Femara
Femara: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Interazioni farmacologiche
- 14. Analoghi
- 15. Termini e condizioni di conservazione
- 16. Termini di dispensa dalle farmacie
- 17. Recensioni
- 18. Prezzo in farmacia
Nome latino: Femara
Codice ATX: L02BG04
Principio attivo: letrozolo (Letrozole)
Produttore: Novartis Pharma Stein (Svizzera)
Descrizione e aggiornamento foto: 2018-11-26
Prezzi nelle farmacie: da 6753 rubli.
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Femara è un farmaco antitumorale usato per trattare il cancro al seno nelle donne in postmenopausa.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio Femara - compresse rivestite con film: giallo scuro, un po 'biconvesse, rotonde, con bordi smussati, con impresso su un lato "CG", sull'altro - "FV" (in una scatola di cartone 3 blister da 10 compresse).
Composizione di 1 compressa:
- principio attivo: letrozolo - 2,5 mg;
- componenti ausiliari: amido di mais - 9,5 mg; biossido di silicio colloidale - 0,5 mg; amido carbossimetilico di sodio - 5 mg; lattosio monoidrato - 61,5 mg; stearato di magnesio - 1 mg; cellulosa microcristallina - 20 mg;
- guscio: biossido di titanio - 0,249 mg; ipromellosa - 1,838 mg; macrogol 8000 - 0,333 mg; talco - 1,331 mg; colorante ossido di ferro giallo (17 268) - 0,249 mg.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Femara è uno dei farmaci antitumorali.
Ha un effetto antiestrogenico, inibisce selettivamente l'enzima di sintesi degli estrogeni - aromatasi, che si verifica a causa del legame competitivo altamente specifico all'eme del citocromo P450 (una subunità di questo enzima). Nei tessuti periferici e tumorali, blocca la sintesi degli estrogeni.
Gli estrogeni nelle donne in postmenopausa si formano principalmente con la partecipazione dell'enzima aromatasi, che converte gli androgeni sintetizzati nelle ghiandole surrenali in estradiolo ed estrone.
Con l'uso quotidiano di 0,1-5 mg di letrozolo, si verifica una diminuzione della concentrazione plasmatica di estradiolo, estrone solfato ed estrone nel sangue del 75-95% del valore iniziale. La soppressione della sintesi degli estrogeni viene mantenuta durante il trattamento.
L'uso di Femara in dosi terapeutiche (0,1-5 mg) non porta a una violazione della sintesi degli ormoni steroidei nelle ghiandole surrenali; come risultato del test con ACTH (ormone adrenocorticotropo), non vengono rilevate violazioni della sintesi di cortisolo o aldosterone. La nomina aggiuntiva di mineralcorticoidi e glucocorticoidi non è necessaria.
Il blocco della biosintesi degli estrogeni non porta all'accumulo di androgeni, che sono precursori degli estrogeni. Inoltre, durante il periodo di terapia, non si osservano cambiamenti nelle concentrazioni plasmatiche degli ormoni follicolo-stimolanti e luteinizzanti nel sangue, nel profilo lipidico e nella funzione tiroidea e un aumento del numero di ictus e infarti miocardici.
Durante il periodo di assunzione di Femara, la frequenza dell'osteoporosi aumenta leggermente, mentre la frequenza delle fratture ossee non cambia.
Con la terapia adiuvante delle prime fasi del cancro al seno, il rischio di progressione è ridotto, il tasso di sopravvivenza senza segni di malattia aumenta per 5 anni e la probabilità di un tumore in un'altra mammella diminuisce.
La terapia adiuvante prolungata riduce il rischio di progressione della malattia del 42%. Il gruppo di Femara ha mostrato un vantaggio significativo nella sopravvivenza libera da malattia, indipendentemente dal coinvolgimento o meno dei linfonodi. Con il coinvolgimento dei linfonodi, la ricezione di Femara può ridurre la mortalità del 40%.
Farmacocinetica
Il letrozolo viene assorbito rapidamente e completamente nel tratto gastrointestinale. L'indicatore di biodisponibilità medio è del 99,9%. L'assunzione di cibo riduce leggermente il tasso di assorbimento.
La Cmax (concentrazione massima della sostanza) viene raggiunta in media in 1 o 2 ore e raggiunge 129 ± 20,3 o 98,7 ± 18,6 nmol / L (quando si assume il farmaco a stomaco vuoto o con il cibo, rispettivamente). Allo stesso tempo, non vi è alcun cambiamento nel grado di assorbimento del letrozolo misurato dall'AUC (area sotto la curva concentrazione-tempo). Il letrozolo può essere assunto con o senza cibo, poiché si ritiene che lievi variazioni della velocità di assorbimento non abbiano significato clinico.
Il legame del letrozolo alle proteine del plasma sanguigno è di circa il 60% (principalmente con l'albumina - 55%). Negli eritrociti, la concentrazione della sostanza è circa l'80% del suo livello plasmatico. Durante il periodo di equilibrio, il Vd apparente (volume di distribuzione) è di circa 1,87 ± 0,47 L / kg. Il tempo per raggiungere la Css (concentrazione di equilibrio) è di 2-6 settimane con l'assunzione giornaliera di Femara in una dose giornaliera di 2,5 mg. La farmacocinetica non è lineare. Con l'uso prolungato non è stato osservato alcun cumulo.
Il letrozolo è metabolizzato in larga misura dagli isoenzimi CYP3A4 e CYP2A6. Ciò si traduce nella formazione di un composto carbinolico farmacologicamente inattivo.
Viene escreto principalmente dai reni sotto forma di metaboliti, in misura minore attraverso l'intestino. Finale T1 / 2-48 ore.
Nei pazienti con insufficienza epatica moderatamente grave (sulla scala Child - Pugh - classe B), i valori medi di AUC sono più alti, ma rientrano nell'intervallo di valori che si osservano in assenza di disfunzione epatica. Con la cirrosi epatica e una grave compromissione della sua funzione (sulla scala Child - Pugh - classe C), gli indicatori AUC e T1 / 2 aumentano (rispettivamente del 95 e del 187%). Data la buona tolleranza ad alte dosi giornaliere di Femara (da 5 a 10 mg) non è necessario modificare lo schema posologico.
Indicazioni per l'uso
- carcinoma mammario nelle fasi iniziali in presenza di recettori ormonali nelle cellule (prescritto per le donne in postmenopausa come terapia adiuvante);
- carcinoma mammario nelle prime fasi dopo la fine della terapia adiuvante standard con tamoxifene (prescritto per le donne in postmenopausa come terapia adiuvante prolungata);
- forme comuni di cancro al seno dipendenti dall'ormone (prescritte per le donne in postmenopausa come terapia di prima linea);
- forme comuni di cancro al seno nelle donne che hanno ricevuto una precedente terapia antiestrogenica (prescritta a donne in postmenopausa naturale o indotta artificialmente).
Controindicazioni
Assoluto:
- stato endocrino, che è caratteristico del periodo riproduttivo;
- età fino a 18 anni;
- gravidanza e allattamento;
- intolleranza individuale ai componenti del farmaco.
Prima di prescrivere Femara a donne con clearance della creatinina inferiore a 10 ml / min, il medico deve valutare il rapporto beneficio / rischio, poiché non vi è esperienza nell'uso del farmaco in questo gruppo di pazienti.
Istruzioni per l'uso di Femara: metodo e dosaggio
Femara viene assunto per via orale, ogni giorno, indipendentemente dall'assunzione di cibo.
La dose giornaliera raccomandata è di 2,5 mg alla volta. Il farmaco è destinato alla terapia a lungo termine.
Quando si utilizza Femara come terapia adiuvante prolungata, la sua durata è di 5 anni (non più).
Nei casi in cui ci sono segni di progressione della malattia, il farmaco viene annullato.
In caso di grave insufficienza epatica, le condizioni del paziente devono essere monitorate continuamente.
Effetti collaterali
Le reazioni avverse sono generalmente lievi o moderate. Il loro sviluppo è associato principalmente alla soppressione della sintesi degli estrogeni.
Possibili reazioni avverse (> 10% - molto comune;> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1% - raramente; <0,01% - molto raro):
- sistema riproduttivo: raramente - dolore alle ghiandole mammarie, perdite vaginali, sanguinamento vaginale, secchezza vaginale;
- sistema urinario: raramente - infezioni del tratto urinario, minzione frequente;
- sistema digestivo: spesso - diarrea, costipazione, dispepsia, nausea, vomito; raramente - stomatite, dolore addominale, xerostomia, aumento dell'attività degli enzimi epatici;
- sistema ematopoietico: raramente - leucopenia;
- sistema nervoso: spesso - depressione, vertigini, mal di testa; raramente - alterata circolazione cerebrale (episodi), insonnia, sonnolenza, disturbi della memoria, ansia, nervosismo, irritabilità, disestesia, parestesia, disturbi del gusto, ipestesia;
- sistema respiratorio: raramente - tosse, mancanza di respiro;
- sistema cardiovascolare: raramente - tachicardia, palpitazioni, tromboflebite delle vene superficiali e profonde, tromboembolia, aumento della pressione sanguigna, cardiopatia ischemica (infarto del miocardio, angina pectoris, insufficienza cardiaca); raramente - trombosi arteriosa, embolia polmonare, ictus;
- reazioni dermatologiche: spesso - aumento della sudorazione, alopecia, eruzioni cutanee (comprese eruzioni simili alla psoriasi, eruzioni eritematose, maculopapulari, vescicolari); raramente - pelle secca, prurito, orticaria; molto raramente - reazioni anafilattiche, angioedema;
- sistema muscolo-scheletrico: molto spesso - artralgia; spesso - dolore osseo, mialgia, fratture ossee, osteoporosi; raramente - artrite;
- organi di senso: raramente - visione offuscata, irritazione agli occhi, cataratta, alterazione del gusto;
- altri: molto spesso - vampate di calore (vampate di calore); spesso: aumento dell'appetito, edema periferico, aumento della stanchezza, malessere, astenia, aumento di peso, ipercolesterolemia, anoressia; raramente - dolore in focolai tumorali, perdita di peso, sete, ipertermia, edema generalizzato, secchezza delle mucose.
Overdose
Sono disponibili dati su singoli casi di sovradosaggio.
Qualsiasi metodo specifico di terapia per il sovradosaggio di Femara è sconosciuto. È indicata una terapia sintomatica / di supporto. Il letrozolo viene escreto dal plasma durante l'emodialisi.
istruzioni speciali
In gravi violazioni della funzione epatica, le condizioni del paziente devono essere monitorate continuamente.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Durante il periodo di terapia, durante la guida di veicoli, è necessario prestare attenzione, che è associata alla possibilità di vertigini e debolezza generale.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Secondo le istruzioni, Femara non è prescritto durante la gravidanza / l'allattamento.
Si consiglia alle donne nel periodo perimenopausale e postmenopausale di utilizzare metodi contraccettivi affidabili fino a quando non viene stabilito un livello ormonale postmenopausale stabile.
Uso infantile
La terapia con Femara è controindicata nei pazienti di età inferiore ai 18 anni.
Con funzionalità renale compromessa
Prima di prescrivere Femara a donne con clearance della creatinina inferiore a 10 ml / min, è innanzitutto necessario valutare il rapporto tra beneficio e possibile rischio (nessuna esperienza d'uso).
Per violazioni della funzionalità epatica
In caso di disfunzione epatica in corso grave (sulla scala Child-Pugh - classe C), le condizioni del paziente devono essere monitorate continuamente.
Interazioni farmacologiche
Non c'è esperienza clinica sull'uso di Femara in combinazione con altri farmaci antitumorali.
Con l'uso combinato di Femara con farmaci che vengono metabolizzati principalmente con la partecipazione degli isoenzimi del citocromo P450 - 2A6 e 2C19 e hanno un indice terapeutico ristretto, è necessario prestare attenzione.
Analoghi
Gli analoghi di Femara sono Extraza, Nexazol, Loreta, Letroza, Oreta, Lestrodex, Letrotera, Letrozole, Estrolet, Letrosan.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare in un luogo protetto dall'umidità a temperature fino a 30 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
La durata di conservazione è di 5 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Femara
Le recensioni su Femara sono per lo più positive. Si noti che il farmaco è meglio tollerato del tamoxifene. Gli effetti collaterali sono rari. È indicato che per prevenire l'osteoporosi, i biofosfanati vengono talvolta prescritti in aggiunta alla terapia.
Prezzo Femara nelle farmacie
Il prezzo approssimativo per Femara (30 compresse) è 6773-7469 rubli.
Femara: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Femara 2,5 mg compresse rivestite con film 30 pz. RUB 6753 Acquistare |
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Scheda Femara. p.p. 2,5 mg n30 RUB 7498 Acquistare |
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
