Difluzol
Difluzol: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Difluzol
Codice ATX: J02AC01
Principio attivo: fluconazolo (fluconazolo)
Produttore: PJSC Kievmedpreparat (Ucraina)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-08-19
Difluzol è un farmaco antimicotico (antifungino) con un ampio spettro d'azione.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio di Difluzol - capsule per somministrazione orale: (0,05 go 0,1 g - 7 pezzi per confezione; 0,15 g ciascuna - 1 pezzo per confezione).
Il principio attivo è il fluconazolo, in 1 capsula - 0,05 g, 0,1 go 0,15 g.
Componenti ausiliari: sodio amido glicolato, calcio stearato.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Il principio attivo di Difluzol è il fluconazolo, una sostanza che è un agente antifungino del gruppo dei derivati del triazolo, un potente inibitore selettivo della sintesi degli steroli nella cellula fungina.
In vitro e in studi clinici, il farmaco ha dimostrato attività contro i seguenti microrganismi: Candida tropicalis, Candida albicans, Candida parapsilosis, Candida glabrata (molti ceppi sono moderatamente sensibili), Cryptococcus neoformans. In vitro è stata anche annullata l'efficacia del fluconazolo contro Candida guilliermondii, Candida lusitaniae, Candida kefyr, Candida dubliniensis, ma il significato clinico di questa attività è ancora sconosciuto.
Se assunto per via orale e endovenosa, il fluconazolo è attivo nelle micosi opportunistiche, comprese quelle causate da Trichophyton spp., Microsporum spp., Cryptococcus neoformans (comprese le infezioni intracraniche), Candida spp. (inclusa la candidosi generalizzata nei pazienti immunosoppressi). Inoltre, l'attività è stata stabilita in modelli di micosi endemiche, comprese le infezioni causate da Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis (comprese le infezioni intracraniche), Blastomyces dermatitidis.
La resistenza al fluconazolo può svilupparsi nei seguenti casi: un cambiamento quantitativo o qualitativo dell'enzima lanosteril-14-α-demetilasi (che è un target per il fluconazolo), una diminuzione dell'accesso al farmaco al target o una combinazione di questi meccanismi.
Mutazioni puntiformi nel gene ERG11, che codifica per l'enzima bersaglio, portano a una modifica del bersaglio e ad una diminuzione dell'affinità per gli azoli. In caso di aumento dell'espressione di questo gene, vengono prodotte alte concentrazioni dell'enzima bersaglio, il che rende necessario aumentare la concentrazione di fluconazolo nel fluido intracellulare (e, quindi, la sua dose prescritta) per sopprimere tutte le molecole enzimatiche nella cellula.
La sovraespressione del gene MDR (resistenza multidrug) porta alla resistenza al fluconazolo, mentre la sovraespressione dei geni CDR (resistenza dei funghi Candida agli antimicotici azolici) può portare allo sviluppo di resistenza a vari azoli. Per i ceppi in cui la concentrazione inibitoria minima è definita intermedia (da 16 a 32 μg / ml), si consiglia di utilizzare il fluconazolo alle dosi massime.
Candida krusei è considerata resistente al fluconazolo, il meccanismo della sua resistenza è dovuto alla ridotta sensibilità dell'enzima bersaglio all'effetto inibitorio del difluzolo.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione orale, il fluconazolo è ben assorbito nel tratto gastrointestinale. L'assunzione di cibo non influenza l'assorbimento della sostanza.
La concentrazione plasmatica del farmaco è proporzionale alla dose assunta. La concentrazione massima nel plasma sanguigno viene determinata 0,5-1,5 ore dopo l'assunzione di Difluzol a stomaco vuoto. La concentrazione di equilibrio (C ss) al livello del 90% viene raggiunta entro 4-5 giorni di terapia con somministrazione ripetuta del farmaco una volta al giorno. Il raggiungimento del 90% C s entro il 2 ° giorno di terapia è possibile se viene assunta una dose di carico il primo giorno (2 volte superiore alla dose standard).
Il fluconazolo è caratterizzato da un basso legame alle proteine plasmatiche - 11-12%. Il volume di distribuzione è vicino al contenuto totale di acqua nel corpo.
Il farmaco penetra bene in tutti i fluidi corporei. La sua concentrazione nell'espettorato e nella saliva è approssimativamente la stessa del plasma sanguigno. Nella meningite fungina, la concentrazione di fluconazolo nel liquido cerebrospinale è circa l'80% del livello plasmatico.
Le concentrazioni sieriche del farmaco più elevate rispetto al sangue si ottengono nella pelle: lo strato corneo, il derma e l'epidermide. Nello strato corneo si accumula il fluconazolo, la sua concentrazione se assunto in una dose di 50 mg 1 volta al giorno il 12 ° giorno di trattamento è di 73 μg / g, 7 giorni dopo la fine della terapia - 5,8 μg / g; quando si assume una dose di 150 mg una volta alla settimana il 7 ° giorno di trattamento - 23,4 μg / g, 7 giorni dopo l'assunzione della seconda dose - 7,1 μg / g.
La concentrazione di fluconazolo nella lamina ungueale dopo 4 mesi di terapia alla dose di 150 mg una volta alla settimana era: nelle unghie sane - 4,05 μg / g, nelle unghie colpite - 1,8 μg / g. 6 mesi dopo la fine del ciclo di trattamento, il farmaco è stato ancora rilevato nelle unghie.
Il farmaco viene escreto principalmente dai reni. Circa l'80% della dose ricevuta di fluconazolo immodificato si trova nelle urine. Non sono stati trovati metaboliti circolanti. La clearance del fluconazolo è proporzionale alla clearance della creatinina.
L'emivita plasmatica è di circa 30 ore. A causa della lunghezza di questo periodo, Difluzol può essere assunto 1 volta al giorno per la candidosi vaginale, 1 volta a settimana - per altre indicazioni.
I cambiamenti nei parametri farmacologici nei pazienti anziani sono probabilmente associati a una ridotta funzionalità renale.
Indicazioni per l'uso
Secondo le istruzioni, Difluzol è utilizzato nel trattamento delle infezioni fungine:
- Micosi profonda endemica;
- Criptococcosi, inclusa la meningite criptococcica;
- Candidosi broncopolmonare;
- Candidosi atrofica del cavo orale causata dall'uso di protesi;
- Candidosi genitale;
- Candidosi disseminata;
- Micosi della pelle dei piedi, del tronco, dell'inguine;
- Onicomicosi;
- Balanite fungina;
- Candiduria;
- Pitiriasi versicolor.
L'assunzione profilattica di Difluzol è prescritta per i pazienti con neoplasie maligne, che assumono farmaci citostatici, immunosoppressori e durante la radioterapia.
Controindicazioni
- Periodo di allattamento al seno;
- Ipersensibilità a componenti di medicina.
Non è consigliabile prescriverlo quando si trattano bambini di età inferiore a 6 anni.
Difluzol è prescritto con cautela: in caso di funzionalità epatica compromessa; con stati di immunodeficienza; durante la gravidanza - l'uso è possibile solo per indicazioni cliniche vitali e se l'effetto terapeutico atteso per la madre supera il potenziale danno per il feto.
Istruzioni per l'uso di Difluzol: metodo e dosaggio
Le capsule di Difluzol vengono assunte per via orale, indipendentemente dall'assunzione di cibo, con acqua.
Il medico prescrive la dose e il periodo di trattamento individualmente in base alle indicazioni cliniche.
Dosaggio consigliato per il trattamento di pazienti adulti:
- Candidosi delle mucose del corpo, compreso il mughetto: 0,05-0,1 g 1 volta al giorno, per 14-30 giorni;
- Criptococcosi: una singola dose - 0,4 g il primo giorno, poi 0,2-0,4 g al giorno. Il corso del trattamento dipende dalla gravità della malattia e dall'effetto della terapia; nel trattamento della meningite, può essere da 6 a 8 settimane;
- Micosi: 0,05 g 1 volta al giorno o 0,15 g a settimana, il corso della terapia dura fino a 6 settimane;
- Pitiriasi versicolor: 0,05 g 1 volta al giorno, periodo di trattamento - 2-6 settimane.
Una singola dose di Difluzol nel trattamento dei bambini dipende dal peso del bambino ed è determinata dal calcolo:
- Malattie fungine delle mucose: 0,003 g per 1 kg;
- Candidosi e criptococcosi: 0,006-0,012 g per 1 kg di peso corporeo.
Effetti collaterali
L'uso di Difluzol può causare effetti collaterali:
- Dalla distesa digestiva: manifestazioni di epatotossicità, vomito, flatulenza, diarrea, sindrome del dolore;
- Dal lato del sistema nervoso: vertigini, cambiamento del gusto, convulsioni, mal di testa;
- Dal sistema ematopoietico: trombocitopenia, agranulocitosi (inibizione della leucopoiesi), neutropenia;
- Possibilmente: reazioni allergiche come prurito, orticaria, edema facciale, shock anafilattico; aritmia; a volte - eruzioni cutanee, ipopotassiemia, ipercolesterolemia, alopecia.
Overdose
In caso di sovradosaggio, di solito si verificano diarrea, nausea, vomito. Nei casi più gravi sono possibili convulsioni. Si raccomanda la lavanda gastrica, la diuresi forzata e l'emodialisi (una sessione di 3 ore può ridurre la concentrazione plasmatica del fluconazolo di circa il 50%). Per eliminare le violazioni che si sono verificate, viene prescritta una terapia sintomatica.
È stato segnalato un sovradosaggio di fluconazolo (a seguito di una dose orale di 8200 mg) in un paziente di 42 anni infettato dal virus dell'immunodeficienza umana, che sviluppa comportamenti paranoici e allucinazioni. Il paziente è stato ricoverato in ospedale e le sue condizioni sono tornate alla normalità entro 48 ore.
istruzioni speciali
Per i pazienti anziani, in assenza di controindicazioni assolute, Difluzol è prescritto secondo lo schema standard.
In caso di registrazione di un aumento degli indici di bilirubina, alanina aminotransferasi (ALT) e aspartato aminotransferasi (AST), è necessario valutare la fattibilità di continuare l'uso terapeutico del farmaco.
Se sulla pelle compaiono eruzioni cutanee, Difluzol deve essere annullato.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
A causa del rischio di vertigini e convulsioni durante l'uso di Difluzol durante lo svolgimento di attività potenzialmente pericolose, è necessario prestare attenzione.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Non sono stati condotti studi adeguati e rigorosamente controllati sull'effetto del fluconazolo su donne in gravidanza e in allattamento.
La letteratura descrive diversi casi di formazione di molteplici disturbi dello sviluppo nei neonati, le cui madri hanno ricevuto fluconazolo in dosi giornaliere elevate (400-800 mg) durante l'intero primo trimestre o la maggior parte di esso. Sono stati notati difetti come palatoschisi, formazione ridotta della volta cranica, sviluppo alterato della parte facciale del cranio, brachicefalia, artrogriposi, assottigliamento e allungamento delle costole, curvatura del femore, difetti cardiaci congeniti. Non ci sono prove della relazione tra le anomalie dello sviluppo descritte con l'uso di fluconazolo a basso dosaggio (150 mg una volta per la candidosi vulvovaginale) nel primo trimestre di gravidanza. L'assunzione di Difluzol durante la gravidanza è controindicata, tranne nei casi di infezioni fungine gravi e potenzialmente pericolose per la vita,quando il beneficio atteso dall'assunzione del farmaco alla madre è decisamente superiore ai probabili rischi per il feto.
Nel latte materno, la concentrazione di fluconazolo è vicina alla concentrazione plasmatica, pertanto l'uso di Difluzol non è raccomandato durante l'allattamento.
Uso infantile
A causa della forma di dosaggio di Difluzol, ai bambini può essere prescritto il farmaco da un'età in cui sono in grado di deglutire in sicurezza la capsula. Questo di solito è possibile da circa 6 anni.
Con funzionalità renale compromessa
Con cautela, Difluzol deve essere utilizzato per la funzionalità renale compromessa.
In caso di insufficienza renale (velocità di filtrazione glomerulare inferiore a 20 ml / min), l'emivita del fluconazolo aumenta da 30 ore a 98 ore. A questo proposito, questa categoria di pazienti è consigliata per ridurre la dose del farmaco.
Per violazioni della funzionalità epatica
In caso di funzionalità epatica compromessa, Difluzol deve essere usato con cautela.
Uso negli anziani
In assenza di segni di funzionalità renale compromessa, la dose abituale per adulti è prescritta per gli anziani.
Interazioni farmacologiche
L'emivita del fluconazolo si riduce se combinato con la rifampicina.
Con l'uso simultaneo di Difluzol: aumenta il livello di concentrazione nel sangue di ciclosporina, cidovudina; potenzia l'azione di difenina, idroclorotiazide, anticoagulanti e agenti ipoglicemizzanti.
L'assorbimento di Difluzol non è influenzato dall'assunzione di cibo, dalla combinazione con antiacidi e cimetidina.
Difluzol non influisce sull'efficacia dei contraccettivi orali.
Analoghi
Gli analoghi di Difluzol sono: Diflucan, Diflazon, Mikosist, Maykonil, Medoflucon, Mikomax, Mikoflucan, Nofung, Flucostat, Flucosan, Flucoside, Fluconazole, Fungolone, Flukomycid, Flucoral, Flukorem, Fluciak, Forcan, Fucan.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare a temperature comprese tra 15 e 25 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Il periodo di validità è di 4 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Disponibile senza ricetta.
Opinioni su Difluzol
La maggior parte delle recensioni su Difluzol sono positive. Si caratterizza come rimedio efficace e ad azione rapida per il mughetto: per il suo trattamento, di regola, è sufficiente una sola assunzione di capsula alla dose di 150 mg. L'efficacia del farmaco si nota anche nel trattamento di altre micosi.
Il prezzo di Difluzol nelle farmacie
Il prezzo di Difluzol è attualmente sconosciuto, poiché il farmaco non è disponibile nella catena di farmacie russa. Il costo del suo popolare analogo Diflucan: 750-860 rubli. per 7 capsule da 50 mg, 370-460 rubli. per 1 capsula 150 mg, 840-960 rubli. per 4 capsule da 150 mg, 1920-2280 per 12 capsule da 150 mg.
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
