Maprotilina
Maprotilina: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Maprotiline
Codice ATX: N06AA21
Principio attivo: Maprotiline (Maprotiline)
Produttore: JSC "Borisov Plant of Medical Products" (JSC "BZMP") (Repubblica di Bielorussia)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-09-07
La maprotilina è un antidepressivo.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio - compresse rivestite: rotonde, biconvesse, bianche (in una scatola di cartone 3 confezioni di contorno cellulare da 10 compresse e istruzioni per l'uso di Maprotilina).
Composizione di 1 compressa:
- principio attivo: maprotilina cloridrato - 25 mg;
- componenti ausiliari: gelatina, biossido di silicio colloidale anidro, calcio idrogeno fosfato diidrato, amido di mais, lattosio monoidrato, magnesio stearato, talco, Opadray II (alcool polivinilico, talco, macrogol 3350, biossido di titanio E171).
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
La maprotilina è un antidepressivo tetraciclico, un inibitore non selettivo della ricaptazione delle monoamine che ha anche le stesse proprietà terapeutiche degli antidepressivi triciclici.
Il meccanismo d'azione del farmaco è dovuto alla sua capacità di esercitare un pronunciato effetto inibitorio sulla ricaptazione della norepinefrina da parte dei neuroni presinaptici della corteccia cerebrale. Allo stesso tempo, l'inibizione della ricaptazione della serotonina è estremamente insignificante.
La maprotilina ha un'affinità debole o moderata per i recettori alfa1-adrenergici centrali. Inibisce significativamente i recettori H1 dell'istamina. Ha un moderato effetto anticolinergico.
Con l'uso prolungato del farmaco, il meccanismo della sua azione può essere influenzato da cambiamenti nello stato funzionale del sistema neuroendocrino (melatonina, ormone della crescita, sistema endorfinergico) e / o del sistema dei neurotrasmettitori (serotonina, norepinefrina, acido gamma-aminobutirrico).
Farmacocinetica
Dopo una singola somministrazione orale di maprotilina, il cloridrato viene completamente assorbito nel tratto gastrointestinale. La biodisponibilità assoluta è in media del 66-70%.
La concentrazione plasmatica massima (C max) dopo l'assunzione di una dose di 50 mg viene raggiunta entro 8 ore ed è di 48-150 nmol / l. Con la somministrazione a lungo termine in una dose giornaliera di 150 mg, la concentrazione di equilibrio viene raggiunta nella seconda settimana ed è 320-1270 nmol / l, indipendentemente dal fatto che l'intera dose venga assunta in una volta o divisa in 3 dosi. I valori della concentrazione di equilibrio hanno una dipendenza lineare dalla dose ricevuta del farmaco, mentre nei singoli pazienti possono variare in modo significativo.
Il coefficiente di distribuzione della maprotilina tra plasma e sangue è 1,7. Il valore medio del volume apparente di distribuzione è di 23–27 l / kg. Le proteine plasmatiche si legano all'88-90% circa.
La maprotilina subisce un metabolismo intensivo: solo il 2-4% viene escreto immodificato nelle urine. Il metabolita principale è un derivato desmetile con attività farmacologica. Altri metaboliti si formano a causa della metossilazione e / o idrossilazione e vengono escreti come coniugati nelle urine.
L'emivita (T 1/2) del farmaco è di 43–45 ore, mentre la clearance totale media è di 510–570 ml / min.
Dopo aver assunto una singola dose, il farmaco viene escreto dal corpo entro 21 giorni: ⅔ - con l'urina (sotto forma di coniugati e invariato), ⅓ - con le feci.
Farmacocinetica in casi speciali:
- vecchiaia (oltre 60 anni): la concentrazione di equilibrio del farmaco nel sangue e l'emivita aumentano, pertanto la dose di Maprotilina va ridotta di 2 volte;
- funzione renale: nei pazienti con clearance della creatinina (CC) 24-37 ml / min e funzionalità epatica normale, l'escrezione renale e il T 1/2 cambiano leggermente. Anche l'escrezione dei metaboliti da parte dei reni diminuisce, ma ciò è compensato da un aumento dell'escrezione nella bile.
Indicazioni per l'uso
La maprotilina è usata per trattare i disturbi depressivi.
Controindicazioni
Assoluto:
- malattie accompagnate da sindrome convulsiva o diminuzione della soglia convulsiva (ad esempio, danno cerebrale di varie eziologie, alcolismo);
- intossicazione acuta da alcol, droghe psicotrope o ipnotiche;
- mania, delirio acuto;
- deflusso ritardato di urina (ad esempio, con malattie della ghiandola prostatica);
- gravi disturbi del flusso sanguigno non trattati;
- grave disfunzione renale / epatica;
- ostruzione intestinale paralitica;
- stenosi pilorica;
- glaucoma ad angolo chiuso;
- disturbi della conduzione intracardiaca (blocco), stadio acuto di infarto miocardico;
- uso concomitante di farmaci antiaritmici (ad esempio, chinidina, propafenone);
- co-somministrazione di inibitori delle monoaminossidasi (MAO);
- periodo di allattamento;
- età fino a 18 anni;
- sensibilità crociata agli antidepressivi triciclici;
- ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco.
Relativo (le compresse di Maprotilina possono essere utilizzate dopo aver valutato i benefici e i rischi):
- l'uso combinato di farmaci che abbassano la soglia dell'attività convulsiva (ad esempio, fenotiazine);
- malattie cardiovascolari (aritmia, malattia coronarica, storia di infarto miocardico);
- aumento della pressione intraoculare;
- gravidanza;
- età avanzata.
Maprotilina, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Le compresse di maprotilina devono essere assunte per via orale, deglutite intere con sufficiente acqua.
Regimi di dosaggio consigliati:
- depressione da moderata a moderata (specialmente nei pazienti ambulatoriali): 25 mg 1-3 volte al giorno o 25-75 mg 1 volta al giorno, a seconda dei sintomi e della risposta al trattamento;
- depressione grave (specialmente nei pazienti ricoverati): 25 mg 3 volte al giorno o 75 mg 1 volta al giorno. Se necessario, la dose giornaliera viene gradualmente aumentata fino a un massimo di 150 mg (in una o più dosi);
- altri disturbi depressivi: 10 mg 3 volte al giorno o 25 mg 1 volta al giorno. Inoltre, se necessario, la dose viene gradualmente aumentata a 25 mg 3 volte al giorno o 75 mg 1 volta al giorno.
La dose massima giornaliera di Maprotilina è 150 mg.
La correzione del regime posologico è raccomandata per i pazienti anziani. Il trattamento inizia con una dose di 10 mg 3 volte al giorno o 25 mg 1 volta al giorno. Inoltre, se necessario, la dose viene gradualmente aumentata a 25 mg 3 volte al giorno o 75 mg 1 volta al giorno.
Durante il periodo di trattamento, il medico può modificare la dose di Maprotilina a seconda delle condizioni del paziente e della reazione individuale al farmaco. Ad esempio, può essere raccomandata una diminuzione della dose giornaliera e un aumento della dose serale o la nomina di una dose giornaliera totale in 1 dose.
Dopo un significativo miglioramento della condizione, si può tentare di ridurre la dose. Tuttavia, in caso di ripetuto peggioramento dei sintomi, la dose deve essere aumentata a quella iniziale.
L'obiettivo del trattamento è ottenere il massimo effetto terapeutico durante l'assunzione della dose più bassa. Ciò è particolarmente importante nei pazienti anziani, poiché di solito hanno instabilità del sistema nervoso autonomo e una reazione più pronunciata alla Maprotilina.
L'effetto sedativo compare già nei primi giorni di trattamento. Tuttavia, sono necessarie 1-3 settimane per ottenere l'effetto antidepressivo atteso.
Non ridurre bruscamente la dose o annullare completamente Maprotilina. È necessario un graduale cambiamento della dose verso una diminuzione, fino a una completa cessazione del ricovero.
Effetti collaterali
- dal sistema nervoso centrale e periferico: molto spesso - mal di testa, mioclono, capogiro, tremori, sonnolenza; spesso: ridotta attenzione, perdita di memoria, disartria, parestesia, sedazione; raramente - atassia, acatisia, convulsioni; molto raramente - compromissione della coordinazione dei movimenti e cambiamenti nel gusto, discinesia, svenimento;
- dal lato della psiche: spesso - agitazione, disturbi del sonno, ansia, ansia, incubi, insonnia, disturbi maniacali, aumento dei sintomi della depressione, compromissione della libido; raramente - disturbi deliranti, ipereccitabilità, depressione della coscienza di vario grado, allucinazioni (principalmente nei pazienti anziani); molto raramente - depersonalizzazione, attivazione dei sintomi della psicosi;
- da parte del sistema cardiovascolare: spesso - una sensazione di palpitazioni, tachicardia sinusale, ipotensione ortostatica, una sensazione di calore (vampate di calore); raramente - aritmie; molto raramente - tachicardia ventricolare, aumento dell'intervallo QT, fibrillazione ventricolare, porpora, tachicardia ventricolare fusiforme bidirezionale, disturbi della conduzione intracardiaca (inclusi cambiamenti nell'intervallo PQ, espansione del complesso QRS, blocco di branca);
- dal tratto gastrointestinale: molto spesso - bocca secca; spesso - fastidio addominale, nausea, costipazione, vomito; raramente diarrea; molto raramente - stomatite, epatite (anche accompagnata da ittero);
- da parte della pelle: spesso - eruzione cutanea, dermatite allergica, orticaria, iperidrosi, fotosensibilizzazione; molto raramente - prurito, alopecia, vasculite cutanea, necrolisi epidermica tossica, sindrome di Stevens-Johnson, eritema multiforme;
- dal sistema respiratorio: molto raramente - alveolite allergica (può essere accompagnata da eosinofilia, congestione nasale, broncospasmo);
- dal sistema endocrino e dal metabolismo: spesso - aumento dell'appetito; a volte - aumento del peso corporeo; molto raramente - sindrome da secrezione inadeguata di ormone antidiuretico;
- dai sensi: spesso - disturbi dell'accomodazione, visione offuscata; molto raramente - tinnito;
- da parte del sistema ematopoietico: molto raramente - agranulocitosi, trombocitopenia, eosinofilia, leucopenia;
- dal sistema muscolo-scheletrico: spesso - debolezza muscolare;
- da parte del sistema escretore e riproduttivo: spesso - disturbi della minzione, disfunzione erettile; molto raramente - galattorrea, ipertrofia mammaria, ritenzione urinaria;
- altri: molto raramente - carie.
In caso di una rapida riduzione della dose o di una brusca interruzione della maprotilina, possono svilupparsi i seguenti sintomi: dolore addominale, nausea, diarrea, vomito, cefalea, ansia, aumento dell'eccitabilità, insonnia, aumento o ricaduta di disturbi dell'umore depressivi.
Overdose
I sintomi sono simili a quelli di un sovradosaggio di antidepressivi triciclici. Prevalgono disturbi neurologici e disturbi del sistema cardiovascolare. Il farmaco non è utilizzato in pediatria, pertanto, i casi di assunzione di Maprotilina da parte dei bambini sono considerati un incidente grave e fatale, indipendentemente dalla dose.
I segni di sovradosaggio di solito si sviluppano entro 4 ore, raggiungendo la massima gravità in un giorno. Dato il ritardato assorbimento (effetto anticolinergico), il ricircolo epatoenterico e la lunga emivita della maprotilina, il rischio per la vita del paziente persiste per 4-6 giorni.
Sintomi di un sovradosaggio di maprotilina:
- dal sistema nervoso centrale: ansia, sonnolenza, agitazione, atassia, rigidità muscolare, convulsioni, movimenti coreoatetoidi, aumento dei riflessi, stupore, coma;
- da parte del sistema cardiovascolare: una marcata diminuzione della pressione sanguigna, aritmia, tachicardia, ridotta conduzione intracardiaca, insufficienza cardiaca, shock; molto raramente - arresto cardiaco;
- altri: cianosi, febbre, sudorazione eccessiva, midriasi, vomito, anuria o oliguria, depressione respiratoria.
Non esiste un antidoto specifico per la maprotilina. Il trattamento ha lo scopo di eliminare i disturbi in via di sviluppo e mantenere le funzioni vitali del corpo. Il paziente viene ricoverato in ospedale e strettamente monitorato per almeno 72 ore.
Come misura di primo soccorso, risciacquare lo stomaco il prima possibile, indurre il vomito e assumere carbone attivo. Se il paziente è incosciente, sono indicate l'intubazione tracheale e la lavanda gastrica.
Il trattamento comprende metodi moderni di terapia intensiva con monitoraggio costante della funzione cardiaca, della composizione elettrolitica e dei gas nel sangue. Se indicato, vengono eseguite la ventilazione artificiale dei polmoni, la terapia anticonvulsivante e altri metodi di rianimazione. La fisostigmina non è raccomandata perché può causare asistolia, grave bradicardia e convulsioni. L'emodialisi e la dialisi peritoneale sono inefficaci.
istruzioni speciali
Con l'uso a lungo termine di Maprotilina ad alte dosi, è necessario monitorare l'elettrocardiogramma e altri parametri funzionali del cuore, specialmente nei pazienti con problemi cardiovascolari e negli anziani. Se c'è una tendenza all'ipotensione ortostatica, è indicato un monitoraggio regolare della pressione sanguigna.
La maprotilina può avere un effetto negativo sulle reazioni mentali, specialmente con l'uso simultaneo di farmaci che hanno un effetto depressivo sul sistema nervoso centrale (SNC) o alcol.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Durante il periodo di trattamento, non si devono guidare veicoli ed eseguire lavori potenzialmente pericolosi che richiedono precisione dei movimenti, maggiore attenzione e velocità delle reazioni.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
In studi sperimentali, è stato riscontrato che maprotilina cloridrato non ha effetti teratogeni e mutageni, non compromette la fertilità e non causa danni al feto. Tuttavia, l'esperienza nell'uso del farmaco durante la gravidanza non è sufficiente. Vi sono segnalazioni isolate di possibili disturbi indesiderati in donne in gravidanza che hanno ricevuto maprotilina. A tal proposito il farmaco è controindicato durante la gravidanza, salvo nei casi in cui i benefici della terapia sono decisamente superiori ai potenziali rischi.
Nei neonati, le cui madri hanno ricevuto maprotilina durante la gravidanza, è possibile sviluppare mancanza di respiro, irritabilità, letargia, una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna, tachicardia, ipotermia, eccitazione nervosa e convulsioni. A questo proposito, il farmaco deve essere annullato almeno 7 settimane prima della data prevista di consegna (se le condizioni del paziente lo consentono).
La maprotilina passa nel latte materno. Dopo aver assunto il farmaco in una dose giornaliera di 150 mg per 5 giorni nel latte materno, la concentrazione del principio attivo supera quella nel plasma di 1,3-1,5 volte. Sebbene non ci siano informazioni che indichino lo sviluppo di reazioni avverse nei neonati, si raccomanda di astenersi dall'assumere Maprotilina durante l'allattamento o di rifiutare l'allattamento al seno.
Uso infantile
Nei bambini di età inferiore a 18 anni, la sicurezza e l'efficacia di Maprotilina non sono state studiate, pertanto la nomina del farmaco è controindicata in questa fascia di età.
Con funzionalità renale compromessa
In gravi disturbi funzionali dei reni, un antidepressivo è controindicato. Per i disturbi da lievi a moderati, non è necessario modificare il regime di trattamento.
Per violazioni della funzionalità epatica
In gravi disturbi funzionali del fegato, un antidepressivo è controindicato. Per i disturbi da lievi a moderati, non è necessario modificare il regime di trattamento.
Uso negli anziani
I pazienti anziani devono essere trattati con cautela. È necessaria la correzione del regime posologico.
Interazioni farmacologiche
La maprotilina non deve essere utilizzata insieme agli inibitori delle MAO, poiché una tale combinazione aumenta il rischio di tremore, iperpiressia, delirio, convulsioni cloniche generalizzate e persino morte. Devono essere osservati intervalli di almeno 14 giorni tra l'assunzione di questi farmaci.
La maprotilina non deve essere utilizzata in combinazione con farmaci antiaritmici come chinidina e propafenone. Quando si utilizzano tali combinazioni, è possibile un miglioramento reciproco dell'azione dei farmaci.
L'effetto di Maprotilina sui farmaci usati in concomitanza:
- aumenta gli effetti cardiovascolari dei farmaci simpaticomimetici come efedrina, isoprenalina, fenilefrina, epinefrina e norepinefrina, anche quando sono inclusi in gocce nasali e anestetici locali (ad esempio, utilizzati in odontoiatria). In tali situazioni, i pazienti richiedono un'attenta selezione della dose di farmaci e monitoraggio, compreso il controllo della pressione sanguigna e della frequenza cardiaca;
- può ridurre e persino eliminare completamente l'effetto ipotensivo di farmaci adrenergici come reserpina, alfa-metildopa, betanidina, guanetidina. A questo proposito, per il trattamento dell'ipertensione arteriosa dovrebbero essere prescritti farmaci di altre classi, ad esempio beta-bloccanti, vasodilatatori, diuretici. Inoltre, si deve tenere presente che la sospensione improvvisa di Maprotilina può causare una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna;
- potenzia l'effetto sulla pupilla dell'occhio, vescica, intestino e sistema nervoso centrale di farmaci con proprietà anticolinergiche, come atropina, fenotiazine, biperiden, antistaminici e farmaci antiparkinson;
- può aumentare la concentrazione di carbamazepina e fenitoina, aumentare i loro effetti collaterali;
- potenzia l'effetto anticoagulante dei derivati cumarinici, che richiede un attento monitoraggio del livello di protrombina nel plasma e, se necessario, aggiusta la dose dell'anticoagulante;
- potenzia l'effetto ipoglicemico dell'insulina e dei derivati della sulfonilurea, pertanto, nei pazienti con diabete mellito, i livelli di glucosio nel sangue devono essere attentamente monitorati sia durante il periodo di utilizzo della maprotilina che dopo la sua sospensione;
- aumenta l'effetto dei farmaci che hanno un effetto deprimente sul sistema nervoso centrale, inclusi i barbiturici e l'etanolo.
Effetto di altri farmaci sulla maprotilina:
- i principali tranquillanti possono aumentare la sua concentrazione plasmatica, abbassare la soglia convulsiva e causare lo sviluppo di convulsioni;
- induttori di enzimi epatici microsomiali (contraccettivi orali, barbiturici, carbamazepina, fenitoina) aumentano il suo metabolismo, che può ridurre l'effetto antidepressivo. Se necessario, devono essere effettuati aggiustamenti della dose;
- il metilfenidato e i beta-bloccanti, che sono caratterizzati da una biotrasformazione significativa (ad esempio, il propranololo), possono aumentare la sua concentrazione plasmatica e potenziarne gli effetti. Quando si prescrive una tale combinazione, la concentrazione di maprotilina deve essere monitorata e la dose deve essere aggiustata se necessario;
- l'antipsicotico tioridazina può aumentare il rischio di gravi aritmie;
- la fluoxetina e la fluvoxamina possono aumentare significativamente la sua concentrazione plasmatica e, di conseguenza, causare lo sviluppo di reazioni indesiderate;
- le benzodiazepine aumentano la sedazione;
- La cimetidina può aumentare la concentrazione nel sangue e aumentare la frequenza delle reazioni avverse (secchezza delle fauci, disturbi della vista), che richiedono una riduzione della dose di maprotilina.
Analoghi
Gli analoghi della maprotilina sono Adepress, Alventa, Amitriptilina, Asentra, Valdoxan, Velaksin, Dapfix, Zoloft, Clofranil, Lyudomil, Mirzaten, Paxil, Oprah, Prozac, Sancipam, Torin, Trittico, Umoral, Fevarin, Fluoxetsin, Eloxetin …
Termini e condizioni di conservazione
Conservare in un luogo asciutto e buio a temperature fino a 25 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Il periodo di validità è di 2 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Maprotiline
I pazienti lasciano recensioni per lo più positive sulla Maprotilina: il farmaco aumenta la vitalità, elimina i sintomi della depressione ed è ben tollerato. Le reazioni avverse sono menzionate raramente, di solito un aumento del peso corporeo.
Gli svantaggi indicano un lungo periodo di sviluppo dell'effetto, fino a 2 mesi.
Prezzo per Maprotilina nelle farmacie
A seconda della regione di vendita e della rete di farmacie, il prezzo di Maprotilina per una confezione da 30 compresse può essere di 852-1108 rubli.
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
