Androkur Depot
Androkur Depot: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Utilizzare durante l'infanzia
- 10. In caso di funzionalità renale ridotta
- 11. Per violazioni della funzionalità epatica
- 12. Uso negli anziani
- 13. Interazioni farmacologiche
- 14. Analoghi
- 15. Termini e condizioni di conservazione
- 16. Termini di dispensa dalle farmacie
- 17. Recensioni
- 18. Prezzo in farmacia
Nome latino: Androcur Depot
Codice ATX: G03HA01
Principio attivo: ciproterone (ciproterone)
Produttore: Bayer AG (Germania)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-10-07
Androkur Depo è un farmaco ormonale antiandrogeno.
Forma e composizione del rilascio
Il farmaco viene prodotto sotto forma di una soluzione oleosa per somministrazione intramuscolare (i / m): liquido trasparente da incolore a giallastro (3 ml ciascuno in fiale di vetro di vetro scuro, 3 fiale in un pallet di cartone, in una scatola di cartone 1 pallet e istruzioni per l'uso di Androkur Deposito).
1 ml di soluzione contiene:
- principio attivo: ciproterone acetato - 100 mg;
- componenti ausiliari: benzil benzoato, olio di ricino.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Androkur Depo è un farmaco ormonale antiandrogeno che ha un effetto gestageno e antigonadotropo. Il suo principio attivo - ciproterone - inibisce in modo competitivo l'effetto degli androgeni sui loro organi bersaglio, sopprimendo la stimolazione androgena del tessuto prostatico. Possedendo un'azione antigonadotropa centrale, aiuta a ridurre la sintesi del testosterone nei testicoli e la sua concentrazione nel siero del sangue.
L'uso del ciproterone negli uomini provoca effetti come l'inibizione della potenza, della libido e della funzione testicolare, che sono reversibili e scompaiono completamente dopo l'interruzione del trattamento.
I risultati degli studi preclinici standard sulla tossicità del ciproterone indicano l'assenza di qualsiasi rischio specifico per il corpo umano quando Androkur Depo viene somministrato per un lungo periodo.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione intramuscolare (i / m), il ciproterone viene rilasciato lentamente e completamente, la sua biodisponibilità assoluta è considerata completa. La concentrazione plasmatica massima viene raggiunta dopo 2-3 giorni ed è 180 ± 54 ng / ml. L'emivita (T 1/2) è di circa 3-5 giorni. La clearance totale del ciproterone dal siero è compresa tra 1,4 e 4,2 ml / min / kg.
Il legame alle proteine (albumina) del plasma sanguigno è fino al 96%, in forma libera nel sangue è solo il 3,5-4% della dose somministrata. La variazione del livello di SHBG (globulina che lega gli ormoni sessuali) a seguito della connessione aspecifica del ciproterone con le proteine plasmatiche non influisce sulla farmacocinetica del farmaco.
A causa del fatto che nella fase finale di distribuzione di T 1/2 di ciproterone da plasma sanguigno è lungo, possiamo presumere il suo cumulo sullo sfondo dell'introduzione di dosi ripetute. La concentrazione di equilibrio viene raggiunta circa 35 giorni dopo la somministrazione della prima dose di Androkur Depot.
Il ciproterone viene metabolizzato per idrossilazione e coniugazione. Nel plasma sanguigno, il metabolita principale è il derivato 15β-idrossi. Il catalizzatore della prima fase del metabolismo è principalmente l'isoenzima CYP3A4 del citocromo P 450.
Con l'urina e la bile, la parte principale della dose somministrata viene escreta sotto forma di metaboliti, solo piccole quantità vengono escrete nella bile invariate.
Indicazioni per l'uso
- cancro alla prostata inoperabile;
- aumento del desiderio sessuale negli uomini con deviazioni sessuali.
Controindicazioni
Assoluto:
- malattia del fegato (inclusa sindrome di Rotor, sindrome di Dubin-Johnson);
- una storia di neoplasie nel fegato o attualmente (ad eccezione delle metastasi di cancro alla prostata al fegato);
- cachessia (ad eccezione della cachessia nel cancro alla prostata);
- grave depressione cronica;
- meningioma, inclusa la storia;
- tromboembolia e trombosi;
- età fino a 18 anni;
- ipersensibilità ai componenti di Androkur Depot.
Inoltre, è controindicato l'uso del farmaco per il trattamento dell'aumento del desiderio sessuale negli uomini con anomalie sessuali con disturbi funzionali del fegato, diabete mellito grave con angiopatia, anemia falciforme, tromboembolia e una storia di trombosi.
Si consiglia di utilizzare Androkur Depo con cautela nei pazienti con diabete mellito, con sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio, intolleranza allo zucchero del latte, deficit di lattasi.
Nel trattamento del cancro alla prostata inoperabile, fare attenzione e prescrivere Androkur Depot solo dopo che una valutazione individuale del rapporto rischio-beneficio dovrebbe essere in pazienti con una storia di trombosi e tromboembolia, anemia falciforme, diabete mellito grave con angiopatia.
Androkur Depot, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
La soluzione oleosa è destinata esclusivamente alla somministrazione intramuscolare. Le iniezioni di Androkura Depot devono essere eseguite profondamente e molto lentamente. Ciò è dovuto al fatto che a causa del microembolismo dell'arteria polmonare con una soluzione oleosa, in alcuni casi possono verificarsi tosse, mancanza di respiro, dolore toracico e altri sintomi, comprese reazioni vasovagali sotto forma di malessere, vertigini, aumento della sudorazione, parestesia o svenimento. Queste reazioni sono reversibili, il loro sviluppo è possibile sia durante l'iniezione che immediatamente dopo di essa. L'inalazione di ossigeno è comunemente usata come terapia di mantenimento.
Non consentire la somministrazione intravascolare del farmaco.
Dosaggio consigliato:
- cancro alla prostata inoperabile: 300 mg 1 volta in 7 giorni. Il medico determina individualmente la durata del trattamento. Non è consigliabile interrompere il corso del trattamento o ridurre la dose di Androkur Depo dopo il miglioramento della condizione o il raggiungimento della remissione;
- diminuzione dell'aumento del desiderio sessuale negli uomini con deviazioni sessuali: 300 mg 1 volta in 10-14 giorni. In casi eccezionali, quando l'effetto clinico desiderato è assente sullo sfondo della dose abituale, è possibile utilizzare una dose di 600 mg una volta ogni 10-14 giorni, che è preferibile iniettare 300 mg in ciascun gluteo. Dopo aver ottenuto una risposta soddisfacente alla terapia, si dovrebbe tentare di ridurre la dose del farmaco aumentando gradualmente l'intervallo tra le iniezioni. Un effetto stabile si ottiene quando Androkur Depot viene utilizzato a lungo sullo sfondo della psicoterapia simultanea.
In caso di insufficienza renale e nei pazienti anziani, non è richiesto un aggiustamento della dose.
Nei pazienti con insufficienza epatica, l'uso di Androkur Depo è possibile solo dopo la normalizzazione dei parametri epatici.
Effetti collaterali
Quando si utilizza Androkur Depot, sono state registrate le seguenti reazioni avverse (criteri per valutare l'incidenza: molto spesso - ≥ 10%; spesso - da ≥ 1% a <10%; raramente - da ≥ 0,1% a <1%; raramente - da ≥ 0, Da 01% a <0,1%; molto raramente - <0,01%; frequenza non stabilita - secondo i rapporti, non è possibile stabilire la frequenza con cui si verificano le reazioni avverse):
- dal sistema hematopoietic: frequenza non stabilita - anemia;
- dal lato dei vasi: la frequenza non è stata stabilita - reazioni vasovagali, microembolia oleosa dell'arteria polmonare, trombosi, tromboembolia;
- dal sistema respiratorio: spesso - mancanza di respiro;
- dal sistema immunitario: raramente - reazioni di ipersensibilità;
- da parte dei genitali e delle ghiandole mammarie: molto spesso - una diminuzione reversibile della libido, soppressione della spermatogenesi, impotenza; spesso - ginecomastia;
- dal tratto gastrointestinale: frequenza sconosciuta - sanguinamento intra-addominale;
- da parte del sistema epatobiliare: spesso - insufficienza epatica, ittero, epatite;
- da parte del sistema muscolo-scheletrico: frequenza non stabilita - osteoporosi;
- disturbi mentali: spesso - umore depresso, sensazione temporanea di ansia, depressione;
- reazioni dermatologiche: raramente - eruzione della pelle;
- altri: spesso - aumento della fatica, aumento della sudorazione, aumento o diminuzione del peso corporeo, vampate di calore; molto raramente - lo sviluppo di neoplasie benigne o maligne nel fegato; frequenza non stabilita - meningioma.
Overdose
I sintomi di sovradosaggio non sono stati stabiliti. I risultati dello studio di tossicità acuta ci permettono di concludere che dopo un singolo utilizzo di una dose elevata del farmaco, molte volte superiore alla dose terapeutica, il rischio di intossicazione acuta è improbabile.
Quando si rivelano i fatti di overdose di Androkur Depot, si raccomanda di fornire al paziente un'attenta osservazione, se necessario, prescrivere una terapia sintomatica. Non esiste un antidoto specifico.
istruzioni speciali
Il trattamento con Androkur Depo deve essere accompagnato da una valutazione regolare dello stato funzionale del fegato e della corteccia surrenale e da esami del sangue periferico.
Negli uomini, gli effetti collaterali più frequentemente osservati durante il trattamento con il farmaco includono una diminuzione del desiderio sessuale e della potenza, la soppressione della funzione delle gonadi. Inoltre, è possibile lo sviluppo della ginecomastia, accompagnato da un'elevata sensibilità tattile e dolore ai capezzoli. Questi fenomeni sono reversibili e, dopo l'interruzione della terapia, si trasmettono da soli, compreso un graduale ripristino della spermatogenesi.
Sullo sfondo dell'uso di ciproterone acetato alla dose di 100 mg e oltre, si sono verificati casi di epatotossicità sotto forma di sviluppo di ittero, insufficienza epatica, epatite, compresi quelli fatali. Più spesso, la morte è stata osservata negli uomini con cancro alla prostata in stadio avanzato. La probabilità di sviluppare tossicità dipende dalla dose del farmaco; dopo l'inizio della terapia, i sintomi di tossicità possono manifestarsi entro pochi mesi. Se compaiono sintomi di epatotossicità, deve essere eseguito un test di funzionalità epatica. Se il sospetto è confermato, si consiglia di annullare la terapia. Se i processi patologici nel fegato sono causati da metastasi o altri motivi non correlati all'assunzione del farmaco, dopo aver valutato il rapporto tra l'effetto atteso e il rischio potenziale, il trattamento può essere continuato.
Insieme all'epatotossicità, gli effetti collaterali più gravi includono lo sviluppo di tumori epatici benigni e, meno spesso, maligni che possono causare sanguinamento intra-addominale e la comparsa di processi tromboembolici. A questo proposito, la diagnosi differenziale di dolore acuto nella parte superiore dell'addome, ingrossamento del fegato o segni di sanguinamento intra-addominale acuto dovrebbe tenere conto di un possibile tumore epatico.
Durante il periodo di applicazione di Androkur Depot, aumenta il rischio di complicanze tromboemboliche in pazienti con stadi avanzati di malattie maligne, con una storia di accidenti cerebrovascolari, trombosi venosa profonda, embolia polmonare, infarto miocardico e altre precedenti patologie trombotiche o tromboemboliche di arterie o vene.
A causa del fatto che alte dosi di Androkur Depo hanno un effetto simile ai corticoidi e possono sopprimere la funzione delle ghiandole surrenali, durante il periodo di trattamento è necessario monitorare regolarmente la funzione della corteccia surrenale.
Si raccomanda di evitare di bere alcolici durante il trattamento dell'aumento del desiderio sessuale nelle disfunzioni sessuali, poiché l'effetto del farmaco può diminuire.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Durante il trattamento con Androkur Depot, è richiesta attenzione quando si intraprendono attività potenzialmente pericolose, la cui attuazione richiede un'elevata concentrazione di attenzione e rapide reazioni psicomotorie, compresa la guida.
Uso infantile
Le informazioni sull'efficacia e la sicurezza dell'uso di Androkur Depo nei bambini e negli adolescenti sono insufficienti, pertanto il farmaco non deve essere prescritto a pazienti di età inferiore a 18 anni.
Va tenuto presente che l'uso del ciproterone acetato prima della fine della pubertà è associato ad un alto rischio dei suoi effetti negativi sulla crescita e sul sistema endocrino instabile del bambino.
Con funzionalità renale compromessa
In caso di insufficienza renale, non è richiesto un aggiustamento della dose di Androkur Depot.
Per violazioni della funzionalità epatica
La nomina di Androkur Depo è controindicata nelle malattie del fegato (inclusa la sindrome di Rotor, la sindrome di Dubin-Johnson) e la presenza di neoplasie nel fegato nella storia o al momento attuale (ad eccezione delle metastasi del cancro alla prostata al fegato).
Uso negli anziani
Nei pazienti anziani, non è richiesto un aggiustamento della dose delle iniezioni di Androkura Depot.
Interazioni farmacologiche
- clotrimazolo, ketoconazolo, itraconazolo, ritonavir e altri farmaci che sono potenti inibitori dell'isoenzima CYP3A4: inibiscono il metabolismo del ciproterone acetato;
- rifampicina, fenitoina, preparazioni di erba di San Giovanni e altri induttori dell'isoenzima CYP3A4: possono ridurre la concentrazione di ciproterone acetato nel plasma;
- statine: l'assunzione di inibitori della HMG-CoA reduttasi (3-idrossi-3-metilglutaril coenzima A reduttasi) aumenta il rischio di miopatia e rabdomiolisi;
- ipoglicemizzanti orali, insulina: nei pazienti con diabete mellito può essere necessario un aggiustamento della dose degli agenti antidiabetici.
I risultati degli studi in vitro indicano una possibile inibizione dei seguenti isoenzimi del sistema del citocromo P 450 durante il trattamento con alte dosi terapeutiche di ciproterone acetato (300 mg al giorno): CYP3A4, 2C8, 2C9, 2C19 e 2D6.
Analoghi
Gli analoghi di Androkur Depot sono Androkur, Cyproteron-Teva.
Termini e condizioni di conservazione
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Conservare a temperature fino a 25 ° C.
La durata di conservazione è di 5 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Androkur Depot
Le poche recensioni su Androkur Depo sono controverse. Ci sono rapporti che l'uso a lungo termine del farmaco per il cancro alla prostata inoperabile è ben tollerato e consente di mantenere normali livelli di antigene prostatico specifico. Altri pazienti preferiscono la forma in compresse di ciproterone.
Prezzo per Androkur Depot nelle farmacie
Il prezzo per Androkur Depot per un pacco contenente 3 fiale di soluzione può essere 1863-1946 rubli.
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
