Aciclovir
Aciclovir: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Uso negli anziani
- 13. Interazioni farmacologiche
- 14. Analoghi
- 15. Termini e condizioni di conservazione
- 16. Termini di dispensa dalle farmacie
- 17. Recensioni
- 18. Prezzo in farmacia
Nome latino: Aciclovir
Codice ATX: J05AB01
Principio attivo: aciclovir (aciclovir)
Produttore: AZT PHARMA KB (Russia); Ozon, LLC (Russia); Belmedpreparaty RUE (Bielorussia); Tatkhimfarmpreparaty, JSC (Russia); Sintez, JSC (Russia); Vertex, JSC (Russia); Anhui Jianzhong Gobo Pharmaceutical Co. (Cina) e altri.
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-08-19
Prezzi nelle farmacie: da 13 rubli.
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L'aciclovir è un farmaco antivirale usato per trattare l'herpes.
Forma e composizione del rilascio
Forme di dosaggio:
- crema per uso esterno 5% (in tubi di alluminio da 2 g, 5 g, 10 g);
- unguento per uso esterno 5% (in tubi di alluminio da 2 g, 3 g, 5 g, 10 g; in barattoli di vetro da 5 g, 10 g, 20 g);
- unguento per gli occhi 3% (in tubi di alluminio da 5 g);
- liofilizzato per preparazione di soluzione per infusione (in flaconcini da 250 mg e 500 mg);
- compresse da 200 mg e 400 mg (in blister da 10 pz.).
Il principio attivo è l'aciclovir:
- 1 g di crema - 50 mg;
- 1 g di unguento - 50 mg;
- 1 g di unguento per gli occhi - 30 mg;
- 1 flacone di liofilizzato - 250 mg, 500 mg o 1000 mg;
- 1 compressa - 200 mg.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
L'aciclovir è un agente antivirale per uso orale, parenterale, locale ed esterno, un analogo sintetico di un nucleoside purinico aciclico.
L'aciclovir ha un'elevata specificità per i virus dell'herpes simplex (HSV), inclusi il tipo 1 e il tipo 2, il citomegalovirus (CMV), il virus Epstein-Barr (EBV) e il virus della varicella zoster (VZV). La manifestazione della massima attività della sostanza è osservata in relazione a HSV-1, quindi in ordine decrescente - HSV-2, VZV, EBV e CMV.
Il meccanismo d'azione si basa sulla penetrazione del farmaco direttamente nelle cellule infettate dal virus, che producono timidina chinasi virale, a seguito della quale l'aciclovir viene fosforilato in aciclovir monofosfato.
L'attività della timidina chinasi virale in relazione all'aciclovir è molto più alta dell'effetto degli enzimi cellulari su di esso (la concentrazione di aciclovir monofosfato nelle cellule infette è 40-100 volte superiore). Successivamente, si forma l'aciclovir trifosfato, che è un inibitore selettivo ed estremamente attivo della DNA polimerasi virale.
Molto probabilmente, il meccanismo di inibizione della sintesi del DNA (acido desossiribonucleico) da parte dell'aciclovir trifosfato è che è un substrato per questo enzima, che consente il legame 3'– 5 'necessario per estendere la catena del DNA. Di conseguenza, si verifica la cessazione prematura del filamento di DNA.
Farmacocinetica
Pillole
Dopo somministrazione orale, l'aciclovir viene assorbito solo parzialmente nell'intestino. Dopo l'applicazione 5 volte al giorno, 200 mg C max (concentrazione massima) e C min (concentrazione minima) della sostanza nel plasma sanguigno sono rispettivamente 0,7 e 0,4 μg / ml.
Nel liquido cerebrospinale, la concentrazione di aciclovir è del 50% della concentrazione plasmatica. La sostanza ha un legame relativamente basso con le proteine plasmatiche (9–33%). Viene escreto dal corpo, principalmente attraverso i reni, invariato. La clearance renale supera significativamente la clearance della creatinina, il che indica che la sostanza viene escreta non solo per filtrazione glomerulare, ma anche per secrezione tubulare.
L'unico metabolita presente nelle urine è la 9-carbossimetossimetilguanina (10-15% della dose).
Unguento (crema) per uso esterno
Quando viene utilizzato esternamente sulla pelle intatta, l'aciclovir ha un assorbimento minimo. Non rilevato nel sangue / nelle urine.
In caso di applicazione sulla pelle interessata, la sostanza viene assorbita moderatamente. In assenza di funzionalità renale compromessa, la concentrazione sierica è fino a 0,28 μg / ml, nei pazienti con insufficienza renale cronica, questa cifra sale a 0,78 μg / ml. L'escrezione viene effettuata dai reni (fino al 9,4% della dose giornaliera).
Unguento per gli occhi
Attraverso l'epitelio della cornea, l'aciclovir penetra facilmente, creando una concentrazione terapeutica nel fluido intraoculare. Non esistono metodi per determinare una sostanza nel sangue quando si utilizza il farmaco sotto forma di unguento per gli occhi.
Soluzione per infusione
C ssmax (concentrazione massima di equilibrio) di aciclovir dopo infusione per 60 minuti alla dose di 2,5; cinque; 10 e 15 mg / kg sono 5.1; 9.8; 20,7 e 23,6 μg / ml, rispettivamente. La C ssmin (concentrazione minima di equilibrio) di aciclovir nel plasma 7 ore dopo l'infusione alle dosi indicate è 0,5; 0,7; 2,3 e 2,0 μg / ml, rispettivamente.
Per i bambini da un C ssmah e C ssmin comparabili osservati a una dose di 250 mg / m 2 equivalente a 5 mg / kg (dose per adulti) e 500 mg / m 2 equivalente a 10 mg / kg (dose per adulti).
Nei bambini da 0 a 3 mesi, che hanno ricevuto aciclovir come infusione a una dose di 10 mg / kg per più di 60 minuti ogni 8 ore, C ssmax e C ssmin erano rispettivamente 13,8 e 2,3 μg / ml.
Nel liquido cerebrospinale, la concentrazione di aciclovir è circa il 50% della sua concentrazione plasmatica.
La connessione con le proteine del plasma sanguigno è insignificante: dal 9 al 33%, di conseguenza, lo sviluppo di interazioni farmacologiche a seguito dello spostamento dai siti di legame con le proteine plasmatiche è improbabile.
Dopo somministrazione endovenosa di aciclovir negli adulti, il T 1/2 (emivita) dal plasma è di circa 2,9 ore. La maggior parte della sostanza viene escreta immodificata dai reni. La clearance renale dell'aciclovir è significativamente superiore a quella della creatinina. Ciò indica l'escrezione della sostanza non solo per filtrazione glomerulare, ma anche per secrezione tubulare.
Il principale metabolita dell'aciclovir è la 9-carbossimetossimetilguanina, nelle urine rappresenta circa il 10-15% della dose somministrata. Quando l'aciclovir viene prescritto 1 ora dopo l'assunzione di probenecid alla dose di 1000 mg, il T 1/2 di aciclovir e l'AUC (area sotto la curva concentrazione-tempo) aumentano rispettivamente del 18 e del 40%.
La clearance dell'aciclovir nei pazienti anziani diminuisce parallelamente a una diminuzione della clearance della creatinina, mentre il T 1/2 cambia in modo insignificante.
Nell'insufficienza renale cronica, il T 1/2 dell'aciclovir è in media di 19,5 ore, durante l'emodialisi, questa cifra è di 5,7 ore e la concentrazione plasmatica di aciclovir diminuisce di circa il 60%.
Indicazioni per l'uso
Secondo le istruzioni, l'aciclovir parenterale e orale è prescritto per il trattamento delle seguenti malattie:
- herpes genitale primario e ricorrente, che è grave;
- herpes zoster causato dal virus Varicella zoster;
- herpes simplex ricorrente e primario con danni alle mucose e alla pelle, causati dal virus Herpes simplex di tipo 1 e 2, in pazienti con ridotta immunità;
- herpes zoster, accompagnato da danni agli occhi.
All'interno, l'uso di Acyclovir è indicato per la prevenzione dell'herpes genitale spesso ricorrente, così come dell'herpes simplex e dell'herpes zoster causati dal virus Varicella zoster, con ridotta immunità.
Per via parenterale, il farmaco è prescritto per il trattamento dell'encefalite causata dal virus Herpes simplex di tipo 1 e 2, nonché dell'infezione generalizzata nei neonati causata dal virus Herpes simplex.
Nel trattamento della varicella entro 24 ore dall'insorgenza di una tipica eruzione cutanea con immunità intatta, l'Aciclovir viene assunto per via orale, in caso di disturbi dell'immunità - per via parenterale.
Controindicazioni
L'uso di tutte le forme di dosaggio di Acyclovir è controindicato in presenza di ipersensibilità ai suoi componenti costitutivi.
Controindicazioni assolute per compresse:
- deficit di lattasi, intolleranza al lattosio, malassorbimento di glucosio-galattosio (per una forma di dosaggio che include il lattosio monoidrato come componente ausiliario);
- età fino a 3 anni;
- periodo di allattamento.
Controindicazioni relative per le compresse (l'aciclovir è prescritto sotto controllo medico):
- disturbi / reazioni neurologiche all'assunzione di farmaci citotossici (inclusa una storia gravosa);
- funzione renale compromessa;
- l'uso di grandi dosi di aciclovir, specialmente sullo sfondo della disidratazione;
- età avanzata;
- gravidanza.
Controindicazioni relative per unguento (crema) per uso esterno (l'aciclovir è prescritto sotto controllo medico):
- gravidanza;
- periodo di allattamento.
Una controindicazione assoluta per l'uso dell'unguento per gli occhi è l'allattamento al seno. Sotto controllo medico, l'unguento per gli occhi Acyclovir viene prescritto durante la gravidanza.
Una controindicazione assoluta per l'uso di una soluzione per infusione è l'allattamento al seno.
Controindicazioni relative alla soluzione per infusione (l'aciclovir è prescritto sotto controllo medico):
- disidratazione;
- insufficienza renale;
- disordini neurologici;
- disturbi elettrolitici;
- ipossia grave;
- reazioni all'assunzione di farmaci citotossici (inclusa una storia gravosa);
- terapia combinata con farmaci che compromettono la funzione renale, in particolare con ciclosporina, tacrolimus (richiede il monitoraggio della funzione renale);
- terapia di associazione con micofenolato mofetile (un farmaco immunosoppressore utilizzato nel trapianto di organi);
- gravidanza.
Istruzioni per l'uso di Acyclovir: metodo e dosaggio
Nel trattamento delle infezioni primarie e delle recidive di Herpes simplex della pelle e delle mucose, ai pazienti adulti viene solitamente prescritta 1 compressa (200 mg) 5 volte al giorno. La durata dell'assunzione del farmaco è di 5 giorni. Nei casi più gravi può essere necessario un trattamento più lungo. Con un significativo indebolimento dell'immunità, è possibile aumentare il dosaggio di 2 volte o la somministrazione endovenosa del farmaco.
Per sopprimere lo sviluppo di ricadute, l'herpes simplex con un normale sistema immunitario viene solitamente prescritto 1 compressa (200 mg) 4 volte al giorno o 2 compresse 2 volte al giorno. Con una ridotta immunità, potrebbe essere necessario un aumento del dosaggio.
A livello topico ed esterno, la crema o l'unguento Acyclovir viene applicato con un batuffolo di cotone o con le mani pulite sulle aree interessate e sulle aree cutanee adiacenti con uno strato sottile. Tasso di frequenza di applicazione - 5 volte al giorno a intervalli regolari. Il trattamento viene continuato fino alla formazione di croste sulle vescicole o fino alla completa guarigione. La durata media della terapia è di 5-10 giorni.
Unguento per gli occhi Aciclovir per adulti e bambini deve essere posizionato nel sacco congiuntivale inferiore sotto forma di una striscia di 1 cm di lunghezza La procedura viene eseguita 5 volte al giorno (ogni 4 ore) fino a completa guarigione. Dopo la guarigione, la terapia viene continuata per altri 3 giorni.
La flebo endovenosa per i bambini di età superiore a 12 anni e per gli adulti viene solitamente prescritta a 5-10 mg / kg con un intervallo tra le iniezioni di 8 ore. Per i bambini di età compresa tra 3 mesi e 12 anni, il dosaggio è calcolato in base alla superficie corporea - 250-500 mg / m 2, per i neonati - 10 mg / kg.
Effetti collaterali
- reazioni allergiche cutanee;
- reazioni anafilattiche;
- aumento dell'attività delle transaminasi epatiche;
- confusione di coscienza;
- allucinazioni;
- febbre;
- linfoadenopatia;
- mal di testa;
- leucopenia;
- deficit visivo;
- edema periferico.
Con la somministrazione parenterale di Aciclovir, possono verificarsi: insufficienza renale acuta, flebite o infiammazione nel sito di iniezione, segni di encefalopatia, disturbi ematologici, ematuria, emolisi, sindrome da coagulazione intravascolare disseminata, diminuzione della pressione sanguigna, disturbi mentali, depressione o psicosi, compromissione della funzione gastrointestinale.
L'assunzione di pillole può portare allo sviluppo di malessere, parestesia, disfunzione del tratto gastrointestinale (sotto forma di nausea, vomito, diarrea, dolore addominale), alopecia, agitazione, mialgia, vertigini, sonnolenza.
Overdose
Pillole
Sono disponibili informazioni sull'ingestione di 20 mg di aciclovir.
I principali sintomi di un sovradosaggio: agitazione, convulsioni, coma, letargia. Se la concentrazione di aciclovir supera la solubilità nei tubuli renali (2,5 mg / ml), può precipitare nei tubuli renali.
Terapia: sintomatica.
Soluzione per infusione
In caso di sovradosaggio, si verifica un aumento della concentrazione di creatinina sierica, azoto ureico nel sangue e sviluppo di insufficienza renale. I sintomi neurologici includono agitazione, allucinazioni, confusione, convulsioni e coma.
Terapia: emodialisi.
Unguento (crema) per uso esterno, unguento per gli occhi
Il sovradosaggio di aciclovir è possibile se ingerito accidentalmente.
I principali sintomi: funzione renale compromessa, disturbi neurologici, mal di testa, mancanza di respiro, diarrea, vomito, nausea, convulsioni, letargia, coma.
Terapia: attività volte al mantenimento delle funzioni vitali, emodialisi.
istruzioni speciali
L'uso prolungato di Acyclovir o cicli ripetuti in pazienti con ridotta immunità può portare alla comparsa di ceppi virali che non sono sensibili all'azione del farmaco.
Quando si assume il farmaco per via orale a dosi elevate, è necessario monitorare l'assunzione di una quantità sufficiente di liquidi nel corpo.
L'uso del farmaco non impedisce la trasmissione sessuale dell'herpes, pertanto, durante la terapia, anche in assenza di manifestazioni cliniche, si dovrebbe astenersi dal rapporto sessuale.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Durante il periodo di somministrazione orale di Aciclovir sotto forma di compresse, i pazienti devono fare attenzione quando guidano veicoli.
La soluzione per infusione è destinata esclusivamente all'uso in ambiente ospedaliero, pertanto non sono disponibili dati sull'effetto della terapia sulla capacità di guidare veicoli.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- gravidanza: la terapia può essere effettuata sotto controllo medico dopo aver valutato il rapporto tra beneficio atteso e possibile rischio;
- periodo di allattamento: compresse, unguento per gli occhi, soluzione per infusione - il farmaco è controindicato; pomata / crema esterna - la terapia può essere eseguita sotto controllo medico dopo aver valutato il rapporto tra il beneficio atteso e il possibile rischio.
Uso infantile
L'aciclovir sotto forma di compresse non è prescritto per i pazienti di età inferiore a 3 anni.
Con funzionalità renale compromessa
Il farmaco in forme di dosaggio per uso sistemico (compresse e soluzione per infusione) è prescritto con cautela in caso di funzionalità renale compromessa (insufficienza renale).
Uso negli anziani
Le compresse di aciclovir sono prescritte per i pazienti anziani con cautela.
Interazioni farmacologiche
Con la somministrazione contemporanea di probenecid, il T 1/2 medio aumenta e la clearance dell'aciclovir diminuisce.
La co-somministrazione con farmaci nefrotossici aumenta il rischio di sviluppare disfunzione renale, con immunostimolanti - aumenta l'effetto dell'aciclovir.
Quando si mescolano le soluzioni, si dovrebbe tener conto della reazione alcalina dell'aciclovir per la somministrazione endovenosa (pH 11).
Analoghi
Gli analoghi dell'aciclovir sono:
- per principio attivo: Herperax, Vivorax, Zovirax, Medovir, Provirsan, Acyclostad, Virolex;
- dal meccanismo d'azione: Valcyte, Ribavirin, Trivorin, Arviron, Virazol, Rebetol, Valtrex, Valacyclovir, Tsimeven, Vacirex, Valogard, Valvir, Vairova, Famvir, Ribavin, Ribapeg, Minaker.
Termini e condizioni di conservazione
- crema per uso esterno - 2 anni a temperature fino a 25 ° C;
- unguento per uso esterno - 2 anni a temperature fino a 8-15 ° C;
- unguento per gli occhi - 3 anni a una temperatura di 15-25 ° C;
- compresse, liofilizzato per la preparazione della soluzione iniettabile - 3 anni a temperature fino a 25 ° C.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Recensioni su Acyclovir
La maggior parte delle recensioni su Acyclovir sono positive. Il farmaco è considerato efficace, poco costoso e conveniente.
La rapidità di sviluppo dell'effetto terapeutico dell'unguento (crema) per uso esterno viene valutata in diversi modi. Alcuni dicono che il miglioramento arriva rapidamente, mentre altri sottolineano che il sollievo dai sintomi non è immediato. Si noti inoltre che l'uso del farmaco può portare allo sviluppo di effetti collaterali (edema, dermatosi). Inoltre, ci sono recensioni negative sulla consistenza e sul gusto amaro dell'unguento.
Le compresse di aciclovir vengono solitamente utilizzate nei casi in cui non è stato possibile arrestare le manifestazioni dell'herpes con mezzi esterni. Gli utenti notano che i migliori risultati si ottengono quando si utilizza il farmaco con la comparsa dei primi sintomi della malattia.
I principali vantaggi di un unguento oftalmico sono considerati la sua efficacia, il costo accettabile e la confezione conveniente. Gli svantaggi includono il piccolo volume del tubo.
Il prezzo dell'Aciclovir nelle farmacie
Il prezzo approssimativo per Acyclovir è: compresse (20 pezzi 200 o 400 mg ciascuna) - 19-21 o 164-226 rubli; Unguento al 5% per uso esterno (1 tubo da 5 o 10 g) - 15 o 22 rubli; Unguento per gli occhi al 3% (1 tubo da 5 g ciascuno) - 86-123 rubli; liofilizzato per la preparazione di una soluzione per infusione (1 flacone da 250 mg) - 193 rubli.
Aciclovir: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Aciclovir 5% unguento per uso esterno 5 g 1 pz. RUB 13 Acquistare |
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Aciclovir 5% unguento per uso esterno 10 g 1 pz. RUB 18 Acquistare |
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Aciclovir 5% unguento per uso esterno 5 g 1 pz. RUB 18 Acquistare |
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Aciclovir 5% unguento per uso esterno 10 g 1 pz. 19 RUB Acquistare |
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Aciclovir 5% unguento per uso locale ed esterno 5 g 1 pz. 19 RUB Acquistare |
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Unguento all'aciclovir 5% 10 g n1 RUB 25 Acquistare |
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Acyclovir 5% crema per uso locale ed esterno 5 g 1 pz. RUB 27 Acquistare |
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Crema di Aciclovir 5% 5g 28 RUB Acquistare |
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Aciclovir 5% unguento per uso esterno 10 g 1 pz. 28 RUB Acquistare |
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Acyclovir 5% crema per uso esterno 5 g 1 pz. RUB 33 Acquistare |
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Aciclovir 200 mg compresse 20 pz. 34 rbl. Acquistare |
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Aciclovir 5% unguento per uso locale ed esterno 10 g 1 pz. 34 rbl. Acquistare |
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Aciclovir 200 mg compresse 20 pz. 35 RUB Acquistare |
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Unguento di aciclovir per uso esterno. ca. 5% tubo 10g RUB 36 Acquistare |
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Acyclovir 5% crema per uso locale ed esterno 10 g 1 pz. RUB 42 Acquistare |
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Crema di aciclovir per i luoghi. e letti della plancia. ca. 5% tubo 10g 43 rbl. Acquistare |
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Acyclovir Belupo 5% crema per uso esterno 5 g 1 pz. RUB 46 Acquistare |
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Aciclovir 5% unguento per uso esterno 10 g 1 pz. RUB 47 Acquistare |
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Acyclovir 5% crema per uso esterno 2 g 1 pz. RUB 47 Acquistare |
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Aciclovir Belupo crema 5% 5g RUB 48 Acquistare |
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Acyclovir Avexima 200 mg compresse 20 pz. RUB 57 Acquistare |
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Acyclovir Belupo 5% crema per uso esterno 10 g 1 pz. RUB 60 Acquistare |
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Acyclovir Belupo crema 5% 10g RUB 65 Acquistare |
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Compresse di Aciclovir 200 mg 20 pz. Irbitsky KhFZ RUB 69 Acquistare |
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Crema di aciclovir per esterno. ca. 5% tubo 2g RUB 70 Acquistare |
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Acyclovir Sandoz (crema) 5% crema per uso esterno 2 g 1 pz. RUB 70 Acquistare |
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Acyclovir Sandoz crema 5% 2g RUB 75 Acquistare |
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Aciclovir (pomata per gli occhi) 3% unguento per gli occhi 5 g 1 pz. RUB 98 Acquistare |
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Scheda Acyclovir Avexima. 400mg 20 pezzi. 106 RUB Acquistare |
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Acyclovir Avexima 400 mg compresse 20 pz. 106 RUB Acquistare |
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Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
