Welson
Welson: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Velson
Codice ATX: N05CH01
Principio attivo: melatonina (Melatonina)
Produttore: JSC "Pharmproekt" (Russia)
Descrizione e aggiornamento foto: 2020-06-25
Prezzi nelle farmacie: da 385 rubli.
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Welson è un farmaco adattogeno con effetto sedativo e ipnotico.
Forma e composizione del rilascio
Il prodotto è prodotto sotto forma di compresse rivestite con film: rotonde biconvesse, l'involucro del film è bianco, il nucleo su una sezione trasversale va dal bianco al quasi bianco con una tinta marrone (10 pezzi in un blister; in una scatola di cartone 3, 6 o 9 pacchetti e istruzioni per l'uso di Welson).
1 compressa contiene:
- principio attivo: melatonina - 3 mg;
- componenti aggiuntivi: cellulosa microcristallina, calcio idrogeno fosfato diidrato, croscarmellosa sodica, povidone K-25, calcio stearato, talco, biossido di silicio colloidale;
- involucro della pellicola: opadry bianco (03A280002) [cellulosa microcristallina, ipromellosa (idrossipropilmetilcellulosa), macrogol (polietilenglicole), biossido di titanio].
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Il principio attivo di Welson è un analogo sintetico di un ormone prodotto dalla ghiandola pineale (ghiandola pineale). Normalmente, la produzione di melatonina nella ghiandola pineale è soggetta a un certo ritmo diurno. La secrezione di questa sostanza è sincronizzata con il ciclo giorno / notte, la sua concentrazione plasmatica raggiunge un massimo di notte e un minimo durante il giorno. L'assenza di luce è fissata dalla retina dell'occhio, da lì il segnale entra nel nucleo soprachiasmatico attraverso il percorso retinoipotalamico, e quindi al ganglio cervicale superiore (ganglio cervicale). Dalle terminazioni delle fibre nervose simpatiche che partono dai neuroni di questo nodo, la norepinefrina viene rilasciata nel parenchima della ghiandola pineale, che attiva la sintesi della melatonina. La secrezione di quest'ultimo è soppressa dalla luce.
L'indebolimento della produzione di melatonina e il disturbo dei ritmi circadiani possono verificarsi quando uno qualsiasi dei collegamenti nella secrezione di questo ormone è interessato.
Le seguenti condizioni possono causare una diminuzione della produzione di melatonina:
- desincronia (disturbo del ciclo sonno-veglia) derivante dall'impatto di fattori endogeni (ritardo del sonno / sindromi in avanzamento) ed esogeni (disturbi del sonno in caso di cambiamento di fuso orario, orario di lavoro a turni);
- aumento dell'esposizione notturna a sorgenti luminose artificiali (soprattutto dello spettro blu), come schermi di smartphone, computer, televisori;
- perimenopausa e postmenopausa nelle donne;
- età avanzata;
- assunzione di benzodiazepine, farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), β-bloccanti;
- consumo di alcol e fumo attivo.
Welson promuove la normalizzazione dei ritmi circadiani, dimostra effetti adattogeni, ipnotici e sedativi. Fornisce un aumento della concentrazione di serotonina e acido gamma-aminobutirrico (GABA) nell'ipotalamo e nel mesencefalo, regola l'attività dell'enzima piridossal chinasi, che è coinvolto nella produzione di GABA, serotonina e dopamina. L'ormone è responsabile del ciclo sonno-veglia, delle variazioni diurne della temperatura corporea e dell'attività fisica; aiuta a migliorare le funzioni intellettuali e mnestiche del cervello e della sfera emotiva e personale.
Welson porta alla normalizzazione del sonno notturno e promuove la formazione di un ritmo biologico. La melatonina accelera l'addormentamento, riducendo il numero di risvegli notturni e migliora la qualità del sonno. Dopo il risveglio al mattino, il farmaco non provoca sensazioni di letargia, stanchezza e perdita di forza. Riduce il livello di reazioni di stress, regola le funzioni del sistema neuroendocrino. Per i pazienti sensibili alle condizioni meteorologiche, lo strumento aiuta ad adattarsi ai cambiamenti delle condizioni meteorologiche.
L'assunzione di melatonina non porta a dipendenza e dipendenza.
Farmacocinetica
Dopo la somministrazione orale, la melatonina viene assorbita intensamente dal tratto gastrointestinale (GIT). La cinetica del principio attivo nell'intervallo di dose da 2 a 8 mg è lineare. Con la somministrazione orale di melatonina alla dose di 3 mg nella saliva e nel plasma sanguigno, la concentrazione massima (C max) viene registrata, rispettivamente, dopo 60 e 20 minuti. Il periodo per raggiungere la C max nel siero del sangue (T Cmax) è in media di 60 minuti (intervallo 20–90 minuti). Dopo aver usato la melatonina a una dose di 3-6 mg, la C max sierica è solitamente 10 volte superiore al contenuto di melatonina endogena nel siero durante la notte. Il suo assorbimento è rallentato dalla concomitante assunzione di cibo.
Dopo somministrazione orale, la biodisponibilità della melatonina varia dal 9 al 33% ed è approssimativamente pari al 15%.
La connessione del principio attivo con le proteine plasmatiche negli studi in vitro è del 60%. La melatonina si lega principalmente alla α 1- glicoproteina acida, all'albumina, alle lipoproteine ad alta densità (HDL). Welson è intensamente distribuito nella saliva e penetra nella barriera emato-encefalica, viene rilevato nella placenta. Il volume di distribuzione (V d) è di circa 35 litri, il livello del farmaco nel liquido cerebrospinale è 2,5 volte inferiore a quello nel plasma.
La trasformazione metabolica della melatonina avviene principalmente nel fegato con possibile partecipazione, secondo i risultati di studi sperimentali, agli isoenzimi CYP1A1 e CYP1A2, nonché al CYP2C19 del citocromo P450. Dopo l'ingestione, il principio attivo subisce una trasformazione significativa durante il passaggio primario attraverso il fegato, dove viene idrossilato e coniugato con glucuronide e solfato per formare il metabolita principale della 6-sulfatossimelatonina, che non è attiva. Il grado di metabolismo presistemico è piuttosto alto, fino all'85%.
La melatonina viene escreta dal corpo dai reni - circa il 90% viene escreto nelle urine sotto forma di coniugati glucuronici e solfato di 6-idrossimelatonina e circa il 2-10% viene escreto immodificato. L'emivita media (T 1/2) è di 45 minuti.
I parametri farmacocinetici di Welson sono influenzati dall'età, dal fumo, dal consumo di caffeina e dall'uso di contraccettivi orali. In una condizione critica, c'è un'accelerazione dell'assorbimento e una violazione dell'eliminazione del farmaco.
Indicazioni per l'uso
Welson è raccomandato per l'uso nei disturbi del sonno, compresi quelli associati a disturbi del ritmo sonno-veglia, inclusa la desincronia.
Controindicazioni
Assoluto:
- grave insufficienza renale;
- Malattie autoimmuni;
- insufficienza epatica;
- età fino a 18 anni;
- gravidanza e allattamento;
- ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti di Welson.
Poiché l'effetto sulla farmacocinetica della melatonina nell'insufficienza renale lieve e moderata non è stato studiato, se i pazienti con questa patologia hanno questa patologia, è necessario usare un agente adattogeno con cautela.
Welson, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Le compresse di Welson vengono assunte per via orale. Dovrebbero essere presi con una quantità sufficiente di liquido.
Regime di dosaggio consigliato:
- disturbi del sonno, desincronia: una volta al giorno alla dose di 3 mg (1 compressa) 30-40 minuti prima di coricarsi;
- cambio di fuso orario come agente adattogeno: 1 giorno prima del volo previsto e poi per 2-5 giorni, 3 mg (1 compressa) 30-40 minuti prima di coricarsi.
La dose massima giornaliera di Welson non deve superare i 6 mg.
Effetti collaterali
L'incidenza degli effetti collaterali per classi di organi sistemici [scala: (≥ 1/10) - molto spesso, (da ≥ 1/100 a <1/10) - spesso, (da ≥ 1/1000 a <1/100) - raramente, (da ≥ 1/10 000 a <1/1000) - raramente, (<1/10 000, compresi i messaggi individuali) - estremamente raro; la frequenza non può essere calcolata sulla base dei dati disponibili - con una frequenza sconosciuta]:
- sistema linfatico e sangue: raramente - trombocitopenia, leucopenia;
- sistema immunitario: con frequenza sconosciuta - reazioni di ipersensibilità;
- lesioni parassitarie e infettive: raramente - herpes zoster;
- sistema nervoso: raramente - sonnolenza, letargia, iperattività psicomotoria, mal di testa, emicrania, capogiro; raramente - scarsa qualità del sonno, ridotta concentrazione e / o memoria, parestesie, sindrome delle gambe senza riposo, svenimenti, delirio;
- sistema cardiovascolare: raramente - ipertensione arteriosa; raramente - vampate di calore, palpitazioni, angina da sforzo;
- organo dell'udito, disturbi del labirinto: raramente - vertigini, vertigini posizionali;
- organo della vista: raramente - aumento della lacrimazione, visione offuscata, diminuzione dell'acuità visiva;
- disturbi mentali: raramente - ansia, insonnia, irritabilità, nervosismo, sogni insoliti, ansia, incubi; raramente - risveglio mattutino, cambiamenti di umore, pianto, agitazione, aggressività, sintomi di stress, umore basso, disorientamento, aumento della libido, depressione;
- metabolismo: raramente - ipopotassiemia, iponatriemia, ipertrigliceridemia;
- tratto digestivo: raramente - nausea, secchezza delle fauci, dispepsia, stomatite ulcerosa, dolore addominale, compreso dolore nell'addome superiore; raramente - ipersecrezione salivare, gonfiore, alitosi, vomito, disturbi addominali, disturbi / disturbi gastrointestinali, aumento della peristalsi, discinesia gastrica, glossite ulcerosa, gastrite, stomatite bollosa, malattia gastroesofagea;
- sistema epatobiliare: raramente - iperbilirubinemia;
- sistema urinario: raramente - proteinuria, glucosuria; raramente - ematuria, poliuria, nicturia;
- sistema muscolo-scheletrico e tessuto connettivo: raramente - dolore agli arti; raramente - crampi notturni, spasmi muscolari, dolore al collo, artrite;
- genitali e ghiandola mammaria: raramente - sintomi di menopausa; raramente - prostatite, priapismo; con una frequenza sconosciuta - galattorrea;
- pelle e grasso sottocutaneo: raramente - sudorazioni notturne, pelle secca, eruzioni cutanee, dermatiti, prurito (anche generalizzato); raramente - eritema, lesioni alle unghie, dermatite alle mani, eruzione cutanea pruriginosa, eczema, eruzione cutanea generalizzata, psoriasi; con una frequenza sconosciuta: gonfiore della lingua e / o della mucosa orale, edema di Quincke;
- disturbi generali: raramente - sensazioni dolorose al petto, astenia; raramente - stanchezza, sete, dolore;
- risultati di laboratorio: raramente - aumento del peso corporeo, indicatori di funzionalità epatica anormali; raramente - un cambiamento nel livello degli elettroliti nel sangue, un aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, una deviazione dalla norma nei risultati degli esami di laboratorio.
Overdose
Secondo i dati pubblicati, l'assunzione del farmaco in una dose giornaliera non superiore a 300 mg non ha portato a effetti collaterali clinicamente significativi. Quando Welson è stato utilizzato per diverse settimane a dosi di 3000-6600 mg, sono stati registrati disturbi come iperemia, diarrea, crampi addominali, scotoma e mal di testa.
È stata osservata perdita di coscienza nel caso di assunzione di Welson a dosi fino a 1000 mg. Il sovradosaggio di melatonina può causare sonnolenza. In questa condizione si raccomanda la lavanda gastrica, l'assunzione di carbone attivo, la terapia sintomatica.
La clearance della melatonina dopo somministrazione orale non dovrebbe superare le 12 ore.
istruzioni speciali
Dopo aver preso le compresse, è necessario fare attenzione all'esposizione alla luce intensa, poiché quest'ultima può indebolire l'efficacia della terapia.
L'uso di Welson è sconsigliato a persone con malattie autoimmuni, a causa della mancanza di dati clinici sul trattamento dei disturbi del sonno con melatonina in questa categoria di pazienti.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Il farmaco adattogeno provoca sonnolenza, pertanto, durante il periodo di somministrazione, è necessario astenersi dalla guida di veicoli e dall'azionamento di altri meccanismi potenzialmente pericolosi e complessi.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Per il trattamento delle donne in gravidanza e in allattamento, le compresse di Welson non possono essere utilizzate.
Le pazienti che pianificano una gravidanza devono ricordare che il farmaco ha un debole effetto contraccettivo.
Uso infantile
Welson è controindicato nelle persone sotto i 18 anni di età, a causa della mancanza di dati che ne indichino l'efficacia e la sicurezza nei bambini e negli adolescenti.
Con funzionalità renale compromessa
In presenza di funzionalità renale compromessa, l'uso a lungo termine della melatonina non porta al suo accumulo, il che è coerente con un breve T 1/2 nell'uomo. Nei pazienti con grave insufficienza renale, la terapia farmacologica è controindicata; con gradi da lievi a moderati, Welson deve essere assunto con cautela.
Per violazioni della funzionalità epatica
A causa del fatto che il metabolismo di Welson si verifica principalmente nel fegato, quando la sua funzione è compromessa, il livello di melatonina endogena aumenta. Durante il giorno, nei pazienti con cirrosi epatica, la concentrazione del farmaco aumenta in modo significativo.
Il trattamento con il farmaco è controindicato nei pazienti con insufficienza epatica.
Uso negli anziani
Nei pazienti anziani, il tasso di assorbimento della melatonina può essere ridotto del 50%, nonché rallentato la sua biotrasformazione. Quando si utilizzano dosi diverse di Welson negli anziani, sono stati registrati valori più elevati di C max e valori dell'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC), indicando un metabolismo ridotto in questa fascia di età. Di conseguenza, i pazienti anziani possono assumere il farmaco 1-1,5 ore prima di coricarsi.
Interazioni farmacologiche
La melatonina in concentrazioni significativamente superiori a quelle terapeutiche induce in vitro l'isoenzima CYP3A. Il significato clinico di questo fenomeno non è stato stabilito con precisione. Se compaiono segni di induzione, potrebbe essere necessario ridurre le dosi dei fondi ricevuti contemporaneamente con esso.
Le reazioni di interazione sono possibili con l'uso combinato di melatonina con i seguenti farmaci (le combinazioni richiedono cure speciali):
- cimetidina (inibitore degli isoenzimi CYP2D): aumenta il contenuto plasmatico di melatonina nel sangue;
- 5- e 8-metossipsoralene: la concentrazione di melatonina nel sangue aumenta a causa dell'inibizione del suo metabolismo;
- inibitori dell'isoenzima CYPA2, inclusi i chinoloni: aumento dell'esposizione alla melatonina;
- agenti contenenti estrogeni: la concentrazione plasmatica della melatonina aumenta a causa dell'inibizione del processo metabolico con la partecipazione degli isoenzimi CYP1A1 e CYP1A2;
- rifampicina, carbamazepina e altri induttori dell'isoenzima CYP1A2: il livello plasmatico di Welson diminuisce;
- fluvoxamina: il contenuto di melatonina nel sangue aumenta in modo significativo (il valore di AUC e C max aumenta rispettivamente di 17 e 12 volte), a causa dell'inibizione della sua biotrasformazione da parte degli isoenzimi CYP1A2 e CYP2C19; vuoi evitare questa combinazione;
- nicotina: una diminuzione della concentrazione di melatonina nei fumatori è possibile come conseguenza dell'induzione dell'isoenzima CYP1A2;
- etanolo: l'efficacia di Welson è indebolita;
- imipramina + tioridazina: la sensazione di calma può aumentare, si possono registrare difficoltà nello svolgere alcuni compiti rispetto alla monoterapia con imipramina, nonché il rischio di un aumento della sensazione di annebbiamento alla testa rispetto all'uso della sola tioridazina;
- zolpidem, zaleplon, zopiclone e altri ipnotici benzodiazepinici e non benzodiazepinici: l'effetto sedativo di queste sostanze è potenziato; l'uso combinato può provocare un progressivo deterioramento della memoria, dell'attenzione e della coordinazione rispetto alla monoterapia con zolpidem.
Esiste un gran numero di pubblicazioni sull'effetto dei seguenti farmaci sulla secrezione di melatonina endogena: antidepressivi, agonisti / antagonisti dei recettori oppioidi e adrenergici, benzodiazepine, inibitori delle prostaglandine, triptofano, etanolo. L'influenza reciproca di questi farmaci sulla dinamica e sulla cinetica della melatonina non è stata studiata.
Analoghi
Gli analoghi di Welson sono Melatonin Evalar, Melarena, Circadin, Meladapt, Melarithm, Melatonin-SZ, Sonnovan, Kakspal Neo, Melaxen, ecc.
Termini e condizioni di conservazione
È necessario conservare il farmaco in un luogo protetto dalla luce, fuori dalla portata dei bambini, a una temperatura non superiore a 25 ° C.
Il periodo di validità è di 4 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Disponibile senza ricetta.
Opinioni su Welson
Le recensioni su Welson trovate su siti specializzati sono per lo più positive. I pazienti notano che il farmaco favorisce un addormentamento più rapido, rilassa, calma e fornisce rapidamente un sonno sano e completo. Non provoca indolenza mattutina, affaticamento e debolezza. Welson si è anche dimostrato un adattogeno per il jet lag.
A volte ci sono lamentele sul costo piuttosto elevato di Welson, ma allo stesso tempo, le compresse di un pacchetto sono sufficienti per un lungo periodo e hanno una lunga durata. Gli svantaggi includono un gran numero di possibili effetti indesiderati, molti indicano la frequente assenza del farmaco nelle farmacie.
Prezzo per Welson nelle farmacie
Il prezzo di Welson sotto forma di compresse rivestite con film può essere per confezione contenente 30 pezzi. - 430-450 rubli.
Welson: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Welson 3 mg compresse rivestite con film 30 pz. 385 r Acquistare |
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Welson compresse p.o. 3mg 30 pz. 452 RUB Acquistare |
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
