Anastrozolo-TL
Anastrozolo-TL: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Interazioni farmacologiche
- 14. Analoghi
- 15. Termini e condizioni di conservazione
- 16. Termini di dispensa dalle farmacie
- 17. Recensioni
- 18. Prezzo in farmacia
Nome latino: Anastrozole-TL
Codice ATX: L02BG03
Principio attivo: anastrozolo (Anastrozole)
Produttore: Drug Technology, LLC (Russia); R-Pharm, JSC (Russia)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-10-07
L'anastrozolo-TL è un farmaco antineoplastico usato per trattare il cancro al seno nelle donne in postmenopausa.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio - compresse rivestite con film: bianche, rotonde, biconvesse, con impresso "H" su un lato e "1" - sull'altro lato; il nucleo della compressa va da quasi bianco a bianco (28 o 30 compresse in un barattolo, in una scatola di cartone 1 barattolo; 7 compresse in un blister, in una scatola di cartone 1 o 4 confezioni; 10 compresse in un blister, in una scatola di cartone 1 o 3 confezioni, 14 compresse in blister, in una scatola di cartone 1 o 2. Ogni confezione contiene anche le istruzioni per l'uso di Anastrozole-TL).
Composizione di 1 compressa:
- principio attivo: anastrozolo - 1 mg;
- componenti ausiliari: lattosio monoidrato - 65 mg; amido carbossimetilico di sodio - 5 mg; cellulosa microcristallina - 25 mg; stearato di magnesio - 1 mg; ipromellosa - 3 mg;
- involucro del film: bianco Aquarius Prime BAP218010 [biossido di titanio - 25%; ipromellosa - 65%; polietilenglicole (macrogol) - 10%] - 3 mg.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Anastrozole - il principio attivo di Anastrozole-TL, è un inibitore non steroideo selettivo dell'aromatasi. Nelle donne in postmenopausa ha attività antitumorale contro i tumori mammari estrogeni dipendenti. Riduce la quantità di estradiolo circolante. Non ha attività androgenica, progestinica ed estrogenica; non influenza la secrezione di glucocorticosteroidi endogeni e mineralcorticoidi.
Farmacocinetica
L'anastrozolo viene assorbito rapidamente, la concentrazione plasmatica massima dopo somministrazione orale a stomaco vuoto viene raggiunta in circa 2 ore. Il cibo ha un effetto insignificante sulla velocità di assorbimento, riducendolo, ma non cambiando il suo grado, il che non porta ad un effetto clinicamente significativo sulla concentrazione plasmatica di equilibrio di anastrozolo con una singola dose giornaliera. L'anastrozolo raggiunge il 90–95% della concentrazione plasmatica di equilibrio dopo circa 7 giorni di terapia.
Non sono disponibili dati sulla dipendenza dei parametri farmacocinetici della sostanza dalla dose o dal tempo di somministrazione. La farmacocinetica di anastrozolo non dipende dall'età delle donne in postmenopausa; i parametri farmacocinetici non sono stati studiati nei bambini.
L'anastrozolo si lega alle proteine del plasma sanguigno a un livello del 40%. L'eliminazione della sostanza viene effettuata lentamente, l'emivita dal plasma è compresa tra 40 e 50 ore. Nelle donne in postmenopausa, la sostanza viene ampiamente metabolizzata. Meno del 10% della dose viene escreta immodificata dai reni entro 72 ore dall'assunzione di anastrozolo-TL.
Le principali vie metaboliche dell'anastrozolo sono N-dealchilazione, idrossilazione e glucuronidazione. L'escrezione dei metaboliti viene effettuata principalmente dai reni. Il principale metabolita rilevato nel plasma, il triazolo, non inibisce l'aromatasi.
Con cirrosi epatica o funzionalità renale compromessa, la clearance dell'anastrozolo dopo somministrazione orale non cambia.
Indicazioni per l'uso
Anastrozole-TL è prescritto alle donne in postmenopausa per il trattamento delle seguenti malattie:
- carcinoma mammario in fase iniziale con recettori ormonali positivi: terapia adiuvante, anche dopo 2-3 anni di terapia adiuvante con tamoxifene;
- carcinoma mammario localmente avanzato o metastatico con recettori ormonali sconosciuti o positivi: prima linea di terapia;
- carcinoma mammario avanzato con tamoxifene: seconda linea di terapia.
Controindicazioni
Assoluto:
- grave insufficienza renale (in pazienti con clearance della creatinina <20 ml / min);
- grave insufficienza epatica;
- tumori al seno estrogeno-dipendenti durante la premenopausa;
- uso combinato con tamoxifene o farmaci contenenti estrogeni;
- periodo di premenopausa;
- età fino a 18 anni;
- gravidanza e allattamento;
- intolleranza individuale ai componenti del farmaco.
Parente (le compresse di Anastrozolo-TL sono utilizzate sotto controllo medico):
- ipercolesterolemia;
- osteoporosi;
- deficit di lattasi, intolleranza al galattosio, malassorbimento di glucosio-galattosio;
- ischemia cardiaca.
Anastrozolo-TL, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
L'anastrozolo-TL viene assunto per via orale, indipendentemente dall'assunzione di cibo, alla stessa ora, una volta al giorno. La compressa deve essere deglutita intera con acqua.
La dose giornaliera raccomandata è di 1 mg. La durata del corso è determinata dalla gravità e dalla forma della malattia (se usata come terapia adiuvante - 5 anni).
Se compaiono segni che indicano la progressione della malattia, la somministrazione di anastrozolo-TL viene annullata.
Effetti collaterali
Possibili reazioni avverse [> 10% - molto comune; (> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1%) - raramente; <0,01% - molto raro)]:
- tessuto muscoloscheletrico e connettivo: molto comune - artrite, artralgia / rigidità articolare; spesso - mialgia, dolore osseo; raramente - dito a scatto;
- vasi: molto spesso - arrossamento del viso, afflusso di sangue alla testa;
- fegato e vie biliari: spesso - aumento dell'attività di fosfatasi alcalina, aspartato aminotransferasi, alanina aminotransferasi; raramente - un aumento della concentrazione di bilirubina e dell'attività della gamma-glutamiltransferasi, epatite;
- sistema nervoso: molto spesso - mal di testa; spesso - sonnolenza, disturbi della sensibilità (inclusa parestesia, perversione o perdita del gusto), sindrome del tunnel carpale (osservata principalmente in presenza di fattori di rischio per la malattia);
- sistema digestivo: molto spesso - nausea; spesso - vomito, diarrea;
- pelle e tessuto sottocutaneo: molto spesso - eruzione cutanea; spesso - reazioni allergiche, alopecia, diradamento dei capelli; raramente - orticaria; raramente - reazioni anafilattoidi, eritema multiforme, vasculite cutanea (inclusi casi isolati di porpora - sindrome di Shenlein-Genoch); molto raramente - angioedema, sindrome di Stevens-Johnson;
- genitali e ghiandola mammaria: spesso - sanguinamento vaginale, secchezza della mucosa vaginale (di regola, durante le prime settimane dopo l'annullamento o la modifica del precedente trattamento ormonale ad Anastrozole-TL);
- metabolismo: spesso - ipercolesterolemia, anoressia; raramente - ipercalcemia (con o senza diminuzione della concentrazione dell'ormone paratiroideo); è possibile una diminuzione della densità minerale ossea (associata a una diminuzione della concentrazione di estradiolo circolante, contro la quale aumenta la probabilità di osteoporosi e fratture ossee);
- disturbi generali: molto spesso - astenia lieve o moderata.
Disturbi, il cui sviluppo è stato notato durante il periodo degli studi clinici, ma non associato all'uso di Anastrozolo-TL: insonnia, parestesia, ansia, vertigini, costipazione, anemia, dispepsia, dolore addominale, mal di schiena, aumento della pressione sanguigna, aumento di peso, depressione.
Overdose
La dimensione di una singola dose di anastrozolo-TL che potrebbe portare a sintomi pericolosi per la vita non è stata stabilita.
Terapia: sintomatica e di supporto (inclusa l'induzione del vomito, dialisi). Il trattamento deve essere effettuato sotto il controllo della funzione di organi e sistemi vitali. Non esiste un antidoto specifico.
istruzioni speciali
L'efficacia di anastrozolo-TL nei tumori recettori negativi agli estrogeni non è stata dimostrata a meno che non vi sia stata una precedente risposta positiva al tamoxifene.
In caso di dubbi sullo stato ormonale del paziente, la menopausa deve essere confermata determinando gli ormoni sessuali nel siero del sangue.
Nei casi in cui il sanguinamento uterino persiste sullo sfondo della terapia, è necessaria la consultazione e la supervisione di un ginecologo.
I farmaci contenenti estrogeni non devono essere prescritti contemporaneamente ad Anastrozolo-TL, poiché ciò comporterà una significativa diminuzione dell'effetto terapeutico di quest'ultimo. L'anastrozolo sullo sfondo di una diminuzione della concentrazione di estradiolo circolante può portare a una diminuzione della densità minerale ossea.
Nell'osteoporosi oa rischio di osteoporosi, la densità minerale ossea deve essere valutata mediante densitometria, ad esempio utilizzando l'assorbimetria a raggi X a doppia energia (scansione DEXA) all'inizio della terapia e nel tempo.
Se necessario, sotto la stretta supervisione di un medico, viene eseguito il trattamento o la prevenzione dell'osteoporosi. Attualmente non ci sono informazioni sufficienti sull'effetto positivo dei bifosfonati sulla perdita di densità minerale ossea associata all'assunzione di anastrozolo, o sui loro benefici se usati a scopo profilattico.
Non ci sono informazioni sull'uso combinato di Anastrozole-TL con farmaci - analoghi dell'ormone di rilascio delle gonadotropine.
Non è stato stabilito se i risultati del trattamento migliorino sullo sfondo dell'uso simultaneo di anastrozolo-TL e farmaci chemioterapici.
I dati di sicurezza per l'uso a lungo termine del farmaco non sono ancora stati ottenuti.
Nei casi in cui l'anastrozolo è stato utilizzato più spesso che nel trattamento con tamoxifene, è stato osservato lo sviluppo di malattie ischemiche, mentre non è stato notato alcun significato clinico. Indipendentemente dallo stato dei recettori ormonali, la sicurezza e l'efficacia di anastrozolo e tamoxifene quando usati in combinazione sono paragonabili a quelle trattate con il solo tamoxifene. L'esatto meccanismo di questo fenomeno è attualmente sconosciuto.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
In caso di alcuni effetti collaterali di Anastrozolo-TL, inclusi astenia e sonnolenza, è necessario prestare attenzione durante la guida.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
L'anastrozolo-TL non è prescritto durante la gravidanza / l'allattamento.
Uso infantile
L'efficacia e la sicurezza dell'uso di compresse di Anastrozolo-TL nei pazienti pediatrici non sono state stabilite, pertanto l'uso del farmaco è controindicato al di sotto dei 18 anni.
Con funzionalità renale compromessa
Ai pazienti con clearance della creatinina inferiore a 20 ml / min (con grave insufficienza renale) non viene prescritto Anastrozolo-TL.
Per violazioni della funzionalità epatica
In caso di grave insufficienza epatica, Anastrozole-TL non è prescritto.
Interazioni farmacologiche
Secondo i risultati di uno studio sull'interazione farmacologica con warfarin e fenazone (Antipyrin), con l'uso combinato di anastrozolo con altri farmaci, non dovrebbero essere attese interazioni farmacologiche clinicamente significative mediate dal citocromo P 450.
La cimetidina (un debole inibitore non specifico del citocromo P 450) non modifica la concentrazione plasmatica di anastrozolo. Il grado di influenza di potenti inibitori del citocromo P 450 su questo indicatore non è stato stabilito.
I medicinali contenenti estrogeni riducono l'azione farmacologica dell'anastrozolo, pertanto la loro somministrazione simultanea non è raccomandata. Il tamoxifene non deve essere prescritto in combinazione con anastrozolo, poiché ciò potrebbe portare ad un indebolimento dell'azione farmacologica di quest'ultimo.
Non ci sono attualmente dati sull'uso di anastrozolo in combinazione con altri farmaci antitumorali.
Analoghi
Gli analoghi di Anastrozole-TL sono Anazalez, AXASTROL, Anamasten, Anastrozole, Anastera, Arimidex, Anastreks, Egistrazole, Selana.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare in luogo protetto dalla luce a temperature fino a 25 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
La durata di conservazione è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni per Anastrozole-TL
Nelle revisioni di Anastrozole-TL, i pazienti sottolineano ripetutamente il basso effetto terapeutico del farmaco rispetto agli analoghi. Inoltre, si nota spesso lo sviluppo di effetti collaterali pronunciati, come nausea, vomito, forti dolori articolari. Tuttavia, è impossibile stabilire in modo affidabile il collegamento tra il loro aspetto e la qualità del medicinale.
L'anastrozolo-TL è incluso nell'elenco dei medicinali con benefici federali e può essere ottenuto gratuitamente, il che è il suo vantaggio significativo.
Prezzo per Anastrozole-TL nelle farmacie
Prezzo approssimativo per Anastrozolo-TL, compresse rivestite con film da 1 mg, 28 pz. nel pacchetto è 990 rubli.
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
