Bupraxon
Bupraxon: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Bupraxon
Codice ATX: N02AE01
Principio attivo: naloxone (Naloxone) + buprenorfina (Buprenorfina)
Produttore: FSUE "Impianto endocrino di Mosca" (Russia)
Aggiornamento descrizione e foto: 2019-11-07
Il bupraxone è un farmaco analgesico sublinguale combinato.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio - compresse sublinguali: bianche, biconvesse, rotonde (in una scatola di cartone 1 o 2 blister da 10 compresse e istruzioni per l'uso di Bupraxone).
Composizione per 1 compressa:
- principi attivi: buprenorfina - 0,2 mg (buprenorfina cloridrato - 0,216 mg); naloxone 0,2 mg (naloxone cloridrato 0,222 mg);
- componenti ausiliari: biossido di silicio colloidale - 0,6 mg; lattosio monoidrato - 27,729 mg; fecola di patate - 9 mg; mannitolo (mannitolo) - 18 mg; crospovidone - 1,8 mg; povidone medico di polivinilpirrolidone a basso peso molecolare - 1.233 mg; stearato di magnesio - 0,6 mg; acido citrico monoidrato (o acido citrico in termini di acido citrico monoidrato) - 0,6 mg.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Bupraxone è un farmaco combinato che contiene buprenorfina e naloxone. L'azione farmacologica nella somministrazione sublinguale è determinata dalle proprietà della buprenorfina.
Dopo l'uso sublinguale di Bupraxone, l'effetto della buprenorfina dura circa 30 minuti. L'effetto massimo si sviluppa dopo 3 ore. La durata dell'effetto analgesico è fino a cinque ore.
Buprenorfina
La buprenorfina appartiene al gruppo degli analgesici oppioidi - derivati semisintetici della tebaina, è un antagonista parziale dei recettori κ degli oppioidi e un agonista parziale del sottotipo del recettore β-oppioide.
In termini di gravità dell'effetto analgesico, se usata in dosi equivalenti, la buprenorfina è simile alla morfina. In qualità di agonista parziale dei recettori oppioidi, provoca depressione respiratoria e ha un effetto sulla muscolatura liscia, sebbene in misura minore rispetto alla morfina e ad altri oppiacei. In confronto a loro, ha meno potenziale di dipendenza fisica. Allo stesso tempo, un certo potenziale di dipendenza della sostanza è associato all'attivazione dei recettori µ-oppioidi.
Naloxone
Il naloxone è un antagonista dei recettori oppioidi che attenua / elimina efficacemente gli effetti degli oppioidi e degli oppiacei. La sua azione è volta a ripristinare la respirazione, riducendo gli effetti sedativi ed euforizzanti. Possono portare allo sviluppo della sindrome da astinenza da oppiacei quando vengono somministrati in precedenza per alleviare il dolore o in pazienti con dipendenza da farmaci e che utilizzano analgesici oppioidi.
Gli effetti farmacologici si verificano solo in caso di somministrazione parenterale (endovenosa, intramuscolare, sottocutanea). Se il naloxone viene utilizzato per via sublinguale, quasi non entra nella circolazione sistemica e non ha alcun effetto farmacodinamico.
La sostanza, se assunta per via orale, praticamente non mostra attività farmacologica, quando somministrata per via orale e parenterale, il rapporto di efficacia del naloxone è 1 ÷ 50.
Farmacocinetica
Buprenorfina
La buprenorfina è ben assorbita dopo somministrazione sublinguale. La biodisponibilità sistemica è di circa il 50-55%. Dopo aver assunto una dose di 0,4 mg, la C max (concentrazione massima) della sostanza nel plasma sanguigno è in media di 1,13 ng / ml e viene raggiunta in 2 ore.
La sostanza penetra bene attraverso la barriera emato-encefalica. Si lega alle proteine del plasma sanguigno a un livello del 96%, principalmente con le globuline α e β. V d (volume di distribuzione) è di 2,5 litri, ciò conferma la sua cattura attiva da parte di tessuti e organi.
Il metabolismo della buprenorfina avviene nel fegato per N-dealchilazione, con formazione di norbuprenorfina (con la partecipazione dell'isoenzima CYP3A4), quindi glucuronidazione e formazione di coniugati con acido glucuronico. Il metabolita principale è la norbuprenorfina, anch'essa glucuronidata. Non possiede un'attività analgesica significativa.
Il T 1/2 (emivita) di una sostanza dal plasma sanguigno è compreso tra 24 e 42 ore. I metaboliti sono escreti dai reni e dalla bile (rispettivamente 30 e 69%). Solo l'1% circa della buprenorfina viene escreto immodificato.
Naloxone
Il naloxone con la via di somministrazione sublinguale non viene praticamente assorbito. La biodisponibilità sistemica è inferiore al 5%. La concentrazione plasmatica nel sangue non è significativa. La sostanza si lega alle proteine del plasma sanguigno a un livello del 45%, il legame si verifica principalmente con l'albumina.
È stato stabilito che il naloxone, somministrato per via sublinguale, ha una bassa biodisponibilità (entro il 9 ± 6%). La piccola quantità assorbita di naloxone non crea concentrazioni terapeutiche nel plasma sanguigno e non influenza gli effetti e il metabolismo della buprenorfina.
La sostanza subisce un rapido metabolismo nel fegato e glucuronidazione diretta a naloxone-3-glucuronide, nonché riduzione (gruppo 6-oxo) e N-dealchilazione.
Il T 1/2 di naloxone è entro 2-12 ore. L'escrezione dei metaboliti viene effettuata principalmente dai reni.
Indicazioni per l'uso
- sindrome del dolore postoperatorio (intensità da moderata a grave);
- sindrome del dolore causata da ustioni e ferite;
- preparazione e implementazione di procedure diagnostiche.
Controindicazioni
Assoluto:
- condizioni che sono accompagnate da una pronunciata depressione del sistema nervoso centrale o depressione del centro respiratorio, o in cui è possibile lo sviluppo di disturbi respiratori;
- uso combinato con inibitori della monoamino ossidasi, sia durante l'intero periodo di utilizzo di questi farmaci, sia per altri 14 giorni dopo il loro ritiro;
- mucosite, stomatite, lesioni della mucosa orale di natura ulcerativa-necrotica e infiammatoria;
- dipendenza da droghe, compresi gli oppioidi;
- cuore polmonare scompensato;
- trauma cranico;
- ileo paralitico;
- stato asmatico, asma bronchiale;
- condizioni convulsive;
- intossicazione acuta da alcol;
- aritmie cardiache, inclusa tachicardia parossistica sopraventricolare e ventricolare, fibrillazione atriale, extrasistole;
- deficit di lattasi, intolleranza al lattosio, malassorbimento di glucosio-galattosio;
- malattie chirurgiche acute degli organi addominali (l'uso è controindicato fino a quando non viene stabilita una diagnosi);
- gravidanza e allattamento;
- età fino a 18 anni;
- intolleranza individuale ai componenti del farmaco.
Parente (le compresse di Bupraxon sono prescritte sotto controllo medico):
- insufficienza renale / epatica;
- mixedema;
- depressione del sistema nervoso centrale;
- ipotiroidismo;
- iperplasia della prostata;
- psicosi tossica;
- alcolismo;
- insufficienza respiratoria e surrenalica;
- stenosi dell'uretra;
- età anziana e senile.
Bupraxon, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Bupraxone è destinato alla somministrazione sublinguale. Le compresse devono essere tenute sotto la lingua fino a completo assorbimento.
La dose del farmaco e la durata della terapia sono selezionate dal medico individualmente.
Singola dose - 1 o 2 compresse (massimo). Durante il giorno è possibile riapplicare Bupraxone alla stessa dose ogni 6-8 ore (massimo 8 compresse al giorno).
È necessaria una riduzione della dose di bupraxone per i pazienti anziani, i pazienti con condizioni ipovolemiche, il rischio di patologia chirurgica, nonché quando combinato con sedativi e altri analgesici narcotici.
Per evitare un'eccessiva soppressione dell'attività del centro respiratorio e la depressione del sistema nervoso centrale, Bupraxone deve essere utilizzato a dosi ridotte sullo sfondo dell'azione di ipnotici, anestetici generali, ansiolitici, antipsicotici e antidepressivi.
Effetti collaterali
Gli eventi avversi che si verificano durante l'uso di Bupraxone sono dovuti all'azione farmacologica del componente attivo della buprenorfina.
Possibili effetti collaterali [> 10% - molto comune; (> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1%) - raramente; <0,01% - molto raro)]:
- organi di senso: spesso - visione offuscata, miosi, diplopia; molto raramente - congiuntivite;
- sistema digestivo: spesso - nausea; raramente - costipazione, vomito, xerostomia;
- sistema nervoso: molto spesso - effetto calmante; spesso - debolezza, mal di testa, vertigini; raramente - tinnito, affaticamento / debolezza, letargia, confusione, sonnolenza, nervosismo, psicosi, depressione, linguaggio confuso, rallentamento della velocità delle reazioni motorie e mentali, euforia, parestesia; con un uso prolungato - il verificarsi di dipendenza e dipendenza da oppioidi;
- sistema urinario: raramente - ritenzione urinaria;
- pelle: raramente - prurito, cianosi;
- metabolismo: raramente - sudorazione;
- sistema cardiovascolare: spesso - aumento della pressione sanguigna; raramente - vampate di calore, bradicardia, tachicardia, freddo / brividi;
- sistema respiratorio: raramente - mancanza di respiro, depressione del centro respiratorio, ipoventilazione;
- reazioni allergiche: raramente - orticaria, eruzione cutanea.
Overdose
I principali sintomi di un sovradosaggio di bupraxone sono associati alla buprenorfina che contiene. Si manifestano come sedazione, nausea, vomito, sonnolenza, depressione respiratoria e miosi.
Terapia: stimolazione verbale e fisica del paziente, trattamento sintomatico, inclusa la terapia infusionale, l'uso di ossigeno, somministrazione parenterale di naloxone (si raccomanda una singola somministrazione intramuscolare o endovenosa alla dose di 0,4-2 mg con somministrazione ripetuta dopo 2-3 minuti fino a una dose totale di 10 mg e Di Più). A causa dell'elevata affinità della buprenorfina per i recettori oppioidi, devono essere utilizzate dosi più elevate di naloxone rispetto ai casi di avvelenamento da morfina e altri agonisti oppioidi completi. A volte è prescritta la ventilazione artificiale e assistita.
istruzioni speciali
Il naloxone è incluso in Bupraxone per aumentare la sicurezza dell'abuso di droghe. In caso di uso non medico del farmaco, il naloxone bloccherà gli effetti della buprenorfina, che interferisce con l'azione perseguita dall'abuso di droga. Con la dipendenza fisica dagli oppioidi, questo può portare a sintomi di astinenza.
In caso di funzionalità epatica compromessa, la durata e l'intensità dell'azione di Bupraxone possono variare, pertanto, l'uso del farmaco in tali pazienti deve essere effettuato sotto la supervisione di uno specialista.
La nicotina aiuta a ridurre l'attività farmacologica di Bupraxone.
In caso di somministrazione accidentale / intenzionale del farmaco nei bambini, può svilupparsi depressione respiratoria, che può portare alla morte.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
La guida durante la terapia con Bupraxone deve essere abbandonata.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Bupraxone non è prescritto durante la gravidanza / l'allattamento.
Il potenziale rischio del farmaco per l'uomo non è noto. Non sono stati condotti studi controllati su donne in gravidanza.
La buprenorfina, anche se usata brevemente alla fine della gravidanza, può causare depressione respiratoria nel neonato. La terapia a lungo termine durante gli ultimi tre mesi di gravidanza può causare sintomi di astinenza nei neonati (inclusi ipertensione, tremori, agitazione neonatale, convulsioni o mioclono). Molto spesso, la sindrome postpartum dura da alcune ore a diversi giorni.
Non ci sono prove a sostegno o confutazione che il naloxone sia escreto nel latte materno. La buprenorfina ei suoi metaboliti vengono escreti dall'organismo attraverso il latte materno.
Negli studi sui ratti, è stato riscontrato che la buprenorfina inibisce l'allattamento. Inoltre, studi hanno dimostrato l'inibizione della fertilità femminile, se assunta a dosi molte volte superiori alla dose giornaliera media per l'uomo.
Uso infantile
Bupraxone non è prescritto a pazienti di età inferiore a 18 anni.
Con funzionalità renale compromessa
Bupraxone per insufficienza renale deve essere utilizzato sotto controllo medico.
Per violazioni della funzionalità epatica
Bupraxone per insufficienza epatica deve essere utilizzato sotto controllo medico.
Uso negli anziani
Per i pazienti anziani / senili, le compresse di Bupraxone sono prescritte con cautela.
Interazioni farmacologiche
- etanolo, ansiolitici, anestetici generali, sedativi, ipnotici, antistaminici, antipsicotici, benzodiazepine, fenotiazine e altri tranquillanti: Bupraxone potenzia la loro azione;
- inibitori delle monoaminossidasi: sullo sfondo dell'uso combinato, possono verificarsi ipertensione arteriosa, convulsioni, ipertermia maligna, coma;
- agonisti oppioidi completi: possibile sviluppo di sindrome da astinenza da oppiacei;
- acido valproico / valproato di sodio: aumenta l'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale;
- altri analgesici: è probabile un aumento della pressione del liquido cerebrospinale, e quindi l'uso di Bupraxone richiede cautela nei casi in cui la pressione del liquido cerebrospinale può essere aumentata, poiché la buprenorfina può portare a un cambiamento del livello di coscienza e miosi;
- farmaci che inibiscono l'attività dell'isoenzima CYP3A4 (macrolidi, ketoconazolo, eritromicina e altri), inibitori della proteasi dell'HIV (ritonavir): con l'uso simultaneo è possibile potenziare gli effetti della buprenorfina e aumentarne la durata, mentre è richiesto un aggiustamento della dose di uno o entrambi i farmaci;
- induttori dell'isoenzima CYP3A4 (inclusi rifampicina, fenobarbital, fenitoina, carbamazepina): la concentrazione plasmatica di buprenorfina nel sangue può diminuire; l'interazione della buprenorfina con tutti gli induttori dell'isoenzima CYP3A4 non è stata studiata, pertanto si raccomanda di monitorare le condizioni dei pazienti per sintomi e segni di astinenza;
- medicinali a base di erbe: possono influenzare l'attività farmacologica della buprenorfina; se combinato con l'erba di San Giovanni (è un induttore dell'isoenzima CYP3A4), è probabile una diminuzione della concentrazione plasmatica di buprenorfina nel sangue;
- etanolo: sullo sfondo dell'uso simultaneo, c'è un aumento dell'inibizione del sistema nervoso centrale da parte della buprenorfina, durante il periodo di terapia, l'alcol deve essere scartato.
Analoghi
Gli analoghi di Bupraxone sono Transtek, Bupranal, Nurofen Plus, Santoperalgin, Pentalgin-ICN, Sedal-M, Targin, Sedalgin-Neo.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare in luogo protetto dalla luce a temperature fino a 25 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Il periodo di validità è di 4 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Bupraxone
Le recensioni su Bupraxone non sono praticamente trovate, il farmaco è incluso nell'elenco dei farmaci narcotici e psicotropi, la cui circolazione nella Federazione Russa è limitata.
Prezzo per Bupraxone nelle farmacie
Poiché il farmaco non è disponibile nelle farmacie, il prezzo di Bupraxone è sconosciuto.
Il costo approssimativo degli analoghi: Nurofen Plus (12 compresse) - 359 rubli, Sedal-M (20 compresse) - 250 rubli.
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
