Cimetidina
Istruzioni per l'uso:
- 1. Azione farmacologica
- 2. Farmacocinetica
- 3. Dosaggio
- 4. Interazione con altri farmaci
- 5. Gravidanza e allattamento
- 6. Effetti collaterali
- 7. Indicazioni per l'uso
- 8. Controindicazioni
- 9. Istruzioni speciali
Azione farmacologica della cimetidina
La cimetidina è un bloccante del recettore H2 dell'istamina. Sopprime la produzione di acido cloridrico stimolata dal cibo, gastrina, istamina e acetilcolina. Abbassando il livello di acido cloridrico, aumenta il livello di pH e abbassa l'attività della pepsina.
La cimetidina innesca il meccanismo protettivo della mucosa gastrica, guarisce i danni causati dall'azione dell'acido cloridrico. Riduce la concentrazione del citocromo P450. Non influenza i recettori adrenergici, non ha un effetto anestetico. Dopo aver assunto la cimetidina all'interno, l'effetto terapeutico si verifica dopo 1 ora e continua ad agire per 4-5 ore.
Farmacocinetica
La cimetidina è completamente assorbita dal tratto gastrointestinale. Il metabolismo avviene al "primo passaggio". La biodisponibilità del farmaco è del 60-70%. La concentrazione massima nel plasma sanguigno, se assunto a stomaco vuoto, viene raggiunta dopo 1 ora, dopo 3 ore si può osservare un secondo picco. La cimetidina si distribuisce nei tessuti del corpo. Il livello di legame alle proteine plasmatiche è del 20%.
L'emivita della cimetidina è di circa 2 ore; in caso di disfunzione renale, può aumentare. Viene escreto principalmente immodificato nelle urine. La clearance della cimetidina è aumentata nei pazienti con ustioni.
Dosaggio di cimetidina
Le istruzioni per la cimetidina consigliano di impostare il dosaggio in base alle condizioni generali del paziente. Per i pazienti adulti, una singola dose è di 100-800 mg.
Con la somministrazione endovenosa di cimetidina, una singola dose è di 200 mg, con infusione endovenosa - 400 mg. La dose giornaliera massima consentita, indipendentemente dal metodo di somministrazione, non deve superare i 2 g.
La dose massima consentita di cimetidina per i bambini di età pari o superiore a 1 anno, indipendentemente dalla via di somministrazione, è di 25-30 mg / kg / die in dosi frazionate. Bambini di età inferiore a un anno: 20 mg / kg / giorno.
Interazione della cimetidina con altri farmaci
La somministrazione simultanea di antiacidi contenenti idrossido di alluminio e idrossido di magnesio può portare a una diminuzione dell'assorbimento di cimetidina. Se combinato con derivati sulfonilurea - agenti ipoglicemici - a volte si osserva ipoglicemia.
La combinazione di cimetidina con clordiazepossido, clorazepato, triazolam, alprazolam, diazepam, clobazam, nitrazepam, flurazepam porta ad un aumento della concentrazione di benzodiazepine nel plasma sanguigno. Può aumentare la sedazione.
L'uso simultaneo aumenta la concentrazione di amiodarone nel sangue, a causa di un rallentamento del suo metabolismo.
La combinazione di cimetidina con atenololo in alcuni casi causa grave bradicardia.
Se assunto contemporaneamente alla benzilpenicillina, aumenta la sua biodisponibilità.
Il ricevimento simultaneo con vecuronio cloruro, verapamil, gallopamil aumenta l'effetto di questi farmaci.
La combinazione con indometacina porta ad una diminuzione della sua concentrazione nel plasma sanguigno, senza influenzare il suo effetto antinfiammatorio.
La combinazione con ketoconazolo e itraconazolo riduce il loro assorbimento nel tratto gastrointestinale.
La cimetidina riduce la clearance della lidocaina e aumenta la sua concentrazione nel plasma sanguigno, il che può portare ad un aumento degli effetti collaterali della lidocaina.
Gravidanza e allattamento
A causa del fatto che la cimetidina può penetrare nella barriera placentare ed essere escreta nel latte materno, il farmaco deve essere usato con cautela durante la gravidanza e l'allattamento.
Effetti collaterali della cimetidina
- con un forte ritiro della cimetidina, sono possibili ricadute di ulcera peptica;
- vomito, pancreatite, flatulenza, epatite, nausea, diarrea, ittero;
- sonnolenza, depressione, aumento della fatica, vertigini, labilità emotiva, allucinazioni, agitazione, ansia, nervosismo, psicosi, mal di testa, ipertermia, confusione, diminuzione della libido;
- prurito, eruzione cutanea, iperemia, dermatite esfoliativa, eritema multiforme, angioedema, sindrome di Stevens-Johnson;
- possibile negli uomini (soprattutto a dosi elevate): diminuzione della potenza, ginecomastia;
- raramente - trombocitopenia, leucopenia, pancitopenia, neutropenia, agranulocitosi, anemia aplastica ed emolitica, eosinofilia;
- bradicardia, blocco AV, tachicardia, abbassamento della pressione sanguigna, vasculite;
- nefrite interstiziale, ritenzione urinaria;
- artralgia, mialgia, polimiosite;
- la perdita di capelli.
Indicazioni per l'uso della cimetidina
- ulcere sintomatiche;
- mastocitosi sistemica;
- ulcera peptica in fase acuta;
- adenomatosi poliendocrina;
- prevenzione delle esacerbazioni dell'ulcera peptica;
- bruciore di stomaco (causato da ipercloridria);
- reflusso esofageo.
Secondo le istruzioni, la cimetidina può essere utilizzata come terapia adiuvante per il deficit di enzimi pancreatici, artrite reumatoide, orticaria (in forma acuta).
Controindicazioni
Ipersensibilità alla cimetidina.
istruzioni speciali
La cimetidina deve essere usata con cautela in pazienti con insufficienza cardiaca cronica, malattie degli organi ematopoietici, cirrosi epatica, insufficienza renale o epatica, soppressione dell'immunità, bambini e adolescenti sotto i 16 anni di età.
Prima di iniziare il corso, è necessario assicurarsi che il paziente non abbia malattie maligne dell'apparato digerente.
I pazienti con disfunzione renale o epatica richiedono un regime posologico appositamente regolato.
Con un uso prolungato, è necessario effettuare un monitoraggio sistematico dello stato del fegato e del sangue. Le istruzioni per la cimetidina non sono raccomandate per interrompere bruscamente l'assunzione del farmaco a causa del rischio di recidiva della malattia da ulcera peptica.
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
