Metildopa
Metildopa: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Metildopa
Codice ATX: C02AB01
Principio attivo: metildopa (metildopa)
Produttore: LLC "Technology of medicine" (Russia)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-08-10
La metildopa è un farmaco antipertensivo ad azione centrale.
Forma e composizione del rilascio
Il farmaco è disponibile sotto forma di compresse: rotonde, biconvesse, dal bianco al bianco-grigiastro, è consentita la marmorizzazione [50 pz. lattine o flaconi in polimero (polietilene o polipropilene), in scatola di cartone 1 lattina o flacone e istruzioni per l'uso di Metildopa].
1 compressa contiene:
- principio attivo: metildopa sesquidrato - 282 mg, che equivale a 250 mg di metildopa;
- componenti ausiliari: amido di mais, povidone K, copovidone, acido stearico, magnesio stearato, biossido di silicio colloidale (Aerosil), talco.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
La metildopa è un agente antipertensivo ad azione centrale, il cui effetto terapeutico è dovuto alle proprietà dell'alfa-metilnorepinefrina, un metabolita formato a seguito della biotrasformazione del principio attivo.
L'effetto antipertensivo dell'alfa-metilnorepinefrina si realizza attraverso i seguenti meccanismi:
- una diminuzione del tono simpatico come risultato della stimolazione dei recettori alfa-2 presinaptici inibitori centrali;
- sostituzione della dopamina endogena (come falso neurotrasmettitore) alle terminazioni nervose dopaminergiche;
- una diminuzione dell'attività reninica plasmatica, una diminuzione della resistenza vascolare periferica, soppressione dell'enzima diidrossifenilalanina (DOPA) decarbossilasi;
- inibizione della DOPA-decarbossilasi, che porta a una diminuzione della sintesi di dopamina, norepinefrina e serotonina, nonché il livello di concentrazione di adrenalina e norepinefrina nei tessuti.
La metildopa non ha alcun effetto diretto sulla funzione cardiaca. L'assunzione del farmaco non causa tachicardia riflessa, diminuzione della gittata cardiaca, diminuzione della velocità di filtrazione glomerulare (GFR), flusso sanguigno renale o frazione di filtrazione. In alcuni pazienti, durante la terapia con il farmaco, è possibile una diminuzione della frequenza cardiaca (frequenza cardiaca).
Dopo aver assunto il farmaco all'interno, la pressione sanguigna (BP) diminuisce in posizione supina e in piedi, l'effetto massimo si verifica dopo 4-6 ore e dura 12-24 ore. Il massimo effetto ipotensivo si sviluppa dopo la somministrazione regolare di metildopa per 2–3 giorni.
L'ipotensione ortostatica è rara.
Dopo l'interruzione della metildopa, il livello della pressione sanguigna ritorna al valore iniziale entro 1-2 giorni.
Farmacocinetica
Se assunto per via orale, l'assorbimento della metildopa è caratterizzato dalla variabilità individuale. La biodisponibilità è in media del 25%. La concentrazione massima in plasma sanguigno è raggiunta tra 2-3 ore.
Il legame alle proteine plasmatiche è inferiore al 20%. La sostanza attraversa la barriera placentare, entra nel latte materno.
La metildopa viene metabolizzata intensamente, principalmente nel fegato, con la formazione di un metabolita attivo dai neuroni adrenergici centrali - alfa-metilnorepinefrina.
Viene escreto immodificato attraverso i reni circa il 70% della dose assunta, il resto attraverso l'intestino. L'emivita (T 1/2) è di 1,7 ore nei pazienti con funzione renale normale, la completa eliminazione della metildopa dall'organismo avviene entro 36 ore.
Quando si esegue l'emodialisi per 6 ore, fino al 60% della dose assorbita viene rimossa dal sangue circolante e fino al 39% durante la dialisi peritoneale per 39 ore.
Nei pazienti con insufficienza renale, la velocità di eliminazione della metildopa diminuisce a seconda del grado di disfunzione renale. In caso di grave insufficienza renale, T 1/2 aumenta di 10 volte.
Indicazioni per l'uso
L'uso della metildopa è indicato per il trattamento dell'ipertensione arteriosa.
Controindicazioni
Assoluto:
- malattia del fegato durante l'assunzione di metildopa nella storia;
- cirrosi epatica;
- epatite acuta;
- porfiria epatica;
- infarto miocardico acuto;
- depressione;
- anemia emolitica;
- feocromocitoma;
- terapia concomitante con inibitori delle MAO (monoamino ossidasi);
- età fino a tre anni;
- ipersensibilità ai componenti del farmaco.
Con cautela, la metildopa deve essere prescritta durante la gravidanza e l'allattamento, in età avanzata, in pazienti con porfiria epatica in parenti stretti, con insufficienza renale, sindrome diencefalica, nonché nei bambini di età superiore ai tre anni.
Metildopa, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Le compresse di metildopa vengono assunte per via orale prima o dopo i pasti.
Il medico seleziona individualmente la dose in ogni caso.
Dosi consigliate per gli adulti:
- dose iniziale: durante i primi due giorni - 250 mg (1 pz.) 2-3 volte al giorno. Quindi, a seconda del grado di diminuzione della pressione sanguigna, viene eseguita una correzione graduale (con un intervallo di 2 giorni) della dose giornaliera, aumentando o diminuendo la dose di 250 mg. Per ridurre la gravità dell'effetto sedativo del farmaco, si consiglia di aumentare prima la dose serale;
- dose giornaliera di mantenimento: può variare da 500 mg a 2000 mg, suddivisa in 2-4 dosi. In assenza di un sufficiente effetto terapeutico, si raccomanda di prescrivere una combinazione di metildopa con diuretici tiazidici o altri agenti antipertensivi;
- dose massima giornaliera: non più di 3000 mg.
Dopo la sospensione del farmaco, il fenomeno del rimbalzo non si osserva; dopo 2 giorni, la pressione sanguigna torna ai valori originali.
Dopo 30–90 giorni di trattamento, può svilupparsi tolleranza alla metildopa; per ripristinare un controllo efficace della pressione sanguigna, è possibile aumentare la dose o aggiungere un diuretico al regime terapeutico.
Lo svenimento è spesso osservato nei pazienti anziani che assumono metildopa. A questo proposito, per tali pazienti, la dose giornaliera iniziale non deve superare i 250 mg, che di solito è suddivisa in 2 dosi. Se necessario, la dose viene aumentata a intervalli di 2 giorni, la dose giornaliera massima non è superiore a 2000 mg.
In caso di funzionalità renale compromessa, è necessaria la correzione del regime posologico tenendo conto della clearance della creatinina (CC).
L'intervallo tra le dosi del farmaco in pazienti con vari gradi di insufficienza renale:
- luce (CC 60–89 ml / min) - 8 ore;
- moderato (CC 30–59 ml / min) - 8-12 ore;
- grave (CC inferiore a 30 ml / min) - 12-24 ore.
È importante tenere conto che la metildopa viene rimossa durante l'emodialisi, pertanto, dopo ogni procedura, il paziente deve assumere altri 250 mg del farmaco.
Dosaggio consigliato per bambini di età superiore ai tre anni:
- dose giornaliera iniziale: determinata in ragione di 10 mg per 1 kg di peso corporeo del bambino, suddivisa in 2-4 dosi. Per ottenere un effetto clinico sufficiente, la dose giornaliera può essere aumentata a intervalli di 2 giorni;
- la dose giornaliera massima non è superiore a 3000 mg.
Effetti collaterali
- dal sistema nervoso: molto raramente - parkinsonismo; casi isolati - mal di testa, sedazione transitoria, aumento della stanchezza, debolezza generale, vertigini, parestesia, paralisi di Bell (paralisi periferica del nervo facciale), attività motoria coreoatica involontaria, sintomi di accidente cerebrovascolare, diminuzione dell'intelligenza;
- lesioni e infezioni invasive: casi isolati - infiammazione delle ghiandole salivari;
- dal sistema immunitario: casi isolati - febbre da farmaci, vasculite, sindrome del lupus;
- dal sistema linfatico e dal sangue: raramente - leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosi, granulocitopenia, anemia emolitica; casi isolati - eosinofilia, soppressione del midollo osseo;
- dal sistema endocrino: casi isolati - iperprolattinemia;
- disturbi mentali: molto raramente - incubi, psicosi lieve, depressione e altri disturbi mentali, diminuzione della libido;
- dal lato dei vasi: ipotensione ortostatica, ipersensibilità prolungata del seno carotideo;
- dal cuore: molto raramente - miocardite, pericardite, progressione dell'angina pectoris; casi isolati - bradicardia sinusale, insufficienza cardiaca congestizia;
- dal tratto gastrointestinale: molto raramente - pancreatite; casi isolati: secchezza della mucosa orale, dolore della lingua, colorazione della lingua di colore scuro, nausea, vomito, costipazione, diarrea, flatulenza, gonfiore, colite;
- dal sistema epatobiliare: casi isolati - colestasi, ittero, epatite, epatite necrotizzante;
- dal sistema respiratorio: casi isolati - congestione nasale;
- da parte della pelle e dei tessuti sottocutanei: casi isolati - eruzione cutanea (simile al lichene), eczema, necrolisi epidermica tossica;
- da parte dei genitali e della ghiandola mammaria: casi individuali - violazione dell'eiaculazione, impotenza, amenorrea, ginecomastia, galattorrea;
- dal sistema muscolo-scheletrico: casi isolati - lieve dolore alle articolazioni (incluso gonfiore), mialgia;
- parametri di laboratorio: molto raramente - test di Coombs positivo; casi isolati: aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, livello di concentrazione di urea nel sangue, risultati dei test positivi per fattore reumatoide, anticorpi antinucleari, cellule LE;
- disturbi generali: casi isolati - edema periferico, aumento di peso.
Overdose
Sintomi: capogiri, marcata diminuzione della pressione sanguigna, debolezza, sonnolenza, grave bradicardia, letargia, tremori, nausea, vomito, diarrea, atonia intestinale, costipazione, flatulenza.
Trattamento: in caso di sovradosaggio sono necessarie lavanda gastrica immediata, stimolazione del vomito, la nomina di una terapia sintomatica e misure a sostegno delle funzioni vitali del corpo. Per accelerare l'escrezione renale, viene prescritta la terapia infusionale. Al paziente viene fornito il controllo del volume del sangue circolante e dell'equilibrio elettrolitico, della frequenza cardiaca, della gittata cardiaca, dell'intestino, dei reni e della funzione cerebrale. Se necessario, è indicata la somministrazione di adrenalina o altri simpaticomimetici. Per rimuovere la metildopa, l'emodialisi è efficace.
istruzioni speciali
Il trattamento con il farmaco deve essere accompagnato da un monitoraggio regolare del quadro ematico periferico e dello stato della funzionalità epatica a causa di un aumentato rischio di anemia emolitica, grave danno epatico e risultati positivi al test di Coombs durante l'assunzione di metildopa.
La presenza o l'apparizione di risposte positive durante il test di Coombs non è una controindicazione all'assunzione di metildopa, ma è necessario stabilire il grado della sua rilevanza clinica e controllare il paziente per l'anemia emolitica. Un test di Coombs indiretto positivo può influire sulla compatibilità crociata del sangue, pertanto, quando si pianifica una trasfusione di sangue durante la terapia con metildopa, è necessario eseguire i test di Coombs diretti e indiretti.
Quando si prescrive il farmaco, è necessario eseguire una serie di test di laboratorio per determinare il numero di globuli sanguigni, emoglobina, ematocrito e continuare a monitorarli durante la terapia.
All'inizio della terapia e con un aumento della dose del farmaco possono verificarsi un aumento transitorio della fatica, debolezza generale, sedazione o mal di testa.
Il verificarsi di febbre inspiegabile è la base di uno studio per determinare l'attività delle transaminasi epatiche e della formula dei leucociti. Se l'attività delle transaminasi epatiche cambia o si verificano sintomi di insufficienza epatica, la metildopa deve essere interrotta immediatamente. Inoltre, la febbre può essere dovuta a una reazione di ipersensibilità che richiede l'interruzione del farmaco. Questi pazienti non devono ricevere ulteriore metildopa.
Se si verifica edema periferico o aumento di peso, vengono prescritti diuretici. Se l'edema peggiora, compaiono segni di insufficienza cardiaca o viene rilevata anemia emolitica, la metildopa deve essere sospesa.
È importante tenere presente che durante la dialisi la metildopa viene escreta, quindi è possibile un aumento della pressione sanguigna dopo la fine della procedura.
Per alleviare l'ipotensione arteriosa, che si è manifestata sullo sfondo dell'anestesia generale, è possibile utilizzare l'introduzione di vasocostrittori. Durante l'assunzione di metildopa, viene preservata la sensibilità dei recettori adrenergici.
Se i pazienti con aterosclerosi cerebrale sviluppano movimenti coreoatetoidi involontari, il farmaco deve essere sospeso.
L'oscuramento (scolorimento) delle urine durante il trattamento con metildopa non ha alcun significato clinico.
L'uso simultaneo di bevande alcoliche è controindicato.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Quando prescrive il farmaco, il medico deve avvertire il paziente che all'inizio del corso è necessario rifiutarsi di svolgere qualsiasi attività potenzialmente pericolosa, inclusa la guida e il lavoro con meccanismi complessi. Dopo aver determinato la dose di mantenimento, questi limiti vengono impostati individualmente per ciascun paziente.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Le donne che ricevono metildopa durante la gravidanza per il trattamento dell'ipertensione richiedono una supervisione medica approfondita.
I risultati degli studi clinici indicano l'assenza di un effetto dannoso del principio attivo sul feto o sul neonato durante l'uso del farmaco nel II-III trimestre di gravidanza.
Durante l'esame di bambini nati da madri che hanno continuato a prendere metildopa dopo la 26a settimana di gravidanza, non sono stati riscontrati effetti indesiderati del farmaco antipertensivo. È stato riscontrato che nelle donne in gravidanza con ipertensione arteriosa che non assumevano metildopa nel terzo trimestre, la condizione fetale era peggiore rispetto alle donne che assumevano il farmaco.
Il medico prende la decisione di prescrivere il farmaco durante l'allattamento dopo un'attenta valutazione e confronto di tutti i rischi e benefici della terapia.
Uso infantile
La nomina di Metildopa per i bambini di età inferiore ai tre anni è controindicata.
Il farmaco viene utilizzato con cautela nei pazienti pediatrici di età superiore ai tre anni.
Con funzionalità renale compromessa
Si deve prestare attenzione quando si trattano pazienti con insufficienza renale.
È necessaria la correzione del regime posologico della metildopa in base al controllo di qualità del paziente.
Per violazioni della funzionalità epatica
È controindicato prescrivere la metildopa a pazienti con malattie del fegato durante l'assunzione di metildopa in anamnesi, cirrosi epatica, epatite acuta, porfiria epatica.
Con estrema cautela, il farmaco deve essere utilizzato da quei pazienti la cui storia ha un'indicazione della presenza di porfiria epatica nei parenti più prossimi.
Uso negli anziani
Con cautela, la metildopa deve essere utilizzata per il trattamento di pazienti anziani a causa del frequente verificarsi di svenimenti. Al fine di prevenire la sincope, è necessario attenersi rigorosamente al regime di dosaggio raccomandato per questa categoria di pazienti.
Interazioni farmacologiche
È vietato l'uso simultaneo di metildopa con inibitori MAO.
L'uso simultaneo di Metildopa con le seguenti sostanze / preparati richiede un'attenzione particolare:
- simpaticomimetici, derivati fenotiazinici, antidepressivi triciclici, farmaci antinfiammatori non steroidei, farmaci estrogeni, nonché preparati di ferro per via orale e complessi multivitaminici / integratori alimentari contenenti ferro: la terapia concomitante con uno di questi farmaci può causare una diminuzione dell'effetto ipotensivo della metildopa a causa di una diminuzione della biodisponibilità del farmaco;
- beta-bloccanti, diuretici, calcio-antagonisti, altri farmaci antipertensivi, farmaci per anestesia generale, miorilassanti (tizanidina, baclofen), levodopa + carbidopa, tranquillanti (ansiolitici), barbiturici, alprostadil, linezolid, etanolo: potenzia l'effetto terapeutico metildopa; la levodopa + carbidopa contribuiscono allo sviluppo dell'ipotensione ortostatica; durante gli interventi chirurgici, i pazienti che assumono metildopa richiedono una riduzione della dose di anestetici generali;
- bromocriptina: un cambiamento nell'effetto farmacologico della bromocriptina può alterare la concentrazione di prolattina;
- preparati di litio: aumenta il rischio di una maggiore tossicità del litio;
- levodopa: i preparati a base di levodopa riducono l'effetto antiparkinson, il loro effetto indesiderato sul sistema nervoso centrale (SNC) è migliorato;
- verapamil: come risultato dell'interazione con verapamil, aumenta la bradicardia;
- beta2-adrenomimetici: grave ipotensione arteriosa si sviluppa sullo sfondo dell'infusione di salbutamolo;
- farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale: contribuiscono ad aumentare la depressione;
- anticoagulanti: l'effetto degli anticoagulanti aumenta, aumenta il rischio di sanguinamento;
- aloperidolo: favorisce il deterioramento delle funzioni cognitive, accompagnato da disorientamento, confusione;
- tolcapone, entacapone: se combinato con gli inibitori indicati della catecol-O-metiltransferasi, è possibile un cambiamento significativo della pressione sanguigna, un aumento della frequenza cardiaca, una violazione del ritmo cardiaco, pertanto è necessario un attento monitoraggio delle condizioni del paziente.
Durante il periodo di utilizzo della metildopa, il medico deve tenere conto del fatto che distorce i risultati degli esami di laboratorio nella diagnosi di feocromocitoma, la determinazione della concentrazione di acido urico nel sangue e nelle urine con il metodo fosfotungstico, la creatinina nel siero del sangue con il metodo Popper, il livello di ACT (aspartato aminotransferasi) nel siero di sangue con il metodo colorimetrico.
Il farmaco non influenza l'indicatore del livello di concentrazione dell'acido vanilil mandelico nelle urine.
Analoghi
Gli analoghi di Metildopa sono Dopegit, Aldomet, Aldomin, Dopanol, Alfadopa, Dopamet, Modepres, Medomet, ecc.
Termini e condizioni di conservazione
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Conservare a temperature fino a 25 ° C in un luogo buio.
Il periodo di validità è di 2 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Methyldop
Le recensioni sulla metildopa sono estremamente rare, ma sono tutte positive. I pazienti notano il lieve effetto antipertensivo del farmaco e minori effetti collaterali, il più delle volte manifestati sotto forma di lievi vertigini, che passano rapidamente da soli.
Prezzo per metildopa nelle farmacie
Prezzo per compresse di metildopa 250 mg, 50 pz. in una bottiglia, 1 bottiglia in una scatola di cartone, in media può essere 136 rubli.
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
