Ribavirina
Ribavirina: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: ribavirina
Codice ATX: J05AB04
Principio attivo: ribavirina (ribavirina)
Produttore: Ozon, LLC (Russia), Pranafarm (Russia), Valenta Pharmaceuticals, OJSC (Russia), Kanonpharma production, CJSC (Russia), Severnaya zvezda, CJSC (Russia), Pharmproject, AO (Russia), VERTEX, CJSC (Russia))
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-08-20
Prezzi nelle farmacie: da 106 rubli.
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La ribavirina è un farmaco con un pronunciato effetto antivirale, un ampio spettro di attività contro vari virus a DNA e RNA; analogo sintetico dei nucleosidi.
Forma e composizione del rilascio
- Compresse: piatte cilindriche con uno smusso e una linea, dal bianco al bianco-giallastro (10 o 20 pezzi. In confezioni di contorno blister, 1, 2, 5, 10, 14, 20, 28, 50 o 100 confezioni di contorno in una scatola di cartone; 100 o 200 pz. In barattoli di polimero, 1, 2, 4, 10, 20, 30, 50 barattoli in una scatola di cartone; 50 pz. In barattoli di polimero, 1,2, 5, 10, 20, 30 o 50 barattoli in una scatola di cartone; per gli ospedali - da 1000 a 50.000 compresse per confezione);
- Capsule: n. 0, testa e corpo color crema; contenuto - polvere o miscela di granuli e polvere dal colore bianco al bianco giallastro; è consentita la compattazione del contenuto sotto forma di capsula, quando viene pressata, la formazione si disintegra (5 o 6 pezzi in blister, 1-10, 20, 40, 60, 80, 100, 800 blister in una scatola di cartone; 10 pezzi in contenitori polimerici, 1, 5, 10, 20 contenitori in una scatola di cartone, 10 pezzi In blister, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 9, 10, 20, 40, 60, 80, 100 o 800 blister in una scatola di cartone; 10 pz. In flaconi, 1, 5, 10 o 20 flaconi in una scatola di cartone; 12, 18, 20, 30, 36, 40, 45, 50, 60, 100, 120, 140, 180, 200 pz. In contenitori polimerici, 1, 5, 10 o 20 contenitori in una scatola di cartone).
Composizione di 1 compressa:
- Ingrediente attivo: ribavirina - 200 mg;
- Componenti ausiliari: fecola di patate, cellulosa microcristallina, stearato di calcio, povidone.
Composizione di 1 capsula:
- Ingrediente attivo: ribavirina - 200 mg;
- Componenti ausiliari: fecola di patate, cellulosa microcristallina, biossido di silicio colloidale, lattosio monoidrato (zucchero del latte), magnesio stearato;
- Corpo e cappuccio della capsula: ossido di ferro colorante giallo, biossido di titanio, gelatina - fino al 100%.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Dopo somministrazione orale, la ribavirina penetra facilmente nelle cellule colpite dal virus e viene rapidamente fosforilata dall'adenosina chinasi intracellulare in ribavirina tri-, di- e monofosfato, metaboliti che hanno un marcato effetto antivirale (specialmente ribavirina trifosfato).
Il meccanismo d'azione del farmaco non è completamente stabilito, ma è noto per certo che inibisce la IMP deidrogenasi (inosina monofosfato deidrogenasi), a seguito della quale il livello di guanosina trifosfato intracellulare (GTP) è significativamente ridotto, il che è accompagnato dall'inibizione della sintesi di RNA virale e proteine specifiche del virus. La ribavirina inibisce la replicazione di nuovi virus, riducendo così la carica virale. Il farmaco inibisce selettivamente la sintesi dell'RNA, cioè non la sopprime nelle cellule normalmente funzionanti.
La ribavirina è efficace contro molti virus a RNA e DNA. I più sensibili alla sua azione sono virus virus a DNA della malattia di Marek, virus herpes simplex e virus poks, virus RNA virus RNA tumorali, reovirus, paramixovirus (malattia di Nucasl, parotite epidemica, parainfluenza), influenza A e B.
I virus a DNA della Varicella Zoster, il vaiolo delle mucche e le pseudorabie, i virus a RNA della foresta di Semlicy, il rhinovirus e gli enterovirus sono insensibili all'azione del farmaco.
La ribavirina è attiva contro il virus dell'epatite C, ma il suo meccanismo d'azione non è completamente compreso. Presumibilmente, la ribavirina trifosfato, che si accumula durante la fosforilazione, inibisce in modo competitivo la formazione di guanosina trifosfato, riducendo così la sintesi dell'RNA virale. Si ritiene inoltre che il meccanismo d'azione della ribavirina e dell'interferone alfa contro il virus dell'epatite C sia dovuto all'aumentata fosforilazione della ribavirina da parte dell'interferone.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione orale, la ribavirina viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale. La sua biodisponibilità è> 45%. La sostanza si distribuisce nel plasma, negli eritrociti e nelle secrezioni della mucosa delle vie respiratorie. Il metabolita ribavirina trifosfato si accumula in grandi quantità negli eritrociti, raggiunge un plateau entro il 4 ° giorno di assunzione del farmaco e persiste per diverse settimane.
Il volume di distribuzione è di circa 647–802 litri. L'emivita è di 3,7 ore e si lega leggermente alle proteine plasmatiche.
Quando il farmaco viene assunto in un ciclo, la ribavirina in grandi quantità si accumula nel plasma. Il rapporto degli indicatori della sua biodisponibilità (area sotto la curva "concentrazione - tempo", o AUC) con dose ripetuta e singola è 6. Con l'uso prolungato del farmaco, più del 67% della concentrazione può essere trovato nel liquido cerebrospinale.
La concentrazione plasmatica massima (C max) raggiunge 1–1,5 ore Il tempo per raggiungere la concentrazione plasmatica terapeutica dipende dal valore del volume sanguigno minuto.
Il valore medio della concentrazione plasmatica massima è ~ 5 μmol / L alla fine della prima settimana di assunzione del farmaco a una dose di 200 mg ogni 8 ore, ~ 11 μmol / L alla fine della prima settimana di assunzione del farmaco alla dose di 400 mg ogni 8 ore.
La ribavirina viene metabolizzata nel fegato mediante fosforilazione per formare metaboliti attivi di ribavirina di-, mono- e trifosfato, che vengono poi metabolizzati a 1,2,4-triazolo carbossammide (idrolisi dell'ammide ad acido tricarbossilico e deribosilazione per formare un metabolita carbossilico triazolico).
Il farmaco viene escreto lentamente dal corpo. Dopo una dose singola di 200 mg di ribavirina, l'emivita (T ½) dal plasma è di 1-2 ore, dagli eritrociti - fino a 40 giorni. Dopo la fine del corso di terapia, T ½ - circa 300 ore.
La ribavirina ei suoi metaboliti vengono escreti principalmente nelle urine, con le feci - circa il 10%. Per il primo giorno, circa il 7% viene escreto invariato, circa il 10% in due giorni.
Nei pazienti con insufficienza renale, a causa di una diminuzione della clearance effettiva, la C max e l'AUC aumentano. Nell'insufficienza epatica (classi A, B e C secondo la classificazione Child-Pugh), i parametri farmacocinetici della ribavirina non cambiano.
In caso di assunzione del farmaco con alimenti contenenti grassi, la C max e l'AUC della ribavirina aumentano del 70%.
Indicazioni per l'uso
Secondo le istruzioni, la ribavirina è indicata per l'uso nell'epatite cronica C (CHC) nei seguenti casi:
- Terapia combinata con peginterferone alfa-2b o interferone alfa-2b in pazienti che non sono stati precedentemente trattati con questi farmaci;
- Esacerbazione della malattia dovuta a un ciclo di monoterapia con peginterferone alfa-2b o interferone alfa-2b;
- Immunità del paziente alla monoterapia con peginterferone alfa-2b o interferone alfa-2b.
Controindicazioni
Assoluto:
- Grave depressione con intenzioni suicide;
- Insufficienza cardiaca cronica (CHF) IIb-III grado;
- Infarto miocardico;
- Grave anemia;
- Insufficienza renale con clearance della creatinina (CC) inferiore a 50 ml / min;
- Grave insufficienza epatica;
- Malattie autoimmuni (inclusa l'epatite autoimmune);
- Cirrosi epatica scompensata;
- Malattie della tiroide che non rispondono al trattamento;
- Periodo di gravidanza e allattamento;
- Bambini e giovani fino a 18 anni;
- Ipersensibilità
Parente (la ribavirina deve essere presa con cautela):
- Diabete mellito scompensato, incl. accompagnato da attacchi di chetoacidosi;
- Malattia polmonare ostruttiva cronica (COPD);
- Embolia polmonare;
- CHF I-IIa laurea;
- Malattie della tiroide, inclusa la tireotossicosi;
- Disturbi della coagulazione del sangue, mielodepressione, tromboflebite, emoglobinopatia (incluse talassemia e anemia falciforme);
- Depressione, tendenze suicide (dati anamnestici inclusi);
- Infezione da HIV (aumento del rischio di acidosi lattica in presenza di terapia antiretrovirale combinata altamente attiva);
- Età riproduttiva nelle donne, perché la gravidanza è indesiderabile;
- Età anziana.
Istruzioni per l'uso della ribavirina: metodo e dosaggio
Le compresse e le capsule di ribavirina vengono assunte per via orale con acqua, senza masticare, contemporaneamente all'assunzione di cibo.
Regime di dosaggio raccomandato: 800-1200 mg al giorno, suddiviso in 2 dosi (mattina e sera), in combinazione con interferone alfa-2b - 3 milioni di UI per via sottocutanea 3 volte a settimana o peginterferone alfa 2b - 1,5 μg / kg per via sottocutanea una volta alla settimana.
La dose giornaliera di ribavirina in combinazione con interferone alfa-2b, a seconda del peso corporeo del paziente:
- <75 kg - 1000 mg (400 mg al mattino e 600 mg alla sera);
- ≥75 kg - 1200 mg (600 mg al mattino e 600 mg alla sera).
La dose giornaliera di ribavirina in combinazione con peginterferone alfa-2b, a seconda del peso corporeo del paziente:
- <65 kg - 800 mg (400 mg al mattino e 400 mg alla sera);
- 65-85 kg - 1000 mg (400 mg al mattino e 600 mg alla sera);
- ≥85 kg - 1200 mg (600 mg al mattino e 600 mg alla sera).
La durata del corso di terapia in varie categorie di pazienti:
- Precedentemente non trattato - 24 settimane o più;
- Con virus dell'epatite C genotipo 1-48 settimane;
- Non risponde alla monoterapia con peginterferone alfa-2b o interferone alfa-2b, così come in caso di recidiva - da sei mesi a un anno, a seconda del decorso clinico della malattia e della risposta al trattamento.
Effetti collaterali
- Sistema nervoso: vertigini, mal di testa, malessere, debolezza generale, insonnia, depressione, astenia, ansia, irritabilità, labilità emotiva, nervosismo, comportamento aggressivo, agitazione, confusione; raramente - tendenze suicide, tremori, aumento del tono della muscolatura liscia, parestesia, ipestesia, iperestesia, svenimento;
- Sistema cardiovascolare: aumento o diminuzione della pressione sanguigna, bradicardia, palpitazioni, tachicardia, arresto cardiaco;
- Organi ematopoietici: leucopenia, anemia emolitica, trombocitopenia, neutropenia, granulocitopenia; estremamente raro - anemia aplastica;
- Apparato respiratorio: faringite, mancanza di respiro, tosse, bronchite, sinusite, rinite, otite media;
- Sistema digerente: gusto perverso, diminuzione dell'appetito, secchezza delle fauci, nausea, vomito, dolore addominale, diarrea, costipazione, flatulenza, pancreatite, stomatite, sanguinamento delle gengive, glossite, iperbilirubinemia
- Organi sensoriali: danni alla ghiandola lacrimale, disturbi visivi, congiuntivite, tinnito, deficit / perdita dell'udito
- Sistema muscoloscheletrico: mialgia, artralgia;
- Sistema genito-urinario: menorragia, dismenorrea, amenorrea, diminuzione della libido, prostatite;
- Pelle e grasso sottocutaneo: "vampate di calore";
- Reazioni di ipersensibilità: eruzione cutanea, orticaria, eritema, angioedema, broncospasmo, ipertermia, anafilassi, eritema multiforme, fotosensibilità, sindrome di Lyell, sindrome di Stevens-Johnson;
- Altre reazioni: alopecia, perdita di capelli, perdita di capelli, pelle secca, ipotiroidismo, sudorazione, sete, dolore toracico, micosi, infezioni virali (incluso herpes), sindrome simil-influenzale, linfoadenopatia.
Overdose
In caso di sovradosaggio, la gravità degli effetti collaterali può aumentare. Deve interrompere l'assunzione di ribavirina ed eseguire la terapia sintomatica.
istruzioni speciali
È necessario tenere conto della teratogenicità della ribavirina: uomini e donne in età riproduttiva durante il periodo di terapia farmacologica e per 7 mesi dopo la fine del trattamento devono utilizzare metodi contraccettivi efficaci.
Si consiglia di effettuare prima dell'inizio della terapia, a 2 e 4 settimane, e poi regolarmente i seguenti esami di laboratorio: esame del sangue clinico con conteggio del numero di piastrine e formula leucocitaria, determinazione dei test di funzionalità epatica, elettroliti, concentrazione di creatinina.
La manifestazione acuta di reazioni di ipersensibilità (angioedema, orticaria, broncospasmo, anafilassi) richiede l'immediata sospensione del farmaco. Allo stesso tempo, le eruzioni cutanee transitorie non possono servire come base per interrompere la terapia.
La massima diminuzione del contenuto di emoglobina nel sangue durante la terapia con ribavirina si osserva principalmente dopo 4-8 settimane dall'inizio del corso. Se il valore di emoglobina è <110 g / l, la dose di ribavirina deve essere temporaneamente ridotta di 400 mg al giorno; emoglobina <100 g / l - la dose deve essere ridotta al 50% dell'originale; emoglobina ≤85 g / le intolleranza alla ribavirina persiste dopo l'aggiustamento della dose - il farmaco deve essere sospeso
Prima di iniziare il trattamento per l'epatite C, viene valutata la necessità di una conferma istologica della diagnosi (la terapia per il virus di genotipo 2 o 3 non richiede una biopsia epatica preliminare).
Durante la terapia con ribavirina, si consiglia ai pazienti che manifestano sonnolenza, affaticamento, disorientamento di astenersi dall'intraprendere attività potenzialmente pericolose che richiedono un'elevata velocità di reazioni psicomotorie e una maggiore concentrazione di attenzione, inclusa la guida.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Durante la gravidanza e l'allattamento, questo agente antivirale è controindicato.
Uso infantile
La ribavirina è controindicata per l'uso nei bambini e negli adolescenti (fino a 18 anni).
Con funzionalità renale compromessa
È vietato prescrivere il farmaco a pazienti con insufficienza renale concomitante se la clearance della creatinina è inferiore a 50 ml / min.
Per violazioni della funzionalità epatica
Il farmaco è vietato per l'ammissione a pazienti con grave insufficienza epatica, epatite autoimmune, cirrosi epatica scompensata.
Uso negli anziani
I pazienti anziani devono fare attenzione durante il trattamento.
Interazioni farmacologiche
- Sostanze / preparati contenenti ioni di sali di alluminio e magnesio, simeticone - riducono la biodisponibilità della ribavirina, riducendo l'AUC del 14%, ma questa diminuzione è clinicamente insignificante;
- L'interferone alfa-2b o il peginterferone alfa-2b - hanno un effetto sinergico;
- Zidovudina e / o stavudina: la loro fosforilazione diminuisce, questo può portare alla viremia da HIV e richiedere anche un cambiamento nel regime terapeutico;
- Metaboliti fosforilati dei nucleosidi purinici (inclusi didanosina, abacavir) - la ribavirina aumenta la loro concentrazione, con conseguente aumento del rischio di acidosi lattica;
- Citocromo P 450 - non influenza l'attività enzimatica del fegato;
- Alimenti ricchi di grassi: aumenta la biodisponibilità della ribavirina (la C max e l'AUC aumentano del 70%).
Analoghi
Gli analoghi della ribavirina sono: Rebetol, Trivorin, Arviron, Ribavin, Virazol, Ribavirin-LIPINT, Ribavirin-FPO, Ribapeg, Vero-Ribavirin, Devirs, Ribamidil, Ribavirin Meduna.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare in un luogo asciutto e buio a una temperatura non superiore a 25 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Data di scadenza:
- Compresse - 4 anni;
- Capsule - 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni sulla ribavirina
In generale, le recensioni sulla ribavirina sono positive. I pazienti notano il suo alto effetto antivirale contro il virus dell'epatite C.
Ci sono alcune opinioni che come monoterapia la ribavirina sia inefficace e per ottenere un effetto terapeutico è necessario sottoporsi a un trattamento combinato con l'uso di interferone.
Molti pazienti lamentano lo sviluppo di vari effetti collaterali, per lo più erano moderatamente espressi e quindi non hanno richiesto l'interruzione del farmaco.
Il prezzo della ribavirina nelle farmacie
A seconda del produttore del farmaco, i prezzi della ribavirina possono variare in un ampio intervallo. Il costo delle capsule da 200 mg varia da 119-286 rubli per 30 pezzi. e 150-300 rubli - per 60 pezzi. È possibile acquistare compresse da 200 mg per circa 145-279 rubli per una confezione da 20 pezzi, per 450-650 rubli per una confezione da 60 pezzi.
Ribavirina: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Ribavirina 200 mg compresse 20 pz. 106 RUB Acquistare |
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Ribavirina 200 mg capsule 30 pz. 107 RUB Acquistare |
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Ribavirina Canon 200 mg compresse 30 pz. 139 RUB Acquistare |
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Compresse di ribavirina 200 mg 20 pezzi 153 r Acquistare |
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Ribavirina 200 mg capsule 30 pz. RUB 350 Acquistare |
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Ribavirina 200 mg capsule 30 pz. 428 r Acquistare |
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Caps di ribavirina. 200 mg 60 pz. 582 r Acquistare |
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Ribavirina 200 mg capsule 60 pz. 632 RUB Acquistare |
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Ribavirina 200 mg capsule 60 pz. 687 r Acquistare |
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Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
