Gefitinib
Istruzioni per l'uso:
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Indicazioni per l'uso
- 3. Controindicazioni
- 4. Metodo di applicazione e dosaggio
- 5. Effetti collaterali
- 6. Istruzioni speciali
- 7. Interazioni farmacologiche
- 8. Analoghi
- 9. Termini e condizioni di conservazione
- 10. Termini di dispensazione dalle farmacie
Gefitinib, un inibitore della proteina tirosin chinasi; agente antineoplastico.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio - compresse rivestite con film: rotonde, biconvesse, dal rosa al rosa con una sfumatura brunastra (10 pezzi in blister di alluminio, 10 e 30 pezzi in flaconi di plastica; in una scatola di cartone 1 blister o 1 flacone).
Ingrediente attivo: gefitinib, in 1 compressa - 250 mg.
Componenti aggiuntivi:
- composizione centrale: sodio laurilsolfato, cellulosa microcristallina, croscarmellosa sodica, povidone K-30, magnesio stearato, lattosio monoidrato;
- composizione dell'involucro: film di rivestimento IC-S-2269 - talco, polietilenglicole, biossido di titanio (E 171), ipromellosa, ossido di ferro giallo (E 172), ossido di ferro rosso (E 172).
Indicazioni per l'uso
Gefitinib è un farmaco per il trattamento del carcinoma polmonare non a piccole cellule localmente avanzato o metastatico resistente ai regimi chemioterapici contenenti derivati del platino.
Controindicazioni
Assoluto:
- età fino a 18 anni;
- gravidanza e allattamento;
- ipersensibilità a componenti di medicina.
Parente:
- aumento dell'attività delle transaminasi epatiche e della concentrazione di bilirubina;
- pneumoconiosi;
- fibrosi polmonare idiopatica;
- polmonite post-radiazioni;
- polmonite interstiziale;
- polmonite da farmaci;
- carenza di glucosio-galattosio, carenza di lattasi, intolleranza al lattosio.
Metodo di somministrazione e dosaggio
Gefitinib deve essere assunto per via orale, senza riferimento ai pasti, una volta al giorno.
La dose standard è di 250 mg, indipendentemente dall'età e dal peso corporeo del paziente, dal sesso e dall'etnia, dalla funzionalità renale ed epatica (inclusa la presenza di grave insufficienza epatica dovuta a danno epatico metastatico).
Se si dimentica la dose successiva, il farmaco deve essere assunto il prima possibile, a condizione che siano trascorse almeno 12 ore prima della dose successiva. Altrimenti, non dovresti raddoppiare la dose.
Effetti collaterali
Molto spesso (più del 20% dei casi) durante la terapia si notano effetti collaterali come eruzioni cutanee (inclusa l'acne), pelle secca, prurito e diarrea. Queste reazioni di solito compaiono entro il primo mese di trattamento e sono reversibili.
Reazioni avverse gravi - gradi 3-4 secondo i criteri generali di tossicità - si verificano in circa l'8% dei pazienti. Solo l'1% dei pazienti ha dovuto interrompere la terapia a causa di effetti collaterali.
Classificazione degli effetti collaterali in base alla frequenza del loro sviluppo: molto spesso - ≥ 10%, spesso - da ≥ 1% a <10%, raramente - da ≥ 0,1% a <1%, raramente - da ≥ 0,01% a <0,1%, molto raramente - <0,03%.
Possibili effetti collaterali:
- reazioni allergiche: molto raramente - orticaria, angioedema;
- da parte della pelle e della pelle: molto spesso - pelle secca (inclusa la formazione di crepe sullo sfondo dell'eritema), prurito, eruzione pustolosa; spesso - alopecia, cambiamenti delle unghie; raramente - vasculite cutanea, alterazioni della pelle bollosa (inclusa la sindrome di Stevens-Johnson); molto raramente - eritema multiforme essudativo, necrolisi epidermica tossica;
- da parte degli organi della vista: spesso - xeroftalmia, blefarite, congiuntivite; raramente - crescita alterata di ciglia, erosione corneale reversibile; raramente - cheratite;
- dai reni e dalle vie urinarie: spesso - cistite, aumento della creatinina nel sangue, proteinuria; raramente - cistite emorragica;
- da parte degli organi ematopoietici: spesso - epistassi, ematuria; raramente (durante l'assunzione di warfarin) - ipocoagulazione e / o aumento della frequenza di sanguinamento;
- da parte del sistema respiratorio: raramente - polmonite interstiziale (3-4 gradi di tossicità, fino alla morte);
- dal sistema digestivo: molto spesso - nausea, diarrea (in rari casi - grave); spesso - un aumento della concentrazione di bilirubina, disidratazione, aumento asintomatico dell'attività delle transaminasi epatiche, anoressia, vomito, stomatite; raramente - perforazione del tratto gastrointestinale, pancreatite, epatite; molto raramente - insufficienza epatica, anche fatale;
- altri: molto spesso - astenia; raramente - piressia.
istruzioni speciali
Gefitinib a volte causa una malattia polmonare interstiziale che può essere fatale. Con un aumento dei sintomi come febbre, tosse e mancanza di respiro, interrompere immediatamente l'assunzione del farmaco e condurre un esame appropriato. Se la malattia è confermata, viene prescritto un trattamento adeguato.
Molto spesso, sono state osservate lesioni polmonari interstiziali negli abitanti del Giappone - circa il 2% dei 24.000 pazienti trattati con gefitinib, rispetto ad altri paesi - lo 0,3% di 39.000 pazienti.
I fattori di rischio per lo sviluppo della malattia polmonare interstiziale includono: fumo, storia di polmonite interstiziale, tessuto polmonare normale alla tomografia computerizzata 2), età avanzata (> 55 anni), durata della malattia (NSCLC) <6 mesi.
Durante il trattamento, è necessario monitorare periodicamente la funzionalità epatica. In caso di un pronunciato aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, il farmaco viene annullato.
Gefitinib può causare perforazione gastrointestinale (GI). Nella maggior parte dei casi, ciò è facilitato da fattori di rischio, come metastasi intestinali nei siti di perforazione, uso di farmaci antinfiammatori o steroidei non steroidei, fumo e vecchiaia. Se la perforazione gastrointestinale è confermata, il farmaco viene sospeso e viene prescritto un trattamento appropriato.
Se si verificano fenomeni come nausea, anoressia, vomito, diarrea prolungata o grave, disturbi visivi, consultare immediatamente un medico.
In caso di diarrea difficile da fermare e lo sviluppo di reazioni avverse dalla pelle, è possibile fare una pausa nel trattamento (fino a 14 giorni) per normalizzare la condizione.
Quattro casi (uno dei quali letale) di emorragie cerebrali sono stati segnalati in bambini con glioma del tronco encefalico o glioma di localizzazione sovratentoriale non rimosso radicalmente quando Gefitinib è stato utilizzato come terapia di prima linea in combinazione con radioterapia. Un altro caso di emorragia cerebrale è stato registrato in un bambino con ependimoma quando Gefitinib è stato utilizzato in monoterapia. In pazienti adulti con carcinoma polmonare non a piccole cellule trattati con questo farmaco, tali fenomeni non sono stati registrati.
Le donne e gli uomini in età fertile devono utilizzare metodi contraccettivi affidabili per l'intero periodo di trattamento e per almeno 3 mesi dopo la sua conclusione.
Il farmaco può causare disturbi visivi, vertigini e svenimenti. In questi casi, si raccomanda di astenersi dall'intraprendere attività potenzialmente pericolose che richiedono velocità di reazione e maggiore attenzione, compresa la guida.
Interazioni farmacologiche
- rifampicina: la concentrazione totale di gefitinib nel plasma sanguigno diminuisce dell'83% durante l'intero periodo di osservazione (AUC);
- vinorelbina: è possibile potenziare la sua azione neutropenica;
- metoprololo: aumenta il suo effetto del 35%;
- farmaci che contribuiscono ad un aumento significativo ea lungo termine del pH del contenuto gastrico: l'AUC di gefitinib diminuisce del 47%;
- potenti inibitori dell'isoenzima CYP3A4 (claritromicina, ketoconazolo, telitromicina, posaconazolo, voriconazolo): aumenta la concentrazione di gefitinib nel plasma sanguigno;
- farmaci che inducono l'attività dell'isoenzima CYP3A4 (carbamazepina, fenitoina, preparati di iperico, barbiturici): è possibile aumentare il metabolismo di gefitinib, diminuire la sua concentrazione nel plasma sanguigno e, di conseguenza, la sua efficacia.
Con l'uso concomitante di warfarin, il tempo di protrombina deve essere monitorato regolarmente.
Analoghi
L'analogo di Gefitinib è Iressa.
Termini e condizioni di conservazione
Tenere fuori dalla portata dei bambini a temperature fino a 25 ° C.
Il periodo di validità è di 2 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
