Ultibro Breezhaler - Istruzioni Per L'uso, Prezzo, Analoghi, Recensioni

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Ultibro Breezhaler

Ultibro Breezhaler: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. 12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. 13. Interazioni farmacologiche
14. 14. Analoghi
15. 15. Termini e condizioni di conservazione
16. 16. Termini di dispensa dalle farmacie
17. 17. Recensioni
18. 18. Prezzo in farmacia

Nome latino: Ultibro Breezhaler

Codice ATX: R03AL04

Ingrediente attivo: indacaterol (Indacaterol) + glycopyrronium bromide (Glycopyrronium bromide)

Produttore: Novartis Pharma, AG (Novartis Pharma, AG) (Svizzera)

Descrizione e aggiornamento foto: 2019-09-07

Prezzi nelle farmacie: dal 1890 rubli.

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Ultibro Breezhaler è un broncodilatatore inalato combinato.

Forma e composizione del rilascio

Forma di dosaggio - capsule con polvere per inalazione: trasparente, solida, incolore, misura 3, sul coperchio è presente una marcatura nera a forma di logo aziendale, sul corpo sotto una doppia striscia blu la scritta "IGP110.50", realizzata con inchiostro blu; le capsule contengono una polvere bianca o quasi bianca (in una scatola di cartone da 1, 2, 5, 8, 15 o 25 blister da 6 capsule, completi di un respiratore - un dispositivo per inalazione, nonché istruzioni per l'uso di Ultibro Breezhaler).

Principi attivi in 1 capsula:

• base di glicopirronio - 0,05 mg (glicopirronio bromuro - 0,063 mg);
• indacaterolo base 0,11 mg (indacaterolo maleato 0,143 mg).

Componenti ausiliari (1 capsula):

• polvere: magnesio stearato - 0,037 mg; lattosio monoidrato - 24,757 mg;
• involucro della capsula: cloruro di potassio - 0,18 mg; ipromellosa - 45,7 mg; carragenina - 0,42 mg; acqua - 2,7 mg;
• inchiostro nero: gommalacca, colorante ossido di ferro nero (E 172), glicole propilenico, idrossido di potassio, acqua;
• inchiostro blu: indigo carmine (E 132), gommalacca, biossido di titanio, glicole propilenico.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Ultibro Breezhaler è uno dei farmaci combinati per via inalatoria a lunga durata d'azione. I principi attivi - glicopirronio bromuro e indacaterolo, contribuiscono al rilassamento della muscolatura liscia dei bronchi, mentre a causa di un diverso meccanismo d'azione si nota un reciproco rafforzamento dell'effetto broncodilatatore.

Il glicopirronio bromuro è un bloccante m-colinergico per via inalatoria a lunga durata d'azione, destinato alla terapia di mantenimento dei disturbi della conduzione bronchiale in pazienti con BPCO (broncopneumopatia cronica ostruttiva). Il meccanismo della sua azione è dovuto al blocco dell'azione broncocostrittore dell'acetilcolina sulle cellule muscolari lisce delle vie respiratorie, grazie alla quale si ottiene l'effetto broncodilatatore.

Nel corpo umano sono stati identificati cinque sottotipi di recettori muscarinici (M _1-5). È stato riscontrato che solo i sottotipi M _1–3 sono coinvolti nella funzione fisiologica del sistema respiratorio. Il glicopirronio bromuro ha una selettività 4-5 volte maggiore per i sottotipi di recettori M ₁ e M ₃, rispetto al sottotipo M ₂. Dopo l'inalazione del farmaco, questo fattore contribuisce al rapido sviluppo dell'effetto terapeutico, confermato da studi clinici.

La persistenza dell'effetto broncodilatatore del glicopirronio bromuro dopo l'inalazione si verifica per 24 ore. La durata dell'esposizione al farmaco si basa sul mantenimento a lungo termine della concentrazione terapeutica della sostanza nei polmoni, che è confermata dal T _1/2 (emivita) più lungo dopo l'inalazione, rispetto alla somministrazione endovenosa.

L'indacaterolo è un β ₂ -adrenomimetico selettivo ad azione ultra lunga (con una singola dose - entro 24 ore). L'effetto farmacologico dell'indacaterolo, come altri β ₂ -adrenomimetici, si basa sulla stimolazione dell'adenilato ciclasi intracellulare. È un enzima che catalizza la conversione dell'ATP in 3 ', 5'-AMP ciclico (AMP ciclico). Con un aumento del suo contenuto, si nota il rilassamento della muscolatura liscia dei bronchi. L'indacaterolo è un agonista dei recettori beta ₂ quasi completo; l'effetto stimolante del farmaco sui recettori β ₂ -adrenergici è 24 volte superiore a quello dei recettori β ₁ -adrenergici e 20 volte superiore a quello dei recettori β ₃-recettori adrenergici. La sostanza dopo l'inalazione ha un effetto broncodilatatore lungo e rapido.

La densità dei recettori M ₃ -colinergici e dei recettori β _2- adrenergici nelle vie aeree periferiche e centrali è diversa, quindi i β ₂ -adrenomimetici rilassano meglio le vie aeree periferiche, mentre gli M-anticolinergici hanno un effetto più significativo in relazione alle vie aeree centrali. Così, grazie alla combinazione dei due componenti attivi di Ultibro Breezhaler, si nota un'ottimale espansione dei bronchi in tutto il sistema delle basse vie respiratorie.

L'effetto terapeutico di Ultibro Breezhaler si sviluppa 5 minuti dopo l'inalazione, rimane a un livello costante per 24 ore, il che consente un miglioramento significativo e duraturo della funzione polmonare.

Alla 26a settimana di trattamento, si verifica un aumento del FEV1 (volume espiratorio forzato nel primo secondo) in media di 320 ml rispetto ai pazienti che hanno ricevuto placebo e di 110 ml rispetto ai pazienti che hanno ricevuto terapia separatamente con glicopirronio bromuro, indacaterolo o tiotropio bromuro … C'è anche una diminuzione della capacità polmonare residua funzionale e del volume polmonare residuo.

Sullo sfondo dell'uso di Ultibro Breezhaler, c'è una diminuzione della mancanza di respiro, l'attività fisica è meglio tollerata. C'è stata anche una diminuzione significativa del rischio di esacerbazioni della BPCO (il tempo fino alla successiva esacerbazione aumenta), una diminuzione della necessità di β ₂ -adrenomimetici per via inalatoria a breve durata d'azione e un miglioramento della qualità della vita dei pazienti (come valutato sulla base del questionario certificato del St. George's Hospital).

Sulla base dei risultati degli studi clinici, Ultibro Breezhaler, quando utilizzato a dosi terapeutiche e sovraterapeutiche, non ha effetti clinicamente significativi sulla frequenza cardiaca, sulla lunghezza dell'intervallo QT, sulla concentrazione sierica di glucosio e sul contenuto di potassio.

Farmacocinetica

Il tempo medio per raggiungere la C _max (concentrazioni massime della sostanza) di indacaterolo e glicopirronio bromuro nel plasma sanguigno dopo l'inalazione è stato rispettivamente di 5 e 15 minuti.

L'AUC (area sotto la curva concentrazione-tempo) del glicopirronio bromuro in equilibrio quando si utilizza Ultibro Breezhaler corrisponde a quella quando la sostanza viene inalata da sola.

Secondo uno studio che ha esaminato l'efficacia dell'inalazione erogata ai polmoni durante l'utilizzo di Ultibro Breezhaler, la dose di indacaterolo corrisponde all'uso di 0,15 mg di indacaterolo da solo. L'AUC di una sostanza in uno stato di equilibrio quando si usa Ultibro Breezhaler corrisponde o può essere leggermente inferiore a quella quando viene inalata 0,15 mg di indacaterolo da solo. La biodisponibilità assoluta è: indacaterolo - 47-66%, glicopirronio bromuro - circa il 40%.

Non sono disponibili informazioni sull'uso di Ultibro Breezhaler in pazienti con grave insufficienza epatica.

In pazienti con grave compromissione della funzionalità renale o insufficienza renale cronica allo stadio terminale, in cui è richiesta l'emodialisi, Ultibro Breezhaler può essere utilizzato solo nei casi in cui il beneficio atteso è superiore al possibile rischio.

Glicopirronio bromuro

Dopo l'inalazione, la sostanza viene rapidamente assorbita e raggiunge la C _max nel plasma sanguigno in 5 minuti. Circa il 90% dell'esposizione sistemica al glicopirronio bromuro è dovuta all'assorbimento nei polmoni e il 10% nel tratto gastrointestinale. La biodisponibilità assoluta della sostanza dopo l'inalazione è stimata al 40% della dose ricevuta. Sullo sfondo di inalazioni quotidiane (1 volta al giorno), C _ss (concentrazione di equilibrio) di glicopirronio bromuro viene raggiunto in 7 giorni. L'AUC di una sostanza in uno stato di equilibrio è 1,4-1,7 volte superiore a quella dopo la prima inalazione. Con il _{massimo della} sostanza in equilibrio e la sua concentrazione plasmatica nel sangue alla fine del periodo di dosaggio sono rispettivamente 166 e 8 pg / ml.

V _ss (volume di distribuzione nello stato di equilibrio) dopo somministrazione endovenosa di glicopirronio bromuro era 83 L, e _Vz (volume di distribuzione nella fase terminale) era 376 L. V _z / F (volume apparente di distribuzione nella fase terminale dopo l'inalazione) è di 7310 litri, che è un riflesso della più lenta escrezione della sostanza dopo l'inalazione. La connessione del glicopirronio bromuro con le proteine del plasma sanguigno umano a una concentrazione di 1–10 ng / ml è del 38–41%.

Si noti che a seguito dell'idrossilazione del glicopirronio bromuro, si verifica la formazione di vari metaboliti mono e bisidrossilati e, come risultato dell'idrolisi diretta, derivati dell'acido carbossilico (M ₉). Secondo i risultati dello studio, gli isoenzimi CYP contribuiscono alla biotrasformazione ossidativa del glicopirronio bromuro. Probabilmente, l'idrolisi a M _{9 è} catalizzata da enzimi della famiglia delle colinesterasi. Nel corso degli studi non è stato rilevato il metabolismo del principio attivo nei polmoni, ma si è riscontrato che M ₉ apporta un contributo insignificante alla circolazione. Sulla base di ciò, si presume che M ₉è formato dalla frazione della sostanza attiva assorbita dal tratto gastrointestinale (dopo inalazione) per idrolisi di primo passaggio e / o per passaggio primario attraverso il fegato.

Nelle urine dopo l'inalazione o la somministrazione endovenosa si trova una quantità minima di M ₉ (<0,5% della dose). I coniugati solfati e / o glucuronici del glicopirronio bromuro sono stati rilevati nelle urine dopo ripetute inalazioni in un volume di circa il 3% della dose erogata. Secondo studi sull'inibizione della sostanza, il glicopirronio bromuro ha una spiccata capacità di sopprimere l'attività degli isoenzimi CYP2D6, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8, CYP2C19, CYP2C9, CYP2E1 o CYP3A4 / 5, proteine di trasporto MRP1, MDR1 o MXR che mediano anche l'escrezione delle cellule trasportatori OATZ, OATI, OATP1VZ, OATP1B1, OST1 o OST2 non possiede. Studi di induzione enzimatica sulla capacità clinicamente significativa di glicopirronio bromuro di indurre isoenzimi del citocromo P ₄₅₀, Le proteine trasportatrici MDR1 e MRP2 e l'enzima UGT1A1 non sono stati rilevati.

La maggior parte della dose (60-70% della clearance plasmatica totale) viene escreta dai reni, dal 30 al 40% viene escreta per altre vie - attraverso il metabolismo o con la bile. La clearance renale media del glicopirronio in volontari sani e pazienti con BPCO che ricevono glicopirronio a una dose di 0,05-0,2 mg una volta al giorno, sia una volta che ripetutamente, è compresa tra 17,4 e 24,4 l / h.

L'escrezione della sostanza attraverso i reni è associata alla secrezione tubulare attiva. Invariato nelle urine viene rilevato fino al 23% della dose. La concentrazione plasmatica di glicopirronio bromuro nel sangue diminuisce in modo multifase. Il T _1/2 finale medio è più lungo dopo l'inalazione ed è di 33-57 ore (dopo somministrazione endovenosa e orale - 6,2 e 2,8 ore, rispettivamente). Per la natura dell'eliminazione, si può presumere che la sostanza abbia un assorbimento a lungo termine nei polmoni e / o entri nella circolazione sistemica durante e dopo 24 ore dal momento dell'inalazione.

L'escrezione totale da parte dei reni e l'AUC del glicopirronio bromuro allo stato stazionario nei pazienti con BPCO aumentano proporzionalmente quando si utilizza una dose compresa tra 0,05 e 0,2 mg.

Non sono stati condotti studi clinici in pazienti con insufficienza epatica. L'escrezione di glicopirronio bromuro avviene principalmente a causa dell'escrezione da parte dei reni. Si presume che un deterioramento del metabolismo del glicopirronio bromuro nel fegato non porti ad un aumento clinicamente significativo dell'AUC.

L'insufficienza renale influisce sull'AUC del glicopirronio bromuro. Si osserva un moderato aumento dell'AUC fino a 1,4 volte nei pazienti con insufficienza renale lieve / moderata, in grave insufficienza renale e nei pazienti con stadio terminale, questo valore aumenta a 2,2 volte. In caso di insufficienza renale da lieve a moderata, non è richiesto alcun aggiustamento del dosaggio.

Indacaterol

C _max indacaterolo nel siero dopo un'inalazione singola / ripetuta raggiunta in media in 15 minuti. La concentrazione sierica di indacaterolo nel sangue aumenta con l'uso ripetuto di Ultibro Breezhaler. La C _s nel sangue viene raggiunta entro 12-15 giorni dalla terapia. Quando viene inalato nell'intervallo di dose 0,06-0,48 mg (la dose che viene erogata ai polmoni) con una frequenza di 1 volta al giorno per 14 giorni, il coefficiente di cumulo dell'indacaterolo, stimato dall'AUC del farmaco il 1 ° e il 14 ° 15 ° giorni è 2.9-3.8.

Dopo somministrazione endovenosa, la V _{z dell'indacaterolo} è 2557 L, il che indica che la sostanza ha una distribuzione significativa. La connessione con il plasma umano e le proteine del siero è di circa il 95%.

Con la somministrazione orale di indacaterolo marcato con isotopi radioattivi, il componente principale del siero è una sostanza immodificata, è circa 1/3 dell'AUC giornaliera del farmaco. Nella misura massima dei metaboliti dell'indacaterolo nel siero del sangue, viene determinato il suo derivato idrossilato. In quantità minori vengono rilevati indacaterolo idrossilato e O-glucuronide fenolico di indacaterolo. Identificati anche: indacaterolo N-glucuronide, diastereomeri del derivato idrossilato e prodotti di N- e C-dealchilazione.

L'unico isoenzima che metabolizza l'indacaterolo in O-glucuronide fenolico è l'isoenzima UGT1A1. L'idrossilazione della sostanza avviene principalmente con l'aiuto dell'isoenzima CYP3A4. È stato anche determinato che l'indacaterolo appartiene a substrati a bassa affinità per il trasportatore di membrana delle molecole P-gp (P-glicoproteina).

La quantità di indacaterolo immodificato, che viene escreto dai reni, è fino al 2,5% della dose erogata. La clearance renale media della sostanza va da 0,46 a 1,2 l / h. La clearance sierica dell'indacaterolo è di 18,8–23,3 l / h, quindi è ovvio che la sostanza viene escreta attraverso i reni in modo insignificante (circa 2-5% della clearance sistemica). Dopo somministrazione orale, l'indacaterolo viene escreto principalmente attraverso l'intestino come sostanza immodificata e come metaboliti idrossilati (rispettivamente 54 e 23% della dose).

La concentrazione sierica di indacaterolo nel sangue diminuisce in modo multifase con un endpoint medio T _{1/2 di} 45,5–126 ore. Il T _1/2 effettivo, calcolato sulla base dell'accumulo di indacaterolo con un uso ripetuto, è compreso tra 40 e 52 ore, che è coerente con il tempo stabilito per raggiungere l'equilibrio (12-15 giorni).

L'AUC di una sostanza in uno stato di equilibrio aumenta in proporzione alla dose erogata nell'intervallo 0,12-0,48 mg.

L'esposizione sistemica all'indacaterolo aumenta in proporzione all'aumento della dose se usato nell'intervallo 0,15-0,6 mg. L'esposizione sistemica di una sostanza è associata al suo assorbimento nel tratto gastrointestinale e nei polmoni.

Nei pazienti con disfunzione epatica lieve / moderata, i parametri farmacocinetici non cambiano in modo significativo. L'uso dell'indacaterolo in pazienti con grave disfunzione epatica non è stato studiato.

L'esperienza nell'uso dell'indacaterolo nei neri è limitata.

Indicazioni per l'uso

Ultibro Breezhaler è prescritto per la terapia di mantenimento a lungo termine dei disturbi da ostruzione bronchiale in pazienti con BPCO al fine di alleviare i sintomi e ridurre il numero di esacerbazioni.

Controindicazioni

Assoluto:

• intolleranza al galattosio, deficit di lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio;
• uso combinato con farmaci contenenti altri anticolinergici M a lunga durata d'azione o β ₂ -adrenomimetici a lunga durata d'azione;
• età fino a 18 anni;
• intolleranza individuale ai componenti del farmaco.

Parente (Ultibro Breezhaler è prescritto sotto controllo medico):

• malattie accompagnate da ritenzione urinaria;
• grave insufficienza renale (in pazienti con velocità di filtrazione glomerulare inferiore a 30 ml / min / 1,73 m ²), inclusa insufficienza renale allo stadio terminale, che richiede emodialisi;
• grave disfunzione epatica;
• malattie cardiovascolari, inclusa la cardiopatia ischemica (inclusa angina pectoris instabile), infarto miocardico acuto (inclusa una storia gravata), aritmie cardiache, ipertensione arteriosa, allungamento dell'intervallo QTc (QT corretto> 0,44 s), allungamento congenito dell'intervallo QT;
• disturbi convulsivi;
• diabete;
• tireotossicosi;
• glaucoma ad angolo chiuso;
• storia gravata di risposta inadeguata all'azione dei β ₂ -adrenomimetici;
• uso combinato con farmaci che prolungano l'intervallo QT (antiaritmici di classe IA e III, antidepressivi triciclici e tetraciclici, antipsicotici, macrolidi, farmaci antifungini, derivati dell'imidazolo, alcuni antistaminici, tra cui terfenadina, astemizolo, farmaci per il gruppo dell'anestesia), barbiturici;
• gravidanza e allattamento.

Ultibro Breezhaler, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio

Ultibro Breezhaler è destinato all'inalazione orale utilizzando un respiratore (un dispositivo speciale per inalazione) incluso nel kit. Il farmaco non può essere assunto per via orale. Le capsule devono essere conservate in un blister e rimosse immediatamente prima dell'uso.

La dose raccomandata di Ultibro Breezhaler è di 1 capsula una volta al giorno. L'inalazione deve essere eseguita quotidianamente alla stessa ora. Se si dimentica una dose, deve essere assunta il prima possibile. Non utilizzare più di 1 dose al giorno.

Se, sullo sfondo della terapia con Ultibro Breezhaler, non si verifica un miglioramento della funzione respiratoria, è necessario assicurarsi che venga utilizzato correttamente. Il farmaco deve essere inalato, non ingerito.

Come usare l'inalatore:

1. Rimuovere il cappuccio e, tenendo l'inalatore per la base e inclinando il boccaglio nella direzione della freccia, aprire il dispositivo.
2. Con le mani pulite e asciutte, rimuovere la capsula dal blister, liberarla dalla pellicola protettiva (non spremere la capsula attraverso la pellicola) e inserirla nel Breezhaler, posizionandola in un luogo appositamente designato (non metterla nel boccaglio).
3. Chiudi Breezhaler (dovresti sentire un clic).
4. Per perforare la capsula: tenendo il dispositivo rigorosamente in verticale, premere contemporaneamente i pulsanti del dispositivo di perforazione su entrambi i lati (al momento di perforare la capsula, deve verificarsi un clic) e rilasciarli. Non è possibile premere di nuovo i pulsanti.
5. Espira completamente (non soffiare nel boccaglio).
6. Posiziona il boccaglio in bocca e avvolgi le labbra attorno ad esso. Fai un respiro veloce, regolare e profondo. Durante l'inalazione si può avvertire in bocca un sapore dolciastro del prodotto e si udirà un caratteristico tintinnio prodotto durante la rotazione della capsula nella camera e lo spruzzo della polvere. L'assenza di un suono caratteristico può significare che la capsula è bloccata nella camera dell'inalatore. In tal caso, è necessario rimuoverlo con attenzione, picchiettando leggermente sulla base del dispositivo. Non premere ripetutamente i pulsanti laterali per espellere la capsula.
7. Se c'è un suono caratteristico, che indica la corretta esecuzione della procedura, trattenere il respiro il più a lungo possibile (senza provocare sensazioni spiacevoli), in questo momento è possibile rimuovere il boccaglio.
8. Espira.
9. Aprire l'inalatore e controllare la capsula per eventuali residui di polvere. Se è ancora presente polvere nella capsula, chiudere il Breezhaler e ripetere la procedura di inalazione. Per il rilascio completo della capsula, la maggior parte dei pazienti richiede solitamente 1-2 inalazioni. L'assenza di polvere nella capsula indica una dose piena. In alcuni casi, dopo l'inalazione, si nota una tosse per un breve periodo, il che non è motivo di preoccupazione.
10. Dopo l'inalazione, aprire Breezhaler inclinando il boccaglio, rimuovere la capsula vuota e gettarla, quindi chiudere il boccaglio e l'inalatore.

Quando si utilizza l'inalatore, i pazienti devono ricordare alcune regole di base:

• evitare di ingerire le capsule;
• non soffiare nel boccaglio;
• conservare le capsule in un blister e non in Breezhaler, eliminarle appena prima della procedura;
• utilizzare solo il dispositivo incluso nella confezione;
• conservare le capsule e Breezhaler in un luogo asciutto;
• non lavare Breezhaler o smontarlo;
• non mettere la capsula nel boccaglio, non dimenticare di perforarla prima dell'inalazione;
• premere il pungidito non più di una volta;
• utilizzare un nuovo Breezhaler quando si avvia un nuovo pacchetto;
• pulire l'inalatore con un panno pulito e asciutto una volta alla settimana.

Effetti collaterali

Le reazioni avverse durante l'uso di Ultibro Breezhaler sono caratterizzate da sintomi tipici degli anticolinergici M e β ₂ -adrenomimetici usati in monoterapia. Molto spesso (più del 3% dei casi), si nota lo sviluppo di tosse e dolore nell'orofaringe (incluso mal di gola).

Se inalato alle dosi raccomandate in pazienti con BPCO, Ultibro Breezhaler non ha un effetto β ₂ -adrenomimetico sistemico clinicamente significativo. In media, la frequenza cardiaca è cambiata di non più di 1 battito al minuto e la tachicardia si è verificata raramente e con una frequenza inferiore rispetto al gruppo placebo. L'incidenza di ipopotassiemia e prolungamento significativo dell'intervallo QTc (> 450 ms) è simile a quella del gruppo placebo.

Possibili reazioni avverse che si sono verificate durante l'utilizzo di Ultibro Breezhaler 1 volta al giorno in pazienti con BPCO durante gli studi clinici di registrazione della durata di 6 e 12 mesi (> 10% - molto spesso;> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1% - raramente; <0,01% - molto raro):

• sistema immunitario: raramente - ipersensibilità;
• sistema respiratorio: spesso - dolore all'orofaringe, tosse, mal di gola; raramente - sangue dal naso;
• malattie infettive e parassitarie: molto spesso - un'infezione di vie respiratorie superiori; spesso - rinite, sinusite, infezione del tratto urinario, rinofaringite;
• metabolismo e nutrizione: raramente - iperglicemia, diabete mellito;
• psiche: raramente - insonnia;
• reni e distesa urinaria: raramente - ritenzione urinaria, ostruzione della vescica;
• sistema nervoso: spesso - mal di testa, vertigini; raramente - paresteziya;
• organo della vista: raramente - glaucoma ¹;
• pelle e tessuto sottocutaneo: raramente - prurito / eruzione cutanea;
• tessuto muscoloscheletrico e connettivo: spesso - dolore alle ossa e ai muscoli; raramente - mialgia, spasmi muscolari;
• cuore: raramente - tachicardia, cardiopatia ischemica, palpitazioni, fibrillazione atriale;
• apparato digerente: spesso - carie dentale, dispepsia; raramente - secchezza della mucosa orale;
• disturbi generali: spesso - dolore al petto, febbre ¹; raramente - stanchezza, edema periferico.

¹ Nuove reazioni avverse sviluppatesi durante l'uso di Ultibro Breezhaler e non osservate con l'uso di ciascuno dei principi attivi separatamente.

Quando utilizzato come monoterapia glicopirronio bromuro o indacaterolo, sono state notate le seguenti violazioni:

• sistema respiratorio: raramente - broncospasmo paradosso;
• tessuto muscoloscheletrico e connettivo: raramente - dolore agli arti;
• apparato digerente: spesso - gastroenterite.

Nella maggior parte dei casi, quando si utilizza Ultibro Breezhaler, la bocca secca è stata lieve. Lo sviluppo della tosse è stato notato spesso, ma questo disturbo era generalmente lieve.

Cardiopatia ischemica e reazioni di ipersensibilità sono state osservate con una frequenza rispettivamente dello 0,4 e dello 0,1% (0,3 e 0% nei pazienti del gruppo placebo).

Overdose

Dopo 14 giorni di applicazione di Ultibro Breezhaler a dosi diverse volte superiori a quelle terapeutiche, nei pazienti con BPCO si è verificato un aumento dell'incidenza di battiti prematuri ventricolari. La tachicardia ventricolare instabile è stata generalmente osservata in quattro pazienti, con l'episodio più lungo di 9 battiti (4 secondi).

È stato suggerito che un sovradosaggio di Ultibro Breezhaler mostrerà sintomi tipici di un sovradosaggio di β ₂ -adrenomimetici (inclusi tremore, tachicardia, palpitazioni, mal di testa, sonnolenza, nausea, vomito, aritmia ventricolare, acidosi metabolica, ipopotassiemia) e - cholinoblockers (incluso aumento della pressione intraoculare, che è accompagnato da dolore oculare, arrossamento degli occhi o visione offuscata, difficoltà a urinare, costipazione).

Glicopirronio bromuro

Nei pazienti con BPCO, con somministrazione inalatoria regolare di glicopirronio una volta al giorno in una dose totale di 0,1 e 0,2 mg per un ciclo di 4 settimane, c'era una buona tolleranza.

Se la capsula viene ingerita accidentalmente, è improbabile un'intossicazione acuta della sostanza, a causa della sua bassa biodisponibilità dopo somministrazione orale (circa 5%).

Dopo somministrazione endovenosa di 0,15 mg di glicopirronio bromuro in volontari sani, la C _max e l'AUC erano circa 50 e 6 volte superiori a questi valori in uno stato di equilibrio raggiunto con l'inalazione di glicopirronio alle dosi raccomandate. Allo stesso tempo, non sono stati rilevati segni di sovradosaggio.

Indacaterol

Nei pazienti con BPCO, dopo un singolo utilizzo di indacaterolo a una dose 10 volte la dose terapeutica massima, si è verificato un moderato aumento della frequenza cardiaca, un allungamento dell'intervallo QTc e un aumento della pressione sanguigna.

Terapia

Quando compaiono segni di sovradosaggio, viene eseguito un trattamento di supporto e sintomatico. Nei casi più gravi, i pazienti vengono ricoverati in ospedale. Se necessario, possono essere utilizzati beta-bloccanti selettivi, ma solo con cautela e sotto stretto controllo medico, poiché ciò può causare lo sviluppo di broncospasmo.

istruzioni speciali

Ultibro Breezhaler è raccomandato per alleviare gli episodi acuti di broncospasmo.

Il farmaco è destinato al trattamento di mantenimento in pazienti con BPCO. A causa del fatto che i pazienti di età superiore ai 40 anni predominano nella popolazione generale di BPCO, nel caso della nomina di Ultibro Breezhaler a pazienti al di sotto di questa età, è richiesta la conferma spirometrica della diagnosi.

Quando si utilizzano principi attivi in monoterapia, sono stati segnalati casi di reazioni di ipersensibilità immediata. Se compaiono sintomi che indicano lo sviluppo di una reazione allergica (sotto forma di difficoltà a respirare o deglutire, gonfiore della lingua, del viso e delle labbra, orticaria, eruzione cutanea), è necessario annullare Ultibro Breezhaler e scegliere un trattamento alternativo.

Non ci sono informazioni sull'uso del farmaco in pazienti con asma bronchiale, pertanto, la terapia con Ultibro Breezhaler non è prescritta a pazienti in questo gruppo. Con l'uso di β ₂ -adrenomimetici a lunga durata d'azione nel trattamento dell'asma bronchiale, aumenta la probabilità di sviluppare eventi avversi gravi associati all'asma bronchiale (inclusa la morte).

Durante gli studi clinici del farmaco, non sono stati osservati casi di broncospasmo paradosso. Tuttavia, sullo sfondo della terapia con altri agenti inalatori, è stato osservato lo sviluppo di questo disturbo, che potenzialmente rappresenta una minaccia per la vita. Se si verifica, Ultibro Breezhaler deve essere immediatamente cancellato, con un trattamento alternativo prescritto.

Non ci sono dati sull'uso del farmaco nel glaucoma ad angolo chiuso, quindi la terapia deve essere eseguita con cautela. È necessario conoscere i sintomi e i segni di un attacco acuto di glaucoma ad angolo chiuso, in caso di disturbo, è necessario annullare l'uso di Ultibro Breezhaler e consultare un medico.

Il cuore umano contiene principalmente recettori β ₁ -adrenergici, i recettori β ₂ -adrenergici si presentano principalmente nella muscolatura liscia dei bronchi, mentre la loro quota nel cuore umano è del 10-50% di tutti i recettori adrenergici. L' esatta funzione dei recettori β _2- adrenergici nel cuore non è stata stabilita con precisione, ma la loro presenza suggerisce che anche gli agonisti β _2- adrenergici altamente selettivi possono influenzare il cuore.

L'uso di β ₂ -adrenomimetici può avere un effetto clinicamente significativo sul sistema cardiovascolare (manifestato come aumento della frequenza cardiaca, aumento della pressione sanguigna, ecc.). Con lo sviluppo di reazioni avverse dal sistema cardiovascolare, Ultibro Breezhaler può essere cancellato.

Inoltre, durante la terapia con β ₂ -adrenomimetici, si possono osservare i seguenti cambiamenti elettrocardiografici: allungamento dell'intervallo QT, appiattimento dell'onda T e depressione del segmento ST (non è stato stabilito quale significato clinico abbiano questi cambiamenti). Negli studi clinici, l'uso di Ultibro Breezhaler alle dosi terapeutiche raccomandate non ha portato allo sviluppo di un prolungamento significativo dell'intervallo QT, rispetto al placebo.

In alcuni pazienti, l'uso di β ₂ -adrenomimetici può causare una significativa ipopotassiemia, portando allo sviluppo di effetti collaterali dal sistema cardiovascolare. Di solito, una diminuzione della concentrazione sierica di potassio nel sangue è transitoria e non richiede correzione. Nei pazienti con BPCO, una grave ipopotassiemia può essere associata a ipossia e trattamento concomitante, che a sua volta può aumentare il rischio di aritmie. Durante la conduzione di studi clinici sull'uso di Ultibro Breezhaler alle dosi terapeutiche raccomandate, non sono stati osservati effetti clinicamente significativi dell'ipopotassiemia.

In caso di inalazione di alte dosi di β ₂ -adrenomimetici, è possibile un aumento dei livelli di glucosio plasmatico nel sangue. I pazienti con diabete mellito durante il periodo di terapia con Ultibro Breezhaler devono monitorare regolarmente la concentrazione plasmatica di glucosio nel sangue. Durante la conduzione di studi clinici su pazienti che hanno ricevuto il farmaco nelle dosi raccomandate, è stato osservato un aumento dell'incidenza di iperglicemia clinicamente significativa rispetto al gruppo placebo. La sicurezza e l'efficacia di Ultibro Breezhaler in pazienti con diabete mellito non compensato non sono state studiate.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

Ultibro Breezhaler ha un effetto minimo o nullo sulla capacità di guidare.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Ultibro Breezhaler durante la gravidanza / l'allattamento può essere utilizzato solo nei casi in cui il beneficio atteso è superiore al possibile rischio.

Il profilo di sicurezza ed efficacia del farmaco nelle donne in gravidanza non è stato studiato; inoltre, non ci sono informazioni sull'uso del glicopirronio bromuro o dell'indacaterolo in questo gruppo di pazienti.

Durante lo studio dell'embriogenesi precoce e tardiva nei ratti, non è stato rilevato alcun effetto di Ultibro Breezhaler, che è stato utilizzato in dosi diverse, sull'embrione o sul feto. Anche nei conigli e nei ratti che hanno ricevuto inalazioni di glicopirronio bromuro non è stato riscontrato lo sviluppo di effetti teratogeni. Una concentrazione plasmatica insignificante di glicopirronio bromuro nel sangue del cordone ombelicale è stata registrata 86 minuti dopo una singola iniezione intramuscolare alla dose di 0,006 mg / kg in donne sottoposte a taglio cesareo.

Quando somministrato per via sottocutanea nei conigli e nei ratti, non è stato rilevato alcun effetto teratogeno dell'indacaterolo. Tuttavia, la sostanza ha avuto un effetto tossico sul sistema riproduttivo, che si è manifestato come un aumento della frequenza dei cambiamenti scheletrici nei conigli.

Non è stabilito se i principi attivi di Ultibro Breezhaler passino nel latte materno. Tuttavia, sia l'indacaterolo che il glicopirronio bromuro (compresi i suoi metaboliti) sono stati trovati nel latte di ratti in allattamento.

L'indacaterolo, grazie al suo effetto rilassante sulla muscolatura liscia dell'utero, può rallentare il processo del parto.

Uso infantile

Per i pazienti di età inferiore ai 18 anni, Ultibro Breezhaler non è prescritto.

Con funzionalità renale compromessa

Si richiede cautela nell'utilizzo di Ultibro Breezhaler per pazienti con malattie accompagnate da ritenzione urinaria, pazienti con grave insufficienza renale (con una velocità di filtrazione glomerulare inferiore a 30 ml / min / 1,73 m ²), inclusa insufficienza renale allo stadio terminale, che richiede emodialisi.

Per violazioni della funzionalità epatica

Ultibro Breezhaler con grave disfunzione epatica è prescritto con cautela.

Interazioni farmacologiche

Con l'uso inalatorio di Ultibro Breezhaler in condizioni di equilibrio, le proprietà farmacocinetiche di entrambi i componenti attivi non sono cambiate.

Non sono stati condotti studi speciali sull'interazione di Ultibro Breezhaler con altri farmaci. Le informazioni sulle potenziali interazioni si basano sulle informazioni sulle possibili interazioni di ciascuno dei suoi ingredienti attivi.

Secondo gli studi, il glicopirronio bromuro, molto probabilmente, non ha alcun effetto sul metabolismo di altri farmaci.

L'interazione di Ultibro Breezhaler con altri farmaci / sostanze contenenti anticolinergici M a lunga durata d'azione non è stata studiata, pertanto l'uso combinato non è raccomandato.

Dato che i β-bloccanti possono indebolire o interferire con gli effetti dei β ₂ -adrenomimetici, l'uso combinato con β-bloccanti (inclusi i colliri) non è raccomandato (tranne per motivi convincenti per il loro uso simultaneo).

Se è necessario utilizzare entrambe le classi di farmaci, la preferenza dovrebbe essere data ai beta-bloccanti selettivi, tuttavia la terapia richiede cautela.

Altre possibili interazioni:

• antidepressivi triciclici, inibitori delle monoaminossidasi o altri farmaci che possono portare a un prolungamento dell'intervallo QT: l'uso combinato richiede cautela, poiché l'effetto sulla lunghezza dell'intervallo QT può aumentare, il che porta ad un aumento della probabilità di aritmia ventricolare;
• simpaticomimetici: sullo sfondo dell'uso combinato, il rischio di eventi avversi può aumentare; la somministrazione simultanea con farmaci contenenti altri β ₂ -adrenomimetici a lunga durata d'azione non è raccomandata;
• derivati della metilxantina, glucocorticosteroidi o diuretici che causano ipopotassiemia: si può verificare un aumento della possibile ipopotassiemia causata da β ₂ -adrenomimetici;
• inibitori specifici dell'isoenzima CYP3A4 e della P-glicoproteina (eritromicina, ketoconazolo, ritonavir, verapamil): è stato condotto uno studio sull'interazione farmacologica tra indacaterolo e questi farmaci; con la terapia combinata, è _stato notato un aumento significativo dell'AUC e della C _max, mentre ciò non ha portato a un cambiamento nel profilo di sicurezza.

Analoghi

Gli analoghi di Ultibro Breezhaler sono: Berodual, Ditek, Berodual N, Astmasol-SOLOfarm, Ipraterol-Aeronativ, Fenipra, Inspirax, ecc.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare in luogo protetto dall'umidità, a temperature fino a 25 ° C, nella confezione originale. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Il periodo di validità è di 2 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Ultibro Breezhaler

Le recensioni su Ultibro Breezhaler sono per lo più positive. L'effetto terapeutico si sviluppa rapidamente, in particolare, si manifesta in una pronunciata diminuzione della mancanza di respiro. Alcune risposte indicano lo sviluppo di effetti collaterali. Il costo è valutato come alto.

Prezzo per Ultibro Breezhaler nelle farmacie

Il prezzo approssimativo per Ultibro Breezhaler (30 capsule) è 3197-3437 rubli.

Ultibro Breezhaler: prezzi nelle farmacie online

Nome del farmaco Prezzo Farmacia

Capsule Ultibro Breezhaler 50 mcg + 110 mcg con polvere per inalazione complete di inalatore Breezhaler 30 pz. 1890 RUB Acquistare

Capsule di Ultibro Breezhaler per inalazione. 50μg + 110μg 30 pezzi. 2976 RUB Acquistare

Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore

Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!