Benzilpenicillina sale sodico
Nome latino: benzilpenicillina sodica
Codice ATX: J01CE01
Ingrediente attivo: benzilpenicillina (Benzylpenicillin)
Fabbricante: Krasfarma OJSC (Russia); Synthesis JSC (Russia); Shandong Weifang Pharmaceutical Factory Co. (Fabbrica farmaceutica di Shandong Weifang) (Cina)
Descrizione e foto aggiornate: 30.11.2018
La benzilpenicillina sale sodica è un antibiotico del gruppo delle penicilline biosintetiche per uso sistemico, che ha un effetto battericida.
Forma e composizione del rilascio
Forme di dosaggio:
- polvere per la preparazione di una soluzione per somministrazione endovenosa (i / v) e intramuscolare (i / m): polvere bianca con un odore specifico debole [1.000.000 U (unità di azione) o 500.000 U in fiale, in una scatola di cartone 1 o 10 fiale, per ospedali - in una scatola di cartone da 50 fiale];
- polvere per la preparazione di una soluzione per somministrazione intramuscolare e sottocutanea (sottocutanea): polvere bianca con un odore specifico debole (1.000.000 U o 500.000 U ciascuna in flaconcini da 10 ml, in una scatola di cartone 1, 5 o 10 flaconcini, per gli ospedali - in una scatola di cartone, 50 bottiglie ciascuno);
- polvere per la preparazione della soluzione iniettabile e applicazione topica: polvere bianca con un odore specifico debole (1.000.000 U o 500.000 U in flaconcini da 10 ml o 20 ml, in una scatola di cartone 1, 5 o 10 flaconcini, per ospedali - in scatola di cartone da 50 bottiglie).
Ogni confezione contiene anche le istruzioni per l'uso del sale sodico della benzilpenicillina.
1 flacone contiene il principio attivo: benzilpenicillina sale sodico - 500.000 unità o 1.000.000 di unità.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Il sale sodico della benzilpenicillina è un farmaco antibatterico del gruppo delle penicilline biosintetiche (naturali), ha un effetto battericida, viene distrutto dalla penicillinasi. Il meccanismo d'azione del suo principio attivo è dovuto all'inibizione della transpeptidasi e alla prevenzione della formazione di legami peptidici. Interrompendo le ultime fasi della sintesi del peptidoglicano della parete cellulare, provoca la lisi delle cellule batteriche in divisione.
La benzilpenicillina è attiva contro i seguenti patogeni:
- microrganismi gram-positivi: Bacillus anthracis, Streptococcus speciales (spp.) (incluso Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (che non produce penicillinasi), Corynebacterium spp. (compreso Corynebacterium diphtheriae), Actinomyces spp.;
- microrganismi gram-negativi: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp., classe Spirochaetes.
I microrganismi produttori di penicillinasi sono resistenti alla benzilpenicillina sale sodico: Staphylococcus spp., La maggior parte dei virus, batteri gram-negativi, inclusi Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., Protozoi.
Negli ultimi anni, la sensibilità alla benzilpenicillina di streptococchi emolitici, gonococchi, stafilococchi e pneumococchi è cambiata.
Farmacocinetica
Dopo la somministrazione i / m, la concentrazione massima di benzilpenicillina nel plasma sanguigno viene raggiunta in circa 0,5 ore.
Il legame alle proteine plasmatiche è del 60%.
La benzilpenicillina penetra nella barriera placentare, con infiammazione delle membrane meningee, attraversa la barriera emato-encefalica. È ampiamente distribuito nei tessuti, organi e fluidi corporei (ad eccezione dei tessuti oculari, del liquido cerebrospinale e della ghiandola prostatica).
Viene escreto invariato attraverso i reni. L'emivita (T 1/2) è 0,5-1 ora, con insufficienza renale - da 4 a 10 ore o più.
Indicazioni per l'uso
L'uso della benzilpenicillina sale sodico è indicato per il trattamento delle seguenti infezioni batteriche causate da patogeni sensibili alla penicillina:
- vie respiratorie e organi ENT (orecchio, gola, naso): tonsillite, bronchite, polmonite acquisita in comunità, pleurite purulenta, scarlattina, difterite, actinomicosi polmonare;
- vie biliari: colecistite, colangite;
- sistema genito-urinario: sifilide, gonorrea, cistite, colpite, endometrite, endocervicite, salpingo-ooforite, annessite;
- pelle e tessuti molli, infezioni della ferita: impetigine, erisipela, dermatosi secondariamente infette;
- organo della vista: congiuntivite, dacriocistite, blefarite;
- sistema cardiovascolare: endocardite settica;
- sistema muscolo-scheletrico: osteomielite;
- sistema nervoso centrale: meningite;
- altre infezioni: antrace, sepsi, peritonite, ecc.
Controindicazioni
Assoluto:
- l'allattamento al seno;
- ipersensibilità ad altre penicilline, cefalosporine e benzilpenicillina.
Inoltre, la somministrazione endolombare del farmaco è controindicata nei pazienti con epilessia.
Con estrema cautela, si raccomanda di prescrivere benzilpenicillina sale sodico per insufficienza renale, pazienti con insufficienza cardiaca, malattie di origine allergica (inclusa ipersensibilità al farmaco, orticaria, febbre da fieno, asma bronchiale) e in caso di ipersensibilità diagnosticata agli antibiotici β-lattamici della classe delle cefalosporine (a causa di allergia crociata).
Durante la gravidanza, l'uso del farmaco è possibile solo nei casi in cui l'effetto clinico atteso per la madre supera la potenziale minaccia per il feto.
Benzilpenicillina sale sodico, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Una soluzione pronta di benzilpenicillina sale sodico viene somministrata per via endovenosa (flebo o getto), per via intramuscolare, sottocutanea, intracavitaria (nella cavità addominale, pleurica e in altre cavità), intratecale (endolombare), topica.
Prima della prima somministrazione, è necessario assicurarsi che il farmaco e la novocaina siano tollerati (se usati come solventi). Per questo, i pazienti dovrebbero sottoporsi a un test intradermico.
È necessario preparare una soluzione di sale sodico di benzilpenicillina immediatamente prima della procedura di somministrazione, a seconda del metodo di applicazione, osservando i seguenti requisiti:
- soluzione per iniezione endovenosa a getto: come solvente per il contenuto di un flacone da 1.000.000 U, sono necessari 5 ml di acqua sterile per preparazioni iniettabili o una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%;
- soluzione per iniezione endovenosa a goccia: utilizzare una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% o una soluzione di glucosio al 5% in un volume di 100-200 ml per 2.000.000-5.000.000 UI di antibiotico come solvente;
- soluzione per iniezione intramuscolare: il contenuto della fiala viene sciolto in acqua sterile per preparazioni iniettabili, soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% o soluzione di procaina allo 0,5%, utilizzando 1-3 ml di solvente;
- soluzione per iniezione s / c: la polvere viene sciolta in una soluzione allo 0,25–0,5% di procaina (novocaina), osservando le seguenti proporzioni: per 500.000 unità, sono necessari 2,5–5 ml, per 1.000.000 di unità, 5-10 ml solvente;
- soluzione iniettabile nella cavità corporea: per sciogliere l'antibiotico quando iniettato nella cavità addominale, pleurica o altra cavità, utilizzare acqua sterile per preparazioni iniettabili o soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%;
- soluzione per somministrazione intratecale: il contenuto del flaconcino viene sciolto in acqua sterile per preparazioni iniettabili o soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% in una proporzione di 1000 UI di principio attivo - 1 ml di solvente. La soluzione risultante viene miscelata con il liquido cerebrospinale (CSF) estratto dal canale spinale in proporzioni uguali, 5-10 ml di soluzione antibiotica vengono aggiunti a 5-10 ml di CSF;
- collirio [preparato ex tempore (secondo necessità)]: aggiungere acqua sterile per preparazioni iniettabili 5–25 ml per 500.000 UI o soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% 10–50 ml per 1.000.000 UI al contenuto del flacone;
- gocce nasali e gocce auricolari: aggiungere acqua sterile per preparazioni iniettabili 5-50 ml per 500.000 UI o soluzione di sodio cloruro allo 0,9% 10-100 ml per 1.000.000 UI al contenuto del flacone.
La soluzione endovenosa può essere iniettata come un getto lentamente nell'arco di 3-5 minuti o gocciolare, ad una velocità di 60-80 gocce al minuto.
Le iniezioni IM vengono eseguite nel quadrato esterno superiore del gluteo in profondità nel muscolo.
La benzilpenicillina sale sodica intratecale deve essere somministrata a una velocità di 1 ml al minuto.
Dosaggio consigliato:
- Introduzione i / ve i / m: adulti - 250.000-500.000 UI 4-6 volte al giorno per il trattamento di infezioni moderate. La dose giornaliera del farmaco per infezioni gravi può variare da 10.000.000 a 20.000.000 di U, con cancrena gassosa - fino a 40.000.000-60.000.000 di U. La dose giornaliera per i bambini è determinata tenendo conto del peso del bambino: di età inferiore a 1 anno - 50.000-100.000 U per 1 kg di peso del bambino, oltre 1 anno - 50.000 U per 1 kg. Se necessario, può essere aumentato a 200.000-300.000 U per 1 kg di peso corporeo e in termini di segni vitali e fino a 500.000 U per 1 kg. La dose giornaliera è suddivisa in 4-6 iniezioni. La benzilpenicillina IV sale sodica viene solitamente somministrata 1-2 volte al giorno, il resto della dose giornaliera viene somministrato i / m;
- somministrazione di s / c: sotto forma di iniezione di infiltrati con una soluzione con una concentrazione di 100.000-200.000 U per 1 ml di soluzione allo 0,25-0,5% di procaina;
- introduzione nella cavità corporea: adulti - la concentrazione della soluzione è 10.000-20.000 UI in 1 ml di solvente, bambini - 2000-5000 UI in 1 ml. La durata del trattamento è di 5-7 giorni. Quindi il paziente viene trasferito all'introduzione / m di sale di sodio benzilpenicillina;
- intratecale (endolombare) per malattie purulente delle meningi, del cervello e del midollo spinale: adulti - in una dose giornaliera di 5000-10.000 UI, bambini di età superiore a 1 anno - 2000-5000 UI, una volta al giorno per 2-3 giorni, poi il paziente viene trasferito all'introduzione / m;
- per via topica (solo polvere per la preparazione della soluzione iniettabile e uso topico): malattie degli occhi - instillazione di 1-2 gocce 6-8 volte al giorno di colliri contenenti 20.000-100.000 UI in 1 ml di soluzione sterile di NaCl allo 0,9% o acqua distillata; la soluzione viene utilizzata appena preparata. Malattie dell'orecchio o del naso - instillazione di 1-2 gocce 6-8 volte al giorno, gocce preparate di fresco contenenti 10.000-100.000 UI in 1 ml di soluzione sterile di NaCl allo 0,9% o acqua distillata.
Il medico stabilisce individualmente la durata del trattamento con benzilpenicillina sale sodico, tenendo conto della forma e della gravità della malattia. Il corso può essere di 7-10 giorni e con sepsi, endocardite settica e altre gravi patologie fino a 60 giorni o più.
Con la sifilide e la gonorrea, il trattamento viene effettuato secondo uno schema appositamente sviluppato.
Effetti collaterali
- da parte del sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità sotto forma di eruzione cutanea, prurito, orticaria, febbre, brividi, edema, artralgia, dermatite esfoliativa, eritema multiforme essudativo, angioedema (edema di Quincke), shock anafilattico (inclusa iniezione di benzilinazolo, con iniezione sali, mortali);
- dal sistema nervoso: tinnito, mal di testa, vertigini; con la somministrazione endolombare, lo sviluppo di neurotossicosi (nausea, vomito, convulsioni, sintomi di meningismo), è possibile il coma;
- da parte del sistema cardiovascolare: violazione della funzione di pompaggio del miocardio, fluttuazioni della pressione sanguigna;
- dal sistema linfatico e dal sangue: leucopenia, trombocitopenia, anemia emolitica, eosinofilia, agranulocitosi, risultati positivi al test di Coombs;
- dal sistema digerente: candidosi orale, stomatite, nausea, diarrea, glossite, colite pseudomembranosa, disturbi funzionali del fegato;
- dal sistema genito-urinario: candidosi vaginale, nefrite interstiziale;
- dal sistema respiratorio: broncospasmo;
- reazioni al sito di iniezione: dolore e indurimento con l'uso di i / m; se la sospensione per somministrazione intramuscolare penetra nel letto vascolare - disturbi visivi, vertigini, tinnito, sensazione di paura, perdita di coscienza a breve termine.
Overdose
- sintomi: nausea, vomito, agitazione riflessa, mal di testa, mialgia, artralgia, convulsioni, sintomi di meningismo, coma. L'effetto tossico sul sistema nervoso centrale si verifica spesso con la somministrazione endolombare;
- trattamento: interruzione immediata del farmaco, nomina di terapia sintomatica.
istruzioni speciali
La nomina della benzilpenicillina sale sodico è indicata solo per patologie causate da microrganismi sensibili al farmaco. Quando i patogeni sviluppano resistenza, la benzilpenicillina deve essere sostituita con un altro antibiotico.
Se l'effetto clinico è assente dopo 3-5 giorni di utilizzo del farmaco, è necessaria la correzione / sostituzione del regime di trattamento. In questo caso, è possibile prescrivere inoltre altri antibiotici o agenti chemioterapici sintetici o trasferire il paziente a un nuovo antibiotico. La probabilità di sviluppare reazioni avverse e il grado della loro gravità possono aumentare allo stesso tempo.
Quando si esegue un test di ipersensibilità, il paziente deve essere sotto la supervisione di uno staff medico per 0,5 ore. In caso di sintomi di reazioni allergiche al sale sodico della benzilpenicillina, deve essere annullato e deve essere prescritto un trattamento appropriato, tra cui adrenalina, antistaminici, corticosteroidi. Va tenuto presente che nei pazienti con una storia di ipersensibilità alle cefalosporine, può verificarsi allergia crociata sullo sfondo del farmaco.
È necessario che l'uso a lungo termine della benzilpenicillina sia accompagnato da un monitoraggio regolare dello stato della funzionalità renale, dell'equilibrio elettrolitico e della conta ematica.
L'uso di dosi subterapeutiche di benzilpenicillina o la sospensione prematura del farmaco spesso causa la comparsa di ceppi resistenti di agenti patogeni.
Se un paziente ha una diarrea grave, quando si diagnostica la sua causa, è necessario tenere conto del rischio di sviluppare colite pseudomembranosa nel paziente. Pertanto, si raccomanda di annullare la somministrazione di benzilpenicillina sale sodico.
Al fine di prevenire lo sviluppo di superinfezioni fungine, si consiglia di prescrivere contemporaneamente agenti antifungini.
Quando la benzilpenicillina viene miscelata con la procaina, la soluzione può diventare torbida, il che consente l'iniezione intramuscolare del farmaco.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
L'uso del farmaco durante l'allattamento al seno è controindicato.
Durante la gestazione, l'uso della benzilpenicillina sale sodico è consentito solo nei casi in cui l'effetto clinico atteso per la madre, a parere del medico, supera la potenziale minaccia per il feto.
Se è necessario prescrivere un antibiotico durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto.
Uso infantile
Nella pratica pediatrica, il sale sodico della benzilpenicillina viene utilizzato secondo le indicazioni in conformità con il regime posologico raccomandato.
Il farmaco deve essere usato con cautela nei neonati.
Con funzionalità renale compromessa
Con estrema cautela, il sale sodico della benzilpenicillina deve essere usato per trattare i pazienti con insufficienza renale.
Interazioni farmacologiche
La combinazione di benzilpenicillina sale sodico con aminoglicosidi, macrolidi, agenti sulfanilamide crea un effetto sinergico.
Un aumento dell'attività della benzilpenicillina è causato dagli inibitori delle beta-lattamasi.
Con l'uso simultaneo di altri farmaci batteriostatici (incluso il cloramfenicolo), l'effetto terapeutico del farmaco viene ridotto.
Con la terapia concomitante con farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), diuretici, bloccanti della secrezione tubulare, allopurinolo, aumenta il T1 / 2 della benzilpenicillina, aumenta il livello della sua concentrazione nel plasma sanguigno e il rischio di effetti tossici. Inoltre, l'allopurinolo aumenta il rischio di sviluppare eruzioni cutanee.
La combinazione del sale sodico della benzilpenicillina con i FANS, l'etinilestradiolo non è raccomandato. L'effetto contraccettivo dei contraccettivi orali può diminuire.
Sullo sfondo dell'uso della benzilpenicillina, l'effetto degli anticoagulanti indiretti aumenta, la clearance diminuisce e la tossicità del metotrexato aumenta.
Non è consentito mescolare la benzilpenicillina in un contenitore con altri farmaci.
Non utilizzare soluzioni contenenti sodio con glucosio, compresa la soluzione di Ringer, per sciogliere la polvere.
Si dovrebbe prendere in considerazione l'incompatibilità del sale sodico della benzilpenicillina con ammine simpaticomimetiche e ioni metallici.
Analoghi
Gli analoghi della benzilpenicillina sale sodico sono benzilpenicillina, benzilpenicillina novocaina sale, bicillina-1, bicillina-3, bicillina-5, penicillina G sale sodico, procaina-benzilpenicillina, fenossimetilpenicillina, molarbenzicillina e dr.
Termini e condizioni di conservazione
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Conservare a una temperatura compresa tra 15 e 25 ° C, al riparo dall'umidità.
La durata di conservazione è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Recensioni sul sale sodico della benzilpenicillina
Le recensioni sul sale sodico della benzilpenicillina sono piuttosto controverse. Ma va notato che nel trattamento delle infezioni batteriche con una sensibilità prestabilita del patogeno al farmaco, i pazienti indicano l'elevata efficacia dell'antibiotico.
Prezzo per la benzilpenicillina sale sodico nelle farmacie
Il prezzo del sale sodico della benzilpenicillina per un pacchetto contenente 50 fiale alla dose di 1.000.000 di U può variare da 384 rubli.
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
