Cefaxone
Cefaxon: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Cefaxone
Codice ATX: J01DD04
Principio attivo: ceftriaxone (Ceftriaxone)
Produttore: Lupin Ltd. (Lupin Ltd.) (India)
Descrizione e aggiornamento foto: 2020-01-04
Cefaxone è un farmaco antibatterico del gruppo delle cefalosporine di terza generazione per uso parenterale.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio - polvere per la preparazione di una soluzione per somministrazione endovenosa (i / v) e intramuscolare (i / m): bianca o bianca con una sfumatura giallastra (1000 mg ciascuno in flaconcini di vetro incolore, sigillati con un tappo di gomma, arrotolati con una capsula di alluminio e un coperchio di plastica chiuso); in una scatola di cartone 1 flacone di polvere e istruzioni per l'uso di Cefaxon).
1 flaconcino contiene il principio attivo - ceftriaxone (sotto forma di ceftriaxone sodico trisesquidrato), in una quantità di 1000 mg.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Il componente attivo di Cefaxone, ceftriaxone, è un antibiotico cefalosporinico di terza generazione. La sua azione battericida si basa sull'inibizione della sintesi della parete cellulare batterica.
Ceftriaxone è resistente agli enzimi β-lattamasi prodotti dalla maggior parte dei batteri gram-positivi e gram-negativi (penicillinasi, cefalosporinasi). L'effetto antimicrobico di Cefaxon si estende a vari tipi di microrganismi aerobi e anaerobi, sia gram-positivi che gram-negativi.
Nel corso di studi di laboratorio (in vitro) e clinici, il ceftriaxone ha mostrato un'elevata attività antimicrobica contro la maggior parte dei ceppi di microrganismi noti, elencati di seguito:
- aerobi gram-positivi: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (compresi i ceppi che producono penicillinasi), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus A (Streptococcus pyogenes);
- aerobi gram-negativi: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (compresi i ceppi con resistenza accertata all'ampicillina e ceppi produttori di β-lattamasi, KP, KP, KP, KP, KP), KP, KP catarrhalis (compresi i ceppi che producono β-lattamasi), Neisseria gonorrhoeae (compresi i ceppi che producono / non producono penicillinasi), Neisseria meningitidis, Serratia marcescens, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis ceppi, Pseudomonas aerugos; la maggior parte dei ceppi conosciuti
- anaerobi: specie Clostridium, Bacteroides fragilis, specie Peptostreptococcus.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione parenterale, il ceftriaxone viene assorbito rapidamente e completamente. La sua biodisponibilità è del 100%. La concentrazione massima (C max) nel plasma sanguigno viene osservata dopo 1,5 ore.
Il ceftriaxone si lega in modo reversibile alle proteine plasmatiche (albumina) dell'85-95% e rimane nell'organismo per lungo tempo. Alle concentrazioni antimicrobiche minime, l'antibiotico viene determinato nel sangue 24 ore dopo la somministrazione o più. Penetra facilmente nel tessuto osseo, organi e fluidi (pleurici, peritoneali, sinoviali). Con l'infiammazione delle membrane del cervello e / o del midollo spinale, la sostanza passa nel liquido cerebrospinale. La concentrazione di ceftriaxone nel latte materno è del 3-4% del suo contenuto nel siero del sangue (con la somministrazione i / m della soluzione, questa cifra è maggiore che con i / v).
L'emivita (T 1/2) dopo la somministrazione i / m è 5,8-8,7 ore. Dopo la somministrazione i / v di una dose di ceftriaxone a bambini con meningite al tasso di 50-75 mg / kg, T 1/2 varia in un piccolo intervallo - 4,3–4,6 ore Il principio attivo viene escreto dai reni - fino al 50% entro 48 ore; parzialmente escreto nella bile.
In caso di insufficienza della funzione renale, l'eliminazione di ceftriaxone rallenta, a seguito della quale è possibile il suo accumulo nel corpo.
Valore T 1/2 in pazienti con funzionalità renale compromessa, a seconda della CC (clearance della creatinina):
- pazienti in emodialisi (CC 0-5 ml / min) - 14,7 ore;
- CC 5-15 ml / min - 15,7 h;
- CC 16-30 ml / min - 11,4 h;
- CC 31-60 ml / min - 12,4 h.
Indicazioni per l'uso
L'antibiotico Cefaxon è consigliato per il trattamento di infezioni e infiammazioni della seguente localizzazione causate da microrganismi ad esso sensibili:
- cavità addominale (malattie infiammatorie dell'apparato digerente e dei dotti biliari, peritonite);
- il cervello e il midollo spinale (meningite);
- ossa, articolazioni, tessuto connettivo, pelle;
- reni e vie urinarie (infezioni urogenitali, inclusa la gonorrea);
- Organi ENT e vie respiratorie (inclusa la polmonite).
Un farmaco antibatterico viene anche usato per trattare la sepsi; nel trattamento delle infezioni in pazienti con ridotta immunità; al fine di prevenire l'infezione batterica nel periodo postoperatorio.
Controindicazioni
Assoluto:
- iperbilirubinemia nei neonati;
- uso simultaneo con somministrazione endovenosa di soluzioni contenenti ioni calcio (Ca 2+), bambini fino a 4 settimane dalla nascita;
- Io trimestre di gravidanza;
- l'allattamento al seno;
- ipersensibilità individuale a ceftriaxone, così come ad altre cefalosporine, carbapenemi e penicilline.
Con cautela, Cefaxon viene prescritto a neonati prematuri, pazienti con insufficienza renale / epatica, colite ulcerosa, enterite o colite associata all'uso di farmaci antibatterici, nonché nel II e III trimestre di gravidanza.
Cefaxon, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
La soluzione di Cefaxon preparata dalla polvere è intesa per la somministrazione endovenosa o intramuscolare.
Per il trattamento dei neonati, il ceftriaxone viene utilizzato in una dose giornaliera di 20-50 mg / kg.
Il regime posologico raccomandato per il trattamento di bambini di peso inferiore a 50 kg:
- infezioni della pelle e dei tessuti molli: dose giornaliera - 50-75 mg / kg, suddivisa in due somministrazioni (1 volta in 12 ore);
- meningite batterica: dose iniziale - 100 mg / kg (ma non più di 4000 mg) una volta al giorno; quindi 100 mg / kg al giorno (ma non più di 4000 mg) per una somministrazione o suddivisa in 2 somministrazioni (1 volta in 12 ore). La durata del corso va dai 7 ai 14 giorni;
- otite media acuta: una volta in / m alla dose di 50 mg / kg (ma non più di 1000 mg);
- altre infezioni: la dose giornaliera è di 50-75 mg / kg, suddivisa in 2 somministrazioni (1 volta in 12 ore). La dose massima giornaliera per i bambini non deve superare i 2000 mg.
Quando si trattano bambini di peso pari o superiore a 50 kg, viene utilizzato il regime posologico per gli adulti.
In caso di prescrizione del farmaco in una dose superiore a 50 mg / kg di peso corporeo, Cefaxone viene somministrato per via endovenosa come infusione per almeno 30 minuti.
Per adulti e bambini di età superiore ai 12 anni, il ceftriaxone viene somministrato una volta al giorno alla dose di 1000-2000 mg. Per infezioni gravi o infezioni causate da agenti patogeni moderatamente sensibili, la dose giornaliera può essere aumentata a 4000 mg.
La terapia della gonorrea causata da ceppi di Neisseria gonorrhoeae, che formano e non formano penicillinasi, viene eseguita mediante una singola iniezione intramuscolare di Cefaxone alla dose di 250 mg.
Prima di interventi chirurgici infetti e potenzialmente infetti al fine di prevenire infezioni postoperatorie (a seconda del pericolo di infezione), si consiglia una singola somministrazione di Cefaxone alla dose di 1000-2000 mg 30-90 minuti prima dell'inizio dell'intervento chirurgico.
Se l'operazione viene eseguita sul colon e / o sul retto, si consiglia di utilizzare anche farmaci del gruppo 5-nitroimidazolo.
Metodi per la preparazione e la somministrazione della soluzione di Cefaxone:
- per via intramuscolare: per diluire 1000 mg di ceftriaxone, sono necessari 3,5 ml di soluzione di lidocaina all'1%; la soluzione risultante viene iniettata in profondità nel muscolo gluteo. Con una singola iniezione in un gluteo, si consiglia di iniettare non più di 1000 mg. La lidocaina non deve essere iniettata in vena;
- per via endovenosa: sotto forma di iniezione - per diluire 1000 mg di ceftriaxone, sono necessari 10 ml di acqua sterile distillata, la soluzione risultante viene iniettata per via endovenosa lentamente per 2-4 min; come infusione - per diluire 2000 mg di ceftriaxone, sono necessari circa 40 ml di una delle soluzioni (priva di Ca 2+), ad esempio, soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%, soluzione di destrosio al 5% o 10%, soluzione di fruttosio al 5% (levulosio); la durata dell'infusione deve essere di almeno 30 minuti.
Effetti collaterali
- sistema immunitario: brividi o febbre, eruzione cutanea, orticaria, prurito; raramente - eosinofilia, broncospasmo, eritema essudativo polimorfico (sindrome di Stevens-Johnson), angioedema, malattia da siero, shock anafilattico, sindrome di Lyell, dermatite allergica, polmonite allergica;
- sistema nervoso: convulsioni;
- apparato digerente: nausea, vomito, costipazione / diarrea, flatulenza, sindrome del dolore addominale, stomatite, glossite, disturbi del gusto, colite pseudomembranosa, funzionalità epatica compromessa (aumento dell'attività della bilirubina e / o degli enzimi epatici: transaminasi, meno spesso fosfatasi alcalina; ittero colestatico), disbiosi, dispepsia, colite, colelitiasi, sindrome della colecisti da fango;
- sistema ematopoietico: leucopenia, granulocitopenia, neutropenia, linfopenia, trombocitopenia, trombocitosi, agranulocitosi, leucocitosi, basofilia, linfocitosi, monocitosi, ipocoagulazione, anemia emolitica, diminuzione del livello di coagulazione del sangue (II, VII, fattori IX nel plasma) tempo;
- sistema genito-urinario: nefrolitiasi, vaginite, funzionalità renale compromessa (aumento della concentrazione di urea nel sangue, azotemia, ipercreatininemia, cilindruria, glucosuria, ematuria), oliguria / anuria;
- reazioni al sito di iniezione: dolore; con iniezione endovenosa - flebite, indurimento lungo la vena; con iniezione intramuscolare - una sensazione di oppressione, calore o indurimento nel sito di iniezione;
- dati di laboratorio: una diminuzione del tempo di protrombina, un aumento della concentrazione di urea, la presenza di sedimenti nelle urine;
- altre reazioni: mal di testa, vertigini, vampate di calore, aumento della sudorazione, palpitazioni, candidosi, sangue dal naso, superinfezione.
Overdose
I sintomi di un sovradosaggio di Cefaxone sono nausea, vomito, diarrea, convulsioni, confusione, aumento di altri effetti collaterali negativi dose-dipendenti.
Per il trattamento dei casi di intossicazione da farmaci, si raccomandano misure sintomatiche. L'emodialisi o la dialisi peritoneale non riduce i livelli plasmatici di ceftriaxone eccessivamente alti.
istruzioni speciali
Rari episodi di variazione del tempo di protrombina sono descritti in pazienti che usano Cefaxone. Con una carenza di vitamina K dovuta a una violazione della sua sintesi nel corpo, errori nutrizionali o per altri motivi, potrebbe essere necessario monitorare il tempo di protrombina, nonché (se viene allungato prima dell'inizio del corso o durante il trattamento) assumere vitamina K alla dose di 10 mg a settimana.
Esistono prove di reazioni fatali a seguito della formazione di precipitati di sali di calcio di ceftriaxone nei reni e nei polmoni dei neonati. Presumibilmente, l'interazione di ceftriaxone con soluzioni endovenose contenenti Ca 2+ è possibile anche in pazienti di altre fasce d'età. Di conseguenza, il ceftriaxone non deve essere miscelato con soluzioni contenenti Ca 2+ (compresi i farmaci per la nutrizione parenterale), né somministrato contemporaneamente ad esse, compreso l'uso di infusioni separate per infusioni di diversa localizzazione. L'intervallo tra l'introduzione di ceftriaxone e soluzioni contenenti Ca 2+ dovrebbe teoricamente essere pari a cinque T 1/2ceftriaxone, che non è inferiore a 48 ore Non ci sono dati sull'interazione di ceftriaxone con preparazioni orali contenenti Ca 2+, così come con la sua somministrazione intramuscolare simultanea con preparazioni contenenti Ca 2+ per somministrazione orale e somministrazione endovenosa.
In rari casi, durante la terapia con Cefaxone, è stato osservato lo sviluppo di pancreatite, probabilmente a causa di un'ostruzione delle vie biliari. Molti pazienti presentavano anche altri fattori di rischio per la congestione del dotto biliare, come gravi comorbidità, precedente trattamento farmacologico e nutrizione parenterale totale. Tuttavia, ciò non esclude l'effetto stimolante del ceftriaxone sulla formazione di precipitati nelle vie biliari.
L'esame ecografico (ecografia) della colecisti in alcuni pazienti ha rivelato opacità (precipitati di sali di calcio di ceftriaxone), che scompaiono al termine del trattamento. Se si sviluppano sintomi (segni), indicanti possibili patologie della cistifellea, o se vengono rilevati fanghi biliari in base ai risultati degli ultrasuoni della zona epatopancreatobiliare, si consiglia di interrompere l'uso di Cefaxone.
Durante la terapia con Cefaxone, il test di Coombs, il test della galattosemia e il test del glucosio nelle urine possono dare risultati falsi positivi. La rilevazione della glicosuria è consigliata solo con il metodo enzimatico.
Misure precauzionali
I pazienti con concomitante grave compromissione della funzionalità renale ed epatica, così come quelli in emodialisi, devono misurare regolarmente il livello di ceftriaxone nel plasma sanguigno a causa di una possibile diminuzione della velocità della sua escrezione.
La terapia a lungo termine con Cefaxone deve essere accompagnata da un monitoraggio regolare del quadro ematico periferico, nonché da indicatori dello stato funzionale del fegato e dei reni.
Prima dell'inizio del corso di Cefaxone, così come prima di usare altri farmaci antibatterici del gruppo delle cefalosporine, viene presa una storia dettagliata. Tuttavia, ciò non esclude la possibilità di sviluppare shock anafilattico nel paziente, che richiede una terapia immediata: prima di tutto, somministrazione endovenosa di epinefrina, quindi glucocorticoidi.
Studi in vitro hanno dimostrato che il ceftriaxone (come altri antibiotici cefalosporinici) è in grado di spostare la bilirubina dalle zone di legame con l'albumina sierica.
I pazienti deboli e anziani potrebbero aver bisogno di assumere vitamina K.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Non sono disponibili dati sull'effetto di Cefaxone sulla capacità del paziente di svolgere attività potenzialmente pericolose, ad esempio guidare veicoli o lavorare con meccanismi complessi e di alta precisione.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
L'uso di Cefaxone nel primo trimestre di gravidanza è controindicato.
Per il trattamento delle donne in gravidanza nel II e III trimestre, il farmaco viene prescritto solo se il beneficio previsto per la madre è clinicamente più significativo del potenziale rischio per il feto.
Se è necessario l'uso di Cefaxone durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto.
Uso infantile
Nella pratica pediatrica, la somministrazione di iniezioni di Cefaxone è controindicata per il trattamento di neonati con iperbilirubinemia diagnosticata, nonché, se necessario, iniettandole in / in soluzioni che contengono ioni calcio.
Con cautela, il farmaco viene prescritto ai bambini prematuri (nati prima della 36a settimana di gravidanza).
Con funzionalità renale compromessa
Non è necessario ridurre la dose di Cefaxone nei pazienti con funzionalità epatica normale e funzionalità renale compromessa.
Quando si trattano pazienti con insufficienza renale allo stadio terminale (CC inferiore a 10 ml / min), la dose giornaliera non deve superare i 2000 mg.
I pazienti con gravi malattie epatiche e renali combinate richiedono un monitoraggio regolare dei livelli sierici di ceftriaxone nel sangue.
I pazienti in emodialisi non devono modificare la dose di Cefaxone dopo la procedura.
Per violazioni della funzionalità epatica
Non è necessario ridurre la dose di Cefaxone nei pazienti con funzionalità renale normale con funzionalità epatica compromessa.
Uso negli anziani
I pazienti anziani possono aver bisogno di vitamina K durante la terapia antibiotica Cefaxon.
Interazioni farmacologiche
I principali tipi di interazioni farmacologiche con l'uso congiunto di ceftriaxone con altre sostanze / farmaci medicinali:
- aminoglicosidi: sinergizzano con Cefaxone contro numerosi batteri gram-negativi;
- agenti antibatterici di azione batteriostatica: riducono l'attività battericida di Cefaxon, e il cloramfenicolo in vitro è il suo antagonista;
- etanolo: poiché il ceftriaxone non contiene un gruppo N-metiltiotetrazolo, durante la sua interazione con l'alcol etilico, non è stato notato lo sviluppo di reazioni simili al disulfiram, che sono inerenti ad alcune altre cefalosporine;
- farmaci antinfiammatori non steroidei, altri inibitori dell'aggregazione piastrinica: aumenta la probabilità di sanguinamento;
- diuretici dell'ansa e altri farmaci nefrotossici: aumenta il rischio di sviluppare i loro effetti nefrotossici.
Cefaxone è farmaceuticamente incompatibile con aminoglicosidi, amsacrina, vancomicina, fluconazolo, soluzioni contenenti altri antibiotici e soluzioni contenenti ioni calcio, comprese le soluzioni di Hartmann e Ringer.
Analoghi
Gli analoghi di Cefaxon sono Azaran, Azarexon, Axone, Biotraxon, Broadsef-S, Intrasef, IFICEF, Lendacin, Lifaxon, Medaxon, Movigip, Oframax, Rocefin, Stericsef, Tercef, Tornaxon, Torocef, Triagramxon, Drinsefaxon, Ce …
Termini e condizioni di conservazione
Conservare in un luogo asciutto e buio a temperature fino a 25 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
La durata di conservazione è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni di Cefaxone
Cefaxon, secondo le recensioni dei pazienti, è un agente antibatterico efficace sia nel trattamento delle infezioni che nel recupero nel periodo postoperatorio.
Come svantaggio, il suo costo elevato è più spesso indicato rispetto ai farmaci analogici.
Prezzo per Cefaxone nelle farmacie
Il prezzo di Cefaxone registrato nell'elenco VED (medicinali vitali ed essenziali) è di 133,29 rubli. per una confezione contenente 1 flacone con 1000 mg di polvere per preparare una soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare. Il costo del farmaco nelle farmacie non è noto perché non è disponibile per la vendita.
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
