Simvastatina
Simvastatina: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Simvastatina
Codice ATX: C10AA01
Principio attivo: simvastatina (simvastatina)
Produttore: ZENTIVA (Repubblica Ceca), Vertex JSC, ALSI Pharma CJSC, Severnaya Zvezda CJSC, Atoll LLC (Russia)
Descrizione e aggiornamento foto: 2018-11-26
Prezzi in farmacia: da 30 rubli.
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La simvastatina è un farmaco ipolipemizzante, un inibitore della HMG-CoA reduttasi (3-idrossi-3-metil-glutaril-CoA reduttasi).
Forma e composizione del rilascio
La simvastatina è disponibile sotto forma di compresse rivestite con film: rotonde, biconvesse, dal giallo al giallo chiaro, il nucleo è bianco o quasi bianco (alla dose di 10 mg, 20 mg o 40 mg - in blister: 7, 10, 14, 20, 30 o 50 pezzi, In una scatola di cartone 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 o 10 confezioni; 10 pezzi In blister, in una scatola di cartone 1, 3, 5 o 10 blister; in barattoli di polimero: 10, 15, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 pezzi, 1 barattolo in una scatola di cartone; 20 o 30 pezzi. in barattoli di vetro scuro, in una scatola di cartone 1 lattina; 20 o 30 pz. in flaconi di polimero, in una scatola di cartone 1 flacone; alla dose di 10 mg o 20 mg - in blister: 15 pz., in una scatola di cartone 1 o 2 confezioni; 10 pezzi, in una scatola di cartone 100, 200, 300, 400 o 500 confezioni; 500, 1000 o 2000 pezzi.in lattine di polimero, in una scatola di cartone 1, 2, 3, 4, 5 o 6 lattine).
1 compressa rivestita contiene:
- principio attivo: simvastatina - 10 mg, 20 mg o 40 mg;
- componenti ausiliari: lattosio monoidrato, acido ascorbico, acido citrico, fecola di patate, butilidrossianisolo, cellulosa microcristallina, biossido di silicio colloidale (aerosil), magnesio stearato, talco;
- composizione del guscio: opadry II - alcool polivinilico parzialmente idrolizzato, macrogol (polietilenglicole 3350), biossido di titanio (E171), colorante ossido di ferro II giallo (E172), vernice di alluminio a base di colorante giallo tramonto (E110), vernice di alluminio a base di colorante chinolina giallo (E104), vernice alluminio a base di indaco carminio (E132), talco.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
La simvastatina è un farmaco ipolipemizzante ottenuto a seguito di una trasformazione sintetica dal prodotto di fermentazione dell'Aspergillus terreus. Il principio attivo, essendo un lattone inattivo, viene convertito nell'organismo mediante idrolisi in un derivato idrossiacido. Il metabolita attivo inibisce l'enzima HMG-CoA reduttasi, che catalizza la reazione iniziale per la formazione del mevalonato da HMG-CoA. La conversione dell'HMG-CoA in mevalonato è una fase iniziale nella sintesi del colesterolo, pertanto l'uso della simvastatina non contribuisce all'accumulo di steroli potenzialmente tossici nell'organismo. L'HMG-CoA è facilmente metabolizzato in acetil-CoA, che è coinvolto in molti processi di sintesi nel corpo.
L'azione della simvastatina inibisce la sintesi del colesterolo nel fegato e provoca la comparsa sulla superficie delle cellule di un numero maggiore di recettori delle lipoproteine a bassa densità (LDL), ciò fornisce un aumento della cattura e del catabolismo delle LDL. Di conseguenza, il livello di trigliceridi (TG), LDL e lipoproteine a densità molto bassa (VLDL), il colesterolo totale diminuisce nel plasma sanguigno.
Durante l'assunzione di simvastatina, il contenuto di lipoproteine ad alta densità (HDL) aumenta, diminuendo il rapporto: LDL e HDL, colesterolo totale e HDL. La simvastatina non causa la mutazione genetica.
L'effetto terapeutico inizia a manifestarsi dopo 14 giorni di terapia, l'effetto massimo si ottiene dopo 28–42 giorni e dura per tutto il periodo di utilizzo delle compresse. Dopo l'interruzione del trattamento, i livelli di colesterolo tornano gradualmente ai livelli basali.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione orale, la simvastatina è quasi completamente assorbita. Il periodo per raggiungere la massima concentrazione nel plasma sanguigno va da 1,3 a 2,4 ore. Dopo 12 ore, il suo contenuto nel sangue diminuisce del 90%.
La biodisponibilità del farmaco è inferiore al 5%.
Il legame alle proteine plasmatiche è di circa il 95%.
Entra nell'organismo in forma inattiva, nei tessuti viene idrolizzato in beta-idrossiacido e metaboliti inattivi.
Viene metabolizzato nel fegato per effetto del primo passaggio attraverso il fegato con la partecipazione dell'isoenzima CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.
T 1/2 (emivita) dei metaboliti attivi - 1,9 ore.
Fino al 60% della dose viene escreta attraverso l'intestino sotto forma di metaboliti e il 10-15% attraverso i reni.
Indicazioni per l'uso
- ipercolesterolemia primaria: tipo IIa, tipo IIb o mista secondo la classificazione di Fredrickson, eterozigote familiare e non familiare - in assenza di un effetto clinico dalla terapia dietetica con bassi livelli di colesterolo, esercizio fisico e misure non farmacologiche per ridurre il peso corporeo in pazienti con un aumentato rischio di sviluppare aterosclerosi coronarica;
- una forma combinata di ipercolesterolemia e ipertrigliceridemia, non suscettibile di correzione con una dieta speciale e attività fisica;
- cardiopatia ischemica - per la prevenzione secondaria dell'infarto miocardico, rallentando la progressione dell'aterosclerosi coronarica, riducendo il rischio di disturbi cardiovascolari (attacchi ischemici transitori o ictus), morte, procedure di rivascolarizzazione.
Controindicazioni
- fase acuta della malattia del fegato, aumento sostenuto dell'attività delle transaminasi epatiche di eziologia sconosciuta;
- miopatia e altre malattie dei muscoli scheletrici;
- uso simultaneo di itraconazolo, ketoconazolo, inibitori della proteasi dell'HIV, eritromicina, claritromicina, telitromicina, nefazodone e altri inibitori del citocromo P450 3A4 (isoenzima CYP3A4);
- deficit di lattasi, sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio, intolleranza al lattosio;
- periodo di gravidanza;
- l'allattamento al seno;
- età fino a 18 anni;
- un'indicazione nella storia di ipersensibilità accertata alle statine (inibitori della HMG-CoA reduttasi);
- intolleranza individuale ai componenti del farmaco.
Secondo le istruzioni, la simvastatina deve essere prescritta con cautela in caso di alcolismo, anamnesi di malattia epatica, funzione renale compromessa, grave insufficienza renale con clearance della creatinina (CC) inferiore a 30 ml / min, epilessia incontrollata, gravi violazioni dell'equilibrio idrico ed elettrolitico, ipotensione arteriosa, pronunciata endocrina e disturbi metabolici, infezioni acute gravi (sepsi), necrosi acuta dei muscoli scheletrici, miopatia, chirurgia maggiore, traumi, terapia concomitante con fibrati (eccetto fenofibrato), gemfibrozil, acido nicotinico (quando si usano dosi ipolipemizzanti - più di 1 g al giorno), ciclosporina, amiodarone, diltiazem, verapamil, se assunti contemporaneamente al succo di pompelmo, se il paziente ha più di 65 anni (soprattutto per le donne).
Istruzioni per l'uso di Simvastatina: metodo e dosaggio
Il trattamento con simvastatina deve essere effettuato sullo sfondo di una dieta ipocolesterolemizzante standard durante l'intero corso della terapia.
Le compresse vanno assunte per via orale con abbondante acqua.
L'assunzione di simvastatina non è associata all'assunzione di cibo.
Il medico prescrive individualmente la durata del ciclo di trattamento.
Dosaggio consigliato:
- ipercolesterolemia: da 5 a 80 mg. La dose iniziale è di 10 mg una volta al giorno (la sera) per 28 giorni. Quindi, in base ai risultati della ricerca, viene selezionata la dose ottimale, riducendo la dose iniziale a 5 mg o aumentandola. Nella maggior parte dei pazienti, l'effetto terapeutico viene fornito assumendo il farmaco in una dose fino a 20 mg. In assenza di un effetto clinico durante l'assunzione di simvastatina alla dose di 40 mg, è necessario considerare il passaggio a un altro mezzo di terapia ipolipemizzante, poiché dosi superiori a 40 mg comportano un aumento significativo del rischio di sviluppare miopatia. Una dose di 80 mg può essere utilizzata solo se non esiste una concentrazione target di LDL con 40 mg di simvastatina;
- ipercolesterolemia ereditaria omozigote: 40 mg una volta al giorno (la sera) o alla dose di 80 mg al giorno, suddivisa in 3 dosi (Simvastatina 20 mg al mattino, 20 mg al pomeriggio e 40 mg alla sera). L'uso del farmaco è consigliato in combinazione con l'aferesi delle LDL o altra terapia ipolipemizzante;
- cardiopatia ischemica (compresi i pazienti con o senza iperlipidemia): la dose iniziale è Simvastatina 20 mg una volta al giorno (la sera). Se necessario, la dose può essere aumentata a 40 mg. Per modificare (selezionare) la dose, è necessario osservare un intervallo di 28 giorni di terapia. La base per ridurre la dose del farmaco è il contenuto di LDL inferiore a 75 mg / dL e il colesterolo totale inferiore a 140 mg / dL.
Dosaggio consigliato per i pazienti in terapia concomitante con i seguenti farmaci:
- ciclosporina, danazolo, acido nicotinico in una dose ipolipemizzante (più di 1000 mg al giorno), gemfibrozil e altri fibrati (eccetto fenofibrato): la dose massima giornaliera è 10 mg;
- diltiazem: non più di 40 mg al giorno;
- amiodarone, verapamil: non più di 20 mg al giorno.
Per i pazienti anziani e con insufficienza renale da lieve a moderata, non è richiesto un aggiustamento della dose.
In caso di grave insufficienza renale (CC inferiore a 30 ml / min) Simvastatina deve essere assunta in una dose non superiore a 10 mg al giorno. Se è necessario assumere il farmaco a dosi più elevate, deve essere garantito un attento monitoraggio delle condizioni del paziente.
Effetti collaterali
- da parte del sistema nervoso centrale e degli organi sensoriali: debolezza, insonnia, disturbi del gusto, mal di testa, disturbi della memoria, astenia, parestesie, vertigini, crampi muscolari, neuropatia periferica, miastenia grave, visione offuscata;
- dal sistema digerente: dispepsia, dolore addominale, costipazione, diarrea, flatulenza, nausea, vomito, pancreatite, epatite, ittero colestatico, disfunzione epatica, aumento dell'attività della fosfatasi alcalina, transaminasi epatiche, creatinfosfochinasi;
- dal sistema muscolo-scheletrico: mialgia, miopatia, rabdomiolisi, crampi muscolari;
- reazioni dermatologiche: prurito, eruzione cutanea, alopecia;
- reazioni allergiche e immunopatologiche: sindrome da ipersensibilità estesa - orticaria, dermatomiosite, mancanza di respiro, arrossamento della pelle del viso, polimialgia reumatica, sindrome simile al lupus, vasculite, eosinofilia, trombocitopenia, aumento della VES (velocità di eritrosedimentazione, artralite), artralite
- altri: insufficienza renale acuta (dovuta a rabdomiolisi), palpitazioni, anemia, diminuzione della potenza.
Overdose
Sintomi: i sintomi caratteristici non sono stati stabiliti anche durante l'assunzione di simvastatina in una singola dose di 450 mg.
Trattamento: non esiste un antidoto specifico, quindi, se una dose elevata del farmaco è stata ingerita accidentalmente, lo stomaco deve essere immediatamente lavato via o indotto il vomito per prevenire l'assorbimento della simvastatina. Successivamente, prescrivono carbone attivo, lassativi, terapia sintomatica. Deve essere garantito un attento monitoraggio della funzionalità renale ed epatica, dei livelli sierici di creatinfosfochinasi, misure generali volte a mantenere le funzioni vitali, monitoraggio delle condizioni del paziente. In caso di miopatia con insufficienza renale acuta e rabdomiolisi, è necessaria una flebo endovenosa (EV) di bicarbonato di sodio e un diuretico. Con lo sviluppo dell'iperkaliemia, al paziente viene prescritto cloruro di calcio per via endovenosa o gluconato di calcio,nei casi più gravi è indicato l'uso dell'emodialisi.
istruzioni speciali
L'inizio della terapia con simvastatina può essere accompagnato da un aumento transitorio del livello degli enzimi epatici.
Lo studio della funzionalità epatica deve essere effettuato prima di iniziare l'uso del farmaco, quindi è necessario un monitoraggio regolare dell'attività degli enzimi epatici. Durante i primi tre mesi, gli studi vengono effettuati con un intervallo di 1,5 mesi, poi ogni 2 mesi fino alla fine del primo anno di terapia, quindi una volta ogni 6 mesi. Lo stato della funzionalità epatica deve essere monitorato ad ogni aumento della dose del farmaco. Quando si utilizzano 80 mg al giorno, il test deve essere eseguito a intervalli di 3 mesi. Se il livello di attività delle transaminasi è 3 volte superiore a quello iniziale e rimane stabile, la simvastatina deve essere interrotta.
È importante tenere in considerazione che l'uso di simvastatina in infezioni acute gravi, ipotensione arteriosa, gravi disturbi metabolici, traumi e interventi chirurgici estesi aumenta il rischio di rabdomiolisi e insufficienza renale.
Se si osserva un aumento dei livelli di colesterolo in un contesto di ipotiroidismo (diminuzione della funzione tiroidea) o malattia renale (inclusa la sindrome nefrosica), la terapia primaria deve comprendere il trattamento della malattia sottostante.
L'uso della simvastatina è associato al rischio di sviluppare miopatia che porta a rabdomiolisi e insufficienza renale. La probabilità di miopatia aumenta con una grave insufficienza renale o con l'uso concomitante di fibrati (gemfibrozil, fenofibrato), ciclosporina, nefazodone, macrolidi (claritromicina, eritromicina), antimicotici azolici (ketoconazolo, itraconazolo), inibitori del ritonavir e altri. Inoltre, i fattori predisponenti per lo sviluppo della miopatia includono l'età del paziente oltre i 65 anni, il sesso femminile, l'insufficienza renale e l'ipotiroidismo incontrollato. I pazienti devono essere informati che se si sentono male o hanno febbre accompagnata da dolore, indolenzimento e / o debolezza muscolare inspiegabili, devono consultare un medico.
L'uso simultaneo di succo di pompelmo può avere un effetto sull'aumento della gravità degli effetti collaterali della simvastatina.
Nell'ipertrigliceridemia di tipo I, IV e V, l'uso del farmaco non è indicato.
Per la diagnosi tempestiva dello sviluppo della miopatia, sono necessari studi regolari per determinare l'indice sierico di creatinfosfochinasi; se è più di 10 volte il limite superiore della norma, la simvastatina deve essere annullata.
L'efficacia clinica del farmaco è stata stabilita sia in monoterapia che in combinazione con sequestranti degli acidi biliari.
Se si salta accidentalmente la dose attuale, la pillola deve essere presa non appena se ne ricorda, se ciò non corrisponde all'assunzione di due dosi contemporaneamente.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Durante il periodo di trattamento, si raccomanda di fare attenzione quando si lavora con meccanismi complessi e si guidano veicoli.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
L'uso di simvastatina è controindicato durante la gestazione e l'allattamento.
L'annullamento di un agente ipolipemizzante durante la gravidanza non influisce in modo significativo sui risultati della terapia a lungo termine dell'ipercolesterolemia primaria.
L'uso della simvastatina nelle donne in età fertile deve avvenire sullo sfondo dell'uso di metodi contraccettivi affidabili. Il concepimento non dovrebbe essere consentito durante il periodo di trattamento farmacologico.
Se la gravidanza si verifica durante il periodo di assunzione del farmaco, è necessaria l'annullamento immediato della simvastatina, la donna deve essere informata del rischio di sviluppare anomalie fetali.
Se è necessario utilizzare la simvastatina durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto.
Uso infantile
A causa della mancanza di informazioni sull'efficacia e la sicurezza dell'uso della simvastatina nei bambini, la prescrizione del farmaco per il trattamento di pazienti di età inferiore ai 18 anni è controindicata.
Con funzionalità renale compromessa
La simvastatina deve essere usata con cautela in caso di funzionalità renale compromessa, insufficienza renale grave (CC inferiore a 30 ml / min).
Non è richiesto alcun aggiustamento della dose per l'insufficienza renale da lieve a moderata.
In caso di grave insufficienza renale (CC inferiore a 30 ml / min), non si devono assumere più di 10 mg di simvastatina al giorno. Se è necessario assumere il farmaco a dosi più elevate, deve essere garantito un attento monitoraggio delle condizioni del paziente.
Per violazioni della funzionalità epatica
È controindicato prescrivere il farmaco durante la fase acuta delle malattie del fegato, un aumento persistente dell'attività degli enzimi epatici di eziologia sconosciuta.
Uso negli anziani
Il farmaco deve essere usato con cautela nel trattamento di pazienti di età superiore ai 65 anni, in particolare le donne.
I pazienti anziani non necessitano di aggiustamento della dose.
Interazioni farmacologiche
Con l'uso simultaneo di Simvastatina:
- fibrati (eccetto fenofibrato), acido nicotinico alla dose superiore a 1000 mg al giorno, amlodipina: aumentano il rischio di miopatia e rabdomiolisi;
- ketoconazolo, itraconazolo, eritromicina, claritromicina, telitromicina, nefazodone, inibitori della proteasi dell'HIV (inibitori dell'isoenzima del citocromo CYP3A4): contribuiscono ad un aumento clinicamente significativo del rischio di miopatia e rabdomiolisi, non devono essere prescritti durante la terapia con simvastatina;
- ciclosporina, verapamil, diltiazem: vanno prescritti con cautela a causa del rischio di miopatia e rabdomiolisi;
- anticoagulanti indiretti derivati cumarinici (compreso warfarin): in una dose giornaliera di 20-40 mg la simvastatina potenzia l'azione degli anticoagulanti cumarinici, provocando un aumento del tempo di protrombina e del rapporto internazionale normalizzato (è richiesto un attento monitoraggio di questi parametri prima di iniziare la terapia, durante l'intero periodo di assunzione del farmaco e dopo la sua sospensione);
- colestiramina, colestipolo: contribuiscono a una diminuzione della biodisponibilità della simvastatina, quindi, dovrebbe essere presa 4 ore dopo aver assunto i fondi indicati, è possibile un effetto additivo;
- digossina: aumenta la concentrazione di digossina nel plasma sanguigno;
- succo di pompelmo: bere più di 1 litro di succo al giorno può causare un aumento clinicamente significativo dell'attività degli inibitori della HMG-CoA reduttasi.
Analoghi
Gli analoghi della simvastatina sono: Aterostat, Vasilip, Simgal, Zokor, Ovenkor, Akorta, Atomax, Pravastatin, Simvastol, Lipitor.
Termini e condizioni di conservazione
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Conservare a temperature fino a 25 ° C, al riparo dalla luce e dall'umidità.
Il periodo di validità è di 2 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Simvastatina
Le recensioni sulla simvastatina sono per lo più positive. I pazienti e alcuni medici sottolineano l'efficacia del farmaco nell'abbassare i livelli di colesterolo e prevenire l'aterosclerosi, un prezzo accessibile, facilità d'uso e buona tolleranza.
Un'altra parte dei medici dà la preferenza ai farmaci di nuova generazione, i cui effetti collaterali sono meno pronunciati.
Durante l'assunzione del farmaco nella pancreatite cronica, c'è un aumento della frequenza delle esacerbazioni della malattia.
Prezzo per Simvastatina nelle farmacie
Il prezzo di Simvastatina per un pacchetto contenente 30 compresse alla dose di 10 mg può variare da 34 a 123 rubli, a una dose di 20 mg - da 121 rubli. È possibile acquistare un pacchetto contenente 20 compresse alla dose di 20 mg per 243 rubli.
Simvastatina: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Simvastatina 10 mg compresse rivestite con film 30 pz. RUB 30 Acquistare |
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Simvastatina 10 mg compresse rivestite con film 30 pz. 34 rbl. Acquistare |
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Simvastatina 20 mg compresse rivestite con film 30 pz. RUB 44 Acquistare |
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Simvastatina 20 mg compresse rivestite con film 30 pz. RUB 50 Acquistare |
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Simvastatina 20 mg compresse rivestite con film 30 pz. 55 RUB Acquistare |
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Simvastatina 10 mg compresse rivestite con film 30 pz. RUB 62 Acquistare |
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Simvastatina 20 mg compresse rivestite con film 30 pz. RUB 65 Acquistare |
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Simvastatina compresse p.o. 10mg 30 pezzi. ALSI 73 rbl. Acquistare |
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Simvastatina compresse p.p. 20mg 30 pz. 79 RUB Acquistare |
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Simvastatina compresse p.o. 20mg 30 pezzi. 92 RUB Acquistare |
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Simvastatina Alkaloid 20 mg compresse rivestite con film 28 pz. 92 RUB Acquistare |
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Simvastatina 40 mg compresse rivestite con film 30 pz. 93 rbl. Acquistare |
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Simvastatina 10 mg compresse rivestite con film 28 pz. 93 rbl. Acquistare |
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Simvastatina compresse p.o. 10mg 30 pezzi. 94 r Acquistare |
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Scheda simvastatina. p.p. 10 mg 28 pz. RUB 97 Acquistare |
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Simvastatina compresse p.o. 20mg 30 pezzi. Ozono RUB 99 Acquistare |
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Simvastatina 20 mg compresse rivestite con film 28 pz. 119 RUB Acquistare |
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Simvastatina 10 mg compresse rivestite con film 30 pz. 120 RUB Acquistare |
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Scheda simvastatina. p.p. 20 mg 28 pz. 123 r Acquistare |
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Simvastatina alcaloide compresse p.o. 10mg 28 pz. 134 r Acquistare |
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Simvastatina Alkaloid 10 mg compresse rivestite con film 28 pz. 134 r Acquistare |
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Simvastatina 20 mg compresse rivestite con film 30 pz. RUB 138 Acquistare |
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Simvastatina 20 mg compresse rivestite con film 20 pz. 148 RUB Acquistare |
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Simvastatina Zentiva 10 mg compresse rivestite con film 28 pz. RUB 165 Acquistare |
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Simvastatina compresse p.o. 10mg 30 pezzi. RUB 186 Acquistare |
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Simvastatina Zentiva 20 mg compresse rivestite con film 28 pz. 275 RUB Acquistare |
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Simvastatina Zentiva 40 mg compresse rivestite con film 28 pz. 433 r Acquistare |
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Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
