Zitiga - Istruzioni Per L'uso, Prezzo, Recensioni, Analoghi Della Droga

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Zytiga

Zitiga: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. 12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. 13. Interazioni farmacologiche
14. 14. Analoghi
15. 15. Termini e condizioni di conservazione
16. 16. Termini di dispensa dalle farmacie
17. 17. Recensioni
18. 18. Prezzo in farmacia

Nome latino: Zytiga

Codice ATX: L02BX03

Principio attivo: abiraterone (Abiraterone)

Produttore: Pateon Inc. (Patheon Inc.) (Canada); Patheon France (Francia)

Descrizione e foto aggiornate: 2019-05-30

Prezzi nelle farmacie: da 209.425 rubli.

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Zytiga è un farmaco non steroideo con effetto antiandrogeno antitumorale, utilizzato nel trattamento combinato del carcinoma prostatico metastatico resistente alla castrazione.

Forma e composizione del rilascio

Forma di dosaggio Zitiga:

• compresse: ovali biconvesse, da bianche a quasi bianche, con impresso "AA250" (in una scatola di cartone 1 flacone da 120 compresse);
• Compresse rivestite con film: ovali biconvesse, rosa-brunastro, su un lato con incisione "AA", sull'altro lato - "500" (in una scatola di cartone 5 blister da 6 o 12 compresse).

Ogni confezione contiene anche le istruzioni per l'uso di Zitiga.

Composizione di 1 compressa:

• principio attivo: abiraterone acetato - 250 mg;
• componenti ausiliari: croscarmellosa sodica - 42,9 mg; lattosio monoidrato - 198,65 mg; sodio lauril solfato - 28,6 mg; cellulosa microcristallina - 141,22 mg; povidone (K29 / K32) - 35,75 mg; biossido di silicio colloidale - 7,15 mg; stearato di magnesio - 10,73 mg.

Composizione di 1 compressa rivestita con film:

• principio attivo: abiraterone acetato - 500 mg;
• componenti ausiliari: cellulosa siliconata microcristallina - 184,8 mg; sodio croscarmelloso - 56 mg; stearato di magnesio - 16,8 mg; sodio lauril solfato - 56 mg; biossido di silicio colloidale - 8,4 mg;
• guscio: Opadry II85F90093 viola (biossido di titanio - 23,1%; alcol polivinilico - 40%; talco - 14,8%; macrogol 3350-20,2%; ossido di ferro rosso - 1,4%; ossido di ferro nero - 0, 5%) - 33,6 mg.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

L'abiraterone acetato - il principio attivo di Zytigi, viene trasformato in abiraterone, che è un inibitore della sintesi degli androgeni. L'abiraterone, in particolare, inibisce selettivamente l'attività dell'enzima CYP17 (17a-idrossilasi / C17,20-liasi), che è espresso ed è necessario per la biosintesi degli androgeni nelle ghiandole surrenali, nei testicoli e nelle cellule tumorali della prostata. Il CYP17 catalizza la trasformazione del progesterone e del pregnenolone mediante 17a-idrossilazione e scissione del legame C 17.20 con deidroepiandrosterone e androstenedione (rispettivamente), che sono precursori del testosterone. Inoltre, sullo sfondo dell'inibizione dell'attività del CYP17 nelle ghiandole surrenali, la biosintesi dei mineralcorticoidi è migliorata.

Il cancro alla prostata sensibile agli androgeni risponde alla terapia per abbassare gli androgeni. Grazie alla terapia antiandrogenica (ad esempio l'orchiectomia o l'uso di agonisti dell'ormone di rilascio delle gonadotropine - luliberina), la biosintesi degli androgeni è indebolita nei testicoli. Tuttavia, non influisce sulla sintesi degli androgeni nelle ghiandole surrenali e nel tumore. L'uso di Zytigi in combinazione con agonisti della luliberina (o orchiectomia) aiuta a ridurre la concentrazione sierica di testosterone nel sangue a un livello inferiore alla soglia di rilevamento.

Nei pazienti con cancro alla prostata, la concentrazione di PSA (antigene prostatico specifico) funge da biomarcatore.

La percentuale di pazienti che hanno avuto un effetto analgesico palliativo rispetto al gruppo placebo era significativamente più alta quando si utilizzava Zitiga. Inoltre, rispetto ai pazienti che hanno ricevuto placebo, sullo sfondo dell'uso del farmaco, è stata osservata la progressione della sindrome del dolore in una percentuale minore di pazienti. Gli stessi indicatori sono tipici per le lesioni ossee, che includono fratture patologiche, irradiazione ossea palliativa, compressione spinale e chirurgia ossea.

Farmacocinetica

La farmacocinetica di abiraterone e abiraterone acetato è stata studiata in volontari sani, in pazienti con carcinoma prostatico metastatico avanzato e in pazienti non oncologici con insufficienza epatica o renale. L'abiraterone acetato si trasforma rapidamente in abiraterone, che è un inibitore della biosintesi degli androgeni.

Il tempo per raggiungere la concentrazione plasmatica massima (T _Cmax) di abiraterone nel sangue dopo la somministrazione orale del farmaco a stomaco vuoto è di circa 2 ore. Sullo sfondo dell'applicazione con il cibo, rispetto al digiuno, c'è un aumento di dieci volte dell'AUC (area sotto la curva concentrazione-tempo). Inoltre, il valore di C _max (concentrazione massima) di una sostanza nel plasma aumenta di 17 volte, a seconda del contenuto di grassi del cibo assunto. Data la normale varietà della dieta, l'uso di Zitiga con il cibo può avere una varietà di effetti sistemici, quindi è impossibile assumere il farmaco durante i pasti.

L' abiraterone marcato ¹⁴ C si lega alle proteine plasmatiche a un livello del 99,8%. Il V _d apparente (volume di distribuzione) è di circa 5630 litri, il che indica che l'abiraterone è distribuito attivamente nei tessuti periferici.

Dopo somministrazione orale di ¹⁴ C-abiraterone acetato in capsule, abiraterone acetato viene idrolizzato ad abiraterone, che viene ulteriormente metabolizzato, anche per solfatazione, idrossilazione e ossidazione, principalmente nel fegato. La maggior parte del ¹⁴ C-abiraterone circolante (circa il 92%) è sotto forma di metaboliti di abiraterone. Dei 15 metaboliti rilevabili, ciascuno dei due metaboliti principali - abiraterone solfato e abiraterone solfato N-ossido - rappresenta il 43% della radioattività totale.

Secondo i risultati di studi condotti con la partecipazione di volontari sani, il T _1/2 medio (emivita) dell'abiraterone nel plasma è di circa 15 ore. Con la somministrazione orale di acetato marcato ¹⁴ C-abiraterone alla dose di 1000 mg, circa l'88% della dose radioattiva viene escreta attraverso l'intestino e circa il 5% dai reni. Le principali sostanze presenti nelle feci sono abiraterone e abiraterone acetato immodificati (rispettivamente circa il 22 e il 55% della dose).

I parametri farmacocinetici di abiraterone sono stati studiati in pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata (secondo la classificazione Child-Pugh - classe A e B, rispettivamente) e in volontari sani. Dopo una singola dose orale di 1000 mg, l'esposizione sistemica ad abiraterone è aumentata di circa l'11 e il 260% e il T _1/2 medio è aumentato a circa 18 e 19 ore nei pazienti con insufficienza epatica lieve e moderata, rispettivamente.

Nei pazienti con lieve compromissione epatica, non è richiesto un aggiustamento della dose di Zytigi. In caso di insufficienza epatica moderata e grave (secondo la classificazione Child-Pugh - classe B e C), non è consigliabile prescrivere Zitiga, poiché in questo caso è impossibile prevedere l'adeguamento della dose necessario. In caso di moderata compromissione della funzionalità epatica, il farmaco può essere usato con cautela se il beneficio atteso supera il possibile rischio, in gravi violazioni Zitiga è controindicato.

I pazienti che sviluppano epatotossicità durante il trattamento possono richiedere un aggiustamento della dose e l'interruzione temporanea di Zytigi.

I parametri farmacocinetici di abiraterone sono stati confrontati in pazienti con insufficienza renale allo stadio terminale che hanno ricevuto un regime di emodialisi standard e in pazienti senza insufficienza renale. Dopo somministrazione orale di 1000 mg in pazienti con malattia renale allo stadio terminale sottoposti ad emodialisi, l'esposizione sistemica ad abiraterone acetato non è aumentata. Ai pazienti con cancro alla prostata con grave disfunzione renale deve essere prescritto il farmaco con cautela, a causa della mancanza di dati clinici.

Indicazioni per l'uso

Zytiga in combinazione con prednisone è prescritto per il trattamento del carcinoma prostatico metastatico resistente alla castrazione.

Controindicazioni

Assoluto:

• grave disfunzione epatica;
• età fino a 18 anni;
• intolleranza individuale ai componenti del farmaco.

Parente (le compresse di Zitiga sono prescritte sotto controllo medico):

• grave disfunzione renale;
• moderata compromissione della funzione epatica;
• intolleranza al lattosio, deficit di lattasi, malassorbimento di glucosio-galattosio;
• insufficienza cardiaca, infarto miocardico recente o aritmia ventricolare, frazione di eiezione ventricolare sinistra inferiore al 50%, insufficienza cardiaca di classe funzionale NYHA III - IV (pazienti la cui condizione può peggiorare con ipopotassiemia o aumento della pressione sanguigna).

Zytiga, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio

Le compresse di Zytig vanno assunte per via orale, preferibilmente 1 ora prima o 2 ore dopo un pasto. L'assunzione simultanea con il cibo è vietata. Le compresse devono essere deglutite intere, senza masticare, e lavate con un po 'd'acqua.

La dose giornaliera raccomandata di Zitiga è di 1000 mg. Il farmaco viene utilizzato in combinazione con basse dosi di prednisolone (10 mg al giorno).

Prima dell'inizio della terapia, ogni 2 settimane durante i primi tre mesi di applicazione di Zytigi, e poi mensilmente, è necessario misurare la concentrazione di bilirubina e l'attività delle transaminasi sieriche. La pressione sanguigna, la concentrazione di potassio nel sangue e il grado di ritenzione di liquidi nel corpo devono essere monitorati mensilmente. Se dimentica di prendere la dose giornaliera successiva di Zytigi e / o prednisolone, il giorno successivo deve prendere la dose abituale, non raddoppiata, del farmaco dimenticato.

Se durante la terapia si sviluppano segni di epatotossicità, il farmaco non deve essere utilizzato fino alla normalizzazione degli indicatori di funzionalità epatica. Dopo la normalizzazione degli indicatori, la terapia viene ripresa in una dose giornaliera di 500 mg. In tali casi, il monitoraggio della concentrazione di bilirubina e dell'attività delle transaminasi sieriche per tre mesi deve essere effettuato almeno ogni due settimane, poi mensilmente. Se, durante l'assunzione di una dose di 500 mg, compaiono segni di epatotossicità, Zitiga viene cancellato.

Effetti collaterali

Molto spesso, con l'uso di Zytiga, si osserva lo sviluppo di disturbi come ipopotassiemia, edema periferico, aumento della pressione sanguigna, ematuria, infezioni del tratto urinario, aumento dell'attività dell'aspartato aminotransferasi e alanina aminotransferasi, fratture, dispepsia.

Possibili reazioni avverse da sistemi e organi [> 10% - molto spesso; (> 1% e 0,1% e <1%) - raramente; (0,01% e <0,1%) - raramente; <0,01% - molto raro]:

• tratto gastrointestinale: molto spesso - diarrea; spesso - dispepsia;
• sistema respiratorio: raramente - alveolite allergica;
• sistema endocrino: raramente - insufficienza surrenalica;
• tessuti muscolo-scheletrici: spesso - fratture (eccetto fratture patologiche); raramente - miopatia, rabdomiolisi;
• sistema cardiovascolare: molto spesso - aumento della pressione sanguigna; spesso - aritmia, angina pectoris, tachicardia, fibrillazione atriale, insufficienza cardiaca, inclusa insufficienza cardiaca acuta, insufficienza ventricolare sinistra, ridotta frazione di eiezione ventricolare sinistra; con una frequenza sconosciuta - infarto del miocardio;
• reni e distesa urinaria: spesso - ematuria;
• malattie infettive: molto spesso - infezioni del tratto urinario; spesso - sepsi;
• pelle e tessuto sottocutaneo: spesso - eruzione cutanea;
• esami di laboratorio: molto spesso - ipopotassiemia; spesso - aumento dell'attività di alanina aminotransferasi / aspartato aminotransferasi, ipertrigliceridemia;
• disturbi generali: molto spesso - edema periferico.

Overdose

Le informazioni sul sovradosaggio di droga sono limitate.

Terapia: cancellazione di Zytigi, misure generali di supporto, compreso il controllo dell'aritmia. È inoltre necessario monitorare la funzionalità epatica. L'antidoto specifico è sconosciuto.

istruzioni speciali

Il ricevimento di Zitigi contemporaneamente al cibo porta ad un significativo aumento dell'assorbimento di abiraterone. La sicurezza e l'efficacia del farmaco assunto con il cibo non sono state studiate, pertanto Zitiga non può essere assunto con i pasti.

Durante il periodo di terapia sono possibili un aumento della pressione sanguigna, lo sviluppo di ipopotassiemia e ritenzione di liquidi, che è associata ad un aumento della concentrazione di mineralcorticoidi a causa dell'inibizione dell'enzima CYP17. L'effetto stimolante dell'ACTH (ormone adrenocorticotropo) indebolisce l'assunzione di corticosteroidi, che porta ad una diminuzione della gravità e della frequenza di questi eventi avversi. Quando si trattano pazienti le cui condizioni cliniche possono peggiorare sullo sfondo di un aumento della pressione sanguigna, lo sviluppo di ipopotassiemia o ritenzione di liquidi nel corpo (in particolare, con insufficienza cardiaca, recente infarto miocardico o aritmia ventricolare), è necessario prestare attenzione.

La sicurezza di Zytigi in pazienti con frazione di eiezione ventricolare sinistra <50% o con insufficienza cardiaca III - IV classe funzionale (secondo la classificazione NYHA) non è stata stabilita. Per i pazienti con una storia di malattie cardiovascolari, il farmaco viene prescritto con cautela.

Prima di utilizzare Zitiga, è necessario correggere l'aumento della pressione sanguigna e l'ipopotassiemia.

La concentrazione plasmatica di potassio nel sangue, il grado di ritenzione di liquidi e la pressione sanguigna devono essere monitorati almeno una volta al mese.

Durante gli studi clinici, è stato registrato un pronunciato aumento dell'attività degli enzimi epatici, che ha richiesto la sospensione del farmaco o un aggiustamento della dose. L'attività della bilirubina sierica e delle transaminasi deve essere misurata prima di iniziare la terapia, una volta ogni due settimane durante i primi tre mesi di trattamento e poi mensilmente. Con lo sviluppo di segni e sintomi clinici che suggeriscono una funzionalità epatica compromessa, è necessario misurare immediatamente l'attività delle transaminasi sieriche.

In caso di aumento dell'attività dell'aspartato aminotransferasi o dell'alanina aminotransferasi 5 volte superiore all'ULN (limite superiore della norma) o della concentrazione di bilirubina 3 volte superiore all'ULN, Zitiga viene immediatamente annullato ed è necessario un attento monitoraggio della funzionalità epatica. Il trattamento può essere ripreso solo dopo che questi indicatori sono tornati ai valori originali e solo se vengono prescritte dosi inferiori.

Con lo sviluppo di una forma grave di epatotossicità in qualsiasi periodo di terapia (se l'attività VGN di alanina aminotransferasi o aspartato aminotransferasi è 20 volte superiore), il farmaco viene annullato senza possibilità di riconferma.

Zitiga non è destinato all'uso nelle donne. Si presume che l'uso degli inibitori del CYP17 nelle donne in gravidanza porti a un cambiamento nella concentrazione degli ormoni, che può influenzare lo sviluppo del feto. Al fine di prevenire l'esposizione accidentale, le donne incinte o incinte non dovrebbero lavorare con Zytiga senza guanti.

Non ci sono informazioni sulla presenza di abiraterone o dei suoi metaboliti nello sperma. Quando si pianifica un rapporto sessuale con una donna incinta, è necessario utilizzare un preservativo, con una donna in età fertile - oltre al preservativo, si consiglia di utilizzare altri metodi contraccettivi efficaci.

Non sono stati effettuati studi sugli effetti tossici dell'abiraterone acetato sul sistema riproduttivo, non ci sono informazioni sull'effetto del farmaco sulla capacità di concepire.

Quando si sospende il prednisolone, è necessario prestare attenzione e controllare i segni di insufficienza della corteccia surrenale. Se Zitiga non viene cancellato dopo l'interruzione della terapia con glucocorticosteroidi, è necessario monitorare la comparsa di segni di eccesso di mineralcorticoidi. Con lo sviluppo di situazioni di stress nei pazienti che ricevono prednisolone, può essere necessaria una dose maggiore di glucocorticosteroidi prima, durante e dopo tale situazione.

L'efficacia e la sicurezza dell'uso combinato di Zytiga con chemioterapia citotossica non sono state stabilite.

I pazienti che seguono una dieta a basso contenuto di sodio devono tenere presente che ogni dose (1000 mg, formulazione in compresse da 250 mg) contiene 27,2 mg (1 mmol) di sodio.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Zitiga non è usato nelle donne. Non ci sono informazioni sull'uso del farmaco nelle donne in gravidanza.

L'uso di Zytiga nelle donne in gravidanza e nelle donne in grado di rimanere incinta è controindicato. Non ci sono informazioni sul fatto che l'abiraterone acetato oi suoi metaboliti siano escreti nel latte.

Uso infantile

Zitiga non è prescritto a pazienti di età inferiore a 18 anni.

Con funzionalità renale compromessa

In caso di grave insufficienza renale in pazienti con cancro alla prostata, il farmaco deve essere usato con cautela, poiché non ci sono dati clinici sull'uso di Zytiga in questo gruppo di pazienti.

Per violazioni della funzionalità epatica

Zitiga è controindicato per gravi disfunzioni epatiche. Per i pazienti con moderata compromissione della funzionalità epatica, il farmaco può essere prescritto con cautela, a condizione che il beneficio atteso dalla terapia superi il possibile rischio di sviluppare reazioni avverse gravi. In caso di insufficienza epatica lieve, non è necessario un aggiustamento della dose.

Lo sviluppo di epatotossicità nel corso del trattamento può richiedere un aggiustamento della dose e l'annullamento temporaneo di Zytigi.

Interazioni farmacologiche

Durante la conduzione di studi su volontari sani dell'interazione farmacocinetica di un forte induttore dell'isoenzima CYP3A4, rifampicina, a una dose giornaliera di 600 mg per 6 giorni e poi a una singola dose di 1000 mg di abiraterone acetato, è stata osservata una diminuzione del 55% dell'AUC _∞ plasmatica media _di abiraterone.

Deve essere evitato l'uso simultaneo di Zytigi con potenti induttori dell'isoenzima CYP3A4 (fenitoina, carbamazepina, rifampicina, rifabutina, rifapentina, fenobarbital). La nomina di questo gruppo di farmaci è possibile solo dopo un'attenta valutazione dell'efficacia clinica.

L'abiraterone inibisce gli isoenzimi epatici coinvolti nel metabolismo dei farmaci - CYP2C8 e CYP2D6.

Negli studi clinici, nel determinare l'efficacia di abiraterone acetato in combinazione con prednisone per 1 dose di destrometorfano (un substrato del CYP2D6), l'esposizione sistemica di quest'ultimo è aumentata di circa il 200% e l'AUC ₂₄ per il metabolita attivo di destrometorfano (destrorfano) è aumentata di circa il 33%.

Con la somministrazione simultanea di farmaci metabolizzati dall'isoenzima CYP2D6, si raccomanda cautela. Ciò è particolarmente vero per i farmaci con un indice terapeutico ristretto. In tali casi, deve essere considerata la possibilità di ridurre la dose di farmaci con un piccolo intervallo di azione sicura, che sono metabolizzati dall'isoenzima CYP2D6, inclusi farmaci come propranololo, metoprololo, desipramina, aloperidolo, venlafaxina, risperidone, tramadolo, propafenone, codeina, flecainide e ossicodone.

Nel determinare l'efficacia di abiraterone acetato (in combinazione con prednisone) per 1 dose della teofillina substrato del CYP1A2, durante lo stesso studio, non è stato osservato l'effetto sistemico di quest'ultimo.

Non sono attesi aumenti clinicamente significativi dell'effetto farmacologico di Zytiga, a condizione che sia usato in combinazione con altri farmaci eliminati principalmente dal CYP2C8. Tuttavia, con questo trattamento di associazione, i pazienti devono essere monitorati per segni di tossicità associati a un substrato del CYP2C8 con un indice terapeutico ristretto.

Analoghi

Gli analoghi di Zitiga sono Abirateron, Abirateron-TL, Abirateron AF, Abitera, Teronred, Amiranta.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare a temperature fino a 25 (per compresse da 500 mg) o 30 ° C (per compresse da 250 mg) nel contenitore originale. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Il periodo di validità è di 2 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Zitiga

Poiché il farmaco è stato recentemente registrato ed è utilizzato esclusivamente come parte di un trattamento di combinazione, non ci sono abbastanza revisioni di Zitiga, che consentono di giudicare l'efficacia e la sicurezza dell'uso clinico, da parte dei pazienti.

Secondo i risultati di studi multicentrici randomizzati sul cancro alla prostata di fase II-III utilizzando bloccanti della sintesi degli androgeni (abiraterone acetato), gli esperti sostengono che la somministrazione sequenziale di Zytiga nella 2a e 3a linea di terapia (dopo i taxani nella 1a linea e il cabazitaxel nella 2a 1a linea) nei pazienti con carcinoma prostatico metastatico può aumentare l'aspettativa di vita e migliorarne la qualità.

Prezzo per Zitiga nelle farmacie

Prezzo approssimativo per Zitiga, compresse da 250 mg, 120 pz. nel pacchetto è 161.035 rubli.

Zytiga: prezzi nelle farmacie online

Nome del farmaco Prezzo Farmacia

Zytiga 250 mg compresse 120 pz. RUB 209425 Acquistare

Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore

Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!