Ectalust - Istruzioni Per L'uso, Prezzo, Rassegne, Analoghi Di Targhe

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Ectalust

Ectalust: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. 12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. 13. Uso negli anziani
14. 14. Interazioni farmacologiche
15. 15. Analoghi
16. 16. Termini e condizioni di conservazione
17. 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
18. 18. Recensioni
19. 19. Prezzo in farmacia

Nome latino: Ektalust

Codice ATX: R03DC03

Ingrediente attivo: montelukast (Montelukast)

Produttore: CJSC "Kanonfarma production" (Russia)

Descrizione e aggiornamento foto: 2019-08-07

Ectalust è un bloccante del recettore dei leucotrieni, agente anti-infiammatorio anti-broncocostrittore.

Forma e composizione del rilascio

Forme di dosaggio di Ectalust:

• Compresse rivestite con film: rotonde, convesse su entrambi i lati, quasi bianche o bianche; in sezione trasversale - da quasi bianco a giallo chiaro;
• compresse masticabili: rotonde, convesse su entrambi i lati, quasi bianche o bianche.

In confezioni di cartone da 1, 2, 3 o 4 confezioni di contorno in blister contenenti 7 compresse; 2-3 pacchetti di contorno in blister contenenti 10 compresse; 1–2 confezioni contorno cellulari contenenti 14 compresse, nonché istruzioni per l'uso di Ectalust.

Composizione di 1 compressa rivestita con film:

• principio attivo: montelukast - 10 mg (sotto forma di montelukast sodico - 10,4 mg);
• componenti ausiliari: mannitolo, croscarmellosa sodica, cellulosa microcristallina, povidone, calcio idrogeno fosfato, magnesio stearato, olio di ricino idrogenato;
• guaina in film: Opadray bianco, incluso biossido di titanio, iprolosa (idrossipropilcellulosa), ipromellosa (idrossipropilmetilcellulosa), talco.

Composizione di 1 compressa masticabile:

• principio attivo: montelukast - 4 o 5 mg (sotto forma di montelukast sodico, rispettivamente 4,16 o 5,2 mg);
• componenti ausiliari: salatura (98% cellulosa microcristallina, 2% biossido di silicio colloidale), mannitolo, aspartame, destrati, magnesio stearato, aroma fragola.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Ectalust è un agente antibroncocostrittore. Come ingrediente attivo, contiene montelukast, un farmaco che ha la capacità di sopprimere il broncospasmo causato dall'inalazione di LTD4 a dosi molto basse. La broncodilatazione persiste per 2 ore dopo l'assunzione del farmaco. L'azione del montelukast completa l'effetto broncodilatatore provocato dai beta-agonisti.

Ectalust sopprime le prime e le ultime fasi del broncospasmo, che si è sviluppato in risposta alla somministrazione dell'antigene. Riduce il numero di eosinofili nel sangue periferico e nell'espettorato contenuti nel tratto respiratorio. Migliora il controllo dell'asma bronchiale. Aumenta significativamente il volume espiratorio forzato mattutino in 1 secondo (FEV1) e la velocità volumetrica espiratoria massima (MOBV). Riduce significativamente la necessità di agonisti beta-adrenergici.

Il farmaco indebolisce bene il broncospasmo che si sviluppa a seguito di uno sforzo fisico. Nei pazienti con asma bronchiale, sensibili all'acido acetilsalicilico e che ricevono glucocorticosteroidi per via inalatoria (GCS), montelukast potenzia il loro effetto e migliora significativamente il controllo sui sintomi della malattia.

Sono disponibili informazioni su alcuni effetti antinfiammatori di Ectalust.

Farmacocinetica

Le principali caratteristiche farmacocinetiche di montelukast:

• assorbimento e biodisponibilità: dal tratto gastrointestinale, montelukast viene assorbito rapidamente e quasi completamente. La biodisponibilità dopo l'assunzione di compresse masticabili da 5 mg è del 73% (con l'assunzione di cibo diminuisce al 63%), dopo l'assunzione di compresse rivestite con film da 10 mg - 64%. La biodisponibilità e la concentrazione plasmatica massima (Cmax) delle compresse rivestite non sono influenzate dal cibo. La Cmax dopo aver assunto il farmaco a stomaco vuoto alla dose di 4 e 5 mg viene raggiunta dopo 2 ore, alla dose di 10 mg - 3 ore. sotto;
• distribuzione: la connessione con le proteine plasmatiche è superiore al 99%. Il volume di distribuzione è in media di 8-11 litri. Negli studi preclinici è stata stabilita una minima penetrazione del farmaco attraverso la barriera ematoencefalica. 24 ore dopo l'assunzione di Ectalust, le sue concentrazioni in tutti i tessuti del corpo erano minime;
• metabolismo: montelukast è metabolizzato attivamente nel fegato. Dopo aver raggiunto lo stato di equilibrio del farmaco utilizzato a dosi terapeutiche, i metaboliti plasmatici negli adulti e nei bambini non vengono determinati. Il metabolismo di montelukast, presumibilmente, coinvolge gli isoenzimi CYP del citocromo P ₄₅₀ (3A4 e 2C9). A dosi terapeutiche, Ectalust non inibisce tali isoenzimi CYP del citocromo P ₄₅₀ come 1A2, 2D6, 2C19, 2A6, 2C9 e ZA4;
• Escrezione: in volontari adulti sani, la clearance di montelukast è in media di 45 ml / min. Circa l'86% della dose orale ricevuta viene escreta nelle feci entro 5 giorni, meno dello 0,2% nelle urine. Ciò conferma la via di escrezione predominante di montelukast e dei suoi metaboliti nella bile. L'emivita (T _1/2) negli adulti sani è di 2,7-5,5 ore.

Quando si utilizzano dosi superiori a 50 mg, i parametri farmacocinetici di montelukast rimangono pressoché lineari.

Farmacocinetica di Ectalust in casi speciali:

• etnia: non sono state riscontrate differenze clinicamente significative in pazienti di razze diverse;
• genere: nelle donne e negli uomini le caratteristiche farmacocinetiche di montelukast sono simili;
• età: quando si assume una dose di 10 mg una volta al giorno, la biodisponibilità e il profilo farmacocinetico di montelukast nei pazienti anziani sono simili a quelli della fascia di età più giovane;
• funzione renale: montelukast ed i suoi metaboliti non sono escreti dai reni, pertanto la farmacocinetica di Ectalust non è stata studiata in pazienti con insufficienza renale. Non è richiesto alcun aggiustamento della dose;
• funzione epatica: con insufficienza epatica da lieve a moderata con manifestazioni cliniche di cirrosi, il metabolismo di montelukast rallenta, accompagnato da un aumento dell'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) di circa il 41% dopo una singola dose di 10 mg. C'è stato anche un leggero aumento dell'escrezione del farmaco dall'organismo in questi pazienti (fino a 7,4 ore in media) rispetto ai volontari sani. Tuttavia, non è necessaria una modifica della dose di Ectalust. Non ci sono dati sulla farmacocinetica di montelukast in pazienti con grave insufficienza epatica (sulla scala Child-Pugh superiore a 9 punti).

Indicazioni per l'uso

• trattamento a lungo termine e prevenzione dell'asma bronchiale, compresa la prevenzione dei sintomi notturni e diurni della malattia;
• prevenzione del broncospasmo indotto dall'esercizio fisico;
• trattamento dell'asma da aspirina;
• sollievo dai sintomi diurni e notturni della rinite allergica stagionale / persistente.

Controindicazioni

In tutte le forme di dosaggio, Ectalust è controindicato per l'assunzione con nota ipersensibilità a uno qualsiasi dei suoi componenti.

Le compresse rivestite con film non sono prescritte ai bambini di età inferiore ai 15 anni.

Le compresse masticabili sono controindicate per la fenilchetonuria, così come per i bambini sotto i 2 anni - alla dose di 4 mg, per i bambini sotto i 6 anni - alla dose di 5 mg.

Durante la gravidanza e l'allattamento, Ectalust viene utilizzato solo dopo un'attenta valutazione dei benefici e dei rischi.

Ectalusta, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio

Compresse rivestite con film

Le compresse rivestite con film di Ectalust devono essere assunte per via orale 1 volta al giorno, indipendentemente dall'ora dei pasti.

Quando si cura l'asma bronchiale, le pillole devono essere prese la sera, con rinite allergica, in qualsiasi momento opportuno della giornata.

Agli adulti e agli adolescenti dai 15 anni viene prescritta 1 compressa al giorno.

Compresse masticabili

Sotto forma di compresse masticabili, Ectalust deve essere assunto una volta al giorno, masticato, 2 ore prima dei pasti o 2 ore dopo i pasti.

Dosi consigliate in base all'età:

• bambini 2-5 anni: 1 compressa alla dose di 4 mg;
• bambini e adolescenti 6-14 anni: 1 compressa in una dose di 5 mg;
• adolescenti e adulti sopra i 15 anni: si consiglia di utilizzare Ectalust sotto forma di compresse rivestite con film.

Nel trattamento dell'asma bronchiale, è necessario assumere il farmaco prima di coricarsi, in caso di rinite allergica, in qualsiasi momento opportuno della giornata.

Raccomandazioni generali

L'effetto terapeutico di montelukast in relazione ai sintomi dell'asma bronchiale compare durante il primo giorno. Il trattamento con Ectalust deve essere continuato non solo in caso di esacerbazione della malattia, ma anche durante il suo decorso controllato.

Con l'asma bronchiale, Ectalust può essere prescritto in aggiunta ad altri tipi di trattamento, inclusi broncodilatatori e glucocorticosteroidi inalatori.

Con compromissione lieve e moderata della funzione epatica, insufficienza renale e in età avanzata, non è necessario modificare la dose del farmaco.

Effetti collaterali

In generale, Ectalust è ben tollerato. Gli effetti collaterali risultanti sono generalmente lievi e non richiedono l'interruzione del farmaco. L'incidenza complessiva di eventi avversi con montelukast è paragonabile a quella con placebo.

Possibili reazioni collaterali:

• dal sistema respiratorio: sangue dal naso, rinorrea, sinusite, faringite, infezioni del tratto respiratorio superiore, tosse;
• dal lato del cuore: palpitazioni cardiache;
• dal sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, inclusa anafilassi, in casi molto rari - infiltrazione epatica eosinofila;
• da parte del sistema circolatorio e linfatico: aumento della tendenza al sanguinamento;
• dal tratto gastrointestinale: dolore addominale, nausea, secchezza delle fauci, dispepsia, diarrea, vomito, pancreatite;
• dal sistema nervoso centrale e periferico: sonnolenza, mal di testa, vertigini, ipercinesia, parestesia / ipestesia; molto raramente - convulsioni;
• dalla psiche: agitazione, inclusi comportamento aggressivo o ostilità, disorientamento, ansia, allucinazioni, sogni patologici, insonnia, sonnambulismo, ansia, irritabilità, tremore, depressione, pensieri e comportamenti suicidi (suicidio);
• dal sistema muscolo-scheletrico: artralgia, mialgia, inclusi spasmi muscolari;
• dal sistema epatobiliare: aumento dell'attività delle transaminasi epatiche nel sangue (alanina aminotransferasi e aspartato aminotransferasi); molto raramente - epatite (incluso danno epatico colestatico, epatocellulare e misto);
• da parte dell'organo dell'udito: otite media (compresa quella media);
• da parte della pelle e dei tessuti sottocutanei: eruzioni cutanee, prurito, orticaria, eritema nodoso, tendenza alla formazione di ematomi, angioedema, eritema multiforme;
• altri: sete, stanchezza, edema, piressia; raramente in pazienti con asma bronchiale - sindrome di Churg (Churg) - Strauss.

Overdose

Negli studi sul sovradosaggio, quando i pazienti con asma bronchiale hanno assunto montelukast in dosi giornaliere superiori a 200 mg per 22 settimane e in una dose giornaliera di 900 mg per 1 settimana, non sono stati identificati sintomi indesiderati. Sono noti casi di sovradosaggio acuto nei bambini che hanno assunto il farmaco a una dose di almeno 150 mg al giorno. Le reazioni seguenti sono state più spesso annotate: sete, dolore addominale, sonnolenza, ipercinesia, midriasi.

Non sono disponibili dati sul trattamento specifico del sovradosaggio. La terapia è sintomatica. Non ci sono informazioni sull'efficacia della dialisi peritoneale e dell'emodialisi per l'eliminazione di montelukast.

istruzioni speciali

L'efficacia di montelukast assunto per via orale contro gli attacchi acuti di asma bronchiale non è stata stabilita, pertanto Ectalust non è raccomandato per alleviare gli attacchi. Tuttavia, non dovresti smettere di prenderlo durante un'esacerbazione.

Il trattamento farmacologico non deve sostituire i glucocorticosteroidi orali o inalatori. Ectalust potenzia il loro effetto, tuttavia, non ci sono dati sulla possibilità di ridurre la dose di corticosteroidi orali.

Ci sono rari casi di sviluppo di eosinofilia sistemica in pazienti con asma bronchiale, a volte accompagnati da manifestazioni cliniche della sindrome di Churge-Strauss e vasculite. In questo caso, viene mostrato lo scopo delle CGV. Non ci sono modi disponibili per né confermare né negare la possibile associazione degli antagonisti dei recettori dei leucotrieni con l'insorgenza di granulomatosi eosinofila con angiopatia. I medici devono considerare la probabilità di sviluppare eosinofilia, eruzione vascolare, neuropatia, complicazioni cardiache e / o un aumento dei sintomi polmonari durante la terapia con montelukast. In caso di uno qualsiasi degli effetti collaterali elencati, è necessario un riesame e una revisione del regime terapeutico.

I pazienti con un'allergia accertata all'acido acetilsalicilico e / o ad altri farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) non devono usare questi farmaci durante la terapia con Ectalust. Ciò è dovuto al fatto che, sebbene montelukast migliori la funzione respiratoria, non è in grado di prevenire completamente la broncocostrizione causata dai FANS.

Le compresse masticabili contengono aspartame (0,8 mg - in compresse da 4 mg, 1 mg - in compresse da 5 mg), che deve essere preso in considerazione nei pazienti con fenilchetonuria.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

Non ci sono dati sull'impatto negativo di montelukast sulla capacità di guidare un'auto, lavorare con meccanismi complessi ed eseguire funzioni che hanno conseguenze potenzialmente pericolose. Tuttavia, in alcuni pazienti, l'uso di Ectalust provoca sonnolenza e vertigini, quindi si raccomanda di prestare attenzione quando si svolgono attività che richiedono un'elevata velocità di reazione e / o una maggiore concentrazione.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Per le donne in gravidanza e in allattamento, Ectalust viene prescritto solo se il medico ritiene che i benefici dell'assunzione del farmaco siano superiori ai potenziali rischi.

Uso infantile

Le compresse masticabili in un dosaggio di 4 mg sono controindicate nei bambini di età inferiore a 2 anni, in un dosaggio di 5 mg - fino a 6 anni.

Le compresse rivestite con film non devono essere utilizzate da bambini e adolescenti di età inferiore a 15 anni.

Con funzionalità renale compromessa

I reni non sono coinvolti nell'eliminazione di montelukast dall'organismo, pertanto, se la funzionalità renale è compromessa, non è necessario modificare il regime posologico.

Per violazioni della funzionalità epatica

Per i pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata, non è richiesta la riduzione della dose di Ectalust.

La farmacocinetica del farmaco in pazienti con grave insufficienza epatica (sulla scala Child-Pugh superiore a 9 punti) non è stata studiata.

Uso negli anziani

La biodisponibilità e il profilo farmacocinetico di montelukast negli anziani sono simili a quelli dei pazienti giovani, quindi non è necessario modificare il regime di trattamento con Ectalust.

Interazioni farmacologiche

Ectalust può essere utilizzato in combinazione con altri farmaci tradizionalmente utilizzati per il trattamento a lungo termine e la prevenzione dell'asma bronchiale.

Montelukast completa l'effetto terapeutico del GCS inalato. Dopo la stabilizzazione della condizione, la loro dose può essere ridotta, tuttavia, gradualmente, sotto la stretta supervisione di un medico. In alcuni pazienti, Ectalust consente di annullare completamente GCS. La sostituzione improvvisa del GCS inalato con montelukast non è raccomandata.

Montelukast completa l'effetto terapeutico dei broncodilatatori inalatori. Dopo la stabilizzazione della condizione, la loro dose può essere gradualmente ridotta.

L'ectalust nelle dosi cliniche raccomandate non ha un effetto significativo sulla farmacocinetica dei seguenti farmaci: prednisone, prednisone, teofillina, warfarin, digossina, terfenadina, contraccettivi orali (con un rapporto tra etinilestradiolo e noretindrone - 35 ÷ 1).

Si deve prestare maggiore cautela, soprattutto quando si trattano i bambini, in caso di uso concomitante di farmaci che inducono l'isoenzima CYP3A4, come rifampicina, fenobarbital, fenitoina. Il fenobarbitale riduce l'AUC di montelukast di circa il 40%, ma non richiede aggiustamenti del dosaggio.

Montelukast, utilizzato a dosi 20 e 60 volte superiori a quelle consigliate per gli adulti, riduce la concentrazione plasmatica di teofillina assunta contemporaneamente. Tuttavia, quando si assume Ectalust a dosi terapeutiche (10 mg), questo effetto è assente.

Studi in vitro hanno dimostrato che montelukast è un potenziale inibitore del CYP2C8. Tuttavia, studiando l'interazione con rosiglitazone (un substrato preliminare di un rappresentante di farmaci metabolizzati principalmente dall'isoenzima CYP2C8), è stato riscontrato che montelukast non sopprime l'isoenzima CYP2C8 in vivo. Pertanto, non può avere un effetto significativo sulla biotrasformazione dei farmaci che vengono metabolizzati con la partecipazione di questo enzima (ad esempio, rosiglitazone, repaglinide e paclitaxel).

Analoghi

Gli analoghi di Ectalust sono Glemont, Monax, Monkasta, Montelar, Montelukast, Singlon, Simplaer, Singular, ecc.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare fuori dalla portata dei bambini, al riparo dall'umidità e dalla luce, ad una temperatura non superiore a 25 ° C.

Il periodo di validità è di 2 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Ectalust

Su siti e forum specializzati, ci sono poche recensioni su Ectalust, ma la maggior parte di esse sono positive: il farmaco elimina efficacemente la broncodilatazione e previene lo sviluppo di broncospasmo, non provoca reazioni avverse, costa un ordine di grandezza in meno rispetto al popolare analogo contenente lo stesso principio attivo.

Le compresse masticabili di Ectalust sono menzionate separatamente. Hanno un gusto gradevole, quindi i bambini li prendono con piacere.

Prezzo per Ectalusta nelle farmacie

Prezzi approssimativi per Ectalust (14 compresse per confezione):

• compresse masticabili, 4 mg - 441-475 rubli;
• compresse masticabili, 5 mg - 473-560 rubli;
• compresse rivestite con film, 10 mg - 575 rubli.

Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore

Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!