Afinitor: Istruzioni Per L'uso Di Tablet, Prezzo, Recensioni, Analoghi

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Affinitor

Afinitor: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. 12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. 13. Uso negli anziani
14. 14. Interazioni farmacologiche
15. 15. Analoghi
16. 16. Termini e condizioni di conservazione
17. 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
18. 18. Recensioni
19. 19. Prezzo in farmacia

Nome latino: Afinitor

Codice ATX: L01XE10

Principio attivo: everolimus (everolimus)

Produttore: Novartis Pharma Stein AG (Svizzera)

Descrizione e aggiornamento foto: 2019-08-19

Prezzi nelle farmacie: da 88 250 rubli.

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Afinitor è un farmaco antitumorale, un inibitore della proteina tirosin chinasi.

Forma e composizione del rilascio

L'affinitore si presenta nelle seguenti forme:

• compresse dispersibili: piatte, rotonde, dal bianco al bianco con riflessi giallastri, smussate; su un lato c'è una goffratura "D2", "D3" o "D5" (per compresse 2 mg, 3 mg o 5 mg, rispettivamente), sull'altro - NVR (10 pezzi in blister, in una scatola di cartone 3 blister);
• compresse: oblunghe, piatte, da bianche a bianche con riflessi giallastri, smussate; su un lato è impresso LCL, "5" o UHE (per compresse da 2,5 mg, 5 mg o 10 mg, rispettivamente), sull'altro - NVR (compresse da 2,5 mg - 10 pezzi in blister, in una scatola di cartone 3 blister; compresse da 5 mg e 10 mg - 10 pezzi in blister, in una scatola di cartone da 3, 6 o 9 blister).

Composizione di 1 compressa dispersibile:

• principio attivo: everolimus - 2 mg, 3 mg o 5 mg;
• componenti ausiliari: mannitolo, biossido di silicio colloidale, butilidrossitoluene, cellulosa microcristallina, lattosio monoidrato, magnesio stearato, ipromellosa, crospovidone.

Composizione di 1 compressa:

• principio attivo: everolimus - 2,5 mg, 5 mg o 10 mg;
• componenti ausiliari: crospovidone, lattosio monoidrato, butilidrossitoluene, lattosio anidro, magnesio stearato, ipromellosa.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Everolimus inibisce la segnalazione proliferativa. Questa sostanza inibisce selettivamente il bersaglio della rapamicina dei mammiferi, la proteina chinasi serina-treonina mTOR, influenzando specificamente la chinasi mTOR di conversione del segnale mTORC1 e il complesso proteico del rapace regolatorio. Il complesso mTORC1 regola la sintesi proteica nella parte distale della cascata PI3K7AKT-dipendente, la cui normale funzione è compromessa nello sviluppo della maggior parte dei tumori maligni. Il principio attivo del farmaco Afinitor ha un'interazione ad alta affinità con la proteina del recettore intracellulare FKBP12. La funzione di segnalazione di quest'ultimo è inibita a causa della connessione tra i complessi RKVR12-everolimus e mTORC1.

La capacità di mTORC1 di trasmettere segnali si realizza modulando la fosforilazione degli effettori distali: proteina chinasi ribosomiale S6 (S6K1), fattore di iniziazione delle cellule eucariotiche e proteina legante 4E (4E-BP1). A causa dell'inibizione di mTORC1, la funzione delle proteine 4E-BP1 e S6K1 viene interrotta e, di conseguenza, la traduzione delle principali proteine codificate dall'mRNA e che regolano il ciclo cellulare, la glicolisi e l'adattamento delle cellule a bassi livelli di ossigeno (ipossia). Di conseguenza, la crescita del tumore e l'espressione dei fattori indotti dall'ipossia (ad esempio, il fattore di trascrizione HIF-1) vengono soppressi, il che riduce l'espressione di fattori (ad esempio, il fattore di crescita endoteliale vascolare) che migliorano l'angiogenesi, il processo di formazione di nuovi vasi sanguigni in un tumore. La segnalazione attraverso mTORC1 è regolata dai geni oncosoppressori - i geni della sclerosi tuberosa TSC1 e TSC2. In presenza di sclerosi tuberosa, che è una malattia geneticamente determinata, mutazioni inattivanti in entrambi o in uno dei geni TSC1 e TSC2 provocano la formazione di amartomi multipli con diversa localizzazione.

Everolimus è un inibitore attivo della crescita e proliferazione di fibroblasti, tumori, tessuti endoteliali e muscolari lisci dei vasi sanguigni.

Negli astrocitomi a cellule giganti subependimali associati a sclerosi tuberosa, dopo sei mesi di terapia con everolimus, è stata registrata una diminuzione statisticamente significativa del volume del tumore (nel 75% dei pazienti, la riduzione del volume del tumore era almeno del 30%, nel 32% dei pazienti - almeno il 50%). Come risultato dell'assunzione del farmaco, i pazienti non avevano nuovi focolai, nessun aumento dell'idrocefalo e nessun segno di aumento della pressione intracranica e non c'era bisogno di trattamento chirurgico degli astrocitomi a cellule giganti subependimali. L'efficacia sostenuta di everolimus è stata confermata durante il follow-up a lungo termine di pazienti con astrocitomi a cellule giganti subependimali associati a sclerosi tuberosa.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo la somministrazione orale di 5-70 mg del farmaco (a stomaco vuoto o con una piccola quantità di cibo a basso contenuto di grassi), il tempo per raggiungere la concentrazione massima (C _max) nel sangue va da 1 a 2 ore. Con l'assunzione _massima giornaliera di Afinitor varia in proporzione alla dose assunta nell'intervallo di 5-10 mg. Nel caso di una singola dose di everolimus a una dose di 20 mg e superiore, l'aumento della sua concentrazione massima si verifica in misura minore, mentre i valori dell'area sotto la curva farmacocinetica (AUC) quando si assumono 5-70 mg del farmaco aumentano in proporzione alla dose.

Dopo la somministrazione orale di 10 mg di everolimus insieme a cibo ad alto contenuto di grassi, la C _max e l'AUC del farmaco sono diminuite rispettivamente del 54% e del 22%.

La dieta con una dieta a basso contenuto di grassi ha portato a una diminuzione della C _max e dell'AUC rispettivamente del 42% e del 32%. In volontari sani, con una singola dose di 9 mg di everolimus (sotto forma di compresse dispersibili da 3 mg) insieme a cibo a basso e alto contenuto di grassi, la C _{max è} diminuita del 50,2% e del 59,8%, rispettivamente, e l'AUC è diminuita, rispettivamente, del 29,5% e dell'11,7%.

La velocità di eliminazione del farmaco entro 1 giorno non ha avuto una relazione significativa con l'assunzione di cibo.

Biodisponibilità relativa delle compresse dispersibili

In caso di somministrazione orale di compresse dispersibili sotto forma di sospensione acquosa e compresse con rilascio immediato di everolimus, l'area sotto le curve concentrazione-tempo era equivalente. Il valore minimo di concentrazione di everolimus, raggiunto 1 giorno dopo la sua somministrazione, era comparabile per entrambe queste forme di dosaggio. Quando si utilizzano compresse dispersibili, la C _{max di} everolimus era leggermente inferiore (nell'intervallo 64–80% dei valori tipici per l'assunzione di compresse a rilascio immediato).

Distribuzione

Nei pazienti con cancro che hanno assunto everolimus alla dose di 10 mg al giorno, la concentrazione della sostanza nel plasma era circa il 20% della sua concentrazione nel sangue intero. Il rapporto percentuale tra il contenuto di everolimus nel sangue e il suo contenuto nel plasma sanguigno dipende dal contenuto del composto compreso tra 5 e 5000 ng / ml e varia tra il 17 e il 73%. Sia nei volontari sani che nei pazienti con disfunzioni epatiche moderate, circa il 74% del farmaco si lega alle proteine del plasma sanguigno.

Nel corso di studi sperimentali, è stato dimostrato che a seguito della somministrazione endovenosa di everolimus, la dipendenza dalla dose della sua penetrazione attraverso la barriera ematoencefalica non è lineare. Questo fatto indica la presunta saturazione della pompa di barriera emato-encefalica, che garantisce l'ingresso della sostanza attiva nel tessuto cerebrale. La penetrazione attraverso la barriera ematoencefalica è evidenziata anche dai dati di studi su animali che hanno ricevuto everolimus per via orale.

Metabolismo

Everolimus è un substrato della glicoproteina P e dell'isoenzima CYP3A4. Dopo somministrazione orale di Afinitor, everolimus circola nel sangue principalmente invariato. Esistono sei metaboliti principali di everolimus, inclusi tre metaboliti monoidrossilati, un coniugato di fosfatidilcolina e due prodotti di conversione idrolitica ad anello aperto. L'attività di questi metaboliti è circa 100 volte inferiore a quella di everolimus. È generalmente accettato che la principale attività farmacologica generale di everolimus sia dovuta all'azione di un composto immodificato.

Ritiro

Dopo una singola iniezione di everolimus radiomarcato, l'80% della radioattività viene determinata nelle feci e il 5% viene escreto dai reni. Everolimus immodificato non è stato rilevato nelle feci e nelle urine.

Farmacocinetica di equilibrio

Con l'assunzione giornaliera o settimanale, i valori di AUC di _0-τ everolimus sono proporzionali alla dose assunta nell'intervallo di 5-10 mg al giorno o 5-70 mg di Afinitor a settimana. Se assunto quotidianamente, lo stato di equilibrio viene raggiunto entro 2 settimane. Quando si utilizza everolimus a una dose di 5-10 mg al giorno o alla settimana, la C _{max è} proporzionale alla dose. Quando si prende everolimus a una dose di 20 mg a settimana e oltre, la C _max aumenta in misura minore. Il tempo per raggiungere la C _max nel plasma sanguigno va da 1 a 2 ore. In caso di assunzione giornaliera di everolimus dopo il raggiungimento dell'equilibrio, esiste una correlazione significativa tra il valore di AUC _0-τe il contenuto di everolimus nel sangue prima di usare la dose successiva del farmaco. L'emivita è di circa 1,25 giorni.

Farmacocinetica in gruppi di pazienti selezionati

In caso di funzionalità epatica compromessa, l'aumento dell'esposizione sistemica di Afinitor è:

• in pazienti con lieve disfunzione epatica (classe A secondo la classificazione Child - Pugh) - 1,6 volte;
• in pazienti con disfunzione epatica moderata (classe B secondo la classificazione Child - Pugh) - 3,3 volte;
• in pazienti con grave disfunzione epatica (classe C secondo la classificazione Child-Pugh) - 3,6 volte.

In caso di funzionalità epatica compromessa, è necessario un aggiustamento della dose di everolimus.

Con la disfunzione renale post-trapianto (CC 11–107 ml / min) nei pazienti dopo trapianto d'organo, la farmacocinetica di everolimus non è cambiata. Nei tumori solidi progressivi, non è stata riscontrata alcuna dipendenza significativa della clearance di everolimus (CL / F) dalla clearance della creatinina (CC 25–178 ml / min).

Pazienti di età inferiore ai 18 anni affetti da astrocitomi a cellule giganti subependimali (SEAGA), il valore della concentrazione terapeutica minima di everolimus di equilibrio individuale (C _min) era direttamente proporzionale alla dose giornaliera e variava da 1,35 a 14,4 mg / m ². Pazienti con SEAGA di età inferiore a 18 anni, la media geometrica C _min, normalizzata alla dose ricevuta (in mg / m ²), era significativamente inferiore rispetto ai pazienti adulti, il che può indicare un aumento della clearance di everolimus nei bambini.

Nei pazienti di età compresa tra 27 e 85 anni dopo la somministrazione orale di Afinitor, non è stato rilevato alcun effetto significativo dei parametri di età sulla clearance di everolimus (con CL / F da 4,8 a 54,7 l / h).

Influenza della razza

Dopo somministrazione orale del farmaco, la clearance di everolimus (CL / F) non differiva nelle razze mongoloide e caucasica con funzionalità epatica simile.

Secondo i risultati di un'analisi farmacocinetica di popolazione dopo il trapianto di organi nella razza negroide, la clearance di everolimus (CL / F) (se assunto per via orale) era in media del 20% in più rispetto alla razza caucasica.

Effetto dell'esposizione sull'efficienza

Con l'assunzione giornaliera di everolimus alla dose di 5-10 mg, è stata registrata una correlazione definita tra una diminuzione della fosforilazione 4E-BP1 nei tessuti tumorali e C _min nel sangue in uno stato di equilibrio.

Ci sono ulteriori prove che la diminuzione della fosforilazione della chinasi S6 è altamente sensibile all'inibizione della proteina chinasi serina-treonina mTOR da parte di everolimus. Registrato dalla completa soppressione della fosforilazione del fattore di inizio della traduzione eIF-4G sull'intero intervallo di valori C _min everolimus blood Afinitora quando riceve una dose di 10 mg su base giornaliera.

Nei pazienti con astrocitomi a cellule giganti subependimali, con un doppio aumento della C _min, la dimensione del tumore diminuisce del 13%, mentre una riduzione del 5% della dimensione del tumore è considerata statisticamente significativa.

Indicazioni per l'uso

• astrocitomi a cellule giganti subependimali (SEGA) associati a sclerosi tuberosa (TS) in persone di età superiore a tre anni (se la resezione chirurgica del tumore non è possibile);
• tumori metastatici e / o neuroendocrini avanzati del polmone, del tratto gastrointestinale e del pancreas;
• angiomiolipoma del rene associato a sclerosi tuberosa (a meno che non sia richiesto un intervento chirurgico immediato);
• carcinoma a cellule renali metastatico e / o avanzato (in caso di inefficacia del trattamento anti-angiogenico);
• carcinoma mammario avanzato ormono-dipendente nelle donne in post-menopausa dopo un precedente trattamento endocrino (in combinazione con un inibitore dell'aromatasi).

Secondo le istruzioni, Afinitor sotto forma di compresse dispersibili viene utilizzato solo per il trattamento di pazienti con SEGA associata a TS.

Controindicazioni

Assoluto:

• disfunzione epatica (Child-Pugh classe A, B e C) in bambini e adolescenti di età compresa tra 3 e 18 anni con SEGA;
• disfunzione epatica (Child-Pugh classe C) in pazienti adulti con SEGA;
• età da bambini fino a 3 anni (con SEGA), fino a 18 anni (altre indicazioni);
• periodo di gravidanza e allattamento;
• uso simultaneo con potenti induttori della glicoproteina P o induttori dell'isoenzima CYP3A4;
• ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del farmaco o altri derivati della rapamicina.

Relativo (Afinitor è usato con cautela):

• rari disturbi ereditari associati a intolleranza al galattosio, malassorbimento di glucosio-galattosio o grave deficit di lattasi;
• interventi chirurgici (poiché il farmaco può rallentare il processo di guarigione della ferita);
• uso simultaneo con inibitori moderati della glicoproteina P o inibitori del CYP3A4.

Istruzioni per l'uso di Afinitor: metodo e dosaggio

Afinitor va assunto per via orale una volta al giorno alla stessa ora (preferibilmente al mattino). Le compresse vanno assunte a stomaco vuoto o dopo uno spuntino leggero, in cui non sono presenti grassi.

Le compresse dispersibili Afinitor sono destinate alla preparazione della sospensione; non devono essere masticate, frantumate o ingerite intere. La sospensione viene preparata in un piccolo bicchiere o in una speciale siringa per sospensioni, utilizzando acqua per la diluizione, e assunta immediatamente dopo la preparazione.

Le compresse di Afinitor devono essere deglutite intere con un bicchiere d'acqua. Se il paziente, per motivi di salute, non riesce a deglutire la pillola intera, si consiglia di scioglierla in 30 ml di acqua immediatamente prima dell'uso, bere la soluzione risultante, quindi sciacquare nuovamente il bicchiere con 30 ml di acqua e bere la soluzione (questo assicura che venga assunta la dose completa).

Il trattamento viene continuato fintanto che viene mantenuto l'effetto clinico di Afinitor e non vi sono segni di tossicità intollerabile.

Per il trattamento di pazienti con SEGA, la dose iniziale di Afinitor è di 4,5 mg / m2 ^di superficie corporea, arrotondata al dosaggio esistente più vicino del farmaco. Per ottenere la dose desiderata, puoi combinare compresse di diversi dosaggi.

Circa 2 settimane dopo l'inizio del trattamento con SEGA o dopo qualsiasi modifica della funzionalità epatica, deve essere valutata la concentrazione di everolimus nel sangue. Per ottenere un effetto terapeutico ottimale, può essere necessaria una titolazione della dose, poiché le dosi ben tollerate ed efficaci sono diverse per ciascun paziente.

Ogni tre mesi dopo l'inizio della terapia, è necessario valutare il volume del tumore SEGA.

Quando Afinitor viene prescritto per altre indicazioni (ad eccezione di SEGA), la dose raccomandata è di 10 mg una volta al giorno.

Se si sviluppano effetti collaterali gravi e / o intollerabili, ridurre la dose di Afinitor del 50% o interrompere temporaneamente il trattamento. I pazienti che ricevono everolimus alla dose di 2,5 mg al giorno possono passare all'assunzione del farmaco a giorni alterni.

Quando somministrato insieme a moderati inibitori della glicoproteina P o inibitori del CYP3A4, la dose di Afinitor deve essere ridotta a 5 mg al giorno. Se, allo stesso tempo, si sviluppano effetti collaterali gravi e / o intollerabili, il farmaco viene assunto a 5 mg al giorno a giorni alterni.

Quando somministrato insieme a potenti induttori della glicoproteina P o induttori dell'isoenzima CYP3A4, la dose di everolimus può essere gradualmente aumentata da 10 a 20 mg al giorno (l'incremento della dose è di 5 mg).

In caso di funzionalità renale compromessa e in pazienti di età pari o superiore a 65 anni, non è richiesto un aggiustamento della dose.

In caso di disfunzione epatica, la dose viene aggiustata come segue:

• SEGA in pazienti di età superiore a 18 anni con disfunzioni epatiche lievi - 75% della dose standard, calcolata in base alla superficie corporea;
• SEGA in pazienti di età superiore a 18 anni con disfunzione epatica moderata - 25% della dose standard, calcolata in base alla superficie corporea;
• SEGA in pazienti di età superiore a 18 anni con grave disfunzione epatica - Afinitor è controindicato;
• altre indicazioni (ad eccezione di SEGA) per una lieve disfunzione epatica - 7,5 mg al giorno;
• altre indicazioni (ad eccezione di SEGA) per una disfunzione epatica moderata - 2,5 mg al giorno;
• altre indicazioni (eccetto SEGA) in caso di grave disfunzione epatica - Afinitor è controindicato.

Effetti collaterali

• apparato digerente: molto spesso - stomatite, alterazioni del gusto, anoressia, vomito, nausea, diarrea; spesso - dispepsia, disfagia, dolore addominale, secchezza delle fauci;
• sistema cardiovascolare: spesso - aumento della pressione sanguigna; a volte - insufficienza cardiaca congestizia;
• sistema nervoso e organi sensoriali: molto spesso - mal di testa; spesso - disturbi del sonno (insonnia), edema palpebrale, congiuntivite; a volte - perdita di gusto;
• sistema respiratorio: molto spesso - polmonite, mancanza di respiro, tosse, sangue dal naso; spesso - emottisi;
• sistema ematopoietico: molto spesso - anemia, neutropenia, linfocitopenia, trombocitopenia;
• sistema endocrino: spesso - esacerbazione del diabete mellito; a volte - diabete mellito, diagnosticato per la prima volta;
• sistema urinario: spesso - aumento della minzione durante il giorno;
• pelle e tessuto sottocutaneo: molto spesso - pelle secca, prurito ed eruzione cutanea; spesso - eritema, sindrome palmo-plantare;
• metabolismo: molto spesso - un aumento della concentrazione di glucosio, colesterolo, creatinina, trigliceridi, una diminuzione della concentrazione di fosforo nel sangue, un aumento dell'attività degli enzimi epatici; spesso - un aumento del livello di bilirubina nel sangue;
• reazioni generali: molto spesso - astenia, accessione di infezioni secondarie, aumento della stanchezza, edema periferico; spesso - dolore al petto, disidratazione; a volte - una diminuzione del peso corporeo, febbre, lenta guarigione delle ferite.

Durante il trattamento con Afinitor sono stati notati anche casi isolati delle seguenti reazioni avverse: sanguinamento di varia localizzazione di primo grado di gravità, ipersensibilità, manifestata da arrossamento del viso, mancanza di respiro, dolore toracico, angioedema o reazioni anafilattiche.

Negli studi clinici sono stati osservati casi di esacerbazione dell'epatite virale B (anche fatale) e sviluppo di iperglicemia.

Overdose

Non sono stati registrati casi di overdose di droga. Con una singola somministrazione orale di Afinitor in una dose fino a 70 mg, la tolleranza è stata soddisfacente.

In caso di sovradosaggio di Afinitor, il paziente deve essere monitorato e deve essere fornita un'appropriata terapia sintomatica.

istruzioni speciali

Il trattamento con Afinitor viene effettuato sotto la supervisione di uno specialista che ha esperienza nel lavoro con agenti antineoplastici.

Si raccomanda di utilizzare metodi contraccettivi affidabili durante il trattamento e per almeno due mesi dopo l'interruzione di everolimus.

Prima di iniziare la terapia e periodicamente durante l'uso di Afinitor, è necessario monitorare la funzione renale, i livelli di glucosio e la concentrazione del farmaco nel sangue, condurre un esame del sangue clinico, controllare il contenuto di cellule del sangue e la concentrazione di trigliceridi e colesterolo.

Se compaiono sintomi di polmonite non infettiva, può essere necessario ridurre la dose di everolimus o annullare completamente l'Afinitor.

Durante il trattamento con Afinitor, aumenta il rischio di sviluppare infezioni virali, batteriche, da protozoi e funghi, quindi se compaiono segni di qualsiasi malattia, informi il medico di questo, che prescriverà il trattamento appropriato.

In caso di infezione fungina sistemica invasiva, è necessario interrompere Afinitor e applicare una terapia antifungina appropriata.

In caso di stomatiti, infiammazioni e ulcerazioni della mucosa orale, si raccomanda un trattamento locale, tuttavia per il risciacquo della bocca non devono essere utilizzati perossido di idrogeno, derivati del timo, iodio e prodotti contenenti alcol, poiché il loro uso potrebbe peggiorare le condizioni del paziente.

Quando si prescrive Afinitor, i bambini e gli adolescenti di età inferiore ai 18 anni devono prima essere vaccinati con vaccini antivirali secondo il programma di immunizzazione locale.

Durante il trattamento, è necessario prestare attenzione quando si guida un'auto e si intraprendono altre attività potenzialmente pericolose (lavoro di un supervisore, operatore, ecc.).

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

L'uso di Afinitor è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento. Durante la terapia con Afinitor e per almeno 2 mesi dopo il suo completamento, si raccomanda di utilizzare metodi contraccettivi affidabili.

Uso infantile

Afinitor non è raccomandato per il trattamento di pazienti di età inferiore a 1 anno. Nel trattamento di bambini con astrocitomi a cellule giganti subependimali, si raccomandano dosi simili a quelle dei pazienti adulti (esclusi i casi di disfunzione epatica).

In caso di funzionalità epatica compromessa delle classi A, B, C secondo la classificazione Child-Pugh, Afinitor è controindicato nei pazienti di età inferiore ai 18 anni per il trattamento degli astrocitomi a cellule giganti subependimali associati alla sclerosi tuberosa.

Con funzionalità renale compromessa

In caso di funzionalità renale compromessa, non è necessario un aggiustamento della dose.

Per violazioni della funzionalità epatica

Il farmaco è controindicato per il trattamento di pazienti con astrocitomi a cellule giganti subependimali con grave disfunzione epatica (classe C secondo la classificazione Child-Pugh). In caso di grave insufficienza epatica, il farmaco non è raccomandato per l'uso (tranne nei casi in cui il rischio potenziale è inferiore al beneficio previsto).

Per disfunzioni epatiche lievi e moderate (classi A e B secondo la classificazione Child-Pugh), è necessario un aggiustamento della dose.

Per le disfunzioni epatiche delle classi A, B, C secondo la classificazione Child-Pugh, è vietato l'uso di Afinitor nel trattamento degli astrocitomi a cellule giganti subependimali associati alla sclerosi tuberosa in pazienti di età inferiore ai 18 anni.

Uso negli anziani

Quando si trattano pazienti anziani, non è richiesto un aggiustamento della dose.

Interazioni farmacologiche

Gli inibitori della glicoproteina P possono aumentare la concentrazione sierica di everolimus. Afinitor può aumentare le concentrazioni plasmatiche dei farmaci metabolizzati con la partecipazione degli inibitori del CYP3A4 e del CYP2D6.

La biodisponibilità di everolimus aumenta se assunto contemporaneamente a eritromicina, verapamil e ciclosporina.

La concentrazione di everolimus nel sangue può aumentare con l'uso simultaneo dei seguenti farmaci: antibiotici macrolidi (eritromicina, ecc.), Agenti antifungini (fluconazolo), inibitori della proteasi (indinavir, nelfinavir, amprenavir), bloccanti dei canali del calcio (diltiazem, nicardipina), verapamil.

La concentrazione di everolimus nel sangue può diminuire se usato contemporaneamente ai seguenti farmaci: rifampicina, anticonvulsivanti (fenobarbital, carbamazepina, fenitoina), erba di San Giovanni, farmaci per il trattamento dell'HIV (nevirapina, efavirenz).

Se usato insieme a glucocorticosteroidi o altri farmaci immunosoppressori, aumenta la probabilità di sviluppare polmonite da pneumocisti; con ACE inibitori: aumenta il rischio di sviluppare angioedema.

Durante il trattamento con Afinitor, si raccomanda di evitare l'uso di succo di pompelmo e pompelmo.

Gli immunosoppressori possono influenzare la risposta alla vaccinazione, quindi potrebbero essere meno efficaci durante il trattamento con everolimus. Si raccomanda di evitare l'uso di vaccini vivi.

Analoghi

Gli analoghi dell'Afinitor sono: Glivec, Votrien, Certikan, Nexavar, Everolimus.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare in un luogo asciutto e buio a una temperatura non superiore a 30 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

La durata di conservazione è di 3 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Afinitor

Le recensioni di Afinitor sono prevalentemente positive: è efficace in monoterapia e nel trattamento complesso del cancro del rene (farmaco di 2 ° linea), angiomiolipoma renale, astrocitomi a cellule giganti, carcinoma mammario metastatico (dopo un ciclo di terapia con inibitori dell'aromatasi).

Alcune recensioni contengono informazioni sugli effetti collaterali: comparsa di singhiozzo, prurito, orzo.

Prezzo per Afinitor nelle farmacie

Il prezzo approssimativo per Afinitor è: 30 compresse da 2,5 mg - da 58.000 a 99.000 rubli, 30 compresse da 5 mg - da 93.000 a 130.000 rubli, 30 compresse da 10 mg - da 148.000 a 189.000 strofinare. Le compresse dispersibili possono essere acquistate a prezzi che vanno da 82.000 a 125.000 rubli. (in una confezione da 30 compresse da 2 mg).

Affinitor: prezzi nelle farmacie online

Nome del farmaco Prezzo Farmacia

Afinitor 2,5 mg compresse 30 pz. RUB 88.250 Acquistare

Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore

Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!