Sabril - Istruzioni Per L'uso, Prezzo, Compresse Da 500 Mg, Recensioni, Analoghi

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Sabril

Sabril: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. 12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. 13. Uso negli anziani
14. 14. Interazioni farmacologiche
15. 15. Analoghi
16. 16. Termini e condizioni di conservazione
17. 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
18. 18. Recensioni
19. 19. Prezzo in farmacia

Nome latino: Sabril

Codice ATX: N03AG04

Principio attivo: Vigabatrin (Vigabatrin)

Fabbricante: Sanofi-Aventis France (Francia); Sanofi-Aventis Deutschland, GmbH (Germania); Sanofi Aventis (Turchia, Italia)

Descrizione e aggiornamento foto: 2019-10-07

Sabril è un anticonvulsivante.

Forma e composizione del rilascio

Forme di dosaggio di Sabril:

• compresse rivestite: ovali, bianche, con una linea di demarcazione, su un lato è presente il marchio SABRIL (versione europea) o OV 111 (per le vendite negli Stati Uniti) (10 pz. in blister, in una scatola di cartone 5 o 10 blister);
• granuli per la preparazione della soluzione orale: polvere granulare da bianca a bianca con una tonalità crema (in una scatola di cartone da 50 o 100 bustine, completa di una siringa da 3 o 10 ml).

Ogni confezione contiene anche le istruzioni per l'uso di Sabril.

Composizione di 1 compressa:

• principio attivo: vigabatrin - 500 mg;
• componenti ausiliari: polietilenglicole, biossido di titanio, povidone, HPMC (idrossipropilmetilcellulosa), magnesio stearato, cellulosa microcristallina.

Composizione dei granuli in 1 bustina:

• principio attivo: vigabatrin - 500 mg;
• componente ausiliario: povidone.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Vigabatrin è un farmaco antiepilettico. Non è stato stabilito l'esatto meccanismo della sua azione, tuttavia si ritiene che l'effetto clinico sia associato alla capacità della sostanza di avere un effetto inibitorio sulla GABA (acido gamma-aminobutirrico) aminotransferasi. Questa aminotransferasi è responsabile dell'attività e del metabolismo del GABA nelle sinapsi.

GABA è uno dei principali mediatori che regolano il funzionamento del sistema nervoso centrale (sistema nervoso centrale). Vigabatrin aumenta la sua concentrazione, a seguito della quale viene inibita la trasmissione degli impulsi nelle strutture del sistema nervoso centrale. La durata dell'azione del farmaco dipende non tanto dal periodo della sua eliminazione dall'organismo, ma dal tempo impiegato per la risintesi della GABA aminotransferasi.

Farmacocinetica

Secondo gli studi clinici, vigabatrin è caratterizzato da parametri farmacocinetici lineari quando utilizzato in una singola dose da 0,5 a 4 ge dopo dosi regolari di 0,5 e 2 g due volte al giorno.

Dopo somministrazione orale, vigabatrin viene assorbito rapidamente e quasi completamente nel tratto gastrointestinale. C _max (concentrazione massima) negli adulti e nei bambini dai 10 anni di età, il farmaco raggiunge entro 45-60 minuti, nei bambini di età compresa tra 5-24 mesi. - per 2,5 ore.

Con l'uso prolungato di Sabril, si nota un leggero effetto cumulativo del principio attivo. Negli studi clinici su volontari sani contemporaneamente pasto ha rallentato il tasso di assorbimento del farmaco e il tempo per raggiungere C _max per 2 ore, e ha ridotto il valore C _max di ¹ / ₃.

Le concentrazioni nel plasma e nel liquido cerebrospinale dipendono linearmente dalla dose di vigabatrin ricevuta, tuttavia non hanno una correlazione diretta con l'efficacia di Sabril. L'efficacia clinica è determinata dal tasso di risintesi delle transaminasi GABA.

Vigabatrin è distribuito uniformemente attraverso i tessuti del corpo, _Vd (volume di distribuzione) è in media di circa 1,1 l / kg. Non si lega alle proteine plasmatiche e non interagisce con il sistema del citocromo P ₄₅₀ nel fegato. Subisce una biotrasformazione minore. Le vie metaboliche del farmaco non sono completamente comprese, tuttavia, è stato stabilito che aumenta l'attività dell'enzima epatico CYP2C9.

Vigabatrin viene escreto nei reni. T _1/2 (emivita) varia a seconda dell'età del paziente: nei bambini, 5-24 mesi. - 5,7–6 ore, nei bambini di età compresa tra 10 e 16 anni - 9,5–10 ore, negli adulti - 10,5–11 ore.

72 ore dopo una singola dose di Sabril, circa il 95% della dose viene escreto nelle urine, di cui l'80% rimane invariato.

Farmacocinetica in casi speciali:

• razza e sesso: non sono state riscontrate differenze nei parametri farmacocinetici;
• età da bambini: clearance renale di vigabatrin nei bambini di 5-24 mesi. è 2,4 l / h, nei bambini di età compresa tra 10 e 16 anni - 5,8 l / h (rispetto agli adulti - 7 l / h);
• età avanzata: nei pazienti di età superiore ai 65 anni, la clearance renale del farmaco diminuisce del 36%;
• funzione epatica: vigabatrin subisce solo un leggero metabolismo nel fegato, quindi la sua compromissione funzionale non influisce in modo significativo sulle caratteristiche del farmaco;
• funzione renale: vigabatrin viene escreto dai reni, quindi, con disturbi funzionali moderati dell'organo, la C _{max del} farmaco aumenta del 30% e la T _1/2 - 1,5 volte. La farmacocinetica nella disfunzione renale grave non è stata studiata, tuttavia si prevede un cambiamento ancora maggiore nei parametri di vigabatrin. A questo proposito, la dose di Sabril dovrebbe essere selezionata individualmente. Nei bambini con malattia renale, la farmacocinetica di vigabatrin non è stata studiata, pertanto la dose richiesta viene calcolata tenendo conto dei risultati degli studi di laboratorio.

Indicazioni per l'uso

Compresse rivestite con film

Le compresse di Sabril da 500 mg sono utilizzate negli adulti e nei bambini come farmaco di seconda linea o come parte di una terapia complessa per crisi parziali complesse, accompagnate da uno o più dei seguenti sintomi:

• disorientamento nello spazio;
• movimenti senza meta;
• mancanza di uno sguardo significativo;
• perdita di conoscenza;
• sonnolenza o estrema stanchezza dopo un attacco.

Il farmaco è anche prescritto per refrattari (resistenti alla terapia con altri anticonvulsivanti) e altre forme di epilessia.

Granuli per la preparazione della soluzione orale

Sabril sotto forma di soluzione orale è prescritto come monoterapia per i bambini di età compresa tra 1 mese e 2 anni per le convulsioni infantili.

Le convulsioni infantili possono essere causate da una delle seguenti malattie / condizioni:

• grave ipossia durante il parto;
• infezioni del sistema nervoso centrale;
• danno cerebrale;
• sclerosi tuberosa e altre patologie ereditarie del sistema nervoso centrale.

Tuttavia, nel 30% dei casi, non è possibile stabilire la causa esatta.

Controindicazioni

Assoluto:

• gravidanza;
• periodo di allattamento;
• bambini fino a 1 mese - per granuli, fino a 10 anni - per compresse;
• intolleranza individuale a qualsiasi componente del farmaco.

Con estrema cautela, Sabril deve essere utilizzato nei seguenti casi:

• sovradosaggio di benzodiazepine, tranquillanti o altri farmaci che inibiscono l'attività del sistema nervoso centrale;
• funzione renale compromessa;
• difetto nei campi visivi;
• una storia di disturbi comportamentali e psicosi;
• età avanzata.

Sabril, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio

Sabril è destinato alla somministrazione orale.

Si consiglia di assumere il farmaco lontano dai pasti (2 ore prima o 2 ore dopo). La dose giornaliera viene utilizzata alla volta o suddivisa in 2 dosi.

Il trattamento inizia con una dose minima e la aumenta gradualmente fino a ottenere l'effetto clinico desiderato.

Per i bambini piccoli, Sabril è prescritto solo sotto forma di una soluzione orale preparata da granuli. Regole di preparazione: versare il contenuto di una bustina in un bicchiere pulito, aggiungere 10 ml di acqua potabile a temperatura ambiente e mescolare fino a formare una sospensione omogenea. Nella soluzione finita, la concentrazione di vigabatrin è di 50 mg / 1 ml. La soluzione deve essere preparata immediatamente prima dell'uso.

Regimi di dosaggio raccomandati di Sabril:

• adulti e adolescenti a partire dai 16 anni di età con crisi epilettiche parziali complesse: la dose giornaliera iniziale è di 1000 mg, il massimo è di 3000 mg. Un ulteriore aumento del dosaggio non è pratico, poiché l'effetto non è migliorato;
• bambini di 10-16 anni con crisi parziali complesse: con un peso corporeo di 25-60 kg - dose giornaliera iniziale di Sabril - 500 mg, massimo - 2000 mg; con un peso corporeo superiore a 60 kg - prescrivere le dosi come per gli adulti;
• bambini con crisi infantili: a seconda del quadro clinico, la dose giornaliera può essere 0,05–0,15 mg / kg.

I pazienti adulti con funzionalità renale compromessa devono ridurre la dose di Sabril:

• violazioni minori - del 25%;
• violazioni moderate - del 50%;
• violazioni gravi - del 75%.

Nei bambini con malattia renale, la farmacocinetica di vigabatrin non è stata studiata, pertanto la dose richiesta di Sabril viene calcolata tenendo conto dei risultati degli studi di laboratorio.

Effetti collaterali

• dal tratto gastrointestinale: dolore addominale, disturbi delle feci, nausea, vomito;
• dal lato del metabolismo: un aumento del peso corporeo;
• dal lato del sistema nervoso centrale: sonnolenza, debolezza, ansia, aggressività, agitazione, irritabilità, tremore, ridotta concentrazione, parestesie, disturbi mentali, depressione, aumento della frequenza delle crisi epilettiche, stato epilettico, effetti neurotossici, tendenze suicide;
• da parte dell'organo della vista: disturbi visivi, difetti del campo visivo, nistagmo, atrofia retinica periferica, atrofia del nervo ottico;
• altri: eruzioni cutanee, gonfiore, dolore ai muscoli e alle articolazioni, sintomi simil-influenzali, disturbi mestruali.

Overdose

Circa la metà dei casi di sovradosaggio noti sono associati all'uso simultaneo di altri anticonvulsivanti. Ci sono state violazioni del sistema cardiovascolare, debolezza e perdita di coscienza, fino al coma.

Vigabatrin non ha un antidoto specifico. Dopo aver assunto una dose eccessiva di Sabril, devono essere assunti lavanda gastrica e assorbenti. L'ulteriore trattamento è sintomatico.

istruzioni speciali

Se, entro 3 mesi negli adulti e 2-4 settimane nei bambini sotto i 2 anni di età, l'effetto clinico della terapia è assente, Sabril viene cancellato.

L'assunzione di Sabril (indipendentemente dal dosaggio e dalla durata del trattamento) è associata al rischio di sviluppare una perdita irreversibile della vista. A questo proposito, tutti, senza eccezioni, i pazienti durante la terapia dovrebbero essere regolarmente controllati da un oftalmologo. Secondo i dati degli studi clinici, circa un terzo dei pazienti adulti presentava complicazioni come ridotta acuità visiva, effetto della visione a tunnel e danni alla retina.

Non ci sono dati sulla frequenza delle complicanze dell'organo della vista nei bambini, poiché non esistono metodi oggettivi per valutare la funzione visiva in pazienti di questa fascia di età. Tuttavia, si presume che il numero di tali reazioni sia simile a quello degli adulti. Allo stesso tempo, i medici specialisti non escludono che i disturbi nei bambini possano essere più pronunciati e gravi.

Il periodo di sviluppo dei disturbi visivi è sconosciuto. Le complicanze possono verificarsi sia poche settimane o mesi dopo aver iniziato a prendere Sabril, sia dopo 1-2 anni. La dose massima sicura non è stata stabilita, ma si presume che all'aumentare della dose, aumenti il rischio di perdita della vista.

Se vengono rilevati segni di deterioramento della vista, il farmaco viene immediatamente cancellato.

Per prevenire e rilevare tempestivamente i disturbi della funzione visiva, si consiglia di attenersi a diverse regole importanti:

1. Limitare l'assunzione di Sabril a pazienti con predisposizione a patologie dell'organo ottico.
2. Non utilizzare contemporaneamente farmaci che hanno un effetto negativo sull'acuità visiva.
3. Consultare un oftalmologo: durante le prime 4–6 settimane di trattamento - ogni 7 giorni, poi - ogni 3 mesi. 3-4-6 mesi dopo la fine della terapia, i bambini piccoli devono essere controllati utilizzando apparecchiature diagnostiche automatiche (tomografia, elettroretinografia e altri studi).
4. Informa il tuo medico del minimo deficit visivo.

Le anomalie della risonanza magnetica (MRI), come la diffusione limitata nel talamo, nei gangli della base, nel cervelletto e nel tronco cerebrale, si riscontrano spesso nei bambini che ricevono Sabril (ogni 5 bambini). Tuttavia, i risultati degli studi clinici successivi alla commercializzazione indicano che tali complicanze sono reversibili e scompaiono dopo l'interruzione del trattamento. Negli adulti e negli adolescenti, le patologie non sono state identificate alla risonanza magnetica.

Sabril, come altri anticonvulsivanti, può causare cambiamenti comportamentali depressivi e tendenze suicide. Negli studi controllati con placebo che hanno coinvolto 199 persone, è stata trovata solo una piccola differenza tra il gruppo vigabatrin e il gruppo di controllo. Tuttavia, gli esperti affermano che il rischio di sviluppare intenzioni suicide è maggiore nella prima settimana di trattamento con il farmaco nei pazienti con disturbi psichiatrici.

L'interruzione improvvisa dell'assunzione di Sabril può causare sindrome da astinenza, pertanto, la fine della terapia deve essere eseguita con una diminuzione graduale della dose del farmaco, sotto la supervisione di un medico.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

Durante il periodo di assunzione di Sabril, i pazienti devono astenersi dallo svolgere lavori potenzialmente pericolosi, a causa della probabilità di effetti collaterali dal sistema nervoso centrale e dall'organo della vista.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Durante la gravidanza, Sabril è controindicato.

Se è necessario condurre una terapia anticonvulsivante durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Uso infantile

Secondo le indicazioni, Sabril sotto forma di granuli per la preparazione di una sospensione per somministrazione orale è prescritto per il trattamento di bambini di età pari o superiore a 1 mese.

Si consiglia ai bambini di età superiore ai 10 anni di assumere il farmaco sotto forma di compresse rivestite con film.

Con funzionalità renale compromessa

Per i disturbi funzionali dei reni, Sabril è usato con cautela. Riduzione della dose richiesta.

Per violazioni della funzionalità epatica

Vigabatrin subisce solo un leggero metabolismo nel fegato, quindi la sua compromissione funzionale non influenza in modo significativo le caratteristiche di Sabril. Non ci sono indicazioni sulla necessità di aggiustamenti della dose.

Uso negli anziani

Nei pazienti anziani, Sabril deve essere usato con cautela. Si raccomanda la selezione individuale del regime di dosaggio ottimale.

Interazioni farmacologiche

Si deve usare cautela con l'uso simultaneo di altri antiepilettici e anticonvulsivanti.

Sabril riduce l'effetto della fenitoina.

L'uso congiunto di contraccettivi ormonali orali non è raccomandato.

L'etanolo non influisce sull'efficacia e sui parametri farmacocinetici di Sabril, ma può peggiorare il decorso della malattia sottostante.

Analoghi

Gli analoghi di Sabril sono Algerica, Benzonal, Vimpat, Gabapentin, Zonegran, Ropimat, Topiromax, Torepimat, Topiramat-Vial, Epimax, ecc.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare a temperatura ambiente fuori dalla portata dei bambini.

La data di scadenza dipende dalla forma di dosaggio del farmaco, indicata sulla confezione.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Sabril

Le recensioni su Sabril sono positive. Nonostante la mancanza del farmaco sul mercato libero nelle farmacie russe, è spesso prescritto sia per gli adulti che per i bambini. Alcuni pazienti notano che Sabril è l'unico farmaco che aiuta davvero nel trattamento delle crisi parziali. Ma si consiglia di prenderlo solo dopo aver consultato un medico per la compatibilità con altri farmaci, soprattutto se è necessario un trattamento complesso.

Nonostante il numero considerevole di effetti collaterali indicati nelle istruzioni, non ci sono lamentele sul loro sviluppo. I principali svantaggi, secondo molti, sono il costo elevato e la necessità di ordinare il farmaco dall'estero.

Prezzo per Sabril nelle farmacie

Il prezzo di Sabril è attualmente sconosciuto, poiché nella Federazione Russa il periodo di registrazione del farmaco è terminato nel 2002. I programmi ufficiali per la distribuzione di questo farmaco, che in precedenza erano svolti in ospedali specializzati in varie città, sono stati interrotti.

L'unico modo per acquistare Sabril è effettuare un ordine in una farmacia online che vende medicinali dall'Europa. Il costo approssimativo di un pacchetto contenente 100 compresse o 100 bustine di granuli è di 6.300-8.000 rubli.

Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore

Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!