GIZAAR Forte - Istruzioni Per L'uso, Prezzo, Recensioni, Analoghi Di Compresse

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

GIZAAR Forte

GIZAAR Forte: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. 12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. 13. Uso negli anziani
14. 14. Interazioni farmacologiche
15. 15. Analoghi
16. 16. Termini e condizioni di conservazione
17. 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
18. 18. Recensioni
19. 19. Prezzo in farmacia

Nome latino: HYZAAR Forte

Codice ATX: C09DA01

Principio attivo: losartan (Losartan) + hydrochlorothiazide (Hydrochlorothiazide)

Produttore: Merck Sharp & Dohme, BV (Merck Sharp and Dohme, B. V.) (Paesi Bassi)

Descrizione e aggiornamento foto: 2019-09-07

Prezzi nelle farmacie: da 666 rubli.

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GIZAAR Forte è un agente antipertensivo combinato.

Forma e composizione del rilascio

Forma di dosaggio - compresse, rivestite con film: ovali, bianche, con impresso su un lato "745" (in un blister da 10 o 14 pezzi, in una scatola di cartone 5 blister da 10 pezzi. O 2 blister da 14 pezzi. E istruzioni sull'uso di GIZAAR Forte).

Composizione di 1 compressa:

• principi attivi: losartan potassio - 100 mg, idroclorotiazide - 12,5 mg;
• componenti ausiliari: amido di mais pregelatinizzato, lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina (Avicel PH102), magnesio stearato;
• film di rivestimento: cera carnauba, ipromellosa, iprolosa, biossido di titanio (E171).

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

GIZAAR Forte è un farmaco combinato, i cui principi attivi, in combinazione, hanno un effetto ipotensivo additivo, abbassando la pressione sanguigna (PA) in misura maggiore rispetto a ciascun componente separatamente, a causa di un effetto complementare.

L'idroclorotiazide (HCT) ha un effetto diuretico, a seguito del quale aumenta l'attività della renina plasmatica (ARP), viene stimolata la secrezione di aldosterone, la concentrazione di angiotensina II (AT II) aumenta e il livello di potassio nel siero sanguigno diminuisce. L'HCT promuove un certo aumento della concentrazione di acido urico nel sangue.

Il losartan blocca tutti gli effetti fisiologici dell'AT II, ha un effetto uricosurico moderato e transitorio. Sopprimendo gli effetti dell'aldosterone, riduce la perdita di potassio causata dall'assunzione di un diuretico.

Quando usato in combinazione, il losartan riduce la gravità dell'iperuricemia causata dall'idroclorotiazide.

Idroclorotiazide

L'idroclorotiazide è un diuretico tiazidico con un effetto antipertensivo.

Il meccanismo dell'effetto antipertensivo dei tiazidici non è noto. Questi farmaci di solito non influenzano il normale livello di pressione sanguigna.

L'HCT influisce sul riassorbimento degli elettroliti nei tubuli renali distali. L'aumento dell'escrezione di ioni sodio e cloro sotto l'azione del farmaco è approssimativamente lo stesso. La natriuresi può causare una piccola perdita di ioni potassio e bicarbonato.

Dopo la somministrazione orale del farmaco, l'effetto diuretico si sviluppa entro circa 2 ore, raggiunge un massimo in media entro 4 ore e dura 6-12 ore.

Losartan

L'angiotensina II è un potente vasocostrittore, il principale ormone attivo del sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAAS), nonché un collegamento fisiopatologico cruciale nello sviluppo dell'ipertensione arteriosa (AH). Legandosi ai recettori AT ₁ situati in molti tessuti (inclusi cuore, reni, ghiandole surrenali e tessuto muscolare liscio vascolare), AT II svolge diverse importanti funzioni biologiche, tra cui il rilascio di aldosterone e la vasocostrizione. Anche AT II promuove la proliferazione delle cellule muscolari lisce. Il secondo tipo di recettori a cui si lega AT II sono i recettori AT ₁, ma non è stata stabilita la sua partecipazione alla regolazione della funzione del sistema cardiovascolare.

Il losartan è un antagonista selettivo dei recettori AT ₁ dell'angiotensina II che, se assunto per via orale, mostra un'elevata efficienza. In condizioni in vitro e in vivo, il losartan e l'E-3174 (il suo metabolita carbossilato farmacologicamente attivo) bloccano tutti gli effetti fisiologici dell'AT II, indipendentemente dalla sua fonte e via di sintesi.

Il losartan, a differenza di alcuni antagonisti peptidici di AT II, non possiede proprietà agoniste.

Il farmaco si lega selettivamente ai recettori AT ₁. Il losartan non si lega ai recettori di altri ormoni e canali ionici, che svolgono un ruolo importante nella funzione del sistema cardiovascolare e inoltre non ha un effetto bloccante su di essi.

Inoltre, il farmaco non inibisce l'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE, chininasi II), responsabile della distruzione della bradichinina. Pertanto, il losartan non ha la capacità di esercitare effetti non direttamente correlati al blocco dei recettori AT ₁, come lo sviluppo di edema e un aumento degli effetti mediati dalla bradichinina.

Nei pazienti con ipertensione arteriosa e ipertrofia ventricolare sinistra, il farmaco (anche in combinazione con HCT) riduce il rischio di morbilità e mortalità cardiovascolare. Questo fatto è stato dimostrato valutando l'incidenza combinata di infarto miocardico e ictus, nonché il tasso di mortalità per complicanze cardiovascolari in questa categoria di pazienti.

Il losartan sopprime l'aumento della pressione sanguigna sistolica e diastolica durante l'infusione di AT II. Dopo aver assunto una dose di 100 mg al momento del raggiungimento della concentrazione plasmatica massima (_Cmax), la soppressione di un aumento della pressione sanguigna è di circa l'85%, dopo 24 ore (dopo una dose singola e multipla) - 26-39%.

Sullo sfondo della terapia con losartan, a causa dell'eliminazione del feedback negativo, manifestato dalla soppressione della secrezione di renina da parte dell'angiotensina II, aumenta l'attività della renina plasmatica (ARP). Ciò porta ad un aumento della concentrazione plasmatica di AT II. Con un uso prolungato (entro 6 settimane) del farmaco in una dose giornaliera di 100 mg per l'ipertensione arteriosa al momento del raggiungimento della C _maxlosartan, è stato notato un aumento di 2-3 volte del livello plasmatico di AT II e in alcuni pazienti un aumento ancora maggiore, specialmente con una breve durata del trattamento (2 settimane). Tuttavia, nel corso della terapia, l'effetto ipotensivo e una diminuzione della concentrazione plasmatica di aldosterone sono comparsi dopo 2 e 6 settimane di trattamento, il che indica un blocco efficace dei recettori AT II. Dopo l'interruzione del losartan per 3 giorni, la concentrazione di ARP e AT II è diminuita ai valori osservati prima dell'inizio della sua somministrazione. L'effetto di GIZAAR Forte sulla concentrazione di ARP e AT II è simile a quello del losartan alla dose di 50 mg.

Il losartan è un antagonista specifico dell'AT ₁-recettori dell'angiotensina II, quindi non sopprime l'ACE, un enzima che inattiva la bradichinina. In uno studio volto a confrontare gli effetti del losartan a dosi di 20 e 100 mg con gli effetti di un ACE inibitore in termini di effetto su angiotensina I (AT I), AT II e bradichinina, è stato riscontrato che losartan blocca gli effetti di AT I e AT II senza alterarne le proprietà bradichinina. Ciò è dovuto al meccanismo specifico della sua azione. L'ACE inibitore ha soppresso la risposta all'AT I e ha aumentato la gravità degli effetti della bradichinina, senza influenzare la gravità della risposta all'AT II. Ciò indica una differenza farmacodinamica tra losartan e ACE inibitori. Le concentrazioni plasmatiche del losartan e del suo metabolita attivo, così come l'effetto ipotensivo, dipendono direttamente dalla dose assunta. Il metabolita attivo del losartan è anche un antagonista dei recettori dell'angiotensina II (ARA II), quindi contribuisce anche alla formazione dell'effetto antipertensivo.

Studi su volontari sani (uomini) che hanno assunto losartan a una dose di 100 mg una volta sullo sfondo di una dieta ad alto e basso contenuto di sale, non hanno rivelato l'effetto del farmaco sulla velocità di filtrazione glomerulare (GFR), sulla frazione di filtrazione e sul flusso plasmatico renale efficace. Il losartan ha mostrato un effetto natriuretico più pronunciato nei soggetti che seguivano una dieta a basso contenuto di sale e non sembrava essere associato all'inibizione del riassorbimento precoce del sodio nei tubuli renali prossimali. Anche il losartan ha contribuito a un aumento transitorio dell'escrezione di acido urico da parte dei reni. Nei pazienti con ipertensione e proteinuria (≥ 2 g / 24 h) senza diabete mellito, che hanno ricevuto il farmaco per 8 settimane, iniziando con una dose giornaliera di 50 mg con un aumento graduale a 100 mg, si è verificata una significativa diminuzione della proteinuria (del 42%).escrezione frazionata di immunoglobuline (IgG) e albumina. In questi pazienti, il farmaco ha ridotto la frazione di filtrazione e ha stabilizzato la GFR.

Uno studio parallelo di 12 settimane ha seguito pazienti con insufficienza ventricolare sinistra (classe funzionale NYHA II - IV), la maggior parte dei quali ha ricevuto diuretici e / o glicosidi cardiaci. Losartan è stato utilizzato a dosi giornaliere di 2,5; 10, 25 e 50 mg. I suoi effetti sono stati confrontati con il placebo. Il farmaco in dosi giornaliere di 25 e 50 mg ha dimostrato effetti neuroormonali ed emodinamici positivi che sono persistiti per tutto il periodo di studio. Gli effetti neurormonali includevano una diminuzione dei livelli ematici di norepinefrina e aldosterone. Gli effetti emodinamici includevano una diminuzione della pressione arteriosa sistemica media, della frequenza cardiaca (HR), della resistenza vascolare periferica totale (OPSR) e della pressione del cuneo capillare polmonare, nonché un aumento dell'indice cardiaco. L'incidenza dell'ipotensione arteriosa in questi pazienti dipendeva dalla dose di losartan.

In generale, il losartan ha causato una diminuzione della concentrazione di acido urico nel siero del sangue (nella maggior parte dei casi <0,4 mg / dL), che persisteva con la terapia prolungata. Negli studi clinici controllati, a cui hanno partecipato pazienti ipertesi, non è stato registrato un solo caso della necessità di sospendere il farmaco a causa di un aumento della concentrazione di creatinina o dei livelli sierici di potassio.

Nei pazienti con ipertensione, il losartan a dosi giornaliere fino a 150 mg non ha causato cambiamenti clinicamente significativi nella concentrazione di glucosio nel sangue e nei trigliceridi a digiuno, nel colesterolo totale e nel colesterolo delle lipoproteine ad alta densità.

Il losartan non ha effetto sui riflessi autonomici. Non mostra un effetto a lungo termine sulla concentrazione plasmatica di norepinefrina.

Nelle donne in postmenopausa con ipertensione, che hanno ricevuto il farmaco per 4 settimane alla dose di 50 mg al giorno, non è stato osservato alcun effetto sui livelli di prostaglandine sistemiche e renali.

Farmacocinetica

Le principali caratteristiche farmacocinetiche dell'idroclorotiazide:

• distribuzione: penetra nella barriera placentare, escreto nel latte materno, non penetra nella barriera emato-encefalica;
• Escrezione: HCT non viene metabolizzato nel corpo umano ed è rapidamente escreto dai reni. Il T _½ varia approssimativamente nell'intervallo 5,6-14,8 ore Non meno del 61% della dose assunta per via orale viene escreta immodificata entro 24 ore.

Le principali caratteristiche farmacocinetiche del losartan:

• assorbimento: dopo somministrazione orale, è ben assorbito, quindi subisce un metabolismo primario quando passa attraverso il fegato, a seguito del quale si formano un metabolita carbossilato attivo (E-3174) e metaboliti farmacologicamente inattivi. La biodisponibilità sistemica del losartan in questa forma di dosaggio è di circa il 33%. Con _max losartan ed E-3174, in media, si raggiungono rispettivamente entro 1 e 3-4 ore. L'assunzione simultanea di cibo non influisce in modo significativo sul profilo del farmaco;
• distribuzione: il losartan e il suo metabolita attivo sono caratterizzati da un alto legame con le proteine plasmatiche (principalmente albumina) - non meno del 99%. Il volume di distribuzione (V _d) del losartan è di 34 litri. Negli studi sui ratti, il farmaco praticamente non è penetrato nella barriera emato-encefalica;
• metabolismo: circa il 14% della dose di losartan viene biotrasformato nel metabolita attivo. Dopo somministrazione endovenosa e l'ingestione di losartan (¹⁴ C losartan) marcata con carbonio radioattivo, la radioattività del plasma sanguigno circolante è dovuto principalmente alla presenza di losartan e E-3174 in esso. Circa l'1% dei pazienti che hanno partecipato agli studi ha mostrato una bassa attività di conversione del losartan in E-3174. Oltre a quello attivo, si formano anche metaboliti inattivi, di cui 2 principali, formati per idrossilazione della catena laterale butilica, e 1 minore - N-2-tetrazolo-glucuronide;
• escrezione: la clearance plasmatica di losartan ed E-3174 è rispettivamente di 600 e 50 ml / min, la clearance renale è rispettivamente di 74 e 26 ml / min. I reni hanno escreto circa il 4% della dose immodificata e il 6% della dose come metabolita attivo. Losartan ed E-3174 sono caratterizzati da farmacocinetica lineare a dosi orali fino a 200 mg. Le loro concentrazioni plasmatiche diminuiscono in modo poliesponenziale con un'emivita terminale (T _½) di circa 2 e 6-9 ore, rispettivamente. Nei pazienti che ricevono il farmaco 1 volta al giorno, 100 mg, non vi è alcun accumulo significativo nel plasma né di losartan né di E-3174. Il losartan ei suoi metaboliti vengono escreti dai reni e attraverso l'intestino con la bile. Dopo somministrazione endovenosa ¹⁴Con losartan negli uomini, circa il 43% della radioattività si trova nelle urine e il 50% della radioattività nelle feci, dopo l'ingestione di ¹⁴ C losartan, rispettivamente, 35 e 58%.

Farmacocinetica in gruppi speciali di pazienti:

• età avanzata: le concentrazioni plasmatiche di losartan ed E-3174, così come la velocità di assorbimento dell'HCT, non differiscono significativamente da quelle dei pazienti più giovani;
• sesso: negli studi condotti su donne ipertese, le concentrazioni plasmatiche di losartan erano 2 volte superiori a quelle degli uomini ipertesi. I valori di concentrazione di E-3174 non differivano. Questa differenza non ha significato clinico, pertanto non è richiesto un aggiustamento della dose del farmaco;
• funzionalità epatica: nella cirrosi epatica alcolica lieve e moderata, le concentrazioni plasmatiche di losartan ed E-3174 erano rispettivamente 5 e 1,7 volte superiori rispetto ai volontari sani;
• funzione renale: il livello plasmatico di losartan nei pazienti con clearance della creatinina (CC)> 10 ml / min non differiva da quello nei pazienti con funzione renale normale. Tuttavia, l'AUC (area sotto la curva concentrazione-tempo) nei pazienti in emodialisi era circa 2 volte maggiore. Le concentrazioni plasmatiche di E-3174 non sono cambiate nei pazienti con compromissione funzionale dei reni e nei pazienti in emodialisi. L'emodialisi non promuove l'eliminazione del losartan o del suo metabolita attivo dall'organismo.

Indicazioni per l'uso

• trattamento dell'ipertensione nei pazienti per i quali è indicata la terapia di associazione;
• ridurre il rischio di morbilità e mortalità cardiovascolare associate nei pazienti con ipertrofia e ipertrofia ventricolare sinistra (per una riduzione cumulativa dell'incidenza di infarto miocardico, ictus e mortalità per complicanze cardiovascolari).

Controindicazioni

Assoluto:

• grave disfunzione renale (CC inferiore a 30 ml / min);
• anuria;
• grave disfunzione epatica;
• sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio, deficit di lattasi, intolleranza ereditaria al lattosio;
• età fino a 18 anni;
• gravidanza;
• periodo di allattamento;
• somministrazione simultanea di aliskiren in pazienti con diabete mellito;
• ipersensibilità a qualsiasi componente di GIZAAR Forte o altri derivati sulfonamidici.

Relativo (le compresse di GIZAAR Forte devono essere usate con cautela):

• una storia di angioedema;
• iperaldosteronismo primario;
• malattie cerebrovascolari;
• attacco acuto di miopia e glaucoma ad angolo chiuso;
• stenosis / stenosis dell'arteria renale bilaterale di un'arteria di un rene solitario;
• condizione dopo il trapianto di rene;
• iperkaliemia;
• ischemia cardiaca;
• cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva;
• stenosi aortica / mitralica;
• insufficienza cardiaca accompagnata da gravi aritmie (pericolose per la vita);
• insufficienza cardiaca con concomitante insufficienza renale grave;
• volume ridotto di sangue circolante (BCC).

GIZAAR Forte, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio

Le compresse di GIZAAR Forte devono essere assunte per via orale, indipendentemente dai pasti.

Il farmaco può essere utilizzato in monoterapia o in combinazione con altri farmaci antipertensivi.

Di solito è raccomandato per i pazienti che, quando usano il farmaco GIZAAR (50 mg di losartan + 12,5 mg di idroclorotiazide), 1 compressa una volta al giorno per 2-4 settimane, non possono ottenere un adeguato controllo terapeutico della malattia.

GIZAAR Forte viene prescritto 1 compressa una volta al giorno.

L'effetto antipertensivo di solito si sviluppa entro 3 settimane dalla somministrazione regolare del farmaco.

GIZAAR Forte non deve essere usato come terapia iniziale in pazienti con insufficienza renale moderata (CC 30-50 ml / min), in persone con volume di sangue circolante ridotto, così come negli anziani.

Il farmaco è controindicato per il trattamento di pazienti con funzionalità renale gravemente compromessa (CC <30 ml / min) e funzionalità epatica gravemente compromessa. Non raccomandato per pazienti in emodialisi.

Effetti collaterali

Negli studi clinici che studiano la terapia con losartan e idroclorotiazide, non sono stati riscontrati effetti collaterali specifici per il farmaco combinato. Gli eventi avversi erano limitati a quelli già riportati con losartan e idroclorotiazide in monoterapia. L'incidenza complessiva delle reazioni avverse quando si utilizza questa combinazione è paragonabile a quella durante l'assunzione di un placebo. Anche l'incidenza dei casi che richiedono l'interruzione della terapia è stata paragonabile a quella del gruppo placebo.

In generale, la terapia di combinazione è stata ben tollerata. Le reazioni negative risultanti sono state generalmente lievi e transitorie e non hanno richiesto l'interruzione del trattamento.

Nei pazienti con ipertensione arteriosa che hanno partecipato a studi clinici controllati, l'unica reazione avversa, la cui frequenza era superiore dell'1% rispetto a quella del gruppo placebo, era il capogiro.

Gli effetti collaterali più comuni nei pazienti con ipertensione e ipertrofia ventricolare sinistra sono stati vertigini (sistemici e non sistemici), debolezza e aumento della fatica.

Negli studi clinici, l'uso post-marketing di losartan e idroclorotiazide separatamente, così come l'uso post-marketing di GIZAAR Forte, sono stati segnalati i seguenti effetti indesiderati:

• cuore e vasi sanguigni: palpitazioni, tachicardia, effetti ortostatici dose-dipendenti, vasculite cutanea, angite necrotizzante (vasculite);
• psiche e sistema nervoso: mal di testa, emicrania, insonnia, parestesie, disgeusia, ansia;
• sistema respiratorio: congestione nasale, disturbi dei seni (sinusite), faringite, tosse, infezioni del tratto respiratorio superiore, sindrome da distress respiratorio (inclusa polmonite ed edema polmonare);
• reni e vie urinarie: funzionalità renale compromessa, glucosuria, nefrite interstiziale, insufficienza renale;
• sistema ematopoietico e linfatico: anemia (inclusi aplastico ed emolitico), leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosi;
• tratto gastrointestinale: scialoadenite (infiammazione delle ghiandole salivari), dolore addominale, diarrea, costipazione, dispepsia, nausea, vomito, coliche gastrointestinali, esofagite da reflusso, pancreatite;
• metabolismo e nutrizione: disturbi dell'equilibrio degli elettroliti del sangue (inclusi iponatriemia, ipopotassiemia), iperuricemia, iperglicemia, anoressia;
• fegato e vie biliari: ittero (ittero colestatico intraepatico), epatite;
• tessuto connettivo e muscolo-scheletrico: spasmi e crampi muscolari, mal di schiena, artralgia, mialgia;
• sistema riproduttivo: disfunzione erettile, impotenza;
• organo della vista: disturbo transitorio del fuoco della vista, xantopsia;
• pelle e tessuti sottocutanei: porpora (inclusa porpora di Shenlein-Genoch), prurito, eruzione cutanea, orticaria, fotosensibilità, eritroderma, sindrome simile al lupus, necrolisi epidermica tossica;
• sistema immunitario: raramente - reazioni anafilattiche, angioedema, incluso edema del viso, delle labbra, della lingua e / o della faringe, o edema delle corde vocali e della laringe con sviluppo di ostruzione delle vie aeree;
• dati di laboratorio e strumentali: disfunzione epatica (raramente - aumento dell'attività dell'alanina aminotransferasi); raramente - iperkaliemia (potassio sierico> 5,5 meq / l);
• altri: febbre, malessere, debolezza, gonfiore, dolore al petto.

Overdose

Le informazioni sul sovradosaggio di losartan sono limitate. I sintomi più probabili possono essere una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna, lo sviluppo di tachicardia e bradicardia. È necessaria una terapia di supporto e sintomatica. L'emodialisi è inefficace.

Un sovradosaggio di idroclorotiazide è più spesso manifestato da una carenza di elettroliti (ipopotassiemia, ipocloremia, iponatriemia) e disidratazione dovuta all'elevata produzione di urina. Nei pazienti che assumono glicosidi cardiaci, l'ipokaliemia può aggravare il decorso dell'aritmia.

Non ci sono informazioni sul trattamento specifico in caso di sovradosaggio con GIZAAR Forte. Il farmaco viene annullato, viene eseguita una terapia sintomatica e di supporto. Il paziente è attentamente monitorato. Se è trascorso un po 'di tempo dall'assunzione del farmaco, si consiglia di indurre il vomito. Le misure terapeutiche comprendono l'eliminazione della disidratazione, dei disturbi dell'acqua e degli elettroliti e del coma epatico.

istruzioni speciali

Durante l'assunzione di diuretici tiazidici, possono verificarsi reazioni di ipersensibilità, anche in pazienti senza asma bronchiale e con una storia di reazioni allergiche. Sono stati segnalati peggioramento e recidive del lupus eritematoso sistemico. I pazienti richiedono osservazione, soprattutto in presenza di dati anamnestici sullo sviluppo di angioedema.

In caso di ridotto contenuto di BCC o sodio nel sangue derivante da terapia diuretica intensiva, diarrea, vomito o aderenza a una dieta con un consumo limitato di sale da cucina, c'è il rischio di sviluppare ipotensione arteriosa sintomatica, soprattutto dopo la prima assunzione di GIZAAR Forte. Si raccomanda di correggere i disturbi esistenti prima di iniziare la terapia e durante il trattamento di osservare i pazienti al fine di identificare nel tempo possibili sintomi di una violazione dell'equilibrio idrico-elettrolitico (disidratazione, ipopotassiemia, iponatriemia, ipomagnesiemia, alcalosi ipocloremica). È necessario monitorare regolarmente il contenuto di elettroliti nel sangue. I pazienti con edema nella stagione calda possono manifestare iponatriemia da diluizione.

La violazione dell'equilibrio idrico-elettrolitico è spesso osservata in pazienti con insufficienza renale (compreso il diabete mellito concomitante). Durante il trattamento, è necessario monitorare attentamente il livello di potassio nel sangue e la clearance della creatinina, specialmente negli individui con CC 30-50 ml / min e insufficienza cardiaca.

Contemporaneamente a GIZAAR Forte, non è consigliabile assumere sostituti contenenti potassio per il sale da cucina, preparati di potassio e diuretici risparmiatori di potassio.

Con la cardiopatia ischemica e le malattie cerebrovascolari, un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna può portare allo sviluppo di un ictus o di un infarto miocardico.

Nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica, esiste il rischio di grave ipotensione arteriosa e, in presenza di concomitante disfunzione renale, insufficienza renale acuta.

Nei pazienti con iperaldosteronismo primario, quando si usano farmaci che influenzano il RAAS, di solito non si osserva una risposta positiva alla terapia, pertanto GIZAAR Forte non è il farmaco di scelta per questa categoria di pazienti.

Essendo un derivato della sulfonamide, l'idroclorotiazide può contribuire allo sviluppo di reazioni idiosincratiche sotto forma di miopia transitoria acuta e glaucoma acuto ad angolo chiuso. I possibili sintomi di questi disturbi sono dolore agli occhi e improvvisa perdita dell'acuità visiva. Di solito si verificano entro poche ore o settimane dall'inizio del trattamento. Se non viene prescritta una terapia appropriata, il glaucoma acuto ad angolo chiuso può portare alla perdita della vista. Fondamentalmente, è sufficiente l'annullamento urgente di GIZAAR Forte. Se la pressione intraoculare è incontrollabile, può essere necessaria una terapia conservativa di emergenza e persino un trattamento chirurgico. Uno dei fattori di rischio per lo sviluppo del glaucoma acuto ad angolo chiuso è una storia di reazioni allergiche alla penicillina o ai sulfonamidi.

I tiazidici sono in grado di compromettere la tolleranza al glucosio, che può richiedere un aggiustamento della dose di insulina o di un agente ipoglicemico orale. Possono anche ridurre l'escrezione di calcio da parte dei reni, causare un leggero aumento a breve termine del livello di calcio nel siero del sangue. Se viene rilevata un'ipercalcemia grave, si deve sospettare la presenza di iperparatiroidismo latente.

A causa dell'effetto sul metabolismo del calcio, l'idroclorotiazide può distorcere i risultati dello studio della funzione delle ghiandole paratiroidi, pertanto il diuretico deve essere annullato in anticipo.

Un aumento della concentrazione di trigliceridi e colesterolo nel sangue può essere associato alla terapia con diuretici tiazidici.

Sotto l'influenza dei tiazidici, alcuni pazienti sviluppano iperuricemia e / o gotta. Il losartan riduce la concentrazione di acido urico, pertanto il suo uso in combinazione con idroclorotiazide riduce la gravità dell'iperuricemia.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

Non sono stati effettuati studi speciali sull'effetto di GIZAAR Forte sulla capacità di lavorare con meccanismi e guidare veicoli. Tuttavia, data la probabilità di sviluppare alcuni effetti avversi (ad esempio, vertigini e debolezza), si raccomanda di prestare cautela a coloro che sono coinvolti in attività potenzialmente pericolose.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Non c'è esperienza clinica sull'uso di GIZAAR Forte in donne in gravidanza. Tuttavia, in studi preclinici su animali, è stato riscontrato che il losartan causa la formazione di gravi disturbi embrionali e neonatali e porta alla morte del feto (prole). Si ritiene che questi effetti siano dovuti all'effetto del farmaco sul RAAS.

GIZAAR Forte non è raccomandato per l'uso durante la gravidanza, poiché può causare gravi danni intrauterini e morte del feto. Se durante il periodo di terapia viene diagnosticata una gravidanza, il farmaco deve essere annullato immediatamente.

Nel secondo trimestre di gravidanza, il feto sviluppa perfusione renale, che dipende dallo sviluppo del RAAS, quindi, quando si assume GIZAAR Forte durante questo periodo, la minaccia per il feto aumenta. Nel II e III trimestre, i farmaci che agiscono sul RAAS riducono la funzione dei reni fetali, aumentano la morbilità e la mortalità del feto / neonato. Lo sviluppo di oligoidramnios può essere dovuto a deformità scheletriche e ipoplasia dei polmoni fetali. Nei neonati le cui madri hanno assunto il farmaco in un secondo momento, sono possibili i seguenti disturbi: ipoplasia delle ossa del cranio, ipotensione arteriosa, anuria, insufficienza renale e morte. Secondo i dati della maggior parte degli studi epidemiologici che hanno studiato lo sviluppo di anomalie fetali dopo l'uso di farmaci antipertensivi nel primo trimestre, non sono state riscontrate differenze tra i farmaci che influenzano il RAAS,e altri farmaci antipertensivi. È importante ottimizzare gli esiti fetali e materni quando si prescrive la terapia antipertensiva a donne in gravidanza.

In situazioni in cui non è possibile scegliere un regime terapeutico alternativo che sostituisca l'assunzione di farmaci che influiscono sul RAAS, i pazienti devono essere avvertiti dei possibili rischi. Sono necessari esami ecografici periodici per valutare lo spazio intra-amniotico. Se viene rilevato oligoidramnios, GIZAAR Forte deve essere interrotto, a condizione che il trattamento con questo farmaco non sia vitale per la madre. Va tenuto presente che la mancanza di acqua potrebbe non essere rilevata fino allo sviluppo di danni irreversibili al feto. A seconda dell'età gestazionale, devono essere eseguiti test fetali appropriati. Per i neonati le cui madri hanno ricevuto GIZAAR Forte durante la gravidanza, deve essere stabilito un attento monitoraggio, compreso il controllo dell'ipotensione arteriosa, dell'iperkaliemia e dell'oliguria.

I tiazidi (compresa l'idroclorotiazide) penetrano nella barriera placentare e vengono rilevati nel sangue del cordone ombelicale. L'uso frequente di diuretici in donne in gravidanza sane non è raccomandato, poiché ciò aumenta il rischio di trombocitopenia, ittero embrionale e ittero neonatale, nonché altri eventi avversi che possono verificarsi negli adulti. I diuretici non prevengono lo sviluppo di tossicosi nelle donne in gravidanza. Inoltre, non ci sono dati affidabili che confermino la loro efficacia nel trattamento della tossicosi nelle donne in gravidanza.

I tiazidici sono escreti nel latte materno; il rilascio di losartan è sconosciuto. Dato il rischio potenziale di effetti avversi nel lattante, si raccomanda di considerare l'interruzione dell'alimentazione se è necessario un trattamento durante l'allattamento.

Uso infantile

Nei pazienti pediatrici, la sicurezza e l'efficacia del farmaco di combinazione non sono state stabilite, pertanto, GIZAAR Forte non è prescritto a bambini e adolescenti di età inferiore a 18 anni.

I neonati le cui madri hanno assunto GIZAAR Forte durante la gravidanza devono essere attentamente monitorati. In caso di ipotensione arteriosa o oliguria, viene prescritta una terapia sintomatica per mantenere la pressione sanguigna e la perfusione renale. La dialisi o le trasfusioni di sangue possono essere necessarie per mantenere la funzione renale e / o prevenire l'ipotensione.

Con funzionalità renale compromessa

In caso di grave disfunzione renale (CC ≤ 30 ml / min), GIZAAR Forte è controindicato.

In pazienti con insufficienza renale moderata (CC 30-50 ml / min), GIZAAR Forte deve essere usato con cautela e non prescritto come terapia iniziale (a causa dell'alto dosaggio di losartan). In alcuni pazienti predisposti, a causa dell'inibizione del RAAS, sono stati osservati cambiamenti nella funzione renale, fino allo sviluppo di insufficienza renale (dopo l'interruzione della terapia, possono tornare alla normalità).

È necessario prestare attenzione quando si trattano pazienti con stenosi bilaterale dell'arteria renale o stenosi di un'arteria renale solitaria con il farmaco, poiché alcuni farmaci che agiscono sul RAAS possono aumentare le concentrazioni di creatinina sierica e urea nel sangue. È stato segnalato lo sviluppo di effetti collaterali sullo sfondo della terapia con losartan in tali pazienti. I cambiamenti funzionali nei reni possono essere reversibili dopo l'interruzione del trattamento.

Non c'è esperienza con l'uso di GIZAAR Forte in pazienti dopo trapianto di rene, pertanto sono necessarie precauzioni.

Per violazioni della funzionalità epatica

In gravi disfunzioni epatiche (> 9 punti sulla scala Child-Pugh), non c'è esperienza con la combinazione di losartan + idroclorotiazide, pertanto GIZAAR Forte è controindicato.

In caso di disturbi funzionali lievi e moderati del fegato e malattie epatiche progressive, GIZAAR Forte deve essere usato con cautela, poiché esiste il rischio di sviluppare colestasi intraepatica e cambiamenti nell'equilibrio idrico-elettrolitico (anche minori) possono causare lo sviluppo di coma epatico. In pazienti con cirrosi epatica, secondo studi di farmacocinetica, la concentrazione di losartan nel plasma sanguigno aumenta in modo significativo.

Uso negli anziani

Nei pazienti anziani, GIZAAR Forte non viene utilizzato come terapia iniziale. Non è necessaria un'ulteriore correzione del regime posologico.

Interazioni farmacologiche

Idroclorotiazide

L'effetto dell'idroclorotiazide su altri farmaci usati contemporaneamente:

• aumenta l'effetto dei miorilassanti non depolarizzanti (ad esempio, tubocurarina);
• riduce la clearance renale delle preparazioni di litio e aumenta il rischio di sviluppare i loro effetti tossici (combinazione non raccomandata);
• altera la tolleranza al glucosio, che può richiedere un aggiustamento della dose di insulina o di un agente ipoglicemico orale;
• riduce la gravità della risposta all'introduzione di ammine pressorie.

Effetto di altri farmaci sull'idroclorotiazide:

• analgesici narcotici, etanolo e barbiturici aumentano il rischio di ipotensione ortostatica;
• altri farmaci antipertensivi aumentano l'effetto;
• colestiramina e colestipolo compromettono l'assorbimento (rispettivamente dell'85 e del 43%);
• la corticotropina, i corticosteroidi e l'acido glicirrizico aumentano la diminuzione degli elettroliti, in particolare aumentano il rischio di ipopotassiemia;
• i farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) riducono gli effetti diuretici, natriuretici e antipertensivi.

L'idroclorotiazide influisce sul metabolismo del calcio, pertanto può distorcere i risultati dello studio della funzione delle ghiandole paratiroidi.

Losartan

Negli studi clinici non sono state riscontrate interazioni significative tra losartan e idroclorotiazide, cimetidina, fenobarbital, warfarin, digossina.

La rifampicina riduce la concentrazione plasmatica del metabolita attivo del losartan.

Con l'uso combinato di diuretici risparmiatori di potassio (ad esempio triamterene, amiloride, spironolattone), sali di potassio o integratori contenenti potassio, il losartan, bloccando l'angiotensina II, può aumentare il contenuto di potassio sierico.

Il losartan è in grado di ridurre l'escrezione di litio. Con il loro uso simultaneo, il livello di litio nel siero del sangue deve essere attentamente monitorato.

Negli studi clinici è stato studiato l'uso di due inibitori dell'isoenzima P450 3A4, ketoconazolo ed eritromicina. Il primo non ha influenzato il metabolismo del losartan dopo somministrazione endovenosa. Il secondo non ha avuto effetti significativi sul losartan dopo somministrazione orale.

Il fluconazolo, un inibitore dell'isoenzima P450 2C9, riduce la concentrazione del metabolita attivo del losartan, ma il significato di questo fenomeno non è stato studiato. È stato riscontrato che le persone che non metabolizzano il losartan in E-3174 hanno un difetto molto raro e specifico dell'isoenzima P450 2C9. Queste informazioni suggeriscono che questo processo metabolico è svolto dall'isoenzima P450 2C9 e non dall'isoenzima P450 ZA4.

I FANS possono ridurre l'effetto antipertensivo del losartan.

Il doppio blocco del RAAS dovuto all'uso di ARA II, ACE inibitori o un inibitore della renina (aliskiren) è associato ad un aumentato rischio di ipotensione arteriosa e sincope, iperkaliemia e disfunzione renale, fino a insufficienza renale acuta, rispetto alla monoterapia. Con l'uso simultaneo di GIZAAR Forte e altri farmaci che influenzano il RAAS, è necessario monitorare costantemente la pressione sanguigna, i livelli di elettroliti nel sangue e la funzione renale. In combinazione con aliskiren, GIZAAR Forte non deve essere somministrato a pazienti con diabete mellito; non è raccomandato l'uso in pazienti con insufficienza renale (GFR <60 ml / min).

Idroclorotiazide e losartan

L'uso di FANS (inclusi gli inibitori selettivi della cicloossigenasi-2) con ARA II o ACE inibitori in pazienti con funzionalità renale ridotta (ad esempio, negli anziani o nelle persone con disidratazione, inclusa l'assunzione di un diuretico) può causare un ulteriore deterioramento della funzione renale, fino a prima dello sviluppo dell'insufficienza renale acuta. Questo effetto è generalmente reversibile. Se necessario, la nomina di una tale combinazione a pazienti con compromissione funzionale dei reni dovrebbe essere attenta.

Analoghi

Gli analoghi di GIZAAR Forte sono: Atakand Plus, Bloktran GT, Valz N, Vazotenz N, Valsakor N80, Valsakor N160, GIZAAR, Duopress, Ibertan Plus, Co-Diovan, Lozarel Plus, Losartan N, Lorista N, Lorista Plus ND, Oyss N, Simartan-N, Telpres Plus, Telsartan N, ecc.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare a temperature fino a 30 ° C fuori dalla portata dei bambini.

La durata di conservazione è di 3 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su GIZAAR Forte

Su siti e forum specializzati, ci sono pochissime recensioni su GIZAAR Forte, ma sono positive. Secondo medici e pazienti, questo farmaco è efficace nel trattamento dell'ipertensione arteriosa e delle malattie correlate.

Non ci sono segnalazioni sullo sviluppo di reazioni avverse.

Prezzo per GIZAAR Forte nelle farmacie

A seconda della regione di vendita e della rete di farmacie, il prezzo di GIZAAR Forte per una confezione di 28 compresse rivestite con film può essere di 855-1300 rubli.

GIZAAR Forte: prezzi nelle farmacie online

Nome del farmaco Prezzo Farmacia

Gizaar Forte 100 mg + 12,5 mg compresse rivestite con film 28 pz. 666 RUB Acquistare

Gizaar Forte compresse p.o. 100mg + 12,5mg 28 pezzi. RUB 958 Acquistare

Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore

Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!