 5 mg del farmaco (1 compressa masticabile) - entro 2 ore. La biodisponibilità media durante l'assunzione di compresse rivestite con film è del 64%, compresse masticabili - 73%.
Comunicazione con proteine del plasma - 99%. Il volume di distribuzione alla concentrazione di equilibrio è di 8-11 litri. Il farmaco viene metabolizzato attivamente. Il suo metabolismo coinvolge gli isoenzimi del citocromo P 450 - CYP 3A4, CYP 2A6, CYP 2C8 e CYP 2C9.
La clearance plasmatica di montelukast nei pazienti sani è di 45 ml / min. Viene escreto principalmente attraverso l'intestino (86%). L'emivita è di 2,7-5,5 ore. Quando si assume il farmaco a 10 mg al giorno, il suo cumulo rimane moderato (circa il 14%).
La farmacocinetica del farmaco non è influenzata dal sesso, dall'età e dalla razza del paziente.
Nei pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata, il metabolismo del farmaco è leggermente rallentato e l'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) aumenta di circa il 41% con una singola dose di 10 mg di montelukast. Non sono disponibili dati sulla farmacocinetica di montelukast in pazienti con grave insufficienza epatica.
Indicazioni per l'uso
- terapia a lungo termine dell'asma bronchiale e prevenzione dei suoi sintomi diurni e notturni;
- trattamento dell'asma bronchiale con maggiore sensibilità all'acido acetilsalicilico;
- sollievo dai sintomi diurni e notturni della rinite (allergica e persistente);
- prevenzione del broncospasmo indotto dall'esercizio.
Controindicazioni
- deficit di lattasi, intolleranza al lattosio, malassorbimento di glucosio-galattosio (per compresse rivestite con film);
- fenilchetonuria (per compresse masticabili);
- età fino a 6 anni (per compresse masticabili), età fino a 15 anni (per compresse rivestite con film);
- maggiore sensibilità ai componenti del farmaco.
Montelukast, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Montelukast viene assunto per via orale, indipendentemente dal pasto. In caso di asma bronchiale (in combinazione con o senza rinite allergica) si consiglia di assumere il farmaco la sera e in caso di rinite allergica - in qualsiasi momento.
Le compresse rivestite con film sono destinate agli adolescenti di età superiore ai 15 anni e agli adulti. La dose raccomandata è di 1 compressa una volta al giorno.
Raccomandazioni per l'utilizzo di compresse masticabili:
- bambini 6-14 anni: 1 compressa una volta al giorno;
- adolescenti sopra i 15 anni e adulti: 2 compresse 1 volta al giorno.
L'effetto del farmaco in pazienti con asma bronchiale inizia a manifestarsi durante il primo giorno della sua somministrazione. Si raccomanda di continuare la terapia mentre si ottiene il controllo dei sintomi, nonché durante un'esacerbazione della malattia.
Effetti collaterali
- sistema nervoso: vertigini, mal di testa, sonnolenza, parestesia, ipestesia, convulsioni;
- sistema cardiovascolare: palpitazioni cardiache;
- apparato respiratorio, torace e organi mediastinici: epistassi, eosinofilia polmonare;
- psiche: agitazione, aggressività, ostilità, ansia, depressione, ridotta attenzione, disorientamento, insonnia, sogni patologici, allucinazioni, disturbi della memoria, irritabilità, ansia, tremori, sonnambulismo, tic, pensieri e comportamenti suicidi;
- tratto gastrointestinale: nausea, vomito, dispepsia, pancreatite, dolore addominale, sete;
- fegato e vie biliari: aumento dell'attività di alanina aminotransferasi e aspartato aminotransferasi, epatite;
- reni e vie urinarie: enuresi (nei bambini);
- tessuto muscoloscheletrico e connettivo: mialgia (inclusi crampi muscolari), artralgia;
- sistema sanguigno e linfatico: tendenza al sanguinamento, trombocitopenia;
- pelle e tessuti sottocutanei: eruzione cutanea, prurito, orticaria, tendenza agli ematomi, eritema nodoso o multiforme, angioedema;
- sistema immunitario: reazioni allergiche, inclusa anafilassi, infiltrazione epatica eosinofila.
Inoltre, sono possibili infezioni del tratto superiore, debolezza, affaticamento, edema e piressia.
Di solito gli effetti collaterali sono abbastanza facili e non richiedono l'interruzione del farmaco.
Overdose
Sintomi di un sovradosaggio di Montelukast (quando si prende almeno 1000 mg al giorno): sete, sonnolenza, agitazione psicomotoria, vomito, dolore addominale, midriasi, mal di testa.
Si raccomanda una terapia sintomatica.
istruzioni speciali
La nomina di Montelukast per attacchi acuti di asma bronchiale non è raccomandata, poiché la sua efficacia in questi casi non è stata stabilita. Deve sempre portare con sé forniture di emergenza per attacchi di asma bronchiale (β2-agonisti per via inalatoria a breve durata d'azione). Durante un'esacerbazione, dovresti continuare a prendere il farmaco.
I pazienti con allergia all'acido acetilsalicilico e ad altri farmaci antinfiammatori non steroidei non sono desiderabili per assumere questi farmaci sullo sfondo della terapia con Montelukast, poiché il farmaco non è in grado di prevenire completamente la broncocostrizione causata dalla loro azione.
I pazienti, così come i loro genitori e tutori, devono tenere in considerazione la possibilità di sviluppare sintomi neuropsichiatrici che a volte si verificano durante la terapia con Montelukast, sebbene non sia stata stabilita una relazione causale tra la sua assunzione e questi effetti indesiderati. Se compaiono tali sintomi, è necessario informarne il medico.
Raramente hanno eosinofilia, peggioramento dei sintomi polmonari, eruzione cutanea, neuropatia o complicanze cardiache, talvolta diagnosticate come vasculite eosinofila sistemica, con farmaci anti-asma. A volte questi sintomi si sono verificati con la riduzione della dose o la sospensione dei corticosteroidi orali. A questo proposito, i pazienti che assumono Montelukast devono essere sotto adeguata supervisione.
Le compresse rivestite con film contengono lattosio monoidrato.
Le compresse masticabili contengono aspartame equivalente a 0,842 mg di fenilalanina.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
In relazione al possibile sviluppo di tali effetti indesiderati come vertigini e sonnolenza, è necessario prestare attenzione durante la terapia con Montelukast durante la guida di veicoli e altri meccanismi complessi che richiedono la velocità delle reazioni psicomotorie.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Con l'uso post-registrazione di montelukast da parte di donne in gravidanza, si sono verificati casi di sviluppo di difetti congeniti agli arti nei neonati. La relazione causale di questo fenomeno con l'uso di montelukast non è stata stabilita, di solito è stato assunto in combinazione con altri agenti per il trattamento dell'asma bronchiale.
L'uso del farmaco durante la gravidanza / l'allattamento è consentito solo se il beneficio atteso per la madre supera il possibile rischio per il feto / bambino.
Uso infantile
Le compresse masticabili di Montelukast sono approvate per l'uso da parte dei bambini dai 6 anni di età. Per gli adolescenti di età superiore ai 15 anni, è indicata la dose abituale per adulti.
Con funzionalità renale compromessa
Secondo le istruzioni, Montelukast non viene escreto dai reni e pertanto non è richiesto alcun aggiustamento della dose per i pazienti con funzionalità renale compromessa.
Per violazioni della funzionalità epatica
I pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata non necessitano di aggiustamenti della dose.
Uso negli anziani
La correzione della dose del farmaco non è richiesta per le persone anziane.
Interazioni farmacologiche
- prednisone, teofillina, prednisolone, contraccettivi orali, terfenadina, digossina, warfarin: è consentito l'uso combinato;
- fenobarbital: l'AUC di montelukast diminuisce del 40%, non è richiesto un aggiustamento della dose;
- paclitaxel, rosiglitazone, repaglinide e altri farmaci metabolizzati con la partecipazione dell'isoenzima CYP 2C8: montelukast non ha alcun effetto su di essi;
- gemfibrozil: aumenta l'effetto dell'esposizione sistemica a montelukast di 4,4 volte; questo effetto non ha significato clinico, non è richiesto alcun aggiustamento della dose di montelukast;
- trimetoprim e altri noti inibitori dell'isoenzima CYP 2C8: non sono state osservate interazioni clinicamente significative, non è richiesto un aggiustamento della dose di montelukast.
È consentito l'uso di Montelukast in terapia di associazione con broncodilatatori e glucocorticosteroidi per via inalatoria. Dopo aver ottenuto un effetto stabile, è consentita una graduale diminuzione della dose. In alcuni casi è possibile anche la completa abolizione dei glucocorticosteroidi inalatori, ma non devono essere sostituiti bruscamente con Montelukast.
Analoghi
Gli analoghi di Montelukast sono: Almont, Glemont, Monax, Monkasta, Montler, Montelar, Singlon, Singular, Ectalust.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare al riparo dalla luce, a una temperatura non superiore a 25 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Periodo di validità - 3 anni (per compresse rivestite con film), 2 anni (per compresse masticabili).
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Montelukast
Le recensioni di Montelukast indicano la sua efficacia nella lotta contro la tosse allergica e la rinite. Inoltre, tra i vantaggi ci sono il gusto gradevole delle compresse masticabili, che piace ai bambini, nonché un prezzo inferiore rispetto alle loro controparti. Lo svantaggio è il rischio di effetti collaterali, così come la mancanza di azione farmacologica immediata.
Prezzo per Montelukast nelle farmacie
Il prezzo approssimativo per Montelukast è di 496-590 rubli. (compresse rivestite con film, 10 mg, 30 pezzi in un pacchetto) o 550-665 rubli. (compresse masticabili 5 mg, 28 pz. per confezione).
Montelukast: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Scheda Montelukast. masticabile 4 mg 10 pz. 334 r Acquistare |
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Montelukast 10 mg compresse rivestite con film 30 pz. 378 r Acquistare |
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Montelukast 5 mg compresse masticabili 28 pz. 450 RUB Acquistare |
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Montelukast 5 mg compresse masticabili 30 pz. 455 RUB Acquistare |
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Scheda Montelukast. p.p. 10mg 30 pezzi. RUB 471 Acquistare |
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Montelukast 10 mg compresse rivestite con film 30 pz. RUB 499 Acquistare |
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Scheda Montelukast. masticabile 5 mg 30 pz. 576 r Acquistare |
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
