Acetazolamide - Istruzioni Per L'uso, Prezzo, Analoghi Della Droga, Recensioni

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Acetazolamide

Acetazolamide: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. 12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. 13. Uso negli anziani
14. 14. Interazioni farmacologiche
15. 15. Analoghi
16. 16. Termini e condizioni di conservazione
17. 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
18. 18. Recensioni
19. 19. Prezzo in farmacia

Nome latino: acetazolamide

Codice ATX: S01EC01

Principio attivo: acetazolamide (Acetazolamide)

Produttore: OZON LLC (Russia)

Aggiornamento descrizione e foto: 2020-11-06

Prezzi nelle farmacie: da 185 rubli.

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L'acetazolamide è un diuretico utilizzato per la sindrome edematosa, l'aumento della pressione intraoculare (IOP) e l'eccessiva produzione di liquido cerebrospinale.

Forma e composizione del rilascio

Il farmaco viene prodotto sotto forma di compresse: bianche o quasi bianche, rotonde, cilindriche piatte, con una linea e uno smusso (10, 12, 24 o 30 pezzi in un blister, in una scatola di cartone 1, 2, 3, 4, 5 o 10 confezioni; 10, 12, 20, 24, 30, 40, 50 o 100 pezzi in una lattina di polipropilene o polietilene tereftalato, in una scatola di cartone 1 lattina e istruzioni per l'uso di Acetazolamide).

1 compressa contiene:

• principio attivo: acetazolamide - 250 mg;
• componenti aggiuntivi: croscarmellosa sodica, cellulosa microcristallina, magnesio stearato, povidone-K25, biossido di silicio colloidale.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il principio attivo dell'acetazolamide appartiene agli inibitori sistemici dell'anidrasi carbonica (CA), un enzima che partecipa all'idratazione dell'anidride carbonica e alla disidratazione dell'acido carbonico. Il farmaco mostra una debole attività diuretica e, inibendo il CA, riduce la formazione di ioni bicarbonato, che riduce ulteriormente il movimento del sodio nelle cellule. L'efficacia dell'acetazolamide dipende dal punto di applicazione della molecola: eritrociti, corpo ciliare dell'occhio, nefrone prossimale, plesso coroideo del cervello.

Il farmaco è usato per trattare l'ipertensione intracranica e disturbi liquorodinamici, poiché aiuta a ridurre l'eccesso di produzione di liquido cerebrospinale a livello dei plessi vascolari del cervello. L'inibizione del CA negli ependimociti del plesso coroideo riduce l'eccessiva carica negativa nelle cellule dello strato ependimale e diminuisce il gradiente di filtrazione del plasma nei ventricoli cerebrali.

Il debole effetto diuretico dell'acetazolamide è utilizzato nel trattamento della sindrome edematosa. A causa della soppressione dell'attività CA nel nefrone prossimale, si osserva una diminuzione della produzione di acido carbonico e un indebolimento del riassorbimento da parte dell'epitelio dei tubuli di bicarbonato e ioni sodio, che alla fine porta ad un aumento significativo del rilascio di acqua.

Un diuretico può causare acidosi metabolica a causa dell'aumentata escrezione di idrocarburi. L'acetazolamide fornisce l'eliminazione renale di magnesio, calcio, fosfati, che aggrava anche il rischio di disturbi metabolici. Durante i 3 giorni di trattamento senza interruzioni, il riassorbimento degli ioni sodio viene attivato compensativamente nei tubuli distali del nefrone, indebolendo l'effetto diuretico del farmaco. Pertanto, 3 giorni dopo l'inizio dell'assunzione, perde le sue proprietà diuretiche. Dopo diversi giorni di interruzione del trattamento, l'attività della CA del nefrone prossimale si normalizza e, di conseguenza, quando si riprende l'acetazolamide, viene ripristinato il suo effetto diuretico.

L'acetazolamide è anche usata per trattare il glaucoma. Nel processo di secrezione dell'umore acqueo dell'occhio, gli ioni bicarbonato (HCO ₃ ^-) si spostano intensamente dal citoplasma delle cellule pigmentate alla camera posteriore per reintegrare il gradiente di ioni positivi causato dal movimento attivo degli ioni sodio. Bloccando la produzione di acido carbonico, gli inibitori di CA riducono la formazione di HCO ₃ ^-… In assenza di una quantità sufficiente di questi anioni, il gradiente ionico positivo aumenta, il che porta ad una diminuzione della produzione di umore acqueo. L'inibizione della CA del corpo ciliare riduce la formazione di umore acqueo nella camera anteriore dell'occhio e, di conseguenza, abbassa la PIO. Lo sviluppo della tolleranza a questo effetto non viene registrato. Dopo aver assunto acetazolamide, l'oftalmotono inizia a diminuire dopo 40-60 minuti, l'effetto massimo si nota dopo 3-5 ore, le letture della PIO al di sotto del livello iniziale (di circa il 40-60%) vengono determinate per 6-12 ore.

Poiché la soppressione della CA nelle cellule nervose del cervello rallenta l'eccitabilità patologica, l'acetazolamide viene utilizzata nel trattamento dell'epilessia come adiuvante.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, l'acetazolamide viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale (GIT), la concentrazione massima di 12-27 mcg / ml si nota dopo 1-3 ore. Dal momento della somministrazione, l'agente in concentrazioni minime viene determinato nel sangue per 24 ore.

Il diuretico si distribuisce principalmente nel plasma sanguigno, eritrociti, reni e, in misura minore, nel sistema nervoso centrale (SNC), muscoli, fegato, bulbo oculare. Il farmaco passa attraverso la placenta, in una piccola quantità viene escreto nel latte materno.

L'acetazolamide non si accumula nei tessuti e non subisce trasformazioni metaboliche nel corpo. Eliminato invariato nelle urine. Dopo la somministrazione orale, circa il 90% della dose viene escreta dai reni entro 24 ore.

Indicazioni per l'uso

• un attacco acuto di glaucoma (a scopo di sollievo), preparazione preoperatoria; glaucoma caratterizzato da un decorso grave e persistente (in terapia complessa);
• sindrome da edema lieve / moderato (in combinazione con alcalosi);
• ipertensione intracranica dopo intervento di bypass ventricolare, ipertensione intracranica benigna, dinamica del liquido cerebrospinale (come parte di un trattamento di combinazione);
• epilessia (come mezzo di terapia aggiuntiva ai farmaci antiepilettici);
• una forma acuta di mal di montagna (per ridurre il periodo di acclimatazione).

Controindicazioni

Assoluto:

• stadio avanzato dell'insufficienza renale cronica (CRF), con clearance della creatinina (CC) inferiore a 10 ml / min;
• uremia;
• insufficienza renale acuta;
• insufficienza epatica;
• acidosi metabolica;
• ipopotassiemia / iponatriemia refrattaria;
• Morbo di Addison;
• ipocorticismo;
• forma scompensata di diabete mellito;
• glaucoma cronico ad angolo chiuso nel caso di un lungo ciclo di trattamento (la riduzione della pressione intraoculare può mascherare il peggioramento del glaucoma e portare alla chiusura organica dell'angolo);
• età fino a 3 anni;
• I trimestre di gravidanza, periodo di allattamento;
• ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco, così come ad altri sulfonamidi.

Parente (usare l'acetazolamide con estrema cautela):

• enfisema polmonare ed embolia polmonare (sullo sfondo di condizioni che si verificano con ventilazione alveolare compromessa, la minaccia di acidosi è aggravata);
• edema di origine renale e / o epatica;
• funzionalità epatica compromessa;
• violazione dell'equilibrio idrico ed elettrolitico;
• diabete mellito (aumenta il rischio di iperglicemia);
• la presenza di un rischio di ostruzione delle vie urinarie;
• età avanzata;
• II - III trimestri di gravidanza;
• uso combinato con acido acetilsalicilico in dosi giornaliere superiori a 300 mg (poiché ci sono segnalazioni di tachipnea, anoressia, letargia, coma e morte durante l'esecuzione di questa combinazione).

Acetazolamide, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio

Le compresse di acetazolamide vengono assunte per via orale, rigorosamente come indicato dal medico curante.

Regime di dosaggio raccomandato basato sulle indicazioni:

• glaucoma (come parte di un trattamento complesso): adulti - sullo sfondo del glaucoma ad angolo aperto 1-4 volte / die, 250 mg (1 compressa), l'assunzione di dosi superiori a 1000 mg (4 compresse) non aumenta l'effetto terapeutico; con glaucoma secondario, ogni 4 ore durante il giorno, 250 mg, a volte è possibile ottenere un effetto terapeutico dopo aver assunto 2 volte / die, 250 mg; negli attacchi acuti 4 volte / giorno, 250 mg; bambini - per il trattamento degli attacchi di glaucoma in una dose giornaliera di 10-15 mg / kg in 3-4 dosi; dopo 5 giorni di corso, dovresti fare una pausa per 2 giorni, in caso di terapia a lungo termine, è necessario usare preparati di potassio, aderenza a una dieta risparmiatrice di potassio; prepararsi per l'operazione il giorno prima e la mattina dell'operazione - 250-500 mg;
• sindrome edematosa: all'inizio del corso - 250 mg al mattino, il massimo effetto diuretico si ottiene quando si usa Acetazolamide 1 volta / giorno a giorni alterni o per 2 giorni consecutivi con un intervallo di un giorno; con una diminuzione dell'effetto terapeutico precedentemente registrato, il farmaco deve essere sospeso per 1 giorno al fine di ripristinare l'attività della CA renale; l'assunzione del farmaco non esime dalla necessità di limitare il consumo di cloruro di sodio, l'aderenza al riposo a letto e l'uso di altri medicinali prescritti;
• ipertensione intracranica, disturbi liquorodinamici: alla dose di 250 mg / die o ogni 8-12 ore a 125-250 mg, per ottenere il massimo effetto - alla dose di 750 mg / die; per ottenere un effetto terapeutico ottimale, l'assunzione giornaliera può essere prescritta senza interruzione;
• epilessia: adulti - 1 volta / giorno, 250-500 mg per 3 giorni, poi 1 giorno di pausa, nel caso di utilizzo di acetazolamide in combinazione con altri anticonvulsivanti, la sua dose iniziale dovrebbe essere di 250 mg / giorno, se necessario, è possibile un ulteriore aumento graduale della dose; bambini - 8-30 mg / kg / giorno in 1-4 dosi; per gli adulti, la dose giornaliera massima non deve superare i 1000 mg, per i bambini - 750 mg;
• mal di montagna acuto: 24–48 ore prima della salita, 500–1000 mg / giorno, con un rapido cambiamento nelle zone di altitudine - 1000 mg / giorno; se i sintomi della malattia ricompaiono, il trattamento deve essere continuato per le successive 48 ore o più.

Se salta la dose successiva di acetazolamide, non deve aumentare la dose alla dose successiva come al solito.

Effetti collaterali

• sistema immunitario: con frequenza sconosciuta - reazioni anafilattiche;
• sistema sanguigno e linfatico: raramente - leucopenia, anemia aplastica, porpora trombocitopenica, trombocitopenia, agranulocitosi, mielosoppressione, pancitopenia;
• sistema nervoso: spesso - vertigini, parestesie, soprattutto una sensazione di formicolio alle estremità; raramente - mal di testa, vampate di calore; estremamente raramente - sonnolenza, convulsioni, paresi periferica; con una frequenza sconosciuta - atassia;
• disturbi mentali: raramente - irritabilità, depressione; con una frequenza sconosciuta: agitazione, disorientamento, confusione;
• metabolismo e nutrizione: spesso - disturbi del gusto, appetito alterato, acidosi metabolica, anche con disturbi elettrolitici concomitanti (di regola, vengono eliminati quando viene prescritto bicarbonato di sodio); raramente - sete; raramente - glucosuria; con una frequenza sconosciuta - iponatriemia, ipopotassiemia;
• disturbi labirintici e l'organo dell'udito: raramente - ronzio nelle orecchie e problemi di udito;
• organo della vista: raramente - miopia transitoria (si interrompe con una riduzione della dose o con la sospensione di acetazolamide);
• sistema epatobiliare: raramente - ittero colestatico, disfunzione epatica, necrosi epatica fulminante, epatite; con una frequenza sconosciuta - colica epatica, insufficienza epatica;
• distesa digestiva: raramente - nausea, diarrea, vomito, melena; con una frequenza sconosciuta - secchezza delle fauci, disgeusia;
• genitali e ghiandola mammaria: raramente - diminuzione della libido;
• reni e tratto urinario: con una frequenza sconosciuta - cristalluria, comparsa di calcoli nei reni, poliuria, colica renale e ureterale, ematuria, danno renale, insufficienza renale;
• pelle e tessuto sottocutaneo: raramente - fotosensibilizzazione; con una frequenza sconosciuta - orticaria, eruzione cutanea, prurito, sindrome di Stevens-Johnson, eritema multiforme, necrolisi epidermica tossica;
• violazioni al sito di iniezione e disturbi generali: spesso - affaticamento; raramente - debolezza, febbre;
• tessuto muscoloscheletrico e connettivo: con una frequenza sconosciuta - artralgia.

Overdose

Possibili sintomi di sovradosaggio da acetazolamide possono includere acidosi metabolica, disturbi dell'equilibrio idrico ed elettrolitico e disturbi del sistema nervoso centrale.

Non esiste un antidoto specifico, si raccomanda un trattamento sintomatico e di supporto. È necessario monitorare i livelli plasmatici degli elettroliti nel sangue, in particolare sodio e potassio, nonché il pH del sangue. Quando viene rilevata l'acidosi metabolica, viene prescritto il bicarbonato di sodio. L'acetazolamide viene eliminata durante l'emodialisi.

istruzioni speciali

Se è necessario utilizzare l'acetazolamide per un lungo periodo, è necessario eseguire un esame emocromocitometrico completo prima di prenderlo, per determinare il numero di leucociti, eritrociti, piastrine. Durante il trattamento, si raccomanda inoltre di monitorare regolarmente il quadro ematico e i livelli sierici di elettroliti nel sangue.

Se, sullo sfondo della terapia, si osserva lo sviluppo di reazioni cutanee tossiche e / o una diminuzione del numero di globuli sanguigni, è necessario interrompere immediatamente l'assunzione del farmaco. In caso di eruzione cutanea, è necessario consultare un medico.

Un aumento della dose di acetazolamide non provoca un aumento dell'effetto diuretico, ma può provocare un aumento delle reazioni collaterali indesiderate (vertigini e / o parestesie). L'uso del farmaco in dosi elevate in molti casi provoca una diminuzione della produzione di urina.

Sullo sfondo del trattamento con acetazolamide per più di 5 giorni, la minaccia di acidosi metabolica è aggravata.

La somministrazione di acetazolamide deve essere completata se si sviluppa una compromissione dell'udito transitoria.

Poiché il farmaco alcalinizza l'urina, prima di utilizzarlo, i pazienti con una storia di urolitiasi devono valutare la relazione tra i benefici della terapia e il rischio di formazione di calcoli urinari.

Nei pazienti che assumevano farmaci antiepilettici, è stato riscontrato un leggero aumento del rischio di ideazione suicidaria e manifestazioni di attività suicidaria. Il meccanismo di questo fenomeno non è stato stabilito, tuttavia, sulla base dei dati esistenti, non si può escludere la probabilità che si sviluppino tali effetti durante il trattamento farmacologico. Pertanto, durante l'assunzione di acetazolamide, è necessario garantire un attento monitoraggio dei pazienti al fine di rilevare tempestivamente possibili segni di pensiero / comportamento suicidario in essi e fornire le cure mediche necessarie.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

A causa del fatto che l'assunzione di acetazolamide, soprattutto a dosi elevate, può portare a sonnolenza, affaticamento, atassia, vertigini e disorientamento, non è necessario guidare veicoli e altri meccanismi di movimento complessi durante il corso del trattamento.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Nelle donne in gravidanza non sono stati condotti studi clinici rigorosamente controllati sull'uso del farmaco. Di conseguenza, nel primo trimestre di gravidanza, l'assunzione di acetazolamide è controindicata, nel secondo e terzo trimestre, è possibile solo nei casi in cui l'effetto atteso del trattamento per la madre supera la possibile minaccia per il feto.

Poiché il farmaco in una piccola quantità penetra nel latte materno, se è necessario assumere acetazolamide durante l'allattamento, è necessario interrompere l'allattamento al seno.

Uso infantile

Per i bambini di età inferiore a 3 anni, la terapia con acetazolamide è controindicata.

Nei bambini dai 3 anni in su, il farmaco può essere utilizzato secondo il regime posologico.

Con funzionalità renale compromessa

In presenza di grave insufficienza renale cronica (CC inferiore a 10 ml / min), uremia o insufficienza renale acuta, l'acetazolamide è controindicata.

I pazienti con edema renale devono essere trattati con cautela.

Per violazioni della funzionalità epatica

In presenza di insufficienza epatica, il trattamento farmacologico a causa della minaccia di encefalopatia è controindicato.

I pazienti con disturbi funzionali del fegato, compresi quelli con edema epatico, devono usare l'acetazolamide con cautela.

Uso negli anziani

I pazienti anziani devono essere trattati con estrema cautela con acetazolamide.

Interazioni farmacologiche

• atropina, chinidina, anfetamina: la minaccia di un aumento delle reazioni collaterali di queste sostanze è aggravata;
• glicosidi cardiaci; farmaci che aumentano la pressione sanguigna: è necessario un aggiustamento della dose di acetazolamide;
• metilxantine (aminofillina): l'effetto diuretico dell'acetazolamide è potenziato;
• acido acetilsalicilico: il rischio di un aumento degli effetti tossici sul sistema nervoso centrale e la comparsa di acidosi metabolica è aggravato;
• fenitoina: il livello sierico di questa sostanza nel sangue aumenta;
• farmaci ipoglicemizzanti, antagonisti dell'acido folico, anticoagulanti orali: l'effetto di questi farmaci è potenziato;
• ciclosporina: la sua concentrazione aumenta;
• efedrina: l'effetto di questa sostanza è potenziato;
• farmaci antiepilettici: aumentano le manifestazioni di osteomalacia, causate dall'assunzione di questi farmaci;
• diuretici che formano acido, compreso il cloruro di ammonio: indeboliscono l'effetto diuretico dell'acetazolamide;
• litio: la sua escrezione aumenta;
• β-bloccanti, farmaci colinergici: aumento dell'effetto ipotensivo sulla IOP;
• miorilassanti non depolarizzanti, carbamazepina: il contenuto di questi farmaci nel plasma sanguigno aumenta;
• metenamina: l'effetto antisettico di questo agente sul sistema urinario è indebolito;
• bicarbonato di sodio: aumenta la minaccia di calcoli renali;
• primidone: il suo assorbimento nel tratto gastrointestinale diminuisce, il che può causare una diminuzione della concentrazione plasmatica di questa sostanza e dei suoi metaboliti e ridurre il suo effetto anticonvulsivante; prestare particolare attenzione a questa combinazione.

Analoghi

Gli analoghi dell'acetazolamide sono Diacarb, Acetazolamide-Acri.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare fuori dalla portata dei bambini a una temperatura non superiore a 25 ° C.

La durata di conservazione è di 3 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Recensioni su acetazolamide

Attualmente non ci sono recensioni di pazienti sull'acetazolamide su siti specializzati, sulla base dei quali sarebbe possibile valutarne oggettivamente l'efficacia e gli svantaggi.

Prezzo per l'acetazolamide nelle farmacie

Il prezzo per l'acetazolamide, sotto forma di compresse, può essere di 180-210 rubli. per 30 pz. confezionato.

Acetazolamide: prezzi nelle farmacie online

Nome del farmaco Prezzo Farmacia

Acetazolamide 250 mg compresse 30 pz. RUB 185 Acquistare

Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore

Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!