Loperamide cloridrato
Loperamide cloridrato: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Loperamide
Codice ATX: A07DA03
Principio attivo: loperamide (Loperamide)
Produttore: JSC "Borisov Plant of Medical Products" (JSC "BZMP") (Repubblica di Bielorussia)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-09-07
La loperamide cloridrato è un agente antidiarroico.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio - capsule: cilindriche con estremità emisferiche, solide, gelatinose, bianche o bianche con una sfumatura giallastra; contenuto - granuli di colore bianco o bianco con una sfumatura giallastra (in una confezione di cartone 1–2 contorno cellulare di 10 capsule e istruzioni per l'uso di Loperamide cloridrato).
Composizione di 1 capsula:
- principio attivo: loperamide cloridrato - 2 mg;
- componenti ausiliari: magnesio stearato, amido di mais, lattosio monoidrato;
- composizione dell'involucro della capsula: gelatina, sodio lauril solfato, glicerina, propil paraidrossibenzoato E 216, metil paraidrossibenzoato E 218, biossido di titanio E 171, acqua purificata.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
La loperamide è un agonista del recettore oppioide periferico. Il suo antagonista è il naloxone.
Il meccanismo d'azione della loperamide cloridrato è dovuto alla capacità di sopprimere il rilascio di acetilcolina e prostaglandine, ridurre la peristalsi propulsiva, ridurre il tempo necessario per il passaggio del contenuto attraverso l'intestino e migliorare la capacità della parete intestinale di assorbire i liquidi.
Aumentando il tono dello sfintere anale, il farmaco riduce la voglia di defecare e l'incontinenza fecale.
La loperamide è altamente specifica per la parete intestinale. La circolazione sistemica raggiunge una quantità limitata. Praticamente non penetra nella barriera emato-encefalica.
La dose massima di loperamide cloridrato che mostra un effetto antidiarroico è ben al di sotto della soglia di azione centrale.
Farmacocinetica
Una volta nell'intestino, la maggior parte della loperamide cloridrato viene assorbita. Il farmaco subisce un metabolismo intensivo durante il primo passaggio attraverso il fegato, pertanto la biodisponibilità sistemica è di circa lo 0,3% e la concentrazione plasmatica è molto bassa.
Negli studi sui ratti, è stato riscontrato che la loperamide ha un'elevata affinità per la parete intestinale e si lega principalmente ai recettori dello strato muscolare longitudinale. Secondo i dati preclinici, la loperamide è un substrato per la glicoproteina P.
Le proteine plasmatiche (principalmente albumina) legano circa il 95% della dose. La loperamide non penetra nella BBB (barriera emato-encefalica).
La loperamide cloridrato viene quasi completamente metabolizzata nel fegato per coniugazione, quindi escreta nella bile. La principale via metabolica è l'N-demetilazione ossidativa con la partecipazione prevalentemente degli isoenzimi CYPZA4 e CYP2C8.
La loperamide ei suoi metaboliti vengono escreti principalmente con le feci. L'emivita è di 9-14 ore.
I parametri farmacocinetici della loperamide nei bambini non sono stati studiati. Si prevede che le caratteristiche della loperamide, anche quando interagisce con altri farmaci, saranno simili a quelle degli adulti.
Indicazioni per l'uso
Loperamide cloridrato è indicata per il trattamento sintomatico della diarrea (acuta, cronica di varie eziologie e diarrea del viaggiatore).
Controindicazioni
- diarrea con sangue nelle feci e febbre alta;
- colite ulcerosa acuta;
- blocco intestinale;
- condizioni in cui la soppressione della peristalsi è controindicata;
- diverticolosi;
- enterocolite pseudomembranosa (diarrea causata dall'assunzione di antibiotici);
- dissenteria acuta e altre infezioni del tratto gastrointestinale (comprese quelle causate da Campylobacter spp., Salmonella spp. e Shigella spp.);
- rara intolleranza congenita al galattosio, deficit di lattasi, sindrome da malassorbimento di glucosio / galattosio;
- bambini sotto i 6 anni;
- Io trimestre di gravidanza;
- periodo di allattamento;
- ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco.
Con cautela, la loperamide cloridrato in capsule deve essere utilizzata per l'insufficienza epatica, nel II e III trimestre di gravidanza.
Loperamide cloridrato, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Le capsule di loperamide cloridrato vengono assunte per via orale, ingerite intere e lavate con acqua.
Dosi consigliate per gli adulti:
- diarrea acuta: prima dose - 2 capsule, poi - 1 capsula dopo ogni movimento intestinale in caso di feci molli;
- diarrea cronica: la dose iniziale è di 2 capsule, quindi la dose viene selezionata in modo che la frequenza delle feci sia 1-2 volte al giorno, ciò richiede l'assunzione di Loperamide cloridrato 1-6 capsule al giorno.
La dose massima giornaliera per gli adulti con diarrea acuta e cronica è di 8 capsule.
Dosi raccomandate di loperamide cloridrato per bambini di età compresa tra 6 e 17 anni:
- diarrea acuta: dose iniziale - 1 capsula, poi - 1 capsula dopo ogni movimento intestinale in caso di feci molli;
- diarrea cronica: 1 capsula 1 volta al giorno.
La dose massima per i bambini con diarrea acuta e cronica è calcolata in base al peso corporeo: 6 mg (3 capsule) per 20 kg di peso corporeo, ma non deve superare i 16 mg (8 capsule) al giorno.
La terapia termina dopo la comparsa di feci normali o in assenza di feci per più di 12 ore.
Se, con diarrea acuta, dopo 48 ore la condizione non migliora, la terapia con loperamide cloridrato deve essere interrotta e deve essere consultato un medico.
Il rifornimento di liquidi ed elettroliti è un prerequisito importante per il trattamento, soprattutto nei bambini.
Effetti collaterali
Le reazioni avverse in base alla frequenza di sviluppo sono classificate come segue: molto spesso -> 10%, spesso - da> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1%, molto raramente - <0,01%, incluso singolo casi.
Effetti collaterali sia per la diarrea acuta che per quella cronica:
- dal sistema immunitario: raramente - reazioni di ipersensibilità, reazioni anafilattiche (incluso shock anafilattico);
- dal sistema nervoso: spesso - mal di testa, vertigini; raramente - sonnolenza; raramente - perdita di coscienza, stupore, depressione della coscienza, ridotta coordinazione, aumento del tono muscolare;
- da parte dell'organo della vista: raramente - miosi;
- dal tratto gastrointestinale: spesso - flatulenza, nausea, costipazione; raramente - secchezza delle fauci, disagio e dolore all'addome, vomito, dispepsia; raramente - gonfiore, glossalgia, ostruzione intestinale (incluso ileo paralitico), megacolon (incluso tossico);
- dai reni e dal sistema urinario: raramente - ritenzione urinaria;
- dalla pelle e dai tessuti sottocutanei: raramente - eruzione cutanea; raramente - prurito, orticaria, angioedema, eruzione bollosa (inclusi eritema multiforme, necrolisi epidermica tossica, sindrome di Stevens-Johnson);
- altri: raramente - stanchezza.
Overdose
Un sovradosaggio di loperamide provoca ritenzione urinaria, ostruzione intestinale e depressione del sistema nervoso centrale (SNC), che si manifesta con sonnolenza, ridotta coordinazione dei movimenti, stupore, ipertensione muscolare, miosi e depressione respiratoria.
Misure di primo soccorso (entro e non oltre 3 ore dall'assunzione di una dose eccessiva di Loperamide cloridrato): lavanda gastrica, assunzione di carbone attivo. L'ulteriore trattamento è sintomatico. Con la depressione respiratoria, viene eseguita la ventilazione artificiale. L'antidoto alla loperamide è il naloxone, che ha una durata d'azione più breve rispetto alla loperamide e può richiedere una nuova somministrazione. Per almeno 48 ore, il paziente deve essere sotto controllo medico per rilevare una possibile depressione del sistema nervoso centrale.
istruzioni speciali
Se durante l'assunzione di loperamide compaiono costipazione, gonfiore o ostruzione intestinale, il farmaco deve essere sospeso immediatamente.
Se dopo 48 ore in pazienti con diarrea acuta non vi è alcun miglioramento nelle loro condizioni, è necessario interrompere l'assunzione di Loperamide cloridrato e consultare un medico. È necessario un ulteriore esame per escludere la genesi infettiva della diarrea.
Il trattamento con il farmaco è sintomatico, pertanto si consiglia contemporaneamente di utilizzare agenti etiotropici per eliminare la causa del disturbo.
La diarrea, soprattutto nei bambini, può causare ipovolemia e diminuzione dei livelli di elettroliti. Di conseguenza, il rifornimento di liquidi ed elettroliti è un trattamento importante. Si raccomanda la dieta.
I pazienti con sindrome da immunodeficienza acquisita (AIDS) devono interrompere immediatamente il trattamento al primo segno di gonfiore. Nella colite infettiva e batterica in questi pazienti, in alcuni casi, può svilupparsi un'espansione tossica del colon.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Loperamide cloridrato può causare effetti collaterali dal sistema nervoso centrale (inclusi sonnolenza e vertigini), pertanto si raccomanda di astenersi da attività potenzialmente pericolose durante il periodo di trattamento.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Nel primo trimestre di gravidanza, la loperamide cloridrato è controindicata. Nonostante la mancanza di dati sugli effetti teratogeni ed embriotossici, nel II e III trimestre il farmaco può essere utilizzato solo nei casi in cui il beneficio atteso è superiore ai possibili rischi.
La loperamide passa nel latte materno. Se è necessario un trattamento durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto.
Uso infantile
La loperamide cloridrato è controindicata nei bambini di età inferiore a 6 anni a causa dell'alto contenuto di principio attivo e delle caratteristiche della forma di dosaggio.
Con funzionalità renale compromessa
Non è richiesto alcun aggiustamento della dose di loperamide cloridrato.
Per violazioni della funzionalità epatica
La loperamide cloridrato deve essere usata con cautela in caso di insufficienza epatica, poiché tali pazienti possono avere una diminuzione del metabolismo di primo passaggio della loperamide, motivo per cui esiste il rischio di un relativo sovradosaggio e, di conseguenza, lo sviluppo di effetti tossici dal sistema nervoso centrale.
Uso negli anziani
Non è richiesto alcun aggiustamento della dose.
Interazioni farmacologiche
Si prevede che con l'uso simultaneo di farmaci con proprietà farmacologiche simili, sia possibile aumentare l'effetto di loperamide cloridrato e farmaci che migliorano la motilità del tratto gastrointestinale - una diminuzione del suo effetto.
La somministrazione concomitante di chinidina o ritonavir, che sono inibitori della glicoproteina P, aumenta la concentrazione plasmatica di loperamide, utilizzata in una singola dose di 16 mg, di 2-3 volte. Quando il farmaco viene assunto alle dosi raccomandate, il significato clinico di questa interazione non è noto.
Con l'uso simultaneo di loperamide cloridrato in una singola dose di 16 mg e ketoconazolo, che è un inibitore dell'enzima CYP3A4 e della glicoproteina P, è stato notato un aumento di 5 volte della concentrazione plasmatica di loperamide, ma questo non è stato accompagnato da un aumento dei suoi effetti farmacodinamici.
Con l'uso simultaneo di loperamide in una singola dose di 4 mg e itraconazolo, che è un inibitore dell'enzima CYP3A4 e della glicoproteina P, si è verificato un aumento di 3-4 volte della concentrazione plasmatica di loperamide. Nello stesso studio, gemfibrozil (un inibitore del CYP2C8) ha aumentato i livelli plasmatici di loperamide di circa 2 volte. Con l'uso simultaneo di itraconazolo e gemfibrozil, le concentrazioni plasmatiche massime di loperamide sono aumentate di 4 volte e l'esposizione plasmatica totale è aumentata di 13 volte. Tuttavia, i risultati dei test psicomotori (test di sostituzione dei simboli digitali e test della sensazione soggettiva di sonnolenza) non hanno mostrato un aumento dell'effetto della combinazione di queste sostanze sul sistema nervoso centrale.
La loperamide cloridrato, se combinata, aumenta il contenuto plasmatico di desmopressina di 3 volte (probabilmente a causa dell'inibizione della motilità gastrointestinale).
La loperamide non deve essere usata nei bambini in combinazione con farmaci che possono deprimere il sistema nervoso centrale.
Analoghi
Gli analoghi della loperamide cloridrato sono Vero-loperamide, Diara, Imodium, Lopedium, Loperamide, Superilop, ecc.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare in un luogo protetto dalla luce e dall'umidità, fuori dalla portata dei bambini, ad una temperatura di 15-25 ° C.
La durata di conservazione è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Disponibile senza ricetta.
Recensioni di Loperamide cloridrato
Secondo le recensioni, la loperamide cloridrato è un agente efficace, poco costoso e ben tollerato. La diarrea è un problema che ogni persona affronta prima o poi, quindi questo farmaco, secondo molti, dovrebbe essere sempre presente nell'armadietto dei medicinali di casa.
Prezzo di loperamide cloridrato nelle farmacie
Al momento, il prezzo della Loperamide cloridrato in capsule è sconosciuto a causa della mancanza del farmaco sul mercato.
Il costo approssimativo degli analoghi popolari:
- Vero-loperamide - 19-22 rubli. per una confezione da 20 compresse da 2 mg;
- Imodium - 269-395 rubli. per confezione da 10 pastiglie da 2 mg;
- Lopedium - 26-31 rubli. per confezione da 10 capsule da 2 mg.
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
