Heptrazan
Heptrazan: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Heptrasan
Codice ATX: A16AA02
Principio attivo: ademetionina (Ademetionine)
Produttore: National Medical Research Center of Cardiology of the Federal State Budgetary Institution of the Ministry of Health of the Russian Federation (Russia), ZiO-Zdorovie CJSC (Russia)
Aggiornamento descrizione e foto: 2019-11-07
Heptrazan è un farmaco epatoprotettivo che ha un effetto antidepressivo, antiossidante, epatoprotettivo, disintossicante e neuroprotettivo.
Forma e composizione del rilascio
Forme di dosaggio di Heptrazan:
- liofilizzato per la preparazione di una soluzione per somministrazione endovenosa (i / v) e intramuscolare (i / m): massa liofilizzata da quasi bianca a bianca; solvente - un liquido incolore, trasparente o giallo chiaro, dopo il recupero si forma una soluzione limpida da incolore a giallastra [400 mg in flaconcini di vetro senza colore: in confezione blister 5 flaconcini completi di 5 fiale di solvente (5 ml in vetro fiale senza colore con o senza punto di rottura), in una scatola di cartone 1 confezione o in una scatola di cartone 6 o 10 confezioni (per ospedali); 5 flaconcini in blister e 5 fiale con solvente in blister, in una scatola di cartone, 1 confezione con flaconi e fiale,per ospedali - in una scatola di cartone di 6 o 10 pacchi con bottiglie e fiale con un solvente];
- compresse enteriche: rivestite con film bianche o quasi bianche, ovali, biconvesse, nucleo - da quasi bianche a bianche (10 pezzi in blister, in una scatola di cartone 1 o 2 confezioni; 20, 40 o 50 pezzi. in lattine di polipropilene o polietilene, in una scatola di cartone 1 lattina).
Ogni confezione contiene anche le istruzioni per l'uso di Heptrazan.
1 flaconcino con liofilizzato contiene il principio attivo - ademetionina 1,4-butanedisolfonato - in una quantità di 760 mg, che è 400 mg in termini di ione ademetionina.
Composizione del solvente: L-lisina monoidrato, idrossido di sodio, acqua per preparazioni iniettabili.
1 compressa contiene:
- principio attivo: ademetionina 1,4-butandisolfonato - 760 mg, che corrisponde a 400 mg di ione ademetionina;
- componenti ausiliari: cellulosa microcristallina, sodio carbossimetilamido, biossido di silicio colloidale, magnesio stearato;
- composizione dell'involucro del film: copolimero di acido metacrilico ed etil acrilato (1: 1), biossido di silicio colloidale, sodio lauril solfato, sodio bicarbonato, macrogol, simeticone emulsione 30%, talco.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Heptrazan è un farmaco epatoprotettivo con attività antidepressiva, ha un effetto colocinetico e coleretico. Il suo principio attivo - ademetionina - mostra proprietà disintossicanti, antiossidanti, antifibrosanti, rigeneranti e neuroprotettive.
L'uso di Heptrazan aiuta a ricostituire la carenza e stimola la produzione di ademetionina nel corpo, principalmente nel cervello e nel fegato. L'Ademetionina (molecola S-adenosil-L-metionina) è un donatore del gruppo metile nelle reazioni di metilazione di fosfolipidi della membrana cellulare, proteine, ormoni, neurotrasmettitori. Insieme alle reazioni biologiche di transmetilazione, l'ademetionina, essendo un precursore di cisteina, taurina, glutatione, coenzima di acetilazione, partecipa alle reazioni di transolfatazione. Promuove un aumento del contenuto di cisteina e taurina nel plasma, glutammina nel fegato. Normalizza le reazioni metaboliche nel fegato, riducendo la metionina sierica.
Dopo la decarbossilazione, come precursore delle poliammine, partecipa ai processi di amminopropilazione di putrescina (stimolante della proliferazione epatocitaria e rigenerazione cellulare), spermidina e spermina, che fanno parte della struttura ribosomiale.
L'effetto coleretico di Heptrazan è una conseguenza della stimolazione della sintesi della fosfatidilcolina negli epatociti, che contribuisce ad aumentare la mobilità degli epatociti e la polarizzazione delle loro membrane. La funzione dei sistemi di trasporto degli acidi biliari migliora, il che facilita il passaggio degli acidi biliari nel sistema escretore della bile. Efficace per i disturbi intralobulari della sintesi e del flusso della bile. Potenzia la disintossicazione degli acidi biliari, aumenta il contenuto di acidi biliari coniugati e solfati negli epatociti. Sullo sfondo della coniugazione di ademetionina con taurina, aumenta la solubilità degli acidi biliari e la loro escrezione dagli epatociti. La solfatazione degli acidi biliari rende possibile la loro eliminazione attraverso i reni, facilita il superamento della membrana epatocitaria e l'escrezione nella bile. Insieme con il,gli acidi biliari solfatati proteggono la membrana delle cellule epatiche dagli effetti tossici degli acidi biliari non solfatati. Nella colestasi intraepatica, gli acidi biliari non solfati sono presenti in alte concentrazioni negli epatociti.
Nei pazienti con sindrome da colestasi intraepatica in pazienti con cirrosi epatica o epatite, l'ademetionina aiuta a ridurre la gravità del prurito e le modifiche dei parametri biochimici come il livello di bilirubina diretta, l'attività della fosfatasi alcalina, le aminotransferasi.
È stata confermata l'efficienza nelle epatopatie, che sono causate dall'assunzione di vari farmaci epatotossici.
Gli effetti epatoprotettivi e coleretici di Heptrazan persistono per tre mesi dopo l'interruzione del suo uso.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione parenterale di Heptrazan, la concentrazione plasmatica massima (C max) viene raggiunta entro 3/4 ore, la biodisponibilità è del 96%.
Dopo aver assunto una compressa enterica, il rilascio di ademetionina dovuto al guscio del film si verifica nel duodeno. Dopo singole dosi orali da 400 a 1000 mg C max di plasma di ademetionina raggiunta dopo 3-5 ore e 0,5-1 ml / l. La concentrazione plasmatica è dose dipendente. Biodisponibilità - 5%, se assunto a stomaco vuoto aumenta. Entro 24 ore, la C max di ademetionina nel plasma acquisisce il livello iniziale.
Il legame alle proteine plasmatiche è inferiore al 5%.
Supera la barriera emato-encefalica, si nota un significativo aumento della concentrazione nel liquido cerebrospinale.
Il farmaco viene metabolizzato nel fegato. Il ciclo di ademetionina comprende le seguenti tre fasi: formazione, consumo e riformazione di ademetionina. Nella prima fase, viene utilizzato dalle metilasi dipendenti dall'ademetionina come substrato per la sintesi della S-adenosil omocisteina, che viene quindi idrolizzata a omocisteina e adenosina utilizzando la S-adenosil omocisteina idralasi. La biotrasformazione inversa dell'omocisteina in metionina si verifica come risultato del trasferimento di un gruppo metile dal 5-metiltetraidrofolato. Il ciclo è completato dalla conversione della metionina in ademetionina.
L'emivita (T 1/2) è di 1,5 ore. Viene escreto attraverso i reni.
Nelle malattie epatiche croniche, i parametri farmacocinetici di Heptrazan non vengono violati.
Indicazioni per l'uso
L'uso di Heptrazan è indicato per le condizioni cirrotiche e precirrotiche per il trattamento della colestasi intraepatica osservata in malattie come:
- epatite cronica;
- degenerazione grassa del fegato;
- cirrosi epatica;
- danno epatico tossico di varie eziologie, inclusi alcolici, virali, farmaci (durante l'assunzione di farmaci antivirali, antineoplastici e / o anti-tubercolosi, antidepressivi triciclici, antibiotici, contraccettivi orali);
- colangite;
- encefalopatia, comprese quelle associate a insufficienza epatica (inclusa alcolica);
- colecistite acuta cronica.
Inoltre, Heptrazan è prescritto per il trattamento sintomatico della depressione e della colestasi intraepatica nelle donne in gravidanza.
Controindicazioni
Assoluto:
- disturbo bipolare;
- la presenza di anomalie genetiche che influenzano il ciclo della metionina, causando omocistinuria e / o iperomocisteinemia (incluso alterato metabolismo della cianocobalamina, deficit di cistationina beta-sintasi);
- età fino a 18 anni;
- ipersensibilità a componenti di medicina.
Con cautela, Heptrazan deve essere prescritto per insufficienza renale, uso concomitante di inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, antidepressivi triciclici (compresa la clomipramina), preparati a base di erbe o farmaci contenenti triptofano in età avanzata.
L'uso di Heptrazan nei trimestri I-II di gravidanza e allattamento è consentito solo in casi eccezionali quando il potenziale beneficio della terapia per la madre è superiore al possibile rischio per il feto o il bambino.
Heptrazan, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Lyophilisate per preparazione di soluzione per amministrazione endovenosa e intramuscolare
La soluzione liofilizzata pronta è destinata alla somministrazione intramuscolare e endovenosa.
La dissoluzione del liofilizzato deve essere effettuata immediatamente prima della somministrazione utilizzando uno speciale solvente fornito nel kit. Il resto del farmaco deve essere smaltito.
Non mescolare Heptrazan con ioni calcio e soluzioni alcaline!
Si sconsiglia l'uso del farmaco se, all'ispezione visiva del contenuto della fiala, si riscontra che il colore del liofilizzato non corrisponde a quello dichiarato dal produttore nelle istruzioni.
Heptrazan IV deve essere somministrato molto lentamente.
La dose della terapia iniziale è determinata in ragione di 5-12 mg per 1 kg di peso corporeo del paziente al giorno.
Dosaggio giornaliero consigliato:
- colestasi intraepatica: da 400 a 800 mg (1-2 flaconi) al giorno. La durata del trattamento è di 14 giorni;
- depressione: da 400 a 800 mg al giorno per 15-20 giorni.
Se necessario, si raccomanda di continuare a prendere le compresse di Heptrazan in una dose di 2-4 pezzi come terapia di mantenimento. un giorno per 14-28 giorni.
Nei pazienti anziani, l'uso di una soluzione di liofilizzato deve essere iniziato con la dose minima raccomandata di 5 mg / kg.
Compresse enteriche
Le compresse di Heptrazan vanno assunte per via orale, deglutendo intere (senza violare l'integrità del guscio del film), estraendole dal blister prima di prenderle direttamente, preferibilmente durante la pausa tra i pasti al mattino.
Se il colore della compressa è diverso da quello descritto nelle istruzioni (da bianco a bianco con una sfumatura gialla), non può essere assunto.
La dose della terapia iniziale è determinata al ritmo di 10-25 mg per 1 kg di peso corporeo del paziente al giorno.
Per la colestasi intraepatica e la depressione, la dose giornaliera raccomandata è compresa tra 800 e 1600 mg. Il medico prescrive individualmente la durata del ciclo di trattamento.
Nei pazienti anziani, Heptrazan deve essere iniziato con una dose giornaliera di 10 mg / kg. È necessario tenere conto dell'elevata probabilità di presenza di patologie concomitanti in questa categoria di pazienti, compresi i disturbi legati all'età della funzione renale, epatica o cardiaca, nonché terapia simultanea con altri farmaci.
Effetti collaterali
Eventi avversi di Heptrazan (classificati come segue: molto spesso - ≥ 1/10, spesso - ≥ 1/100 e <1/10, raramente - ≥ 1/1000 e <1/100, raramente - ≥ 1/10 000 e <1 / 1000, molto raramente - <1/10 000, inclusi casi isolati):
- dal tratto gastrointestinale: spesso - secchezza delle fauci, dolore addominale, nausea, diarrea; raramente - vomito, dispepsia, disturbi gastrointestinali, flatulenza, dolore gastrointestinale e / o sanguinamento; raramente - esofagite, gonfiore;
- dal sistema nervoso: spesso - mal di testa; raramente - paresteziya, capogiro;
- dal sistema immunitario: raramente - reazioni di ipersensibilità, mancanza di respiro, arrossamento della pelle, broncospasmo e altri sintomi di reazioni anafilattiche o anafilattoidi, inclusi dolore alla schiena, fastidio al torace, ipotensione arteriosa, ipertensione arteriosa, alterazioni della frequenza cardiaca (tachicardia, bradicardia);
- dal sistema respiratorio, dal torace e dagli organi mediastinici: raramente - edema laringeo;
- dal lato dei vasi: raramente - ipotensione arteriosa, vampate di calore, flebite;
- dal sistema muscolo-scheletrico: raramente - spasmi muscolari, artralgia;
- dalla pelle e dai tessuti sottocutanei: spesso - pelle pruriginosa; raramente - reazioni allergiche (inclusi prurito, eruzione cutanea, eritema, orticaria), edema angioneurotico, aumento della sudorazione;
- disturbi mentali: spesso - insonnia, ansia; raramente - confusione, agitazione;
- patologie infettive e parassitarie: raramente - infezioni del tratto urinario;
- disturbi generali e disturbi al sito di iniezione: raramente - febbre, brividi, astenia, reazioni al sito di iniezione, edema, necrosi cutanea al sito di iniezione; raramente - malessere.
Overdose
I sintomi di un sovradosaggio di Heptrazan non sono stati stabiliti.
Trattamento: attento monitoraggio delle condizioni del paziente, se necessario, la nomina di terapia sintomatica.
istruzioni speciali
Non è consigliabile prendere Heptrazan prima di coricarsi.
L'assunzione del farmaco per la cirrosi epatica sullo sfondo dell'iperazotemia deve essere accompagnata da un monitoraggio regolare del contenuto di azoto nel sangue del paziente, con una terapia prolungata, monitorando il livello di creatinina e urea nel siero del sangue.
Il trattamento con ademetionina aumenta il rischio di suicidio e altri eventi avversi gravi nei pazienti con depressione, pertanto tali pazienti devono essere sotto controllo medico per valutare i sintomi e trattare la depressione.
Quando l'ansia appare o cresce, il paziente deve informare il medico, di solito abbassare la dose di ademetionina consente di fermare il fenomeno indesiderato, altrimenti Heptrazan deve essere annullato.
La carenza di cianocobalamina e acido folico nel plasma sanguigno contribuisce a una diminuzione del contenuto di ademetionina durante la gravidanza, in pazienti con anemia, funzionalità epatica compromessa e altre malattie o durante la dieta (p. Es., Nei vegetariani). È necessario controllare il livello di vitamine, in caso di sua insufficienza, adottare misure per ripristinarlo.
Va tenuto presente che l'analisi immunologica può fornire un falso indicatore del livello di omocisteina nel sangue, pertanto, durante il periodo di utilizzo di Heptrazan, si consiglia di utilizzare altri metodi di analisi per determinare il livello di omocisteina.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Durante il periodo di trattamento con Heptrazan, si consiglia ai pazienti di prestare particolare attenzione quando svolgono attività potenzialmente pericolose che richiedono un'elevata velocità di reazioni psicomotorie e maggiore attenzione. È possibile guidare veicoli e meccanismi, a condizione che il farmaco non provochi vertigini e altri effetti collaterali nel paziente.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
L'uso di Heptrazan nei trimestri I-II del periodo di gestazione e durante l'allattamento è possibile solo nei casi in cui il potenziale beneficio della terapia per la madre è superiore al possibile rischio per il feto o il bambino.
Uso infantile
L'efficacia e la sicurezza dell'uso di ademetionina per il trattamento di bambini e adolescenti non sono state stabilite, pertanto la nomina di Heptrazan è controindicata nei pazienti di età inferiore ai 18 anni.
Con funzionalità renale compromessa
I pazienti con insufficienza renale devono assumere Heptrazan con cautela.
Per violazioni della funzionalità epatica
Non è richiesto alcun aggiustamento della dose per la malattia epatica cronica.
Uso negli anziani
Si raccomanda di prescrivere Heptrazan con cautela ai pazienti anziani.
Quando si sceglie una dose, si dovrebbe tenere conto dell'elevata probabilità che il paziente abbia patologie concomitanti, nonché della necessità di un uso regolare di altri farmaci. Pertanto, la dose iniziale di Heptrazan non deve superare il limite inferiore dell'intervallo di dosaggio: se assunto sotto forma di compresse enteriche, la dose giornaliera è di 10 mg / kg, quando si utilizza una soluzione di liofilizzato, la dose minima raccomandata è di 5 mg / kg.
Interazioni farmacologiche
Esiste il rischio di un'interazione clinicamente significativa con l'uso simultaneo di ademetionina con inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, clomipramina e antidepressivi triciclici simili, fitopreparati, farmaci contenenti triptofano.
Analoghi
Gli analoghi di Heptrazan sono: Ademetionine, Ademetionine-Vial, Heparetta, Heptor, Heptral, Samelix, ecc.
Termini e condizioni di conservazione
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Conservare a temperature fino a 25 ° C.
Il periodo di validità è di 2 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Heptrazan
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Prezzo per Heptrazan nelle farmacie
Il prezzo per Heptrazan per un pacchetto contenente 20 compresse può essere di 880 rubli, 5 fiale di liofilizzato (completo di 5 fiale di solvente) - da 1122 rubli.
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
