Succinato di etilmetilidrossipiridina
Succinato di etilmetilidrossipiridina: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: etilmetilidrossipiridina succinato
Codice ATX: N07XX
Principio attivo: etilmetilidrossipiridina succinato (etilmetilidrossipiridina succinato)
Produttore: JSC "Binnopharm" (Russia)
Descrizione e aggiornamento foto: 2020-04-29
L'etilmetilidrossipiridina succinato è un farmaco antiossidante.
Forma e composizione del rilascio
Forme di dosaggio di etilmetilidrossipiridina succinato:
- soluzione per somministrazione endovenosa (endovenosa) e intramuscolare (intramuscolare): liquido trasparente incolore o leggermente colorato (2, 5 o 10 ml ciascuno in fiale di vetro incolore con una tacca, punto bianco ed etichetta autoadesiva; in un blister, 5 fiale, in una confezione di cartone 1 o 2 confezioni e istruzioni per l'uso medico della soluzione Per gli ospedali, 4, 10 o 20 confezioni con il numero corrispondente di istruzioni per uso medico sono poste in una scatola di cartone ondulato);
- Compresse rivestite con film: rotonde, biconvesse, involucro e nucleo della compressa in sezione trasversale dal bianco al bianco con una sfumatura giallastra (10 pz. in blister, in una scatola di cartone da 1 a 5 confezioni).
Ogni confezione contiene anche le istruzioni per l'uso di etilmetilidrossipiridina succinato.
Composizione per 1 ml di soluzione:
- sostanza attiva: etilmetilidrossipiridina succinato - 50 mg;
- componente ausiliario: acqua per preparazioni iniettabili.
Composizione per 1 compressa:
- sostanza attiva: etilmetilidrossipiridina succinato - 125 mg;
- componenti ausiliari: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina (MCC 101), croscarmellosa sodica, povidone K30, magnesio stearato;
- involucro in pellicola: Opadray II 33G280000 bianco (macrogol, biossido di titanio, ipromellosa, lattosio monoidrato, triacetina).
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
L'etilmetilidrossipiridina succinato appartiene alla classe delle 3-idrossipiridine, è un inibitore dei processi dei radicali liberi, protettore di membrana. Ha effetto antiipossico e aumenta la resistenza del corpo allo stress.
Il meccanismo della sua azione è dovuto all'efficacia antiossidante e protettiva delle membrane. Inibendo la perossidazione lipidica dell'etilmetilidrossipiridina, il succinato potenzia l'attività della superossido ossidasi, migliora il rapporto tra lipidi e proteine, modifica la struttura e attiva la funzione della membrana cellulare. Simula l'attività degli enzimi associati alla membrana (adenilato ciclasi, fosfodiesterasi calcio-indipendente, acetilcolinesterasi), complessi recettoriali (acetilcolina, benzodiazepina, GABA-benzodiazepina), aumentando la loro capacità di legarsi ai ligandi, che contribuisce alla conservazione dell'organizzazione strutturale e funzionale del biologico e trasporto di neurotrasmettitori. Aumenta il contenuto di dopamina nel cervello. Provoca un aumento dell'attivazione compensatoria della glicolisi aerobica,una diminuzione del ciclo di Krebs nel grado di inibizione dei processi ossidativi durante l'ipossia con un aumento della concentrazione di ATP (acido adenosina trifosforico) e creatina fosfato, stimola le funzioni di sintesi energetica dei mitocondri.
L'etilmetilidrossipiridina succinato in pazienti con condizioni patologiche come accidente cerebrovascolare, ipossia e ischemia, intossicazione con farmaci antipsicotici, etanolo, aumenta la resistenza dell'organismo agli effetti negativi di vari fattori dannosi.
Con una diminuzione critica del flusso sanguigno coronarico, svolge un ruolo stabilizzante nell'organizzazione strutturale e funzionale delle membrane cellulari dei cardiomiociti, stimola l'attività degli enzimi di membrana come adenilato ciclasi, acetilcolinesterasi, fosfodiesterasi. Supporta l'attivazione dell'acetilcolinesterasi e della glicolisi aerobica, che si sviluppa durante l'ischemia acuta. Promuove la ripresa dei processi redox nei mitocondri in condizioni di ipossia, potenzia la sintesi di creatina fosfato e ATP. Nel miocardio ischemico mantiene le funzioni fisiologiche e l'integrità delle strutture morfologiche, migliora i sintomi clinici dell'infarto miocardico, aumenta l'efficacia del trattamento concomitante e riduce l'incidenza di aritmie e aritmie cardiache. Normalizza i processi metabolici nel miocardio ischemico,aumenta l'effetto antianginoso dei nitrati, in caso di insufficienza coronarica acuta allevia gli effetti della sindrome da riperfusione, migliora i parametri reologici del sangue.
Nei pazienti con neuropatia progressiva che si sviluppa a seguito di ischemia cronica e ipossia, il farmaco aiuta a preservare le fibre del nervo ottico e delle cellule gangliari retiniche, migliorando la loro attività funzionale e migliorando l'acuità visiva.
L'etilmetilidrossipiridina succinato nella pancreatite acuta allevia i sintomi della sindrome da intossicazione endogena e della tossiemia enzimatica.
Migliora l'afflusso di sangue al cervello, migliora il metabolismo, normalizza la microcircolazione e ripristina i parametri reologici del sangue, riduce l'aggregazione piastrinica. Stabilizza le membrane cellulari dei principali elementi del sangue (piastrine ed eritrociti), prevenendo lo sviluppo di emolisi.
A causa di una diminuzione del livello di colesterolo totale e di una diminuzione del contenuto di lipoproteine a bassa densità, ha un effetto ipolipidemico.
Farmacocinetica
- assorbimento: l'etilmetilidrossipiridina succinato viene assorbito rapidamente, se assunto per via orale, il periodo di semi-assorbimento è 0,08-1 h. La concentrazione massima (C max) con la somministrazione i / m di una sostanza alla dose di 400-500 mg varia da 2,5 a 4 la somministrazione orale raggiunge 50-100 ng / ml. T Cmax (tempo necessario per raggiungere C max) con somministrazione intramuscolare è di 0,3–0,58 ore, con somministrazione orale - 0,46–0,5 ore;
- distribuzione: la sostanza si distribuisce rapidamente negli organi e nei tessuti. Quando somministrato per via intramuscolare, il tempo medio di ritenzione nel corpo è di 0,7–1,3 ore, con somministrazione orale - 4,9–5,2 ore;
- metabolismo: l'etilmetilidrossipiridina succinato viene biotrasformata nel fegato mediante glucuronidazione. In totale, sono noti 5 dei suoi metaboliti: il primo - 3-idrossipiridina fosfato sotto l'influenza della fosfatasi alcalina (fosfatasi alcalina) è suddiviso in 3-idrossipiridina e acido fosforico; il secondo - si forma in grandi quantità, è farmacologicamente attivo, 1-2 giorni dopo che l'applicazione del farmaco si trova nelle urine; il terzo - in grandi quantità viene escreto nelle urine; il quarto e il quinto metabolita sono coniugati del glucurone;
- escrezione: l'emivita (T 1/2) dopo somministrazione orale è di 4,7-5 ore. Dopo somministrazione intramuscolare, la sostanza viene rapidamente e quasi completamente escreta dal plasma sanguigno entro 4 ore. Eliminata nelle urine: in 12 ore sotto forma di metaboliti visualizzato fino al 50%, invariato - circa lo 0,3%. Il livello di escrezione nelle urine sia del farmaco immodificato che dei suoi metaboliti è caratterizzato da una significativa variabilità individuale.
Indicazioni per l'uso
Una soluzione per la somministrazione i / ve i / m di etilmetilidrossipiridina succinato viene utilizzata come parte della complessa terapia delle seguenti condizioni e malattie:
- lesione cerebrale traumatica, le conseguenze della lesione cerebrale traumatica;
- violazione acuta della circolazione cerebrale;
- distonia neurocircolatoria (vegetativa-vascolare);
- encefalopatia;
- lieve deterioramento cognitivo di origine vascolare;
- infarto miocardico acuto (dal primo giorno);
- disturbi d'ansia come conseguenza di patologie nevrotiche e simil-nevrotiche;
- glaucoma primario ad angolo aperto (in vari stadi);
- sindrome da astinenza da alcol con predominanza di disturbi vegetativo-vascolari e simili alla nevrosi (per sollievo);
- avvelenamento acuto con neurolettici;
- lesioni infiammatorie purulente acute della cavità addominale, comprese peritonite e pancreatite necrotizzante acuta.
Indicazioni per l'uso dell'etilmetilidrossipiridina succinato sotto forma di compresse rivestite con film:
- conseguenze di disturbi acuti della circolazione cerebrale, compreso il periodo dopo attacchi ischemici transitori, terapia preventiva nella fase di sottocompensazione;
- lieve lesione cerebrale traumatica, conseguenze di una lesione cerebrale traumatica;
- distonia neurocircolatoria (vegetativa-vascolare);
- encefalopatia di varia eziologia e patogenesi (post-traumatica, dismetabolica, discircolatoria, mista);
- lieve deterioramento cognitivo di origine vascolare;
- disturbi d'ansia come conseguenza di patologie nevrotiche e simil-nevrotiche;
- cardiopatia ischemica (come parte di un trattamento complesso);
- sindrome da astinenza da alcol con predominanza di disturbi vegetativo-vascolari e simili alla nevrosi (per sollievo), disturbi post-astinenza;
- condizioni dopo avvelenamento acuto con neurolettici;
- astenia, prevenzione dello sviluppo di malattie somatiche sotto l'influenza di carichi estremi e fattori negativi;
- l'influenza di fattori estremi (che creano stress).
Controindicazioni
Assoluto:
- insufficienza epatica / renale acuta;
- bambini e adolescenza;
- gravidanza;
- l'allattamento al seno;
- carenza di lattasi, intolleranza al lattosio (fruttosio), malassorbimento di glucosio-galattosio - per compresse;
- ipersensibilità individuale ai componenti principali e ausiliari nella preparazione.
Con cautela, vengono utilizzate tutte le forme di rilascio di etilmetilidrossipiridina succinato se vi è una storia di malattie e reazioni allergiche, inclusi i solfiti.
Succinato di etilmetilidrossipiridina, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
La dose, la frequenza di utilizzo e la durata della terapia vengono stabilite caso per caso individualmente e dipendono dalle indicazioni e dalla situazione clinica.
Soluzione per amministrazione intramuscolare o endovenosa
Una soluzione di etilmetilidrossipiridina succinato viene somministrata per via intramuscolare o endovenosa (getto o flebo).
Per il metodo di somministrazione per infusione, la soluzione viene ulteriormente diluita in una soluzione di NaCl allo 0,9%.
Tempo di somministrazione: getto (lento) - 5-7 minuti; gocciolamento - 40-60 gocce / min.
La dose massima giornaliera è 1200 mg.
Dosaggio consigliato di etilmetilidrossipiridina succinato:
- disturbi acuti della circolazione cerebrale: i primi 10-14 giorni - flebo endovenoso di 200-500 mg 2-4 volte / giorno, poi in / m 200-250 mg 2-3 volte / giorno; corso - 2 settimane;
- lesione cerebrale traumatica, le conseguenze della lesione cerebrale traumatica: flebo endovenoso, 200-500 mg 2-4 volte / giorno; corso - 10-15 giorni;
- encefalopatia discircolatoria nella fase di scompenso: flusso endovenoso o flebo alla dose di 200-500 mg 1-2 volte / die per 14 giorni; poi entro 2 settimane i / m a 100-250 mg / giorno;
- encefalopatia discircolatoria (profilassi del decorso): i / m in una dose di 200-250 mg 2 volte / die; corso - 10-14 giorni;
- distonia neurocircolatoria, stati nevrotici e simili alla nevrosi: per via intramuscolare, 50-400 mg / die; corso - 14 giorni;
- deterioramento cognitivo lieve nei disturbi d'ansia e nei pazienti anziani: per via intramuscolare alla dose di 100-300 mg / die; corso - 14-30 giorni;
- infarto miocardico acuto: sullo sfondo del trattamento standard, inclusi agenti anticoagulanti e antiaggreganti piastrinici, β-bloccanti, nitrati, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE), trombolitici, nonché farmaci sintomatici secondo le indicazioni, etilmetilidrossipiridina in / out / in 14 giorni. I primi 5 giorni, per ottenere il massimo effetto, la soluzione viene iniettata in vena, quindi per 9 giorni può essere somministrata per via intramuscolare. Il farmaco IV viene somministrato mediante infusione a goccia lenta per evitare effetti collaterali. Per la somministrazione per infusione, la soluzione viene diluita in 100-150 ml di soluzione di NaCl allo 0,9% o soluzione di glucosio (destrosio) al 5% e iniettata per 30-90 minuti. Se necessario, è consentita un'iniezione a getto lento della soluzione con una durata di almeno 5 minuti. Le iniezioni o le infusioni vengono eseguite 3 volte al giorno, ogni 8 ore. La dose terapeutica giornaliera è di 6-9 mg / kg di peso corporeo, una dose singola è 2-3 mg / kg, mentre la dose massima giornaliera non deve essere superiore a 800 mg, una dose singola è di 250 mg;
- glaucoma primario ad angolo aperto in diversi stadi (come parte di un trattamento di combinazione): i / m 100-300 mg / die, rispettivamente 1-3 volte / die; corso - 14 giorni;
- sindrome da astinenza da alcol: 200-500 mg per via endovenosa o intramuscolare 2-3 volte / die; corso - 5-7 giorni;
- intossicazione acuta da neurolettici: 200-500 mg / die iv; corso - 7-14 giorni;
- lesioni acute purulente-infiammatorie della cavità addominale, comprese peritonite e pancreatite necrotizzante acuta (il primo giorno nel periodo preoperatorio e postoperatorio, è prescritto in una dose che dipende dalla forma / gravità della patologia, dalla prevalenza del processo, dal decorso clinico della malattia; cancellato gradualmente, dopo aver raggiunto un quadro clinico positivo stabile -effetto di laboratorio): pancreatite edematosa acuta (interstiziale) - 200-500 mg 3 volte / die per via endovenosa (in soluzione di NaCl allo 0,9%) e intramuscolare; pancreatite necrotizzante lieve - 100-200 mg 3 volte / die per via endovenosa (in soluzione di NaCl allo 0,9%) e per via intramuscolare; pancreatite necrotizzante di gravità moderata - 200 mg 3 volte / die IV flebo (in soluzione NaCl allo 0,9%); pancreatite necrotizzante grave - il primo giorno, 800 mg, diviso in 2 iniezioni;quindi 200-500 mg 2 volte / die con una graduale diminuzione della dose giornaliera; pancreatite necrotizzante estremamente grave - la dose iniziale è di 800 mg / die fino a un sollievo persistente dei sintomi di shock pancreatico, con stabilizzazione della condizione - 300-500 mg 2 volte / die per via endovenosa (in soluzione di NaCl allo 0,9%) con una diminuzione graduale della dose giornaliera …
Compresse rivestite con film
Le compresse di etilmetilidrossipiridina succinato vengono assunte per via orale.
Dosaggio consigliato: 125-250 mg (1–2 compresse) 3 volte al giorno. La dose massima giornaliera non deve superare 800 mg (6 compresse).
La durata della terapia va da 2 a 6 settimane. La durata del trattamento per alleviare l'astinenza da alcol è di 5-7 giorni.
Il trattamento deve essere interrotto gradualmente, riducendo la dose in 2-3 giorni.
La dose iniziale (125–250 mg 1–2 volte / die) viene gradualmente aumentata fino a ottenere un effetto terapeutico stabile.
La durata di un corso terapeutico per la cardiopatia ischemica dovrebbe essere di almeno 1,5-2 mesi. Su consiglio di un medico, è possibile eseguire corsi ripetuti, che è consigliabile eseguire nei periodi primavera-autunno.
Effetti collaterali
Con la somministrazione parenterale di una soluzione di etilmetilidrossipiridina succinato, possono svilupparsi le seguenti reazioni indesiderate da sistemi e organi:
- apparato digerente: secchezza della mucosa orale o sapore metallico in bocca, nausea, flatulenza, diarrea;
- sistema nervoso: violazione dell'addormentarsi, sonnolenza;
- sistema respiratorio: fastidio al torace, mal di gola, sensazione di mancanza d'aria (associata, di regola, ad un'elevata velocità di somministrazione della soluzione, è di natura a breve termine);
- sistema cardiovascolare: un breve aumento della pressione sanguigna;
- altri: una sensazione di diffusione del calore in tutto il corpo, un odore sgradevole, reazioni allergiche.
Durante l'assunzione delle compresse possono svilupparsi disturbi gastrointestinali come secchezza delle fauci, nausea, diarrea, sonnolenza e reazioni allergiche.
Overdose
A causa della bassa tossicità dell'etilmetilidrossipiridina succinato, il suo sovradosaggio è improbabile.
In caso di intossicazione, è possibile lo sviluppo di sintomi come disturbi del sonno (insonnia o sonnolenza); con l'accensione / nell'introduzione - a breve termine (1,5-2 ore) un leggero aumento della pressione sanguigna.
I pazienti, di regola, non hanno bisogno di terapia, poiché i sintomi scompaiono da soli entro 24 ore. Per l'insonnia grave, si raccomanda di somministrare per via orale uno degli agenti ipnotici e ansiolitici, ad esempio oxazepam - 10 mg, nitrazepam - 10 mg o diazepam - 5 mg.
Un aumento eccessivo della pressione sanguigna con la somministrazione parenterale della soluzione può richiedere l'assunzione di farmaci antipertensivi e il monitoraggio della pressione sanguigna.
istruzioni speciali
In pazienti predisposti, specialmente quelli con asma bronchiale e ipersensibilità ai solfiti, in alcuni casi possono svilupparsi gravi reazioni allergiche.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Poiché l'uso di etilmetilidrossipiridina succinato può causare reazioni avverse come sonnolenza, è importante prestare attenzione durante la terapia durante la guida e durante altre attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione e un'elevata velocità delle reazioni psicomotorie.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Negli studi sperimentali non sono stati rivelati gli effetti teratogeni, mutageni ed embriotossici dell'etilmetilidrossipiridina succinato. Non sono stati condotti studi clinici rigorosamente controllati sulla sicurezza del suo utilizzo durante la gestazione e l'allattamento.
È controindicato l'uso di etilmetilidrossipiridina succinato per il trattamento di donne in gravidanza e in allattamento a causa di dati insufficienti sull'efficacia e sulla sicurezza del suo utilizzo durante questi periodi.
Uso infantile
Nella pratica pediatrica, l'uso di etilmetilidrossipiridina succinato per il trattamento di pazienti di età inferiore a 18 anni è controindicato a causa dell'insufficiente conoscenza del suo effetto su bambini e adolescenti.
Con funzionalità renale compromessa
È controindicato prescrivere etilmetilidrossipiridina succinato in pazienti con insufficienza renale acuta.
Per violazioni della funzionalità epatica
È controindicato prescrivere il farmaco a pazienti con insufficienza epatica acuta.
Uso negli anziani
I pazienti anziani non necessitano di aggiustamenti del dosaggio.
Interazioni farmacologiche
L'etilmetilidrossipiridina succinato potenzia l'effetto dei farmaci antiepilettici (carbamazepina), degli ansiolitici delle benzodiazepine e dei farmaci antiparkinsoniani (levodopa).
Il farmaco riduce l'effetto tossico dell'alcol etilico.
Analoghi
Gli analoghi dell'etilmetilidrossipiridina succinato sono MEXellara, Meksiprim, Medomeksi, Meksidant, Meksidol, Meksilek-Lekpharm, Meksidol Forte 250, Meksikor, Meksifin, MetucinVel, Metostabil, Neurox, Neurmetilidrossilina.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare a temperature fino a 25 ° C in un luogo protetto dalla luce. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Periodo di validità: compresse - 2 anni; soluzione - 0,5 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Recensioni su etilmetilidrossipiridina succinato
Poiché non ci sono recensioni sull'etilmetilidrossipiridina succinato su siti e forum specializzati, non c'è modo di valutare l'efficacia e la sicurezza di questo farmaco.
Prezzo dell'etilmetilidrossipiridina succinato nelle farmacie
Poiché il farmaco non è disponibile per la vendita, il prezzo dell'etilmetilidrossipiridina succinato è sconosciuto.
Il costo di alcuni farmaci contenenti un principio attivo simile: Mexiprim, compresse rivestite con film, 125 mg, confezione da 60 pezzi. - 269–326 rubli; Neurox, soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare, 50 mg / ml, confezione da 10 fiale da 2 ml - 223-318 rubli.
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
