Filacromina: Istruzioni Per L'uso, Prezzo, Recensioni, Analoghi Della Droga

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Filacromina

Filacromina: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. 12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. 13. Uso negli anziani
14. 14. Interazioni farmacologiche
15. 15. Analoghi
16. 16. Termini e condizioni di conservazione
17. 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
18. 18. Recensioni
19. 19. Prezzo in farmacia

Nome latino: Philachromin

Codice ATX: L01XE01

Principio attivo: imatinib (Imatinib)

Produttore: JSC Pharmstandard-UfaVITA (Russia); LLC "Nativa" (Russia)

Descrizione e aggiornamento foto: 2019-08-07

Prezzi in farmacia: da 2099 rubli.

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La filacromina è un agente antineoplastico.

Forma e composizione del rilascio

Il farmaco è disponibile sotto forma di capsule: gelatinose rigide, misura n. 3 (dosaggio 50 mg) o n. 1 (dosaggio 100 mg), con un corpo bianco e un coperchio verde scuro; contenuto - polvere (possono essere presenti granuli) di colore dal bianco al giallo-brunastro (capsule in un dosaggio di 50 mg: 30 pz. in flaconi di polimero, in una scatola di cartone 1 flacone; 10 pz. in una confezione a contorno cellulare, in una scatola di cartone 3 confezioni; capsule in un dosaggio di 100 mg: 24, 36, 48, 96, 120 e 180 pz. in flaconi di polimero, in una scatola di cartone 1 flacone; 6 e 12 pezzi. in confezioni blister contornate, in una scatola di cartone 4, 6, 8, 16, 20 o 30 confezioni da 6 capsule, 2, 3, 4, 8, 10 o 15 confezioni da 12 capsule Ogni confezione contiene anche le istruzioni per l'uso di Filachromin).

Composizione di 1 capsula:

• principio attivo: imatinib (sotto forma di imatinib mesilato) - 50 o 100 mg;
• componenti ausiliari: biossido di silicio colloidale, crospovidone, cellulosa microcristallina, magnesio stearato;
• involucro della capsula: corpo - gelatina, biossido di titanio; tappo - gelatina, biossido di titanio, colorante indaco carminio, colorante giallo ossido di ferro.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Imatinib, il principio attivo della filacromina, è un inibitore della proteina tirosin chinasi. Inibisce selettivamente l'enzima BCR-ABL-tirosina chinasi, che si forma alla fusione a livello cellulare della regione del gene BCR (Breakpoint Cluster Region) e del proto-oncogene ABL (Abelson). Il farmaco inibisce selettivamente la proliferazione. Causa l'apoptosi (morte) delle linee cellulari che esprimono BCR-ABL-tirosin chinasi e cellule leucemiche immature in pazienti con leucemia mieloide cronica con cromosoma Philadelphia positivo e in pazienti con leucemia linfoblastica acuta.

Nella leucemia mieloide cronica, imatinib sopprime selettivamente le colonie positive per BCR-ABL, ha un effetto antitumorale durante la monoterapia.

L'attivazione dei recettori per i fattori di crescita piastrinici e c-Kit (kit2c75) FITC (recettore c-Kit tirosin chinasi) può essere la base per la patogenesi della mastocitosi sistemica.

A causa dell'attivazione dei recettori per i fattori di crescita piastrinici o del frammento ABL della tirosin chinasi, è possibile lo sviluppo di sindromi mielodisplastiche / malattie mieloproliferative e leucemia eosinofila cronica, sindrome ipereosinofila, dermatofibrosarcoma sporgente.

Imatinib inibisce la proliferazione cellulare e la segnalazione nelle cellule a causa della disregolazione dell'attività dei fattori di crescita piastrinica delle cellule staminali, del frammento tirosin chinasi ABL e del recettore c-Kit.

La filacromina inibisce la proliferazione, induce l'apoptosi delle cellule tumorali stromali gastrointestinali che esprimono la tirosin chinasi con una mutazione del recettore c-Kit.

Farmacocinetica

• assorbimento: dopo somministrazione orale, imatinib è caratterizzato da un'elevata biodisponibilità - circa il 98%. L'assunzione contemporanea di cibo con un contenuto di grassi significativo, rispetto all'assunzione della capsula a stomaco vuoto, riduce leggermente il grado e la velocità di assorbimento. L'AUC (area sotto la curva concentrazione-tempo) varia di un fattore del 40-60%;
• distribuzione: circa il 95% della dose ricevuta è associata a proteine plasmatiche (principalmente con α-glicoproteine acide e albumina, in piccola parte con lipoproteine);
• metabolismo: imatinib è metabolizzato nel fegato con la formazione del derivato piperazinico N-demetilato - il principale metabolita circolante, la cui attività farmacologica in vitro è simile a quella di imatinib;
• escrezione: dopo una singola dose, la maggior parte del farmaco viene escreta sotto forma di metaboliti entro 7 giorni, di cui il 68% viene escreto dall'intestino e il 13% dai reni. La quota di imatinib immodificato rappresenta circa il 25% della dose, di cui il 20% escreto dall'intestino, il 5% dai reni. L'emivita (T _1/2) è di ~ 18 ore.

Con la somministrazione ripetuta di filacromina 1 volta al giorno, le caratteristiche farmacocinetiche del farmaco non cambiano. La concentrazione di equilibrio (C _ss) supera il valore iniziale di 1,5–2,5 volte.

Farmacocinetica in casi speciali:

• sesso: le differenze nella farmacocinetica di imatinib non sono state identificate in pazienti di sesso femminile e maschile;
• peso corporeo: con un aumento del peso corporeo del paziente, il valore di clearance del farmaco aumenta, ma non è necessario aggiustare la dose;
• età avanzata: nei pazienti di età superiore ai 65 anni, il volume di distribuzione (Vd) del farmaco aumenta leggermente (~ 12%), ma non è richiesta alcuna modifica del regime posologico;
• età dei bambini: nei bambini e negli adolescenti sotto i 18 anni di età, come negli adulti, il farmaco viene rapidamente assorbito dopo somministrazione orale. Il cumulo di imatinib è stato notato con l'uso ripetuto;
• funzionalità epatica: nei pazienti con funzionalità epatica compromessa, è possibile un aumento delle concentrazioni sieriche del farmaco;
• funzione renale: in pazienti con compromissione funzionale renale da lieve a moderata [clearance della creatinina (CC)> 30 ml / min], l'esposizione di imatinib nel plasma aumenta di circa 1,5-2 volte, il che corrisponde ad un aumento del contenuto di α-glicoproteine acide (le principali proteine plasmatiche legandosi a imatinib). Non è stata trovata alcuna relazione tra la gravità della compromissione renale e l'esposizione al farmaco.

Indicazioni per l'uso

Per adulti e bambini:

• leucemia mieloide cronica di nuova diagnosi (LMC), positiva per il cromosoma Philadelphia (Ph +);
• LMC Ph-positivo in fase cronica con l'inefficacia della precedente terapia con interferone-α, nonché in fase di accelerazione o crisi blastica.

Inoltre per gli adulti:

• leucemia linfoblastica acuta (LLA) di nuova diagnosi, positiva per il cromosoma Philadelphia (Ph +) - in combinazione con la chemioterapia;
• LLA Ph-positiva refrattaria o ricorrente - come monoterapia;
• sindromi mielodisplastiche / malattie mieloproliferative (MDS / MPD) associate a riarrangiamenti genici del recettore del fattore di crescita piastrinico;
• dermatofibrosarcoma sporgente ricorrente, metastatico e / o inoperabile (WDFS);
• sindrome ipereosinofila (HES) e / o leucemia eosinofila cronica (LEC) con α-tirosina chinasi FIP1L1-PDGRF anormale positiva o negativa;
• mastocitosi sistemica (SM) in assenza di mutazione c-Kit D816V o stato di mutazione c-Kit sconosciuto;
• tumori stromali gastrointestinali metastatici e / o inoperabili (GIST), positivi per c-Kit (CD 117);
• GIST positivo per c-Kit (CD 117) - terapia adiuvante.

Controindicazioni

Assoluto:

• bambini sotto i 2 anni;
• periodo di gravidanza e allattamento;
• maggiore sensibilità al componente attivo o a qualsiasi componente ausiliario contenuto nella composizione della capsula.

La filacromina viene utilizzata con cautela nelle malattie cardiovascolari e in presenza di rischio di insufficienza cardiaca, grave insufficienza renale, grave insufficienza epatica, nonché durante le normali procedure di emodialisi.

Filacromina, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio

La filacromina è indicata per la somministrazione orale: le capsule devono essere deglutite intere con abbondante acqua (1 bicchiere) durante i pasti. Devono essere assunte dosi giornaliere fino a 600 mg alla volta, 800 mg devono essere divisi in due dosi uguali, al mattino e alla sera.

Per i pazienti che hanno difficoltà a deglutire capsule intere (compresi i bambini), le capsule possono essere aperte e il contenuto diluito con acqua o succo di mela. La sospensione preparata in questo modo non può essere conservata, quindi deve essere preparata subito prima di prenderla.

Regimi di dosaggio standard per filacromina per diverse indicazioni:

• LMC negli adulti: la dose giornaliera nella fase cronica è di 400 mg, nella fase di accelerazione e crisi blastica - 600 mg. Se non sono presenti effetti collaterali non associati a leucemia e neutropenia / trombocitopenia, la dose, se necessario, può essere aumentata a 600 o 800 mg nei pazienti con malattia in fase cronica, a 800 mg in fase di accelerazione e crisi blastica. L'aumento della dose indicato può essere necessario nei seguenti casi: progressione della malattia (indipendentemente dallo stadio), assenza di una risposta ematologica soddisfacente dopo 3 mesi di terapia, assenza di una risposta citogenetica dopo 12 mesi di trattamento, perdita di una risposta ematologica e / o citogenetica precedentemente raggiunta;
• LMC nei bambini dai 2 anni: in una dose giornaliera di fase cronica e accelerata è 340 mg / m ² (ma non più di 600 mg) in 1 o 2 dosi divise;
• GIST inoperabile e / o metastatico: 400 mg al giorno. Se necessario, la dose può essere aumentata a 600 o 800 mg (con risposta insufficiente, ma senza reazioni avverse);
• terapia adiuvante GIST, MDS / MPZ, HES / HEL: 400 mg al giorno;
• HES / HEL e SM a causa di α-tirosina chinasi FIP1L1-PDGFR anormale: dose giornaliera iniziale di 100 mg. Con un'efficacia insufficiente, è possibile aumentare la dose a 400 mg al giorno, a condizione che non ci siano effetti collaterali;
• CM in assenza di mutazione D816V c-Kit, CM con stato di mutazione sconosciuto in caso di efficacia insufficiente della precedente terapia: 400 mg al giorno;
• ALL con (Ph +): 600 mg al giorno;
• VDFS ricorrente, metastatico e / o inoperabile: 800 mg al giorno.

Il trattamento è consigliabile per tutto il periodo di mantenimento dell'effetto clinico e dell'assenza di segni di progressione della malattia. La durata ottimale della terapia adiuvante non è stata stabilita.

Per i pazienti con concomitante disfunzione epatica (di qualsiasi gravità), la dose giornaliera raccomandata di filacromina è di 400 mg. In caso di sviluppo di effetti tossici, la dose viene ridotta.

I pazienti con compromissione renale concomitante di gravità da lieve a moderata devono iniziare il trattamento con una dose giornaliera di 400 mg. L'esperienza nell'uso di imatinib in gravi disturbi funzionali dei reni e dell'emodialisi è limitata, quindi la dose iniziale è di 400 mg una volta al giorno. In caso di scarsa tolleranza alla Filacromina, è possibile una riduzione della dose, se l'effetto è insufficiente, un aumento.

Aggiustamento della dose per lo sviluppo di reazioni avverse non ematologiche

In caso di gravi effetti non ematologici che si sviluppano durante l'uso di filacromina, la terapia deve essere sospesa. La decisione di riprendere il corso del trattamento è presa dal medico.

Pazienti che presentano un aumento della concentrazione di bilirubina e dell'attività delle transaminasi epatiche nel siero sanguigno, rispettivamente, 3 e 5 volte rispetto a quelli con iperplasia surrenalica congenita (CAH), il trattamento viene sospeso fino a quando il primo indicatore raggiunge un valore inferiore a 1,5 × VGKN, il secondo - 2,5 × VGKN. Il ricevimento della filacromina viene ripreso con una dose giornaliera inferiore: negli adulti, la dose giornaliera di 400 mg viene ridotta a 300 mg, da 600 mg a 400 mg, da 800 mg a 600 mg; nei bambini - la dose di 340 mg / m ^{2 è} ridotta a 260 mg / m ².

Aggiustamenti della dose per reazioni avverse ematologiche gravi

In caso di trombocitopenia o neutropenia, a seconda della gravità, ridurre la dose o annullare temporaneamente la filacromina.

Raccomandazioni per la riduzione della dose in base alle indicazioni e alla gravità della neutropenia / trombocitopenia:

• SM e HES / CEL a causa di α-tirosina chinasi FIP1L1-PDGFR anormale (la dose iniziale di imatinib era di 100 mg): se la conta assoluta dei neutrofili <1000 / μL e / o la conta piastrinica <50.000 / μL diminuisce, la filacromina deve essere cancellata fino al ripristino del numero assoluto neutrofili a valori ≥ 1500 / μl e piastrine ≥ 75.000 / μl. La terapia viene ripresa alla dose che era stata utilizzata prima dell'interruzione temporanea del farmaco;
• LMC nella fase cronica di bambini e adulti, SM e HES / LEC, MDS / MPD, GIST maligno negli adulti (nella fase iniziale della terapia con la dose di imatinib negli adulti è 400 mg, nei bambini - 340 mg / m ²): la riduzione del numero assoluto di Neutrofili <1000 / μL e / o conta piastrinica <50.000 / μL Filacromina deve essere annullata fino a quando la conta assoluta dei neutrofili non viene ripristinata a ≥ 1500 / μL e le piastrine ≥ 75.000 / μL e la terapia deve essere ripresa alla dose utilizzata fino a quando il farmaco è stato temporaneamente sospeso. In caso di ripetuta diminuzione dei neutrofili / piastrine ai valori indicati, il trattamento viene temporaneamente interrotto, come indicato sopra, e quindi ripreso a dose ridotta - 300 mg negli adulti, 260 mg / m ² nei bambini;
• LMC in fase accelerata e crisi blastica di adulti e bambini con LLA con (Ph +) negli adulti (dose iniziale di imatinib negli adulti - 400 mg, nei bambini - 340 mg / m ²): la riduzione della conta assoluta dei neutrofili <500 / ul e / o una conta piastrinica <10.000 / μL dopo uno o più mesi di trattamento, è necessario stabilire (esame del midollo osseo) se la citopenia è associata a leucemia. Se non associata, l'attuale dose di filacromina è ridotta a 400 mg negli adulti, a 260 mg / m ² nei bambini. Se la citopenia persiste entro 2 settimane, la dose del farmaco viene ridotta a 300 mg negli adulti, a 200 mg / m ²nei bambini. Nel caso in cui la citopenia persista nelle successive 4 settimane e l'associazione del suo sviluppo con la leucemia non sia confermata, la filacromina viene annullata fino a quando il numero assoluto di neutrofili raggiunge ≥ 1000 / μl e le piastrine ≥ 20.000 / μl. Riprendere il trattamento con il farmaco alla dose di 300 mg negli adulti e 260 mg / m ² nei bambini;
• VDFS ricorrente, metastatico e / o inoperabile (nella fase iniziale della terapia, la dose di imatinib era di 800 mg): con una diminuzione del numero assoluto di neutrofili <1000 / μl e / o del numero di piastrine <50.000 / μl, la filacromina deve essere annullata fino a quando il numero assoluto di neutrofili non viene ripristinato a ≥ 1500 / μL e piastrine ≥ 75.000 / μL e riprendere la terapia a 600 mg. In caso di ripetuta diminuzione dei neutrofili / piastrine ai valori indicati, il trattamento viene temporaneamente interrotto, come sopra indicato, e ripreso a una dose ridotta di 400 mg.

Effetti collaterali

I seguenti sono gli effetti collaterali registrati che si sono verificati più spesso delle singole osservazioni (la frequenza è definita come segue: molto spesso -> 10% degli appuntamenti, spesso -1-10%, raramente - 0,1-1%, raramente - 0,01– 0,1%, molto raramente - <0,01%):

• malattie infettive: raramente - sinusite, rinofaringite, processi infettivi nel tratto respiratorio superiore, influenza, polmonite ¹, infezioni del tratto urinario, herpes zoster, herpes simplex, sepsi, gastroenterite, infiammazione del tessuto sottocutaneo; raramente - micosi;
• da parte dei vasi e del cuore: raramente - emorragie ¹, aumento o diminuzione della pressione sanguigna, tachicardia, palpitazioni, alterata permeabilità capillare, trombosi / embolia, vampate ², insufficienza cardiaca congestizia ³, edema polmonare; raramente - estremità fredde, ematomi, sindrome di Raynaud, angina pectoris, aritmie, fibrillazione atriale, pericardite, fibrillazione atriale, tamponamento cardiaco, infarto miocardico, versamento pericardico, arresto cardiaco improvviso;
• dal sistema nervoso: molto spesso - mal di testa ²; spesso - disturbi del gusto, ipestesia, parestesie, vertigini; raramente - sonnolenza, emicrania, disturbi della memoria, neuropatia periferica, svenimento, tremore, sindrome delle gambe senza riposo (sindrome di Wittmaak-Ekboma), sciatica, edema cerebrale, ictus emorragico; raramente - neurite ottica, aumento della pressione intracranica, convulsioni;
• dagli organi del torace, mediastino, sistema respiratorio: spesso - tosse, mancanza di respiro, epistassi; raramente - faringite, dolore faringeo / laringeo, versamento pleurico ³, polmonite interstiziale, insufficienza respiratoria acuta; raramente - ipertensione polmonare, dolore pleurico, pleurite, fibrosi polmonare, emorragia polmonare;
• da parte del tessuto connettivo e muscolo-scheletrico: molto spesso - dolore muscoloscheletrico ⁴ (incluso dolore osseo, mialgia, artralgia, spasmi muscolari, convulsioni); spesso - gonfiore alle articolazioni; raramente - rigidità di giunture e muscoli, sciatica; raramente - miopatia, artrite, debolezza muscolare, necrosi avascolare della testa del femore, rabdomiolisi (necrosi acuta dei muscoli scheletrici);
• dal tratto gastrointestinale: molto spesso - dolore addominale ⁴, dispepsia, diarrea, nausea, vomito, esofagite da reflusso; spesso - secchezza della mucosa orale, stomatite, ulcerazione della mucosa orale, flatulenza, gonfiore, costipazione, pancreatite, gastrite; raramente - cheilite, eruttazione, disfagia, melena, pancreatite, ulcera allo stomaco, sanguinamento gastrointestinale ⁴, ascite, necrosi tumorale; raramente - infiammazione intestinale, colite, diverticolite, ostruzione intestinale (paralitica, ostruttiva);
• dal fegato e dalle vie biliari: spesso - un aumento dell'attività degli enzimi epatici; raramente - iperbilirubinemia, ittero, epatite; raramente - insufficienza epatica ⁵, necrosi epatica ⁵;
• dalle vie urinarie e dai reni: raramente - ematuria, minzione frequente, dolore ai reni, insufficienza renale, insufficienza renale acuta;
• dal lato del metabolismo: spesso - anoressia; raramente - aumento o diminuzione dell'appetito, ipopotassiemia, ipercalcemia, iponatriemia, ipofosfatemia, iperuricemia, disidratazione, gotta, iperglicemia; raramente - ipomagnesiemia, iperkaliemia;
• dal sistema linfatico e dal sangue: molto spesso - anemia, neutropenia, trombocitopenia; spesso - neutropenia febbrile, pancitopenia; raramente - linfoadenopatia, linfopenia, trombocitopenia, eosinofilia, inibizione dell'emopoiesi del midollo osseo; raramente - anemia emolitica;
• da parte dell'organo dell'udito: raramente - rumore nelle orecchie, perdita dell'udito;
• da parte dell'organo della vista: spesso - secchezza della congiuntiva, aumento della lacrimazione, congiuntivite, emorragia sotto la congiuntiva, edema delle palpebre, visione offuscata; raramente - dolore agli occhi, irritazione agli occhi, blefarite, edema maculare, edema orbitale, emorragia retinica, edema papillare; raramente - edema della testa del nervo ottico, glaucoma, cataratta, emorragia vitreale;
• psiche: spesso - insonnia; raramente - ansia, depressione, diminuzione della libido; raramente - confusione di coscienza;
• dal sistema endocrino e riproduttivo: raramente - dolore ai capezzoli, ingrossamento del seno, ginecomastia, irregolarità mestruali, menorragia, edema scrotale, disfunzione erettile, diminuzione della potenza, disfunzione sessuale; molto raramente - sanguinamento da una cisti ovarica nelle donne;
• dai tessuti sottocutanei e dalla pelle: molto spesso - eruzione cutanea, dermatite, edema periorbitale, eczema; spesso: pelle secca, prurito, sudorazione notturna, gonfiore del viso, alopecia, eritema, gonfiore delle palpebre, reazioni di fotosensibilità; raramente - orticaria, petecchie, eruzione bollosa, dermatite esfoliativa, ecchimosi, ipopigmentazione / iperpigmentazione della pelle, follicolite, aumento della sudorazione, psoriasi, lividi, ipotricosi, orticaria, porpora, danni alle unghie, ematoma lieve; raramente - rash vescicolare, lichen planus, cheratosi lichenoide, scolorimento delle unghie, pustolosi esantemica acuta generalizzata, angioedema, sindrome di Stevens-Johnson, vasculite leucoclastica, eritema multiforme, dermatosi neutrofila febbrile acuta (sindrome di Sweet); molto raramente - necrolisi epidermica tossica;
• neoplasie (benigne, maligne, non specificate): raramente - sindrome da disintegrazione tumorale;
• altri: molto spesso - aumento della fatica, aumento di peso, ritenzione di liquidi nel corpo, edema; spesso: tremore, brividi, febbre, perdita di peso, debolezza, anasarca; raramente - dolore al petto, malessere generale, aumento della concentrazione di creatinina, fosfatasi alcalina, creatinfosfochinasi e lattato deidrogenasi nel siero del sangue; raramente - un aumento dell'attività dell'amilasi nel plasma sanguigno; molto raramente - shock anafilattico.

Spiegazione delle note:

^{1 Le} emorragie (ematomi, emorragie) e la polmonite si verificano più spesso in pazienti con LMC in fase di accelerazione e crisi blastica, nonché in pazienti con GIST maligno inoperabile e / o metastatico.

^{2 La} cefalea e le vampate di calore sono più comuni nei pazienti con diagnosi di GIST maligno inoperabile e / o metastatico.

³ Gli effetti collaterali del cuore (inclusa l'insufficienza cardiaca congestizia) e il versamento pleurico nei pazienti con LMC nella fase di accelerazione e crisi blastica sono osservati più spesso che nella fase cronica.

⁴ Dolore / crampi muscoloscheletrici, dolore addominale, sanguinamento gastrointestinale di solito predominano nei pazienti che ricevono filacromina a causa di GIST maligno inoperabile e / o metastatico.

⁵ Esistono rapporti separati sullo sviluppo di insufficienza epatica e necrosi epatica.

Il profilo degli effetti collaterali di imatinib è simile nei pazienti che ricevono il farmaco per diverse indicazioni.

Gli effetti negativi più comuni della filacromina sono dolore addominale, diarrea, lieve nausea, vomito, mialgia, crampi muscolari, affaticamento, eruzioni cutanee, edema periferico (principalmente negli arti inferiori e nella regione periorbitale). Tutti questi sintomi sono facilmente alleviati.

Nei pazienti con GIST e LMC in stadio avanzato, è difficile valutare gli effetti collaterali di imatinib, poiché possono sviluppare più disturbi concomitanti, manifestati da vari sintomi.

È noto che negli adulti e nei bambini con LMC con assunzione giornaliera prolungata di imatinib, il farmaco è generalmente ben tollerato. Ad un certo stadio della terapia, la maggior parte di loro sperimenta un qualche tipo di reazioni indesiderabili, che di solito sono lievi o moderate.

Il sanguinamento intratumorale è caratteristico solo nel gruppo di pazienti con GIST maligno e la mielosoppressione è meno comune in loro. Il profilo del verificarsi degli effetti collaterali è simile quando si assume Filachromin sia in una dose giornaliera di 400 mg che di 800 mg.

Fenomeni combinati come rapido aumento di peso, ascite, versamento pleurico ed edema polmonare (a volte con edema periferico) possono qualificarsi come ritenzione di liquidi. Per eliminarli, di solito sono sufficienti la sospensione temporanea di imatinib e l'uso di diuretici. Tuttavia, in alcuni casi, tali fenomeni possono raggiungere un grado grave e persino pericoloso per la vita.

Overdose

Overdose negli adulti

Un paziente con LMC in fase di crisi blastica mentre assumeva imatinib a una dose giornaliera di 1200-1600 mg per 1-10 giorni presentava i seguenti sintomi: diminuzione dell'appetito, diarrea, dolore addominale, nausea, vomito, affaticamento, mal di testa, crampi muscolari, gonfiore articolazioni, edema, eritema, eruzione cutanea, pancitopenia, trombocitopenia.

L'assunzione di filacromina in una dose giornaliera di 1800-3200 mg (la dose più alta era 3200 mg al giorno per 6 giorni) ha causato dolore gastrointestinale, mialgia, debolezza e aumento delle concentrazioni di creatinfosfochinasi e bilirubina nel sangue.

C'è un caso noto in cui un paziente ha preso una singola dose di 6400 mg. Aveva edema facciale, dolore addominale, nausea, vomito, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche e diminuzione del numero di neutrofili.

Una singola dose di 8.000-10.000 mg di imatinib ha causato dolore gastrointestinale e vomito.

Sovradosaggio in bambini e adolescenti

Una singola dose di 400 mg di imatinib ha causato vomito, diarrea e anoressia in un bambino di 3 anni. Un altro bambino di 3 anni ha avuto diarrea e una diminuzione della conta dei globuli bianchi dopo una singola dose di 980 mg.

Trattamento

L'antidoto per imatinib è sconosciuto. Viene mostrata la conduzione della terapia sintomatica. Si raccomanda un'attenta supervisione medica dei pazienti. L'esito di un sovradosaggio è generalmente favorevole.

istruzioni speciali

La filacromina può essere prescritta solo da un medico esperto nell'uso di farmaci antitumorali.

In caso di apertura delle capsule, è necessario prestare attenzione: evitare l'inalazione accidentale della polvere, non permettere che venga a contatto con la pelle e le mucose degli occhi. Dopo aver aperto la capsula, si consiglia di lavarsi immediatamente le mani.

Durante il periodo di terapia, specialmente per i pazienti con malattie del fegato, viene mostrato un monitoraggio regolare della funzionalità epatica e un esame del sangue clinico.

Si raccomanda un'attenta supervisione medica dei pazienti con malattie cardiache, compresa la determinazione regolare del peso corporeo, poiché imatinib può causare grave ritenzione di liquidi, in alcuni casi con decorso grave, fino alla morte. In caso di improvviso e rapido aumento del peso corporeo, è necessario condurre un esame, se necessario, annullare la filacromina e / o prescrivere un diuretico.

In rari casi, i pazienti con malattie cardiache e sindrome ipereosinofila sviluppano insufficienza ventricolare sinistra o shock cardiogeno all'inizio della terapia antitumorale. Queste condizioni richiedono l'annullamento della filacromina, di solito vengono interrotte dall'introduzione di glucocorticosteroidi sistemici (GCS) e dall'attuazione di misure volte a mantenere la circolazione sanguigna.

Nei pazienti con GIST maligno è possibile sanguinamento dal tratto gastrointestinale e dal tumore. A seconda della localizzazione anatomica del tumore, si verificano sanguinamento sia intra-addominale che intraepatico.

Ai pazienti con MDS / MPZ e alti livelli di eosinofili viene mostrato l'elettrocardiogramma e la determinazione della concentrazione sierica di troponina. In caso di deviazioni dalla norma all'inizio del trattamento per 1-2 settimane, contemporaneamente a imatinib, è possibile la somministrazione profilattica di corticosteroidi sistemici (alla dose di 1-2 mg / kg).

Meno del 3% dei pazienti con LMC presenta aumenti significativi dei livelli di bilirubina e transaminasi (la durata di tali episodi è in media di 1 settimana). In questo caso, è necessaria una diminuzione della dose di Filachromin o la sua cancellazione temporanea.

I pazienti sottoposti a tiroidectomia e sottoposti a terapia sostitutiva con levotiroxina di sodio devono determinare periodicamente la concentrazione dell'ormone stimolante la tiroide durante la terapia antitumorale, poiché vi è il rischio di ipotiroidismo.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

Data la probabilità di effetti collaterali dall'organo della vista e dal sistema nervoso (ad esempio, visione offuscata, vertigini, svenimenti), durante il periodo di trattamento, si consiglia a tutti i pazienti di osservare le precauzioni durante lo svolgimento di attività potenzialmente pericolose.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Ad oggi non ci sono dati sull'uso clinico di imatinib in gravidanza. È stato riscontrato che il farmaco ha un effetto tossico sulla funzione riproduttiva umana, tuttavia i probabili rischi per il feto sono ancora sconosciuti. A tal proposito, l'uso della Filacromina è controindicato alle donne in gravidanza, salvo nei casi di necessità vitale.

Si consiglia alle donne in età riproduttiva di utilizzare contraccettivi affidabili durante la terapia e per almeno 3 mesi dopo il suo completamento.

Imatinib e i suoi metaboliti possono essere escreti nel latte materno in piccole quantità. Se durante l'allattamento è necessaria una terapia antineoplastica, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Uso infantile

La filacromina non viene utilizzata per il trattamento di bambini di età inferiore a 2 anni, poiché la sua sicurezza ed efficacia non sono state stabilite in questa fascia di età di pazienti.

Con funzionalità renale compromessa

La filacromina deve essere usata con cautela per il trattamento di pazienti con concomitante insufficienza renale grave e pazienti sottoposti a regolari procedure di emodialisi. La dose iniziale raccomandata è di 400 mg, se necessario viene ulteriormente aggiustata: aumentare se l'effetto è insufficiente o diminuire se la terapia è scarsamente tollerata.

Per violazioni della funzionalità epatica

La filacromina deve essere usata con cautela nel trattamento di pazienti con concomitante grave insufficienza epatica. La dose giornaliera raccomandata è di 400 mg. Dovrebbe essere ridotto se si sviluppano effetti tossici.

Uso negli anziani

Non è richiesto alcun aggiustamento del dosaggio.

Interazioni farmacologiche

Nel caso dell'uso combinato di alte dosi di farmaci chemioterapici, è possibile lo sviluppo di epatotossicità transitoria (aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, sviluppo di iperbilirubinemia).

Quando si associa imatinib a regimi chemioterapici con effetti potenzialmente epatotossici, è necessario un attento monitoraggio della funzionalità epatica.

Con l'uso simultaneo di farmaci che inibiscono l'isoenzima CYP3A4 del citocromo P ₄₅₀ (ad esempio, eritromicina, itraconazolo, ketoconazolo, claritromicina), è possibile un aumento della concentrazione plasmatica di imatinib. Fai particolare attenzione.

In caso di somministrazione congiunta di farmaci che inducono il CYP3A4 (ad esempio desametasone, rifampicina, farmaci a base di erba di San Giovanni, farmaci antiepilettici - carbamazepina, oxcarbazepina, fenobarbital, fenitoina, primidone, fosfenitoina), è possibile accelerare il metabolismo di imatinib.

Imatinib, a causa dell'inibizione del CYP3A4, aumenta il livello di simvastatina nel sangue. È necessario prestare attenzione quando si prescrivono farmaci substrato del CYP3A4 con un intervallo ristretto di concentrazioni terapeutiche (pimozide, ciclosporina) in combinazione. Imatinib è in grado di aumentare i livelli sierici di altri farmaci metabolizzati dal CYP3A4: diidropiridine, triazolo-benzodiazepine, calcio-antagonisti, la maggior parte degli inibitori della HMG-CoA reduttasi, comprese le statine.

In vitro, il farmaco inibisce CYP2C19 e CYP2C9, così come l'O-glucuronidazione del paracetamolo. Esiste un caso noto di sviluppo di insufficienza epatica acuta con esito fatale in un paziente che assume paracetamolo contemporaneamente a imatinib. A questo proposito, è necessaria un'attenzione particolare.

In vitro, imatinib inibisce l'isoenzima CYP2D6 alle stesse concentrazioni in quanto inibisce il CYP3A4. Si deve presumere che gli effetti dei farmaci usati in concomitanza, che sono un substrato del CYP2D6, possano essere potenziati.

Imatinib, usato a 400 mg 2 volte al giorno contemporaneamente al metoprololo (un substrato dell'enzima CYP2D6), ha ridotto leggermente il metabolismo di quest'ultimo, accompagnato da un aumento della sua Cmax e AUC di circa il 21%. Tuttavia, l'intensificazione degli effetti era di natura moderata, quindi non è stato richiesto alcun aggiustamento della dose.

Nei pazienti che ricevono warfarin, imatinib può aumentare il tempo di protrombina. Se è necessario utilizzare derivati cumarinici, all'inizio e alla fine dell'assunzione di imatinib, nonché quando si cambia la dose, è necessario monitorare il tempo di protrombina. In alternativa, si raccomanda di considerare la nomina di derivati eparinici a basso peso molecolare.

Analoghi

Gli analoghi della filacromina sono Albitinib, Bozulif, Vargatef, Giotrif, Gleevec, Dasatinib, Zelboraf, Imbruvika, Imatib, Imvek, Inlita, Kaprelsa, Xalkori, Neopax, Ninlaro, Risarg, Stivarga, Tayverblot, Tafinblaris, Ernst.

Termini e condizioni di conservazione

Condizioni di conservazione raccomandate dal produttore: temperatura - non più di 25 ° С, luogo - protetto dalla luce, fuori dalla portata dei bambini.

Periodo di validità del farmaco: 2 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Filachromin

Le recensioni sulla filacromina sono rare, probabilmente a causa di gravi indicazioni per le quali è prescritta. Questo farmaco è un analogo domestico del noto farmaco svizzero Gleevec. I pazienti rispondono positivamente a questo generico: è tollerato non peggiore dell'originale, l'efficacia è simile e il costo è di un ordine di grandezza inferiore.

Sono stati riportati casi di sviluppo di effetti collaterali, che di solito sono lievi e non richiedono l'interruzione del trattamento.

Il prezzo della filacromina nelle farmacie

In media, il prezzo di Filachromin per un pacchetto di 120 capsule da 100 mg è di 6399 rubli.

Filacromina: prezzi nelle farmacie online

Nome del farmaco Prezzo Farmacia

Filacromina 100 mg capsule 120 pz. RUB 2099 Acquistare

Capsule di filacromina 100mg 120 pz. 2292 RUB Acquistare

Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore

Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!